Claims (27)
1. การใช้สารประกอบเพื่อการยับยั้ง AKT, PKA, PDK,p70S6K, หรือ ROCK ไคเนสใน : (a) ผู้ป่วย : หรือ (b) ตัวอย่างทางชีววิทยา ; ซึ่งวิธีการประกอบด้วยการให้ผู้ป่วยดังกล่าว, หรือการสัมผัสตัวอย่างทางชีวภาพ ดังกล่าว ด้วยสารประกอบที่มีสูตร I' ( สูตรทางเคมี) I' หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งเหล่านี้ ซึ่ง R1 ถูกเลือกจากฮาโลเจน, CN , N(R4)2, T-R, หรือ T'-Ar ; T แต่ละตัวถูกเลือกอย่างอิสระจากพันธะของวาเลนซ์ หรือ โซ่ C1-6แอลคิลิดีน ซึ่ง หน่วยเมทธิลีนของ T ไม่เกินสองหน่วย ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ และอย่างอิสระ โดย -O- , -N(R)-, -S- , -N(R)C(O)- , -C(O)N(R)- , -C(O)- ,หรือ -SO2-; T' คือ โซ่ C1-6 แอลคิลิดีน ซึ่งหน่วยเมทธิลีนของ T' ไม่เกินสองหน่วย ถูกแทนที่ อย่างเลือกได้ แลพอย่างอิสระ โดย -O-, -N(R)- , -S- , -N(R)C(O)- , -C(O)N(R)- , -C(O)- , หรือ -SO2- ; R แต่ละตัวถูกเลือกอย่างอิสระจากไฮโดรเจน หรือ หมู่ C1-6อะลิฟาติก ที่ถูกแทนที่ อย่างเลือกได้ , หรือ ; หมู่ R สองหมู่บนไนโตรเจนอะตอมเดียวกัน ร่วมกับไนโตรเจนอะตอมที่ถูกยึดติดอยู่ กับสอวหมู่นี้จะสร้างที่อิ่มตัว , วงที่ไม่อิ่มตัวเป็นบางส่วน , หรือวงอะโรมาติก ที่มีสมาชิก 5-7 อะตอม วึ่งมีเฮทเทอโรอะตอม 1-3 อะตอม ที่ถูกเลือกอย่างอิสระจากไนโตรเจน , ออกซิเจน , หรือ ซัลเฟอร์ ; R2 ถูกเลือกจาก Q-Ar , Q-N(R5)2 , หรือ Q-C(R)(Q-Ar)R3 ซึ่ง : R และ R3 อย่างเลือกได้จะสร้างวงที่อิ่มตัว หรือ ที่ไม่อิ่มตัวเป็นบางส่วน ที่มีสมาชิก 5-7 อะตอม ซึ่งมีเฮทเทอโรอะตอม 0-4 อะตอม ที่ถูกเลือกอย่างอิระจากไนโตรเจน , ออกซิเจน , หรือ ซัลเฟอร์ ; Q แต่ละตัวเลือกอย่างอิสระจากพันธะของวาเลนซ์ หรือ โว่ C1-4 แอลคิลิดีน : Ar แต่ละตัวอย่างอิสระ คือ วงแหวนถูกแทนที่อย่างเลือกได้ ที่ถูกเลือกจาก วงโมโนไซคลิก ที่อิ่มตัว , ทีไม่อิ่มตัวเป็นบางส่วน , หรือ ที่ไม่อิ่มตัวทั้งหมด ที่มีสมาชิก 5-7 อะตอม ซึ่งมี เฮทเทอโรอะตอม 0-4 อะตอม ที่ถูกเลือกอย่างอิสระจาก ไนโตรเจน , ออกซิเจน หรือ ซัลเฟอร์ หรือ วงไบไซคลิกที่อิ่มตัว , ที่ไม่อิ่มตัวเป็นบ่างส่วน , หรือ ที่ไม่อิ่มตัวทั้งหมด ที่มีสมาชิก 8-10 อะตอม ซึ่งมีเฮทเอทโรอะตอม 0-4 อะตอม ที่ถูกเลือกอย่างอิสระจาก ไนโตรเจน , ออกซิเจน , หรือ ซัลเฟอร์ : R3 ถูกเลือกจาก R' , Ar1 , Q-OR5 , Q-OC(O)R5 , Q-CONHR5 , Q-OC(O)NHR5 , Q-SR5 , Q-N(R)(Q-Ar) , N(R)C(O)Q-N(R4)2 , หรือ N(R)Q-N(R4)2 ; R' คือหมู่ C1-6 อะลิฟาติก ที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ ; R4 แต่ละตัวเลือกอย่างอิสระจาก R , COr5 , CO2R5 , CON(R5)2 , SO2R5 , SO2N (R5)2 , หรือ Ar1 ; R5 แต่ละตัวเลือกอย่างอิสระจาก R หรือ Ar ; V1 , V2 และ V3 แต่ละตัวเลือกอย่างอิสระจาก ไนโตรเจน หรือ C(R6) ; R6 แต่ละตัวเลือกอย่างอิสระจาก R , Ar1 , ฮาโลเจน , CN , NO2 , OR , SR , N(R4)2 ,N(R)COR , N(R)CON(R4)2 , N(R)C(O)OR , CON(R4)2 , CO2R , OC(O)R , N (R)SO2R , N(R)SO2N(R4)2 , SO2R , หรือ SO2N(R4)2 ; และ Ar1 แต่ละตัวอย่างอิสระจากวงโนโนไซคลิกที่อิ่มตัว , ที่ไม่อิ่มตัวเป็นบางส่วน , หรือ ที่ไม่อิ่มตัวทั้งหมด ที่มีสมาชิก 5-7 อะตอม ซึ่งมีเฮทเทอโรอะตอม 0-4 อะตอม ที่ถูกเลือก อย่างอิสระจาก ไนโตรเจน , ออกซิเจน , หรือ ซัลเฟอร์ : โดยทีเงื่อนไขว่า : เมื่อ V1 , V2 และ V3 แต่ตัวคือ CH และ R1 คือ ไฮโดรเจน , ดังนั้น R2 จะเป็น Q-C(R)(Q-Ar)R3 , ซึ่ง R3 คือ ที่นอกเหนือจาก R' : Q-OC(O)R5 , หรือ OCH2ฟีนิล1. Use of compounds to inhibit AKT, PKA, PDK, p70S6K, or ROCK kinases in: (a) patients; or (b) biological samples; whereby the method involves administering such patient, or exposing such biological sample, to a compound of formula I' (chemical formula) I' or a pharmaceutically acceptable salt of these, where R1 is selected from a halogen, CN, N(R4)2, T-R, or T'-Ar; each T is selected independently from a valence bond or C1-6 alkylidene chain, where no more than two methylene units of T are selectively substituted. And independently by -O-, -N(R)-, -S-, -N(R)C(O)-, -C(O)N(R)-, -C(O)-, or -SO2-; T' is an alkilidine C1-6 chain in which no more than two methylene units of T' are selectively and independently replaced by -O-, -N(R)-, -S-, -N(R)C(O)-, -C(O)N(R)-, -C(O)-, or -SO2-; each R is independently selected from hydrogen or an aliphatic C1-6 group that is selectively replaced, or; two R groups on the same nitrogen atom together with the attached nitrogen atom. These two groups form saturated, partially unsaturated, or aromatic rings of 5–7 members containing 1–3 heteroatoms that are independently selected from nitrogen, oxygen, or sulfur; R2 is selected from Q–Ar, Q–N(R5)2, or Q–C(R)(Q–Ar)R3, where R and R3 are independently selected to form saturated or partially unsaturated rings of 5–7 members containing 0–4 heteroatoms that are independently selected from nitrogen, oxygen, or sulfur; Q is independently selected from valence bonds or C1–4 alkilidine bonds; Ar is independently selected, i.e., the ring is selectively replaced. Selected from saturated, partially unsaturated, or totally unsaturated monocyclic rings with 5–7 members containing 0–4 heteroatoms selected independently from nitrogen, oxygen, or sulfur; or saturated, partially unsaturated, or totally unsaturated bicyclic rings with 8–10 members containing 0–4 heteroatoms selected independently from nitrogen, oxygen, or sulfur: R3 is selected from R', Ar1, Q-OR5, Q-OC(O)R5, Q-CONHR5, Q-OC(O)NHR5, Q-SR5, Q-N(R)(Q-Ar), N(R)C(O)Q-N(R4)2, or N(R)Q-N(R4)2; R' is the selectively substituted aliphatic C1–6 group. Each R4 is independently selectable from R, COr5, CO2R5, CON(R5)2, SO2R5, SO2N(R5)2, or Ar1; each R5 is independently selectable from R or Ar; each V1, V2, and V3 is independently selectable from nitrogen or C(R6); each R6 is independently selectable from R, Ar1, halogen, CN, NO2, OR, SR, N(R4)2, N(R)COR, N(R)CON(R4)2, N(R)C(O)OR, CON(R4)2, CO2R, OC(O)R, N(R)SO2R, N(R)SO2N(R4)2, SO2R, or SO2N(R4)2; Each Ar1 is independent of a saturated, partially unsaturated, or totally unsaturated monocyclic ring of 5–7 members containing 0–4 heteroatoms chosen independently of nitrogen, oxygen, or sulfur: provided that: when V1, V2, and V3 are each CH and R1 is hydrogen, then R2 will be Q-C(R)(Q-Ar)R3, where R3 is other than R': Q-OC(O)R5, or OCH2phenyl.
2. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่ง R1 ถูกเลือกจาก ฮาโลเจน , CN , N(R4)2 , หรือ C1-6 อะลิฟาติก ที่ถูกแทนที่อย่าง เลอกได้ ; และ R2 ถูกเลือกจาก Q-Ar หรือ Q-N(R5)2 : วึ่ง R และ R3 อย่างเลือกได้สร้างวงที่อิ่มตัว หรือ ที่ไม่อิ่มตัวเป็นบางส่วน ที่มีสมาชิก 5-7 อะตอม ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอม 0-4 อะตอม ที่ถูกเลือกอย่างอิสระจาก ไนโตรเจน , ออกซิเจน , หรือ ซัลเฟอร์ : Ar คือ วงที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ ที่ถูกเลือกจาก วงโมโนไซคลิกที่อิ่มตัว , ทีไม่อิ่มตัวเป็นบางส่วน , หรือ ที่ไม่อิ่มตัวทั้งหมด ที่มีสมาชิก 5-7 อะตอม ซึ่งมีเฮทเทอโรอะตอม 0-4 อะตอม ที่ถูกเลือกอย่างอิสระจาก ไนโตรเจน , ออกซิเจน หรือ ซัลเฟอร์ หรือ วงไบไซคลิก ที่อิ่มตัว , ที่ไม่อิ่มตัวเป็นบ่างส่วน , หรือ ที่ไม่อิ่มตัวทั้งหมด ที่มีสมาชิก 9-10 อะตอมซึ่งมี เฮทเอทโรอะตอม 0-4 อะตอม ที่ถูกเลือกอย่างอิสระจาก ไนโตรเจน , ออกซิเจน , หรือ ซัลเฟอร์2. The use of compounds according to claim 1, where R1 is selectively selected from halogen, CN, N(R4)2, or aliphatic C1-6; and R2 is selectively selected from Q-Ar or Q-N(R5)2; where R and R3 are selectively saturated or partially unsaturated rings of 5-7 members with 0-4 heteroatoms that are independently selected from nitrogen, oxygen, or sulfur; Ar is the selectively selected ring. A saturated, partially unsaturated, or totally unsaturated monocyclic ring with 5–7 atoms, containing 0–4 heteroatoms freely selected from nitrogen, oxygen, or sulfur; or a saturated, partially unsaturated, or totally unsaturated bicyclic ring with 9–10 atoms, containing 0–4 heteroatoms freely selected from nitrogen, oxygen, or sulfur.
3. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่ง R1 ถูกเลือกจาก ฮาโลเจน , CN , N(R4)2 , หรือ T-R ; และ R2 ถูกเลือกจาก Q-N(R)(Q-Ar)R3 ; ซึ่ง R และ R3 อย่างเลือกได้จะสร้างวงที่อิ่มตัว หรือ ที่ไม่อิ่มตัวเป็นบางส่วน ที่มีสมาชิก 5-7 อะตอม ซึ่งมีเฮทเทอโรอะตอม 0-4 อะตอม ที่ถูกเลือกอย่างอิระจากไนโตรเจน , ออกซิเจน , หรือ ซัลเฟอร์ ; Ar คือ วงโมโนไซคลิกที่อิ่มตัว , ทีไม่อิ่มตัวเป็นบางส่วน , หรือ ที่ไม่อิ่มตัวทั้งหมด ที่มีสมาชิก 5-6 อะตอม ที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ ซึ่งมีเฮทเทอโรอะตอม 0-4 อะตอม ที่ถูกเลือกอย่าง อิสระจาก ไนโตรเจน , ออกซิเจน หรือ ซัลเฟอร์ หรือ วงไบไซคลิกที่อิ่มตัว , ที่ไม่อิ่มตัวเป็นบ่างส่วน , หรือ ที่ไม่อิ่มตัวทั้งหมด ที่มีสมาชิก 9-10 อะตอม ที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ ซึ่งมีเฮทเอทโรอะตอม 0-4 อะตอม ที่ถูกเลือกอย่างอิสระจาก ไนโตรเจน , ออกซิเจน , หรือ ซัลเฟอร์ ; และ R3 ถูกเลือกจาก Q-OR5 , Q-N(R4)2 , Ar1 , N(R)C(O)Q-N(R4)2 , หรือ N(R)Q-N(R4)23. Use of compounds according to claim 1 where R1 is chosen from halogen, CN, N(R4)2, or T-R; and R2 is chosen from Q-N(R)(Q-Ar)R3; where R and R3 are selectively substituted to form a saturated or partially unsaturated ring of 5-7 members with 0-4 heteroatoms independently selected from nitrogen, oxygen, or sulfur; Ar is a saturated, partially unsaturated, or totally unsaturated monocyclic ring of 5-6 members with 0-4 heteroatoms independently selected from nitrogen, oxygen, or sulfur; or a saturated, partially unsaturated, or totally unsaturated bicyclic ring of 9-10 members with 0-4 heteroatoms independently selected from nitrogen, oxygen, or sulfur. It has 0-4 heteroatoms that are independently selected from nitrogen, oxygen, or sulfur; and R3 is selected from Q-OR5, Q-N(R4)2, Ar1, N(R)C(O)Q-N(R4)2, or N(R)Q-N(R4)2.
4. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่ง R1 คือ T'-Ar ซึ่ง : Ar คือ วงโมโนไซคลิกที่อิ่มตัว , ที่ไม่อิ่มตัวเป็นบางส่วน , หรือ ที่ไม่อิ่มตัว ทั้งหมด ที่มีสมาชิก 5-6 อะตอม ที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ ซึ่งมีเฮทเอทโรอะตอม 0-4 อะตอม ที่ถูกเลือกอย่างอิสระจาก ไนโตรเจน , ออกซิเจน , หรือ ซัลเฟอร์ ; และ T' ถูกเลือกจาก -NH(o)- , -NH- , - NHCH2- , -NHSO2- , -CH2NH- , -CH2- หรือ -CH2CH-4. Use of compounds according to claim 1, where R1 is T'-Ar, where: Ar is a saturated, partially unsaturated, or totally unsaturated monocyclic ring of 5-6 selectively substituted atoms containing 0-4 heteroatoms chosen freely from nitrogen, oxygen, or sulfur; and T' is chosen from -NH(o)-, -NH-, -NHCH2-, -NHSO2-, -CH2NH-, -CH2-, or -CH2CH-.
5. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 4 ซึ่ง R2 คือ Q-C(R)(Q-Qr)R3 ซึ่ง : R และ R3 อย่างเลือกได้จะสร้างวงที่อิ่มตัว หรือ ที่ไม่อิ่มตัวเป็นบางส่วน ที่มีสมาชิก 5-7 อะตอม ซึ่งมีเฮทเทอโรอะตอม 0-4 อะตอม ที่ถูกเลือกอย่างอิระจากไนโตรเจน , ออกซิเจน , หรือ ซัลเฟอร์ ; Ar คือ วงที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ ที่ถูกเลือกจาก วงโมโนไซคลิกที่อิ่มตัว , ทีไม่อิ่มตัวเป็นบางส่วน , หรือ ที่ไม่อิ่มตัวทั้งหมด ที่มีสมาชิก 5-6 อะตอม ซึ่งมีเฮทเทอโรอะตอม 0-4 อะตอม ที่ถูกเลือกอย่างอิสระจาก ไนโตรเจน , ออกซิเจน หรือ ซัลเฟอร์ หรือ วงไบไซคลิก ที่อิ่มตัว , ที่ไม่อิ่มตัวเป็นบ่างส่วน , หรือ ที่ไม่อิ่มตัวทั้งหมด ที่มีสมาชิก 9-10 อะตอม ซึ่งมี เฮทเอทโรอะตอม 0-4 อะตอม ที่ถูกเลือกอย่างอิสระจาก ไนโตรเจน , ออกซิเจน , หรือ ซัลเฟอร์ ; และ R3 คือ R' ; Q-OR5 , Q-N(R4)2 , Ar1 , N(R)C(O)Q-N(R4)2 , หรือ N(R)Q-N(R4)25. Use of compounds according to claim 4, where R2 is Q-C(R)(Q-Qr)R3 such that: R and R3 are selectively substituted to form a saturated or partially unsaturated ring of 5-7 members with 0-4 heteroatoms independently selected from nitrogen, oxygen, or sulfur; Ar is the selectively substituted ring chosen from a saturated, partially unsaturated, or totally unsaturated monocyclic ring of 5-6 members with 0-4 heteroatoms independently selected from nitrogen, oxygen, or sulfur, or a saturated, partially unsaturated, or totally unsaturated bicyclic ring of 9-10 members with 0-4 heteroatoms independently selected from nitrogen, oxygen, or sulfur; and R3 is R' ; Q-OR5 , Q-N(R4)2 , Ar1 , N(R)C(O)Q-N(R4)2 , or N(R)Q-N(R4)2
6. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 3 หรือไม่ก็ 5 ซึ่งสารประกอบดังกล่าวจะมีสูตร III : (สูตรทางเคมี) III หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งเหล่านี้6. Use of the compounds under claim 3 or 5, which contain the formula III: (chemical formula) III or pharmaceutically acceptable salts of these.
7. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 3 หรือไม่ก็ 5 ซึ่งสารประกอบดังกล่าวจะมีสูตร IV : (สูตรทางเคมี) IV หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งเหล่านี้7. Use of compounds under claim 3 or 5, such compounds having the formula IV: (chemical formula) IV or pharmaceutically acceptable salts of these.
8. สารประกอบที่มี lla : (สูตรทางเคมี) IIa หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งเหล่านี้ R1 ถูกเลือกจาก ฮาโลเจน , CN , N(R4)2 , หรือ T-R ; T แต่ละตัวอย่างอิสระจากพันธะของวาเลนซ์ หรือ โซ่ C1-6แอลคิลิดีน ซึ่ง หน่วยเมทธิลีนของ T ไม่เกินสองหน่วย ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ และอย่างอิสระ โดย -O- , -N(R)-, -S- , -N(R)C(O)- , -C(O)N(R)- , -C(O)- ,หรือ -SO2-; R แต่ละตัวถูกเลือกอย่างอิสระจากไฮโดรเจน หรือ หมู่ C1-6อะลิฟาติก ที่ถูกแทนที่ อย่างเลือกได้ , หรือ ; หมู่ R สองหมู่บนไนโตรเจนอะตอมเดียวกัน ร่วมกับไนโตรเจนอะตอมที่ถูกยึดติดอยู่ กับสอวหมู่นี้จะสร้างที่อิ่มตัว , วงที่ไม่อิ่มตัวเป็นบางส่วน , หรือวงอะโรมาติก ที่มีสมาชิก 5-7 อะตอม วึ่งมีเฮทเทอโรอะตอม 1-3 อะตอม ที่ถูกเลือกอย่างอิสระจากไนโตรเจน , ออกซิเจน , หรือ ซัลเฟอร์ ; R2 ถูกเลือกจาก Q-C(R)(Q-Qr)R3 ซึ่ง : R และ R3 อย่างเลือกได้จะสร้างวงที่อิ่มตัว หรือ ที่ไม่อิ่มตัวเป็นบางส่วน ที่มีสมาชิก 5-7 อะตอม ซึ่งมีเฮทเทอโรอะตอม 0-4 อะตอม ที่ถูกเลือกอย่างอิระจากไนโตรเจน , ออกซิเจน , หรือ ซัลเฟอร์ ; Q แต่ละตัวเลือกอย่างอิสระจากพันธะของวาเลนซ์ หรือ โว่ C1-4 แอลคิลิดีน : Ar แต่ละตัวอย่างอิสระ คือ วงแหวนถูกแทนที่อย่างเลือกได้ ที่ถูกเลือกจาก วงโมโนไซคลิก ที่อิ่มตัว , ทีไม่อิ่มตัวเป็นบางส่วน , หรือ ที่ไม่อิ่มตัวทั้งหมด ที่มีสมาชิก 5-7 อะตอม ซึ่งมี เฮทเทอโรอะตอม 0-4 อะตอม ที่ถูกเลือกอย่างอิสระจาก ไนโตรเจน , ออกซิเจน หรือ ซัลเฟอร์ หรือ วงไบไซคลิกที่อิ่มตัว , ที่ไม่อิ่มตัวเป็นบ่างส่วน , หรือ ที่ไม่อิ่มตัวทั้งหมด ที่มีสมาชิก 8-10 อะตอม ซึ่งมีเฮทเอทโรอะตอม 0-4 อะตอม ที่ถูกเลือกอย่างอิสระจาก ไนโตรเจน , ออกซิเจน , หรือ ซัลเฟอร์ : R3 ถูกเลือกจาก R' , Ar1 , Q-OR5 , Q-OC(O)R5 , Q-CONHR5 , Q-OC(O)NHR5 , Q-SR5 , Q-N(R)(Q-Ar) , N(R)C(O)Q-N(R4)2 , หรือ N(R)Q-N(R4)2 ; R' คือหมู่ C1-6 อะลิฟาติก ที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ ; R4 แต่ละตัวเลือกอย่างอิสระจาก R , COr5 , CO2R5 , CON(R5)2 , SO2R5 , SO2N (R5)2 , หรือ Ar1 ; R5 แต่ละตัวเลือกอย่างอิสระจาก R หรือ Ar ; V1 , V2 และ V3 แต่ละตัวเลือกอย่างอิสระจาก ไนโตรเจน หรือ C(R6) ; R6 แต่ละตัวเลือกอย่างอิสระจาก R , Ar1 , ฮาโลเจน , CN , NO2 , OR , SR , N(R4)2 ,N(R)COR , N(R)CON(R4)2 , N(R)C(O)OR , CON(R4)2 , CO2R , OC(O)R , N (R)SO2R , N(R)SO2N(R4)2 , SO2R , หรือ SO2N(R4)2 ; และ Ar คือ แต่ละตัวเลือกอย่างอิสระจากวงโมโนไซคลิกที่อิ่มตัว , ทีไม่อิ่มตัวเป็นบางส่วน , หรือ ที่ไม่อิ่มตัวทั้งหมด ที่มีสมาชิก 5-6 อะตอม ที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ ซึ่งมีเฮทเทอโรอะตอม 0-4 อะตอม ที่ถูกเลือกอย่างอิสระจาก ไนโตรเจน , ออกซิเจน หรือ ซัลเฟอร์ ; โดยทีเงื่อนไขว่า : เมื่อ V1 , V2 และ V3 แต่ตัวคือ CH และ R1 คือ ไฮโดรเจน , ดังนั้น R2 คือ ที่นอกเหนือจาก R' : Q-OC(O)R5 , หรือ OCH2ฟีนิล8. Compounds containing IIa: (chemical formula) IIa or pharmaceutically acceptable salts of these. R1 is chosen from halogens, CN, N(R4)2, or T-R; each T, independent of valence bonds or alkylidene C1-6 chains, in which no more than two methylene units of T are selectively and freely replaced by -O-, -N(R)-, -S-, -N(R)C(O)-, -C(O)N(R)-, -C(O)-, or -SO2-; each R is chosen independently from hydrogen or aliphatic C1-6 groups that are selectively replaced, or; two R groups on the same nitrogen atom, together with the attached nitrogen atoms. These two groups form saturated, partially unsaturated, or aromatic rings of 5–7 members, with 1–3 heteroatoms chosen independently from nitrogen, oxygen, or sulfur; R2 is chosen from Q–C(R)(Q–Qr)R3, where: R and R3 are selectively chosen to form saturated or partially unsaturated rings of 5–7 members, with 0–4 heteroatoms chosen independently from nitrogen, oxygen, or sulfur; Q is each independently chosen from valence bonds or C1–4 alkilidine bonds; Ar is each independently chosen, i.e., the ring is selectively replaced. Selected from saturated, partially unsaturated, or totally unsaturated monocyclic rings with 5–7 members containing 0–4 heteroatoms selected independently from nitrogen, oxygen, or sulfur; or saturated, partially unsaturated, or totally unsaturated bicyclic rings with 8–10 members containing 0–4 heteroatoms selected independently from nitrogen, oxygen, or sulfur: R3 is selected from R', Ar1, Q-OR5, Q-OC(O)R5, Q-CONHR5, Q-OC(O)NHR5, Q-SR5, Q-N(R)(Q-Ar), N(R)C(O)Q-N(R4)2, or N(R)Q-N(R4)2; R' is the selectively substituted aliphatic C1–6 group. Each R4 is independently selectable from R, COr5, CO2R5, CON(R5)2, SO2R5, SO2N(R5)2, or Ar1; each R5 is independently selectable from R or Ar; each V1, V2, and V3 is independently selectable from nitrogen or C(R6); each R6 is independently selectable from R, Ar1, halogen, CN, NO2, OR, SR, N(R4)2, N(R)COR, N(R)CON(R4)2, N(R)C(O)OR, CON(R4)2, CO2R, OC(O)R, N(R)SO2R, N(R)SO2N(R4)2, SO2R, or SO2N(R4)2; And Ar is each independently selected from a saturated, partially unsaturated, or totally unsaturated monocyclic ring with 5–6 selectively substituted atoms containing 0–4 heteroatoms independently selected from nitrogen, oxygen, or sulfur; provided that: when V1, V2, and V3 are each CH and R1 is hydrogen, then R2 is other than R': Q-OC(O)R5, or OCH2phenyl.
9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 8 ซึ่ง R1 ถูกเลือกจาก ฮาโลเจน , N(R4)2 , หรือ C1-6ที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ ; และ R2 ถูกเลือกจาก Q-C(R)(Q-Qr)R3 ซึ่ง : R และ R3 อย่างเลือกได้จะสร้างวงที่อิ่มตัว หรือ ที่ไม่อิ่มตัวเป็นบางส่วน ที่มีสมาชิก 5-7 อะตอม ซึ่งมีเฮทเทอโรอะตอม 0-4 อะตอม ที่ถูกเลือกอย่างอิระจากไนโตรเจน , ออกซิเจน , หรือ ซัลเฟอร์ ; R3 ถูกเลือกจาก R' , Q-OR5 , Q-N(R4)2 , Ar1 , N(R)C(O)Q-N(R4)2 , หรือ N(R)Q-N(R4)2 ; และ Ar คือ วงโมโนไซคลิกที่อิ่มตัว , ทีไม่อิ่มตัวเป็นบางส่วน , หรือ ที่ไม่อิ่มตัวทั้งหมด ที่มีสมาชิก 5-6 อะตอม ที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ ซึ่งมีเฮทเทอโรอะตอม 0-4 อะตอม ที่ถูกเลือก อย่างอิสระจาก ไนโตรเจน , ออกซิเจน หรือ ซัลเฟอร์ หรือ วงไบไซคลิกที่อิ่มตัว , ที่ไม่อิ่มตัว เป็นบ่างส่วน , หรือ ที่ไม่อิ่มตัวทั้งหมด ที่มีสมาชิก 9-10 อะตอม ที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ ซึ่งมี เฮทเอทโรอะตอม 0-4 อะตอม ที่ถูกเลือกอย่างอิสระจาก ไนโตรเจน , ออกซิเจน , หรือ ซัลเฟอร์ ;9. A compound according to claim number 8 in which R1 is chosen from a halogen, N(R4)2, or selectively substituted C1-6; and R2 is chosen from Q-C(R)(Q-Qr)R3 such that R and R3 are selectively saturated or partially unsaturated rings of 5-7 members with 0-4 heteroatoms selectively chosen from nitrogen, oxygen, or sulfur; R3 is chosen from R', Q-OR5, Q-N(R4)2, Ar1, N(R)C(O)Q-N(R4)2, or N(R)Q-N(R4)2; and Ar is a saturated, partially unsaturated, or totally unsaturated monocyclic ring of 5-6 members selectively substituted. Containing 0-4 heteroatoms freely selected from nitrogen, oxygen, or sulfur; or a saturated, partially unsaturated, or totally unsaturated bicyclic ring with 9-10 selectively replaced atoms containing 0-4 heteroatoms freely selected from nitrogen, oxygen, or sulfur;
10 .สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 9 ซึ่ง R1 ถูกเลือกจาก คลอโร , โบรโม , ฟลูออโร , NH2 , NHMe , NHEt , NH-ไซโคลเฮกซิล , เมทธิล , เอทธิล , โพรพิล , ไอโซโพรพิล , ไซโคลโพรพิล , อะเซทิลินิล , หรือ t-บิวทิล ; และ R3 ถูกเลือกจาก CH2OH , OH , NH2 , CH2NH2 , CH2NHMe , CH2N(Me)2 , CH2CH2NH2 , CH2CH2NHMe , CH2CH2N(Me)2 , CH2CH2NH2 , NHCO2t-บิวทิล , ฟีนิล , ไซโคลเพนทิล , เมทธิล , เอทธิล , ไอโคลโพรพิล , ไซโคลโพรพิล , NH(CH2)3NH2 , NH(CH2)2NH2 , NH(CH2)2NHEt , NHCH2ไพริดิล , NHSO2ฟีนิล , NHC(O)CH2C(O)Ot-บิวทิล , NHC(O)CH2NH3 , หรือ NHCH2-อิมิดาซิล-4-อิล10. Compounds pursuant to claim paragraph 9, whereby R1 is selected from chloro, bromo, fluoro, NH2, NHMe, NHEt, NH-cyclohexyl, methyl, ethyl, propyl, isopropyl, cyclopropyl, acetylinyl, or t-butyl; And R3 is selected from CH2OH, OH, NH2, CH2NH2, CH2NHMe, CH2N(Me)2, CH2CH2NH2, CH2CH2NHMe, CH2CH2N(Me)2, CH2CH2NH2, NHCO2t-butyl, phenyl, cyclopentyl, methyl, ethyl, iclopropyl, cyclopropyl, NH(CH2)3NH2, NH(CH2)2NH2, NH(CH2)2NHEt, NHCH2pyridyl, NHSO2phenyl, NHC(O)CH2C(O)Ot-butyl, NHC(O)CH2NH3, or NHCH2-imidacyl-4-yl.
11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 8 ซึ่ง : R1 คือ ไฮโครเจน ; และ R2 คือ Q-C(R)(Q-Ar)R3 ซึ่ง : R และ R3 อย่างเลือกได้จะสร้างวงที่อิ่มตัว หรือ ที่ไม่อิ่มตัวเป็นบางส่วน ที่มีสมาชิก 5-7 อะตอม ซึ่งมีเฮทเทอโรอะตอม 0-4 อะตอม ที่ถูกเลือกอย่างอิระจากไนโตรเจน , ออกซิเจน , หรือ ซัลเฟอร์ ; R3 ถูกเลือกจาก R' , Q-OR5 , Q-N(R4)2 , Ar1 , N(R)C(O)Q-N(R4)2 , หรือ N(R)Q-N(R4)2 ; และ Ar คือ วงโมโนไซคลิกที่อิ่มตัว , ทีไม่อิ่มตัวเป็นบางส่วน , หรือ ที่ไม่อิ่มตัวทั้งหมด ที่มีสมาชิก 5-6 อะตอม ที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ ซึ่งมีเฮทเทอโรอะตอม 0-4 อะตอม ที่ถูกเลือก อย่างอิสระจาก ไนโตรเจน , ออกซิเจน หรือ ซัลเฟอร์ หรือ วงไบไซคลิกที่อิ่มตัว , ที่ไม่อิ่มตัว เป็นบ่างส่วน , หรือ ที่ไม่อิ่มตัวทั้งหมด ที่มีสมาชิก 9-10 อะตอม ที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ ซึ่งมี เฮทเอทโรอะตอม 0-4 อะตอม ที่ถูกเลือกอย่างอิสระจาก ไนโตรเจน , ออกซิเจน , หรือ ซัลเฟอร์11. A compound according to claim number 8, where: R1 is hydrogen; and R2 is Q-C(R)(Q-Ar)R3, where: R and R3 are selectively saturated or partially unsaturated rings of 5-7 members with 0-4 heteroatoms selectively chosen from nitrogen, oxygen, or sulfur; R3 is chosen from R', Q-OR5, Q-N(R4)2, Ar1, N(R)C(O)Q-N(R4)2, or N(R)Q-N(R4)2; and Ar is a saturated, partially unsaturated, or totally unsaturated monocyclic ring of 5-6 members selectively substituted. Containing 0-4 heteroatoms freely selected from nitrogen, oxygen, or sulfur; or a saturated, partially unsaturated, or totally unsaturated bicyclic ring with 9-10 selectively replaced atoms containing 0-4 heteroatoms freely selected from nitrogen, oxygen, or sulfur.
12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 11 ซึ่ง : R3 ถูกเลือกจาก CH2OH , OH , NH2 , CH2NH2 , CH2NHMe , CH2N(Me)2 , CH2CH2NH2 , CH2CH2NHMe , CH2CH2N(Me)2 , CH2CH2NH2 , NHCO2t-บิวทิล , ฟีนิล , ไซโคลเพนทิล , เมทธิล , เอทธิล , ไอโคลโพรพิล , ไซโคลโพรพิล , NH(CH2)3NH2 , NH(CH2)2NH2 , NH(CH2)2NHEt , NHCH2ไพริดิล , NHSO2ฟีนิล , NHC(O)CH2C(O)Ot-บิวทิล , NHC(O)CH2NH3 , หรือ NHCH2-อิมิดาซิล-4-อิล12. Compounds according to claim 11 in which: R3 is chosen from CH2OH, OH, NH2, CH2NH2, CH2NHMe, CH2N(Me)2, CH2CH2NH2, CH2CH2NHMe, CH2CH2N(Me)2, CH2CH2NH2, NHCO2t-butyl, phenyl, cyclopentyl, methyl, ethyl, iclopropyl, cyclopropyl, NH(CH2)3NH2, NH(CH2)2NH2, NH(CH2)2NHEt, NHCH2pyridyl, NHSO2phenyl, NHC(O)CH2C(O)Ot-butyl, NHC(O)CH2NH3, or NHCH2-imidacyl-4-yl.
13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 8 ซึ่งสารประกอบด้งกล่าวถูกเลือกจากกลุ่มที่ ประกอบด้วย : (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-31 I-32 I-33 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-34 I-35 I-36 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-37 I-38 I-39 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-40 I-41 I-42 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-43 I-44 I-45 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-46 I-47 I-48 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-49 I-50 I-51 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-52 I-53 I-54 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-55 I-56 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-58 I-59 I-60 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-61 I-62 I-63 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-64 I-65 I-66 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-67 I-68 I-69 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-70 I-71 I-72 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-73 I-74 I-75 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-76 I-77 I-78 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-79 I-80 I-84 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-85 I-88 I-89 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-95 I-96 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-97 I-98 I-99 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-100 I-101 I-102 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-103 I-104 I-105 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-106 I-107 I-108 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-109 I-110 I-111 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-112 I-113 I-114 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-115 I-116 I-117 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-118 I-120 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-121 I-122 I-129 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-124 I-125 I-126 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-130 I-131 I-132 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-133 I-134 I-135 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-136 I-137 I-138 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-139 I-140 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-142 I-143 I-144 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-145 I-146 I-147 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-148 I-149 I-150 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-151 I-152 I-153 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-154 I-155 I-156 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-157 I-159 I-211 (สูตรทางเคมี) I-225 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-1000 I-1001 I-1002 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-1003 I-1004 I-1005 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-1006 I-1007 I-1008 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-1009 I-1010 I-1011 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-1015 I-1016 I-1017 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-1018 I-1019 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-1021 I-1023 I-1032 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-1024 I-1025 I-1026 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-1033 I-1034 I-1035 และ (สูตรทางเคมี) I-1037.13. The compounds according to claim number 8, which are selected from a group consisting of: (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) I-31 I-32 I-33 (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) I-34 I-35 I-36 (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) I-37 I-38 I-39 (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) I-40 I-41 I-42 (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) I-43 I-44 I-45 (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) I-46 I-47 I-48 (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) I-49 I-50 I-51 (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) I-52 I-53 I-54 (chemical formula) (chemical formula) I-55 I-56 (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) I-58 I-59 I-60 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-61 I-62 I-63 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-64 I-65 I-66 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-67 I-68 I-69 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-70 I-71 I-72 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-73 I-74 I-75 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-76 I-77 I-78 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-79 I-80 I-84 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-85 I-88 I-89 (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-95 I-96 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-97 I-98 I-99 (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) I-100 I-101 I-102 (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) I-103 I-104 I-105 (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) I-106 I-107 I-108 (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) I-109 I-110 I-111 (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) I-112 I-113 I-114 (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) I-115 I-116 I-117 (Chemical formula) (Chemical formula) I-118 I-120 (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) I-121 I-122 I-129 (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) I-124 I-125 I-126 (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) I-130 I-131 I-132 (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) I-133 I-134 I-135 (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) I-136 I-137 I-138 (Chemical formula) (Chemical formula) I-139 I-140 (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) I-142 I-143 I-144 (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) I-145 I-146 I-147 (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) I-148 I-149 I-150 (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) I-151 I-152 I-153 (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) I-154 I-155 I-156 (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) I-157 I-159 I-211 (Chemical Formula) I-225 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-1000 I-1001 I-1002 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-1003 I-1004 I-1005 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-1006 I-1007 I-1008 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-1009 I-1010 I-1011 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-1015 I-1016 I-1017 (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-1018 I-1019 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-1021 I-1023 I-1032 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-1024 I-1025 I-1026 (Chemical formula) (Chemical formula) (Chemical formula) I-1033, I-1034, I-1035, and (Chemical formula) I-1037.
14. สารประกอบที่มีสูตร llb : (สูตรทางเคมี) llb หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งเหล่านี้ ซึ่ง : R1 คือ T'-Ar ; T แต่ละตัวถูกเลือกอย่างอิสระจากพันธะของวาเลนซ์ หรือ โซ่ C1-6แอลคิลิดีน ซึ่ง หน่วยเมทธิลีนของ T ไม่เกินสองหน่วย ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ และอย่างอิสระ โดย -O- , -N(R)-, -S- , -N(R)C(O)- , -C(O)N(R)- , -C(O)- ,หรือ -SO2-; R แต่ละตัวถูกเลือกอย่างอิสระจากไฮโดรเจน หรือ หมู่ C1-6อะลิฟาติก ที่ถูกแทนที่ อย่างเลือกได้ , หรือ ; หมู่ R สองหมู่บนไนโตรเจนอะตอมเดียวกัน ร่วมกับไนโตรเจนอะตอมที่ถูกยึดติดอยู่ กับสอวหมู่นี้จะสร้างที่อิ่มตัว , วงที่ไม่อิ่มตัวเป็นบางส่วน , หรือวงอะโรมาติก ที่มีสมาชิก 5-7 อะตอม วึ่งมีเฮทเทอโรอะตอม 1-3 อะตอม ที่ถูกเลือกอย่างอิสระจากไนโตรเจน , ออกซิเจน , หรือ ซัลเฟอร์ ; R2 ถูกเลือกจาก Q-Ar , Q-N(R5)2 , หรือ Q-C(R)(Q-Ar)R3 ซึ่ง : R และ R3 อย่างเลือกได้จะสร้างวงที่อิ่มตัว หรือ ที่ไม่อิ่มตัวเป็นบางส่วน ที่มีสมาชิก 5-7 อะตอม ซึ่งมีเฮทเทอโรอะตอม 0-4 อะตอม ที่ถูกเลือกอย่างอิระจากไนโตรเจน , ออกซิเจน , หรือ ซัลเฟอร์ ; Q แต่ละตัวเลือกอย่างอิสระจากพันธะของวาเลนซ์ หรือ โว่ C1-4 แอลคิลิดีน : Ar แต่ละตัวอย่างอิสระ คือ วงแหวนถูกแทนที่อย่างเลือกได้ ที่ถูกเลือกจาก วงโมโนไซคลิก ที่อิ่มตัว , ทีไม่อิ่มตัวเป็นบางส่วน , หรือ ที่ไม่อิ่มตัวทั้งหมด ที่มีสมาชิก 5-7 อะตอม ซึ่งมี เฮทเทอโรอะตอม 0-4 อะตอม ที่ถูกเลือกอย่างอิสระจาก ไนโตรเจน , ออกซิเจน หรือ ซัลเฟอร์ หรือ วงไบไซคลิกที่อิ่มตัว , ที่ไม่อิ่มตัวเป็นบ่างส่วน , หรือ ที่ไม่อิ่มตัวทั้งหมด ที่มีสมาชิก 8-10 อะตอม ซึ่งมีเฮทเอทโรอะตอม 0-4 อะตอม ที่ถูกเลือกอย่างอิสระจาก ไนโตรเจน , ออกซิเจน , หรือ ซัลเฟอร์ : R3 ถูกเลือกจาก R' , Ar1 , Q-OR5 , Q-OC(O)R5 , Q-CONHR5 , Q-OC(O)NHR5 , Q-SR5 , Q-N(R)(Q-Ar) , N(R)C(O)Q-N(R4)2 , หรือ N(R)Q-N(R4)2 ; R' คือหมู่ C1-6 อะลิฟาติก ที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ ; R4 แต่ละตัวเลือกอย่างอิสระจาก R , COr5 , CO2R5 , CON(R5)2 , SO2R5 , SO2N (R5)2 , หรือ Ar1 ; R5 แต่ละตัวเลือกอย่างอิสระจาก R หรือ Ar ; V1 , V2 และ V3 แต่ละตัวเลือกอย่างอิสระจาก ไนโตรเจน หรือ C(R6) ; R6 แต่ละตัวเลือกอย่างอิสระจาก R , Ar1 , ฮาโลเจน , CN , NO2 , OR , SR , N(R4)2 ,N(R)COR , N(R)CON(R4)2 , N(R)C(O)OR , CON(R4)2 , CO2R , OC(O)R , N (R)SO2R , N(R)SO2N(R4)2 , SO2R , หรือ SO2N(R4)2 ; และ Ar1 แต่ละตัวอย่างอิสระจากวงโนโนไซคลิกที่อิ่มตัว , ที่ไม่อิ่มตัวเป็นบางส่วน , หรือ ที่ไม่อิ่มตัวทั้งหมด ที่มีสมาชิก 5-7 อะตอม ซึ่งมีเฮทเทอโรอะตอม 0-4 อะตอม ที่ถูกเลือก อย่างอิสระจาก ไนโตรเจน , ออกซิเจน , หรือ ซัลเฟอร์ : โดยทีเงื่อนไขว่า : เมื่อ V1 , V2 และ V3 แต่ตัวคือ CH , T คือ พันธะของวงเลนซ์ , และ R2 คือ Q-C(R)(Q-Ar)R3 ซึ่ง Ar คือ วงฟีนิลที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ไฮโดรเจน , ดังนั้น R3 คือ ที่นอกเหนือจาก Q-OR5 , หรือ C(O)NH214. Compounds with the formula llb: (chemical formula) llb or pharmaceutically acceptable salts of these, where: R1 is T'-Ar; each T is independently selected from a valence bond or alkylidene C1-6 chain in which no more than two methylene units of T are selectively and freely replaced by -O-, -N(R)-, -S-, -N(R)C(O)-, -C(O)N(R)-, -C(O)-, or -SO2-; each R is independently selected from a hydrogen or an aliphatic C1-6 group that is selectively replaced, or; two R groups on the same nitrogen atom together with the attached nitrogen atom. These two groups form saturated, partially unsaturated, or aromatic rings of 5–7 members containing 1–3 heteroatoms that are independently selected from nitrogen, oxygen, or sulfur; R2 is selected from Q–Ar, Q–N(R5)2, or Q–C(R)(Q–Ar)R3, where R and R3 are independently selected to form saturated or partially unsaturated rings of 5–7 members containing 0–4 heteroatoms that are independently selected from nitrogen, oxygen, or sulfur; Q is independently selected from valence bonds or C1–4 alkilidine bonds; Ar is independently selected, i.e., the ring is selectively replaced. Selected from saturated, partially unsaturated, or totally unsaturated monocyclic rings with 5–7 members containing 0–4 heteroatoms selected independently from nitrogen, oxygen, or sulfur; or saturated, partially unsaturated, or totally unsaturated bicyclic rings with 8–10 members containing 0–4 heteroatoms selected independently from nitrogen, oxygen, or sulfur: R3 is selected from R', Ar1, Q-OR5, Q-OC(O)R5, Q-CONHR5, Q-OC(O)NHR5, Q-SR5, Q-N(R)(Q-Ar), N(R)C(O)Q-N(R4)2, or N(R)Q-N(R4)2; R' is the selectively substituted aliphatic C1–6 group. Each R4 is independently selectable from R, COr5, CO2R5, CON(R5)2, SO2R5, SO2N(R5)2, or Ar1; each R5 is independently selectable from R or Ar; each V1, V2, and V3 is independently selectable from nitrogen or C(R6); each R6 is independently selectable from R, Ar1, halogen, CN, NO2, OR, SR, N(R4)2, N(R)COR, N(R)CON(R4)2, N(R)C(O)OR, CON(R4)2, CO2R, OC(O)R, N(R)SO2R, N(R)SO2N(R4)2, SO2R, or SO2N(R4)2; Each Ar1 is independent of a saturated, partially unsaturated, or totally unsaturated monocyclic ring of 5–7 members containing 0–4 heteroatoms chosen independently of nitrogen, oxygen, or sulfur: provided that: when V1, V2, and V3 are each CH, T is the lenticelium bond, and R2 is Q-C(R)(Q-Ar)R3, where Ar is the phenyl ring that is selectively replaced by hydrogen, so R3 is other than Q-OR5, or C(O)NH2.
15. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้-อที่ 14 ซึ่ง : R1 คือ T-Ar ซึ่ง T ถูกเลือกจา -NHC(O)- , -NH- , -NHCH2- , -NHSO2- , CH2NH- , -CH2- หรือ -CH2CH2- ; และ Ar คือ วงแอริลที่มีสมาชิก 5-6 อะตอม ที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ ซึ่งมี เฮทเทอโรอะตอม 0-4 อะตอม ที่ถูกเลือกอย่างอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วย ไนโตรเจน , ออกซิเจน , หรือ ซัลเฟอร์ , หรือ วงแอริลที่มีสมาชิก 9-10 อะตอม ที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ ซึ่งมีเฮทเทอโรอะตอม 0-4 อะตอม ที่ถูกเลือกอย่างอิสระจาก ไนโตรเจน , ออกซิเจน หรือ ซัลเฟอร์ ; T คือ -NHC(O)-, -CH2- , หรือ -CH2CH2- ; และ R2 คือ Q-C(R)(Q-Qr)R3 : ซึ่ง R3 คือ R' . Q-OR5 , Q-N(R4)2 . Ar1 , N(R)C(O)Q-N(R4)2 , หรือ N(R)Q-N(R4)2 ; Q แต่ละตัวถูกเลือกอย่างอิสระจาก พันธะของวาเลนซ์ , -CH2- , หรือ -CH2CH2- : และ Ar คือ วงโมโนไซคลิกที่อิ่มตัว , ทีไม่อิ่มตัวเป็นบางส่วน , หรือ ที่ไม่อิ่มตัวทั้งหมด ที่มีสมาชิก 5-7 อะตอม ที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ ซึ่งมีเฮทเทอโรอะตอม 0-4 อะตอม ที่ถูกเลือกอย่าง อิสระจาก ไนโตรเจน , ออกซิเจน หรือ ซัลเฟอร์ หรือ วงไบไซคลิกที่อิ่มตัว , ที่ไม่อิ่มตัวเป็นบ่างส่วน , หรือ ที่ไม่อิ่มตัวทั้งหมด ที่มีสมาชิก 9-10 อะตอม ที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ ซึ่งมีเฮทเอทโรอะตอม 0-4 อะตอม ที่ถูกเลือกอย่างอิสระจาก ไนโตรเจน , ออกซิเจน , หรือ ซัลเฟอร์ :15. Compounds according to claim number 14 where: R1 is T-Ar, where T is chosen from -NHC(O)-, -NH-, -NHCH2-, -NHSO2-, CH2NH-, -CH2-, or -CH2CH2-; and Ar is a 5-6 selectively substituted aryl ring with 0-4 heteroatoms chosen freely from a group containing nitrogen, oxygen, or sulfur, or a 9-10 selectively substituted aryl ring with 0-4 heteroatoms chosen freely from nitrogen, oxygen, or sulfur; T is -NHC(O)-, -CH2-, or -CH2CH2-; And R2 is Q-C(R)(Q-Qr)R3 : where R3 is R' . Q-OR5 , Q-N(R4)2 . Ar1 , N(R)C(O)Q-N(R4)2 , or N(R)Q-N(R4)2 ; each Q is independently chosen from the valence bond , -CH2- , or -CH2CH2- : and Ar is a saturated, partially unsaturated, or totally unsaturated monocyclic ring with 5-7 selectively substituted atoms having 0-4 heteroatoms independently chosen from nitrogen, oxygen, or sulfur, or a saturated, partially unsaturated, or totally unsaturated bicyclic ring with 9-10 selectively substituted atoms. Containing 0-4 heteroatoms that are independently selected from nitrogen, oxygen, or sulfur:
16. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 15 ซึ่ง : R3 คือ CH2OH , OH , NH2 , CH2NH2 , CH2NHMe , CH2N(Me)2 ,CH2CH2NH2 , CH2CH2NHMe , CH2CH2N(Me)2 , CH2CH2NH2 , NHCO2t-บิวทิล , ฟีนิล ,ไซโคลเพนทิล , เมทธิล , เอทธิล , ไอโคลโพรพิล , ไซโคลโพรพิล , NH(CH2)3NH2 , NH(CH2)2NH2 ,NH(CH2)2NHEt , NHCH2ไพริดิล , NHSO2ฟีนิล , NHC(O)CH2C(O)Ot-บิวทิล , NHC(O)CH2NH3 , และ NHCH2-อิมิดาซิล-4-อิล16. The compounds according to claim 15, which: R3 is CH2OH, OH, NH2, CH2NH2, CH2NHMe, CH2N(Me)2, CH2CH2NH2, CH2CH2NHMe, CH2CH2N(Me)2, CH2CH2NH2, NHCO2t-butyl, phenyl, cyclopentyl, methyl, ethyl, iclopropyl, cyclopropyl, NH(CH2)3NH2, NH(CH2)2NH2, NH(CH2)2NHEt, NHCH2pyridyl, NHSO2phenyl, NHC(O)CH2C(O)Ot-butyl, NHC(O)CH2NH3, and NHCH2-imidacyl-4-yl.
17. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 14 ซึ่ง : T คือ พันธะของวาเลนซ์ ; และ R2 คือ Q-C(R)(Q-Ar)R3 : ซึ่ง R และ R3 อย่างเลือกได้จะสร้างวงที่อิ่มตัว หรือ ที่ไม่อิ่มตัวเป็นบางส่วน ที่มีสมาชิก 5-7 อะตอม ซึ่งมีเฮทเทอโรอะตอม 0-4 อะตอม ที่ถูกเลือกอย่างอิระจากไนโตรเจน , ออกซิเจน , หรือ ซัลเฟอร์ ; R3 คือ Q-N(R4)2 , Ar1 , N(R)C(O)Q-N(R4)2 , หรือ N(R)Q-N(R4)2 ; และ Ar คือ วงโมโนไซคลิกที่อิ่มตัว , ทีไม่อิ่มตัวเป็นบางส่วน , หรือ ที่ไม่อิ่มตัวทั้งหมด ที่มีสมาชิก 5-7 อะตอม ที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ ซึ่งมีเฮทเทอโรอะตอม 0-4 อะตอม ที่ถูกเลือกอย่าง อิสระจาก ไนโตรเจน , ออกซิเจน หรือ ซัลเฟอร์ หรือ วงไบไซคลิกที่อิ่มตัว , ที่ไม่อิ่มตัวเป็นบ่างส่วน , หรือ ที่ไม่อิ่มตัวทั้งหมด ที่มีสมาชิก 9-10 อะตอม ที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ ซึ่งมีเฮทเอทโรอะตอม 0-4 อะตอม ที่ถูกเลือกอย่างอิสระจาก ไนโตรเจน , ออกซิเจน , หรือ ซัลเฟอร์17. A compound according to claim 14 where: T is the valence bond; and R2 is Q-C(R)(Q-Ar)R3: where R and R3 are selectively substituted to form a saturated or partially unsaturated ring of 5-7 members with 0-4 heteroatoms chosen from nitrogen, oxygen, or sulfur; R3 is Q-N(R4)2, Ar1, N(R)C(O)Q-N(R4)2, or N(R)Q-N(R4)2; and Ar is a saturated, partially unsaturated, or totally unsaturated monocyclic ring of 5-7 members with selectively substituted heteroatoms. Containing 0-4 heteroatoms independently selected from nitrogen, oxygen, or sulfur, or a saturated, partially unsaturated, or totally unsaturated bicyclic ring with 9-10 selectively replaced atoms containing 0-4 heteroatoms independently selected from nitrogen, oxygen, or sulfur.
18. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 17 ซึ่ง : R3 คือ CH2NHMe , CH2NH(Me)2 , CH2CH2NH2 , CH2CH2NMe , CH2CH2N(Me)2 , NHCO2(t-บิวทิล) , ฟีนิล , NH(CH2)3NH2 , NH(CH2)2NH2 ,NH(CH2)2NHEt , NHCH2ไพริดิล , NHSO2ฟีนิล , NHC(O)CH2C(O)Ot-บิวทิล , NHC(O)CH2NH3 , และNHCH2-อิมิดาซิล-4-อิล18. The compounds according to claim 17, which: R3 is CH2NHMe, CH2NH(Me)2, CH2CH2NH2, CH2CH2NMe, CH2CH2N(Me)2, NHCO2(t-butyl), phenyl, NH(CH2)3NH2, NH(CH2)2NH2, NH(CH2)2NHEt, NHCH2pyridyl, NHSO2phenyl, NHC(O)CH2C(O)Ot-butyl, NHC(O)CH2NH3, and NHCH2-imidacyl-4-yl.
19. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 14 ซึ่งสารประกอบดัง กล่าวถูกเลือกจากกลุ่มที่ ประกอบด้วย : (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-119 I-123 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-127 I-128 I-141 (สูตรทางเคมี) I-158 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-160 I-161 I-162 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-163 I-164 I-165 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-166 I-167 I-168 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-169 I-170 I-171 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-172 I-173 I-174 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-175 I-176 I-177 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-178 I-179 I-180 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-181 I-182 I-183 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-184 I-185 I-186 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-187 I-188 I-189 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-190 I-191 I-192 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-193 I-194 I-195 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-196 I-197 I-198 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-199 I-200 I-201 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-202 I-203 I-204 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-205 I-206 I-207 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-208 I-209 I-210 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-212 I-213 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-214 I-215 I-216 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-217 I-218 I-219 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-220 I-221 I-222 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-1000 I-1001 I-1022 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-1027 I-1028 I-1029 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-1030 I-1031 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-1036 I-1038 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-1039 I-1040 I-1041 (สูตรทางเคมี) (สูตรทางเคมี) I-1042 and I-1043.19. The compounds referred to in claim 14, which are as follows: The stated names were selected from a group consisting of: (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-119 I-123 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-127 I-128 I-141 (Chemical Formula) I-158 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-160 I-161 I-162 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-163 I-164 I-165 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-166 I-167 I-168 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-169 I-170 I-171 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-172 I-173 I-174 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-175 I-176 I-177 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-178 I-179 I-180 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-181 I-182 I-183 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-184 I-185 I-186 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-187 I-188 I-189 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-190 I-191 I-192 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-193 I-194 I-195 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-196 I-197 I-198 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-199 I-200 I-201 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-202 I-203 I-204 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-205 I-206 I-207 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-208 I-209 I-210 (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-212 I-213 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-214 I-215 I-216 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-217 I-218 I-219 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-220 I-221 I-222 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-1000 I-1001 I-1022 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-1027 I-1028 I-1029 (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-1030 I-1031 (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-1036 I-1038 (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Chemical Formula) I-1039, I-1040, I-1041 (chemical formulas), I-1042 and I-1043 (chemical formulas).
20. สารผสม ซึ่งประกอบด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 8 หรือไม่ก็ 14, และตัวพา สารเสริมฤทธิ์ , หรือ กระสายยา ที่ ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม20. A mixture consisting of the compounds specified in claim 8 or 14, and a carrier, synergist, or pharmaceutically acceptable vehicle.
21. สารผสมตามข้อถือสิทธิที่ 20 ซึ่งประกอบเพิ่มเติมด้วย สารที่บำบัดรักษาโรคได้ ที่ถูกเลือกจากสารต้านการเพิ่มจำนวน เซลล์ , สารต้านการอักเสบ , สารปรับภูมิคุ้มกัน , สารนิวโร โทรฟิก , สารสำหรับบำบัดรักษาโรคที่เกี่ยวกับหัวใจ และหลอด เลือด , สารสำหรับการบำบัด รักษาโรคตับ , สารต้านไวรัส , สารสำหรับการบำบัดรักษาความผิดปกติของเลือด , สารสำหรับ การ บำบัดรักษาของโรคเบาหวาน , หรือ สารสำหรับการบำบัดรักษา ความผิดปกติของความบกพร่อง ของภูมิคุ้มกัน21. A mixture under claim 20, which includes additional therapeutic agents selected from anti-proliferative agents, anti-inflammatory agents, immunomodulators, neurotrophic agents, cardiovascular agents, hepatoprotective agents, antiviral agents, agents for the treatment of blood disorders, agents for the treatment of diabetes, or agents for the treatment of immune deficiencies.
22. การใช้สารประกอบและสารผสมเพื่อการยับยั้งแอคติวิตี้ ของ AKT, PKA, PDK, p70S6K หรือ ROCK ไคเนส ในตัวอย่างทางชีววิทยา ซึ่งประกอบด้วยขั้นตอนของการสัมผัสของตัว อย่างทางชีววิทยา ดังกล่าวกับ : (a) สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 8 (b) สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 14 ; หรือ (c) สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อที่ 2022. Use of compounds and mixtures to inhibit the activity of AKT, PKA, PDK, p70S6K or ROCK kinases in biological samples, which include a procedure in which the biological sample is exposed to: (a) the compounds under claim 8; (b) the compounds under claim 14; or (c) the mixtures under claim 20.
23. การใช้สารผสมเพื่อการบำบัดรักษา หรือการบรรเทาลงของ ความรุนแรงของโรค หรือ ภาวะที่ถูกเลือกจาก ความผิดปกติของการ เพิ่มจำนวนเซลล์, ความผิดปกติของหัวใจ, ความผิดปกติ ที่ เกี่ยวกับการอักเสบ, ความผิดปกติของภูมิคุ้มกันตัวเอง , ความผิดปกติที่เกี่ยวกับการเสื่อมของ ประสาท , ความผิดปกติ ที่เกิดจากไวรัส, หรือ ความผิดปกติของกระดูก ซึ่งวิธีการ ดังกล่าว ประกอบด้วย ขึ้นตอนของการให้ด้วยจำนวนที่มีผลของสาร ผสมตามข้อถือสิทธิที่ 2023. The use of combinations for the treatment or alleviation of the severity of selected diseases or conditions resulting from cell proliferation disorders, cardiac disorders, inflammatory disorders, autoimmune disorders, neurodegenerative disorders, viral disorders, or bone disorders, where such treatment involves administering effective doses of the combination as per claim 20.
24. การใช้สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อที่ 23 ซึ่งโรค หรือ ภาวะดังกล่าว ถูกเลือกจากมะเร็ง , โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์, โรค หืด , HIV , การปวดกะทันหันของทรวงอก , ความผิดปกติของ การ ไหลเวียนรอบนอก , ความดันโลหิตสูง , ภาวะหลอดเลือดแดงแข็ง ตัว , การแข็งเป็นก้อนไต , หรือภาวะกระดูกพรุน24. Use of the combination of substances as per claim 23 where the disease or condition is selected from: cancer, rheumatoid arthritis, asthma, HIV, sudden chest pain, peripheral circulatory disorders, hypertension, atherosclerosis, renal fibrosis, or osteoporosis.
25. การใช้สารผสมตามถือสิทธิข้อที่ 24 ซึ่งโรคหรือภาวะดัง กล่าว ถูกเลือกจากมะเร็ง25. The use of a mixture under patent 24 in which the disease or condition is selected is cancer.
26. การใช้สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อที่ 25 ซึ่งมะเร็งดัง กล่าว ถูกเลือกจากมะเร็งของตับอ่อน ต่อมลูกหมาก , หรือ รัง ไข่26. The use of a mixture pursuant to claim paragraph 25, in which such cancer is selected from cancer of the pancreas, prostate, or ovary.
27. การใช้สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อที่ 23 ซึ่งประกอบด้วย ขั้นตอนเพิ่มเติมช่องการให้กับ ผู้ป่วยดังกล่าวด้วย สารที่ บำบัดรักษาโรคได้เพิ่มเติม ที่ถูกเลือกจากสารต้านทานเพิ่ม จำนวนเซลล์, สารต้านการอักเสบ , สารปรับภูมิคุ้มกัน , นิว โรโทรฟิก แฟคเตอร์, สารสำหรับบำบัดรักษาโรคที่ เกี่ยวกับหัว ใจ และหลอดเลือด, สารสำหรับการบำบัดรักษาโรคตับ , สารต้าน ไวรัส , สารสำหรับ การบำบัดรักษาความผิดปกติของเลือด, สาร สำหรับการบำบัดรักษาของโรคเบาเหวาน , หรือ สารสำหรับบำบัด รักษาความผิดปกติของความบกพร่องของภูมิคุ้มกัน ซึ่ง : สารที่บำบัดรักษาโรคได้เพิ่มเติมดังกล่าวจะเหมาะสมสำหรับ โรคที่จะถูกบำบัด ; และ สารที่บำบัดรักษาโรคได้เพิ่มเติม ดังกล่าว ถูกให้ร่วมกับ สารผสมดังกล่าวเป็นรูปแบบของ ปริมาณยาที่ให้ครั้งเดียว หรือ อย่างแยกกันจากสารประกอบดังกล่าวเป็นส่วนหนึ่งของรูปแบบ ของ ปริมาณยาที่ให้หลายครั้ง27. The use of combinations under claim 23, which includes additional therapeutic steps to administer to the patient, with an additional therapeutic agent selected from antibody-proliferating agents, anti-inflammatory agents, immunomodulators, neurotrophic factors, cardiovascular agents, hepatoprotective agents, antiviral agents, blood disorder agents, diabetes agents, or immunodeficiency disorders agents, which: are appropriate for the disease to be treated; and are administered with the combination in the form of a single dose or separately from the combination as part of a multiple dose regimen.