TH6467A -
Monohydrate and solvate of a novel antibiotic B-lactam?
- Google Patents
Monohydrate and solvate of a novel antibiotic B-lactam?
Info
Publication number
TH6467A
TH6467ATH8801000820ATH8801000820ATH6467ATH 6467 ATH6467 ATH 6467ATH 8801000820 ATH8801000820 ATH 8801000820ATH 8801000820 ATH8801000820 ATH 8801000820ATH 6467 ATH6467 ATH 6467A
ผลึกโมโนไฮเดรท, โมโน (N,N''-ไดเมธิลฟอร์แมมีด) และบิส(N,N''-ไดเมธิลฟอร์แมมีด) ซอลเวทของกรด 7B-[2''-(I)-2''-(p-ไอดรอกซีเฟนิล-2''- อะมิโนแอซิแทมิ โด]-3-คลอโร-3-(1-คาร์แบเดไธอาซิเฟม)-4-คาร์บอกซิลิค (" LY 212735") คือสารประกอบชนิดใหม่ที่มีลักษณะเฉพาะทางกายภาพ เหนือกว่า ที่อธิบายไว้ด้วยเช่นกันคือสารสูตรผสมในทางเภสัช กรรมของผลึก LY 213735 โมโนไฮเดรทThe crystalline monohydrate, mono(N,N''-dimethylformamid) and bis(N,N''-dimethylformamid) solvate of the acid 7B-[2''-(I)-2''-(p-hydroxyphenyl-2''-aminoacetamide)-3-chloro-3-(1-carbadethiazefem)-4-carboxylic acid ("LY 212735"), is a novel compound exhibiting superior physical characteristics to the one also described as a pharmaceutical formulation of crystalline LY 213735 monohydrate.
Claims (5)
1.กรรมวิธีสำหรับเตรียมผลึกโมโนไฮเดรทของสารประกอบของสูตร(I) (สูตรเคมี) (I) ซึ่งประกอบด้วยการปรับพีเอของสารละลายในน้ำที่มีสารประกอบ ของสูตร (I) ให้มีค่าประมาณ 2 ถึง 71. A procedure for preparing monohydrate crystals of a compound of formula (I) (chemical formula) (I) which involves adjusting the PA of an aqueous solution containing the compound of formula (I) to approximately 2 to 7.2.กรรมวิธีสำหรับเตรียมผลึกโมโน (N,N-ไดเมธิลฟอร์แมมีด) ซอลเวทของสารประกอบของสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ซึ่งประกอบด้วยการนำสารประกอบ 7B-อะมิโนของสูตร (II) (สูตรเคมี) (II) ซึ่ง R1 คือหมู่ป้องกันหมู่คาร์บอกซิที่มีสารเติมหมู่แอซิล ของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง X คือหมู่ที่แตกออกง่ายและ R2 คือหมู่ป้องกันใน DMF ตามด้วยการเอาหมู่ป้องกันออก2. A procedure for preparing mono(N,N-dimethylformamed) solvate crystals of the compound of formula (I) (chemical formula) (I), which involves taking the compound 7B-amino of formula (II) (chemical formula) (II), where R1 is the carboxylic compound with an acyl compound of the formula (chemical formula), where X is the dissociative group and R2 is the protective group in the DMF, followed by removing the protective group.3.กรรมวิธีสำหรับเตรียมผลึกโมโน (N,N-ไดเมธิลฟอร์แมมีด) ซอลเวทของสารประกอบของสูตร (I) ตามที่นิยามไว้ในข้อถือ สิทธิข้อ 2 ซึ่งประกอบด้วยการปรับพีเอชของสารละลายของบิส (DMF) ซอลเวทของสารประกอบของสูตร (I) ตามที่นิยามไว้ในข้อ ถือสิทธิข้อ 4 ใน DMF: น้ำ (9:1, ปริมาตร: ปริมาตร) ให้ได้ ประมาณ 5 ถึง 63. A procedure for the preparation of mono(N,N-dimethylformamid) solvate crystals of compound of formula (I) as defined in Reputation 2, which involves adjusting the pH of a solution of bis(DMF) solvate of compound of formula (I) as defined in Reputation 4 in DMF:water (9:1, volume:volume) to approximately 5 to 6.4.กรรมวิธีสำหรับเตรียมผลึกโมโน (N,N-ไดเมธิลฟอร์แมมีด) ซอลเวทของสารประกอบของสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ซึ่งประกอบด้วยการนำสารประกอบ 7B-อะมิโนของสูตร (II) (สูตรเคมี) (II) ซึ่ง R1 คือหมู่ป้องกันหมู่คาร์บอกซิที่มีสารเติมหมู่แอซิล ของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง X คือหมู่ที่แตกออกง่ายและ R2 คือหมู่ป้องกันใน DMF ตามด้วยการเอาหมู่ป้องกันออก4. A procedure for preparing mono(N,N-dimethylformamed) solvate crystals of the compound of formula (I) (chemical formula) (I), which involves taking the compound 7B-amino of formula (II) (chemical formula) (II), where R1 is the carboxylic compound with an acyl compound of the formula (chemical formula), where X is the dissociative group and R2 is the protective group in the DMF, followed by removing the protective group.5.กรรมวิธีสำหรับเตรียมผลึกโมโน (N,N-ไดเมธิลฟอร์แมมีด) ซอลเวทของสารประกอบของสูตร (I) ตามที่นิยามไว้ในข้อถือ สิทธิข้อ 4 ซึ่งประกอบด้วยการเติมสารต่อต้านตัวทำละลายลงใน สารละลาย DMF เข้มข้นที่มีโมโน (DMF) ซอลเวทของสารประกอบ ของสูตร (I) ตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 2 (ข้อถือสิทธิ 5 ข้อ, 3 หน้า, - รูป)5. A procedure for the preparation of mono(N,N-dimethylformamid) solvate crystals of the compound of formula (I) as defined in claim 4, which involves the addition of an antisolvate to a concentrated DMF solution containing mono(DMF) solvate of the compound of formula (I) as defined in claim 2. (Clause 5, 3 pages, - Figure)
TH8801000820A1988-10-03
Monohydrate and solvate of a novel antibiotic B-lactam?
TH6467A
(en)
(-) - 1BETA-ETHYL-1ALFA-HYDROXIMETHYL-1,2,3,4,6,7,12,12BALFA-ICTAHYDROINDOLO / 2,3-A / -KINOLIZINE, PROCEDURES FOR THE PREPARATION OF THE PREPARATION AND