Claims (34)
1. สารประกอบสูตร I (สูตรเคมี) I ในที่ซึ่ง R1 เป็นไฮโดรเจน,อัลคิล,อัลคอกซีอัลคิล,อัลคีนิล,อัลคินิล,ไฮดรอกซีอัลคิล, อะราลคิล,เฮเทอโรไซคลิลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล,NH2-SO2-,มอนออัลคิล- อะมิโน-SO2-,ไดอัลคิลอะมิโน-SO2-,อัลคิล-SO2-,อะริล,NH2-อัลคิล,มอนอ- อัลคิลอะมิโนอัลคิล,ไดอัลคิลอะมิโนอัลคิล,อัลคอกซีคาร์บอนิลอัลคิล,คาร์บอกซี อัลคิล,อะริล-SO2-O-อัลคิล, ไซโคลอัลคิล หรือ ไซโคลอัลคิลอัลคิล R2 เป็นไฮโดรเจน, ฮาโลเจน,อัลคิล,อัลคีนิล,อัลคินิล,อะราลคิล,เฮเทอโรอะริล- อัลคิล, ไฮดรอกซีอัลคิล,อัลคอกซี, อัลคอกซีอัลคอกซี, ไฮดรอกซีอัลคอกซีอัลคิล, อะริลออกซี, อะริลอะมิโน,เฮเทอโรอะริลอะมิโน,-NH2-,มอนออัลคิลอะมิโน, ไดอัลคิลอะมิโน, เฮเทอ-โรไซคลิล,อะริลอัลคิลอะมิโน,เฮเทอโรอะริลอัลคิล- อะมิโน, อะริล, อะริลอัลคอกซี หรือเฮเทอโรอะริลอัลคอกซี R3 เป็นไฮโดรเจน,อัลคิล,-NH2-, มอนออัลคิลอะมิโน,ไดอัลคิลอะมิโน หรือ อัลคอกซี R4 เป็นไฮโดรเจน, อัลคิล,ไซโคลอัลคิล,อัลคอกซี,ไฮดรอกซี-NH2-,มอนออัลคิล อะมิโน, ไดอัลคิลอะมิโน,แอซีทิลอะมิโน,ไซยาโน, ไฮดรอกซีอัลคิล,อัลคอกซี อัลคิล, ไซโคลอัลคอกซี,อัลคอกซีอัลคอกซี,ไซโคลอัลคิลอัลคอกซี,เฮเทอโรไซค ลิล, เฮเทอโรไซคลิลออกซี,เฮเทอโรไซคลิลออกซีอัลคอกซี, ไฮดรอกซีอัลคอกซี, อัลคอกซีคาร์บอนิล, คาร์บอกซี,เฮเทอโรไซคลิลอัลคิล,อัลคิล-SO2-หรือ อะริล- SO2- R5 เป็นไฮโดรเจน, อัลคิล, ไซโคลอัลคิล,อัลคอกซี,ไฮดรอกซี ,-NH2-,มอนออัลคิล อะมิโน,ไดอัลคิลอะมิโน,แอซีทิลอะมิโน,ไซยาโน,ไฮดรอกซีอัลคิล,อัลคอกซี อัลคิล, ไซโคลอัลคอกซี, อัลคอกซอัลคอกซี, ไซโคลอัลคิลอัลคอกซี,เฮเทอโร ไซคลิล, เฮเทอโรไซคลิลออกซี,เฮเทอโรไซคลิลออกซีอัลคอกซี, ไฮดรอกซี- อัลคอกซี, อัลคอกซีคาร์บอนิล,คาร์บอกซี, เฮเทอโรไซคลิลอัลคิล,อัลคิล-SO2- หรือ อะริล-SO2-และ A เป็นวงเฮเทอโรไซคลิกอิ่มตัวหนึ่งวงหรือสองวงที่มีสมาชิก 5 ถึง 10 อะตอมซึ่ง ประกอบด้วยอะตอมของไนโตรเจนซึ่งถูกยึดติดกับวงควิโนลีนและเฮเทอโร อะตอมนอกจากนี้หนึ่งหรือสองอะตอมอย่างเลือกได้ซึ่งถูกเลือกอย่างเป็นอิสระ จากออกซิเจน ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน และเกลือที่สามารถยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมและเอสเทอร์ของสิ่งเหล่านั้น1. Compounds with formula I (chemical formula) where R1 is hydrogen, alkyl, alkoxyalkyl, alkenyl, alkynyl, hydroxyalkyl, aralkyl, heterocyclylalkyl, cycloalkylalkyl, NH2-SO2-, monoalkyl-amino-SO2-, dialkylamino-SO2-, alkyl-SO2-, aryl, NH2-alkyl, monoalkylaminoalkyl, dialkylaminoalkyl, alkoxycarbonylalkyl, carboxyl Alkyl, aryl-SO2-O-alkyl, cycloalkyl, or cycloalkylalkyl R2 is hydrogen, halogen, alkyl, alkenyl, alkynil, aralkyl, heteroaryl-alkyl, hydroxyalkyl, alkoxy, alkoxyalkoxy, hydroxyalkoxyalkyl, aryloxy, arylamino, heteroarylamino, -NH2-, monoalkylamino, dialkylamino, heterocyclyl, arylalkylamino, heteroarylalkyl-amino, aryl, arylalkoxy. Or heteroarylkoxy R3 is hydrogen, alkyl, -NH2-, monoalkylamino, dialkylamino or alkoxy. R4 is hydrogen, alkyl, cycloalkyl, alkoxy, hydroxy-NH2-, monoalkylamino, dialkylamino, acetylamino, cyano, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, cycloalkoxy, alkoxyalkoxy, cycloalkylalkoxy, heterocyclylalkoxy, heterocyclyloxyalkoxy, hydroxyalkoxy, alkoxycarbonyl, carboxy, heterocyclylalkyl, alkyl-SO2- or aryl-SO2-. R5 is hydrogen, alkyl, cycloalkyl, alkoxy, hydroxy. -NH2-, monoalkyl amino, dialkyl amino, acetylamino, cyano, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, cycloalkoxy, alkoxalkoxy, cycloalkylalkoxy, heterocyclyl, heterocyclyloxy, heterocyclyloxyalkoxy, hydroxy-alkoxy, alkoxycarbonyl, carboxy, heterocyclylalkyl, alkyl-SO2- or aryl-SO2- and A are saturated heterocyclic rings of 5 to 10 members consisting of a nitrogen atom attached to a quinoline ring and one or two additional heterocyclic atoms selectively chosen from oxygen, sulfur, and nitrogen, and pharmaceutically acceptable salts and esters of them.
2. สารประกอบตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 1 ในที่ ซึ่ง R1 เป็นไฮโดรเจน,อัลคิล,อัลคอกซีอัลคิล,อัลคีนิล,ไฮดรอกซีอัลคิล,อะราล- คิล เฮเทอโรไซคลิลอัลคิล ไซโคลอัลคิลอัลคิล,NH2-SO2- มอนออัลคิลอะมิโน- SO2-,ไดอัลคิลอะมิโน-SO2- หรือ อัลคิล-SO2- R4 เป็นไฮโดรเจน อัลคิล อัลคอกซี ไฮดรอกซี-NH2-, มอนออัลคิลอะมิโน ไดอัลคิลอะมิโน แอซีทิลอะมิโน หรือไซยาโน R5 เป็นไฮโดรเจน และ A เป็นวงอิ่มตัวซึ่งประกอบด้วยอะตอมของไนโตรเจนซึ่งถูกยึดติดกับวงควิโนลีน และ ส่วนของ -(CH2)n เมื่อ n เป็น 4, 5 หรือ 62. Compounds in accordance with claim 1 where R1 is hydrogen, alkyl, alkoxyalkyl, alkenyl, hydroxylalkyl, aralkyl, heterocyclylalkyl, cycloalkylalkyl, NH2-SO2-, monoalkylamino-SO2-, dialkylamino-SO2-, or alkyl-SO2-; R4 is hydrogen, alkyl, alkoxy, hydroxyl-NH2-, monoalkylamino, dialkylamino, acetylamino, or cyano; R5 is hydrogen; and A is a saturated ring consisting of a nitrogen atom attached to a quinoline ring and the segment -(CH2)n where n is 4, 5, or 6.
3. สารประกอบตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ในที่ซึ่ง R1 เป็นไฮโดรเจน ไซโคลอัลคิลอัลคิล, อะราลคิล หรือ เฮเทอโรอะริลอัลคิล3. Compounds in compliance with claim 1 or 2 where R1 is a hydrogen, cycloalkylalkyl, aralkyl, or heteroarylalkyl.
4. สารประกอบตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ ข้อ 1 หรือ 3 ในที่ซึ่ง R1 เป็นไฮโดรเจน อะราลคิล หรือเฮเทอโรอะริลอัลคิล4. A compound in compliance with any of the claims in Clause 1 or 3 where R1 is hydrogen, aralkyl, or heteroarylkyl.
5. สารประกอบตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 4 ในที่ซึ่ง R1 เป็นไฮโดรเจน เฟนิลอัลคิล หรือไพริดินิลอัลคิล ในที่ซึ่งวงเฟนิล-และไพริดินิลถูกแทน ที่อย่างเลือกได้ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งถึงสามหมู่ที่ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระจากอัลคอกซี ไซยาโนและฮาโลเจน5. Compounds in compliance with any of the claims in Clause 1 or 4 where R1 is a hydrogen, phenyl alkyl, or pyridinyl alkyl, where the phenyl- and pyridinyl rings are selectively substituted by one to three independently selected substituents of alkoxycyano and halogens.
6. สารประกอบตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 5 ในที่ซึ่ง R1 เป็นไฮโดรเจน ไซโคลโพรพิลเมธิล (เมธอกซีเฟนิล) เมธิล (ไซยาโนเฟนิล)เมธิล (คลอโรเฟนิล)เมธิล ไพริดิ นิลเมธิล, คลอโรไพริดินิลเมธิล หรือ ฟลูออโรไพริดินิลเมธิล6. A compound in compliance with any of the claims in Clause 1 or 5 where R1 is hydrogen, cyclopropylmethyl (methoxyphenyl) methyl (cyanophenyl) methyl (chlorophenyl) methyl, pyridinyl methyl, chloropyridinyl methyl, or fluoropyridinyl methyl.
7. สารประกอบตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิข้อ 1 หรือ 6 ในที่ซึ่ง R2 เป็นไฮโดรเจน อัลคิลหรือ ฮาโลเจน7. A compound in compliance with any one of the claims in Article 1 or 6 where R2 is a hydrogen, alkyl, or halogen.
8. สารประกอบตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 7 ในที่ ซึ่ง R2 เป็นไฮโดรเจน8. Compounds in accordance with claim 7 where R2 is hydrogen.
9. สารประกอบตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 7 ในที่ ซึ่ง R2 เป็นอัลคิล9. Compounds in accordance with claim 7 where R2 is an alkyl.
10. สารประกอบตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 7 ในที่ ซึ่ง R2 เป็นไฮโดรเจน.บิวทิล. ฟลูออโร, คลอโร หรือโบรโม10. Compounds in accordance with claim 7 where R2 is hydrogen, butyl, fluoro, chloro or bromo.
11. สารประกอบตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิข้อ 1 หรือ 10 ในที่ซึ่ง R3 เป็นไฮโดรเจน อัลคิลหรือ NH2-11. A compound in compliance with any of the provisions of Reputation 1 or 10 where R3 is a hydrogen alkyl or NH2-.
12. สารประกอบตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 10 ในที่ ซึ่ง R3 เป็นอัลคิล12. Compounds in accordance with claim 10 where R3 is an alkyl.
13. สารประกอบตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 11 ในที่ ซึ่ง R3 เป็นเมธิล13. A compound in accordance with claim 11 where R3 is a methyl.
14. สารประกอบตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิข้อ 1 ถึง 13 ในที่ซึ่ง R4 เป็นไฮโดรเจน อัลคอกซี อัล คอกซีอัลคิล, ไฮดรอกซีอัลคิล หรือ ไฮดรอกซี14. A compound in compliance with any of the claims 1 through 13 where R4 is a hydrogen alkoxyalkyl, hydroxyalkyl, or hydroxyl.
15. สารประกอบตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 14 ในที่ ซึ่ง R4 เป็นไฮโดรเจน15. A compound in accordance with claim 14 where R4 is hydrogen.
16. สารประกอบตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิข้อ 1 ถึง 15 ในที่ซึ่ง A เป็นวงไพร์โรลิดินิล หรืออะเซพานิ16. A compound in accordance with any of the claims 1 through 15 where A is a pyrrolidinyl or acepani ring.
17. สารประกอบตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 16 ในที่ ซึ่ง A เป็นวงไพร์โรลิดินิล17. A compound in accordance with claim 16, where A is a pyrrolidinyl ring.
18. สารประกอบตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิข้อ 1 ถึง 17 ในที่ซึ่ง R5 เป็นไฮโดรเจน18. A compound that satisfies any of the claims 1 through 17 where R5 is hydrogen.
19. สารประกอบตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิข้อ 1 ถึง 18 ถูกเลือกจาก 2-เมธิล-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิล-ควิโนลีน-7-ออล 7-(3-เมธอกซี-เบนซิลออกซี)-2-เมธิล-4-ไพร์โรลิ ดิน-1-อิล-ควิโนลีน 2-(2-เมธิล-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิล-ควิโนลิน-7-อิลออก ซิเมธิล)-เบนโซไนไทรส์ 4-(2-เมธิล-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิล-ควิโนลิน-7-อิลออก ซีเมธิล)-เบนโซไนไทรส์ 7-(3- คลอโร-เบนซิลิออกซี-2-เมธิล-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิล-ควิ โนลีน 7-(4- คลอโร-เบนซิลออกซี)-2-เมธิล-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิล-ควิ โนลีน (S)-4-[4-(3-เอธอกซี-ไพร์โรลิดิน-1-อิล)-2-เมธิล-ควิโนลิน-7-อิลออกซีเมธิล]-เบนโซ- ไนไทรล์ 6-บิวทิล-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิล-ควิโนลีน-7-ออล 4-(6-บิวทิล-4-ไพร์ลิดิน-1-อิล-ควิโนลิน-7-อิลออกซีเมธิล)-เบนโซไนไทรล์ 4-อะเซพาน-1-อิล-2-เมธิล-7-(ไพริดิน-4-อิลเมธอกซี)-ควิโนลีน 4-(4-อะเซพาน-1-อิล-2-เมธิล-ควิโนลิน-7-อิลออกซีเมธิล)-เบนโซไนไทรล์ 3-(4-อะเซพาน-1-อิล-2-เมธิล-ควิโนลิน-7-อิลออกซีเมธิล)-เบนโซไนไทรล์ 7-(2-คลอโร-ไพริดิน-3-อิลเมธอกซี)-2-เมธิล-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิล-ควิโนลีน (S)-4-(3-เอธอกซี-ไพร์โรลิดิน-1-อิล)-7-(2-ไตรฟลูออโร-ไพริดิน-3-อิลเมธอกซี)-2-เมธิล- ควิโนลีน (S)-7-(2-คลอโร-ไพริดิน-3-อิลเมธอกซี)-4-(3-เอธอกซี-ไพร์โรลิดิน-1-อิล)-2-เมธิล- ควิโนลีน (S)-7-(2-คลอโร-ไพริดิน-3-อิลเมธอกซี)-4-(2-เมธอกซีเมธิล-ไพร์โรลิดิน-1-อิล)-2-เมธิล- ควิโนลีน (S)-7-(2-ฟลูออโร-ไพริดิน-3-อิลเมธอกซี)-4-(2-เมธอกซีเมธิล-ไพร์โรลิดิน-1-อิล)-2-เมธิล- ควิโนลีน (S)-{1-[7-(2-ฟลูออโร-ไพริดิน-3-อิลเมธอกซี)-2-เมธิล-ควิโนลิน-4-อิล]-ไพร์โรลิดิน-2- อิล}-เมธานอล (S)-{1-[7-(2-คลอโร-ไพริดิน-3-อิลเมธอกซี)-2-เมธิล-ควิโนลิน-4-อิล]-ไพร์โรลิดิน-2-อิล}- เมธานอล 4-(6-ฟลูออโร-2-เมธิล-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิล-ควิโนลิน-7-อิลออกซีเมธิล)-เบนโซไนไทรล์ 6-ฟลูออโร-7-(2-ฟลูออโร-ไพริดิน-3-อิลเมธอกซี)-2-เมธิล-4-ไพรโรลิดิน-1-อิล-ควิโนลีน 7-(2-คลอโร-ไพริดิน-3-อิลเมธอกซี)-6-ฟลูออโร-2-เมธิล-4-ไพร์โรลิดิน-1-อิล-ควิโนลีน (S)-4-[4-(3-เมธอกซี-ไพร์โรลิดิน-1-อิล)-2-เมธิล-ควิโนลิน-7-อิลออกซีเมธิล]-เบนโซ- ไนไทรล์ (S)-4-[6-ฟลูออโร-4-(2-ไฮดรอกซีเมธิล-ไพร์โรลิดิน-1-อิล)-2-เมธิล-ควิโนลิน-7-อิลออกซี เมธิล]-เบนโซไนไทรล์ (S)-4-[4-(3-ไฮดรอกซี-ไพร์โรลิดิน-1-อิล)-2-เมธิล-ควิโนลิน-7-อิลออกซีเมธิล]-เบนโซ- ไนไทรล์ (R)-4-[4-(3-ไฮดรอกซี-ไพร์โรลิดิน-1-อิล)-2-เมธิล-ควิโนลิน-7-อิลออกซีเมธิล]-เบนโซ- ไนไทรล์ (R)-4-[4-(2-ไฮดรอกซีเมธิล-ไพร์โรลิดิน-1-อิล)-2-เมธิล-ควิโนลิน-7-อิลออกซีเมธิล]- เบนโซไนไทรล์19. A compound in compliance with any of the claims 1 through 18 is selected from 2-methyl-4-pyrrolidin-1-yl-quinoline-7-ol, 7-(3-methoxybenzyloxy)-2-methyl-4-pyrrolidin-1-yl-quinoline, 2-(2-methyl-4-pyrrolidin-1-yl-quinoline-7-yloxymethyl)-benzonitrile, and 4-(2-methyl-4-pyrrolidin-1-yl-quinoline-7-yloxymethyl). 7-(3-chloro-benzyloxy-2-methyl-4-pyrrolidin-1-yl-quinoline 7-(4-chloro-benzyloxy)-2-methyl-4-pyrrolidin-1-yl-quinoline (S)-4-[4-(3-ethoxy-pyrrolidin-1-yl)-2-methyl-quinoline-7-yloxymethyl]-benzonitrile 6-butyl-4-pyrrolidin-1-yl-quinoline-7-ol 4-(6-butyl-4-pyrrolidin-1-yl-quinoline-7-yloxymethyl)-benzonitrile 4-acepan-1-il-2-methyl-7-(pyridin-4-ilmethoxy)-quinoline 4-(4-acepan-1-il-2-methyl-quinoline-7-yloxymethyl)-benzonitrile 3-(4-acepan-1-il-2-methyl-quinoline-7-yloxymethyl)-benzonitrile 7-(2-chloro-pyridin-3-ilmethoxy)-2-methyl-4-pyrrolidin-1-il-quinoline (S)-4-(3-ethoxy-pyrrolidin-1-il)-7-(2-trifluoro-pyridin-3-ilmethoxy)-2-methyl-quinoline (S)-7-(2-chloro-pyridin-3-ilmethoxy)-4-(3-ethoxy-pyrrolidin-1-il)-2-methyl-quinoline (S)-7-(2-chloro-pyridin-3-ilmethoxy)-4-(2-methoxymethyl-pyrrolidin-1-il)-2-methyl-quinoline (S)-7-(2-fluoro-pyridin-3-ilmethoxy)-4-(2-methoxymethyl-pyrrolidin-1-il)-2-methyl-quinoline (S)-{1-[7-(2-fluoro-pyridin-3-ilmethoxy)-2-methyl-quinolin-4-yl]-pyrrolidin-2-yl}-methanol (S)-{1-[7-(2-chloro-pyridin-3-ilmethoxy)-2-methyl-quinolin-4-yl]-pyrrolidin-2-yl}-methanol 4-(6-fluoro-2-methyl-4-pyrrolidin-1-yl-quinolin-7-yloxymethyl)-benzonitrile 6-fluoro-7-(2-fluoro-pyridin-3-ilmethoxy)-2-methyl-4-pyrrolidin-1-yl-quinolin 7-(2-chloro-pyridin-3-ilmethoxy)-6-fluoro-2-methyl-4-pyrrolidin-1-yl-quinoline (S)-4-[4-(3-methoxy-pyrrolidin-1-yl)-2-methyl-quinoline-7-yloxymethyl]-benzonitrile (S)-4-[6-fluoro-4-(2-hydroxymethyl-pyrrolidin-1-yl)-2-methyl-quinoline-7-yloxymethyl]-benzonitrile (S)-4-[4-(3-hydroxy-pyrrolidin-1-il)-2-methyl-quinolin-7-yloxymethyl]-benzonitrile (R)-4-[4-(3-hydroxy-pyrrolidin-1-il)-2-methyl-quinolin-7-yloxymethyl]-benzonitrile (R)-4-[4-(2-hydroxymethyl-pyrrolidin-1-il)-2-methyl-quinolin-7-yloxymethyl]-benzonitrile
20. กระบวนการสำหรับการเตรียมของสารประกอบตามความสอดคล้องกับข้อ ใดข้อหนึ่งของ ข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 19 ซึ่งประกอบด้วย ปฏิกิริยาต่อไปนี้หนึ่งปฏิกิริยา a) ปฏิกิริยาของสารประกอบของสูตร Ia ในที่ปรากฏอยู่ของสารประกอบสูตร R1-Hal (สูตรเคมี) R1-Hal (สูตรเคมี) la l ในที่ซึ่ง R1, R2, R3, R4, R5 และ A เป็นดังที่ถูกให้คำนิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 และ Hal เป็น ฮาโลเจน b) ปฏิกิริยาสำหรับการสร้างพันธะ C/O, C/N หรือ C/C ที่ถูกเร่งปฏิกิริยาด้วย Pd ของ สารประกอบของสูตร Ic เพื่อที่จะได้รับสารประกอบของสูตร I (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) Ic I ในที่ซึ่ง R1, R2, R3, R4, R5 และ A ถูกให้คำนิยามดังในข้อถือสิทธิข้อ 1 และ Hal เป็น ฮาโลเจน หรือ c) ปฏิกิริยาแลกเปลี่ยนฮาโลเจน/โลหะของสารประกอบของสูตร I ดังที่ถูกให้คำ นิยามในขั้นตอน b) และการควบแน่นที่ถูกเร่งปฏิกิริยาด้วย Pd ต่อมาซึ่งมีฮาโลเจไนด์ของ สูตร R2-Hal เพื่อให้ผลเป็นสารประกอบของสูตร I ในที่ซึ่ง R1, R3, R4, R5 และ A เป็นดังที่ ถูกให้คำนิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 Hal เป็นฮาโลเจนและ R2 เป็นอัลคีนิล, อัลคินิล, อัลคอกซี อัลคอกซีอัลคอกซี อะริลออกซี อะริลอะมิโน เฮเทอโรอะริลอะมิโน NH2-, มอนออัลคิลอะมิโน ไดอัลคิลอะมิโน อะริลอัลคิลอะมิโน เฮเทอโรอะริลอัลคิลอะมิโน อะริล อะริลอัลคอกซี หรือเฮเทอโรอะริลอัลคอกซี หรือ d) ปฏิกิริยาของสารประกอบสูตร II ในที่ปรากฏอยู่ของแอลกอฮอล์ของสูตร R1-OH และตัวเร่งปฏิกิริยาที่เป็นแพลเลเดียมเพื่อที่จะได้รับสารประกอบของสูตร I (สูตรเคมี) R1-OH (สูตรเคมี) Pd II I ในที่ซึ่ง R2, R3, R4, R5 และ A เป็นดังที่ถูกให้คำนิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1, Hal เป็น ฮาโลเจนและ R1 เป็นไฮโดรเจน อัลคิล อัลคอกซีอัลคิล อัลคินิล อัลคินิล ไฮดรอกซี- อัลคิล อะราลคิล เฮเทอโรไซคลิลอัลคิล ไซโคลอัลคิลอัลคิล NH2-SO2-,มอนออัลคิล อะมิโน -SO2- ไดอัลคิลอะมิโน-SO2-,อัลคิล-SO2-,อะริล,NH2-อัลคิล,มอนออัลคิล- อะมิโนอัลคิล, ไดอัลคิลอะมิโนอัลคิล,อัลคอกซีคาร์บอนิลอัลคิล,คาร์บอกซีอัลคิล,อะริล- SO2-O-อัลคิล,ไซโคลอัลคิล หรือ ไซโคลอัลคิลอัลคิล20. A process for the preparation of a compound in accordance with one of the claims 1 through 19, consisting of one of the following reactions: a) a reaction of a compound of formula Ia in the presence of a compound of formula R1-Hal (chemical formula) la l, where R1, R2, R3, R4, R5 and A are as defined in claim 1 and Hal is a halogen; b) a reaction for the formation of a C/O, C/N or C/C bond catalyzed by Pd of a compound of formula Ic in order to obtain a compound of formula I (chemical formula) (chemical formula) Ic I, where R1, R2, R3, R4, R5 and A are as defined in claim 1 and Hal is a halogen; or c) a halogen/metal exchange reaction of a compound of formula I as defined in claim 1. The definition in step b) and subsequent Pd-catalyzed condensation containing a halogenide of the formula R2-Hal yields a compound of the formula I, where R1, R3, R4, R5, and A are as defined in Reputation 1. Hal is a halogen and R2 is an alkynil, alkynil, alkoxyalkoxyalkoxy aryloxy arylamino, heteroarylamino, NH2-, monoalkylamino, dialkylamino, arylalkylamino, heteroarylalkylamino, aryl arylalkoxy. or heteroarylkoxy or d) reaction of a compound of formula II in the presence of an alcohol of the formula R1-OH and a palladium catalyst to obtain a compound of formula I (chemical formula) R1-OH (chemical formula) Pd II I where R2, R3, R4, R5 and A are as defined in Reputation 1, Hal is a halogen and R1 is hydrogen. alkyl alkoxyalkyl alkynyl alkynyl hydroxy-alkyl aralkyl heterocyclyl alkyl cycloalkyl NH2-SO2-, monoalkyl amino-SO2-, dialkylamino-SO2-, alkyl-SO2-, aryl, NH2-alkyl, monoalkyl-aminoalkyl, dialkylaminoalkyl, alkoxycarbonylalkyl, carboxyalkyl, aryl-SO2-O-alkyl, cycloalkyl or cycloalkylalkyl
21. สารประกอบตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิข้อ 1 ถึง 19 สำหรับใช้ใน ฐานะเป็นสารที่ออกฤทธิ์ทาง การรักษา21. A compound that conforms to any one of the claims 1 through 19 for use as a therapeutic agent.
22. สารประกอบตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิข้อ 1 ถึง 19 สำหรับการ เตรียมของยารักษาโรคสำหรับการ ป้องกันโรคและการรักษาของความเจ็บป่วยซึ่งถูกทำให้ เกิดขึ้น โดยความผิดปกติที่ถูกมีส่วนร่วมกับ NPY รีเซพเตอร์22. Compounds in compliance with any one of the claims 1 through 19 for the preparation of medicinal drugs for the prevention and treatment of illnesses caused by abnormalities associated with the NPY receptor.
23. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วยสารประกอบในความ สอดคล้องกับข้อใดข้อ หนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 19 และ พาหนะที่เฉื่อยทางการรักษา23. A pharmaceutical compound consisting of a compound in compliance with any one of the claims 1 through 19 and a therapeutic inert vehicle.
24. การใช้ของสารประกอบตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของข้อ ถือสิทธิข้อ 1 ถึง 19 สำหรับการเตรียมของยารักษาโรคสำหรับ การบำบัดรักษาและการป้องกันโรคของโรคข้อ อักเสบ โรคเบาหวาน ความผิดปกติเกี่ยวกับการกินและภาวะอ้วนมากเนื่องจากมีไขมัน สะสมในร่างกาย24. The use of the compound in accordance with any one of the claims 1 through 19 for the preparation of medicinal drugs for the treatment and prevention of arthritis, diabetes, eating disorders and severe obesity due to fat accumulation in the body.
25. สารประกอบตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิข้อ 1 ถึง 19 เมื่อถูกผลิต ตามความสอดคล้องกับกระบวน การของข้อถือสิทธิข้อ 2025. Compounds that comply with any one of the claims 1 through 19, when manufactured in accordance with the process of claim 20.
26. การใช้สารประกอบดังที่ถูกให้นิยามในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิข้อ 1 ถืง 19 ในการ บำบัดรักษาหรือการป้องกันโรคของโรค ข้ออักเสบ โรคเบาหวาน ความผิดปกติเกี่ยวกับ การกินและภาวะ อ้วนมากเนื่องจากมีไขมันสะสมในร่างกาย26. The use of any of the compounds defined in Claims 1 through 19 in the treatment or prevention of arthritis, diabetes, eating disorders and severe obesity.
27. การใช้สารประกอบดังที่ถูกให้นิยามในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิข้อ 1 ถึง 19 และ ตัวยับยั้งไลเพสในการบำบัดรักษา ของภาวะอ้วนมากเนื่องจากมีไขมันสะสมในร่างกาย27. The use of any of the compounds defined in Claims 1 through 19 and lipase inhibitors in the treatment of severe obesity due to excessive body fat accumulation.
28. การใช้สารประกอบตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 27 ในที่ ซึ่งตัวยับยั้งไลเพสเป็น ออร์ลิสแทท28. Use of compounds in accordance with claim 27 where the lipase inhibitor is orlistate.
29. การใช้สารประกอบตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิข้อ 27 หรือ 28 สำหรับการบริหารในเวลาเดียวกัน แยกกัน หรือต่อเนื่องกัน29. The use of compounds in accordance with any one of the provisions of Claim 27 or 28 for simultaneous, separate, or consecutive administration.
30. การใช้ของสารประกอบตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิข้อ 1 ถึง 19 ในการผลิตของยารักษาโรคสำหรับการบำบัด รักษาและการป้องกันของภาวะอ้วนมากเนื่อง จากมีไขมันสะสมใน ร่างกายในคนไข้ซึ่งยังไดัรับการบำบัดรักษาด้วยตัวยับยั้ง ในเพสอีก ด้วย30. The use of the compound in accordance with any of the claims 1 through 19 in the manufacture of a medicine for the treatment and prevention of severe obesity due to fat accumulation in patients who are also being treated with growth inhibitors.
31. การใช้ตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 30 ในซึ่ง ตัวยับยั้งไลเพสเป็นออร์ลิสแทท31. Use in accordance with claim 30, in which the lipase inhibitor is orlistate.
32. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิข้อ 23 ประกอบ ด้วยตัวยับยั้งไลเพส32. The pharmaceutical component of claim 23 consists of a lipase inhibitor.
33. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิ ข้อ 32 ในที่ซึ่งตัวยับยั้ง ไลเพสเป็นออร์ลิสแทท33. Pharmaceutical composition in compliance with claim number 32 where the lipase inhibitor is orlistate.
34. การประดิษฐ์ดังที่ถูกอธิบายก่อนนี้ในที่นี้34. The invention as previously described herein.