Claims (12)
1. สารประกอบของสูตรทั่วไป (I) (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง R1,R2 ซึ่งอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน,แทนไฮโดรเจนหรือ C1-C6-แอลคิล ซึ่งอาจเลือกให้ ถูกแทนที่ได้ หรือ R1 และ R2 รวมกันแทน ตัวเชื่อม 2- ถึง 5-เมมเบอร์ แอลคิล ซึ่งอาจมีเฮเทอโรอะตอม 1 ถึง 2 อะตอม, R3 แทนไฮโดรเจนหรือหมู่ซึ่งเลือกจากในกลุ่มของ C1-C12-แอลคิล,C2-C12-แอลคีนิล, C2-C12-แอลไคนิล และ C6-C14-แอริล ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่ได้,หรือหมู่ซึ่งเลือกจากในกลุ่มของ C3-C12-ไซโคลแอลคิล,C3-C12-ไซโคลแอลคีนิล,C7-C12-พอลิไซโคลแอลคิล,C7-C12-พอลิไซโคล แอลคีนิล,C5-C12-สไปโรไซโคลแอลคิล ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่ได้,C3-C12-เฮเทอโรไซโคลแอลคิล ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอม 1 ถึง 2 อะตอม และ C3-C12-เฮเทอโรไซโคลแอลคีนิล ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอม 1 ถึง 2 อะตอม ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่ได้,หรือ R1 และ R3 หรือ R2 และ R3 รวมกันแทนตัวเชื่อม C3-C4-แอลคิลที่อิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัวซึ่งอาจมี เฮเทอโรอะตอม 1 อะตอม, R4 แทนหมู่ซึ่งเลือกจากในกลุ่มของไฮโดรเจน,-CN,ไฮดรอกซิ,-NR6R7 และเฮโลเจน,หรือ หมู่ซึ่งเลือกจากในกลุ่มของ C1-C6-แอลคิล,C2-C6-แอลคีนิล,C2-C6-แอลไคนิล,C1-C5-แอลคิลออกซิ, C2-C5-แอลคีนิลออกซิ,C2-C5-แอลไคนิลออกซิ,C1-C6-แอลคิลไธโอ,C1-C6-แอลคิลซัลฟอกโซ และ C1-C6-แอลคิลซัลโฟนิล ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่ได้, L แทนหมู่เชื่อมซึ่งเลือกจากในกลุ่มของ C2-C10-แอลคิล,C2-C10-แอลคีนิล,C6-C14-แอริล, -C2-C4-แอลคิล-C6-C14-แอริล,-C6-C14-แอริล-C1-C4-แอลคิล,C3-C12-ไซโคลแอลคิล และเฮเทอโรแอริล ซึ่งมีไนโตรเจน 1 หรือ 2 อะตอม ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่ได้, n แทน 0 หรือ 1 m แทน 1 หรือ 2 R5 แทนหมู่ซึ่งเลือกจากในกลุ่มของ มอร์โฟลินิล,พิเพอริดินิล,พิเพอแรซินิล,พิเพอแรซินิล คาร์บอนิล,พิร์โรลิดินิล,โทรพีนิล,R8-ไดคีโทเมธิลพิเพอแรซินิล,ซัลฟอกโซมอร์โฟลินิล,ซัลโฟนิล มอร์โฟลินิล,ไธโอมอร์โฟลินิล,-NR8R9 และแอซาไซโคลเฮพทิล ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่ได้, R6,R7 ซึ่งอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน,แทนไฮโดรเจน หรือ C1-C4-แอลคิล,และ R8,R9 แทนหมู่แทนที่ไนโตรเจนซึ่งไม่ถูกแทนที่ที่ R5,ซึ่งอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน แทนไฮโดรเจน หรือหมู่ซึ่งเลือกจากในกลุ่มของ C1-C6-แอลคิล,-C1-C4-แอลคิล-C3-C10-ไซโคล แอลคิล,C3-C10-ไซโคลแอลคิล,C6-C14-แอริล,-C1-C4-แอลคิล-C6-C14-แอริล,ไพแรนิล,ไพริดินิล, ไพริมิดินิล,C1-C4-แอลคิลออกซิคาร์บอนิล,C6-C14-แอริลคาร์บอนิล,C1-C4-แอลคิลคาร์บอนิล, C6-C14-แอริลเมธิลออกซิคาร์บอนิล,C6-C14-แอริลซัลโฟนิล,C1-C4-แอลคิลซัลโฟนิล และ C6-C14- แอริล-C1-C4-แอลคิลซัลโฟนิล อย่างใดอย่างหนึ่ง, ที่ซึ่ง คำว่า เฮเทอโรไซโคลแอลคิล,นอกเหนือจากที่กล่าวเอาไว้อีกอย่างในคำนิยาม แทน 3- ถึง 12-เมมเบอร์ เฮเทอโรไซเคิลที่อิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัวซึ่งอาจมีไนโตรเจน,ออกซิเจน,หรือซัลเฟอร์ ในฐานะที่เป็นเฮเทอโรอะตอม, คำว่า แอลคีนิล ตราบเท่าที่มันเป็นส่วนประกอบของหมู่อื่น แทนหมู่แอลคิลีนชนิดมีกิ่งหรือ ไม่มีกิ่งที่มีคาร์บอน 2 ถึง 10 อะตอม ถ้าพวกมันมีพันธะคู่อย่างน้อยที่สุดหนึ่งพันธะ, คำว่า แอริล แทนระบบแอโรแมทิคริงที่มีคาร์บอน 6 ถึง 14 อะตอม, หมู่แทนที่ของหมู่แอลคิลซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่ได้,นอกเหนือจากที่กล่าวไว้อีกอย่าง,อาจ จะเลือกจากหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งอะตอมของฟลูออรีน, หมู่แทนที่ของหมู่แอลคีนิลซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่ได้,นอกเหนือจากที่กล่าวไว้อีกอย่าง อาจจะเลือกจากหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งอะตอมของฟลูออรีน, หมู่แทนที่ของหมู่แอลไคนิลซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่ได้,นอกเหนือจากที่ระบุไว้อีกอย่าง, อาจจะเลือกจากหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งอะตอมของฟลูออรีน, หมู่แทนที่ของหมู่ไซโคลแอลคิลซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่ได้,นอกเหนือจากที่กล่าวไว้อีก อย่าง,อาจจะเลือกจาก -OH,-NO2,-CN,-OMe,-OCHF2,-OCF3,-NH2 หรือเฮโลเจน, หมู่แทนที่ของหมู่เฮเทอโรไซโคลแอลคิลซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่ได้,นอกเหนือจากที่กล่าว ไว้อีกอย่าง,อาจจะเลือกจาก C1-C4-แอลคิล, หมู่แทนที่ของหมู่แอริลซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่ได้,นอกเหนือจากที่กล่าวไว้อีกอย่าง,อาจ จะเลือกจาก -OH,-NO2,-CN,-OMe,-OCHF2,-OCF3,-NH2 หรือเฮโลเจน, ซึ่งอาจเลือกให้อยู่ในรูปทอโทเมอร์,ราซีเมท,อีแนนทิโอเมอร์,ไดอะสเทอรีโอเมอร์ และ ของผสมของสารเหล่านี้ และที่อาจเลือกให้เป็นเกลือของสารเหล่านี้ที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดซึ่ง เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชศาสตร์1. Compounds of general formula (I) (chemical formula) in which R1,R2, which may be the same or different, represent hydrogen or a C1-C6-alkyl group which may be selectively substituted, or R1 and R2 together represent a 2- to 5-member alkyl linker which may have 1 to 2 heteroatoms, R3 represents hydrogen or a group selected from the groups C1-C12-alkyl, C2-C12-alkenyl, C2-C12-alkinyl and C6-C14-aryl which may be selectively substituted, or a group selected from the groups C3-C12-cycloalkyl, C3-C12-cycloalkenyl, C7-C12-polycycloalkyl, C7-C12-polycycloalkenyl, C5-C12-spirocycloalkyl. Which may be selected as substitutes, C3-C12-heterocycloalkyl with 1 to 2 heteroatoms and C3-C12-heterocycloalkenyl with 1 to 2 heteroatoms which may be selected as substitutes, or R1 and R3 or R2 and R3 combined to represent saturated or unsaturated C3-C4-alkyl linkers which may have 1 heteroatom, R4 to represent a group selected from the group of hydrogen, -CN, hydroxyl, -NR6R7 and halogen, or a group selected from the group of... C1-C6-alkyl, C2-C6-alkenil, C2-C6-alkinil, C1-C5-alkyloxy, C2-C5-alkeniloxy, C2-C5-alkiniloxy, C1-C6-alkylthio, C1-C6-alkylsulfoxo and C1-C6-alkylsulfonil, which may be selectively substituted, L represents a selectable linking group from the groups C2-C10-alkyl, C2-C10-alkenil, C6-C14-aryl, -C2-C4-alkyl-C6-C14-aryl, -C6-C14-aryl-C1-C4-alkyl, C3-C12-cycloalkyl and heteroaryl. Containing one or two nitrogen atoms, which may be selected as substitutes; n represents 0 or 1, m represents 1 or 2; R5 represents a group selected from the group of morpholinyl, piperidinyl, piperazinyl, piperazinyl carbonyl, pyrrolidinyl, tropenyl, R8-dichetomethylpiperazinyl, sulfoxomorfolinyl, sulfonyl morpholinyl, thiomorpholinyl, -NR8R9, and azacyclohepyl, which may be selected as substitutes; R6, R7, which may be the same or different, represent hydrogen or C1-C4-alkyl; and R8, R9 represent nitrogenous substituents not substituted at R5, which may be the same or different, represent hydrogen, or a group selected from the group of C1-C6-alkyl, -C1-C4-alkyl-C3-C10-cyclohepyl. Alkyl, C3-C10-cycloalkyl, C6-C14-aryl, -C1-C4-alkyl-C6-C14-aryl, pyranil, pyridinil, pyrimidinil, C1-C4-alkyloxycarbonyl, C6-C14-arylcarbonyl, C1-C4-alkylcarbonyl, C6-C14-arylmethyloxycarbonyl, C6-C14-arylsulfonyl, C1-C4-alkylsulfonyl, and C6-C14-aryl-C1-C4-alkylsulfonyl, where the term heterocycloalkyl, other than that otherwise stated in the definition, represents a 3- to 12-member saturated or unsaturated heterocycle which may contain nitrogen, oxygen, or sulfur. As heteroatoms, the term alkenyl, insofar as it is a component of another group, represents branched or unbranched alkyl groups with 2 to 10 carbon atoms. If they have at least one double bond, the term aryl represents aromatic ring systems with 6 to 14 carbon atoms. Selectively substitutable alkyl substituents, other than otherwise stated, may be chosen from one or more fluorine atoms. Selectively substitutable alkenyl substituents, other than otherwise stated, may be chosen from one or more fluorine atoms. Selectively substitutable alkynyl substituents, other than otherwise stated, may be chosen from one or more fluorine atoms. Selectively substitutable cycloalkyl substituents, other than otherwise stated, may be chosen from... -OH,-NO2,-CN,-OMe,-OCHF2,-OCF3,-NH2 or halogens, selectable heterocycloalkyl substituents, other than those mentioned, may be selected from C1-C4-alkyl substituents, selectable aryl substituents, other than those mentioned, may be selected from -OH,-NO2,-CN,-OMe,-OCHF2,-OCF3,-NH2 or halogens, which may be selected as totomers, racemate, enantiomers, diasteriomers and mixtures of these, and which may be selected as salts of these formed with pharmacologically acceptable acids.
2. สารประกอบของสูตร (I) ซึ่ง R1 ถึง R4, R6 และ R7 คือดังที่นิยามไว้ข้างบน และ L แทนหมู่เชื่อมซึ่งเลือกจากระหว่าง C2-C10-แอลคิล, C2-C10-แอลคีนิล, C6-C14-แอริล, -C2-C4- แอลคิล- C6-C14-แอริล, -C6-C14-แอริล-C1-C4-แอลคิล ซึ่ง อาจเลือกให้ถูกแทนที่ได้, C3-C12-ไซโคล แอลคิล และ เฮเทอโรแอริลซึ่งมีไนโตรเจน 1 หรือ 2 อะตอม ซึ่งอาจเลือก ให้มีหมู่เชื่อมได้ n แทน 1 m แทน 1 หรือ 2 R5 แทนหมู่ซึ่งยึดกับ L โดยไนโตรเจนอะตอม ซึ่งเลือกจาก ระหว่าง มอร์โฟลินิล, พิเพอริดินิล, R8- พิเพอแรซินิล, พิร์โรลิดินิล, โทรพีนิล, R8-ไดคีโทเมธิลพิเพอแรซินิล, ซัลฟอก โซมอร์โฟลินิล, ซัลโฟนิลมอร์โฟลินิล, ไธโอมอร์โฟลินิล, -NR8R9 และ แอซาไซโคลเฮพทิล ซึ่งอาจเลือกให้ถูก แทนที่ได้ R8, R9 แทนหมู่แทนที่ไนโตรเจนซึ่งไม่ถูกแทนที่ที่ R5 ซึ่งอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน, ไฮโดรเจน หรือหมู่ ซึ่งเลือกจากระหว่าง C1-C6-แอลคิล, -C1-C4-แอลคิล- C3-C10-ไซโคลแอลคิล, C3-C10-ไซโคล แอลคิล, C6-C14- แอริล, -C1-C4-แอลคิล-C6-C14-แอริล, ไพแรนิล, ไพริดินิล, ไพริมิดินิล, C1-C4- แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, C6-C14- แอริลคาร์บอนิล, C1-C4-แอลคิลคาร์บอนิล, C6-C14-แอ ริลเมธิล ออกซิคาร์บอนิล, C6-C14-แอริลซัลโฟนิล, C1-C4- แอลคิลซัลโฟนิล และ C6-C14-แอริล-C1-C4-แอล คิล ซัลโฟนิล, ซึ่งอาจเลือกให้อยู่ในรูปทอโทเมอร์ ราซีเมท อีแนน ทิโอเมอร์ ไดอะสเทอริโอเมอร์ และของผสม ของรูป เหล่านี้ และที่อาจเลือกได้คือ เกลือของสาร เหล่านี้ที่ได้จากการรวมตัวกับกรดซึ่งเป็นที่ยอม รับใน เชิงเภสัชกรรม2. Compounds of formula (I) in which R1 through R4, R6 and R7 are as defined above and L represents a linking group chosen from among C2-C10-alkyl, C2-C10-alkenyl, C6-C14-aryl, -C2-C4-alkyl-C6-C14-aryl, -C6-C14-aryl-C1-C4-alkyl (which may be selectively substituted), C3-C12-cycloalkyl and heteroaryl with 1 or 2 nitrogen atoms (which may be selectively substituted). n represents 1, m represents 1 or 2, R5 represents the group attached to L by a nitrogen atom, chosen from among morpholinyl, piperidinyl, R8-piperazinyl, pyrrolidinyl, tropenyl, R8-dichetomethylpiperazinyl, sulfoxymorpholinyl, sulfonylmorpholinyl, thiomorpholinyl. -NR8R9 and azacyclohepyl, which may be chosen correctly, can replace R8, R9 with nitrogen substituents that are not replaced at R5, which may be the same or different, hydrogen, or a group chosen from among... C1-C6-alkyl, -C1-C4-alkyl-, C3-C10-cycloalkyl, C3-C10-cycloalkyl, C6-C14-aryl, -C1-C4-alkyl-C6-C14-aryl, pyranil, pyridinil, pyrimidinil, C1-C4-alkyloxycarbonyl, C6-C14-arylcarbonyl, C1-C4-alkylcarbonyl, C6-C14-arylmethyloxycarbonyl, C6-C14-arylsulfonyl, C1-C4-alkylsulfonyl, and C6-C14-aryl-C1-C4-alkylsulfonyl, which may be selectively assigned to the thomer, racemete, enan, or thiomer forms. Diasteromers and mixtures of these forms, and possibly selected salts of these substances obtained by combining with pharmaceutically acceptable acids.
3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 ถึง R4, R6 และ R7 คือดังที่นิยามไว้ข้างบน L แทนหมู่เชื่อมซึ่งเลือกจากระหว่าง C2-C10-แอลคิล, C2-C10-แอลคีนิล, C6-C14-แอริล, -C2-C4- แอลคิล- C6-C14-แอริล, -C6-C14-แอริล-C1-C4-แอลคิล ซึ่ง อาจเลือกให้ถูกแทนที่ได้, C3-C12-ไซโคล แอลคิล และ เฮเทอโรแอริลซึ่งมีไนโตรเจน 1 หรือ 2 อะตอม ซึ่งอาจเลือก ให้มีหมู่เชื่อมได้ n แทน 0 หรือ 1 m แทน 1 หรือ 2 R5 แทนหมู่ซึ่งยึดกับ L โดยคาร์บอนอะตอม ซึ่งเลือกจาก ระหว่าง R8-พิเพอริดินิล, R8R9-พิเพอแรซิ นิล, R8-พิร์โร ลิดินิล, R8-พิเพอแรซินิลคาร์บอนิล, R8-โทรพีนิล, R8-มอร์โฟลินิล, และ R8-แอซา ไซโคล เฮททิล และ R8, R9 แทนหมู่แทนที่ไนโตรเจนซึ่งไม่ถูกแทนที่ที่ R5 ซึ่งอาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน, ไฮโดรเจน หรือหมู่ ซึ่งเลือกจากระหว่าง C1-C6-แอลคิล, -C1-C4-แอลคิล- C3-C10-ไซโคลแอลคิล, C3-C10-ไซโคล แอลคิล, C6-C14- แอริล, -C1-C4-แอลคิล-C6-C14-แอริล, ไพแรนิล, ไพริดินิล, ไพริมิดินิล, C1-C4- แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, C6-C14- แอริลคาร์บอนิล, C1-C4-แอลคิลคาร์บอนิล, C6-C14-แอ ริลเมธิล ออกซิคาร์บอนิล, C6-C14-แอริลซัลโฟนิล, C1-C4- แอลคิลซัลโฟนิล และ C6-C14-แอริล-C1-C4-แอล คิล ซัลโฟนิล, ซึ่งอาจเลือกให้อยู่ในรูปทอโทเมอร์ ราซีเมท อีแนน ทิโอเมอร์ ไดอะสเทอริโอเมอร์ และของผสม ของรูป เหล่านี้ และที่อาจเลือกได้คือ เกลือของสาร เหล่านี้ที่ได้จากการรวมตัวกับกรดซึ่งเป็นที่ยอม รับใน เชิงเภสัชกรรม3. The compounds according to claim 1, where R1 through R4, R6 and R7 are as defined above, L represents a linking group chosen from among. C2-C10-alkyl, C2-C10-alkenyl, C6-C14-aryl, -C2-C4-alkyl-C6-C14-aryl, -C6-C14-aryl-C1-C4-alkyl, which may be selectively substituted, C3-C12-cycloalkyl, and heteroaryls with 1 or 2 nitrogen atoms, which may be selectively substituted. n represents 0 or 1, m represents 1 or 2, R5 represents the group attached to L by a carbon atom, chosen from among R8-piperidinyl, R8R9-piperazinyl, R8-pyrrolidinyl, R8-piperazinylcarbonyl, R8-tropenyl, R8-morpholinyl, and R8-asacyclohetyl and R8, R9. Instead of a nitrogenous substituent group that is not replaced at R5 (which may be the same or different), a hydrogen group, or a group chosen from among those... C1-C6-alkyl, -C1-C4-alkyl-, C3-C10-cycloalkyl, C3-C10-cycloalkyl, C6-C14-aryl, -C1-C4-alkyl-C6-C14-aryl, pyranil, pyridinil, pyrimidinil, C1-C4-alkyloxycarbonyl, C6-C14-arylcarbonyl, C1-C4-alkylcarbonyl, C6-C14-arylmethyloxycarbonyl, C6-C14-arylsulfonyl, C1-C4-alkylsulfonyl, and C6-C14-aryl-C1-C4-alkylsulfonyl, which may be selectively assigned to the thomer, racemete, enan, or thiomer forms. Diasteromers and mixtures of these forms, and possibly selected salts of these substances obtained by combining with pharmaceutically acceptable acids.
4. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึง 3 ซึ่ง L, m, n และ R3 ถึง R9 คือดังที่อธิบายไว้ข้างบน และ R1, R2 ซึ่งอาจเหมือนกันหรืแตกต่างกัน แทนหมู่ซึ่ง เลือกจากระหว่าง ไฮโดรเจน, Me, Et, Pr, หรือ R1 และ R2 รวมกันเกิดเป็น หมู่เชื่อม C2-C4-แอลคิล ซึ่งอาจเลือกให้อยู่ในรูปทอโทเมอร์ ราซีแมท อีแนนทิโอเมอร์ ไดอะสเทอรีโอเมอร์ และของผสม ของรูปเหล่านี้ และ ที่อาจเลือกได้คือ เกลือของสารเหล่านี้ที่ได้จากการรวม ตัวกับกรดซึ่งเป็นที่ยอมรับ ในเชิงเภสัชกรรม4. Any compound under any of the claims 1 through 3, where L, m, n and R3 through R9 are as described above, and R1, R2 which may be identical or different, represents a group chosen from among hydrogen, Me, Et, Pr, or R1 and R2 combined to form a C2-C4-alkyl linkage which may be chosen to be in the form of totomer, racemat, enantiomer, diastereomer and mixtures of these forms, and which may be chosen as salts of these compounds obtained by combining with a pharmaceutically acceptable acid.
5. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึง 4 ซึ่ง R1, R2, m, n และ R5 ถึง R8 คือดังที่อธิบายไว้ข้างบน และ R3 แทนหมู่ซึ่งเลือกจากระหว่าง C1-C10-แอลคิล, C3-C7-ไซโคลแอลคิล, C3-C6-เฮเทอโรไซโคลแอล คิล และ C6-C14-แอริล ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่ได้ หรือ R1 และ R3 หรือ R2 และ R3 รวมกันแทนหมู่เชื่อม C3-C4-แอลคิลที่อิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัวซึ่งอาจมีเฮ เทอโร อะตอม 1 ถึง 2 อะตอม R4 แทนหมู่ซึ่งเลือกจากระหว่างไฮโดรเจน, OMe, OH, Mc, Et, Pr, OEt, NHMe, NH2, F, CL, Br, O-โพรพาร์กิล, O-บิวไทนิล, CN, SMe, NMe2, CONH2, เอไธนิล, โพรไพนิล, บิวไทนิล และ แอลคิล และ L แทนหมู่เชื่อมซึ่งเลือกจากระหว่าง เฟนิล, เฟนิลเมธิล, ไซโคลเฮกซิล และ C1-C6-แอลคิลชนิดกิ่ง ซึ่งอาจเลือก ให้ถูกแทนที่ได้ ซึ่งอาจเลือกให้อยู่ในรูปทอโทเมอร์ ราซีเมท อีแนนทิโอเมอร์ ไดอะสเทอรีโอเมอร์ และของผสม ของรูป เหล่านี้ และที่อาจเลือกได้คือ เกลือของสารเหล่านี้ที่ได้จาก การรวมตัวกับกรดซึ่งเป็นที่ยอม รับในเชิงเภสัชกรรม5. Any compound under one of the claims 1 through 4, where R1, R2, m, n and R5 through R8 are as described above, and R3 represents a selectable group from between C1-C10-alkyl, C3-C7-cycloalkyl, C3-C6-heterocycloalkyl and C6-C14-aryl which may be substituted, or R1 and R3 or R2 and R3 combined represent linking groups. Saturated or unsaturated C3-C4 alkyls, which may have 1 to 2 hetero atoms, R4 represents a selectable group from among hydrogen, OMe, OH, Mc, Et, Pr, OEt, NHMe, NH2, F, CL, Br, O-proparkyl, O-butinyl, CN, SMe, NMe2, CONH2, ethinyl, propinyl, butinyl, and alkyls, and L represents a selectable linking group from among phenyl, phenylmethyl, cyclohexyl, and branched C1-C6 alkyls, which may be substituted. These may be selected as totomers, racemes, enantiomers, diasteriomers, and mixtures of these forms, and possibly salts of these compounds obtained by combining with pharmaceutically acceptable acids.
6. สารประกอบของสูตร I ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5 สำหรับใช้เป็น สารผสมเชิงเภสัชกรรม6. Any compound of Formula I as specified in Claims 1 through 5, for use as a pharmaceutical mixture.
7. สารประกอบของสูตร I ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5 สำหรับใช้ เป็นสารผสมเชิงเภสัชกรรมที่มีฤทธิ์ต้าน การงอกขยาย7. Any compound of Formula I under any of Claims 1 through 5 is to be used as a pharmaceutical mixture with anti-proliferative activity.
8. การใช้สารประกอบของสูตร I ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5 สำหรับการเตรียมสารผสมเชิงเภสัชกรรมเพื่อรักษา และ/ป้องกันมะเร็ง การติดเชื้อ การอักเสบ และโรคภูมิต้านตน เอง8. The use of the compounds of Formula I under any one of Claims 1 through 5 for the preparation of pharmaceutical mixtures for the treatment and/or prevention of cancer, infections, inflammation, and autoimmune diseases.
9. วิธีการรักษาและ/หรือป้องกันมะเร็ง การติดเชื้อ การ อักเสบ และโรคภูมิต้านตนเอง ซึ่งแสดงลักษณะเฉพาะที่ว่าให้สาร ประกอบของสูตร I ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 4 ในปริมาณที่ได้ ผลแก่คนไข้9. A treatment and/or prevention of cancer, infection, inflammation, and autoimmune diseases, characterized by the delivery of one of the components of Formula I as specified in claims 1 through 4 in an effective dose to the patient.
10. สารสำเร็จรูปเชิงเภสัชกรรม ที่มีสารประกอบของสูตรทั่วไป (I) ตามข้อใดข้อหนึ่ง ของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 4 ชนิดหนึ่งหรือ มากกว่าหรือเกลือของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิง สรี รวิทยาเพื่อเป็นสารออกฤทธิ์ ที่อาจเลือกได้คือ ส่วนเติม เนื้อยาและ/หรือพาหะทั่วไป10. Pharmaceutical finished products containing one or more of the generic formulation compounds (I) as specified in any of the claims 1 through 4, or salts of these compounds which are physiologically acceptable as the active ingredient, which may be selected as fillers, general compounds and/or carriers.
11. กรรมวิธีการเตรียมสารประกอบของสูตรทั่วไป (I) (สูตรเคมี) ซึ่ง R1-R5 , m, n และ L มีความหมายดังที่ให้ไว้ในข้อใดข้อหนึ่ง ของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5 ซึ่งแสดง ลักษณเฉพาะที่ว่าสาร ประกอบของสูตรทั่วไป (II) (สูตรเคมี) (II) ซึ่ง R1-R3 มีความหมายดังที่ให้ไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิข้อ 1 ถึง 4 และ A คือหมู่ที่แตกออก ง่ายมาทำ ปฏิกิริยากับสารประกอบของสูตรทั่วไป (III) ซึ่งอาจเลือกให้ ถูกแทนที่ได้ (สูตรเคมี) (III) ซึ่ง R4 มีความหมายดังที่ให้ไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึง 5 และ R10 แทน OH, NH-L-R5, -O-เมธิล, -O-เอธิล และแล้วอาจเลือกให้ผลิตภัณฑ์ของสูตรทั่วไป (IV) (สูตรเคมี) (IV) ซึ่ง R1 ถึง R4 มีความหมายดังที่ให้ไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิข้อ 1 ถึง 5 และ R10 แทน OH, NH-L-R5, -O-เมธิล, -O-เอธิล ที่อาจเลือกได้คือ หลังจากไฮโดรลิซิสของหมู่เอสเทอร์ -COR10 ล่วงหน้า, มาทำปฏิกิริยากับแอมีน ของสูตรทั่วไป (V) NH2-L-R5m (V) ซึ่ง R5 มีความหมายดังที่ให้ไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึง 511. Procedures for preparing compounds of general formula (I) (chemical formula) in which R1-R5, m, n, and L have the meanings given in any one of claims 1 through 5, which show the specific characteristics of the substance. The product of the general formula (II) (chemical formula) (II), where R1-R3 have the meanings given in any one of the claims 1 to 4, and A is the easily decomposed group that reacts with a compound of the general formula (III) which may be substituted (chemical formula) (III), where R4 has the meanings given in any one of the claims 1 to 5, and R10 represents OH, NH-L-R5, -O-methyl, -O-ethyl, and then the product of the general formula (IV) (chemical formula) (IV), where R1 to R4 have the meanings given in any one of the claims 1 to 5, and R10 represents OH, NH-L-R5, -O-methyl, -O-ethyl, which may be substituted after the hydrolysis of the ester group -COR10, reacts with an amine. The general formula (V) NH2-L-R5m (V), where R5 has the meaning as given in one of the claims 1 through 5.
12. สารประกอบของสูตร (II) (สูตรเคมี) (II) ซึ่ง R1-R3 มีความหมายดังที่ให้ไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิข้อ 1 ถึง 5 และ A คือหมู่ที่แตกออก ง่าย12. Compounds of formula (II) (chemical formula) (II) in which R1-R3 have the meanings given in any of the claims 1 through 5 and A is the easily broken group.