Claims (19)
1. สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป : (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง D แทน CH2 หรือ CH2CH2; E แทน C(O)NH หรือ, NHC(O); R1 หรือ R2 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันแทนไฮโดรเจนหรือเฮโลเจน อะตอม หรือหมู่อะมิโน, ไนโทร, C1-C6แอลริล หรือไทรฟลูออโรเมธิล; R3 แทนหมู่ที่มีสูตร (สูตรเคมี) (II); X แทนออกซิเจนหรือกำมะถันอะตอมหรือหมู่ NH, SO หรือ SO2; Y แทนออกซิเจนหรือกำมะถันอะตอมหรือหมู่ NR11, SO หรือ SO2; Z แทนหมู่ -OH, -SH, -CO2H, C1-C6 แอลคอกซิ, C1-C6 แอลคิลไธโอ , C1-C6-แอลคิลซัลฟินิล, C1-C6 แอลคิลซัลโฟนิล, -NR6R7, -C(O)NR8R9, อิมิแดโซลิล, 1-เมธิลอิมิแดโซลิล, -N(R10) C(O)-C1-C6 แอลคิล,C1-C6แอลคิลคาร์บอนิลออกซิ, C1-C6แอลคอกซิคาร์บอนิลออกซิ, -OC(O)NR12,R13,-OCH2.OC (O)R14, -OCH2OC(O)OR15 หรือ -OC(O)OCH2OR16, R4 แทนหมู่ C2-C6แอลคิล; R5 แทนหมู่ C1-C6แอลคิล; R6,R7,R8,R9,R10,R12 และ R13 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันแทนไฮโดรเจนอะตอม, หรือหมู่ C1-C6แอลคิลซึ่งเลือกถูกแทนที่โดยหมู่ไฮดรอกซิลอย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่; R11 แทนไฮโดรเจน อะตอม, หรือหมู่ C1-C6แอลคิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่อย่าง น้อยที่สุดหนึ่งหมู่ ซึ่งเลือกอย่างอิสระได้จากไฮดรอกซิลและ C1-C6แอลคอกซิ; และ R14,R15 และ R16 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันแทนหมู่C1-C6แอลคิล; โดยมีเงื่อนไขว่า (i) เมื่อ E แทน NHC(O), X แทน O, S หรือ NH และ Y แทน O, ดังนั้น Z จะแทน -NR6R7 ซึ่ง R6 แทนไฮโดรเจนอะตอมและ R7 แทนไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่ C1-C6แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่โดยหมู่ไฮดรอกซิลอย่างน้อยที่สุดหนึ่ง, และ (ii) เมื่อ E แทน NHC(O), X แทน O,S หรือ NH,Y แทน NH และ R5 แทน CH2CH2, ดังนั้น Z จะไม่เป็น -OH หรือ อิมิแดโซลิล, หรือเกลือหรือซอลเวทซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารนั้น1. Compounds with a general formula: (chemical formula) (I) where D represents CH2 or CH2CH2; E represents C(O)NH or, NHC(O); each independent R1 or R2 represents hydrogen or halogen atoms or amino, nitro, C1-C6 aryl or trifluoromethyl groups; R3 represents the group with the formula (chemical formula) (II); X represents oxygen or sulfur atom or group NH, SO or SO2; Y represents oxygen or sulfur atom or group NR11, SO or SO2; Z represents the groups -OH, -SH, -CO2H, C1-C6 alkoxy, C1-C6 alkylthio, C1-C6-alkylsulfinyl, C1-C6 alkylsulfonyl, -NR6R7, -C(O)NR8R9, imidazolyl, 1-methylimidazolyl, -N(R10) C(O)-C1-C6 alkyl,C1-C6 alkylcarbonyloxy, C1-C6 alkoxycarbonyloxy, -OC(O)NR12,R13,-OCH2.OC (O)R14, -OCH2OC(O)OR15 Or -OC(O)OCH2OR16, R4 represents the C2-C6 alkyl groups; R5 represents the C1-C6 alkyl groups; R6, R7, R8, R9, R10, R12 and R13 each independently represent hydrogen atoms, or C1-C6 alkyl groups which are replaced by at least one hydroxyl group; R11 represents hydrogen atoms, or C1-C6 alkyl groups which are replaced by at least one independently selectable substituent from hydroxyl and C1-C6 alkoxy groups; and R14, R15 and R16 each independently represent the C1-C6 alkyl groups; Provided that (i) when E represents NHC(O), X represents O, S or NH and Y represents O, then Z represents -NR6R7, where R6 represents a hydrogen atom and R7 represents a hydrogen atom or an alkyl C1-C6 group which is replaced by at least one hydroxyl group, and (ii) when E represents NHC(O), X represents O, S or NH, Y represents NH and R5 represents CH2CH2, then Z will not be -OH or imidazolyl, or a pharmacologically acceptable salt or solvate of the substance.
2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1,ซึ่ง D แทน CH2;2. The compound according to claim 1, where D represents CH2;
3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ ข้อ 2,ซึ่ง E แทน NHC(O)3. Compounds according to claim 1 or 2, where E represents NHC(O).
4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 3, ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R1 และ R2 แต่ละตัวเป็น อิสระต่อกันแทนไฮโดรเจน, คลอรีน หรือ โบรมีน อะตอม,หรือหมู่อะมิโน, ไนโทร,C1-C3แอลคิล หรือไทรฟลูออโรเมธิล4. Any compound under claims 1 through 3, in which each R1 and R2 are independent of each other in place of hydrogen, chlorine, or bromine atoms, or amino, nitro, C1-C3 alkyl, or trifluoromethyl groups.
5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง X แทนออกซิเจน อะตอมหรือ หมู่ NH5. Any compound according to one of the preceding claims, where X represents an oxygen atom or NH group.
6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง Y แทนหมู่ NR116. Any compound according to one of the preceding claims, where Y represents the NR11 group.
7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 6,ซึ่ง R11 แทนไฮโดรเจน อะตอม7. The compound according to claim 6, where R11 represents a hydrogen atom.
8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง Z แทนหมู่ -OH,-CO2H, เมธอกซิ, เมธิลไธโอ, เมธิลซัลฟินิล, เมธิลซัลโฟนิล, -NR6R7, อิมิแดโซลิล, 1-เมธิลอิมิแดโซลิล, -C(O)NR8R9, -N(R)10C(O)CH3, C1-C4แอลคิลคาร์บอนิลออกซิ, C1-C4แอลคอกซิคาร์บอนิลออกซิ, -OC(O)NR12R13, -OCH2OC(O)R14, -OCH2OC(O)OR15 หรือ -OC(O)OCH2OR168. Any of the preceding claims, where Z represents the group -OH,-CO2H, methoxy, methylthio, methylsulfinyl, methylsulfonyl, -NR6R7, imidazolyl, 1-methylimidazolyl, -C(O)NR8R9, -N(R)10C(O)CH3, C1-C4 alkylcarbonyloxy, C1-C4 alkoxycarbonyloxy, -OC(O)NR12R13, -OCH2OC(O)R14, -OCH2OC(O)OR15 or -OC(O)OCH2OR16.
9. สารประกอบที่มีสูตร (I), หรือเกลือหรือซอลเวทซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสาร นั้น, ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งเลือกได้จาก: 2-คลอโร-5-[2-(2-เมธอกซิเอธิลอะมิโน)เอธิลอะมิโน]-N-(ไทรไซโคล[3.3.1.1 3,7]เดค-1- อิลเมธิล)-เบนแซมีด,ไฮโดรคลอไรด์ [2-[4-คลอโร-3-(ไทรไซโคล[3.3.1.1 3,7] เดค-1-อิลเมธิล)คาร์บามออิล-เฟนิลอะมิโน]-เอธิล- อะมิโน]-แอซิทิคแอซิด, ไฮโดรคลอไรด์, 2-คลอโร-5-[3-(3-ไฮดรอกซิ-โพรพิลอะมิโน)-โพรพอกซิ]-N-(ไทรไซโคล[3.3.1.1 3,7]เดค-1- อิลเมธิล)-เบนแซมีด, ไฮโดรคลอไรด์ 2-คลอโร-5-[2-(3-ไฮดรอกซิโพรพิลอะมิโน)เอธิลอะมิโน]-N-(ไทรไซโคล[3.3.1.1 3,7]เดค-1- อิลเมธิล)-เบนแซมีด, แอซิเทท, 5-[2-(2-อะมิโนเอธิลอะมิโน)เอธิลอะมิโน]-2-คลอโร-N-(ไทรไซโคล[3.3.1.1 3,7]เดค-1- อิลเมธิล)-เบนแซมีด, แอซิเทท, 5-[2-(2-แอเซทิลอะมิโนเอธิลอะมิโน)เอธิลอะมิโน]-2-คลอโร-N-(ไทรไซโคล[3.3.1.1 3,7]เดค- 1-อิลเมธิล)-เบนแซมีด, แอซิเทท, [2-[4-คลอโร-3-(ไทรไซโคล[3.3.1.1 3,7]เดค-1-อิลเมธิล)คาร์บามออิล-เฟนิลอะมิโน]-เอธิล- อะมิโน]-โพรพิออนิค แอซิด, 2-คลอโร-5-[2-(2-เมธิลคาร์บามออิลเอธิลอะมิโน)เอธิลอะมิโน]-N-(ไทรไซ โคล[3.3.1.1 3,7]เดค-1-อิลเมธิล)-เบนแซมีด, แอซิเทท, 2-คลอโร-5-[2-(2-ไดเมธิลคาร์บามออิลเอธิลอะมิโน)เอธิลอะมิโน]-N-(ไทรไซ โคล[3.3.1.1 3,7]เดค-1-อิลเมธิล)-เบนแซมีด,แอซิเทท, 2-คลอโร-5-[3-(3-ไฮดรอกซิโพรพิลไธโอ)โพพอกซิ]-N-(ไทรไซโคล[3.3.1.1 3,7]เดค-1- อิลเมธิล)-เบนแซมีด, 5-[2-(2-อะมิโนเอธิลไธโอ)เอธอกซิ]-2-คลอโร-N-(ไทรไซโคล[3.3.1.33,7]เดค-1-อิลเมธิล)- เบนแซมีด, ไฮโดรคลอไรด์, 2-คลอโร-5-[3-(3 ไฮดรอกซิโพรพิลซัลฟีนิล) โพพอกซิ}-N-(ไทรโซโคล[3.3.1.1 3,7]เดค-1- อิลเมธิล)-เบนแซมีด, 5-[2-(2-อะมิโนเอธิลไธโอ)เอธอกซิ]-2-คลอโร-N-(ไทรไซโคล[3.3.1.1 3.7]เดค-1-อิลเมธิล)- เบนแซมีด,ไฮโดรคลอไรด์, 2-คลอโร-5-[2-(3-ไฮดรอกซิโพรพิลอะมิโน)เอธอกซิ]-N-(ไทรไซโคล[3.3.1.1 3,7]เดค-1- อิลเมธิล)-เบนแซมีด,ไฮโดรคลอไรด์ 2-คลอโร-5-[3-(3-ไฮดรอกซิโพรพิลซัลโฟนิล)โพรพอกซิ]-N-(ไทรไซโคล[3.3.1.1 3.7]เดค-1- อิลเมธิล)-เบนแซมีด, (+-)-2-คลอโร-5-[3-(3-ไฮดรอกซิโพรพิลซัลฟินิล)โพรพอกซิ]-N-(ไทรไซโคล[3.3.1.1 3.7]เดค- 1-อิลเมธิล)-เบนแซมีด, 2-คลอโร-5-[2-(3-ไฮดรอกซิโพรพิลไธโอล)เอธอกซิ]-N-(ไทรไซโคล[3.3.1.1 3.7]เดค-1- อิลเมธิล)-เบนแซมีด, (S)-2-คลอโร-5-[2-(2-ไฮดรอกซิโพรพิลอะมิโน)เอธอกซิ-N-(ไทรไซโคล[3.3.1.1 3.7]เดค-1- อิลเมธิล)-เบนแซมีด, ไฮโดรคลอไรด์, (R)-2-คลอโร-5-[2-(2-ไฮดรอกซิโพรพิลอะมิโน)เอธอกซิ-N-(ไทรไซโคล[3.3.1.1 3.7]เดค-1- อิลเมธิล)-เบนแซมีด,ไฮโดรคลอไรด์, (S)-2-คลอโร-5-[2-(2-ไฮดรอกซิ-1-เมธิลเอธิลอะมิโน)เอธอกซิ]-N-(ไทรไซ โคล[3.3.1.1 3.7]เดค-1-อิลเมธิล)-เบนแซมีด,ไฮโดรคลอไรด์, (R)-2-คลอโร-5-[2-(2-ไฮดรอกซิ-1-เมธิลเอธิลอะมิโน)เอธอกซิ]-N-(ไทรไซ โคล[3.3.1.1 3.7]เดค-1-อิลเมธิล)-เบนแซมีด,ไฮโดรคลอไรด์, (+-)-2-คลอโร-5-[2-(3-ไฮดรอกซิโพรพิลซัลฟินิล)เอธอกซิ]-N-(ไทรไซโคล[3.3.1.1 3.7]เดค-1- อิลเมธิล)-เบนแซมีด, 2-คลอโร-5-[2-(3-ไฮดรอกซิโพรพิลซัลฟินิล)เอธอกซิ]-N-(ไทรไซโคล[3.3.1.1 3.7]เดค-1- อิลเมธิล)-เบนแซมีด, (+-)-5-[2-(2-อะมิโนเอธิลซัลฟินิล)เอธอกซิ]-2-คลอโร-N-(ไทรไซโคล[3.3.1.1 3.7]เดค-1- อิลเมธิล)-เบนแซมีด,ไฮโดรคลอไรด์ 5-[2-(2-อะมิโนเอธิลซัลฟินิล)เอธอกซิ]-2-คลอโร-N-(ไทรไซโคล[3.3.1.1 3.7]เดค-1- อิลเมธิล)-เบนแซมีด, ไฮโดรคลอไรด์ 5-[3-(2-อะมิโนเอธิลไธโอ)โพรพอกซิ]-2-คลอโร-N-(ไทรไซโคล[3.3.1.1 3.7] เดค-1-อิลเมธิล)- เบนแซมีด, ไฮโดรคลอไรด์ (+-)-5-[3-(2-อะมิโนเอธิลซัลฟินิล)โพรพอกซิ]-2-คลอโร-N-(ไทรไซโคล[3.3.1.1 3.7]เดค-1- อิลเมธิล)-เบนแซมีด,ไฮโดรคลอไรด์, 5-[3-(2-อะมิโนเอธิลซัลฟินิล)โพรพอกซิ]-2-คลอโร-N-(ไทรไซโคล[3.3.1.1 3.7]เดค-1- อิลเมธิล)-เบนแซมีด,ไฮโดรคลอไรด์, 2-คลอโร-5-[[2-[(3-ไฮดรอกซิ-3-เมธิลบิวทิล)อะมิโน]เอธิล]อะมิโน]-N-(ไทรไซ โคล[3.3.1.1 3.7]เดค-1-อิลเมธิล)-เบนแซมีด, 2-คลอโร-5-[2-[2[(2-ไฮดรอกซิเอธิล)อะมิโน]เอธอกซิ]เอธอกซิ]-N-(ไทรไซ โคล[3.3.1.1 3.7]เดค-1-อิลเมธิล)-เบนแซมีด, ไฮโดรคลอไรด์, 2-คลอโร-5-[[2-[[2-เมธิลไธโอ)เอธิล]อะมิโน]เอธิล]อะมิโน]-N-(ไทรไซโคล[3.3.1.1 3.7]เดค- 1-อิลเมธิล)-เบนแซมีด, เกลือ 2-คลอโร-5-[[2-[[2-เมธิลซัลฟินิล)เอธิล]อะมิโน]เอธิล]อะมิโน]-N-(ไทรไซโคล[3.3.1.1 3,7] เดค-1-อิลเมธิล)-เบนแซมีด,แอซิทิค แอซิด, 2-คลอโร-5-[2-[(2-ไฮดรอกซิ-2-เมธิลโพรพิล)อะมิโน]เอธอกซิ]-N-(ไทรไซโคล[3.3.1.1 3,7]เดค- 1-อิลเมธิล)-เบนแซมี,ไดไฮโดรคลอไรด์, 2-คลอโร-5-[[2-[[2-(1-เมธิล-1H-อิมิแดซอล-5-อิล)เอธิล]อะมิโน]เอธิล]อะมิโน]-N-(ไทรไซ- โคล[3.3.1.1 3,7]เดค-1-อิลเมธิล)-เบนแซมีด, 2-คลอโร-5-[[2-[[2-(1-เมธิล-1H-อิมิแดซอล-4-อิล)เอธิล]อะมิโน]เอธิล]อะมิโน]-N-(ไทรไซ- โคล[3.3.1.1 3,7]เดค-1-อิลเมธิล)-เบนแซมีด, และ 2-คลอโร-5-[[2-[[3-(1H-อิมิแดซอล-1-อิล)โพรพิล]อะมิโน]เอธิล]อะมิโร]-N-(ไทรไซโคล [3.3.1.1 3,7]เดค-1-อิลเมธิล)-เบนแซมีด.9. A compound with the formula (I), or a salt or solve that is pharmacologically recognized as such, under claim 1, of which a choice may be made from: 2-chloro-5-[2-(2-methoxyethylamino)ethylamino]-N-(tricyclo[3.3.1.1 3,7]dec-1-ylmethyl)-benzamide, hydrochloride. [2-[4-chloro-3-(tricyclo[3.3.1.1 3,7]dec-1-ilmethyl)carbamoyl-phenylamino]-ethyl-amino]-acetic acid, hydrochloride, 2-chloro-5-[3-(3-hydroxypropylamino)-propoxy]-N-(tricyclo[3.3.1.1 3,7]dec-1-ilmethyl)-benzamide, hydrochloride, 2-chloro-5-[2-(3-hydroxypropylamino)ethylamino]-N-(tricyclo[3.3.1.1 3,7]dec-1-ilmethyl)-benzamide, acetate, 5-[2-(2-aminoethylamino)ethylamino]-2-chloro-N-(tricyclo[3.3.1.1 3,7]dec-1-ilmethyl)-benzameed, acetate, 5-[2-(2-acetylaminoethylamino)ethylamino]-2-chloro-N-(tricyclo[3.3.1.1 3,7]dec-1-ilmethyl)-benzameed, acetate, [2-[4-chloro-3-(tricyclo[3.3.1.1 3,7]dec-1-ilmethyl)carbamoyl-phenylamino]-ethyl-amino]-propionic acid, 2-chloro-5-[2-(2-methylcarbamoyl ethylamino)ethylamino]-N-(tricyclo[3.3.1.1 3,7]dec-1-ilmethyl)-benzameed, acetate, 2-chloro-5-[2-(2-dimethylcarbamoyl ethylamino)ethylamino]-N-(tricyclo[3.3.1.1 3,7]dec-1-ilmethyl)-benzameed, acetate, 2-chloro-5-[3-(3-hydroxypropylthio)popoxy]-N-(tricyclo[3.3.1.1 3,7]dec-1-ilmethyl)-benzamide, 5-[2-(2-aminoethylthio)ethoxy]-2-chloro-N-(tricyclo[3.3.1.33,7]dec-1-ilmethyl)-benzamide, hydrochloride, 2-chloro-5-[3-(3 Hydroxypropylsulfenyl)popoxy-N-(tricyclo[3.3.1.1 3,7]dec-1-ilmethyl)-benzameed, 5-[2-(2-aminoethylthio)ethoxy]-2-chloro-N-(tricyclo[3.3.1.1 3.7]dec-1-ilmethyl)-benzameed, hydrochloride, 2-chloro-5-[2-(3-hydroxypropylamino)ethoxy]-N-(tricyclo[3.3.1.1 3,7]dec-1-ilmethyl)-benzameed, hydrochloride 2-chloro-5-[3-(3-hydroxypropylsulfonyl)propoxy]-N-(tricyclo[3.3.1.1 3.7]dec-1-ilmethyl)-benzameed, (+-)-2-chloro-5-[3-(3-hydroxypropylsulfonyl)propoxy]-N-(tricyclo[3.3.1.1 3.7]dec-1-ilmethyl)-benzameed, 2-chloro-5-[2-(3-hydroxypropylthiole)ethoxy]-N-(tricyclo[3.3.1.1 3.7]dec-1-ilmethyl)-benzameed, (S)-2-chloro-5-[2-(2-hydroxypropylamino)ethoxy-N-(tricyclo[3.3.1.1 3.7]dec-1-ilmethyl)-benzameed, hydrochloride, (R)-2-chloro-5-[2-(2-hydroxypropylamino)ethoxy-N-(tricyclo[3.3.1.1 3.7]dec-1-ilmethyl)-benzameed, hydrochloride, (S)-2-chloro-5-[2-(2-hydroxy-1-methylethylamino)ethoxy]-N-(tricyclo[3.3.1.1 3.7]dec-1-ilmethyl)-benzameed, hydrochloride, (R)-2-chloro-5-[2-(2-hydroxy-1-methylethylamino)ethoxy]-N-(tricyclo[3.3.1.1 3.7]dec-1-ilmethyl)-benzameed, hydrochloride, (+-)-2-chloro-5-[2-(3-hydroxypropylsulfinyl)ethoxy]-N-(tricyclo[3.3.1.1 3.7]dec-1-ilmethyl)-benzameed, 2-chloro-5-[2-(3-hydroxypropylsulfinyl)ethoxy]-N-(tricyclo[3.3.1.1 3.7]dec-1-ilmethyl)-benzameed, (+-)-5-[2-(2-aminoethylsulfinyl)ethoxy]-2-chloro-N-(tricyclo[3.3.1.1 3.7]dec-1- ilmethyl)-benzamide, hydrochloride 5-[2-(2-aminoethylsulfinyl)ethoxy]-2-chloro-N-(tricyclo[3.3.1.1 3.7]dec-1-ilmethyl)-benzameed, hydrochloride 5-[3-(2-aminoethylthio)propoxy]-2-chloro-N-(tricyclo[3.3.1.1 3.7]dec-1-ilmethyl)-benzameed, hydrochloride (+-)-5-[3-(2-aminoethylsulfinyl)propoxy]-2-chloro-N-(tricyclo[3.3.1.1 3.7]dec-1-ilmethyl)-benzameed, hydrochloride, 5-[3-(2-aminoethylsulfinyl)propoxy]-2-chloro-N-(tricyclo[3.3.1.1 3.7]dec-1-ilmethyl)-benzameed, hydrochloride, 2-chloro-5-[[2-[(3-hydroxy-3-methylbutyl)amino]ethyl]amino]-N-(tricyclo[3.3.1.1 3.7]dec-1-ilmethyl)-benzameed, 2-chloro-5-[2-[2[(2-hydroxyethyl)amino]ethoxy]ethoxy]-N-(tricyclo[3.3.1.1 3.7]dec-1-ilmethyl)-benzameed, hydrochloride, 2-chloro-5-[[2-[[2-methylthio)ethyl]amino]ethyl]amino]-N-(tricyclo[3.3.1.1 3.7]dec-1-ylmethyl)-benzamide, salt of 2-chloro-5-[[2-[[2-methylsulfinyl)ethyl]amino]ethyl]amino]-N-(tricyclo[3.3.1.1 3,7]dec-1-ylmethyl)-benzamide, acetic acid, 2-chloro-5-[2-[(2-hydroxy-2-methylpropyl)amino]ethoxy]-N-(tricyclo[3.3.1.1 3,7]dec-1-ylmethyl)-benzamide, dihydrochloride, 2-chloro-5-[[2-[[2-(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)ethyl]amino]ethyl]amino]-N-(tricyclo-clone[3.3.1.1 3,7]dec-1-ylmethyl)-benzameed, 2-chloro-5-[[2-[[2-(1-methyl-1H-imidazol-4-yl)ethyl]amino]ethyl]amino]-N-(tricyclo-clone[3.3.1.1 3,7]dec-1-ylmethyl)-benzameed, and 2-chloro-5-[[2-[[3-(1H-imidazol-1-yl)propyl]amino]ethyl]amino]-N-(tricyclo [3.3.1.1 3,7]Dek-1-Ilmethyl)-Bensemead.
10. กรรมวิธีเตรียมสารประกอบที่มีสูตร (I) ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งประกอบ รวมด้วย; b) เมื่อ Y แทนออกซิเจนหรือกำมะถันหรือหมู่ NR11,ให้สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) (III) ซึ่ง L แทนหมู่จากไป และ D, E, R1, R2, X และ R4 เป็นตามที่กำหนดไว้ในสูตร (I), ทำ ปฏิกิริยากับสารประกอบที่มีสูตรทั่วไป R20---R5---Z (IV) ซึ่ง R20 แทน -OH,-SH หรือ NHR11 และ R5, R11 และ Z เป็นตามที่กำหนดไว้ในสูตร (I), หรือ b) เมื่อ Y แทน SO หรือ SO2, ให้สารประกอบที่ตรงกันที่มีสูตร (I) ซึ่ง Y แทนกำมะถัน อะตอม ทำปฏิกิริยากับตัวออกซิไดส์ที่เหมาะสม; และหลังจาก (a) หรือ (b), เลือกเปลี่ยนสารประกอบที่มีสูตร (I) ที่ได้ไปเป็นเกลือหรือ ซอลเวทซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารนั้น10. The procedure for preparing a compound with the formula (I) as specified in Claim 1, which includes: b) where Y represents oxygen or sulfur or the NR11 group, let a compound with the general formula (chemical formula) (III) in which L represents the GI group and D, E, R1, R2, X and R4 are as specified in formula (I), react with a compound with the general formula R20---R5---Z (IV) in which R20 represents -OH, -SH or NHR11 and R5, R11 and Z are as specified in formula (I), or b) where Y represents SO or SO2, let the corresponding compound with the formula (I) in which Y represents the sulfur atom react with a suitable oxidizing agent; and after (a) or (b), select the resulting compound with the formula (I) to be converted into a pharmacopoeialy acceptable salt or solvate of that substance.
11. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบที่มีสูตร (I),หรือเกลือหรือ ซอลเวทซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารนั้น, ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึงข้อ 9 ข้อใดข้อหนึ่งรวมกับสารเสริม, สารช่วยเจือจางหรือตัวพาซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์11. A pharmaceutical mixture which contains a compound with the formula (I), or a pharmacologically accepted salt or solvate of that compound, as claimed in any one of the claims 1 through 9, together with a pharmacologically accepted adjuvant, diluent or carrier.
12. กรรมวิธีเตรียมสารผสมทางเภสัชศาสตร์ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 11 ซึ่ง ประกอบด้วยการผสมสารประกอบที่มีสูตร (I), หรือ เกลือหรือซอลเวท ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัช ศาสตร์ของสารนั้น, ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 9 ข้อใดข้อหนึ่ง กับสารเสริม, สารช่วย เจือจางหรือตัวพาซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์12. A procedure for preparing a pharmaceutical mixture as claimed in claim 11, which consists of a mixture of a compound with the formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or solvate of that compound, as specified in any one of claims 1 through 9, with a pharmaceutically acceptable adjuvant, diluting agent or carrier.
13. สารประกอบที่มีสูตร (I), หรือเกลือหรือซอลเวทซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของ สารนั้น, ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 9 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับใช้ในการรักษาโรค13. A compound with the formula (I), or a salt or solvate which is pharmacologically recognized as such, as claimed in any of the claims 1 through 9 for therapeutic use.
14. สาประกอบที่มีสูตร (I), หรือเกลือหรือซอลเวทซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของ สารนั้น, ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 9 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับใช้ในการรักษาโรคข้อ อักเสบรูมาตอยด์14. The compound formulated (I), or its pharmacologically acceptable salt or solvate, as claimed in any of the claims 1 through 9, for the treatment of rheumatoid arthritis.
15. สารประกอบที่มีสูตร (I),หรือเกลือหรือซอลเวทซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสาร นั้น, ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ9 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับใช้ในการรักษาโรคปอดอุดตัน เรื้อรัง15. A compound with the formula (I), or its salt or solvate, which is pharmacologically recognized, as claimed in any of the claims 1 through 9, for the treatment of chronic obstructive pulmonary disease.
16. การใช้สารประกอบที่มีสูตร (I),หรือเกลือหรือซอลเวทซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ ของสารนั้น, ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 9 ข้อใดข้อหนึ่งในการผลิตยาสำหรับใช้ใน การรักษาโรค16. The use of a compound with the formula (I), or a salt or solvet that is pharmacologically acceptable, as claimed in any of the claims 1 through 9, in the manufacture of a drug for the treatment of a disease.
17. การใช้สารประกอบที่มีสูตร (I), หรือเกลือหรือซอลเวทซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ ของสารนั้น, ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 9 ข้อใดข้อหนึ่งในการผลิตยาสำหรับใช้ใน การรักษาโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์17. Use of a compound with the formula (I), or its pharmacologically accepted salt or solvate, as claimed in any of the claims 1 through 9, in the manufacture of a drug for the treatment of rheumatoid arthritis.
18. การใช้สารประกอบที่มีสูตร (I),หรือเกลือหรือซอลเวทซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ ของสารนั้น, ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 9 ข้อใดข้อหนึ่งในการผลิตยาสำหรับใช้ใน การรักษาโรคปอดอุดตันเรื้อรัง18. The use of a compound with the formula (I), or its pharmacologically accepted salt or solvate, as claimed in any of the claims 1 through 9, in the manufacture of a drug for the treatment of chronic obstructive pulmonary disease.
19. การใช้สารประกอบที่มีสูตร (I),หรือเกลือซอลเวทซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ ของสารนั้น, ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 9 ข้อใดข้อหนึ่ง, ในการผลิตยาที่ให้ผลใน การระงับภูมิคุ้มกัน19. The use of a compound with the formula (I), or a solvate salt of that compound which is pharmacologically accepted, as claimed in any one of claims 1 through 9, in the manufacture of a drug that has an immunosuppressive effect.