TH57310C3 - - Google Patents

Info

Publication number
TH57310C3
TH57310C3 TH9901002967A TH9901002967A TH57310C3 TH 57310 C3 TH57310 C3 TH 57310C3 TH 9901002967 A TH9901002967 A TH 9901002967A TH 9901002967 A TH9901002967 A TH 9901002967A TH 57310 C3 TH57310 C3 TH 57310C3
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
alkyl
replaced
chemical formula
formula
amino
Prior art date
Application number
TH9901002967A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH59047B (en
TH59047A3 (en
Original Assignee
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์ นายบุญมา เตชะวณิช นายต่อพงศ์ โทณะวณิก นายวิรัช ศรีเอนกราธา
Filing date
Publication date
Application filed by นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์ นายบุญมา เตชะวณิช นายต่อพงศ์ โทณะวณิก นายวิรัช ศรีเอนกราธา filed Critical นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์ นายบุญมา เตชะวณิช นายต่อพงศ์ โทณะวณิก นายวิรัช ศรีเอนกราธา
Publication of TH59047B publication Critical patent/TH59047B/en
Publication of TH59047A3 publication Critical patent/TH59047A3/th
Publication of TH57310C3 publication Critical patent/TH57310C3/th

Links

Abstract

DC60 (13/01/55) ราซิเมต, ไดอะสเทอริโอไอโซเมอร์และไอโซเมอร์เชิงแสงของสารประกอบของ สูตร I (สูตรเคมี) B คือ H ,C6 หรือ C10 แอริล, C7-16 อาร์แอลคิล, เฮท หรือ (แอลคิลต่ำกว่า)-เฮท, ทุกๆ หมู่อย่างเป็นทางเลือกซึ่งได้รับการแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล, C1-6แอลคอกซิ, C1-6แอลคาโนอิล, ไฮดรอก- ซิ, ไฮดรอกซิแอลคิล, แฮโล, แฮโลแอลคิล, ไนโทร, ไซยาโน,ไซยาโนแอลคิล,อะมิโน อย่างเป็นทาง เลือกได้รับการแทนที่ด้วย C1-6 แอลคิล,อะมิโด,หรือ (แอลคิลต่ำกว่า)เอไมด์,หรือ B คือ อนุพันธ์เอซิลของสูตร R4-(O)-; คาร์บอกซิลของสูตร R4-O-C(O)-;เอไมด์ ของสูตร R4-NH-C(O)-; ไทโอเอไมด์ ของสูตร R4-N(R5)-C(S)-; หรือซัลโฟนิลของสูตร R4-SO2,; R5 คือ H หรือ C1-6 แอลคิล,และ Y คือ H หรือ C1-6แอลคิล, R3 คือ C1-8แอลคิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, หรือ C4-10แอลคิล,ไซโคลแอลคิล , ทุกๆหมู่ อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ C1-6แอลคอกซิ,C1-6ไทโอแอลคิล, อะมิโด (แอลคิลต่ำกว่า)อะมิโด, C6 หรือ C10 แอริล, หรือ C7-16อาร์แอลคิล, R2 คือ CH2-R20, NH-R20, O-R20 หรือ S-R20 , R20 คือ C3-7 ไซโคลแอลคิล ที่อิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัว หรือ C4-10 (แอลคิลไซโคลแอลคิล) ทุกๆหมู่ อย่างเป็นทางเลือกได้รับการเลือก จากมอนอ-, ได- หรือ ไทร-R21, หรือ R20 คือ C6 หรือ C10 แอริล หรือ C7-14 อาร์แอลคิล อย่างเป็นทางเลือกได้รับการ แทนที่, หรือ R20 คือ เฮท หรือ (แอลคิลต่ำกว่า)-เฮท ทั้งสองอย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่, เฮท หรือ(แอลคิลต่ำกว่า)-เฮท,คาร์บอกซิล, คาร์บอกซิ(แอลคิลต่ำกว่า), C6 หรือ C10 แอริล C7-14อาร์แอลคิล หรือ เฮท, แอริลและอาร์แอลคิลที่กล่าวมาแล้ว หรือเฮทอย่างเป็นทางเลือกซึ่งได้รับการแทนที่, และ R1 คือ H, C1-6แอลคิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, หรือ C2-6แอลคินิล, ทุกๆหมู่อย่างเป็นทาง เลือกได้รับการแทนที่ด้วยแฮโลเจน, หรือเกลือหรือเอสเทอร์ที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสาร ประกอบ ราซิเมต, ไดอะเทอริโอไอโซเมอร์และไอโซเมอร์เชิงแสงของสารประกอบของ สูตร I : (สูตรเคมี) B คือ H ,C6 หรือ C10 แอริล, C7-16 อาร์แอลคิล, เฮท หรือ (แอลคิลต่ำกว่า)-เฮท, ทุกๆ หมู่อย่างเป็นทางเลือกซึ่งได้รับการแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล, C1-6แอลคอกซิ, C1-6แอลคาโนอิล, ไฮดรอก- ซิ, ไฮดรอกซิแอลคิล, แฮโล, แฮโลแอลคิล, ไนโทร, ไซยาโย, ไซยาโนแอลคิล, อะมิโน อย่างเป็นทาง เลือกได้รับการแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล, อะมิโด, หรือ (แอลคิลต่ำกว่า)เอไมด์, หรือ B คือ อนุพันธ์เอซิลของสูตร R4-C(O)-; คาร์บอกซิลของสูตร R4-O-C(O)-; เอไมด์ ของสูตร R4-NH-C(O)-; ไทโอเอไมด์ ของสูตร R4-N(R5)-C(S)-; หรือซัลโฟนิลของสูตร R4-SO2, ; R5 คือ H หรือ C1-6แอลคิล, และ Y คือ H หรือ C1-6แอลคิล, R3 คือ C1-8แอลคิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, หรือ C4-10แอลคิล,ไซโคลแอลคิล , ทุกๆหมู่ อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ C1-6แอลคอกซิ, C1-6ไทโอแอลคิล, อะมิโด (แอลคิลต่ำกว่า)อะมิโด, C6 หรือ C10 แอริล, หรือ C7-16อาร์แอลคิล, R2 คือ CH2-R20, NH-R20, O-R20 หรือ S-R20 , R20 คือ C3-7 ไซโคลแอลคิล ที่อิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัว หรือ C4-10(แอลคิลไซโคลแอลคิล) ทุกๆหมู่ อย่างเป็นทางเลือกได้รับการเลือก จากมอนอ-, ได- หรือ ไทร-R21, หรือ R20 คือ C6 หรือ C10 แอริล หรือ C7-14 อาร์แอลคิล อย่างเป็นเลือกได้รับการ แทนที่, หรือ R20 คือ เฮท หรือ (แอลคิลต่ำกว่า)-เฮท ทั้งสองอย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่, เฮท หรือ(แอลคิลต่ำกว่า)-เฮท, คาร์บอกซิล, คาร์บอกซิ(แอลคิลต่ำกว่า), C6 หรือ C10 แอริล C7-14อาร์แอลคิล หรือ เฮท, แอริลและอาร์แอลคิลที่กล่าวมาแล้ว หรือเฮทอย่างเป็นทางเลือกซึ่งได้รับการแทนที่, และ R1 คือ H,C1-6แอลคิล, C3-7ไซโคลแอลคิล, หรือC2-6แอลคินิล,ทุกๆหมู่อย่างเป็นทาง เลือกได้รับการแทนที่ด้วยแฮโลเจน, หรือเกลือหรือเอสเทอร์ที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสาร ประกอบ: สิทธิบัตรยา DC60 (13/01/55) rasimates, diasterioisomers, and optical isomers of compounds of formula I (chemical formula B) are H, C6 or C10 aeryls. , C7-16 R-alkyl, Hate or (Lower alkyl) - Hate, all groups are optional, which has been replaced with C1-6 alkyl, C1-6 A. Lcoxi, C1-6 Alkanoyl, Hydroxyl, Hydroxylkyl, Halo, Haloalkyl, Nitrogen, Cyano, Cyanoa The alkyl, an alternative amino, has been replaced with C1-6 alkyl, amidos, or (Lower alkyl) amide, or B is the acyl derivative of the formula R4- (O) -; Carboxylate of the formula R4-O-C (O) -; amide of formula R4-NH-C (O) -; Thioamide of the formula R4-N (R5) -C (S) -; Or sulfonyls of the formula R4-SO2 ,; R5 is H or C1-6 alkyl, and Y is H or C1-6 alkyl, R3 is C1-8 alkyl, C3-7. Cycloalkyl, or C4-10 alkyl, cycloalkyl, all optional groups have been replaced with hydroxyls. C1-6 Alkyl, C1-6 Thiolkyl, Amidos (lower alkyl) amidos, C6 or C10 aryl, or C7-16 Ralkyl. , R2 is CH2-R20, NH-R20, O-R20 or S-R20, R20 is C3-7 saturated or unsaturated cycloalkyl or C4-10 (alkyl cycloalkyl ) Every group is optional, has been selected from mono-, Dai- or Tri-R21, or R20 is C6 or C10 aeryl or C7-14 R alkyl has been replaced. , Or R20 is hate or (lower alkyl) - hate. Both are optional, get replaced, hate or (lower alkyl) - hate, carboxyl, carboxyte (lower alkyl), C6 or C10 aer. C7-14 Rlkyl or Hate, Aeril and Rlkyl mentioned above. Or the alternative hate that has been replaced, and R1 is H, C1-6 alkyl, C3-7 cycloalkyl, or C2-6 alkylkyl, all kind. Choose to be replaced with halogen, or a pharmaceutical salt or ester of rasimate compounds, diatheterisomers and optical isomers of the compound. Of formula I: (chemical formula) B is H, C6 or C10 aryl, C7-16 R-alkyl, hate or (lower alkyl) -hate, all groups are optional, which Has been replaced with C1-6 alkyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkanoyl, hydroxyl, hydroxylkyl, halos, hae. Loxylkyl, Nitrogen, Cyanoe, Cyanoalkyl, Alternative amino have been replaced with C1-6 alkyl, amidos, or (alkyl Lower than) amide, or B is the acyl derivative of the formula R4-C (O) -; The carboxylate of the formula R4-O-C (O) -; Amide of the formula R4-NH-C (O) -; Thioamide of the formula R4-N (R5) -C (S) -; Or sulfonyls of the formula R4-SO2,; R5 is H or C1-6 alkyl, and Y is H or C1-6 alkyl, R3 is C1-8 alkyl, C3-7. Cycloalkyl, or C4-10 alkyl, cycloalkyl, all optional groups have been replaced with hydroxyls. C1-6 Alkyl, C1-6 Thiolkyl, Amidos (lower alkyl) amidos, C6 or C10 aryl, or C7-16 Ralkyl. , R2 is CH2-R20, NH-R20, O-R20 or S-R20, R20 is C3-7 saturated or unsaturated cycloalkyl or C4-10 (alkyl cycloalkyl ) Every group is optional, has been selected from mono-, Dai- or Tri-R21, or R20 is C6 or C10 aeryl or C7-14 Ralkyl. Optionally has been replaced, Or R20 is Hate or (lower alkyl) - Hate. Both are optional, get replaced, hate or (lower alkyl) - hate, carboxyl, carboxyte (lower alkyl), C6 or C10 aer. C7-14 R-alkyl or Hate, Ayril and Rlkyl mentioned above. Or the alternative hate that has been replaced, and R1 is H, C1-6 alkyl, C3-7 cycloalkyl, or C2-6 alkylkyl, all kind. Choose to be replaced with halogen, or a pharmaceutical salt or ester of a compound: patent drugs.

Claims (9)

1. สารประกอบของสูตร I ซึ่งประกอบด้วยขอบเขตของการประดิษฐ์ คือ เรซิเมท, ไดอะสเทอริโอไอโซเมอร์ และไอโซเมอร์เชิงแสง ของ (สูตรเคมี) B คือ H, C6 หรือ C10 แอริล, C7-16 อาร์แอลคิล, เฮท หรือ (แอลคิลต่ำกว่า)-เฮท, ทุกๆ หมู่ อย่างเป็นทางเลือก ซึ่งได้รับการแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล, C1-6แอลคอกซิ, C1-6แอลคาโนอิล, ไฮดรอกซิ, ไฮดรอกซิแอลคิล, แฮโล, แฮโลแอลคิล, ไนโทร, ไซยาไน, ไซยาโนแอลคิล, อะมิโน, อย่าง เป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วย C1-6 แอลคิล, อะมิโด หรือ (แอลคิลต่ำกว่า)เอไมด์ หรือ B คือ อนุพันธ์เอซิลของสูตร R4-C(O)-, คาร์บอกซิลของสูตร R4-O-C(O)-; เอไมด์ของสูตร R4-NH-C(O)-; ไทโอเอไมด์ของสูตร R4-N(R5)-C(S)-; หรือซัลโฟนิลของสูตร R4-SO2 R4 คือ (i) C1-10แอลคิล อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วยคาร์บอกซิล, C1-6 แอลคาโนอิล, ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคอกซิ, อะมิโน อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่แบบมอนอ- หรือได- ด้วย C1-6แอลคิล, อะมิโด หรือ (แอลคิลต่ำกว่า)เอไมด์, (ii) C3-7 ไซโคลแอลคิล, C3-7 ไซโคลแอลคอกซิ, หรือ C4-10 แอลคิลไซโคลแอลคิล, ทุกๆหมู่อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ, คาร์บอกซิล, (C1-6แอลคอกซิ)คาร์บอนิล, อะมิโน อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่แบบมอนอ- หรือได- ด้วย C1-6แอลคิล, อะมิโด, หรือ (แอลคิลต่ำกว่า) เอไมด์, (iii) อะมิโน อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วย มอนอ- หรือได-C1-6แอลคิล, อะมิโด, หรือ (แอลคิลต่ำกว่า) เอไมด์, (iv) C6 หรือ C10 แอริล หรือ C7-16อาร์แอลคิล, ทุกๆหมู่อย่างเป็นทางเลือกได้รับการ แทนที่ด้วย C1-6แอลคิล, ไฮดรอกซิ, อะมิโด, (แอลคิลต่ำกว่า) เอไมด์, หรือ อะมิโน อย่างเป็นทางเลือก ได้รับการแทนที่ด้วยมอนอ- หรือได-C1-6แอลคิล หรือ (v) เฮท หรือ (แอลคิลต่ำกว่า)-เฮท, ทั้งสองอย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล,ไฮดรอกซิ,อะมิโด(แอลคิลต่ำกว่า)เอไมด์, หรือ อะมิโน อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทน ที่ด้วยมอนอ- หรือ ได-C1-6แอลคิล, R5 คือ H หรือ C1-6แอลคิล, โดยมีเงื่อนไขว่า เมื่อ R4 คือ เอซิล, คาร์บอกซิล,เอไมด์ หรือไทโอเอไมด์, R4 ไม่ใช่ (ii) ไซโคลแอลคอกซิ, Y คือ H หรือ C1-6แอลคิล, R3 คือ C1-8แอลคิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, หรือ C4-10แอลคิล, ไซโคลแอลคิล,ทุกๆหมู่ อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ ด้วยไฮดรอกซิ, C1-6แอลคอกซิ, C1-6 ไทโอแอลคิล, อะมิโด (แอล- คิลต่ำกว่า) อะมิโด, C6 หรือ C10 แอริล หรือ C7-16อาร์แอลคิล, R2 คือ CH2-R20, NH-R20, O-R20 หรือ S-R20, R20 คือ C3-7 ไซโคลแอลคิล ที่อิ่มตัวหรือ ไม่อิ่มตัว หรือ C4-10(แอลคิล ไซโคลแอลคิล) ทุกๆหมู่ อย่างเป็นทางเลือกซึ่งได้รับการแทนที่ด้วย มอนอ-, ได- หรือ ไทร-R21, หรือ R20 คือ C6 หรือ C10แอริล หรือ C7-14อาร์แอลคิล, ทุกๆหมู่อย่างเป็นทางเลือก ได้ รับการแทนที่ด้วย มอนอ-, ได- หรือ ไทร-R21, หรือ R20 คือ เฮท หรือ (แอลคิลต่ำกว่า)-เฮท ทั้งสองหมู่อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วย มอนอ-, ได- หรือไทร-R21 แต่ละ R21 ซึ่งไม่ขึ้นต่อกัน คือ C1-6แอลคิล, C1-6แอลคอกซิ, ไทโอแอลคิลต่ำกว่า, ซัลโฟนิล, NO2, OH, SH, แฮโล, แฮโลแอลคิล, อะมิโน อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่แบบมอ- นอ- หรือได-ด้วย C1-6แอลคิล, C6 หรือ C10แอริล, C7-14อาร์แอลคิล, เฮท หรือ (แอลคิลต่ำกว่า)-เฮท, อะ มิโดอย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่แบบมอนอ- ด้วย C1-6แอลคิล, C6 หรือ C10แอริล, C7-14อาร์- แอลคิล, เฮท หรือ (แอลคิลต่ำกว่า)-เฮท, คาร์บอกซิล, คาร์บอกซิ (แอลคิลต่ำกว่า), C6 หรือ C10 แอริล C7-14อาร์แอลคิล หรือ เฮท, แอริล, อาร์แอลคิลที่กล่าวมาแล้ว หรือ เฮท ซึ่งอย่างเป็นทางเลือกได้รับการ แทนที่ด้วย R22, R22 คือ C1-6แอลคิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, C1-6แอลคอกซิ, อะมิโน อย่างเป็นทางเลือก ได้รับการแทนที่ด้วย มอนอ- หรือได- C1-6แอลคิล, ซัลโฟนิล, (แอลคิลต่ำกว่า)ซัลโฟนิล, NO2,OH:SH, แฮโล,แฮโลแอลคิล,คาร์บอกซิล, เอไมด์, (แอลคิลต่ำกว่า)เอไมด์, หรือ เฮท อย่างเป็นทางเลือกได้รับ การแทนที่ด้วย C1-6 แอลคิล R1 คือ H: C1-6แอลคิล, C3-7ไซโคลแอลคิล, หรือ C2-6แอลคินิล, ทุกๆหมู่อย่างเป็นทาง เลือกได้รับการแทนที่ด้วยแฮโลเจน, หรือเกลือหรือเอสเทอร์ ที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารประกอบ 2. สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 1 B คือ C6 หรือ C10 แอริล หรือ C7-16 อาร์แอลคิล, ทุกๆหมู่อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ ด้วย C1-6แอลคิล, C1-6แอลคอกซิ, C1-6แอลคาโนอิล, ไฮดรอกซิ, ไฮดรอกซิแอลคิล, แฮโล, แฮโล- แอลคิล, ไนโทร, ไซยาโน, ไซยาโนแอลคิล, อะมิโด, (แอลคิลต่ำกว่า)อะมิโด, หรือ อะมิโน อย่างเป็น ทางเลือกได้รับแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล, หรือ B คือ เฮท หรือ (แอลคิลต่ำกว่า)-เฮท, ทุกๆหมู่ อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วย C1-6 แอลคิล, C1-6แอลคอกซิ, C1-6แอลคาโนอิล, ไฮดรอกซิ, ไฮดรอกซิแอลคิล, แฮโล, แฮโลแอลคิล, ไน- โทร, ไซนาโน, ไซยาโนแอลคิล, อะมิโด, (แอลคิลต่ำกว่า)อะมิโด, หรือ อะมิโน อย่างเป็นทางเลือกได้ รับการแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล 3. สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 1 B คือ R4-SO2 คือ อะมิโด (แอลคิลต่ำกว่า)เอไมด์, C6 หรือ C10แอริล, C7-14อาร์แอลคิล หรือ เฮท, ทุกๆหมู่อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล 4. สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 1 B คือ อนุพันธ์เอซิลของสูตร R4-C(O)-, R4 คือ (i) C1-10แอลคิล อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วยคาร์บอกซิล, ไฮดรอกซิ หรือ C1-6แอลคอกซิ, อะมิโด, (แอลคิลต่ำกว่า)เอไมด์ หรืออะมิโน อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วย มอนอ- หรือได-C1-6แอลคิล, (ii) C3-7 ไซโคลแอลคิล หรือ C4-10แอลคิลไซโคลแอลคิล, ทั้งสองอย่างเป็นทางเลือก ได้รับการแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ, คาร์บอกซิล, (C1-6แอลคอกซิ)คาร์บอนิล,อะมิโด, (แอลคิลต่ำกว่า) เมไมด์, หรือ อะมิโน อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วย มอนอ หรือ ได-C1-6แอลคิล, (iv) C6 หรือ C10แอลคิล หรือ C7-16อาร์แอลคิล ทุกๆหมู่ อย่างเป็นทางเลือก ได้รับการ แทนที่ด้วย C1-6แอลคิล, ไฮดรอกซิ, อะมิโด, (แอลคิลต่ำกว่า)เอไมด์, หรืออะมิโน อย่างเป็นทางเลือก ได้รับการแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล (v) เฮท หรือ (แอลคิลต่ำกว่า)-เฮท ทั้งสองเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ ด้วย C1-6แอลคิล, ไฮดรอกซิ,อะมิโนอย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล,อะมิโด,(แอล คิลต่ำกว่า)เอไมด์ หรือ อะมิโน อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล 5. สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 1, B คือ คาร์บอกซิลของสูตร R4-O-C(O0-, R4 คือ (i) C1-10แอลคิล อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วยคาร์บอกซิล, C1-6แอลคาโนอิล, ไฮดรอกซิล, C1-6แอลคอกซิ, อะมิโนอย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ แบบมอนอ- หรือ ได-ด้วย C1-6แอลคิล,อะมิโด หรือ (แอลคิลต่ำกว่า)เอไมด์ (ii) C3-7 ไซโคลแอลคิล, C4-10แอลคิลไซโคลแอลคิล,ทุกๆหมู่อย่างเป็นทางเลือกได้รับการ แทนที่ด้วยคาร์บอกซิล, (C1-6แอลคอกซิ)คาร์บอนิล, อะมิโน อย่างเป็นทางเลือก ได้รับการแทนที่แบบ มอนอ- หรือได- ด้วย C1-6แอลคิล, อะมิโด หรือ (แอลคิลต่ำกว่า) เอไมด์, (iv) C6 หรือ C10 แอริล หรือ C7-16อาร์แอลคิล อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล, ไฮดรอกซิ,อะมิโด,(แอลคิลต่ำกว่า)อะมิโด, หรืออะมิโน อย่างเป็นทางเลือก ได้รับการ แทนที่ด้วยมอนอ- หรือได- C1-6แอลคิล; หรือ (v) เฮท หรือ (แอลคิลต่ำกว่า)-เฮท ทั้งสองอย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วย C1-6 แอลคิล,ไฮดรอกซิ,อะมิโน อย่างเป็นทางการไดhรับการแทนที่แบบมอนอ- หรือได- ด้วย C1-6 แอล คิล, อะมิโด หรือ (แอลคิลต่ำกว่า)อะมิโด 6. สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 1, B คือ เอไมด์ของสูตร R4-N(R5)-C(O)-, R4 คือ (i) C1-10 แอลคิล อย่างเป็นทางเลือก ได้รับการแทนที่ด้วยคาร์บอกซิล, C1-6 แอลคาโนอิล,ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคอกซิ, อะมิโด, (แอลคิลต่ำกว่า)อะมิโด, หรืออะมิโน อย่างเป็นทาง เลือกได้รับการแทนที่ด้วย มอนอ- หรือได-C1-6แอลคิล, (ii) C3-7 ไซโคลแอลคิล หรือ C4-10แอลคิลไซโคลแอลคิล, ทุกๆหมู่อย่างเป็นทางเลือก ได้รับการแทนที่ด้วยด้วยคาร์บอกซิล, (C1-6แอลคอกซิ)คาร์บยนิล, อะมิโด, (แอลคิลต่ำกว่า)อะมิโด หรือ อะมิโน อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วยมอนอ- หรือได-C1-6แอลคิล; (iii) อะมิโนอย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ มอนอ-หรือได-C1-3แอลคิล, (iv) C6 หรือ C10 แอริล หรือ C7-16 อาร์แอลคิล อย่างเป็นทางเลือก ได้รับ การแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล; หรือ (v) เฮท หรือ (แอลคิลต่ำกว่า)-เฮท, ทั้งสองอย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ ด้วย C1-6แอลคิล, ไฮดรอกซิ,อะมิโน อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล,อะมิโด, หรือ (แอลคิลต่ำกว่า)เอไมด์, และ R5 คือ H หรือ เมทิล 7. สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 1, B คือ ไทโอเอไมด์ของสูตร R4-NH-C(S)-; R4 คือ (i) C1-10แอลคิล อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วย คาร์บอกซิล, C1-6แอลคาโนอิล, ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคอกซิ, (ii) C3-7 ไซโคลแอลคิล, C4-10แอลคิลไซโคลแอลคิล, ทุกๆหมู่อย่างเป็นทางเลือก ได้รับการ แทนที่ด้วย คาร์บอกซิล (C1-6แอลคอกซิ)คาร์บอนิล, อะมิโน, หรือ อะมิโด 8. สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ2 B คือ C6 หรือ C10 แอลริล อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล, C1-6 แอลคอก- ซิ, C1-6แอลคาโนอิล, ไฮดรอกซิ, ไฮดรอกซิแอลคิล, แฮโล, แฮโลแอลคิล, ไนโทร, ไซยาโน, ไซนาโน- แอลคคิล,อะมิโด, (แอลคิลต่ำกว่า)เอไมด์, หรือ อะมิโนอย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วยมอนอ- หรือ ได-C1-6แอลคิล 9. สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 2, B คือ เฮท อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล, C1-6แอลคอกซิ, C1-6แอลคา- โนอิล, ไฮดรอกซิ, แฮโล,อะมิโด (แอลคิลต่ำกว่า)เอไมด์, หรือ อะมิโน อย่างเป็นทางเลือกได้รับการ แทนที่ด้วยมอนอ-หรือได-C1-6แอลคิล 1 0. สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 4, B คือ อนุพันธ์เอซิลของสูตร R4-C(O)-, R4 ที่ควรเลือกใช้ คือ (i) C1-10แอลคิล อย่างเป็นทางเลือก ได้รับการแทนที่ด้วยคาร์บอกซิล, ไฮดรอกซิล หรือ C1-6แอลคอกซิ, หรือ (ii) C3-7ไซโคลแอลคิล หรือ C4-10แอลคิลไซโคลแอลคิล, ทั้งสอง อย่างเป็นทางเลือก ได้รับการแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ, คาร์บอกซิล, (C1-6แอลคอกซิ)คาร์บอนิล, หรือ (iv) C6 หรือ C10แอริล หรือ C7-16อาร์แอลคิล, ทุกๆหมู่อย่างเป็นทางเลือก ได้รับการแทนที่ ด้วย C1-6แอลคิล,ไฮดรอกซิ, หรือ (v) เฮท อยางเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล, ไฮดรอกซิ, อะมิโด หรือ อะมิโน 1 1. สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 5 B คือ คาร์บอกซิลของสูตร R4-O-C(O)-, R4 คือ (i) C1-10แอลคิล อย่างเป็นทางเลือก ได้รับการแทนที่ด้วยคาร์บอกซิล, C1-6 แอลคาโนอิล,ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคอกซิ, อะมิโด, (แอลคิลต่ำกว่า)เอไมด์,อะมิโน อย่างเป็นทางเลือก ได้รับการแทนที่ด้วย มอนอ- หรือได-C1-6แอลคิล, (ii) C3-7 ไซโคลแอลคิล หรือ C4-10แอลคิลไซโคลแอลคิล, ทุกๆหมู่อย่างเป็น ทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วยคาร์บอกซิล, (C1-6แอลคอกซิ)คาร์บอนิล, อะมิโน, (แอลคิลต่ำกว่า)เอไมด์ อะมิโน อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วยมอนอ- หรือได-C1-6แอลคิล; หรือ (iv) C6 หรือ C10 แอริล หรือ C7-16อาร์แอลคิล อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ ด้วย C1-6แอลคิล,ไฮดรอกซิ,อะมิโน อย่างเป็นทางเลือก ได้รับการแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล; หรือ (v) เฮท หรือ (แอลคิลต่ำกว่า)-เฮท, ทั้งสองอย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ ด้วย C1-6แอลคิล, ไฮดรอกซิ,อะมิโด, หรืออะมิโนอย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วยมอนอ-C1-6 แอลคิล 1 2. สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 6, B คือ เอไมด์ของสูตร R4-N(R5)-C(O), R4 ที่ควรเลือกใช้ คือ (i) C1-10แอลคิล อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วยคาร์บอกซิล, C1-6แอลคาโนอิล, ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคอกซิ, อะมิโด,(แอลคิลต่ำกว่า)เอไมด์, อะมิโน อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทน ที่ด้วยมอนอ- หรือได-C1-6แอลคิล, (ii) C3-7 ไซโคลแอลคิล หรือ C4-10แอลคิลไซโคลแอลคิล, ทุกๆหมู่ อย่างเป็นทางเลือก ได้ รับการแทนที่ด้วยคาร์บอกซิล (C1-6แอลคอกซิ)คาร์บอนิล, อะมิโด,(แอลคิลต่ำกว่า) เอไมด์ อะมิโน อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วยมอนอ- หรือได-C1-6แอลคิล, (iii) อะมิโนอย่างเป็นทางเลือก ได้รับการแทนที่ด้วยมอนอ- หรือ ได-C1-3แอลคิล, (iv) C6 หรือ C10แอริล หรือ C7-16อาร์แอลคิล, ทุกๆหมู่อย่างเป็นทางเลือก ได้รับการแทนที่ ด้วย C1-6แอลคิล, ไฮดรอกซิ, อะมิโน หรือ อะมิโด อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วย C1-6แอล- คิล, หรือ (v) เฮท อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล, ไฮดรอกซิ, อะมิโนหรืออะมิ- โด, และ R5 คือ H 1 3. สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 7 B คือ เอไมด์ของสูตร R4-NH-C(S)-; R4 คือ : (i) C1-10แอลคิล, หรือ (ii) C3-7 ไซโคลแอลคิล 1 4. สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 12, B คือ เอไมด์ของสูตร R4-NH-C(O)-, R4 คือ (i) C1-10แอลคิล อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วยคาร์บอกซิล, C1-6แอลคาโนอิล, ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคอกซิ, อะมิโด,(แอลคิลต่ำกว่า)เอไมด์, อะมิโน อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทน ที่ด้วยมอนอ- หรือได-C1-6แอลคิล, (ii) C3-7 ไซโคลแอลคิล หรือ C4-10แอลคิลไซโคลแอลคิล, ทุกๆหมู่ อย่างเป็นทางเลือก ได้ รับการแทนที่ด้วยคาร์บอกซิล (C1-6แอลคอกซิ)คาร์บอนิล, อะมิโด,(แอลคิลต่ำกว่า) เอไมด์ อะมิโน อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วยมอนอ- หรือได-C1-6แอลคิล, (iv) C6 หรือ C10 แอริล หรือ C7-16อาร์แอลคิล, ทุกๆหมู่อย่างเป็นทางเลือก ได้รับการแทนที่ ด้วย C1-6แอลคิล, ไฮดรอกซิ, อะมิโน หรือ อะมิโด 1 5. สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 1, B คือ tert-บิวทอกซิคาร์บอนิล (Boc) หรือ (สูตรเคมี) 1 6. สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 1, Y คือ H หรือ เมทิล 1 7. สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 16, Y คือ H 1 8. สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 1, R3 คือ C1-8แอลคิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, หรือ C4-10แอลคิล, ไซโคลแอลคิล, ทุกๆหมู่อย่างเป็นทาง เลือกได้รับการแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ, C1-6แอลคอกซิ, C1-6ไทโอแอลคิล, แอซิตามิโด, C6 หรือ C10 แอริล, หรือ C7-16 อาร์แอลคิล, 1 9. สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 18 R3 คือ โซ่ข้างของ tert-บิวทิลไกลซีน (Tbg), He, Val, Chg หรือ (สูตรเคมี) 2 0. สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 19, R3 คือ โซ่ข้างของ Tbg, Chg, หรือ Val 2 1. สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 1, R2 คือ S-R20 หรือ O-R20, R20 คือ C6 หรือ C10 แอริล, C7-16 อาร์แอลคิล, เฮท หรือ -CH2- เฮท ทุกๆหมู่อย่างเป็นทางเลือก ได้รับการแทนที่ด้วย มอนอ-, ได- หรือ ไทร-R21 R21 คือ C1-6แอลคิล, C1-6แอลคอกซิ,ไทโอแอลคิลต่ำกว่า, อะมิโน หรือ อะมิโดอย่าง เป็นทางเลือกได้รับการแทนที่แบบมอนอ- หรือ ได- ด้วย C1-6แอลคิล, C6 หรือ C10แอริล, C7-16อาร์แอลคิล, เฮท หรือ (แอลคิลต่ำกว่า)-เฮท NO2, OH, แฮโล, ไทรฟลูออโรเมทิล,คาร์บอกซิล, C6 หรือ C10แอริล, C7-16อาร์แอลคิล, หรือ เฮท, แอริล,อาร์แอลคิล ที่กล่าวมาแล้ว หรือ เฮท ซึ่งอย่างเป็น ทางเลือก ซึ่งได้รับการแทนที่ด้วย R22 R22 คือ C1-6 แอลคิล, C3-7ไซโคลแอลคิล, C1-6แอลคอกซิ, อะมิโน, มอนอ- หรือ ได- (แอลคิลต่ำกว่า)อะมิโน, (แอลคิลต่ำกว่า)เอไมด์, ซัลโฟนิลแอลคิล, NO2,OH, แฮโล, ไทรฟลูออโร- เมทิล, คาร์บอกซิล หรือ เฮท 2 2. สารประกอบของสูตร I?? ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 21, R21 คือ C1-6แอลคิล, C1-6แอลคอกซิ, อะมิโน ได(แอลคิลต่ำกว่า)อะมิโน, (แอลคิลต่ำ กว่า)เอไมด์ C6 หรือ C10 แอริล หรือ เฮท, แอริลที่กล่าวมาแล้ว หรือ เฮท ซึ่งอย่างเป็นทางเลือกได้รับ การแทนที่ด้วย R22, R22 คือ C1-6แอลคิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, C1-6แอลคอกซิ, อะมิโน,มอนอ- หรือ ได (แอลคิลต่ำกว่า)อะมิโน, อะมิโด, (แอลคิลต่ำกว่า)เอไมด์ แฮโล, ไทรฟลูออโรเมทิลหรือ เฮท 2 3. สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 22, R22 คือ C1-6แอลคิล C1-6แอลคอกซิ, แฮโล, อะมิโนอย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่แบบมอนอ- หรือ ได- ด้วยแอลคิลต่ำกว่า, อะมิโด, (แอลคิลต่ำกว่า)เอไมด์ หรือ เฮท 2 4. สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 23, R22 คือ เมทิล, เอทิล, ไอโซโพรพิล, tert-บิวทิล, เมทอกซิ, คลอโร, อะมิโน, อย่างเป็นทางเลือกได้รับ การแทนที่แบบมอนอ- หรือ ได-ด้วยแอลคิลต่ำกว่า, อะมิโด, (แอลคิลต่ำกว่า)เอไมด์ หรือ (แอลคิลต่ำ กว่า) 2-ไทอะโซล 2 5. สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 21, R2 ได้รับการเลือกจากหมู่ ซึ่งประกอบรวมด้วย : (สูตรเคมี) 2 6. สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 21, R2 คือ 1-แนฟทิลเมทอกซิ, 2-แนฟทิลเมทอกซิ, เบนซิลออกซิ, 1-แนฟทิลออกซิ, 2-แนฟทิลออกซิ, หรือ ควิโนลินอกซิ ที่ไม่ได้รับการแทนที่, ได้รับการแทนที่ด้วย มอนอ- หรือ ได-R21 ตามที่ได้นิยามไว้ ในข้อถือสิทธิข้อ 21 2 7. สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 26, R2 คือ 1-แนฟทิลเมทอกซิ, หรือ ควิโนลินอกซิ, หรือ ควิโนลินอกซิ ที่ไม่ได้รับการแทนที่ด้วยมอนอ- หรือ ได-R21 ตามที่ได้นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 26 2 8. สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 27, R2 ได้รับการเลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย (สูตรเคมี) 2 9. สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 26, R2 คือ :- (สูตรเคมี) R21A คือ C1-6แอลคิล, C1-6แอลคอกซิ, ไทโอแอลคิลต่ำกว่า แฮโล,อะมิโน อย่างเป็น ทางเลือก ได้รับการแทนที่ด้วยมอนอ C1-6แอลคิล, หรือ C6, C10แอริล, C7-16อาร์แอลคิล หรือ เฮท, แอริล, อาร์แอลคิล ที่กล่าวมาแล้ว หรือ เฮท 3 0. สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 29, R21A คือ C6, C10แอริล หรือ เฮท, ทุกๆหมู่อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วย R22 ตามที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 30 31. Compounds of Formula I, which comprise the scope of their fabrication, are resimates, diasterioisomers. And the optical isomer of (chemical formula) B is H, C6 or C10 aryl, C7-16 R-alkyl, hate or (lower alkyl) -hate, every group. Optionally Which have been replaced with C1-6 alkyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkanoyl, hydroxyl, hydroxylkyl, halo, hae Loalkyl, Nitrogen, Cyanide, Cyanoalkyl, Amino, Optionally, have been replaced with C1-6 alkyl, amidone or (alkyl Lower) amide or B is the acyl derivative of the formula R4-C (O) -, the carboxyl of the formula R4-OC (O) -; Amide of the formula R4-NH-C (O) -; Thioamide formulation R4-N (R5) -C (S) -; Or the sulfonyl of the formula R4-SO2 R4 is (i) C1-10 alkyl, the alternative has been replaced with a carboxyl, C1-6 alkanoyl, hydroxyl Si, C1-6 Alkyl, an optional amino, is replaced as mono- or di- with C1-6 alkyl, amido or (lower alkyl) A. Mides, (ii) C3-7 cycloalkyl, C3-7 cycloalcohol, or C4-10 alkyl cycloalkyl, all groups are optional. Replaced by hydroxyl, carboxyl, (C1-6 Lcoxin). The optional carbonyl, amino has been replaced mono- or di- with a C1-6. Alkyls, amidos, or (lower alkyls) amides, (iii) alternative aminoes have been replaced with mono- or di-C1-6 alkyls, Amidos, or (lower alkyl) amides, (iv) C6 or C10 aeryls or C7-16 Ralkyls, all optional groups have been replaced with C1- 6 alkyls, hydroxyls, amidos, (lower alkyls) amides, or amines optional. Has been replaced with MONO-OR DI-C1-6 alkyl or (v) hate or (lower alkyl) -heat, both optionally have been replaced with C1-6 Alkyls, hydroxyls, amidos (lower alkyls) amides, or optional amines have been replaced with mono- or di-C1-. 6 alkyls, R5 is H or C1-6 alkyls, provided that when R4 is acyl, carboxyl, amide. Or thioamide, R4 is not (ii) cycloalckyl, Y is H or C1-6 alkyl, R3 is C1-8 alkyl, C3-7 cycloalckyl. , Or C4-10 alkyl, cycloalkyl, every group Optionally, has been replaced With hydroxyl, C1-6 Loxin, C1-6 Thiolkyl, Amidos (lower L-Kyl) amidos, C6 or C10 aryl or C7-16. R-alkyl, R2 is CH2-R20, NH-R20, O-R20 or S-R20, R20 is C3-7 saturated or unsaturated cycloalkyl or C4-10 (alkyl Cycloalkyls), everything is optional, which is replaced with mono-, di- or tri-R21, or R20 is C6 or C10 aeryl or C7-14 Ralkyl, All groups are optional, have been replaced with mono-, Dai- or Tri-R21, or R20 is hate or (lower alkyl) -hate. The two groups, optionally, were replaced with mono-, di- or Tri-R21. Each R21 is independent of C1-6 alkyl, C1-6 alkyl, thiol. Lower-kill, sulfonyl, NO2, OH, SH, halo, haloalkyl, optional amino has been replaced as ma-no-or-di-with C1-6. Alkyls, C6 or C10 aryls, C7-14 R-alkyls, Hate or (lower alkyls) - Hate, optional amidos have been replaced as monon. E-with C1-6 alkyl, C6 or C10 aryl, C7-14 R-alkyl, hate or (lower alkyl) -hate, carboxyl, Carboxylic (lower alkyl), C6 or C10 aryl C7-14 R-alkyl or hate, aryl, Ralkyl or hate, which Optionally, it has been replaced with R22, R22 is C1-6 alkyl, C3-7 cyclokyl, C1-6 alkyl, amino. Has been replaced with mono- or di-C1-6 alkyl, sulfonyl, (lower alkyl) sulfonyl, NO2, OH: SH, halo, halol. Kyls, carboxyls, amides, (lower alkyls) amides, or hates are optional. Substituting C1-6 alkyls, R1 is H: C1-6 alkyl, C3-7 cycloalkyl, or C2-6 alkylkyl, all groups are formal. Choose to get replaced with halogen, or salt, or ester. 2. Compounds of Formula I corresponding to claim 1 B are C6 or C10 aryls or C7-16 Ralkyls, all optional groups have been replaced. C1-6 alkyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkanoyl, hydroxyl, hydroxylkyl, halo, halo-alkyl , Nitros, cyanos, cyanolkyls, amidos, (lower alkyls) amidos, or alternative amino have been replaced with C1-6 alkyls. L, or B is hate or (lower alkyl) -hate, all groups are optional, replaced with C1-6 alkyl, C1-6 alkyl, C1-6. Alkanoyls, hydroxyls, hydroxylkyls, halo, haloalkyls, nitro, sinano, cyanalkyls, amidos, (Lower alkyl) amidos, or an optional amino. Substituted by C1-6 alkyls 3. The compound of formula I corresponding to claim 1 B is R4-SO2 is an amidos (lower alkyl) amide, C6 or C10. Rhyl, C7-14 R-alkyl or hate, all optional groups have been replaced with C1-6 alkyl 4. Compounds of formula I corresponding to claim 1 B are: The acetyl derivative of the formula R4-C (O) -, R4 is (i) C1-10.Alkyls, alternately, have been replaced with carboxyls, hydroxyls or C1-6. Alkoxi, amidos, (lower alkyl) amides or alternative amines have been replaced with mono- or di-C1-6 alkyls, (ii) C3. -7 cycloalkyl or C4-10 alkyl cycloalkyl, both optional. Has been replaced with hydroxyl, carboxyl, (C1-6 Lcoxin) carbonyl, amidos, (lower alkyl) meide, or amino. Optionally, it has been replaced with mono or Di-C1-6 alkyl, (iv) C6 or C10 alkyl or C7-16 Ralkyl. All groups are optional. Alternative replacement with C1-6 alkyl, hydroxyl, amidone, (lower alkyl) amide, or amino. Has been replaced with C1-6 alkyl (v) hate or (lower alkyl) - hate. Both are alternatives, have been replaced with C1-6 alkyls, hydroxyls, amino acids have been replaced. C1-6 Alkyl, Amido, (L The amide, or alternative amino, was replaced with C1-6 alkyl 5. Compound of Formula I corresponding to claim 1, B is carboxyl. Of the formula R4-OC (O0-, R4, ie (i) C1-10 alkyl, the alternative alkyl was replaced with a carboxyl, C1-6 alkanoyl, hydroxyl. L, C1-6 alkyl, an alternative amino, is replaced as mono- or di- with C1-6 alkyl, amido or (lower alkyl) A. Mide (ii) C3-7 cycloalkyl, C4-10 alkyl cycloalkyl, all groups are optional. Replaced by carboxyl, (C1-6 Lcoxin) Carbonyl, an amino alternative. Has been replaced mono-or di-with C1-6 alkyl, amidos or (lower alkyl) amide, (iv) C6 or C10 aeryl or C7-16 ah. Alkyl Optionally, it has been replaced with C1-6 alkyl, hydroxyl, amidone, (lower alkyl) amido, or amino. With mono-or di-C1-6 alkyl; Or (v) hate or (lower alkyl) - hate Both are optional, have been replaced with C1-6 alkyl, hydroxyl, amino. Formally, mono-or di- is replaced with C1-6 alkyl, amidone, or (lower alkyl) amidone. 6. Compounds of Formula I corresponding to the assay. Right 1, B is the amide of the formula. R4-N (R5) -C (O) -, R4 is (i) C1-10 alkyl, optional. Have been replaced with carboxyls, C1-6 alkanoyls, hydroxyls, C1-6 alkyls, amidos, (lower alkyls) amidos, An alternative amino or amino was replaced with mono- or Di-C1-6 alkyl, (ii) C3-7 cycloalkyl or C4-10 alkyl cycloa. Alkyl, everything is optional It has been replaced with carboxyl, (C1-6 Lcoxin), Carbonyl, Amido, (Lower alkyl) amido or amino. Has been replaced with mono-or di-C1-6 alkyl; (iii) Alternative amino has been replaced. Monau-or Di-C1-3 alkyl, (iv) C6 or C10 aeryl or C7-16 Ralkyl, optionally, has been replaced with C1-6 alkyl; Or (v) hate or (lower alkyl) - hate, both are optional, have been replaced with C1-6 alkyl, hydroxyl, amino Optionally has been replaced with C1-6 alkyl, amidos, or (lower alkyl) amide, and R5 is H or methyl 7. The compound of formula I corresponding to claim 1, B is thio. The amide of the formula R4-NH-C (S) -; R4 is (i) C1-10, an alternative alkyl was replaced with a carboxyl, C1-6 alkanoi. L, Hydroxyl, C1-6 Alkoxyl, (ii) C3-7 Cycloalkyl, C4-10 Alkyl Cycloalkyl, All groups are optional. Replacement with carboxyl (C1-6 Lcoxin), carbonyl, amino, or amidos 8. Compounds of Formula I corresponding to claim 2 B are C6 or C10. Alternative lryl has been replaced with C1-6 alkyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkanoyl, hydroxyl, hydroxyl. Kyls, halos, haloalkyls, nitros, cyanos, sinano-alkyls, amidos, (lower alkyls) amides, or amines such as Optionally, has been replaced with mono- or di-C1-6 alkyl 9. Compound of formula I corresponding to claim 2, B is hate. Alternative has been replaced with C1. -6 Alkyls, C1-6 Lcoxyses, C1-6 Lk-Noils, Hydroxyls, Halos, Amidos (Lower Alkyls) Amides, or An amino alternative has been Replace it with MONO- or DI-C1-6 Alkyl 1 0. Compound of formula I corresponding to claim 4, B is the acetyl derivative of formula R4-C (O) -, R4 should. The choice is (i) C1-10 alkyl alternative. Has been replaced with carboxyl, hydroxyl or C1-6 alkyl, or (ii) C3-7 cycloalkyl or C4-10 alkyl cycloL. Kill, both are optional. Has been replaced with hydroxyl, carboxyl, (C1-6 alkyl) carbonyl, or (iv) C6 or C10 aeryl or C7-16 Ralkyl. , Everything is optional Has been replaced with C1-6 alkyl, hydroxyl, or (v) hethanol as an alternative, has been replaced with C1-6 alkyl, hydroxyl, amidone. Or Amino 1. 1. Compound of Formula I, corresponding to claim 5, B is the carboxylate of formula R4-OC (O) -, R4 is (i) C1-10 alkyl. Choice Has been replaced with carboxyls, C1-6 alkanoyls, hydroxyls, C1-6 alkyls, amidos, (lower alkyls) amides, Amino Optionally Have been replaced with mono- or di-C1-6 alkyl, (ii) C3-7 cyclo-alkyl or C4-10 alkyl cycloalkyl, all groups are Alternative can be replaced with carboxyl, (C1-6 Lcoxin) carbonyl, amino, (lower alkyl) amino amino optionally. Get replaced with MONO-OR DI-C1-6 alkyl; Or (iv) C6 or C10 aryl or C7-16 R alkyl Optionally, it has been replaced with C1-6 alkyl, hydroxyl, amino. Optionally Has been replaced with C1-6 alkyl; Or (v) Hate or (Lower Alkyl) - Hate, both optional, have been replaced with C1-6 alkyl, hydroxyl, amidos, or ami. The optional nos were replaced with the mono-C1-6 alkyl 1 2. The compound of formula I corresponding to claim 6, B is the amide of the formula. R4-N (R5) -C (O), R4 that should be chosen is (i) C1-10 alkyl, the alternative has been replaced with carboxyl, C1-6 alkano. Il, Hydroxyl, C1-6 Lcoxin, Amidos, (Lower alkyl) amides, Amino alternatives, have been replaced with mono- or di -C1-6 alkyl, (ii) C3-7 cyclo-alkyl or C4-10 alkyl cyclo-alkyl, all optional groups have been replaced with carboxes. Syl (C1-6 Alkoxi) Carbonyl, Amidos, (Lower Alkyls) Alternative amino amines have been replaced with mono- or di-C1-6. Alkyls, (iii) amino alternatives. Has been replaced with MONO-OR DI-C1-3 alkyl, (iv) C6 or C10 aeryl or C7-16 R alkyl, all groups are optional. Has been replaced with C1-6 alkyl, hydroxyl, amino or amidos. It has been replaced with C1-6 L-Kyl, or (v) hate as As an alternative, it has been replaced with C1-6 alkyl, hydroxyl, amino or amidone, and R5 is H 1. 3. Compounds of formula I corresponding to claim 7 B. Is the amide of the formula R4-NH-C (S) -; R4 is: (i) C1-10 alkyl, or (ii) C3-7 cyclo-alkyl 1 4.Compound of formula I. In accordance with claim 12, B is the amide of the formula R4-NH-C (O) -, R4 is (i) C1-10 alkyl, the alternative has been replaced with a carbox. Sil, C1-6 Alkanoyl, Hydroxyl, C1-6 Lcoxin, Amidos, (Lower alkyl) Amide, Amino optional. Get substituted with mono-or di-C1-6 alkyl, (ii) C3-7 cyclo-alkyl or C4-10 alkyl cycloalkyl, all groups are Alternative has been replaced with carboxylate. (C1-6 Alkoxi) Carbonyl, Amidos, (Lower Alkyls) Alternative amino amines have been replaced with mono- or di-C1-6. Alkyls, (iv) C6 or C10 aryls or C7-16 R alkyls, everything is optional. It has been replaced with C1-6 alkyl, hydroxyl, amino or amidone 1. The compound of formula I corresponding to claim 1, B is tert-butoxica. Carbonyl (Boc) or (Chemical formula) 1 6. Compound of formula I corresponding to claim 1, Y is H or methyl 1. 7. Compound of formula I corresponding to claim 16, Y is H. 1 8. Compounds of formula I corresponding to claim 1, R3 are C1-8 Alkyl, C3-7 Cyclokyl, or C4-10 Alkyl, Cycloalkyl. L, every group is on the way Optionally has been replaced with hydroxyl, C1-6 Lcoxin, C1-6 Thiolkyl, Acetamido, C6 or C10 aeryl, or C7-16 RL. Kyl, 1 9. Compounds of formula I corresponding to claim 18 R3 are side chains of tert-butyl glycine (Tbg), He, Val, Chg or (Chemical formula) 2 0. Compounds of the formula. I corresponding to claim 19, R3 is the side chain of Tbg, Chg, or Val 2. 1.The compound of formula I corresponding to claim 1, R2 is S-R20 or O-R20, R20 is C6. Or C10 aryl, C7-16 R-alkyl, Hate or -CH2-Hate, everything is optional. Has been replaced with mono-, di- or Tri-R21 R21 is C1-6 alkyl, C1-6 Lcoxin, lower thiolkyl, amino or amidos. As an alternative, it has been replaced as mono-or di- with C1-6 alkyl, C6 or C10 aryl, C7-16 R-alkyl, hate or (lower alkyl - Hate NO2, OH, Halo, Trifluoromethyl, Carboxyl, C6 or C10 Aeryl, C7-16 R Alkyl, or Hate, Aryl, Ah. Alkyl The aforementioned or alternative hate that has been replaced with R22 R22 are C1-6 alkyl, C3-7 cycloalkyl, C1-6 alkyl, amino. , Mono- or di- (lower alkyl) amino, (lower alkyl) amide, sulfonyl alkyl, NO2, OH, halo, triflu Auro-methyl, carboxyl or hate2 2. Compounds of formula I ?? Corresponding to claim 21, R21 is C1-6 alkyl, C1-6 alkyl, aminodi (lower alkyl) amino, (lower alkyl ) Amide C6 or C10 aeryl or hate, aforementioned aeryl or hate, which is optional. The substitution with R22, R22 is C1-6 alkyl, C3-7 cycloalkyl, C1-6 alkyl, amino, mono- or di (lower alkyl). Amino, amido, (lower alkyl) amide, halo, trifluoromethyl or hate2 3. Compound of formula I corresponding to claim 22, R22 is C1. -6 Alkyls C1-6 optional alkyls, halos, aminoes have been replaced as mono- or di- with lower alkyls, amidos, (L Lower k), amide, or hate2 4. Compounds of formula I corresponding to claim 23, R22 are methyl, ethyl, isopropyl, tert-butyl, methyl, Chloro, amino, optionally Mono- or di- substitution with lower alkyl, amidos, (lower alkyl) amide or (lower alkyl) 2-thiazole 5. Of formula I corresponding to claim 21, R2 was chosen from among These include: (Chemical formula) 2 6. Compounds of formula I corresponding to claim 21, R2 are 1-naphthylmethoxi, 2-naphthylmethoxi, benzyl oxide. Si, 1-Naphthyloxi, 2-Naphthyloxi, or Unreplaced quinolinoxin, have been replaced with mono- or di-R21 as defined. hold In Clause 21. 2 7. The compound of formula I corresponding to claim 26, R2 is 1-naphthylmethoxi, or quinolinoxi, or quinolinoxi. It has not been replaced with mono- or DI-R21 as defined in Clause 26. 2. 8. Compounds of Formula I corresponding to claim 27, R2 are selected from a group consisting of (chemical formula ) 2 9. Compounds of formula I corresponding to claim 26, R2 are: - (chemical formula) R21A is C1-6 alkyl, C1-6 alkyl, lower thiolkyl. Halos, an alternative amino have been replaced with C1-6 alkyl, or C6, C10 aryl, C7-16 R alkyl or Hate, aeryl, R-alkyl or hate 3. 0. Compound of formula I corresponding to claim 29, R21A is C6, C10 aryl or hate, all optional groups are optional. Replaced with R22 as defined in Clause 30 3. 1. สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 30, R21A ได้รับการเลือก จากหมู่ซึ่งประกอบด้วย (สูตรเคมี) 31. Compounds of Formula I corresponding to claim 30, R21A were selected. From a group consisting of (chemical formula) 3 2. สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 29, R2 คือ :- (สูตรเคมี) R22A คือ C1-6แอลคิล, C1-6แอลคอกซิ, หรือ แฮโล, และ R21B คือ C1-6แอลคอกซิ, อะมิ- โน, ได(แอลคิลต่ำกว่า)อะมิโน, (แอลคิลต่ำกว่า)เอไมด์, NO2, OH, แฮโล, ไทรฟลูออโรเมทิล, หรือ คาร์บอกซิล, 32. The compound of formula I corresponding to claim 29, R2 is: - (chemical formula) R22A is C1-6 alkyl, C1-6 alkyl, or halo, and R21B is C1-6. Alkyl, ami-no, di (lower alkyl) amino, (lower alkyl) amide, NO2, OH, halos, trifluoromethyl, or Carboxylate, 3 3. สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 29, R2 คือ :- (สูตรเคมี) R22B คือ C1-6แอลคิล, อะมิโน อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วยมอนอ-C1-6 แอลคิล, อะมิโด, หรือ (แอลคิลที่ต่ำกว่า)เอไมด์, และ R21B คือ C1-6แอลคิล, C1-6แอลคอกซิ, อะมิโน, ได(แอลคิลต่ำกว้า)อะมิโน, (แอลคิลต่ำกว่า)เอไมด์, NO2, OH, แฮโล, ไทรฟลูออโรเมทิล, หรือคาร์- บอกซิล, 33. The compound of formula I corresponding to claim 29, R2 is: - (chemical formula) R22B is C1-6 alkyl, the alternative amino has been replaced with mono -C1-6. Alkyls, amidos, or (lower alkyls) amides, and R21B is C1-6 alkyl, C1-6 alkyl, amino, di (L Low-Kyl) amino, (lower alkyl) amide, NO2, OH, halos, trifluoromethyl, or car -boxyl, 3. 4. สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 33 หรือ33, R21B คือ C1-6 แอลคอกซิ, หรือไดแอลคอกซิ, หรือ ได(แอลคิลต่ำกว่าอะมิโน)อะมิโน 34. The compound of Formula I corresponding to claim 33 or 33, R21B is C1-6 Alkoxin, or Dylcoxin, or Di (alkyl below amino) amino. 3 5. สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 32 หรือ 33., R21B คือ เมทอกซิ 35. Compound of Formula I corresponding to claim 32 or 33., R21B is matrix 3. 6. สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 1, P1 คือ วงแหวนไซโคล บิวทิล หรือ ไซโคลโพรพิล, ทั้งสองอย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วย R1, R1 คือ H, C1-3แอลคิล, C3-5 ไซโคลแอลคิล, หรือ C2-4แอลคินิล, ทุกๆหมู่อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วยแฮโล 3 7. สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 36, R1 คือ เอทิล, ไวนิล, ไซโคลโพรพิล, 1 หรือ 2-โบรโมเอทิล, หรือ 1 หรือ 2-โบรโมไวนิล 3 8. สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 37, R1 คือ ไวนิล 3 9. สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 37, R1 ที่คาร์บอน 2 ได้รับ การทำให้กำหนดทิศทางเบ็นซินกับคาร์บอนิลที่ตำแหน่ง 1, แสดงด้วยอนุมูล, (สูตรเคมี) 4 0. สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 37, R1 ที่ตำแหน่ง 2 ได้รับ การทำให้กำหนดทิศทาง เป็นแอนทิกับคาร์บอนิล ที่ตำแหน่ง 1, แสดงด้วยอนุมูล, (สูตรเคมี) 4 1. สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 37, คาร์บอน 1 มีโครง แบบ R : (สูตรเคมี) 4 2. ไอโซเมอร์เชิงแสงของสารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 41, หมู่แทนที่ R1 ที่กล่าวมาแล้วและคาร์บอนิลในการกำหนดทิศทางแบบซินในโครงแบบที่สัมบูรณ์ต่อ ไปนี้ : (สูตรเคมี) 4 3. สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 43, R1 คือ เอทิล, ดังนั้น อะตอมคาร์บอนสามาตรที่ตำแหน่ง 1 และ 2 มีโครงแบบ R, R 4 4. สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 43, R1 คือ ไวนิล, ดังนั้น อะตอมคาร์บอนอสามาตรที่ตำแหน่ง 1 และ 2 มีโครงแบบ R, S 4 5. สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 1, B คือ C6 หรือ C10 แอริล หรือ C 7-16อาร์แอลคิล, ทุกๆหมู่อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ ด้วย C1-6แอลคิล, C1-6แอลคอกซิ, C1-6แอลคาโนอิล, ทุกๆหมู่อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ ด้วย C1-6แอลคิล, C1-6แอลคอกซิ, C1-6แอลคาโนอิล, ไฮดรอกซิ, ไฮดรอกซิแอลคิล, แฮโล, แฮโลแอล- คิล, ไนโทร, ไซยาโน, ไซยาโนแอลคิล, อะมิโด, (แอลคิลต่ำกว่า)อะมิโด, หรือ อะมิโน อย่างเป็นทาง เลือกได้รับการแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล, หรือ เฮท หรือ (แอลคิลต่ำกว่า) -เฮท, ทุกๆหมู่อย่างเป็นทาง เลือกได้รับการแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล, C1-6แอลคอกซิ, C1-6แอลคาโนอิล, ไฮดรอกซิ, ไฮดรอกซิแอล- คิล, แฮโล, แฮโลแอลคิล, ไนโทร, ไซยาโน, ไซยาโนแอลคิล, อะมิโด,(แอลคิลต่ำกว่า) อะมิโด, หรือ อะมิโน อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล, หรือ B คือ R4-SO2 , R4 ที่ควรเลือกใช้คือ อะมิโด, (แอลคิลต่ำกว่า)เอไมด์, C6 หรือ C10 แอริล, C7-14 อาร์แอลคิล หรือ เฮท, ทุกๆหมู่ อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล, หรือ B คือ อนุพันธ์เอซิลของสูตร R4-C(O)-, R4 คือ (i) C1-10แอลคิล อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วย คาร์บอกซิล, ไฮดรอกซิ, หรือ C1-6 แอลคอกซิ, อะมิโด,(แอลคิลต่ำกว่า)เอไมด์,หรือ อะมิโน อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วย มอนอ- หรือได-C1-6แอลคิล, (ii) C3-7 ไซโคลแอลคิล หรือ C4-10 แอลคิลไซโคลแอลคิล,ทั้งสองอย่างเป็นทางเลือก ได้รับการแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ,คาร์บอกซิล,(C1-6แแอลคอกซิ)คาร์บอนิล,อะมิโด,(แอลคิลต่ำกว่า) เอไมด์,หรือ อะมิโน อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วย มอนอ หรือได-C1-6แอลคิล, (iv) C6 หรือ C10 แอริล หรือ C7-16อาร์แอลคิล ทุกๆหมู่ อย่างเป็นทางเลือก ได้รับการ แทนที่ด้วย C1-6แอลคิล,ไฮดรอกซิ,อะมิโด,(แอลคิลต่ำกว่า)เอไมด์,หรืออะมิโน อย่างเป็นทางเลือก ได้รับการแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล (v) เฮท หรือ (แอลคิลต่ำกว่า)-เฮท ทั้งสองอย่างเป็นทางเลือกที่ได้รับการแทนที่ ด้วยC1-6แอลคิล,ไฮดรอกซิ,อะมิโนอย่างเป็นทางงเลือกได้รับการแทนที่ด้วยC1-6แอลคิล,อะมิโด,(แอล คิลต่ำกว่า)เอไมด์ หรือ อะมิโน อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วยC1-6แอลคิล 5.สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ1, B คือ คาร์บอกซิลของสูตร R5-O-C(O)-,R4คือ (i)C1-10แอลคิล อย่างเป็นทางเลือกที่ได้รับการแทนที่ด้วยคาร์บอกซิล,C1-6แอลคาโนอิล, ไฮดรอกซิล,C1-6แอลคอกซิ,อะมิโนอย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ แบบมอนอ-หรือ ได-ด้วย C1-6แอลคิล,อะมิโด หรือ (แอลคิลต่ำกว่า)เอไมด์ (ii)C3-7ไซโคลแแแอลคิล,C4-10แอลคิลไซโคลแอลคิล,ทุกๆหมู่อย่างเป็นทางเลือกได้รับการ แทนที่ด้วยคาร์บอกซิล,(C1-6แอลคอกซิ)คาร์บอนิล,อะมิโน อย่างเป็นทางเลือก ได้รับการแทนที่แบบ มอนอ-หรือได-ด้วยC1-6แอลคิล,อะมิโด หรือ (แอลคิลต่ำกว่า)เอไมด์, (iv)C6 หรือ C10แอริล หรือ C7-16อาร์แอลคิล อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล,ไฮดรอกซิ,อะมิโด,(แอลคิลต่ำกว่า)อะมิโด,หรืออะมิโน อย่างเป็นทางเลือก ได้รับการ แทนที่ด้วยมอนอ-หรือได-C1-6แอลคิล;หรือ (v)เฮท หรือ (แอลคิลต่ำกว่า)-เฮท ทั้งสองอย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วยC1-6 แอลคิล,ไฮดรอกซิ,อะมิโนอย่างเป็นทางเลือกไดhรับกานแทนที่แบบมอนอ-หรือได-ด้วยC1-6แอล คิล,อะมิโด หรือ (แอลคิลต่ำกว่า)อะมิโด 6.สารประกอบของสุตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 1, B คือ เอไมด์ของสูตร R4-N(R5)-C(O)-, R4คือ (i)1-10แอลคิล อย่างเป็นทางเลือก ได้รับการแทนที่ด้วยคาร์บอกซิล,C1-6 แอลคาโนอิล,ไฮดรอกซิล,C1-6แอลคอกซิ,อะมิโด,(แอลคิลต่ำกว่า)อะมิโด,หรืออะมิโน อย่างเป็นทาง เลือกได้รับการแทนที่ด้วย มอนอ-หรือได-C1-6แอลคิล, (ii)C3-7ไซโคลแอลคิล หรือC4-10แอลคิลไซโคลแอลคิล,ทุกๆหมู่อย่างเป้นทางเลือก ได้รับการแทนที่ด้วยคาร์บอกวิล,(C1-6แอลคอกซิ)คาร์บอนิล,อะมิโด,(แอลคิลต่ำกว่า)อะมิโด หรือ อะมิโน อย่างเป็นทางเลือกที่ได้รับแทนที่ด้วยมอนอ- หรือได-C1-6แอลคิล; (iii)อะมิโนอย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ มอนอ- หรือได-C1-3แอลคิล, (iv)C6 หรือ C10แอริล หรือC7-16อาร์แอลคิล อย่างเป็นทางเลือกได้รับแทนที่ ด้วยC1-6แอลคิล,ไฮดรอกซิ,อะมิโด,(แอลคิลต่ำกว่า)อะมิโด,หรืออะมิโน อย่างเป็นทางเลือก ได้รับ การแทนที่ด้วยC1-6แอลคิล;หรือ (v)เฮท หรือ (แอลคิลต่ำกว่า)-เฮท, ทั้งสองอย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ ด้วยC1-6แอลคิล,ไฮดรอกซิ,อะมิโน อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วยC1-6แอลคิล,อะมิโด,หรือ (แอลคิลต่ำกว่า)เอไมด์ และ R5 คือ H หรือ เมทิล 7.สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิ์ข้อที่ 1, B คือ ไทโอเอไมด์ขิงสูตร R4-NH-C(S)-; R4 คือ (i)C1-10แอลคิล อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วย คาร์บอกซิล,C1-6แอลคาโนอิล, ไฮดรอกซิ,C1-6แอลคอกซิ, (ii)C3-7ไซโคลแอลคิล,C4-10แอลคิลไซโคลแอลคิล,ทุกๆหมู่อย่างเป็นทางเลือก ได้รับการ แทนที่ด้วย คาร์บอกซิล(C1-6แอลคอกซิ)คาร์บอนิล,อะมิโน, หรือ อะมิโด 8.สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อที่2 B คือ C6หรือC10แอริล อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วยC1-6แอลคิล,C1-6แอลคอก- ซิ,C1-6แอลคาโนอิล,ไฮดรอกซิ,ไฮดรอกซิแอลคิล,แฮโล,แฮโลแอลคิล,ไนไทร,ไซยาโน,ไซยาโน- แอลคิล,อะมิโด,(แอลคิลต่ำกว่า)เอไมด์ หรือ อะมิโนอย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วยมอนอ- หรือ ได-C1-6แอลคิล 9.สารประของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 2, B คือ เฮท อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วยC1-6แอลคิล,C1-6แอลคา- โนอิล,ไฮดรอกซิ,แฮโล,อะมิโด(แอลคิลต่ำกว่า)เอไมด์, หรือ อะมิโนอย่างเป็นทางเลือกได้รับการ แทนที่ด้วย มอนอ-หรือ ได-C1-6แอลคิล 1 0.สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 4, B คือ อนุพันธ์เอซิลขอลสูตร R4-C(O)-,R4 ที่ควรเลือกใช้ คือ (i)C1-10แอลคิล อย่างเป็นทางเลือก ได้รับการแทนที่ด้วยคาร์บอกซิล, ไฮดรอกซิล หรือ C1-6แอลคอกซิ, หรือ (ii)C3-7ไซโคลแอลคิล หรือ C4-10แอลคิลไซโคลแลอคิล,ทั้งสอง อย่างเป็นทางเลือก ได้รับการแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ,คาร์บอกซิล,(C1-6แอลคอกซิ)คาร์บอนิล, หรือ (iv)C6 หรือ C10แอริล หรือ C7-16อาร์แอลคิล,ทุกๆหมู่อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ ด้วยC1-6แอลคิล,ไฮดรอกซิ,หรือ (v)เฮท อยางเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วยC1-6แอลคิล,ไฮดรอกซิล,อะมิโด หรือ อะมิโน 1 1.สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 5 B คือ คาร์บอกซิลของสูตร R4-O-C(O)-, R4 คือ (i) C1-10 แอลคิล อย่างเป็นทางเลือก ได้รับการแทนที่ด้วยคาร์บอกซิล,C1-6 แอลคาโนอิล,ไฮดรอกซิ,C1-6แอลคอกซิ,อะมิโด(แอลคิลต่ำกว่า)เอไมด์,อะมิโน อย่างเป็นทางเลือก ได้รับการแทนที่ด้วย มอนอ- หรือได-C1-6แอลคิล, (ii) C3-7 ไซโคลแอลคิล หรือ C4-10แอลคิลไซโคลแอลคิล,ทุกๆหมู่อย่างเป็น ทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วยคาร์บอกซิล,(C1-6แอลคอกซิ)คาร์บอนิล,อะมิโด,(แอลคิลต่ำกว่า)เอไมด์ อะมิโน อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วยมอนอ- หรือได-C1-6แอลคิล;หรือ (iv)C6 หรือ C10 แอริล หรือ C7-16อาร์แอลคิล อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ ด้วย C1-6แอลคิล,ไฮดรอกซิ,อะมิโน อย่างเป็นทางเลือก ได้รับการแทนที่ด้วยC1-6แอลคิล;หรือ (v)เฮท หรือ (แอลคิลต่ำกว่า)-เฮท, ทั้งสองอย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ ด้วยC1-6แอลคิล,ไฮดรอกซิ,อะมิโด,หรืออะมิโนอย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วยมอนอ-C1-6 แอลคิล 1 2.สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 6, B คือ เอไมด์ของสูตร R4-N(R5)-C(O)-,R4ที่ควรเลือกใช้ คือ (i)C1-10แอลคิล อย่างเป็นทางการเลือกรับการแทนที่ด้วยคาร์บอกซิล,C1-6แอลคาโนอิล, ไฮดรอกซิ,C1-6แอลคอกซิ,อะมิโด,(แอลคิลต่ำกว่า)เอไมด์,อะมิโน อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทน ที่ด้วยมอนอ-หรือได-C1-6แอลคิล, (ii)C3-7ไซคลแอลคิล หรือ C4-10 แอคคิลไซโคลแอลคิล,ทุกๆหมู่อย่างเป็นทางเลือก ได้ รับการแทนที่ด้วยคาร์บอกซิล(C1-6แอลคอกซิ)คาร์บอนิล,อะมิโด,(แอลคิลต่ำกว่า)เอไมด์ อะมิโน อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วยมอนอ-หรือได-C1-6แอลคิล, (iii)อะมิโนอย่างเป็นทางเลือก ได้รับการแทนที่ด้วยมอนอ- หรือได-C1-3แอลคิล, (iv)C6หรือC10แอริล หรือ C7-16อาร์แอลคิล,ทุกๆหมู่อย่างเป็นทางเลือก ได้รับการแทนที่ ด้วยC1-6แอลคิล,ไฮดรอกซิล,อะมิโน หรือ อะมิโด อย่างเป็นทางเลือกได้รับกาารแทนที่ด้วยC1-6แอล- คิล,หรือ (v)เฮท อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล,ไฮดรอกซิ,อะมิโนหรืออะมิ- โด, และR5 คือ H 1 3. สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อสิทธิข้อ 7 B คือ ไทโอเอไมด์ของสูตร R4-N(R5)-C(O)-,R4 คือ: (i)C1-10แอลคิล,หรือ(ii)C3-7ไซโคลแอลคิล 1 4. สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 12, B คือเอไมด์ของสูตร R4-N(R5)-C(O)-,R4 คือ (i)C1-10แอลคิล อย่างเป็นทางการเลือกรับการแทนที่ด้วยคาร์บอกซิล,C1-6แอลคาโนอิล, ไฮดรอกซิ,C1-6แอลคอกซิ,อะมิโด,(แอลคิลต่ำกว่า)เอไมด์,อะมิโน อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทน ที่ด้วยมอนอ-หรือได-C1-6แอลคิล (ii)C3-7ไซคลแอลคิล หรือ C4-10 แอคคิลไซโคลแอลคิล,ทุกๆหมู่อย่างเป็นทางเลือก ได้ รับการแทนที่ด้วยคาร์บอกซิล(C1-6แอลคอกซิ)คาร์บอนิล,อะมิโด,(แอลคิลต่ำกว่า)เอไมด์ อะมิโน อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วยมอนอ-หรือได-C1-6แอลคิล, (iv)C6หรือC10แอริล หรือ C7-16อาร์แอลคิล,ทุกๆหมู่อย่างเป็นทางเลือก ได้รับการแทนที่ ด้วยC1-6แอลคิล,ไฮดรอกซิล,อะมิโน หรือ อะมิโด 1 5.สารประของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อที่ 1 , B คือ tert-บิวทอกซิคาร์บอนิล (Boc) หรือ (สูตรเคมี) 1 6.สารประของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อที่ 1 , Y คือ H หรือ เมทิล 1 7.สารประของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อที่16, Y คือ H 1 8.สารประของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อที่ 1 , R3 คือ C1-8 แอลคิล,C3-7ไซโคลแอลคิล,หรือC4-10แอลคิล,ไซโคลแอลคิล,ทุกๆหมู่อย่างเป็นทาง เลือกได้รับการแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ,1-6แอลคอกซิ,C1-6ไทโอแอลคิล,แอซิตามิโด,C6 หรือ C10 แอริล,หรือC7-16อาร์แอลคิล, 1 9.สารประของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อที่ 18 R3 คือ โซ่ข้างของ tert-บิวทิลไกลซีน (Tbg), IIe, Val, Chg หรือ (สูตรเคมี) 2 0.สารประของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อที่ 19, R3 คือ โซ่ข้างของ Tbg Chg หรือ Val 2 1.สารประของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อที่ 1, R2 คือ S-R20 หรือ O-R20 ,R20 คือ C6 หรือ C10 แอริล,C7-16อาร์แอลคิล,เฮท หรือ -CH2- เฮท ทุกๆหมู่อย่างเป็นทางเลือก ได้รับการแทนที่ด้วย มอนอ-,ได-หรือ ไทร-R21 R21 คือ C1-6แอลคิล,C1-6แอลคอกซิ,ไทโอแอลคิลต่ำกว่า,อะมิโน หรือ อะมิโดอย่าง เป็นทางเลือกที่ได้รับกาารแทนที่แบบมอนอ- หรือ ได-ด้วยC1-6แอลคิล,C6 หรือ C10แอริล, C7-16อาร์แอลคิล,เฮท หรือ (แอลคิลต่ำกว่า)-เฮท,NO2,OH,แฮโล, ไทรฟลูออโรเมทิล,คาร์บอกซิล, C6 หรือ C10 แอริล,C7-16อาร์แอลคิล,หรือ เฮท,แอริล,อาร์แอลคิล ที่กล่าวแล้ว หรือ เฮท ซึ่งอย่างเป็น ทางเลือก ซึ่งได้รับการแทนที่ด้วย R22 R22 คือ C1-6แอลคิล,C3-7ไซโคลแอลคิล,C1-6แอลคอกซิ,อะมิโน,มอนอ- หรือ ได- (แอลคิลต่ำกว่า)อะมิโน, (แอลคิลต่ำกว่า)เอไมด์,ซัลโฟนิลแอลคิล.NO2,OH,แฮโล,ไทรฟลูออโร- เมทิล.คาร์บอกซิล หรือ เฮท 2 2. สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 21, R21 คือC1-6 แอลคิล,C1-6แอลคอกซิ,อะมิโน ได(แอลคิลต่ำกว่า)อะมิโน,(แอลคิลต่ำ กว่า)เอไมด์ C6 หรือ C10 แอริล หรือ เฮท,แอริลที่กล่าวมาแล้ว หรือ เฮท ซึ่งเป็นอย่างทางเลือกได้รับ การแทนที่ด้วยR22, R22 คือC1-6แอลคิล,C3-7ไซโคลแอลคิล,C1-6แอลคอกซิ,อะมิโน,มอนอ- หรือ ได (แอลคิลต่ำกว่า)อะมิโน,อะมิโด,(แอลคิลต่ำกว่า)เอไมด์ แฮโล,ไทรฟลูออโรเมทิลหรือ เฮท 2 3. สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อที่ 22, R22 คือ C1-6แอลคิล C1-6แอลคอกซิ,แฮโล,อะมิโนอย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่แบบมอนอ- หรือ ได-ด้วยแอลคิลต่ำกว่า,อะมิโด,(แอลคิลต่ำกว่า)เอไมด์ หรือ เฮท 2 4.สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อที่ 23, R22 คือ เมทิล,เอทิล,ไอโซโพรพิล, tert-บิวทิล,เมทอกซิ,คลอโร,อะมิโน,อย่างเป็นทางเลือกได้รับ การแทนที่แแบบมอนอ- หรือ ได-ด้วยแอลคิลต่ำกว่า,อะมิโด(แอลคิลต่ำกว่า)เอไมด์ หรือ (แอลคิลต่ำ กว่า) 2-ไทอะโซล 2 5.สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อที่ 21, R2 ได้รับการเลือกจากหมู่ ซึ่งประกอบด้วย : (สูตรเคมี) : (สูตรเคมี) : (สูตรเคมี) : และ (สูตรเคมี) . 2 6.สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อที่ 21, R2 คือ1-แนฟทิลเมทอกซิ,2-แนฟทิลเมทอกซิ,เบนซิลออกซิ,1-แนฟทิลออกซิ,2-แนฟทิลออกซิ, หรือ ควิโนลินอกซิ ที่ไม่ได้รับการแทนที่,ได้รับการแทนที่ด้วย มอนอ- หรือ ได-R21ตามที่นิยามไว้ ในข้อถือสิทธิข้อ 21 2 7.สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อที่ 26, R2 คือ1-แนฟทิลเมทอกซิ,หรือ ควิโนลินอกซิ, หรือ ควิโนลินอกซิ ที่ไม่ได้รับการแทนที่ด้วยมอนอ- หรือ ได-R21 ตามที่ได้นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 26 2 8.สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อที่ 27, R2 ได้รับการเลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย (สูตรเคมี) : (สูตรเคมี) : (สูตรเคมี) : (สูตรเคมี) : และ (สูตรเคมี). 2 9.สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อที่ 26, R2 คือ: (สูตรเคมี) R21A คือC1-6 แอลคิล,C1-6แอลคอกซิ,ไทโอแอลคิลต่ำกว่า แฮโล,อะมิโน อย่างเป็น ทางเลือก ได้รับการแทนที่ด้วยมอนอC1-6แอลคิล, หรือ C6-10 แอริล,C7-16อาร์แแอลคิล หรือ เฮท, แอริล,อาร์แอลคิล ที่กล่าวมาแล้ว หรือ เฮท 3 0.สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อที่ 29, R21A คือ C6,C10แอริล หรือ เฮท,ทุกๆหมู่อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วยR22 ตามที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 30 3 1.สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อที่ 30, R21A ได้รับการเลือก จากหมู่ซึ่งประกอบด้วย: (สูตรเคมี) 3 2.สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อที่ 29, R2 คือ: (สูตรเคมี) R22A คือ C1-6แอลคิล, C1-6แอลคอกซิ,หรือ แฮโล,และ R21B คือ C1-6แอลคอกซิ,อะมิ- โน,ได(แอลคิลต่ำกว่า)อะมิโน,(แอลคิลต่ำกว่า)เอไมด์,NO2,OH,แฮโล, ไทรฟลูออโรเมทิล, หรือ คาร์บอกซิล, 3 3.สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อที่ 29, R2 คือ: (สูตรเคมี) R22B คือ C1-6แอลคิล,อะมิโน อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วยมอนอ-C1-6 แอลคิล, อะมิโด, หรือ (แอลคิลที่ต่ำกว่า)เอไมด์, และ R21B คือC1-6แอลคิล,C1-6แอลคอกซิ,อะมิโน, ได(แอลคิลต่ำกว่า)อะมิโน,(แอลคิลต่ำกว่า)เอไทด์,NO2,OH,แฮโล,ไทรฟลูออโรเมทิล,หรือคาร์- บอกซิล, 3 4.สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อที่ 32 หรือ 33, R21B คือ C1-6 แอลคอกซิ,หรือไดแอลคอกซิ,หรือ ได (แอลคิลต่ำกว่าอะมิโน)อะมิโน 3 5.สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อที่ 32 หรือ 33, R21B คือ เมทอกซิ 3 6.สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อที่ 1,P1 คือ วงแหวนไซโคล บิวทิล หรือ ไซโคลโพรพิล,ทั้งสองอย่างได้รับกาารแทนที่ด้วย R1, R1 คือ H,C1-3 แอลคิล, C3-5ไซโคลแอลคิล,หรือ C2-4แอลคินิล, ทุกๆหมู่อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วยแฮโล 3 7.สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อที่ 36, R1 คือ เอทิล,ไวนิล,ไซโคลโพรพิล,1 หรือ 2-โบรโมเอทิล,หรือ 1 หรือ 2-โบรโมไวนิล 3 8.สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อที่ 37, R1 คือ ไวนิล 3 9.สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อที่ 37, R1 ที่คาร์บอน 2 ได้รับ การทำให้กำหนดทิศทางเบ็นซินกับคาร์บอนิลที่ตำแหน่ง 1,แสดงด้วยอนุมูล, (สูตรเคมี) 4 0.สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อที่ 37, R1 ที่ตำแหน่ง 2 ได้รับ การทำให้กำหนดทิศทาง เป็นแอนทิกับคาร์บอนิล ที่ตำแหน่ง 1,แสดงด้วยอนุมูล, (สูตรเคมี) 4 1.สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อที่ 37,คาร์บอน 1 มีโครง แบบ R: (สูตรเคมี) 4 2.ไอโซเมอร์เชิงแสงของสารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อที่ 41, หมู่แทนที่ R1 ที่กล่าวมาแล้วและคาร์บอนิลในการกำหนดทิศทางแบบซินในโครงแบบที่สัมบูรณ์ต่อ ไปนี้ : (สูตรเคมี) 4 3.สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อที่ 43, R1 คือ เอทิล,ดังนั้น อะตอมคาร์บอนสมมาตรที่ตำแหน่ง 1 และ 2 มีโครงแบบ R , R 4 4.สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อที่ 43, R1 คือ ไวนิล,ดังนั้น อะตอมคาร์บอนสมมาตรที่ตำแหน่ง 1 และ 2 มีโครงแบบ R , S 4 5.สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อที่ 1, B คือ C6 หรือ C10 แแอริล หรือ C7-16 อาร์แอลคิล,ทุกๆหมู่อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ ด้วยC1-6แแอลคิล,C1-6แอลคอกซิ,C1-6แอลคาโนอิล,ไฮดรอกซิ,ไฮดรอกซิแอลคิล,แฮโล,แฮโลแอล- คิล,ไนโทร,ไซยาโน,ไซยาโนแอลคิล,อะมิโด,(แอลคิลต่ำกว่า)อะมิโด,หรือ อะมิโน อย่างเป็นทาง เลือกได้รับการแทนที่ด้วยC1-6แอลคิล,หรือ เฮท หรือ (แอลคิลต่ำกว่า) -เฮทลทุกๆหมู่อย่างเป็นทาง เลือกได้รับการแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล,C1-6แอลคอกซิ,C1-6แอลคานอิล,ไฮดรอกซิ,ไฮดรอกซแอล- คิล,แฮโล,แฮโลแอลคิล,ไนโทร,ไซยาโน,ไซยาโนแอลคิล,อะมิโด,(แอลคิลต่ำกว่า)อะมิโด,หรือ อะมิโน อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล,หรือ B คือ R4-SO2, R4ที่ควรเลือกใช้คือ อะมิโด,(แอลคิลต่ำกว่า)เอไมด์,C6 หรือ C10 แอริล, C7-14 อาร์แอลคิล หรือ เฮท, ทุกๆหมู่ อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วยC1-6แอลคิล,หรือ B คือ อนุพันธ์เอซิลของสูตร R4-C(O)-, R4 คือ (i)C1-10 แอคคิล อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วย คาร์บอกซิล ,ไฮดรอกซิล, หรือ C1-6 แอลคอกซิ,อะมิโด,(แอลคิลต่ำกว่า)เอไมด์,หรือ อะมิโน อย่างเป็นทางเลือกได้รับแทนที่ด้วย มอนอ- หรือได-C1-6แอลคิล, (ii)C3-7ไซโครแอลคิล หรือ C4-10แอลคิลไซโคลแอลคิล,ทั้งสอง อย่างเป็นทางเลือก ได้รับ การแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ,คาร์บอกซิล(C1-6แอลคอกซิ)คาร์บอนิล,อะมิโด,(แอลคิลต่ำกว่า) เอไมด์ หรือ อะมิโน อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วยมอนอ- หรือ ได-C1-6 แอลคิล, (iv) C6 หรือ C10แอริล หรือ C7-16 อาร์แอลคิล,ทุกๆหมู่อย่างเป็นทางเลือก ได้รับการแทนที่ ด้วย C1-6 แอลคิล , ไฮดรอกซิ,อะมิโด(แอลคิลต่ำกว่า)เอไมด์, หรือ อะมิโน อย่างเป็นทางเลือกได้รับ การแทนที่ด้วยC1-6แอลคิล, (v) เฮท หรือ (แอลคิลต่ำกว่า)-เฮท,ทั้งสองอย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วยC1-6แอล- คิล,ไฮดรอกซิ,อะมิโน อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล,อะมิโด,(แอลคิลต่ำกว่า) เอไมด์,หรือ อะมิโน อย่างเป็นทางเลือกได้รับกาารแทนที่ด้วยC1-6แอลคิล,หรือ B คือ คาร์บอกออกซิลของสูตร R4-(O)-CO-,R4 คือ (i)C1-10แแอลคิล อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วย คาร์บอกซิล,C1-6แอลคาโนอิล, ไฮดรอกซิ.C1-6แอลคอกซิ,อะมิโน อย่างเป้นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วยมอนอ-หรือ ได-ด้วยC1-6 แอลคิล,อะมิโด หรือ (แอลคิลต่ำกว่า)เอไมด์, (ii)C3-7ไซโคลแอลคิล หรือ C4-10 แอลคิลไซโคลแอลคิล,ทุกๆหมู่ อย่างเป็นทางเลือก ได้รับ การแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ,คาร์บอกซิล(C1-6แอลคอกซิ)คาร์บอนิล,อะมิโน อย่างเป็นทางเลือกได้รับ การแทนที่ด้วยมอนอ-หรือได-C1-6แอลคิล,อะมิโด หรือ (แอลคิลต่ำกว่า)เอไมด์, (iv) C6 หรือ C10แอริล หรือ C7-16 อาร์แอลคิล,อย่างเป็นทางเลือก ได้รับการแทนที่ด้วย C1-6 แอลคิล , ไฮดรอกซิ,อะมิโด(แอลคิลต่ำกว่า)เอไมด์, หรือ อะมิโน อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ ด้วย มอนอ-หรือ ได-C1-6แอลคิล,หรือ (v) เฮท หรือ (แอลคิลต่ำกว่า)-เฮท,ทั้งสองอย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วยC1-6 แอลคิล,ไฮดรอกซิ,อะมิโน อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่แบบ มอนอ-หรือ ได-ด้วยC1-6 แอลคิล,อะมิโด,หรือ (แอลคิลต่ำกว่า)อะมิโด , หรือ B คือ เอไมด์ของสูตร R4-N(R5)-CO-,R4 คือ (i)C1-10แแอลคิล อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วย คาร์บอกซิล,C1-6แอลคาโนอิล, ไฮดรอกซิ.C1-6แอลคอกซิ,อะมิโด,หรือ (แอลคิลต่ำกว่า)อะมิโด,หรือ อะมิโน อย่างเป็นทางเลือกได้รับการ แทนที่ด้วย มอนอ-หรือ ได-C1-6แอลคิล,อะมิโด (ii)C3-7ไซโคลแอลคิล หรือ C4-10 แอลคิลไซโคลแอลคิล,ทุกๆหมู่ อย่างเป็นทางเลือก ได้รับ การแทนที่ด้วยคาร์บอกซิล(C1-6แอลคอกซิ)คาร์บอนิล,อะมิโด (แอลคิลต่ำกว่า)อะมิโด,หรือ อะมิโน อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วยมอนอ-หรือได-C1-6แอลคิล, (iii)อะมิโนอย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วยมอนอ-หรือได-C1-3แอลคิล, (iv) C6 หรือ C10แอริล หรือ C7-16 อาร์แอลคิล,ทุกๆหมู่อย่างเป็นทางเลือก ได้รับการแทนที่ ด้วย C1-6 แอลคิล , ไฮดรอกซิ,อะมิโด(แอลคิลต่ำกว่า)เอไมด์, หรือ อะมิโน อย่างเป็นทางเลือกได้รับ การแทนที่ด้วย มอนอ -หรือ ได-C1-6แอลคิล, หรือ (v) เฮท หรือ (แอลคิลต่ำกว่า)-เฮท,ทั้งสองอย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วยC1-6แอล- คิล,ไฮดรอกซิ,อะมิโน อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล,อะมิโด,(แอลคิล ต่ำกว่า)เอไมด์, และ R5 คือ H หรือเมทิล, หรือ B คือ ไทโอเอไมด์ของสูตร R4-NH-C(S)-,R4 คือ (i)C1-10แแอลคิล อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วย คาร์บอกซิล,C1-6แอลคาโนอิล,หรือ. C1-6แอลคอกซิ, (ii)C3-7ไซโคลแอลคิล หรือ C4-10 แอลคิลไซโคลแอลคิล,ทุกๆหมู่ อย่างเป็นทางเลือก ได้รับ การแทนที่ด้วยคาร์บอกซิล(C1-6แอลคอกซิ)คาร์บอนิล,อะมิโน หรือ อะมิโด Y คือ H หรือเมทิล R3 คือ C1-18แอลคิล, C3-7ไซโคลแอลคิล,หรือ C4-10แอลคิล,ไซโคลแอลคิล, ทุกๆหมู่ อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ, C1-6แอลคอกซิ, C1-6ไทโอแอลคิล,แอซิคามิโด, C6 หรือ C10แอริล,หรือ C7-16 อาร์แอลคิล, R2 คือ S-R20 หรือ O-R20 ที่ควรเลือกใช้คือ C6 หรือ C10 แอริล อาร์แอล, เฮท หรือ-CH2-เฮท,ทุกๆหมู่อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วยมอนอ-,ได-,หรือ,ไทร -R21 R21 คือ C1-6 แอลคิล,C1-6แอลคิลคอกซิ,ไทโอแอลต่ำกว่า,อะมิโน, หรืออะมิโด อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่แบบมอนอ- หรือได-ด้วยC1-6แอลคิล,C6 -หรือ C10 แอริล, C7-16อาร์แอลคิล,เฮท หรือ (แอลคิลต่ำกว่า)-เฮท NO2,OH;แฮโล,ไทรฟลูออโรเมทิล, คาร์บอกซิล,C6 หรือ C10 แอริล,C7-16 อาร์แอลคิล, หรือ เฮท, แอริล, อาร์แอลคิลที่กล่าวมาแล้ว หรือ เฮท ซึ่งอย่างเป็น ทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วย R22 R22 คือ C1-6แอลคิล,C3-7ไซดคลแอลคิล,C1-6แอลคอกซิ,อะมิโน,มอนอ- หรือได-(แอลคิลต่ำกว่า อะมิโน,(แอลคิลต่ำกว่า)เอไมด์,ซัลโฟนิล,ซัลโฟนิลแอลคิล,NO2;OH;แฮโล,ไทรฟลูออโรเมทิล, คาร์บอกซิล,หรือ เฮท,หรือ R2ได้รับจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย: (สูตรเคมี) หรือ R2 คือ 1-แนฟทิท เมทอกซิ ,2-แนฟทิล เมทอกซิ, เบนซิลออกซิ,1-แนฟทิลออกซิ,2-แนฟทิล ออกซิ, หรือ ควิโนลินออกซิ ที่ไม่ได้รับการแทนที่, ได้รับการแทนที่ด้วย มอนอ -หรือได-R21 ตามที่ได้ นิยามไว้ข้างต้น,และ ส่วนP1 คือ วงแหวนไซโคลบิวทิล หรือ ไซโคลโพรพิล, ทั้งสองอย่างเป็นทางเลือก ได้รับแทนที่ด้วย R1,R1คือ H, C1-3แอลคิล, C3-5ไซโคลแอลคิล, หรือ C2-4 แอลคิล อย่างเป็นทาง เลือกได้รับการแทนที่ด้วย เฮโล,และR1ที่กล่าวมาแล้วที่คาร์บอน 2 ได้รับการทำให้กำหนดทิศทาง เบนซิลกับคาร์บอนิลที่ตำแหน่ง 1,แสดงด้วยอนุมูล: (สูตรเคมี) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารประกอบ 4 6.สารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อที่ 45,B คือ C6 หรือ C10 แอริลอย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วย C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคอกซิ, C1-6 แอลคาโนอิล, ไฮดรอกซิ,ไฮดรอกซิแอลคิล,แฮโล,แฮโลแอลคิล,ไนโทร,ไซยาโน,ไซยาโนแอลคิล,อะมิโด(แอลคิล ต่ำกว่า)เอไมด์ หรือ อะมิโน อย่างเป็นทางเลือกได้รับกรแทนที่ด้วย มอนอ- หรือได-C1-6แอลคิล, หรือ B คือ เฮท อย่างเป็นางเลือกได้รับการแทนที่ได้ C1-6 แอลคิล, C1-6แอลคอกซิ, C1-6แอลคาโน- อิล,ไฮดรอกซิ,แฮโล,อะมิโด(แอลคิลต่ำกว่า)เอไมด์, หรือ อะมิโน อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทน ที่ด้วย มอนอ- หรือ ได-C1-6 แอลคิล,หรือ B, คือ R4-SO2, R4 คือ C6 หรือ C10 แอลริล,C7-14อาร์แอลคิล, หรือ เฮท,ทุกๆหมู่อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วย C1-6 แอลคิล,อะมิโด,(แอลคิลต่ำกว่า) เอไมด์,B คือ อนุพันธ์เอซิลขิงสูตร R4-(O)-, R4 คือ (i)C1-10แแอลคิล อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วย คาร์บอกซิล,C1-6แอลคาโนอิล, ไฮดรอกซิ.C1-6แอลคอกซิ,หรือ อะมิโด(แอลคิลต่ำกว่า)เอไมด์, อะมิโนอย่างเป็นทางเลือกได้รับการ แทนที่ด้วยมอนอ-หรือ ได-C1-6อัลคิล (ii)C3-7ไซโคลแอลคิล หรือ C4-10 แอลคิลไซโคลแอลคิล,ทุกๆหมู่ อย่างเป็นทางเลือก ได้รับ การแทนที่ด้วย คาร์บอกซิล(C1-6แอลคอกซิ),คาร์บอนิล,อะมิโด (แอลคิลต่ำกว่า)เอไมด์,อะมิโน อย่าง เป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วยมอนอ-หรือได-C1-6แอลคิล, หรือ (iv) C6 หรือ C10แอริล หรือ C7-16 อาร์แอลคิล,ทุกๆหมู่อย่างเป็นทางเลือก ได้รับการแทนที่ ด้วย C1-6 แอลคิล , ไฮดรอกซิ,อะมิโนอย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วยC1-6แอลคิล หรือ (v) เฮท หรือ (แอลคิลต่ำกว่า)-เฮท,ทั้งสองอย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วยC1-6 แอลคิล,ไฮดรอกซิ,อะมิโด หรือ อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วย มอนอ-C1-6แอลคิล, B คือ เอไมด์ของสูตร R4-N(R5)-C(O)-,R4 คือ (i)C1-10แแอลคิล อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วย คาร์บอกซิล,C1-6แอลคาโนอิล, ไฮดรอกซิ.C1-6แอลคอกซิ,หรือ อะมิโด(แอลคิลต่ำกว่า)เอไมด์, อะมิโน อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทน ที่ด้วยมอนอ-หรือ ได-C1-6แอลคิล, (ii)C3-7ไซโคลแอลคิล หรือ C4-10 แอลคิลไซโคลแอลคิล,ทุกๆหมู่ อย่างเป็นทางเลือก ได้รับ การแทนที่ด้วย คาร์บอกซิล(C1-6แอลคอกซิ),คาร์บอนิล,อะมิโด (แอลคิลต่ำกว่า)เอไมด์,อะมิโน อย่าง เป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วยมอนอ-หรือได-C1-6แอลคิล, และ R5 คือ H หรือ เมทิลล หรือ R4 คือ (iii)อะมิโน อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วยมอนอ-หรือได-C1-3แอลคิล, หรือ (iv) C6 หรือ C10แอริล หรือ C7-16 อาร์แอลคิล,ทุกๆหมู่อย่างเป็นทางเลือก ได้รับการแทนที่ ด้วย C1-6 แอลคิล , ไฮดรอกซิ,อะมิโน หรือ อะมิโด(แอลคิลต่ำกว่า) อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วยC1-6 แอลคิล, หรือ (v) เฮท อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล,ไฮดรอกซิ,อะมิโน หรือ อะมิ- โด, หรือ B คือ ไอโทเอไมด์ของสูตร R4-NH-C(S)-, R4 คือ (i)C1-10แอลคิล หรือ (ii) C3-7 ไซโคลแอลคิล, หรือ Y คือ H, R3 ของโซ่ข้างของ tert-บิวทิลไกลซีน (Tbg) ,IIe, Val, Chg หรือ (สูตรเคมี) R2 คือ 1-แนฟทิลเมทอกซิ, หรือ ควิโนลินิกซิ, ที่ไม่ได้รับการแทนที่ ได้รับการแทน ที่ด้วยมอนอ- หรือ ได-R21ตามที่ได้นิยามไว้ข้างต้น, หรือ R2 คือ: (สูตรเคมี) R21A คือ C1-10แอลคิล C1-6แอลคอกซิ, C6 ,C10 แอริล หรือ เฮท, ไอโอแอลคิลต่ำกว่า, แฮโล,อะมิโน, อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วย มอนอ-C1-6 แอลคิล, หรือ C6, C10 แอริล, C7-16 อาร์แอลคิล, หรือ เฮท, อย่างเป็นทางเลือกได้รับแทนที่ด้วย R22,R22 คือ C1-6แอลคิล, C1-6 แอลคอกซิ, อะมิโด(แอลคิลต่ำกว่าเอไมด์)อะมิโน อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วยมอนอ- หรือ ได-C1-6แอลคิล, หรือ เฮท, P1 คือวงแหวนไซโคลโพรพิล,คาร์บอน 1 มีโครงแบบ R (สูตรเคมี) R1 คือ เอทิล,ไวนิล,ไซโคลโพรพิล, 1 หรือ 2-โบรโมเอทิล, หรือ 1 หรือ 2- โบรโม ไวนิล, 46. Compounds of formula I corresponding to claim 1, P1 are cyclobutyl or cyclopropyl rings, both optional, have been replaced with R1, R1 are H, C1-. 3 Alkyls, C3-5 Cycloalkyls, or C2-4 Alkynyls, all optional groups have been replaced with halo 3. 7. Compounds of Formula I corresponding to the assay. Clause 36, R1 is ethyl, vinyl, cyclopropyl, 1 or 2-bromoethyl, or 1 or 2-bromovinyl 3 8. Compounds of Formula I corresponding to the claim clause. 37, R1 is vinyl 3 9. Compound of formula I corresponding to claim 37, R1 where carbon 2 is directed benzin with carbonyl at position 1, denoted by radical, ( Chemical formula) 4 0. Compounds of formula I corresponding to claim 37, R1 at position 2 are directed. Is an anticarbonyl at position 1, denoted by radicals, (chemical formula) 4 1. Compounds of formula I corresponding to claim 37, carbon 1 has R configuration: (Chemical formula) 4 2. Optical somer of formula I compounds corresponding to claim 41, the aforementioned R1, and carbonyl in the sinned direction in the following absolute configuration: (Chemical formula ) 4 3. Compounds of formula I corresponding to claim 43, R1 are ethyl, so the carbon atoms at positions 1 and 2 have a configuration R, R 4. 4. Compounds of formula I correspond to claim. Article 43, R1 is vinyl, so the carbon atoms at positions 1 and 2 have a configuration R, S 4. 5. Compounds of formula I corresponding to claim 1, B are C6 or C10 aeryl or C 7-16 Rlkyl, all groups are optional, have been replaced with C1-6 alkyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkanoyl, all group. Optionally, it has been replaced with C1-6 alkyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkanoyl, hydroxyl, hydroxylkyl, hash. Lo, Halol-Kyl, Nitrogen, Cyano, Cyanoalkyl, Amido, (Lower Alkyl) Amido, or Amino As an alternative, it has been replaced with C1-6 alkyl, or hate or (lower alkyl) - Hate, all groups are official. Choose to have been replaced with C1-6 alkyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkanoyl, hydroxyl, hydroxyl-kyl, halos, Haloalkyls, nitros, cyanos, cyanosalkyls, amidos, (lower alkyls) amidos, or an alternative amino have been replaced. With C1-6 alkyl, or B is R4-SO2, R4 should be chosen amidos, (lower alkyl) amide, C6 or C10 aryl, C7-14 R. Alkyls or hates, all optional groups have been replaced with C1-6 alkyls, or B is the acid derivative of the formula R4-C (O) -, R4 is (i) C1. -10 alkyls, alternately, have been replaced with carboxyls, hydroxyls, or C1-6 alkyls, amidos, (lower alkyls) amides. , Or an optional amino, has been replaced with mono- or di-C1-6 alkyl, (ii) C3-7 cycloalkyl or C4-10 alkyl cycloid. Alkyls, both are optional. Has been replaced with hydroxyl, carboxyl, (C1-6 alcoxyl) carbonyl, amidos, (lower alkyl) amide, or amide. Optional Nos are replaced with mono or di-C1-6 alkyls, (iv) C6 or C10 aeryls or C7-16 Ralkyls. All types are optional. Replacement with C1-6 alkyl, hydroxyl, amidone, (lower alkyl) amide, or amino. Optionally Has been replaced with C1-6 alkyl (v) hate or (lower alkyl) -hate. Both are alternatives that have been replaced. With C1-6 alkyl, hydroxyl, alternative amino has been replaced with C1-6 alkyl, amidos, (L The amide or alternative amino has been replaced with C1-6 alkyl. 5. Compounds of formula I corresponding to claim 1, B are the carboxyls of the formula. R5-O-C (O) -, R4 is (i) C1-10 alkyl It has been optionally replaced with carboxyl, C1-6 alkanoyl, hydroxyl, C1-6 Alkoxyl, an alternative amino. Replace mono-or di- with C1-6 alkyl, amidos or (lower alkyl) amide. (ii) C3-7 cyclohalkyl, C4-10 alkyl cycloalkyl, all groups are optional. Replaced by carboxyl, (C1-6 Lcoxin) carbonyl, amino Optionally Has been replaced Mono-or di-with C1-6 alkyl, amido or (lower alkyl) amide, (iv) C6 or C10 aryl or C7-16 Ralkyl. Optionally has been replaced with C1-6 alkyl, hydroxyl, amidos, (lower alkyl) amidos, or amino Optionally, it was replaced with mono-or Di-C1-6 alkyl; or (v) hate or (lower alkyl) -hate. Both, optional, have been replaced with C1-6. Alternative alkyls, hydroxyls, aminoes are substituted mono- or di- with C1-6 alkyl, amidos or (lower alkyl). Amido 6. The compound I, corresponding to claim 1, B, is the amide of the formula. R4-N (R5) -C (O) -, R4 is (i) 1-10 alkyl. Optionally Has been replaced with carboxylate, C1-6 Alkanoyls, hydroxyls, C1-6 Alkoxins, amidos, (lower alkyls) amidos, or an alternative amino have been replaced with Mono-or di-C1-6 alkyl, (ii) C3-7 cycloalkyl Or C4-10 alkyl cycloalkyl, everything is optional. It has been replaced with carboxyl, (C1-6 lcoxin) carbonyl, amidos, (lower alkyl) amido or amino as an alternative. Get replaced by mono-or di-C1-6 alkyl; (iii) An alternative amino has been substituted for mono- or di-C1-3 alkyl, (iv) C6 or C10 aryl or C7-16 R alkyl. Optionally, get replaced With C1-6 alkyl, hydroxyl, amidos, (lower alkyl) amidos, or amino Optionally, it has been replaced with C1-6 alkyl; or (v) hate or (lower alkyl) -heat, both alternatives have been replaced. With C1-6 alkyl, hydroxyl, amino Optionally, it has been replaced with C1-6 alkyl, amidos, or (Lower alkyl) amide and R5 is H or methyl 7.The compound of formula I corresponding to the claim 1, B is the ginger thioamide, formula R4-NH-C (S) -. ; R4 is (i) C1-10 alkyl Optionally has been replaced with Carboxyl, C1-6 Alkanoyls, Hydroxyl, C1-6 Alkoxins, (ii) C3-7 Cycloalkyls, C4-10 Alkylckyls L-alkyl, all optional groups, have been replaced with carboxyl (C1-6 Lcoxyl) carbonyl, amino, or amidone. 8. Compounds of Formula I. Corresponds to claim 2 B is C6 or C10. Optionally, it has been replaced with C1-6 alkyl, C1-6 alkoxyl, C1-6 alkanoyl, hydroxyl, hydroxylkyl, Halo, Haloalkyl, Nitrile, Cyano, Cyano-alkyl, Amido, (Lower alkyl) Amide or Amino optional. To be replaced with MONO-OR DI-C1-6 alkyl 9. The compound of formula I, corresponding to claim 2, B, is an alternative hate, replaced with C1-6 alkyl, C1-6 alkyl-noyl, hydroxide. Oxy, halos, amidos (lower alkyl) amides, or alternative amino have been replaced with mono- or di-C1-6 alkyl 1 0. The compound of formula I corresponding to claim 4, B is the acyl derivative of the formula R4-C (O) -, R4 to be chosen is (i) C1-10 alkyl. Optionally Has been replaced with carboxyl, hydroxyl or C1-6 alkyl, or (ii) C3-7 cycloalkyl or C4-10 alkyl cycloid. Kill, both Optionally Has been replaced with hydroxyl, carboxyl, (C1-6 alkyl) carbonyl, or (iv) C6 or C10 aeryl or C7-16 Ralkyl. , Everything optional has been replaced With C1-6 alkyl, hydroxyl, or (v) hethanol as an alternative has been replaced with C1-6 alkyl, hydroxyl, amido or amidase. No 1 1. Compound of formula I corresponding to claim 5, B is the carboxylate of the formula R4-OC (O) -, R4 is optional (i) C1-10 alkyl. Has been replaced with carboxylate, C1-6 Lkanoyls, Hydroxyls, C1-6 Lcoxyses, Amidos (Lower alkyls) Amides, Amino Optionally Have been replaced with mono- or di-C1-6 alkyl, (ii) C3-7 cyclo-alkyl or C4-10 alkyl cycloalkyl, all groups are Alternative can be substituted with carboxyl, (C1-6 Lcoxin) carbonyl, amidos, (lower alkyl) amino amino option. Get replacement with MONO-OR DI-C1-6 alkyl; or (iv) C6 or C10 aryl or C7-16 Ralkyl. Optionally, it has been replaced with C1-6 alkyl, hydroxyl, amino Optionally Has been replaced with C1-6 alkyl; or (v) Hate or (lower alkyl) - Hate, both optionally have been replaced. With C1-6 alkyls, hydroxyl, amidos, or alternative aminoes were replaced with mono -C1-6 alkyl 1 2. Compounds of the corresponding formula I. With claim 6, B is the amide of the formula. R4-N (R5) -C (O) -, R4 which should be chosen is (i) C1-10 alkyl. Officially opted to replace with carboxyls, C1-6 Lkanoyls, Hydroxyls, C1-6 Lcoxins, Amidos, (lower alkyls) A. Mide, amino Optionally, has been replaced With mono- or Di-C1-6 alkyl, (ii) C3-7 cyclic alkyl or C4-10 alkyl cycloalkyl, all groups are optional. Carboxyl (C1-6 Lcoxyl), carbonyl, amidos, (lower alkyl) amino amino, alternative amino has been replaced with Mono-or di-C1-6 alkyls, (iii) amino alternatives. Has been replaced with MONO-OR DI-C1-3 alkyl, (iv) C6 or C10 aeryl or C7-16 R alkyl, all groups are optional. Has been replaced With the optional C1-6 alkyl, hydroxyl, amino or amidos, officially replaced with C1-6 L-Kyl, or (v) Hate. Choose to get replaced with C1-6 alkyl, hydroxyl, amino or amidone, and R5 are H 1. 3. Compound of formula I corresponding to claim 7 B is the formula thioamide. R4-N (R5) -C (O) -, R4 is: (i) C1-10 alkyl, or (ii) C3-7 cyclo-alkyl 1 4. Compounds of formula I corresponding to Clause 12, B is the amide of the formula. R4-N (R5) -C (O) -, R4 is (i) C1-10 alkyl. Officially opted to replace with carboxyls, C1-6 Lkanoyls, Hydroxyls, C1-6 Lcoxins, Amidos, (lower alkyls) A. Mide, amino Optionally, has been replaced With MONO-OR DI-C1-6 alkyl (ii) C3-7 cycloalkyl or C4-10 ackyl cycloalkyl, all optional groups have been replaced with carboxyl (C1-6 alkyl Si) carbonyl, amidos, (lower alkyl) amino amino alternatives, have been replaced with mono- or di-C1-6 alkyls, (iv C6 or C10 aeryl or C7-16 Ralkyl, all groups are optional. Has been replaced With C1-6 alkyl, hydroxyl, amino or amidone 1 5. Compound of formula I corresponding to claim 1, B is tert-butoxicar. Bonil (Boc) or (Chemical formula) 1 6. Compound of Formula I corresponding to claim No. 1, Y is H or Methyl 1. 7. Compound of Formula I corresponding to claim No. 16, Y is H 1. 8. The compound of formula I corresponding to claim 1, R3 is C1-8 alkyl, C3-7 cycloalkyl, or C4-10 alkyl, Cycloalkyls, all groups are way Optionally has been replaced with hydroxyl, 1-6 lcoxin, C1-6 thiolkyl, azitamido, C6 or C10 aeryl, or C7-16 RL. Kyl, 1 9. The compound of formula I corresponding to claim 18 R3 is the side chain of tert-butyl glycine (Tbg), IIe, Val, Chg or (chemical formula) 2 0. Substance The equation of Formula I corresponding to claim 19, R3 is the side chain of Tbg Chg or Val 2. 1. The compound of Formula I that corresponds to claim 1, R2 is S-R20 or O-R20. , R20 is C6 or C10 aryl, C7-16 R-alkyl, Hate or -CH2-Hate, everything is optional. Has been replaced with Monau-, Dai- or Tri-R21 R21 is C1-6 alkyl, C1-6 Lcoxin, lower thiolkyl, amino or amidos. Accepts mono-or di- with C1-6 alkyl, C6 or C10 aryl, C7-16 R-alkyl, hate or (lower alkyl) -hye. NO2, OH, Halo, Trifluoromethyl, Carboxyl, C6 or C10 Aeryl, C7-16 Ralkyl, or Hate, aeryl, the mentioned R-alkyl or hate, which has been replaced by R22 R22, is C1-6 alkyl, C3-7 cycloalkyl. , C1-6 alkyl, amino, mono- or di- (lower alkyl) amino, (lower alkyl) amide, sulfonyl alkali L NO2, OH, halos, trifluoro-methyl, carboxyl or hate2 2. Compound of Formula I corresponding to claim 21, R21 is C1-6 alkyl. , C1-6 Lcoxin, Amino Dai (lower alkyl) amino, (lower alkyl) amide C6 or C10 aeryl or hate, aforementioned aeryl or hate, which is optional. receive The substitution with R22, R22 is C1-6 alkyl, C3-7 cycloalkyl, C1-6 alkyl, amino, mono- or di (lower alkyl). Amino, amido, (lower alkyl) amide Halo, trifluoromethyl or hate2 3. Compounds of formula I corresponding to claim 22, R22 are C1-6 alkyl, C1-6 alkyl, halo, a. The mino, optionally, was replaced as mono- or di- with lower alkyl, amidone, (lower alkyl) amide, or hate2 4. Compounds of Formula I. In accordance with claim 23, R22 is methyl, ethyl, isopropyl, tert-butyl, methyl, chloro, amino, optionally. Replacing the flambon-or di- with lower alkyl, amidos (lower alkyl) amide or (lower alkyl) 2-thiazole 2 5. The compound of formula I corresponding to claim 21, R2 was chosen from among It contains: (Chemical formula): (Chemical formula): (Chemical formula): and (Chemical formula). 2 6. Compound of formula I corresponding to claim 21, R2 is 1-naphthylmethoxi, 2. - Naphthylmethoxin, Benzyl Oxy, 1-Naphthyloxi, 2-Naphthyloxi, or Unreplaced Quinolinoxin, Treated Replaced by MONO-or DI-R21 as defined. In claim 21, 2, 7. Compound of formula I corresponding to claim 26, R2 is 1-naphthylmethoxi, or Quinolinoxi, or quinolinoxin not replaced by mono- or DI-R21 as defined in Clause 26. 2. 8. Compounds of Formula I corresponding to the claim. Rights number 27, R2 are selected from a group consisting of (Chemical Formula): (Chemical Formula): (Chemical Formula): (Chemical Formula): and (Chemical Formula) .2 9. Compounds of Formula I corresponding to Clause No. 26, R2 is: (chemical formula) R21A is C1-6 alkyl, C1-6 alkyl, thiolkyl lower than halo, the alternative amino has been replaced with mono. C1-6 alkyl, or C6-10 aryl, C7-16 arylkyl or hate, aryl, Ralkyl As mentioned above, or hate 3 0. Compound of formula I corresponding to claim 29, R21A is C6, C10 aryl or hate, all optional groups have been replaced with R22. As defined in claim 30 3 1. Compounds of Formula I corresponding to claim 30, R21A were selected. From a group consisting of: (Chemical formula) 3 2. Compounds of formula I corresponding to claim 29, R2 are: (Chemical formula) R22A is C1-6 alkyl, C1-6 alkyl, or Halo, and R21B are C1-6 Lcoxin, Amino, Di (lower alkyl) amino, (lower alkyl) amide, NO2, OH, halo. , Trifluoromethyl, or carboxyl, 3 3. Compounds of formula I corresponding to claim 29, R2 are: (Chemical formula) R22B is C1-6 alkyl, ami. No Optionally, it has been replaced with mono-C1-6 alkyl, amidos, or (lower alkyl) amide, and R21B is C1-6 alkyl, C1. -6 Lcoxin, amino, di (lower alkyl) amino, (lower alkyl) ethide, NO2, OH, halos, trifluoromethyl, Or car -boxyl, 3. 4. The compound of formula I corresponding to claim No. 32 or 33, R21B is C1-6 Alkoxi, or Dylcoxyl, or Di (alkyl Amino 3 5. Compounds of Formula I corresponding to claim No. 32 or 33, R21B is matrix 3 6. Compounds of Formula I corresponding to claim No. 1. , P1 is the cyclobutyl ring or cyclopropyl, both of which are replaced with R1, R1 is H, C1-3 alkyl, C3-5 cycloalkyl, or C2-4 Alkynyl, all optional groups, have been replaced with halo 3. 7. Compounds of Formula I corresponding to claim 36, R1 are ethyl, vinyl, cyclopropyl. , 1 or 2-bromoethyl, or 1 or 2- bromovinyl 3 8. Compound of Formula I corresponding to claim 37, R1 is vinyl 3. 9. Compound of Formula I corresponding. With claim 37, R1 at Carbon 2 has been directed Benzin with carbonyl at the position. 1, represented by radicals, (chemical formula) 4 0. Compounds of formula I corresponding to claim 37, R1 at position 2 are directed. It is an antibiotic with carbonyl at position 1, denoted by radicals, (chemical formula) 4 1. Compounds of formula I corresponding to claim 37, carbon 1 has a configuration R: (Chemical formula) 4 2. The optical isomer of the formula I compound corresponding to claim 41, the aforementioned R1-displacement group, and the sinter-directed carbonyl in the following absolute configuration: (Chemical formula) 4 3. Compounds of formula I corresponding to claim 43, R1 is ethyl, therefore The symmetrical carbon atoms at positions 1 and 2 have a configuration R, R 4. 4. Compounds of formula I corresponding to claim 43, R1 are vinyl, therefore Symmetrical carbon atoms at positions 1 and 2 have a configuration R, S 4. 5. Compounds of formula I corresponding to claim 1, B are C6 or C10 geryl or C7-16 Ralkyl, Everything, optional, has been replaced. With C1-6 alkyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkanoyl, hydroxyl, hydroxylkyl, halo, halol- Kyls, nitros, cyanos, cyanoalkyls, amidos, (lower alkyls) amidos, or an alternative amino have been replaced with C1-6. Alkyl, or Hate, or (lower alkyl) - Hate, all groups are official. Choose to get replaced with C1-6 alkyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkyl, hydroxyl, hydroxyl-kyl, halo, halalkyl, Nitrogen, Cyano, Cyanoalkyl, Amidose, (Lower Alkyl) Amido, or Alternative Amino have been replaced with C1-6 alkyl, or B is R4-SO2, R4 should be chosen. Amidos, (lower alkyl) amide, C6 or C10 aryl, C7-14 R-alkyl or Hate, all optional groups have been replaced with C1-6. Alkyls, or B is the acetyl derivative of the formula R4-C (O) -, R4 is (i) C1-10. The alternative alkyl has been replaced with a carboxyl, hi Drroxyl, or C1-6 Lcoxyl, amidos, (lower alkyl) amide, or an alternative amino has been replaced with mono- or di-C1-. 6 alkyls, (ii) C3-7 cycroalkyl or C4-10 alkyl cycloalkyl, both Optionally, it has been replaced with hydroxyl, carboxyl (C1-6 lcoxyl), carbonyl, amidos, (lower alkyl) amide or amide. The mino, optionally, has been replaced with mono- or DI-C1-6 alkyl, (iv) C6 or C10 aeryl or C7-16 R alkyl, all groups are officially. select It has been optionally replaced with C1-6 alkyl, hydroxyl, amidose (lower alkyl) amide, or amino. Replacement with C1-6 alkyl, (v) Hate or (lower alkyl) - Hate, both are optional, have been replaced with C1-6 L-Kyl, Hi. Drroxy, amino Optionally has been replaced with C1-6 alkyl, amidos, (lower alkyl) amide, or optional amino has been replaced with C1-6 alkyl, or B is the price. Oxyl formulas R4- (O) -CO-, R4 is (i) C1-10 alkyl. Optionally has been replaced with Carboxyl, C1-6 Alkanoyl, Hydroxyl. C1-6 Lcoxyl, Amino Alternatively, mono- or di- were replaced with C1-6 alkyls, amidos or (lower alkyls) amides, (ii) C3-7 cycloas. Alkyl or C4-10 alkyl cycloalkyl, every group Optionally, it has been replaced with hydroxyl, carboxyl (C1-6 lcoxyl), carbonyl, amino. Optionally has been Replacement with mono-or di-C1-6 alkyl, amidos or (lower alkyl) amide, (iv) C6 or C10 aryl or C7-16 RL. Kill, optionally Has been replaced with C1-6 alkyl, hydroxyl, amidos (lower alkyl) amide, or amino. Optionally has been replaced with mono- or Di-C1-6 alkyl, or (v) hate or (lower alkyl) -hate, both are optional, have been replaced with C1-6. Alkyls, hydroxyls, amino Optionally, mono- or di- is replaced with C1-6 alkyl, amidos, or (Lower alkyls) amidos, or B is an amide of the formula. R4-N (R5) -CO-, R4 is (i) C1-10 alkyl. Optionally has been replaced with Carboxyl, C1-6 alkanoyl, hydroxyl.C1-6 Lcoxyl, Amido, or (Lower alkyl) amidos, or alternative amino, have been replaced with mono- or di -C1-6 alkyl, amidos. (ii) C3-7 cycloalkyl or C4-10 alkyl cycloalkyl, any group Optionally, it has been replaced with carboxyl (C1-6 Lcoxin), carbonyl, amidoes. (Lower alkyl) amidos, or an alternative amino, can be optionally replaced with mono- or di-C1-6 alkyl, (iii) amino. Replaced with mono-or di-C1-3 alkyl, (iv) C6 or C10 aeryl or C7-16 Ralkyl, all groups are optional. It has been optionally replaced with C1-6 alkyl, hydroxyl, amidose (lower alkyl) amide, or amino. Replacement with mono-or di-C1-6 alkyl, or (v) hate or (lower alkyl) -hate, both are optional, have been replaced with C1-6. L-kyl, hydroxyl, amino Optionally has been replaced with C1-6 alkyl, amido, (alkyl Lower) amide, and R5 is H or methyl, or B is the thioamide of the formula R4-NH-C (S) -, R4 is (i) C1-10 alkyl. Optionally has been replaced with Carboxyl, C1-6 alkanoyl, or. C1-6 alkyl, (ii) C3-7 cycloalkyl or C4-10 alkyl cycloalkyl, all groups Optionally, it was replaced with a carboxyl (C1-6 Alkyl), carbonyl, amino or amidone, Y is H or methyl, R3 is C1-18 alkyl, C3-7 cycloalkyl, or C4-10 alkyl, cycloalkyl, all optional groups have been replaced with hydroxyl, C1-6 alkyl, C1-6 thiolkyl, A. Cicamido, C6 or C10 aeryl, or C7-16 R alkyl, R2 is S-R20 or O-R20, preferably C6 or C10 aryl R, Hate. Or -CH2-Hate, all groups are optional have been replaced with MONO-, Dai-, or, Tri-R21 R21 is C1-6 alkyl, C1-6 alkylcoxin, The lower thiol, amino, or alternative amidos have been replaced as mono- or di- with C1-6 alkyl, C6 - or C10 aryl, C7-16. Rlkyl, hate or (lower alkyl) - hate NO2, OH; halos, trifluoromethyl, carboxyl, C6 or C10 aryl, C7-16 Ralkyl, or Hate, aryl, Ralkyl. The aforementioned or Hate which is Alternatives have been replaced with R22 R22, namely C1-6 alkyl, C3-7 cyclic alkyl, C1-6 alkyl, amino, mono- or di- (L Lower kill Amino, (lower alkyl) amide, sulfonyl, sulfonyl alkyl, NO2; OH; halos, trifluoromethyl, carboxyl, Or hate, or R2 is obtained from moo which contains: (chemical formula) or R2 is 1-naphthitmoxy, 2-naphthylmoxi, benzyloxyl, 1-naphthti. Oxyxy, 2-naphthyloxy, or quinolinoxy That are not replaced, have been replaced with the mono- or di-R21 as defined above, and the P1 part is the cyclobutyl or cyclopropyl ring, both of them. select Has been replaced with R1, R1 is H, C1-3 alkyl, C3-5 cycloalkyl, or C2-4 alkyl. The halo, and the R1 mentioned above at carbon 2 have been directed. Benzyl with carbonyl at the position 1, expressed by radicals: (chemical formula) or a chemically acceptable salt or ester of compound 4 6. Compounds of Formula I corresponding to claim No. 45, B are either C6 or C10. Alternatives have been replaced with C1-6 alkyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkanoyl, hydroxyl, hydroxylkyl, halos, Haloalkyl, Nitrogen, Cyano, Cyanoalkyl, Amido (alkyl Lower), an amide or an alternative amino to be replaced with mono- or di-C1-6 alkyl, or B is a hate, as an optional C1-6. Alkyls, C1-6 Alkyls, C1-6 Alkano-Ils, Hydroxyls, Halos, Amidos (Lower Alkyls) Amides, or Amines. An alternative to it is substituted with mono- or di-C1-6 alkyl, or B, is R4-SO2, R4 is C6 or C10 Lyryl, C7-14 RL. Kyl, or hate, all optional groups have been replaced with C1-6 alkyl, amidos, (lower alkyl) amide, B is the formula acyl ginger. R4- (O) -, R4 is (i) C1-10 alkyl. Optionally has been replaced with Carboxyl, C1-6 alkanoyl, hydroxyl.C1-6 Lcoxyl, or Amidos (lower alkyl) amides, an alternative amino has been Replaced by mono- or Di-C1-6 alkyl (ii) C3-7 cycloalkyl or C4-10 alkyl cycloalkyl, any group Optionally has been replaced with Carboxyl (C1-6 Lcoxin), Carbonyl, Amido (Lower alkyl) amide, an alternative amino, has been replaced with mono- or di-C1-6 alkyl, or (iv) C6 or C10 aeryl or C7. -16 R alkyls, everything is optional. Has been replaced with C1-6 alkyl, hydroxyl, amino. It has been replaced with C1-6 alkyl or (v) hate or (low alkyl Than) - Hate, both alternatives have been replaced with C1-6. Alkyl, hydroxyl, amidos or, optionally, have been replaced with Mono -C1-6 alkyl, B is the amide of the formula R4-N (R5) -C (O) -, R4 is (i) C1-10 alkyl. Optionally has been replaced with Carboxyl, C1-6 alkanoyl, hydroxyl.C1-6 Lcoxyl, or Amidos (lower alkyl) amides, an alternative amino, have been replaced. With mono- or Di-C1-6 Alkyl, (ii) C3-7 Cycloalkyl or C4-10 Alkyl Cycloalkyl, All Groups Optionally has been replaced with Carboxyl (C1-6 Lcoxin), Carbonyl, Amido (Lower alkyl) amide, an alternative amino has been replaced with mono- or di-C1-6 alkyl, and R5 is H or methyl or R4 is (iii ) The alternative amino has been replaced with mono- or di-C1-3 alkyl, or (iv) C6 or C10 aryl or C7-16 Ralkyl, all groups. Optionally Has been substituted with C1-6 alkyl, hydroxyl, amino or amidos (lower alkyl). Has been replaced with C1-6 alkyl, Or (v) Hate, optionally, has been replaced with C1-6 alkyl, hydroxyl, amino or amido, or B is the isoamide of the formula R4-NH-C (S) -, R4 is (i) C1-10. Alkyl or (ii) C3-7 cycloalkyl, or Y is H, R3 of the side chain of tert-butyl glycine (Tbg), IIe, Val, Chg or (chemical formula) R2 is 1-naphthylmethoxin, or quinolinixin, which has not been substituted. The mono-or di-R21 as defined above, or R2 is: (Chemical formula) R21A is C1-10 alkyl, C1-6 Alkoxi, C6, C10 aeryl or Hate, lower iolkyl, halos, amino, optionally have been replaced with mono-C1-6 alkyl, or C6, C10 aryl, C7-16. R-alkyl, or hate, optionally has been replaced with R22, R22 is C1-6 alkyl, C1-6 alkyl, amidos (lower alkyl A Mide) amino Optionally, it has been replaced with mono- or di-C1-6 alkyl, or hate, P1 is a cyclopropyl ring, carbon 1 has R (chemical formula) configuration, R1 is ethyl, sensitivity. Vinyl, cyclopropyl, 1 or 2-bromoethyl, or 1 or 2-bromovinyl, 4 7. คือ เอไมด์ของสูตร R4-NH-C(O)-,R4 คือ (i)C1-10แแอลคิล อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วยคาร์บอกซิล,C1-6แอลคาโน- อิล,ไฮดรอกซิ.C1-6แอลคอกซิ, อะมิโด(แอลคิลต่ำกว่า)เอไมด์, อะมิโน อย่างเป็นทางเลือกได้รับ การแทนที่ด้วยมอนอ-หรือ ได-C1-6แอลคิล, (ii)C3-7ไซโคลแอลคิล,หรือ C4-10 แอลคิลไซโคลแอลคิล,ทุกๆหมู่ อย่างเป็นทาง เลือกได้รับการแทนที่ด้วย คาร์บอกซิล,(C1-6แอลคอกซิ),คาร์บอนิล,อะมิโด (แอลคิลต่ำกว่า)เอไมด์, อะมิโน อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วย มอนอ- หรือ ได-C1-6แอลคิล, (iv) C6 หรือ C10แอริล หรือ C7-16 อาร์แอลคิล, อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ ด้วย C1-6แอลคิล,ไฮดรอกซิ,อะมิโน หรือ อะมิโด, R3 คือ โซ่ข้างของ Tbg Chg หรือ Val, R2 คือ : (สูตรเคมี) R22A คือ C1-6แอลคิล(เช่น เมทิล), C1-6แอลคอกซิ,(เช่น เมทอกซิ) หรือ แฮโล (เช่น คลอโร) R22B คือ C1-6แอลคิล,อะมิโน อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วย มอนอ C1-6แอลคิล, อะมิโน, หรือ (แอลคิลต่ำกว่า)เอไมด์, และ R21B คือ C1-6แอลคิล,C1-6แอลคอกซิ,อะมิโนลได(แอลคิล ต่ำกว่า)อะมิโน,(แอลคิลต่ำกว่า)เอไมด์,ON2,OH,แฮโลล ไทรฟลูออโรเมทิล, หรือ คาร์บอกซิล (สูตรเคมี) 47.Is the amide of the formula R4-NH-C (O) -, R4 is (i) C1-10 alkyl. Optionally, it was replaced with carboxyl, C1-6 alkano-il, hydroxyl.C1-6 alkyl, amidos (lower alkyl). Amide, an amino alternative, has been Replacing with mono- or Di-C1-6 Alkyls, (ii) C3-7 Cycloalkyls, or C4-10 Alkylcycloalkyls, all optional groups have been replaced with Carboxyl, (C1-6 Lcoxin), Carbonyl, Amido (Lower alkyl) amide, an alternative amino, has been replaced with mono- or di-C1-6 alkyl, (iv) C6 or C10 aeryl or C7-. 16 R alkyl, optionally replaced with C1-6 alkyl, hydroxyl, amino or amido, R3 is the side chain of Tbg Chg or Val, R2 is : (Chemical formula) R22A is C1-6 alkyl (eg methyl), C1-6 alkyl, (eg metoxin) or halo (eg chloro). R22B is C1-6 alkyl, Amino Optionally, it was replaced with a C1-6 alkyl, amino, or (lower alkyl) amide, and R21B is C1-6 alkyl, C1-6. Alkoxi, aminaldi (alkyl Lower) amino, (lower alkyl) amide, ON2, OH, halol Trifluoromethyl, or carboxyl (chemical formula) 4 8. สารประกอบที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 45, แสดงด้วยอนุมูล: (สูตรเคมี) B1 R3 , R2 เป็นตามที่ได้นิยามไว้ข้างล่าง ตาราง 1 สาร B R3 R2 ประกอบ # 101 Boc cHex -O-CH2-1-แนฟทิล 102 (สูตรเคมี) cHex -O-CH2-1-แนฟทิล 103 (สูตรเคมี) cHex -O-CH2-1-แนฟทิล 104 (สูตรเคมี) cHex -O-CH2-1-แนฟทิล 105 (สูตรเคมี) cHex -O-CH2-1-แนฟทิล 106 Boc cHex (สูตรเคมี) 107 (สูตรเคมี) cHex -O-CH2-1-แนฟทิล 108 Boc iPr (สูตรเคมี) 109 แอซิทิล cHex (สูตรเคมี) 110 Boc iPr (สูตรเคมี) 111 Boc t-Bu (สูตรเคมี) 48. Compounds corresponding to claim 45, represented by radicals: (Chemical formula) B1 R3, R2 are as defined below, Table 1 Substance B R3 R2 Compound # 101 Boc cHex -O-CH2-1-Naph. Tyl 102 (Chemical Formula) cHex -O-CH2-1-Naphthyl 103 (Chemical Formula) cHex -O-CH2-1-Naphthyl 104 (Chemical Formula) cHex -O-CH2-1-Naphthyl 105 (Chemical Formula) cHex -O-CH2-1-Naphthyl 106 Boc cHex (Chemical Formula) 107 (Chemical Formula) cHex -O-CH2-1-Naphthyl 108 Boc iPr (Chemical Formula) 109 Acetyl cHex (Chemical formula) 110 Boc iPr. (Chemical formula) 111 Boc t-Bu (Chemical formula) 4. 9.สารประกอบ #111สอดคล้องกับข้อถือสิทธิ ข้อ 48 5 0.สารประกอบที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 45 แสดงด้วยสูตร (สูตรเคมี) B, R3, R2, R1 เป็นตามที่นิยามไว้ข้างล่าง: ตาราง 2 สาร B R3 R2 R1แอนทิ ประกอบ# กับคาร์บอกซิ 201 Boc ไซโคลเฮกซิล -O-CH2-1-แนฟทิล เอทิล (1 ไอโซเมอร์) 202 Boc ไซโคลเฮกซิล -O-CH2-1-แนฟทิล เอทิล (1 ไอโซเมอร์) 203 Boc t-Bu (สูตรเคมี) ไวนิล 1R,2R 5 1.สารประกอบ # 203 สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 45 แสดงด้วยสูตร (สูตรเคมี) B, R3, R2 และ R1 เป็นตามที่นิยามไว้ข้างล่าง : ตาราง 3 สาร B R3 R2 R1 ประกอบ # ซินต่อคาร์บอกซิล 301 Boc cHeX -O-CH2-แนฟทิล เอทิล 302 (สูตรเคมี) iPr -O-CH2-แนฟทิล เอทิล 303 (สูตรเคมี) cHeX -O-CH2-แนฟทิล เอทิล 304 Boc cHeX (สูตรเคมี) เอทิล 305 Boc cHeX -O-CH2-แนฟทิล ไวนิล 306 Boc cHeX (สูตรเคมี) ไวนิล 307 Boc cHeX (สูตรเคมี) ไวนิล 308 Boc cHeX (สูตรเคมี) ไวนิล 309 Boc cHeX (สูตรเคมี) ไวนิล 310 Boc cHeX (สูตรเคมี) ไวนิล 311 Boc cHeX (สูตรเคมี) ไวนิล 312 Boc cHeX (สูตรเคมี) ไวนิล 313 Boc cHeX (สูตรเคมี) ไวนิล 314 Boc cHeX (สูตรเคมี) ไวนิล 315 Boc cHeX (สูตรเคมี) ไวนิล 316 อะเชติล cHeX (สูตรเคมี) ไวนิล 317 Boc cHeX (สูตรเคมี) ไวนิล 318 CF3-C)O)- cHeX (สูตรเคมี) ไวนิล 319 (สูตรเคมี) cHeX (สูตรเคมี) ไวนิล 320 (สูตรเคมี) cHeX (สูตรเคมี) ไวนิล 321 Boc t-Bu (สูตรเคมี) ไวนิล 322 Boc t-Bu (สูตรเคมี) ไวนิล 323 Boc t-Bu (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) 324 Boc t-Bu (สูตรเคมี) ไวนิล 325 Boc t-Bu (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) 326 Boc t-Bu (สูตรเคมี) ไวนิล 327 Boc t-Bu (สูตรเคมี) ไวนิล 328 Boc t-Bu (สูตรเคมี) ไวนิล 329 Boc t-Bu (สูตรเคมี) ไวนิล 330 Boc t-Bu (สูตรเคมี) ไวนิล 331 (สูตรเคมี) t-Bu (สูตรเคมี) ไวนิล 332 Boc t-Bu (สูตรเคมี) ไวนิล 333 (สูตรเคมี) t-Bu (สูตรเคมี) ไวนิล 334 (สูตรเคมี) t-Bu (สูตรเคมี) ไวนิล 5 3.สารประกอบที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 52 เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยสารประกอบ # 307,314,317,319,324,325,326,327,329,331, 332,333,และ 334 5 4.สารประกอบที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 45 แสดงด้วยสูตร (สูตรเคมี) B , R3, R2 และ R1 เป็นตามที่นิยามไว้ข้างล่าง: ตาราง 4 สาร B R3 R2 R1 ประกอบ # 401 Boc i-Pr (สูตรเคมี) H 402 Boc t-Bu (สูตรเคมี) H 403 Boc t-Bu (สูตรเคมี) H 404 Boc t-Bu (สูตรเคมี) 3-(=CH2) 405 Boc t-Bu (สูตรเคมี) 2-ไวนิล และ Boc t-Bu (สูตรเคมี) 2-Et 46 5 5.สารประกอบที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 54 เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย # 403 ,405, และ 406 5 6.สารประกอบที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 45 แสดงด้วยสูตร (สูตรเคมี) R3 เป็นตามที่นิยามไว้ข้างล่าง ตาราง 5 สาร R3 ตาราง 5 สาร R3 ประกอบ # ประกอบ# 501 t-Bu 507 (สูตรเคมี) 502 H 508 (สูตรเคมี) 503 (สูตรเคมี) 509 (สูตรเคมี) 504 (สูตรเคมี) 510 (สูตรเคมี) 505 (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี) 511 506 (สูตรเคมี) 5 7.สารประกอบที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 56, เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยสารประกอบ # 501,509 และ 510 5 8.สารประกอบที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 46 แสดงด้วยสูตร (สูตรเคมี) R3, R21A, และ R21B เป็นตามที่นิยามไว้ข้างล่าง: ตาราง 6 สาร R3 R21A R21B ประกอบ # 601 i-Pr Ph 7-OMe 602 t-Bu Ph 8-OMe 7-OMe 603 i-Pr Ph 7-เอทิล 604 t-Bu --- 7-OMe 605 t-Bu Ph 7-O-/Pr 606 t-Bu --- 7-CI 607 /Pr --- 7-CI 608 CH2-/Pr --- 7-CI 609 t-Bu (สูตรเคมี) --- 610 t-Bu CI --- 611 t-Bu Ph 7-N(Me)2 612 t-Bu (สูตรเคมี) --- 613 t-Bu (สูตรเคมี) --- 614 t-Bu (สูตรเคมี) --- 615 t-Bu ----- 7-N(Me)2 616 t-Bu (สูตรเคมี) --- 617 t-Bu (สูตรเคมี) --- 618 t-Bu (สูตรเคมี) --- 619 t-Bu (สูตรเคมี) --- 620 t-Bu (สูตรเคมี) --- 621 t-Bu (สูตรเคมี) --- 622 t-Bu (สูตรเคมี) --- 623 t-Bu MeO- --- 624 t-Bu (Me)2N --- 625 t-Bu Ph 7-S(Me) 626 t-Bu Ph 7-Br 627 t-Bu Ph 7-F 628 t-Bu (สูตรเคมี) 7-S(Me)2 629 t-Bu (สูตรเคมี) 7-N(Me)2 630 t-Bu (สูตรเคมี) 7-N(Et)2 5 9.สารประกอบที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 58, เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยสาร #601, 602, 603, 604, 605, 606, 607, 610, 611, 612, 615, 616, 617, 620, 621, 622, 625, 626, 627, 629,และ603 6 0.สารประกอบที่สอดคล้องกับข้อถือมิทธิข้อ 46 แสดงด้วยสูตร: (สูตรเคมี) R3 และ R21A เป็นตามที่นิยามไว้ข้างล่าง ตาราง 7 สาร R3 R21A ประกอบ # 701 t-Bu (สูตรเคมี) 702 t-Bu (สูตรเคมี) 703 t-Bu (สูตรเคมี) 704 t-Bu (สูตรเคมี) 705 t-Bu (สูตรเคมี) 706 t-Bu (สูตรเคมี) 707 t-Bu (สูตรเคมี) 708 t-Bu Ph-N(Me)- 709 t-Bu (สูตรเคมี) 710 t-Bu HOOC- 711 t-Bu (สูตรเคมี) 712 t-Bu (Me)2N- 713 t-Bu (สูตรเคมี) 714 t-Bu (สูตรเคมี) 715 t-Bu (สูตรเคมี) 716 t-Bu (สูตรเคมี) 717 t-Bu (สูตรเคมี) 718 t-Bu NH2 719 t-Bu (สูตรเคมี) 720 t-Bu (สูตรเคมี) 721 t-Bu (สูตรเคมี) 722 t-Bu (สูตรเคมี) 723 t-Bu (สูตรเคมี) 724 t-Bu (สูตรเคมี) 725 t-Bu (สูตรเคมี) 726 t-Bu i-Pr 727 t-Bu (สูตรเคมี) 728 t-Bu (สูตรเคมี) 729 t-Bu (สูตรเคมี) 730 t-Bu (สูตรเคมี) 731 t-Bu (สูตรเคมี) 732 t-Bu (สูตรเคมี) 733 t-Bu (สูตรเคมี) 734 t-Bu (สูตรเคมี) 735 t-Bu (สูตรเคมี) 734 t-Bu (สูตรเคมี) 735 t-Bu (สูตรเคมี) 734 t-Bu (สูตรเคมี) 735 t-Bu (สูตรเคมี) 736 t-Bu t-Bu และ t-Bu cHeX 738 6 1.สารประกอบที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 60, เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย สารประกอบ # 701, 702, 703, 704, 705, 706, 707, 708, 709,และ 711 ถึง 737 6 2.สารประกอบที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 45 แสดงด้วยสูตร: (สูตรเคมี) B, R3 และ R22 เป็นตามที่นิยามไว้ข้างล่าง: ตาราง 8 สาร B R3 R22 ประกอบ # 801 (สูตรเคมี) t-Bu -- 802 (สูตรเคมี) t-Bu -- 803 (สูตรเคมี) t-Bu -- 804 (สูตรเคมี) t-Bu -- 805 Ac t-Bu -- 806 (สูตรเคมี) t-Bu -- 807 (สูตรเคมี) t-Bu -- 808 (สูตรเคมี) t-Bu -- 809 (สูตรเคมี) i-Pr -- 810 (สูตรเคมี) t-Bu -- 811 Boc t-Bu 4-CI 812 (สูตรเคมี) t-Bu -- 813 (สูตรเคมี) t-Bu -- 814 Boc t-Bu -- 815 Boc t-Bu -- 816 (สูตรเคมี) t-Bu -- 817 (สูตรเคมี) t-Bu -- 818 (สูตรเคมี) t-Bu -- 819 (สูตรเคมี) i-Pr -- 820 (สูตรเคมี) i-Pr -- 821 (สูตรเคมี) i-Pr -- 822 (สูตรเคมี) i-Pr -- 823 Boc t-Bu 2-OMe 824 Boc t-Bu 3-OMe 825 Boc t-Bu 4-OMe 826 (สูตรเคมี) i-Pr -- 827 (สูตรเคมี) t-Bu -- 828 (สูตรเคมี) i-Pr -- 829 (สูตรเคมี) t-Bu -- 830 (สูตรเคมี) t-Bu -- 831 (สูตรเคมี) t-Bu -- 832 (สูตรเคมี) t-Bu -- 833 (สูตรเคมี) t-Bu -- 834 (สูตรเคมี) i-Pr -- 835 (สูตรเคมี) t-Bu -- 836 (สูตรเคมี) i-Pr -- 837 (สูตรเคมี) i-Pr -- 838 (สูตรเคมี) i-Pr -- 839 (สูตรเคมี) i-Pr -- 840 (สูตรเคมี) i-Pr -- 841 Boc t-Bu 2-Me 842 Boc t-Bu 3-Me 843 Boc t-Bu 4-Me 844 Boc t-Bu 4-OMe 845 (สูตรเคมี) i-Pr -- 846 (สูตรเคมี) i-Pr -- 847 Boc cHex -- 848 Boc (สูตรเคมี) -- 849 Boc (สูตรเคมี) -- 850 Boc (สูตรเคมี) -- 851 Boc (สูตรเคมี) -- 852 Boc (สูตรเคมี) -- 853 Boc (สูตรเคมี) -- 854 (สูตรเคมี) i-Pr -- 855 (สูตรเคมี) i-Pr -- 856 (สูตรเคมี) i-Pr -- 857 (สูตรเคมี) t-Bu -- 858 (สูตรเคมี) t-Bu -- 859 (สูตรเคมี) i-Pr -- 860 (สูตรเคมี) i-Pr -- 861 (สูตรเคมี) i-Pr -- 862 (สูตรเคมี) i-Pr -- 863 (สูตรเคมี) i-Pr -- 864 (สูตรเคมี) i-Pr -- 865 (สูตรเคมี) t-Bu -- 866 (สูตรเคมี) t-Bu -- 867 (สูตรเคมี) t-Bu -- 868 (สูตรเคมี) t-Bu -- 869 (สูตรเคมี) t-Bu -- 870 (สูตรเคมี) t-Bu -- 814 (สูตรเคมี) t-Bu -- 872 (สูตรเคมี) t-Bu -- และ (สูตรเคมี) t-Bu -- 873 6 3.สารประกอบที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 6 2.เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยสาร ประกอบ # 801 ถึง 805, 827 ถึง858,และ 860 ถึง 873 6 4.สารประกอบที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 45 แสดงด้วยสูตร (สูตรเคมี) B เป็นตามที่นิยามไว้ข้างล่าง: ตาราง 9 สาร B ประกอบ # 901 Boc 902 (สูตรเคมี) 903 (สูตรเคมี) 904 (สูตรเคมี) 905 (สูตรเคมี) 906 (สูตรเคมี) 907 (สูตรเคมี) 908 (สูตรเคมี) 909 (สูตรเคมี) 910 (สูตรเคมี) 911 (สูตรเคมี) 912 (สูตรเคมี) 913 (สูตรเคมี) 914 (สูตรเคมี) 915 (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี) 916 6 5.สารประกอบที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 45 แสดงด้วยสูตร: (สูตรเคมี) B, X, R3, Z และ R21B เป็นตามที่นิยามไว้ข้างล่าง: ตาราง 10 สาร B-X- R3 Z R21B ประกอบ # 1001 Ph-N(Me) i-Pr O H; 1002 Boc-NH- t-Bu S OMe; และ (สูตรเคมี) i-Pr O --- 6 6.ส่วนประกอบของทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบด้วยปริมาณที่มีผลต้านไวรัสอักเสบ ซี ของสารประกอบของสูตร I ที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือเกลือหรือเอสเทอร์ที่ยอมรับทาง เภสัชกรรมของสารประกอบ, ในสารผสมกับตัวกลางตัวพา หรือสารช่วยที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 6 7.กรรมวิธีสำหรับการเตรียมของเพบไทด์แอนาล็อกของ สูตร (I) P1ส่วนที่เหลือ กรดอะมิโนไซโคลโพรพิลคาร์บอกซิลิก ที่ได้รับการแทนที่,ซึ่งประกอบด้วยขั้นตอนของ: การคู่ควบเพบไทด์ที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย : APG-P2-P2 หรือ APG-P2, กับ สารมัธยันตร์ P1 ของสูตร (สูตรเคมี) R1 คือ C1-6 แอลคิล, ไซโคลแอลคิล,หรือ C2-6 แอลคินิล, ทุกๆหมู่อย่างเป็นทางเลือก ได้รับการแทนที่ด้วย แฮโลเจน, CPG คือ หมู่ป้องกันคาร์บอกซิล และ APG คือ หมู่ป้องกันอะมิโน และ P3 และ P2 เป็นตามที่นิยามไว้ข้างต้น 6 1.เพบไทด์แอนาล็อก ที่ยับยั้งเซรีนโปรเทเอส, 2) เพบไทด์แอนาล็อกที่ยับยั้ง HCV NS3 โปรเทเอส กรรมวิธีประกอบด้วยขั้นตอนของ :การคู่ควบ (ได้รับการป้องกันอย่างเหมาะสม)กรดอะมิโน,เพบไทด์ หรือส่วนเพบไทด์ กับ สารมัธยันต์ P1 ของ สูตร : (สูตรเคมี) R1 คือ C1-6แอลคิล,ไซโคลแอลคิล หรือ C2-6 แอลคินิล,ทุกๆหมู่อย่างเป็นทาง เลือกได้รับการแทนที่ด้วยแฮโลเจน,และ CPG คือ หมู่ป้องกันคาร์บอกซิล 6 9.กรรมวิธีสำหรับการเตรียมของ 1)เพบไทด์แอนาล็อกที่ยับยั้งโปรเทเอส หรือ 2) เพบไทด์แอนาล็อกที่ยับยั้งเซรีนโปรเทเอา,กรรมวิธีประกอบด้วยขั้นตอนของ การควบคู่(ได้รับการ ป้องกันอย่างเหมาะสม)กรดอะมิโน,เพบหรือส่วนเพบไทด์กับสารยันต์ของสูตร (สูตรเคมี) CPG คือ หมู่ป้องกันคาร์บอกซิล 7 0.การใช้สารมัธยันต์ P1 ของสูตร: (สูตรเคมี) R18 คือ C1-6แอคคิล,ไซโคลแอลคิล หรือ C2-6แอลคินิล,ทุกๆหมู่อย่างเป็นทางเลือกได้ รับการแทนที่ด้วยแฮโลเจน และ CPG คือหมู่ป้องกันคาร์บอกซิล,สำหรับการเตรียมของ 1)เพบไทด์ แอนาล็อก ที่ยับยั้งเซรีนโปรเทเอส,หรือ 2)เพบไทด์แอนาล็อกที่ยับยั้ง HCV NS3 โปรเทเอส 7 1.เพบไทด์แอนาล็อกที่ยับยั้งโปรเทเอส, หรือ 2)เพบไทด์แอนาล็อกที่ยับยั้งเซรีนโปรเทเอส 7 2.การใช้ของสารมัธยันตร์ P1 ของสูตร: (สูตรเคมี) R1คือ C1-6แอลคิล,ไซโคลแอลคิล หรือ C2-6 แอลคินิล,ทุกๆหมู่อย่างเป็นทางเลือก ได้รับการแทนที่ด้วย แฮโลเจนและ CPG คือหมู่ปเองกันคาร์บอกซิล สำหรับการเตรียมของสาร ประกอบของสูตร I ตามที่ได้นิยามไว้ข้างต้น 7 3.สารประกอบของกรดอะมิโนแอนาล็อกได้เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย: (สูตรเคมี) CPG คือ หมู่ป้องกันคาร์บอกซิล 7 4.กรรมวิธีที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 67, 68 หรือ 69 หมู่ป้องกันคาร์บอกซิล (CPG)ที่กล่าวมาแล้วได้รับเลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย แอลคิลเอสเทอร์,อาร์แอลคิลเอสเทอร์ และ เอสเทอร์ที่สามารถแตกออกโดยการกระทำด่างอ่อน หรือ วิธีการดักทีฟอ่อน 7 5.กรรมวิธีที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 67,68 หรือ 69 หมู่ป้องกันอะมิโน (APG) ที่ กล่าวมาแล้ว ได้รับเลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย : หมู่เอซิล,หมู่แอโรเมทิค คาร์บาเมต, หมู่แอลิ- เฟทิกคาร์บาเมต, หมู่ไวคลิกแอลคิลคารืบาเมต, หมู่แอลคิล, ไทรแอลคิลซิลิล , และหมู่ที่ประกอบด้วย ไทออล 7 6.กรรมวิธีสำหรับการแยกของอีแนนทิโอเมอร์จากสารผสมของ (1R,2S)/(1S,2S)- 1-อะมิโน-2-ไวนิลไซโคลโพรพิล คาร์บอกซิลิกแอซิคเมทิลเอสเทอร์, ซึ่งประกอบด้วยขั้นตอนของ การกระทำสารผสมดังกล่าวกับแอลคาเลส เอนไซม์ เพื่อจะหา (1R,2S)อีแนนทิโอเมอร์ ที่สอด คล้องกัน 7 7.การใช้ของโพรลีน แอนาล็อกของสูตร: (สูตรเคมี) R21A คือC1-6แอลคิล,C1-6แอลคอกซิ,ไทโอแอลคิลต่ำกว่า,แฮโล,อะมิโน อย่างเป็น ทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วยมอนอ-C1-6แอลคิล,C6 , C10แอริล,C7-16อาร์แอลคิล หรือ เฮท ,เอริล, อาร์แอลคิลที่กล่าวมาแล้ว หรือเฮท อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วย R22, R22 คือC1-6แอลคอก- ซิ,อะมิโด(แอลคิลต่ำกว่า)เอไมด์, อะมิโน อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วยมอนอ- หรือได-C1-6แอลคิล, หรือ เฮท สำหรับการสังเคราะห์ของ 1)เพบไทด์แอนาล็อกที่ยับยั้งเซรีน โปรเทเอส,2)เพบไทด์แอนาล็อก ที่ยับยั้ง HCV NS3 โปรเทเอส, หรือ 3) เพบไทด์ แอนาล็อกของ สูตร I9. Compound # 111 corresponds to claim 48 5 0. Compounds corresponding to claim 45 are expressed by the formula (Chemical formula) B, R3, R2, R1, as defined below: Table 2. Substance B R3. R2 R1 Antioxidant # with carboxylic 201 Boc cyclohexyl-O-CH2-1-Naphtylethyl (1 isomer) 202 Boc cyclohexyl-O -CH2-1-Naphthyl ethyl (1 isomer) 203 Boc t-Bu (chemical formula) vinyl 1R, 2R 5 1. Compound # 203 corresponds to claim 45, expressed by the formula (chemical formula). B, R3, R2 and R1 are as defined below: Table 3 Substance B R3 R2 R1 compound # Sin-per-carboxyl 301 Boc cHeX -O-CH2-Naphthyl-ethyl 302 (Chemical formula) iPr. -O-CH2-Naphthyl ethyl 303 (Chemical formula) cHeX -O-CH2-Naphthyl ethyl 304 Boc cHeX (Chemical formula) Ethyl 305 Boc cHeX -O-CH2-Naphthyl vinyl 306 Boc cHeX ( Vinyl 307 Boc cHeX (chemical formula) vinyl 308 Boc cHeX (chemical formula) vinyl 309 Boc cHeX (chemical formula) vinyl 310 Boc cHeX (chemical formula) vinyl 311 Boc cHeX (chemical formula) vinyl 312 Boc cHeX (chemical formula) Vinyl 313 Boc cHeX (chemical formula) Vinyl 314 Boc cHeX (chemical formula) Vinyl 315 Boc cHeX (chemical formula) Vinyl 316 Acetyl cHeX (Chemical Formula) Vinyl 317 Boc cHeX (Chemical Formula) Vinyl 318 CF3-C O) - cHeX (Chemical Formula) Vinyl 319 (Chemical Formula) cHeX (Chemical Formula) Vinyl 320 (Chemical Formula) cHeX (Chemical Formula) Vinyl 321 Boc t-Bu (Chemical formula) Vinyl 322 Boc t-Bu (Chemical formula) Vinyl 323 Boc t-Bu (Chemical formula) (Chemical formula) 324 Boc t-Bu (Chemical formula) Vinyl 325 Boc t-Bu (Chemical formula ) (Chemical formula) 326 Boc t-Bu (Chemical formula) Vinyl 327 Boc t-Bu (Chemical formula) Vinyl 328 Boc t-Bu (Chemical formula) Vinyl 329 Boc t-Bu (Chemical formula) Vinyl 330 Boc t-Bu ( Vinyl 331 (chemical formula) t-Bu (chemical formula) vinyl 332 Boc t-Bu (chemical formula) vinyl 333 (chemical formula) t-Bu (chemical formula) vinyl 334 (chemical formula) t-Bu (chemical formula) vinyl 5 3. Compounds corresponding to claim 52, select from a group consisting of compounds # 307,314,317,319,324,325,326,327,329,331, 332,333, and 334. It is defined below: Table 4 Substance B R3 R2 R1 compound # 401 Boc i-Pr (Chemical formula) H 402 Boc t-Bu (Chemical formula) H 403 Boc t-Bu (Chemical formula) H 404 Boc t-Bu. (Chemical formula) 3 - (= CH2) 405 Boc t-Bu (Chemical formula) 2- Vinyl and Boc t-Bu (Chemical formula) 2-Et 46 5 5. Compounds corresponding to Clause 54. Choose from a group consisting of: # 403, 405, and 406 5 6. Compounds corresponding to claim 45, expressed by the formula (chemical formula) R3, as defined below. Table 5 Substances R3, Table 5 Substances R3, compound # 501 t-Bu 507. (Chemical formula) 502 H 508 (Chemical formula) 503 (Chemical formula) 509 (Chemical formula) 504 (Chemical formula) 510 (Chemical formula) 505 (Chemical formula) and (Chemical formula) 511 506 (Chemical formula) 5 7. Compounds corresponding to claim 56. , Select from a group consisting of compounds # 501, 509 and 510 5. 8. Compounds corresponding to claim 46, expressed by the formula (chemical formula) R3, R21A, and R21B are as defined below: Table 6 Substances R3 R21A R21B compound. # 601 i-Pr Ph 7-OMe 602 t-Bu Ph 8-OMe 7-OMe 603 i-Pr Ph 7- Ethyl 604 t-Bu --- 7-OMe 605 t-Bu Ph 7-O- / Pr 606 t-Bu --- 7-CI 607 / Pr --- 7-CI 608 CH2- / Pr --- 7-CI 609 t-Bu (Chemical formula) --- 610 t-Bu CI --- 611 t- Bu Ph 7-N (Me) 2 612 t-Bu (chemical formula) --- 613 t-Bu (chemical formula) --- 614 t-Bu (Chemical formula) --- 615 t-Bu ----- 7-N (Me) 2 616 t-Bu (Chemical formula) --- 617 t-Bu (Chemical formula) --- 618 t-Bu (Chemical formula) - - 619 t-Bu (Chemical Formula) ---- 620 t-Bu (Chemical Formula) ---- 621 t-Bu (Chemical Formula) ---- 622 t-Bu (Chemical Formula) ---- 623 t-Bu MeO- - - 624 t-Bu (Me) 2N --- 625 t-Bu Ph 7-S (Me) 626 t-Bu Ph 7-Br 627 t-Bu Ph 7-F 628 t-Bu (Chemical formula) 7-S ( Me) 2 629 t-Bu (Chemical formula) 7-N (Me) 2 630 t-Bu (Chemical formula) 7-N (Et) 2 5 9. Compounds corresponding to claim 58, select from group containing substances. # 601, 602, 603, 604, 605, 606, 607, 610, 611, 612, 615, 616, 617, 620, 621, 622, 625, 626, 627, 629, and 603 6 0. Compounds corresponding to Clause 46 is denoted by the formula: (Chemical formula) R3 and R21A are as defined below, Table 7. Substance R3 R21A compound # 701 t-Bu (Chemical formula) 702 t-Bu (Chemical formula) 703 t-Bu (Chemical formula). ) 704 t-Bu (Chemical formula) 705 t-Bu (Chemical formula) 706 t-Bu (Chemical formula) 707 t-Bu (Chemical formula) 708 t-Bu Ph-N (Me) - 709 t-Bu (Chemical formula) 710 t-. Bu HOOC- 711 t-Bu (Chemical formula) 712 t-Bu (Me) 2N- 713 t-Bu (Chemical formula) 714 t-Bu (Chemical formula) 715 t-Bu (Chemical formula) 71. 6 t-Bu (Chemical formula) 717 t-Bu (Chemical formula) 718 t-Bu NH2 719 t-Bu (Chemical formula) 720 t-Bu (Chemical formula) 721 t-Bu (Chemical formula) 722 t-Bu (Chemical formula) 723 t-. Bu (Chemical formula) 724 t-Bu (Chemical formula) 725 t-Bu (Chemical formula) 726 t-Bu i-Pr 727 t-Bu (Chemical formula) 728 t-Bu (Chemical formula) 729 t-Bu (Chemical formula) 730 t-Bu. (Chemical formula) 731 t-Bu (Chemical formula) 732 t-Bu (Chemical formula) 733 t-Bu (Chemical formula) 734 t-Bu (Chemical formula) 735 t-Bu (Chemical formula) 734 t-Bu (Chemical formula) 735 t-Bu ( Chemical formula) 734 t-Bu (Chemical formula) 735 t-Bu (Chemical formula) 736 t-Bu t-Bu and t-Bu cHeX 738 6 1. Compounds corresponding to claim 60, select from group consisting of compound # 701. , 702, 703, 704, 705, 706, 707, 708, 709, and 711 to 737 6 2. Compounds corresponding to Clause 45 are represented by the formula: (Chemical formula) B, R3 and R22 are as defined. Below: Table 8, Substance B R3 R22, compound # 801 (Chemical formula) t-Bu - 802 (Chemical formula) t-Bu - 803 (Chemical formula) t-Bu - 804 (Chemical formula) t-Bu - 805 Ac t. -Bu - 806 (Chemical formula) t-Bu - 807 (Chemical formula) t-Bu - 808 (Chemical formula) t-Bu - 809 (Chemical formula) i-Pr - 810 (Chemical formula) t- Bu - 811 Boc t-Bu 4-CI 812 (Chemical formula) t-Bu - 813 (Chemical formula) t-Bu - 814 Boc t-Bu - 815 Boc t-Bu - 816 (Chemical formula) t-Bu - 817 (Chemical formula) t-Bu - 818 (Chemical formula) t-Bu - 819 (Chemical formula) i-Pr - 820 (Chemical formula) i-Pr - 821 (Chemical formula) i-Pr - 822 (Chemical formula. ) i-Pr - 823 Boc t-Bu 2-OMe 824 Boc t-Bu 3-OMe 825 Boc t-Bu 4-OMe 826 (Chemical formula) i-Pr - 827 (Chemical formula) t-Bu - 828 ( Chemical formula) i-Pr - 829 (Chemical formula) t-Bu - 830 (Chemical formula) t-Bu - 831 (Chemical formula) t-Bu - 832 (Chemical formula) t-Bu - 833 (Chemical formula) t-Bu. - 834 (Chemical formula) i-Pr - 835 (Chemical formula) t-Bu - 836 (Chemical formula) i-Pr - 837 (Chemical formula) i-Pr - 838 (Chemical formula) i-Pr - 839 (Chemical formula. ) i-Pr - 840 (Chemical formula) i-Pr - 841 Boc t-Bu 2-Me 842 Boc t-Bu 3-Me 843 Boc t-Bu 4-Me 844 Boc t-Bu 4-OMe 845 (Chemical formula ) i-Pr - 846 (Chemical formula) i-Pr - 847 Boc cHex - 848 Boc (Chemical formula) - 849 Boc (Chemical formula) - 850 Boc (Chemical formula) - 851 Boc (Chemical formula) - 852 Boc. (Chemical formula) - 853 Boc (Chemical formula) - 854 (Chemical formula) i-Pr - 855 (Chemical formula) i-Pr - 856 (Chemical formula) i-Pr -. 857 (Chemical formula) t-Bu - 858 (Chemical formula) t-Bu - 859 (Chemical formula) i-Pr - 860 (Chemical formula) i-Pr - 861 (Chemical formula) i-Pr - 862 (Chemical formula) i. -Pr - 863 (Chemical formula) i-Pr - 864 (Chemical formula) i-Pr - 865 (Chemical formula) t-Bu - 866 (Chemical formula) t-Bu - 867 (Chemical formula) t-Bu - 868. (Chemical formula) t-Bu - 869 (Chemical formula) t-Bu - 870 (Chemical formula) t-Bu - 814 (Chemical formula) t-Bu - 872 (Chemical formula) t-Bu - and (Chemical formula) t-. Bu - 873 6 3. Compounds Clause 6 2. Choose from a group consisting of compounds # 801 through 805, 827 to 858, and 860 to 873 6 4. Compounds corresponding to claim 45. It is denoted by the formula (chemical formula) B as defined below: Table 9, Compound B # 901 Boc 902 (Chemical formula) 903 (Chemical formula) 904 (Chemical formula) 905 (Chemical formula) 906 (Chemical formula) 907 (Chemical formula) 908 (Chemical formula. ) 909 (Chemical formula) 910 (Chemical formula) 911 (Chemical formula) 912 (Chemical formula) 913 (Chemical formula) 914 (Chemical formula) 915 (Chemical formula) 916 6 5. Compounds corresponding to Clause 45 are shown by the formula: (Chemical formula) B, X, R3, Z, and R21B are defined below: Rail 10 Substance B-X- R3 Z R21B Assembly # 1001 Ph-N (Me) i-Pr O H; 1002 Boc-NH- t-Bu S OMe; And (chemical formula) i-Pr O --- 6 6. Pharmaceutical ingredients. It contains the anti-viral anti-inflammatory content C of a compound of Formula I corresponding to claim 1 or a salt or ester approved by Pharmaceutical compounds, in mixtures with carrier media 6 7. Process for preparation of peptide analogues of the remaining (I) P1 formulations. Amino cyclopropyl carboxylic acid Substituted, consisting of steps of: Peptide coupling selected from the group consisting of: APG-P2-P2 or APG-P2, with the compound P1 of the formula (chemical formula) R1 is C1. -6 Alkyls, Cycloalkyls, or C2-6 Alkynyls, all groups are optional. Has been replaced by halogens, CPG is the carboxyl protection group, and APG is the amino defense group, and P3 and P2 are, as defined above. That inhibits serine protease, 2) peptide analogs that inhibit HCV NS3 protase. The process consists of steps of: coupling (properly protected) amino acids, phe Bide Or the peptide and compound P1 of the formula: (chemical formula) R1 is C1-6 alkyl, cycloalkyl or C2-6 alkyl, all groups are formal. The choice has been replaced with halogen, and the CPG is the carboxylate 6 group. 9. Methods for its preparation. 1) protase-inhibiting peptide analogs or 2) protea-inhibiting peptide analogs, the process consists of steps of Coupling (has been Appropriate protection) amino acids, pebbles or peptides with the formula (chemical formula) CPG is the anti-carboxyl group 7 0. Use of the formula P1 methanyant: (chemical formula) R18 is C1-6 Ackyl, Cycloalkyl or C2-6 Alkynyl, Any group is optional. For the preparation of 1) peptide analogs that inhibit serene protease, or 2) Peptide analogs that inhibit HCV NS3 protease 7 1. Peptide analogs that inhibit protease, or 2) Peptide analogs that inhibit serine pro TES7 2. Use of the compound P1 of the formula: (chemical formula) R1 is C1-6 alkyl, cycloalkyl or C2-6 alkyl, all groups are formal. select Has been replaced by halogen and CPG is the muengan carboxyl For the preparation of substances Composition of Formula I as defined above. 7 3. Compounds of analog amino acids were selected from the group consisting of: (Chemical formula) CPG is the anti-carboxyl group. Holds the right to Article 67, 68 or 69, the anti-carboxyl group. (CPG) mentioned above was chosen from among which consist of Alkyl ester, R-alkyl ester and ester that can be broken off by weak alkali action or weak intercept. 7 5. Process corresponding to The above 67,68 or 69 anti-amino group (APG) claims are chosen from among them: acyl group, aerometric carbamate group, ali-fe group. Ticcarbamate, active alkyl carbamate group, alkyl group, triacylcilicil group, and thiol group 7 6. Methods for separation Of enanthiomers from a mixture of (1R, 2S) / (1S, 2S) - 1- amino-2-vinyl cyclopropyl. Carboxylic acid methyl ester, which consists of steps of Action of the mixture with enzyme alkalase to find (1R, 2S) coherent enanthiomers. 7 7. Use of Proline. Analogs of the formula: (chemical formula) R21A is C1-6 alkyl, C1-6 alkyl, lower thiolkyl, halo, alternative amino has been replaced. With mono-C1-6 alkyl, C6, C10 aryl, C7-16 R-alkyl or Hate, Eril, R-alkyl or Hate like Alternative amides have been replaced with R22, R22 is C1-6 Lcoxi, amidos (lower alkyl) amides, alternative amines have been replaced with mono. - or Di-C1-6 alkyl, or hate for the synthesis of 1) peptide analogs that inhibit serine Protase, 2) peptide analogs that inhibit HCV NS3 protase, or 3) peptide analogs of formula I.
TH9901002967A 1999-08-09 Tri-peptite that inhibits hepatitis C TH59047B (en)

Publications (3)

Publication Number Publication Date
TH59047B TH59047B (en) 2003-10-28
TH59047A3 TH59047A3 (en) 2003-10-28
TH57310C3 true TH57310C3 (en) 2017-09-08

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CA2338946A1 (en) Hepatitis c inhibitor tri-peptides
RU2428428C2 (en) Sulphur-containing compounds as hepatitis c virus ns3 serine protease inhibitors
RS67004A (en) Macrocyclic peptides active against the hepatitis c virus
DE602004023924D1 (en) Ease-hemmer
WO2004113365A3 (en) Hepatitis c serine protease tri-peptide inhibitors
AU2003275826A1 (en) Macrocyclic peptides active against the hepatitis c virus
RS67204A (en) Tripeptides having a hydroxyproline ether of a substituted quinoline for inhibition of ns3 (hepatitis c)
BRPI0412761A (en) serine protease inhibitors, particularly vhc protease ns3-ns4a
EA200100229A1 (en) PEPTIDE HYPATITIS C VIRUS INHIBITORS
AU2505297A (en) Acylated N-hydroxymethyl thalidomide prodrugs having an immunomodulatory effect
EP1230260A1 (en) Hcv ns3 protease inhibitors
HUT57773A (en) Process for produicng n-(aminocarbonyl)-carbamates related to physostigmine, as well as pharmaceutical compositions comprising such compounds
YU34396A (en) Pharmaceutical compositions useful for minimizing bone loss
CA2092414A1 (en) N-(2-alkyl-3-mercaptoglutaryl)-amino-diaza cycloalkanone derivatives and their use as collagenase inhibitors
KR20050004250A (en) Compounds useful in the treatment of anthrax and inhibiting lethal factor
TH57310C3 (en)
TH59047A3 (en)
BG88028A (en) AMIDES OF CYCLOMETHYLENE-1,2-DICARBOXYLIC ACIDS WITH THERAPEUTIC ACTIVITY, METHODS OF THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM
DK0643061T3 (en) New Cephalosporin Antibiotics
KR900009677A (en) New compounds
RU2475498C1 (en) Novel hemin derivatives having antibacterial and antiviral activity
CA2451768C (en) Peptoid compounds
EA200000374A2 (en) New 2,3-methano-amino acid compounds, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
ID21546A (en) NEW AMIDA DERIVES AND THEIR MEDICINE COMPOSITIONS
ES2189323T3 (en) PROCEDURE FOR THE PREPARATION OF 3-AMINO-2-OXO-PIRROLIDINES, INTERMEDIATE PRODUCTS AND ITS USE.