TH62159A - อิมัลชั่น พรีคอนเซนเทรทที่ประกอบด้วยไซโคลสพอริน หรือแม็คโครไลค์ - Google Patents

Abstract

DC60 (18/05/42) การประดิษฐ์นี้ให้ อีมัลชั่น เช่น ไมโครอีมัลชั่น, พรีคอนเซนเทรท ที่ประกอบด้วยสารออกฤทธิ์ ที่ละลายยาก และ ตัวกลาง ที่เป็นสารพา, สารออกฤทธิ์อาจเป็น ตัวอย่างเช่น ไซโคลสพอ ริน หรือ แม็คโครไลด์ การประดิษฐ์นี้ให้ อีมัลชั่น เช่น ไมโครอีมัลชั่น, พรีคอนเซนเทรท ที่ประกอบด้วยสารออกฤทธิ์ที่ละลายยาก และ ตัวกลาง ที่เป็นสารพา, สารออกฤทธิ์อาจเป็น ตัวอย่างเช่น ไซโคลสพอ ริน หรือ แม็คโครไลด์

Claims (4)

1. สารผสมในรูปของอีมลชั่น หรือ ไมโครอีมัลชั่น พรี-คอนเซนเทรท ที่เหมาะสมสำหรับการให้ทางปาก ที่ประกอบด้วย 1) ไซโคลสพอริน หรือ แม็คโครไลด์ และตัวกลางที่เป็นสารพา ที่ประกอบด้วย 2) องค์ประกอบที่สองที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย (i) ไทรเอทธิลซิเทรท หรือ อะซีทิลไทรเอทธิลซิเทรท, (ii) โพลีเอทธิลีนไกลคอล กลีเซอริล C6-C10 แฟทที แอซิด เอสเทอร์, (iii) กลีเซอริล ได้ C6-C10 แฟทที แอซิด เอสเทอร์, (iv) กลีเซอริล โมโน C6-C14 แฟทที แอซฺด เอสเทอร์, (v) ของผสมของ โมโน, ไตกลีเซอไรด์ ของ C6-C10 แฟทที แอซิด (vi) โพรพิลีนไกลคอล โมโน C6-C12 แฟทที แอซฺด เอสเทอร์, (vii) แฟทที แอซิด และอัลกอฮอล์, (viii) N-เมทธิล ไพร์โรลิโดน, (ix) กลีเซอรอล ไทรอะซีเทท, (x) เบนซิล อัลกอฮอล์, (xi) ผลิตภัณฑ์ที่ถูกแทรนสเอสเทอริฟิเคชั่นของโอลีฟธรรม ชาติ หรือ ที่ถูกไฮโดรจีเนท, อัลมอนด์, ถั่ว, มะพร้าว, ปาล์ม, เมล็ดปาล์ม, น้ำมัน ถั่วเหลือง หรือ เชื้อข้าวสาลี และโพลี (C2-4 อัลคิลีน) ไกลคอล และอาจเลือก กลีเซอรอล 3. องค์ประกอบลิโปฟิลิค และ 4. เซอร์แฟคเทนท์ พร้อมกับมีเงื่อนไขว่าเมื่อองค์ประกอบ 2) (a) ประกอบด้วย ไทรเอทธิลซิเทรท, สารผสมดังกล่าวเป็นอิสระ จากเอทธานอล (b) ประกอบด้วยของผสมของ โมโน-, ไตกลีเซอไรด์ ของกรด C8-C10 แฟทที, สารผสมดังกล่าวเป็นอิสระจาก C8-C12 แฟทที แอ ซิด ไทรกลีเซอไรต์ (c) ประกอบด้วยอะซีทิลไทรเอทธิลซิเทรท หรือ กลีเซอรอล ไท รอะซีเทท, สารผสมยังประกอบด้วยเอทธานอล และ (d) ประกอบด้วย N-เมทธิล ไพร์โรลิโดน, สารผสมอยู่ในรูปของ ไมโครอีมัลชั่น พรีคอนเซนเทรท

2. สารผสมตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่งองค์ประกอบลิโปฟิลิคถูก เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย (i) น้ำมันพืชที่ถูกเอทธอกซีเลทที่ถูกแทรนสเอสเทอริไฟ (ii) โมโน-, ไต-และไทร-กลีเซอไรด์ผสม (iii) โพลีเอทธิลีนไกลคอล โมโน-และไต- แฟทที แอซิด เอส เทอร์ และ (iv) สารประกอบเอสเทอรืไฟด์ของแฟทที แอซิด และไพร์มารีอัล กอฮอล์ กลีเซอริล โมโน C6-C14 แฟทที แอซฺด เอสเทอร์, (v) ของผสมของ โมโน, ไตกลีเซอไรด์ ของ C6-C10 แฟทที แอซิด 3. สารผสมตามข้อถือสิทธิ 1 หรือข้อถือสิทธิ 2 ยังประกอบ ด้วยสารต่อต้านการรวมกับออกซิเจนหนึ่งชนิดหรือมากกว่าที่ ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย แอสคอร์บิลพาลมิเทท, บิวทิลไฮดรอกซี แอนนิโซล (BHA), บิวทิล ไฮดรอกซี โทลูอีน (BHT) และโทโคฟีรอลในปริมาณจาก 0.05 ถึง 1% โดยน้ำหนักของ น้ำหนักทั้งหมดของสารผสม 4. สารผสมตามข้อถือสิทธิ 3 ที่ซึ่งสารต่อต้านการรวมกับ ออกซิเจนที่มี อัลฟ่า-โทโคฟีรอล อยู่ด้วย 5. สารผสมตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้าที่ ประกอบด้วยไซโคลสพอริน หรือ แม็คโครไลด์ในปริมาณจาก 1 ถึง 15 % โดยน้ำหนักของสารผสม 6. สารผสมตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้าที่ ประกอบด้วยองค์ประกอบที่สองในปริมาณจาก 5 ถึง 50%, องค์ ประกอบลิโปฟิลลิคในปริมาณจาก 5 ถึง 85%, และเซอร์แฟคแทนท์ ในปริมาณจาก 5 ถึง 80% โดยน้ำหนักของตัวกลางที่เป็นสารพา 7. สารผสมตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง สัดส่วน สัมพันธ์ของไซโคลสพอริน หรือ แม็คโครไลด์, องค์ประกอบที่ สอง, องค์ประกอบลิโปฟิลลิค และเซอร์แฟคแทนท์ในสารผสมดัง กล่าวเป็นในลักษณะที่ว่าเมื่อเจือจางด้วยน้ำกับสัดส่วน 1 ส่วนโดยน้ำหนักของสารผสมดังกล่าวต่อ 1 ถึง 10 ส่วนโดยน้ำ หนักของน้ำ และไมโครอีมัลชั่นแบบน้ำมัน-ใน-น้ำที่มีขนาด เฉลี่ยของอนุภาคน้อยกว่า 200 นาโนเมตร, ถูกทำให้เกิดขึ้น อย่างธรรมชาติ 8. สารผสมตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่งที่ซึ่ง ไซโคลสพอริน คือ ไซโคลสพอริน A 9. สารผสมตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่งที่ซึ่ง เซอร์แฟคแทนท์ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย (i) ผลิตภัณฑ์ ปฏิกิริยาของน้ำมันพืชธรรมชาติ หรือ ที่ถูกไฮโดรจีเนท และ เอทธิลีนออกไซด์ และ (ii) โพลีออกซิเอทธิลีน ซอร์บิเทน แฟท ที แอซิด เอสเทอร์ 10. สารผสมตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่งที่ซึ่ง สัดส่วนของไซโคลสพอริน หรือ แม็คโครไลด์ : องค์ประกอบที่ สอง : องค์ประกอบลิโปฟิลลิค . เซอร์แฟคแทนท์ คือ 1 : 0.1 ถึง 10 : 1 ถึง 10 : 1 ถึง 10 บนพื้นฐานน้ำหนัก 11. สารผสมตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่งที่ซึ่ง ไฮโดรพิลิคโคเซอร์แฟคแทนท์มีอยู่ด้วยเพิ่มเติม 12. สารผสมตามข้อถือสิทธิ 11 ที่ซึ่งไฮโดรฟิลิคโคเซอร์แฟค แทนท์ คือ โพลีออกซิเอทธิลีน โพลีอกซีโพรฟิลีน บล็อก โคโพ ลีเมอร์ 13. สารผสมตามข้อถือสิทธิ 11 หรือ 12 ที่ซึ่งองค์ประกอบ ที่สอง และไฮโดรฟิลิคโคเซอร์แฟคแทนท์ถูกรวมกันในสัดส่วน 1 : 0.1 ถึง 5 บนพื้นฐานน้ำหนัก 14. สารผสมของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่งในรูป หน่วยโดสเอจ 15. สารผสมของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับ ใช้ในยา 16. สารผสมของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ ซึ่งองค์ประกอบที่สองประกอบด้วยผลิตภัณฑ์แทรนสเอสเทอริฟิ เคชั่นของเมล็ดปาล์มที่ถูกไฮโดรจีเนท และ/หรือ น้ำมันปาล์ม ที่ถูกไฮโดรจีเนทด้วยโพลีเอทธิลีน ไกลคอล 1500 17. สารผสมของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ ซึ่งแม็คโครไลด์ คือ แรพพาไมซิน, 40-0-(2-ไฮดรอกซีเอทธิล) - แรพพาไมซิน, FK506 หรือ 33-epi-คลอโร-03-เดโซซี-แอสโคไม ซิน 18. การใช้สารผสมตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับการผลิตยาสำหรับการบำบัด หรือ การป้องกันปฏิกิริยา ไม่ยอมรับเนื้อเยื่อ หรือ อวัยะที่ปลูก หรือ โรคการปลูก ถ่ายเนื้อเยื่อผ่านโฮส 19. การใช้สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ 1 ถึง 17 สำหรับกาผลิตยาสำหรับการบำบัด หรือ การป้องกันสภาวะออโตอิม มูน หรือ สภาวะอักเสบ 20. แคปซูลเจลาตินชนิดนุ่ม หรือ แข็งประกอบด้วยสารผสมใน รูปของอีมัลชั่น หรือ ไมโครอีมัลชั่น พรี-คอนเซนเทรท ที่ ประกอบด้วย 1) ไซโคลสพอริน หรือ แม็คโครไลด์ และตัวกลางที่เป็นสารพา ที่ประกอบด้วย 2) องค์ประกอบที่สองที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย (i) ไทรเอทธิลซิเทรท หรือ อะซีทิลไทรเอทธิลซิเทรท, (ii) โพลีเอทธิลีนไกลคอล กลีเซอริล C6-C10 แฟทที แอซิด เอสเทอร์, (iii) กลีเซอริล ได้ C6-C10 แฟทที แอซิด เอสเทอร์, (iv) กลีเซอริล โมโน C6-C14 แฟทที แอซฺด เอสเทอร์, (v) ของผสมของ โมโน, ไตกลีเซอไรด์ ของ C6-C10 แฟทที แอซิด (vi) โพรพิลีนไกลคอล โมโน C6-C12 แฟทที แอซฺด เอสเทอร์, (vii) แฟทที แอซิด และอัลกอฮอล์, (viii) N-เมทธิล ไพร์โรลิโดน, (ix) กลีเซอรอล ไทรอะซีเทท, (x) เบนซิล อัลกอฮอล์, (xi) ผลิตภัณฑ์แทรนสเอสเทอริฟิเคชั่นของโอลีฟธรรมชาติ หรือ ที่ถูกไฮโดรจีเนท, อัลมอนด์, ถั่ว, มะพร้าว, ปาล์ม, เมล็ดปาล์ม, น้ำมัน ถั่วเหลือง หรือ เชื้อข้าวสาลี และโพลี (C2-4 อัลคิลีน) ไกลคอล และอาจเลือก กลีเซอรอล

3. องค์ประกอบลิโปฟิลิค และ

4. เซอร์แฟคเทนท์ พร้อมกับมีเงื่อนไขว่าเมื่อองค์ประกอบ 2) (a) ประกอบด้วย ไทรเอทธิลซิเทรท, สารผสมดังกล่าวเป็นอิสระ จากเอทธานอล (b) ประกอบด้วยของผสมของ โมโน-, ไตกลีเซอไรด์ ของกรด C8-C10 แฟทที, สารผสมดังกล่าวเป็นอิสระจาก C8-C12 แฟทที แอ ซิด ไทรกลีเซอไรต์ (c) ประกอบด้วยอะซีทิลไทรเอทธิลซิเทรท หรือ กลีเซอรอล ไท รอะซีเทท, สารผสมยังประกอบด้วยเอทธานอล (ข้อถือสิทธิ 20 ข้อ, 3 หน้า, 0 รูป)