Claims (9)
ข้อถือสิทธฺ์ (ทั้งหมด) ซึ่งจะไม่ปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา :------22/10/2561------(OCR) หน้า 1 ของจำนวน 1 หน้า ข้อถือสิทธิDisclaimer (all) which will not appear on the advertisement page. : ------ 22/10/2018 ------ (OCR) Page 1 of the amount 1 page.
1. เกลือทาร์เทรตของ 5,8,14-ไทรอะชาเททราไชโคล [10.3.1.02".049]-เฮกซาเดคา-2(11),3,5,7,9-เพนเทอีน1.Tartret salt 5,8,14-Tria Chatetrachai Cole [10.3.1.02 ".049] - Hexadeca-2 (11), 3,5,7,9-Penteene
2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ชํ่งคือ เกลือ L-ทาร์เทรต2. The compound according to one claim is L-tartrate salt.
3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 2 ชํ่งคือ แอนไฮตรัส3. The compound according to the two claims is anhydrous.
4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ชํ่งคือ เกลือ D, L-ทาร์เทรต4. The compound according to one claim is D salt, L-tartrate.
5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 4 ชํ่งคือ แอนไฮดรัส5. The compound according to the four claims is anhydrous.
6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซื่งคือ เกลือ อ-ทาร์เทรต6. The compound according to claim 1 is a salt-tartrate.
7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 6 ซํ่งคือ แอนไฮตรัส7. The compound according to claim 6 is anhydrous.
8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 6 ซึ่งคือ ไฮเดรต8. Compound according to claim 6, which is hydrate.
9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งคือ เกลือเมโช-ทาร์เทรต 19. Compound according to claim 1, mecho-tartrate salt 1.
0. เกลือ L-ทาร์เทรตของข้อถือสิทธิ 2 ชงคือ ไฮเดรต 10. L-tartrate salt of the claim 2 brew is hydrate 1.
1. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 10ชื้งไฮเดรตคือโมโนไฮเดรต 11. Compound according to claim 10 hydrate is monohydrate 1
2. เกลือ D, L-ทาร์เทรตของข้อถือสิทธิ 4 ชํ่งคือ ไฮเดรต 12. D, L-tartrate salt of the 4 claims is hydrate 1.
3. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วยสารพาหะที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม และสารประกอบตาม ข้อใดข้อหนงของข้อถือสิทธิ 1,2, 6 หรือ 9 ------------3. Pharmaceutical mixtures that contain pharmaceutical carriers acceptable. And compound based Any clause of claim 1,2, 6 or 9 ------------
1. เกลือทาร์เทรตของ 5,8,14-ไทรอะซาเททราไซโคล [10.3.1.02.11.04.9]-เฮกซาเดคา- 2(11),3,5,7,9-เพนเทอีน1.Tartret salt 5,8,14-Triaxatetracyclo [10.3.1.02.11.04.9] -hexadeca - 2 (11), 3,5,7,9-pentaine
2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งคือ เกลือ L-ทาร์เทรต2. The compound according to claim 1, which is L-tartrate salt.
3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 2 ซึ่งคือ แอนไฮดรัส3. Compound according to claim 2, which is anhydrous
4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งคือ เกลือ D,L-ทาร์เทรต4.The compound according to claim 1, which is D salt, L-tartrate.
5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 4 ซึ่งคือ แอนไฮดรัส5. Compound according to claim 4, which is anhydrous
6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งคือ เกลือ D-ทาร์เทรต6.The compound according to claim 1, D-tartrate salt.
7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 6 ซึ่งคือ แอนไฮดรัส7. Compound according to claim 6, which is anhydrous.
8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 6 ซึ่งคือ ไฮเดรต8. Compound according to claim 6, which is hydrate.
9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งคือ เกลือเมโซ-ทาร์เทรต 19. Compound according to claim 1, which is meso-tartrate salt 1.
0. เกลือ L-ทาร์เทรตของข้อถือสิทธิ 2 ซึ่งคือ ไฮเดรต 10. L-tartrate salt of claim 2, which is hydrate 1.
1. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 10 ซึ่ง ไฮเดรต คือ โมโนไฮเดรต 11. Compound according to claim 10, in which hydrate is monohydrate 1.
2. เกลือ D, L-ทาร์เทรตของข้อถือสิทธิ 4 ซึ่งคือ ไฮเดรต 12. D salt, L- Tartrate of claim 4, which is hydrate 1.
3. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วยพาหนะที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม และ สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1,2,6 หรือ 9 13.Pharmaceutical mixture consisting of a pharmaceutical acceptable vehicle and a compound in accordance with any of the claims 1,2,6 or 9 1.
4. การใช้ของการบำบัดสำหรับการติดนิโคติน , การติดยา และการถอนยาซึ่ง ประกอบด้วย การให้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1,2,6 หรือ 9 ภายใต้ตามความ ต้องการของมัน 14. Use of therapy for nicotine addiction, drug addiction and drug withdrawal, consisting of the administration of a compound in accordance with any of the claims 1,2,6 or 9, subject to Need of it 1
5. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งประกอบด้วยขั้นตอน ของ (i) การสัมผัส 5,8,14-ไทรอะซาเททราไซโคล [10.3.1.02.11.04.9]-เฮกซาเดคา-2(11),3,5,7,9- เพนเทอีน ในตัวทำละลายที่เหมาะสมด้วยการเทียบเท่าของกรด L-ทาร์ทาริคระหว่างประมาณ 1 และประมาณ 2 และ (ii) การเก็บผลึกที่ก่อรูป 15. Process for compound preparation according to claim 1, consisting of steps of (i) exposure 5,8,14-triaxatetracyclose. [10.3.1.02.11.04.9] - hexadeca-2 (11), 3,5,7,9-pentaine in suitable solvent with acid equivalents. L-tartaric between approx. 1 and approx. 2 and (ii) collecting crystals that form 1.
6. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 15 ซึ่งใช้การเทียบเท่ากรด L-ทาร์ทาริค 1.1 และกรด ทาร์ทาริคถูกเติมแก่สารละลายที่มีด่างอิสระ 16. Process according to claim 15, in which L-tartaric acid equivalents 1.1 and tartaric acid were added to a free alkaline solution 1.
7. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 15 ซึ่งขั้นตอนการสัมผัสถูกยอมให้แก่การดำเนินงาน เหนือ 45 ํ ซ. 17. Process according to claim 15 in which the exposure procedure is permitted to operate above 45 ํ. 1.
8. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 15 ซึ่งขั้นตอนการสัมผัสถูกยอมให้แก่การดำเนินงานเป็น ระยะเวลาน้อยกว่า 2 ชั่วโมง 18. Process according to claim 15, in which the exposure procedure is permitted to operate, is Duration less than 2 hours 1
9. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 15 ซึ่งตัวทำละลายที่เหมาะสมถูกเลือกจากหมู่ที่ ประกอบด้วย (C1-C6) อัลคิลอัลกอฮอล์, (C1-C6) อัลคิลคีโตน, (C1-C6) อัลคิลอีเธอร์, อะซีโตไน ไตร์ล และ (C1-C6) อัลคิลเอสเทอร์ 29. Process according to claim 15 in which the appropriate solvent is selected from among the containing (C1-C6) alkyl alkohol, (C1-C6) alkyl ketone, (C1 -C6) alkyl ether, acetone nitrile and (C1-C6) alkyl ester 2.
0. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 15 ซึ่งตัวทำละลายที่เหมาะสม คือ เอทธานอล หรือ เมทธานอล 20. Process according to claim 15 in which the suitable solvent is ethanol or methanol 2.
1. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งประกอบด้วยขั้นตอน ของ (i) การสัมผัส 5,8,14-ไทรอะซาเททราไซโคล [10.3.1.02.11.04.9]-เฮกซาเดคา-2(11),3,5,7,9- เพนเทอีน ในตัวทำละลายที่เหมาะสมด้วยการเทียบเท่าของกรด L-ทาร์ทาริคระหว่างประมาณ 1 และประมาณ 2 และ (ii) การเก็บผลึกที่ก่อรูป 21. The process for the compound preparation according to claim 1, which consists of steps of (i) exposure 5,8,14-triaxatetracycline. [10.3.1.02.11.04.9] - hexadeca-2 (11), 3,5,7,9-pentaine in suitable solvent with acid equivalents. L-tartaric between approx. 1 and approx. 2 and (ii) formation of crystals that form 2.
2. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 21 ซึ่งใช้การเทียบเท่าของกรด L-ทาร์ทาริค 1.1 และเบส อิสระในสารละลายถูกเติมแก่สารละลายที่มีกรด L-ทาร์ทาริค 22. The process according to claim 21, using the L-tartaric acid equivalent 1.1 and the free base in the solution, was added to a solution containing L-tartaric acid 2.
3. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 21 ซึ่งขั้นตอนการสัมผัสถูกยอมให้แก่การดำเนินงานเป็น ระยะเวลาอย่างน้อย 2 ชั่วโมง 23. The process pursuant to claim 21, in which the exposure procedure is permitted to operate, is Duration at least 2 hours 2
4. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 21 ซึ่งขั้นตอนการสัมผัสถูกยอมให้แก่การดำเนินงานเป็น ระยะเวลาอย่างน้อย 12 ชั่วโมง 24. Process according to claim 21, in which the exposure procedure is permitted to operate, is Duration at least 12 hours 2
5. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 21 ซึ่งตัวทำละลายที่เหมาะสมถูกเลือกจากหมู่ที่ ประกอบด้วย (C1-C6) อัลคิลอัลกอฮอล์, (C1-C6) อัลคิลคีโตน, (C1-C6) อัลคิลอีเธอร์, อะซีโตไน ไตร์ล และ (C1-C6) อัลคิลเอสเทอร์ 25. Process according to claim 21 in which the appropriate solvent is selected from the group containing (C1-C6) alkyl alkyl, (C1-C6) alkyl ketone, (C1 -C6) alkyl ether, acetone nitrile and (C1-C6) alkyl ester 2.
6. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 21 ซึ่งตัวทำละลายที่เหมาะสม คือ เมทานอล หรือ เอทธานอล 26. Process according to claim 21 in which the suitable solvent is methanol or ethanol 2.
7. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 21 ซึ่งตัวทำละลายที่เหมาะสม คือ เมทธานอล 27. Process according to claim 21 in which the suitable solvent is methanol 2.
8. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 16 ซึ่งประกอบด้วย ขั้นตอนของ (i) การสัมผัสเกลือแอนไฮดรัส L-ทาร์เทรตของ 5,8,14-ไทรอะซาเททราไซโคล [10.3.1.02.11.04.9]-เฮกซาเดคา-2(11),3,5,7,9-เพนเทอีนด้วยน้ำ และ (ii) การเก็บผลึกที่ก่อรูป 28. Process for compound preparation according to claim 16 consisting of steps of (i) anhydrous salt exposure. L-tartare 5,8,14-Triaxatetracyclo [10.3.1.02.11.04.9] -hexadeca-2 (11), 3,5,7,9-water-pentaine and (ii) formation of crystals 2.
9. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 28 ซึ่งการสัมผัสของขั้นตอน (i) ประกอบด้วยการเปิด ออกให้เกลือแอนไฮดรัส L-ทาร์เทรดมีความชื้นมากกว่า 70 % 39. Process according to claim 28 in which the exposure of the procedure (i) consists of opening Out to anhydrous salt L-Tartade humidity is more than 70% 3
0. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 28 ซึ่งการสัมผัสของขั้นตอน (i) ประกอบด้วยการทำให้ เกลือแอนไฮดรัส L-ทาร์เทรตข้นด้วยน้ำ 30. Process pursuant to claim 28 in which the exposure of the procedure (i) consists of: Anhydrous salt L-tartlets, condensed with water 3
1. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 28 ซึ่งขั้นตอน (i) ประกอบด้วยการเติมตัวทำละลาย อินทรีย์ 31. Process according to claim 28, where step (i) consists of adding organic solvent 3.
2. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 28 ซึ่งขั้นตอน (i) ประกอบด้วยการเติมเมทธานอล, เอทธานอล หรือ อะซีโตไนไตร์ล 32. Process according to claim 28, in which step (i) consists of addition of methanol, ethanol or acetone nitrile 3.
3. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 25 ซึ่งประกอบด้วย ขั้นตอนของ (i) การสัมผัส 5,8,14-ไทรอะซาเททราไซโคล [10.3.1.02.11.04.9]-เฮกซาเดคา-2(11),3,5,7,9- เพนเทอีน ในตัวทำละลายที่เหมาะสมด้วยการเทียบเท่าของกรด D, L-ทาร์ทาริคระหว่างประมาณ 1 ถึง ประมาณ 2.3 และ (ii) การเก็บผลึกที่ก่อรูป 33. The process for the compound preparation according to claim 25 consisting of steps of (i) exposure 5,8,14-triaxatetracycline. [10.3.1.02.11.04.9] - hexadeca-2 (11), 3,5,7,9-pentaine in suitable solvent with the equivalent of D, L-tar acid. Taric between approx. 1 and approx. 2.3 and (ii) formation of crystals that form 3.
4. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 33 ซึ่งใช้การเทียบเท่าของกรด D,L-ทาร์ทาริคประมาณ 2.2 และเบสอิสระในสารละลายถูกเติมแก่สารละลายที่มีกรด D,L-ทาร์ทาริค 34. Process according to claim 33, which uses the acid equivalent. D, about 2.2 L-tartaric, and the free base in the solution were added to the acidic solution. D, L-Tartaric 3
5. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 33 ซึ่งขั้นตอนการสัมผัสถูกยอมให้แก่การดำเนินงานเป็น ระยะเวลาอย่างน้อย 24 ชั่วโมง 35. Procedures in accordance with claim 33, in which the exposure procedures are permitted to operate, are Duration at least 24 hours 3
6. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 33 ซึ่งตัวทำละลายที่เหมาะสม คือ แอนไฮดรัส เอทธานอล 36. Process according to claim 33 in which the suitable solvent is anhydrous ethanol 3.
7. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 12 ซึ่งประกอบด้วย ขั้นตอนของ (i) การสัมผัส 5,8,14-ไทรอะซาเททราไซโคล [10.3.1.02.11.04.9]-เฮกซาเดคา-2(11),3,5,7,9- เพนเทอีน ในตัวทำละลายที่เหมาะสมด้วยการเทียบเท่าของกรด D, L-ทาร์ทาริคระหว่างประมาณ 1 ถึง ประมาณ 2.3 และ (ii) การเก็บผลึกที่ก่อรูป 37. Process for compound preparation according to claim 12, consisting of steps of (i) exposure 5,8,14-triaxatetracycline. [10.3.1.02.11.04.9] - hexadeca-2 (11), 3,5,7,9-pentaine in suitable solvent with the equivalent of D, L-tar acid. Taric between approx. 1 and approx. 2.3 and (ii) formation of crystals that form 3.
8. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 37 ซึ่งใช้การเทียบเท่าของกรด D,L-ทาร์ทาริคประมาณ 2.2 และเบสอิสระในสารละลายถูกเติมแก่สารละลายที่มีกรด D,L-ทาร์ทาริค 38. Process according to claim 37, which uses the acid equivalent. D, about 2.2 L-tartaric, and the free base in the solution were added to the acidic solution. D, L-Tartaric 3
9. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 37 ซึ่งขั้นตอนการสัมผัสถูกยอมให้แก่การดำเนินงานเป็น ระยะเวลาอย่างน้อย 24 ชั่วโมง 49. Process according to claim 37, in which the exposure procedure is permitted to operate as Duration at least 24 hours 4
0. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 37 ซึ่งตัวทำละลายที่เหมาะสม คือ เอทธานอลที่มีน้ำ 20%0. Process according to claim 37, in which the suitable solvent is 20% water-containing ethanol.