TH56145A - สารประกอบไตรแอซอลและการใช้สารประกอบ - Google Patents

Abstract

DC60 (07/04/43) สารประกอบไตรแอซอลที่มีสูตรต่อไปนี้ (สูตร) (I) เมื่อ R1 ,R2 , A และ B ที่มีความหมายตามที่ให้ไว้ในคำบรรยาย ได้ถูกอธิบายไว้ สารประกอบ ตามการประดิษฐ์ ครอบครองสัมพรรค ภาพอย่างสูง สำหรับโดแพมีน D3 รีเซพเตอร์ และ เพราะ ฉะนั้น สามารถใช้สำหรับ การรักษาโรค ซึ่งตอบสนองต่ออิทธิพล ของ โดแพ มีน D3 ลิแกนด์ สารประกอบไตรแอซอลที่มีสูตรต่อไปนี้ (สูตร) เมื่อ R1,R2, A และ B ที่มีความหมายตามที่ให้ไว้ในคำบรรยาย ได้ถูกอธิบายไว้ สารประกอบ ตามการประดิษฐ์ ครอบครองสัมพรรค ภาพอย่างสูง สำหรับโดแพมีน D3 รีเซพเตอร์ และ เพราะ ฉะนั้น สามารถใช้สำหรับ การรักษาโรค ซึ่งตอบสนองต่ออิทธิพล ของ โดแพ มีน D3 ลิแกนด์

Claims (12)

1. สารประกอบไตรแอซอลที่มีสูตร I (สูตรเคมี) โดยที่ R1 คือ H,C1-C6-แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย OH,OC1-C6-แอลคิล, เฮโลเจน หรือ เฟนิล, C3-C6-ไซโคลแอลคิล หรือ เฟนิล; R2 คือ H, C1-C6-แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย OH, OC1-C6-แอลคิล, เฮโลเจน หรือ เฟนิล, C1-C6-แอลคอกซี, C1-C6- แอลคิลไทโอ, C2-C6-แอลคีนีล, C2-C6-แอลไคนิล, C3-C6- ไซโคลแอลคิล, เฮโลเจน, CN, COOR3, CONR3R4, NR3R4 , SO2R3 , SO2NR3R4 หรือ อนุมูลแอโรเมติก ซึ่งเลือกจาก เฟนิล, แนพทิล และ อนุมูลเฮทเทอโรไซคลิก ที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 ตัว ที่มีเฮทเทอโรอะตอม 1,2,3 หรือ 4 อะตอม ซึ่งเลือกอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันจาก O,H, และ S โดยที่เป็นไปได้สำหรับอนุมูล แอโรเมติก มีหมู่แทนที่หนึ่งหรือ สองหมู่ ซึ่งเลือกอย่างเป็นอิสระต่อกันและกัน จาก C1-C6-แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย OH, OC1-C6-แอลคิล, เฮโลเจน หรือเฟนิล,C1-C6-แอลคอกซี, C2-C6-แอลคีนีล, C2-C6-แอลไคนีล, C3-C6- ไซโคลแอลคิล,เฮโลเจน, CN,COR3, NR3R4,NO2, SO2R3 , SO2NR3R4 และ เฟนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยอนุมูลหนึ่ง หรือ สองหมู่ ซึ่งเลือกอย่างเป็นอิสระต่อกันและกันจาก C1-C6-แอลคิล,C1-C6-แอลคอกซี, NR3R4, CN, CF3, CHF2 หรือ เฮโลเจน; R3 และ R4 อย่างเป็นอิสระต่อกันและกัน คือ H, C1-C6-แอลคิล, ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย OH, OC1-C6- แอลคิล, เฮโลเจน หรือ เฟนิล หรือ เฟนิล; A คือ C4-C10- แอลไคลีน หรือ C3-C10- แอลไคลีน ซึ่งประกอบรวมด้วยหมู่ Z อย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่ ซึ่งเลือกจาก O, S, CONR3 , COO, CO, C3-C6- ไซโคลแอลคิล และพันธะคู่ หรือ พันธะสาม; B คือ อนุมูลที่มีสูตรต่อไปนี้: (สูตร) เมื่อ X คือ CH2 หรือ CH2CH2; R6, R7,R6 อย่างเป็นอิสระต่อกันและกันเลือกจาก H, C1-C6-แอลคิล, ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย OH, OC1-C6-แอลคิล, ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย แอมิโน, มอนอ-หรือ ได-C1-C4-แอลคิลแอมิโน; C1-C6-แอลคิลไทโอ, เฮโลเจน หรือ เฟนิล; OH, C1-C6-แอลคอกซี, OCF3, OSO2CF3,SH, C1-C6-แอลคิลไทโอ, C2-C6-แอลคีนีล, C2-C6-แอลไคนิล,เฮโลเจน, CN,NO2,CO2R3 , SO2R3, SO2NR3R4, เมื่อR3 และ R4 มีความหมายตามที่เสนอข้างต้น และ ยังอาจร่วมกันกับอะตอม N ที่ เหล่านี้สร้างพันธะอยู่ด้วยสร้างเฮทเทอโรไซเคิลอิ่มตัว หรือ ไม่อิ่มตัว ที่มีอะตอมของวงแหวน 5 ถึง 7 อะตอม และ N เฮทเทอโรอะตอม 1 ถึง 2 อะตอม, CONR3R4, NHSO2R3 , NR3R4 , วงแหวนคาร์บอกไซคลิก, แอโรเมติก หรือ นอนแอโรเมติก ที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 ตัว และ วงแหวนเฮทเทอโรไซคลิก, แอโรเมติก หรือ นอนแอโรเมติก ที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 ตัว พร้อมกับ เฮทเทอโรอะตอม 1 หรือ 2 อะตอม ซึ่งเลือกอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก O,N และ S พร้อมกับวงแหวน คาร์บอกไซคลิก หรือ เฮทเทอโรไซคลิก สามารถมีหมู่แทนที่หนึ่ง หรือ สองหมู่ ซึ่งเลือกอย่างเป็น อิสระต่อกันและกันจาก C1-C6-แอลคิล, เฟนิล,เฟนอกซี,เฮโลเจน, C1-C6-แอลคอกซี, OH,NO2,CF3 และ CHF2 และพร้อมกับหมู่แทนที่ R6, R7 และ R8 สองหมู่ ร่วมกับอะตอมคาร์บอนของวงแหวน เฟนิล ที่หมู่ยึดจับอยู่สามารถสร้างวงแหวนเฟนิล, ไซโคลเพนทิล หรือ ไซโคลเฮกซิล ซึ่งหลอมรวมไป เป็นวงแหวนเฟนิล พร้อมกับความเป็นไปได้ที่หมู่ CH หรือ CH2 หนึ่ง หรือ สองหมู่ ในวงแหวนที่ หลอมรวมถูกแทนที่ด้วยอะตอมไนโตรเจน NH หรือ หมู่ N-C1-C6-แอลคิล; และเกลือของสารกับกรดที่ทนทานเชิงสรีรวิทยา

2. สารประกอบตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ที่มีสูตร I เมื่อ x คือ CH2CH2

3. สารประกอบตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2 ข้อใด ข้อหนึ่ง ที่มีสูตร I เมื่อ A คือ C4-C10-แอลไคลีน หรือ C3-C10-แอลไคลีน ซึ่งประกอบรวมด้วยหมู่ Z อย่างน้อยที่สุด หนึ่งหมู่ ซึ่งเลือกจาก O,S,COO,CO, พันธะคู่ หรือ พันธะ สาม และC3-C6-ไซโคลแอลคิล

4. สารประกอบตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใด ข้อหนึ่ง ที่มีสูตร I เมื่อ A คือ C4-C10-แอลไคลีน หรือ C3-C10-แอลไคลีน ซึ่งประกอบรวมด้วยหมู่ Z อย่างน้อยที่สุด หนึ่งหมู่ ซึ่งเลือกจาก O,S,พันธะคู่ และ ไซโคลเฮกซิล

5. สารประกอบตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใด ข้อหนึ่ง ที่มีสูตร I เมื่อ R2 เป็นอนุมูลแอโรเมทิกซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือ มีหมู่ที่แทนที่หนึ่ง หรือ สองหมู่ ซึ่งเลือกอย่างเป็นอิสระ ต่อ กันและกันจาก C1-C6-แอลคิล, OH, C1-C6-แอลคอกซี, เฟนิล,CN และ เฮโลเจน

6. สารประกอบตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใด ข้อหนึ่ง ที่มีสูตร I เมื่อ R2 คือ H, C1-C6- แอลคิล, เฟ นิล, ไทอีนิล, ฟิวแรนิล, เตตราซอลิล, ไพรรอลิล, ไพริดิล หรือ ไพแรซินิล

7. สารประกอบตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใด ข้อหนึ่ง ที่มีสูตร I เมื่อ R1 คือ H, C1-C6-แอลคิล หรือ C3-C6-ไซโคลแอลคิล

8.สารประกอบตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใด ข้อหนึ่ง ที่มีสูตร I เมื่อ R6 ,R7 และR8 เลือกอย่างเป็น อิสระต่อกันและกัน จาก H, C1-C6-แอลคิล,OH, C1-C6-แอลคอก ซี, C1-C6- แอลคิลไทโอ-C1-C6-แอลคิล,เฮโลเจน,CN,NO2, SO2R3 ,SO2NR3R4 และ CONR3R4

9. สารประกอบตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิ1 ที่มีสูตร I เมื่อ R1 คือ H, C1-C6-แอลคิล หรือ เฟนิล, R2 คือ H, C1-C6-แอลคิล, เฟนิล, ไทอีนิล, ฟิวแรนิล, เตตราซอลิล, ไพรรอลิล, ไทแอซอลิล, หรือไพแรซินิล, A คือ -SC3-C10-แอลไคลีนซึ่งประกอบรวมด้วยพันธะคู่ และ R6,R7 และ R8 เลือกจาก H, C1-C6-แอลคิล, C1-C6- แอลคอกซี, เฮโลเจน, SO2NR3R4, CN, NO2, CF3, CONR3R4 ,CHF2, OSO2CF3, OCF3 และ NHSO2-C1-C6-แอลคิล

10. สารประกอบซึ่งเลือกจาก 1-{2-[3-( {4-เมทิล-5-[4-(ไตรฟลูอโรเมทิล)เฟนิล]-4H-1,2,4-ไตรแอซอล-3-อิล} ซัลฟานิล) พรอพิล]-1,2,3,4-เตตราไฮโดรไอโซควินอลิน-7-อิล}-อีทาโนน; 1-{2-[3-( {4-เมทิล-5-(3-ไซยาโน)เฟนิล-4H-1,2,4- ไตรแอซอล-3-อิล)ซัลฟานิล]พรอพิล}- 1,2,3,4-เตตราไฮโดรควินอลิน-7-อิล)อีทาโนน; 1-{2-[3-( {4-เมทิล-5-เฟนิล-4H-1,2,4-ไตรแอซอล-3-อิล}ซัลฟานิล)พรอพิล]-1,2,3,4-เตตรา ไฮโดรไอโซควินอลิน-7-อิล}อีทาโนน; 1-{2-[3-({5-(2,4-ไดไนโตรเฟนิล)-4-เมทิล]-4H-1,2,4 ไตรแอซอล-3-อิล} ซัลฟานิล)พรอพิล]- 1,2,3,4-เตตราไฮโดรไอโซควินอลิน-7-อิล}อีทาโนน; 1-(2-{3-[(4-เมทิล-5-(3-เมทอกซี)เฟนิล-4H-1,2,4-ไตรแอซอล-3-อิล)-ออกซี]พรอพิล}- 1,2,3,4-เตตราไฮโดรไอโซควินอลิน-7-อิล)อีทาโนน; 1-{2-[3-[{4-ไอโซพรอพิล-5-เฟนิล-4H-1,2,4-ไตรแอซอล-3-อิล}ซัลฟานิล)พรอพิล]-1,2,3,4- เตตราไฮโดรไอโซควินอลิน-7-อิล}อีทาโนน; 1-{2-[3-({4-บิวทิล-5-เฟนิล-4H-1,2,4-ไตรแอซอล-3-อิล}ซัลฟานิล)พรอพิล]-1,2,3,4-เตตรา ไฮโดรไอโซควินอลิน-7-อิล}อีทาโนน; 1-{2-[3-({5-เฟนิล-4-พรอพิล-4H-1,,2,4-ไตรแอซอล-3-อิล}ซัลฟานิล)พรอพิล]-1,2,3,4-เตตรา ไฮโดรไอโซควิโนลิน-7-อิล}อีทาโนน; 1-{2-[3-({4-ไซโคลพรอพิล-5-เฟนิล-4H-1,2,4-ไตรแอซอล-3-อิล}ซัลฟานิล)พรอพิล]- 1,2,3,4-เตตราไฮโดรไอโซควิโนลิน-7-อิล}อีทาโนน;และ 1-{2-[3-({4-เอทิล-5-เฟนิล-4H-1,2,4-ไตรแอซอล-3-อิล}ซัลฟานิล)พรอพิล]-1,2,3,4-เตตรา ไฮโดรไอโซควิโนลิน-7-อิล}อีทาโนน

11. เภสัชภัณฑ์ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบอย่างน้อยที่สุด หนึ่งชนิดตามที่ถือสิทธิใน ข้อถือสิทธิ 1 ถึง 9 ข้อใดข้อ หนึ่ง เมื่อเหมาะสมร่วมกันกับส่วนเติมเนื้อยา และ/หรือ สาร เพิ่มเติมที่ ยอมรับเชิงสรีรวิทยา

12. การใช้สารประกอบอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิด ตามที่ถือ สิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับเตรียม เภสัชภัณฑ์ เพื่อรักษาโรค ซึ่งตอบสนองต่ออิทธิพลของโดแพมีน D3 รีเซพเตอร์ แอนตากอนิสท์ หรือ แอกอนิสท์