TH62579A - สารประกอบอะชาพอลิไซคลิกที่ฟิวซ์กับหมู่แอริล - Google Patents

Abstract

DC60 (25/02/45) ได้มุ่งการประดิษฐ์นี้ไปยังสารประกอบที่มีสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) และเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารนั้น ซึ่ง R1, R2 และ R3 เป็นตามที่นิยามไว้ในที่นี้ อินเทอร์ มิเดียตสำหรับ การสังเคราะห์สารประกอบดังกล่าว สารผสมทางเภสัชกรรมที่มี สารประกอบดังกล่าว และ วิธีในการใช้สารประกอบดังกล่าวในการ รักษา การติด/การเลือกนิโคติน และความผิดปกติของ CNS ได้มุ่งการประดิษฐ์นี้ไปยังสารประกอบที่มีสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) และเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารนั้น ซึ่ง R1, R2 และ R3 เป็นตามที่นิยามไว้ในที่นี้ อินเทอร์- มิเดียตสำหรับ การสังเคราะห์สารประกอบดังกล่าว สารผสมทางเภสัชกรรมที่มี สารประกอบดังกล่าว และ วิธีในการใช้สารประกอบดังกล่าวในการ รักษา การติด/การเลือกนิโคติน และความผิดปกติของ CNS

Claims (8)

1. สารประกอบที่มีสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R1 เป็นไฮโดรเจน หรือ -COOR4 อย่างเป็นอิสระ: ซึ่ง R4 เป็นหมู่ที่มีสูตร (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) R2 และ R3 ร่วมกับวงเบนโซที่มันติดอยู่ เกิดเป็นระบบวงไบไซคลิกที่เลือกจากสารต่อไปนี้: (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) ซึ่งหนึ่งในบรรดาอะตอมคาร์บอนของวง A อาจถูกเปลี่ยนที่ด้วยออกซิเจน หรือ N(C1-C6) อัลคิล อย่างเลือกได้ ซึ่งคัดเลือก R11 และ R12 อย่างเป็นอิสระจากไฮโดรเจน (C1-C6)อัลคิล และ (C1-C6) อัลคอกซี- (C0-C6) อัลคิล ซึ่งจำนวนอะตอมคาร์บอนทั้งหมดไม่เกิน 6 และซึ่งส่วนของอัลคิลใดๆ อาจถูกเลือกแทนที่ ด้วย อะตอมฟลูออรีนหนึ่งถึงเจ็ดอะตอม หมู่ไนไทร, ไซยาโน, เฮโล, อะมิโน, (C1-C6) อัลคิลอะมิโน- ((C1-C6)อัลคิล)2 อะมิโน-, -CO2R5,-CONR6R7,-SO2NR8R9,-C(=O)R10,-XC(=O)R10 ฟีนิล มอนอไซคลิก- เฮตเทอโรแอริล หรือเมื่อติดกับอะตอมไนโทรเจน หมู่หนึ่งที่มีสูตร (สูตรเคมี) ได้คัดเลือก R5,R6,R7,R8,R9 และ R10 แต่ละหมู่อย่างเป็นอิสระจากไฮโดรเจน และ (C1-C6) อัลคิล หรือ R6 และ R7 หรือ R8 และ R9 ร่วมกับไนโทรเจนที่มันติดอยู่เกิดอยู่เป็นวงพิร์โรลิดีน, ไพเพอริดีน, มอร์โฟลีน, อะซีทิดีน, ไพเพอราซี, -N-(C1-C6)อัลคิลไพเพอราซีน หรือวงไทโอมอร์โฟลีน หรือวงไทโอ- มอร์โฟลีน ซึ่งวงซัลเฟอร์ของวงถูกเปลี่ยนแทนด้วยหมู่ซัลฟอกไซด์ หรือซัลโฟน และ X แต่ละหมู่เป็น (C1-C6) อัลคิลีนอย่างเป็นอิสระ ด้วยเงื่อนไขที่ว่า เมื่อ R1 เป็น H แล้วอย่างน้อยหนึ่งในบรรดา R11 หรือ R12 อาจเป็นหมู่ที่มีสูตร (สูตรเคมี) ที่ติดกับอะตอมไนโทรเจนในวงที่เกิดขึ้นโดยหมู่ R2 และ R3 และการเกิดเป็นแอมโมเนีย ไอออนเซน- เตอร์ บนอะตอมไนโทรเจน ถ้าหากจำเป็นเพื่อปรับให้ความสัมพันธ์ของการยึดจับที่มีอยู่เหมาะสม และ เกลือของสารนั้นที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R2 และ R3 ร่วมกับวงเบนโซ ที่มันต่ออยู่ เกิดเป็นระบบวง ไบไซคลิกที่คัดเลือกจากสารต่อไปนี้ ซึ่ง R11 และ R12 เป็นตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R2 และ R3 ร่วมกับวงเบนโซที่มันติดอยู่เกิดเป็นหมู่หนึ่ง (สูตรเคมี) ซึ่ง R11 และ R12 เป็นตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 คัดเลือกจากกลุ่มที่ ประกอบด้วย

5. สารผสมทางเภสัชกรรมเพื่อใช้ในการลดการติดนิโคติน หรือ การช่วยในการหยุด หรือการลด การใช้ยาสูบในสัตว์เลี้ยงลูก ด้วยนม ที่รวมถึง คนที่ประกอบรวมด้วยปริมาณของสารประกอบตาม ข้อถือ สิทธิข้อ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือเกลือของสารนั้น ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ซึ่งได้ผลในการลดการติด นิโคติน หรือการช่วยในการหยุด หรือการลดการใช้ยาสูบ และพาหะที่ยอม รับได้ทางเภสัชกรรม

6. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อ หนึ่ง หรือเกลือของสารนั้นที่ยอมรับได้ ทางเภสัชกรรม สำหรับการ ผลิตสารรักษาโรคสำหรับการลดการติดนิโคติน หรือการช่วยใน การหยุด หรือ การลดการใช้ยาสูบ ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมที่รวม ถึง คน

7. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อ หนึ่ง หรือเกลือของสารนั้นที่ยอมรับได้ ทางเภสัชกรรมสำหรับการ ผลิตสารรักษาโรค สำหรับการปฎิบัติกับความผิดปกติ หรือภาวะ ที่คัดเลือกจาก โรคลำไส้อักเสบ, โรคลำไส้อักเสบที่เนื่องจาก แผลเปื่อย,โรคแผลเปื่อยที่ผิวหนัง และลำใส้,โรค Crohn, กลุ่ มอาการลำใส้ระคายเคือง, สปาสติกดิสโทเนีย, การเจ็บปวดเรื้อ รัง, การเจ็บปวดเฉียบพลัน, ซีลิแอ็คสปรู, เพาไคทิส, วาสโซ คอนสทริกชัน, วิตกกังวล, อาการตื่นตระหนก, โรคซึมเศร้า, ความผิดปกติแบบสองขั้ว, ออทิสซึม, ความผิดปกติเกี่ยวกับการ นอนหลับ,เจตแลค, อะมิโลโทรฟิกเลเทอรัล สเคอโรซิส (ALS), การ ทำหน้าผิดปกติเกี่ยวกับการรับรู้, ความดัน โลหิตสูง, การหิวผิดปกติ, อาการเบื่ออาหาร, โรคอ้วน, หัวใจ เต้นไม่เป็นจังหวะ, การหลั่งกรดในกระเพาะเกินไป, แผล เปื่อย, ฟีโครโมไซโตมา, โพรเกรสซีพซุปรา- นิวเคลียร์พัลซี, การพึ่งพาสารเคมี และการติดยา หรือนิโคติน ผลิตภัณฑ์ยาสูบ, แอลกอฮอล์ เบนโซได- อะซีพีน, บาร์บิทูเรต, โอบพอออยด์ หรือ โคเคน, ปวดศีรษะ, ไมเกรน, สโตร๊ค, ทรอมาติกเบรนอินจู รี (TBI), ออบเซลซีพ คอมพัพซีพดิสออร์เดอร์ (OCD), วิกล จริต, ฮันทิงตันโคเรีย, ทาร์คัพดิสไคนีเซีย, ไฮเปอร์ไคนีเ ซีย, ดิสเล็กเซีย, สคิสโซฟรีเนีย, มัลติอินฟาร์คทาดีเมนเ ทีย, การลดการรับรู้ที่เกี่ยวกับวัย, โรค ลมบ้าหมู ที่รวม ถึง โรคลมบ้าหมูแบบเพตทิตมัส, โรคปัญญาเสื่อมของผู้สูงอายุ ที่ เป็นแบบโรคความจำเสื่อม (AD), โรคพาร์กินสัน (PD), ความผิด ปกติเกี่ยวกับการทำงานมากเกินไป แบบขาดความตั้งใจ (ADHD), และกลุ่มอาการ Tourette ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม

8. สารผสมทางเภสัชกรรมสำหรับการปฏิบัติกับความผิดปกติ หรือ ภาวะที่คัดเลือกจากโรคลำไส้ อักเสบ, โรคลำไส้อักเสบที่ เนื่องจากแผลเปื่อย,โรคแผลเปื่อยที่ผิวหนัง และลำไส้,โรค Crohn, กลุ่มอาการ ลำไส้ระคายเคือง, สปาสติกดิสโทเนีย, การ เจ็บปวดเรื้อรัง, การเจ็บปวดเฉียบพลัน, ซีลิแอ็คสปรู, เพา ไคทิส, วาสโซคอนสทริกชัน, วิตกกังวล, อาการตื่นตระหนก, โรค ซึมเศร้า, ความผิดปกติแบบสองขั้ว, ออทิสซึม, ความผิดปกติ เกี่ยวกับการนอนหลับ,เจตแลค, อะมิโลโทรฟิกเลเทอรัล สเคอโร ซิส (ALS), การทำหน้าที่ผิด ปกติเกี่ยวกับการรับรู้, ความดัน โลหิตสูง, การหิวผิดปกติ, อาการเบื่ออาหาร, โรคอ้วน, หัวใจ เต้นไม่เป็น จังหวะ, การหลั่งกรดในกระเพาะเกินไป, แผล เปื่อย, ฟีโครโมไซโตมา, โพรเกรสซีพซูปรานิวเคลียร์พัลซี, การพึ่งพาสารเคมี และการติดยา หรือ นิโคติน, ผลิตภัณฑ์ยาสูบ, แอลกอฮอล์ เบนโซไดอะซีพีน, บาร์บิทูเรต, โอบพอยด์ หรือ โคเคน, ปวดศีรษะ, ไมเกรน, สโตร๊ค, ทรอมาติกเบรนอินจู รี(TBI), ออนเซล ซีพ คอมพับซีพดิสออร์เดอร์ (OCD), วิกล จริต, ฮังทิงตันโคเรีย, ทาร์คัพดิสไคนีเซีย, ไฮเปอร์ไคนีเ ซีย, ดิสเล็กเซีย, สคิสโซฟรีเนีย, มัลติอินฟาร์คทาดีเมนเ ทีย, การลดการรับรู้ที่เกี่ยวกับวัย, โรคลมบ้าหมู ที่รวม ถึง โรคลมบ้าหมูแบบแพตทิตมัล, โรคปัญญาเสื่อมของผู้สูงอายุ ที่เป็นแบบโรคความจำเสื่อม (AD), โรคพาร์กิน สัน (PD), ความ ผิดปกติเกี่ยวกับการทำงานมากเกินไป แบบขาดความตั้งใจ (ADHD), และกลุ่มอาการ Tourette ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ที่ประรวมด้วยปริมาณของสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 4 ข้อใด ข้อหนึ่ง หรือเกลือของสารนั้นที่ยอมรับได้ทาง เภสัชกรรม และพาหะที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม