TH54859A - Nonsteroidal anti-inflammatory agents - Google Patents

Nonsteroidal anti-inflammatory agents

Info

Publication number
TH54859A
TH54859A TH9901004384A TH9901004384A TH54859A TH 54859 A TH54859 A TH 54859A TH 9901004384 A TH9901004384 A TH 9901004384A TH 9901004384 A TH9901004384 A TH 9901004384A TH 54859 A TH54859 A TH 54859A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
methyl
trifluoromethyl
hydroxy
group
groups
Prior art date
Application number
TH9901004384A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH54859A3 (en
Inventor
กีเซน ดรเคลาเดีย
สเทรลเค ดรปีเตอร์
คัลค์เบรนเนอร์ ดรแฟรงค์
เอเคิร์ดท์ ดรโรแลนด์
สคูบัลลา ดรเวอร์เนอร์
โครลิคีวิคซ์ นายคอนราด
เลห์มันน์ นายมันเฟรด
Original Assignee
เชริ่ง อัลเทียนเกเซลล์ชาฟท์
Filing date
Publication date
Application filed by เชริ่ง อัลเทียนเกเซลล์ชาฟท์ filed Critical เชริ่ง อัลเทียนเกเซลล์ชาฟท์
Publication of TH54859A publication Critical patent/TH54859A/en
Publication of TH54859A3 publication Critical patent/TH54859A3/en

Links

Abstract

DC60 (19/04/44) การประดิษฐ์นี้บรรยายการใช้สารประกอบของสูตรผสมทั่วไป I (สูตรเคมี) I ที่ซึ่ง A, B, A, Ar, R1, R2 และ R3 มีความหมายซึ่งได้รับการ ระบุในรายละเอียดที่มากยิ่งขึ้นในบทบรรยาย สำหรับการผลิตตัว กระทำที่ใช้เป็นยาที่มีกิริยาต่อต้านการอักเสบ สารประกอบ ของสูตรผสมทั่วไป I แสดงการแยกออกจากกันระหว่างกิริยาการ ต่อต้านการอักเสบ และกิริยาด้านเมแทบอลิซึม อย่างชัดเจน การประดิษฐ์นี้บรรยายการใช้สารประกอบของสูตรผสมทั่วไป I(สูตรเคมี) ที่ซึ่ง A,B,A,Ar, R1,R2 และ R3 มีความหมายซึ่งได้รับการ ระบุในรายละเอียดที่มากยิ่งขึ้นในบทบรรยายสำหรับการผลิตตัว กระทำที่ใช้เป็นยาที่มีกิริยาต่อต้านการอักเสบ สารประกอบ ของสูตรผสมทั่วไป I แสดงการแยกออกจากกันระหว่างกิริยาการ ต่อต้านการอักเสบ และกิริยาด้านเมแทบอลิซึมอย่างชัดเจนDC60 (19/04/44) This invention describes the use of compounds of general formulation I (chemical formula) I, where A, B, A, Ar, R1, R2, and R3 have significant meanings, which are described in greater detail in the description, for the manufacture of anti-inflammatory drug agents. The compounds of general formulation I exhibit a clear separation between anti-inflammatory and metabolic actions. This invention describes the use of compounds of general formulation I (chemical formula) I, where A, B, A, Ar, R1, R2, and R3 have significant meanings, which are described in greater detail in the description, for the manufacture of anti-inflammatory drug agents. The compounds of general formulation I exhibit a clear separation between anti-inflammatory and metabolic actions.

Claims (1)

1. การใช้สารประกอบของสูตรผสมทั่วไป I อย่างน้อยหนึ่งชนิดสำหรับการผลิตตัวกระทำที่ใช้เป็นยาซึ่งมีกิริยาต่อต้านการ อักเสบ (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง R1 และ R2 เหมือนกัน หรือต่างกัน และแทนอะตอมของไฮโดรเจน หมู่แอลคิลที่มี C1 ถึง C5 หรือร่วมกันกับอะตอมของคาร์บอน ของโซ่ โดยที่ R1 และ R2 แทนวงแหวนที่มีส่วนเชื่อมโยงทั้ง หมด 3 ถึง 7 R3 แทนหมู่แอลคิลที่มี C1 ถึง C5 หรือหมู่แอลคิลที่มี C1 ถึง C5 ที่ได้รับการฟลูออรีเนท โดยสมบูรณ์ หรือแบบบางส่วน A แทนหมู่ (สูตรเคมี) (เส้นประหมายถึงตำแหน่งเชื่อมต่อ) ที่ซึ่ง R4 หมายถึงอะตอม ของไฮโดรเจน หมู่แอลคิลที่มี C1 ถึง C5 หมู่อะซิลที่มี C1 ถึง C10 หมู่คาร์แบลคอกซีแอลคิลที่มี C3 ถึง C10 หมู่ไซยา โนแอลคิลที่มี C2 ถึง C5 หมู่แอลลิลที่อิ่มตัวหรือไม่อิ่ม ตัวที่มี C3 ถึง C10 หมู่โพรพาร์กิลที่อิ่มตัวหรือไม่อิ่ม ตัวที่มี C3 ถึง C10 หมู่แอลคอกซีแอลคิลที่มี C2 ถึง C5 หมู่แอลคิลที่มี C1 ถึง C5 ซึ่งได้รับการแทนที่โดยอะตอมของ ฟลูออรีนโดยสมบูรณ์ หรือแบบบางส่วน R5 ถึง R8 เหมือน หรือต่างจากกันและกัน และได้รับการเลือก จากอะตอมของไฮโดรเจน หรือ แฮโลเจน หรือหมู่แอลคอกซีที่มี C1 ถึง C5 และ R4 และ R5 ร่วมกัน หมายถึงวงแหวนเฮเทอโรไซคลิก ซึ่งนอก จากอะตอมของออกซิเจนแล้ว อย่างเป็นทางเลือก สามารถมีอะตอม ที่ไม่เหมือนกันอื่นจากหมู่ออกซิเจน ไนโตรเจน ซัลเฟอร์ อย่างน้อยที่สุดหนึ่งอะตอม โดยมีส่วนเชื่อมโยงทั้งหมด 5 ถึง 7 แทนหมู่คาร์บอนิล หรือหมู่ CH2 และ Ar แทนระบบวงแหวน ที่เลือกจากหมู่ของสูตรผสมทั่วไป 2 ถึง 5 ส่วนหนึ่ง (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง อนุมูล X3a, X3b, X4 , X6, X7 (ในส่วนหนึ่งของสูตรผสม 2 และ 3) และ Y4, Y5. Y7 และ Y8 (ในส่วนหนึ่งของสูตรผสม 4 และ 5) เหมือนกัน หรือต่างกัน และได้รับการเลือกจากอะตอม ของไฮโดรเจน หมู่แอลคิลที่มี C1 ถึง C5 หมู่แอลคิลที่มี C1 ถึง C5 ที่ได้รับการฟลูออรีเนทโดยสมบูรณ์ หรือแบบบางส่วน และ นอกจากนี้ อนุมูล X4 , X6, X7 (ในส่วนหนึ่งของสูตรผสม 2 และ 3) หรือ Y5. Y7 และ Y8 (ในส่วนหนึ่งของสูตรผสม 4 และ 5) ยังได้รับการเลือกจากอะตอมของแฮโลเจน หมู่ไฮดรอกซี หมู่ แอลคิกซีที่มี C1 ถึง C5 หรือ หมู่แอลคาโนอิลอกซีที่มี C1 ถึง C5 และถ้า B แทนหมู่ CH2 จะได้เกลือที่เข้ากันได้ในทาง สรีระของสารประกอบของสูตรผสมทั่วไป I ที่มีกรด 2. การใช้สารประกอบของสูตรผสมทั่วไป I อย่างน้อยหนึ่งชนิด ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับการผลิตตัวกระทำที่ใช้เป็นยา สำหรับการรักษาโรคอย่างน้อยที่สุดหนึ่งโรค ซึ่งเกี่ยวพัน กับการอักเสบการแพ้ และ/หรือกระบวนการขยายเพิ่ม (i) โรคที่เกี่ยวกับปอด (ii) โรคปวดตามข้อตามกล้ามเนื้อ/โรคการเกิดภูมิคุ้มกัน อัตโนมัติ (iii) การแพ้ (iv) โรคที่เกี่ยวกับผิวหนัง (v) โรคที่เกี่ยวกับไต (vi) โรคที่เกี่ยวกับตับ (vii) โรคเกี่ยวกับกระเพาะอาหารและลำไส้ (viii) โรคเกี่ยวกับลำไส้ใหญ่ ไส้ตรง และทวารหนัก (ix) โรคเกี่ยวกับตา (x) โรคในบริเวณหู-จมูก-ลำคอ (xi) โรคเกี่ยวกับระบบประสาท (xii) โรคเกี่ยวกับเลือด (xiii) โรคเกี่ยวกับเนื้องอก (xiv) โรคเกี่ยวกับต่อมไร้ท่อ (xv) การปลูกถ่าย (xvi) ภาวะการช็อคอย่างรุนแรง (xvii) การรักษาทดแทนในโรคที่เกี่ยวกับการไร้ความสามารถ ของต่อมแอดรีนัล (xviii) การอาเจียน 3. การใช้สารประกอบของสูตรผสมทั่วไป I อย่างน้อยหนึ่งชนิด ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 2 ข้อใดข้อหนึ่งในรูปของรา ซีเมท ถ้าสารประกอบสามารถอยู่ในสเทอรีโอไอโซเมอร์ต่าง ๆ กัน (ศูนย์อสมมาตร) 4. การใช้สารประกอบของสูตรผสมทั่วไป I อย่างน้อยหนึ่งชนิด ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 2 ข้อใดข้อหนึ่งในรูปสเทอรีโอ ไอโซเมอร์ที่ปรากฏแยกกัน ถ้าสารประกอบสามารถอยู่ในสเทอรีโอ ไอโซเมอร์ต่าง ๆ กัน (ศูนย์อสมมาตร) 5. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 1,2,3 หรือ 4 ข้อใดข้อหนึ่ง มี ลักษณะพิเศษเนื่องโดย หมู่แอลคิลที่มี C1 ถึง C5 ในสาร ประกอบของสูตรผสมทั่วไป I ได้รับการเลือกจากหมู่ของ อนุมูลเมธิล เอธิล n-โพรพิล ไอโซ-โพรพิล n-ไอโซ- หรือ tert-บิวทิล n-เพนทิล2,2-ไดเมธิลโพรพิล หรือ 3-เมธิลบิวทิล 6. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 1,2,3 หรือ 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งอะตอมของแฮโลเจน Y5, Y7, Y8 ได้รับการเลือกจาก ฟลูออรีน คลอรีน หรือโบรมีน 7. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 1,2,3 หรือ 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่ง R1 และ R2 ร่วมกันกับอะตอมของ C ของโซ่ก่อรูปวง แหวน ไซโคลโพรพิล ไซโคลบิวทิล ไซโคลเพนทิล หรือไซโคลเฮกซิล 8. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 1,2,3 หรือ 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งหมู่เมธิล เอธิล n-โพรพิล ไอโซ-โพรพิล n-ไอโซ- หรือ tert-บิวทิล n-เพนทิล2,2-ไดเมธิลโพรพิล หรือ 3-เมธิลบิวทิล ที่ได้รับการเพอร์ฟลูออริเนท แทนหมู่แอลคิลที่มี C1 ถึง C5 ที่ได้รับการฟลูออรีเนทอย่างสมบูรณ์ 9. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 1,2,3 หรือ 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งหมู่ 5,5,5,4,4-เพนทาฟลูออโรเพนทิล หรือหมู่ 5,5,5,4,4-เฮพทาฟลูออโรเพนทิล แทนหมู่แอลคิลที่มี C1 ถึง C5 ที่ได้รับการฟลูออรีเนทแบบบางส่วน 10. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 1,2,3 หรือ 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งหมู่คาร์บอกซีเมธิล tert-บิวทอกซีเมธิล หรือเอธอก ซีเมธิล แทนหมู่คาร์แบลคอกซีแอลคิลที่มี C3 ถึง C10 11. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 1,2,3 หรือ 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งหมู่ไซยาโนเมธิบ 1- หรือ 2-ไซยาโนเอธิล แทนหมู่ไซยา โนแอลคิลที่มี C2 ถึง C5 12. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 1,2,3 หรือ 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งหมู่แอลลิลที่ไม่ได้รับการแทนที่หมู่ 1-เมธิลแอลลิล 1,1-ไดเมธิลแอลลิล 2-เมธิลแอลลิล 3-เมธิลแอลลิล 2,3-ไดเมธิลแอลลิล 3,3- ไดเมธิลแอลลิล ซินนามิล และ 3-ไซ โคลเฮซิลแอลลิล แทนหมู่แอลลิลที่มี C3 ถึง C10 13. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 1,2,3 หรือ 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งหมู่โพรพาร์กิลที่ไม่ได้รับการแทนที่หมู่โพรพาร์กิล ที่ไม่ได้รับการแทนที่หมู่เมธิลโพรพาร์กิล หมู่ 3-เมธิลโพ รพาร์กิล หมู่ 3-ฟีนิลโพรพาร์กิล หรือหมู่3-ไซโคลเฮซิลโพ รพาร์กิล แทนหมู่โพรพาร์กิลที่มี C3 ถึง C10 14. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 1,2,3 หรือ 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งหมู่เมธอกซี เอธอกซี n-โพรพอกซี ไอโซ-โพรพอกซี n-ไอ โซ- หรือ tert-บิวทอกซี หรือ n-เพนทอกซี2,2-ไดเมธิลโพรพอก ซี หรือ 3-เมธิลบิวทอกซีที่ผ่านการเพอร์ฟลูออริเนท แทนหมู่ เพอร์ฟลูออโรแอลคอกซีที่มี C1 ถึง C5 17. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 1,2,3 หรือ 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งหมู่ฟอร์มิล อะเซทิล โพรพิโอนิล บิวทิริล ไอ โซ-บิวทิริล วาเลอริล หรือไอโซ-วาเลอริล หรือไพวาโลอิล แทน หมู่แอลคาโนอิลที่มี C1 ถึง C5 18. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 1,2,3 หรือ 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งหมู่เบนโซอิล โทลูโออิล ฟีนิลอะเซทิล อะคริโลอิล ซินนาโมอิล หรือไซโคลเฮซิลคาร์บอนิล แทนหมู่อะซิลที่มี C1 ถึง C10 19. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 1,2,3 หรือ 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งหมู่ฟอร์มิลอกซี อะเซทอกซี โพรพิโอนิลอกซี บิวทิริ ลอกซี ไอโซ-บิวทิริลอกซี วาเลอริลอกซี หรือไอโซ-วาเลอรีลอก ซี แทนหมู่แอลคาโนอิลอกซี สำหรับ X4, X6, X7, Y4, Y5, Y7, หรือ Y8 20. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 1,2,3 หรือ 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่ง ถ้าสารประกอบของสูตรผสมทั่วไป I (B = CH2-) อยู่ใน รูปของเกลือ สารประกอบนี้จะอยู่ในรูปของไฮโดรคลอไรด์ ซัลเฟท ไนเทรท มาลีเอท ฟิวมาเรท ทาร์เทรท หรือเบนโซเอท 21. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ ซึ่งสารประกอบของสูตรผสมทั่วไป I ได้รับการใช้ที่ซึ่ง R1 และ R2 เหมือนกัน หรือต่างกัน และแทนอะตอมของไฮโดรเจน หมู่เมธิล หรือเอธิล และยังร่วมกันกับอะตอมของ C ในโซ่ โดย ที่ R1 และ R2 แทนวงแหวนไซโคลโพรพิล และ/หรือ R3 แทนหมู่เพอร์ฟลูออโรแอลคิลที่มี C1 ถึง C5 และ/หรือ A แทนหมู่ (สูตรเคมี) (เส้นประ หมายถึงตำแหน่งเชื่อมต่อ) ที่ซึ่ง R4 หมายถึงอะตอมของไฮโดรเจน หมู่เมธิล เอธิล โพรพิล หรือ 2-โพรพิล หมู่อะเซทิล หมู่เมธอกซี-เอธอกซี-หรือ tert -บิว ทอกซีคาร์บอนิล หมู่ไซยาโนเมธิล หมู่2-ไซยาโนเอธิล หมู่แอล ลิล หมู่โพรพาร์กิล หมู่เมธอกซีเมธิล เมธอกซีเอธิล หรือ เอธอกซีเอธิล หมู่มอนอ-ได- หรือไตรฟลูออโรเมธิล หมู่เพน ทาฟลูออโรเอธิล หรือ โนนาฟลูออโรบิวทอล R5 ถึง R8 ในหนึ่งหรือสองตำแหน่ง หมายถึง อะตอมของ ฟลูออรีน หรือคลอรีน และในตำแหน่งที่เหลือหมายถึง อะตอมของ ไฮโดรเจน หรือ R4 และ R5 ร่วมกันกับการรวมของวงแหวนฟีนิล อะตอม 2 และ 3 หมายถึงวงแหวนฟิวแรนไดไฮโดรฟิวแรน หรือ 2,3-ไดไฮโดร-1,4-ได ออกซีน และ R6 R7 และ R8 หมายถึงอะตอมของไฮโดรเจน X3a แทนอะตอมของไฮโดรเจน หรือหมู่เมธิล หรือ X3a และ X3b เหมือนกัน หรือต่างกัน และแทนอะตอมของ ไฮโดรเจน หรือหมู่เมธิล X4 , X6 และ X7 เหมือนกัน หรือต่างกัน และเป็นอิสระซึ่ง กันและกัน แทนอะตอมของไฮโดรเจน หรืออะตอมของฟลูออรีน หรือ คลอรีน และ/หรือ Y4 แทนหมู่เมธิล เอธิล โพรพิล 2-โพรพิล หรือไตรฟลูออ โรเมธิล และ/หรือ Y5, Y7 และ Y8 เหมือนกันหรือต่างกัน และเป็นอิสระซึ่งกัน และกัน แทนอะตอมของไฮโดรเจน หรืออะตอมของฟลูออรีน หรืออะตอมของคลอรีน และตัวแทนที่ อื่น ๆ ทั้งหมด มีความหมายดังที่ได้รับการระบุในสูตรผสม I 22. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ ซึ่งสารประกอบของสูตรผสมทั่วไป I ได้รับการใช้ ที่ซึ่ง Ar แทนระบบวงแหวนของสูตรผสม 2 หรือ 5 บางส่วน 23. การใช้สารประกอบอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดตามข้อถือ สิทธิข้อ 1 หรือ 2 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งได้รับการเลือกจาก 5-(2-ไฮดรอกซี-3-(1-(2-เมธอกซีฟีนิล)-ไซโคล โพรพิล)-2-ไตรฟลูออโรเมธิล-โพรพิโอนิลามิโน)-ฟธาลีด 5-(3-(1-(5-ฟลูออโร-2-เมธอกซีฟีนิล)-ไซโคลโพรพิล)-2-ไฮด รอกซี-2-ไตรฟลูออโรเมธิล-โพรพิโอนิลามิโน)-ฟธาลีด 5-(2-ไฮดรอกซี-4-(2-เมธอกซีฟีนิล)-4-เมธิล-2-ไตรฟลูออ โรเมธิล-วาเลอโรอิลามิโน)-ฟธาลีด 5-(3-(1-(5-ฟลูออโร-2-ไฮดรอกซีฟีนิล)-ไซโคลโพรพิล)-2-ไฮด รอกซี-2-ไตรฟลูออโรเมธิล-โพรพิโอนิลามิโน)-ฟธาลีด 5-(4-(5-ฟลูออโร-2-ไฮดรอกซีฟีนิล)-2-ไฮดรอก ซี-4-เมธิล-2-ไตรฟลูออโรเมธิล-วาเลอโรอิลามิโน)-ฟธาลีด 5-(4-(5-ฟลูออโร-2-ไฮดรอกซีฟีนิล)-2-ไฮดรอก ซี-4-เมธิล-2-ไตรฟลูออโรเมธิล-เพนทิลามิโน) ฟธาลีด 4-โบรโม-5(4-(5-ฟลูออโร-2-ไฮดรอกซีฟีนิล)-2-ไฮดรอก ซี-4-เมธิล-2-ไตรฟลูออโรเมธิล-เพนทิลามิโน)-ฟธาลีด 4-โบรโม-5(4-(3-โบรโม-5-ฟลูออโร-2-ไฮดรอกซีฟีนิล)-2-ไฮด รอกซี-4-เมธิล-2-ไตรฟลูออโรเมธิล-เพนทิลามิโน)-ฟธาลีด 6-(3-(1-(5-ฟลูออโร-2-ไฮดรอกซีฟีนิล)-ไซโคลโพรพิล)-2-ไฮด รอกซี-2-ไตรฟลูออโรเมธิล-โพรพิโอนิลามิโน)-4-เมธิล-2,3-เบน โซซาซิน-1-โอน 6-(3-(1-(5-ฟลูออโร-2-ไฮดรอกซีฟีนิล)-2-ไฮดรอก ซี-4-เมธิล-2-ไตรฟลูออโรเมธิล-วาเลอโรอิลามิ โน)-4-เมธิล-2,3-เบนโซซาซิน-1-โอน 6-(2-ไฮดรอกซี-4-(2-ไฮดรอกซีฟีนิล)-4-เมธิล-4-ไตรฟลูออ โรเมธิล-วาเลอโรอิลามิโย)-4-เอธิล-2,3-เบนโซซาซิน-1-โอน 6-(4-(5-ฟลูออโร-2-เมธอกซีฟีนิล)-2-ไฮดรอก ซี-4-เมธิล-2-ไตรฟลูออโรเมธิล-เพนทิลามิ โน)-4-เมธิล-2,3-เบนโซซาซิน-1-โอน 6-(3-(1-(5-ฟลูออโร-2-ไฮดรอกซีฟีนิล)-2-ไฮดรอก ซี-4-เมธิล-2-ไตรฟลูออโรเมธิล-เพนทิลามิ โน)-4-เมธิล-2,3-เบนโซซาซิน-1-โอน 6-(4-(4-โบรโม-2-เมธอกซีฟีนิล)-2-ไฮดรอก ซี-4-เมธิล-2-ไตรฟลูออโรเมธิล-วาเลอโรอิลามิ โน)-4-เมธิล-2,3-เบนโซซาซิน-1-โอน 6-(4-(4-โบรโม-2-เมธอกซีฟีนิล)-2-ไฮดรอก ซี-4-เมธิล-2-ไตรฟลูออโรเมธิลเพนทิลามิโน)-4-เมธิล-2,3-เบน โซซาซิน-1-โอน สารประกอบทุกสารจากตางรางที่ 3 ถึง 6 24. สารประกอบของสูตรผสมทั่วไป I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่ มีชื่อว่า 5-(3-(1-(5-ฟลูออโร-2-เมธอกซีฟีนิล)-ไซโคลโพรพิล)-2-ไฮด รอกซี-2-ไตรฟลูออโรเมธิล-โพรพิโอนิลามิโน)-ฟธาลีด 5-(3-(1-(5-ฟลูออโร-2-ไฮดรอกซีฟีนิล)-ไซโคลโพรพิล)-2-ไฮด รอกซี-2-ไตรฟลูออโรเมธิล-โพรพิโอนิลามิโน)-ฟธาลีด 4-โบรโม-5(4-(5-ฟลูออโร-2-ไฮดรอกซีฟีนิล)-2-ไฮดรอก ซี-4-เมธิล-2-ไตรฟลูออโรเมธิล-เพนทิลามิโน)-ฟธาลีด 4-โบรโม-5(4-(3-โบรโม-5-ฟลูออโร-2-ไฮดรอกซีฟีนิล)-2-ไฮด รอกซี-4-เมธิล-2-ไตรฟลูออโรเมธิล-เพนทิลามิโน)-ฟธาลีด 6-(3-(1-(5-ฟลูออโร-2-ไฮดรอกซีฟีนิล)-ไซโคลโพรพิล)-2-ไฮด รอกซี-2-ไตรฟลูออโรเมธิล-โพรพิโอนิลามิโน)-4-เมธิล-2,3-เบน โซซาซิน-1-โอน 6-(2-ไฮดรอกซี-4-(2-ไฮดรอกซีฟีนิล)-4-เมธิล-4-ไตรฟลูออ โรเมธิล-วาเลอโรอิลามิโย)-4-เอธิล-2,3-เบนโซซาซิน-1-โอน 6-(4-(4-โบรโม-2-เมธอกซีฟีนิล)-2-ไฮดรอก ซี-4-เมธิล-2-ไตรฟลูออโรเมธิลเพนทิลามิโน)-4-เมธิล-2,3-เบน โซซาซิน-1-โอน 5-(3-(1-(5-ฟลูออโร-2-เมธอกซีฟีนิล)-ไซโคลโพรพิล)-2-ไฮด รอกซี-2-ไตรฟลูออโรเมธิล-โพรพิโอนิลามิโน)-ฟธาลีด 6-(2-ไฮดรอกซี-4-(5-ฟลูออโร-2-เมธอกซีฟี นิล)-4-เมธิล-2-ไตรฟลูออโรเมธิล-เพนทิลามิ โน)-4-เมธิล-2,3-เบนโซซาซิน-1-โอน 5-(3-(1-(5-ฟลูออโร-2-ไฮดรอกซีฟีนิล)-ไซโคลโพรพิล)-2-ไฮด รอกซี-2-ไตรฟลูออโรเมธิล-โพรพิโอนิลามิโน)-ฟธาลีด 6-(3-(1-(5-ฟลูออโร-2-ไฮดรอกซีฟีนิล)-ไซโคลโพรพิล)-2-ไฮด รอกซี-2-ไตรฟลูออโรเมธิล-โพรพิโอนิลามิโน)-4-เมธิล-2,3-เบน โซซาซิน-1-โอน (-)4-โบรโม-5(4-(5-ฟลูออโร-2-ไฮดรอกซีฟีนิล)-2-ไฮดรอก ซี-4-เมธิล-2-ไตรฟลูออโรเมธิล-เพนทิลามิโน)-ฟธาลีด (-)4-โบรโม-5(4-(3-โบรโม-5-ฟลูออโร-2-ไฮดรอกซีฟี นิล)-2-ไฮดรอกซี-4-เมธิล-2-ไตรฟลูออโรเมธิล-เพนทิลามิ โน)-ฟธาลีด 5-(2-ไฮดรอกซี-4-(5-ไอโซโพรพิล-2-เมธอกซีฟี นิล)-4-เมธิล-2-ไตรฟลูออโรเมธิล-วาเลอโรอิลามิโน)-ฟธาลีด 5-(2-ไฮดรอกซี-4-(-2-เมธอกซีฟีนิล-5-โพรพิล-ฟี นิล)-4-เมธิล-2-ไตรฟลูออโรเมธิล-วาเลอโรอิลามิโน)-ฟธาลีด 5-(2-ไฮดรอกซี-4-(-2-เบนซิลอกซี-5-ฟลูออโรฟี นิล)-4-เมธิล-2-ไตรฟลูออโรเมธิล-วาเลอโรอิลามิโน)-ฟธาลีด 5-(2-ไฮดรอกซี-4-(-2-ไดฟลูออโรเมธอกซี-5-ฟลูออโรฟี นิล)-4-เมธิล-2-ไตรฟลูออโรเมธิล-วาเลอโรอิลามิโน)-ฟธาลีด 5-(2-ไฮดรอกซี-4-(-2-เอธอกซีเมธอกซี-5-ฟลูออโรฟี นิล)-4-เมธิล-2-ไตรฟลูออโรเมธิล-วาเลอโรอิลามิโน)-ฟธาลีด 5-(2-ไฮดรอกซี-4-(5-ฟลูออโร-2-(เมธอกซีเอธอกซี)-ฟี นิล)-4-เมธิล-2-ไตรฟลูออโรเมธิล-วาเลอโรอิลามิโน)-ฟธาลีด 25. การเตรียมสำหรับใช้เป็นยาซึ่งมีสารประกอบตามข้อถือ สิทธิข้อ 24 อย่างน้อยหนึ่งชนิดรวมทั้งสื่อนำที่สามารถเข้า กันได้อย่างที่ใช้เป็นยา 26. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 24 อย่างน้อยหนึ่ง ชนิดสำหรับการผลิตตัวกระทำที่ใช้เป็นยา (ข้อถือสิทธิ 26 ข้อ, 8 หน้า, 0 รูป)1. The use of at least one compound of general formula I for the production of a pharmaceutical agent with anti-inflammatory activity (chemical formula) where R1 and R2 are the same or different and replace hydrogen atoms. Alkyl groups with C1 to C5, or in association with carbon atoms of the chain, where R1 and R2 represent rings with 3 to 7 linkages, R3 represents alkyl groups with C1 to C5 or alkyl groups with C1 to C5 that have been completely or partially fluorinated, A represents the group (chemical formula) (dashed lines indicate linkage positions), where R4 represents a hydrogen atom. Alkyl groups with C1 to C5; acyl groups with C1 to C10; carblacoxyalkyl groups with C3 to C10; cyanoalkyl groups with C2 to C5; saturated or unsaturated allyl groups with C3 to C10; saturated or unsaturated proparky groups with C3 to C10; alkoxyalkyl groups with C2 to C5; alkyl groups with C1 to C5 that have been completely or partially replaced by fluorine atoms. R5 to R8 are similar or different from each other and are selective. From hydrogen atoms, or halogens, or alkoxy groups with C1 to C5 and R4 and R5 together, refers to a heterocyclic ring which, in addition to oxygen atoms, can alternatively contain at least one other unique atom from oxygen, nitrogen, or sulfur groups, with all linkages 5 to 7 representing carbonyl groups or CH2 and Ar representing ring systems chosen from parts of general formulas 2 to 5 (chemical formulas) where the radicals X3a, X3b, X4, X6, X7 (in parts of formulas 2 and 3) and Y4, Y5, Y7, and Y8 (in parts of formulas 4 and 5) are the same or different and are chosen from hydrogen atoms, alkyl groups with C1 to C5, and completely fluorinated alkyl groups with C1 to C5. Or in part; and furthermore, radicals X4, X6, X7 (in part of combinations 2 and 3) or Y5, Y7 and Y8 (in part of combinations 4 and 5) are also selected from halogen atoms, hydroxyl groups, alkyl groups with C1 to C5 or alkanoyl groups with C1 to C5, and if B replaces the CH2 group, a physiologically compatible salt of a compound of general combination I containing acid 2 is obtained. The use of at least one compound of general combination I, pursuant to claim 1, for the production of a drug-applied agent for the treatment of at least one disease involving allergic inflammation. and/or expansion processes (i) lung disease (ii) autoimmune disease/joint pain/autoimmune disease (iii) allergies (iv) skin disease (v) kidney disease (vi) liver disease (vii) stomach and intestine disease (viii) colon, rectum and anus disease (ix) eye disease (x) ear-nose-throat disease (xi) nervous system disease (xii) blood disease (xiii) neoplastic disease (xiv) endocrine disease (xv) transplantation (xvi) severe shock (xvii) replacement therapy for adrenal gland dysfunction (xviii) vomiting 3. Use of at least one compound of general formulation I under either claim 1 or 2 in the form of a cemate, if the compound can exist in different stereoisomers (asymmetric centers). 4. Use of at least one compound of general formulation I under either claim 1 or 2 in the form of a stereoisomer. Isomers that appear separately if the compound can exist in different stereoisomers (asymmetric centers). 5. Uses under any one of claims 1, 2, 3, or 4 are characterized by the alkyl groups with C1 to C5 in the compounds of general formulation I being selected from methyl, ethyl, n-propyl, iso-propyl, n-iso-, or tert-butyl, n-pentyl, 2,2-dimethylpropyl, or 3-methylbutyl radicals. 6. Uses under any one of claims 1, 2, 3, or 4. Where the halogen atoms Y5, Y7, Y8 are selected from fluorine, chlorine, or bromine. 7. Uses under any one of claims 1, 2, 3, or 4 where R1 and R2 are combined with the carbon atoms of a cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, or cyclohexyl ring-forming chain. 8. Uses under any one of claims 1, 2, 3, or 4 where the methyl, ethyl, n-propyl, iso-propyl, n-iso-, or tert-butyl n-pentyl 2,2-dimethylpropyl, or 3-methylbutyl groups are perfluorinated. 9. Uses under any one of Reservations 1, 2, 3, or 4 where a 5,5,5,4,4-pentafluoropentyl or 5,5,5,4,4-heptafluoropentyl group replaces alkyl groups with C1 to C5 that are partially fluored. 10. Uses under any one of Reservations 1, 2, 3, or 4 where a carboxymethyl, tert-butoxymethyl, or ethoxymethyl group replaces a carbalxoxyalkyl group with C3 to C10. 11. Uses under any one of Reservations 1, 2, 3, or 4. 12. Uses under any one of the claims 1, 2, 3, or 4 where an unsubstituted allyl group, such as 1-methylallyl, 1,1-dimethylallyl, 2-methylallyl, 3-methylallyl, 2,3-dimethylallyl, 3,3-dimethylallyl, cinnamil, and 3-cyclohezylallyl, replace allyl groups with C3 to C10. 13. Uses under any one of the claims 1, 2, 3, or 4 where an unsubstituted proparkyl group, such as an unsubstituted methylproparkyl, 3-methylproparkyl, or 3-phenylproparkyl, replaces allyl groups with C3 to C10. or the 3-cyclohecylpropargil group replaces the propargil group with C3 to C10. 14. Any use under claim 1, 2, 3 or 4 where the methoxy, ethoxy, n-propoxy, iso-propoxy, n-iso- or tert-butoxy or n-pentoxy2,2-dimethylpropoxy or 3-methylbutoxy perfluorinated group replaces the perfluoroalkoxy group with C1 to C5. 17. Any use under claim 1, 2, 3 or 4 where the formyl, acetyl, propionyl, butyryl, iso-butyryl, valeryl or iso-valeryl group. or pyloroyl replacing an alkanoyl group with C1 to C5. 18. Use under any one of claims 1, 2, 3 or 4 where a benzoyl, toluoyl, phenylacetyl, acryloyyl, cinnamoyl or cyclohexyl carbonyl replace an acyl group with C1 to C10. 19. Use under any one of claims 1, 2, 3 or 4. Where the formyloxy, acetoxy, propionyloxy, butyriloxy, iso-butyriloxy, valeryloxy, or iso-valeryloxy groups replace the alkanoyloxy groups for X4, X6, X7, Y4, Y5, Y7, or Y8. 20. A use under any one of claims 1, 2, 3, or 4 where, if a compound of general formula I (B = CH2-) exists as a salt, it exists as a hydrochloride, sulfate, nitrate, maleate, fumarate, tartrate, or benzoate. 21. A use under any one of claims 1 or 2 where a compound of general formula I is used where R1 and R2 are the same or different and replace hydrogen atoms, methyl or ethyl groups, and also share with carbon atoms in the chain, where R1 and R2 replace the cyclopropyl ring and/or R3. R4 represents the perfluoroalkyl group with C1 to C5 and/or A represents the group (chemical formula) (dashed line indicates connection position), where R4 represents the hydrogen atom, methyl, ethyl, propyl, or 2-propyl group, acetyl group, methoxy-ethoxy- or tert-butoxycarbonyl group, cyanomethyl group, 2-cyanoethyl group, allyl group, and proparkyl group. Methoxymethyl, methoxyethyl, or ethoxyethyl groups; mono-di- or trifluoromethyl groups; pentafluoroethyl or nonafluorobutyl groups. R5 to R8 in one or two positions represent fluorine or chlorine atoms, and the remaining positions represent hydrogen atoms; or R4 and R5 together with the inclusion of a phenyl ring. Atoms 2 and 3 represent the furan, dihydrofuran, or 2,3-dihydro-1,4-dioxin rings, and R6, R7, and R8 represent hydrogen atoms. X3a represents a hydrogen atom or a methyl group; or X3a and X3b are the same or different and represent a hydrogen atom or a methyl group. X4, X6, and X7 are the same or different and independent of each other and represent hydrogen atoms. or an atom of fluorine or chlorine and/or Y4 representing a methyl, ethyl, propyl, 2-propyl or trifluoromethyl group and/or Y5, Y7 and Y8, identical or different and independent of each other, representing a hydrogen atom or a fluorine atom or a chlorine atom and all other representatives having the meaning as specified in Formula I. 22. The use under either Reservion 1 or 2 where a compound of general Formula I is used where Ar represents a partial ring system of Formula 2 or 5. 23. The use of at least one compound under either Reservion 1 or 2, which is selected from 5-(2-hydroxy-3-(1-(2-methoxyphenyl)-cyclopropyl)-2-trifluoromethyl-propionilamino)-phthalide. 5-(3-(1-(5-fluoro-2-methoxyphenyl)-cyclopropyl)-2-hydroxy-2-trifluoromethyl-propionilamino)-phthalate 5-(2-hydroxy-4-(2-methoxyphenyl)-4-methyl-2-trifluoromethyl-valeroylamino)-phthalate 5-(3-(1-(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)-cyclopropyl)-2-hydroxy-2-trifluoromethyl-propionilamino)-phthalate 5-(4-(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)-2-hydroxy-4-methyl-2-trifluoromethyl-valeroylamino)-phthalate 5-(4-(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)-2-hydroxy-4-methyl-2-trifluoromethyl-pentilamino) phthalate 4-bromo-5(4-(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)-2-hydroxy-4-methyl-2-trifluoromethyl-pentilamino)-phthalate 4-bromo-5(4-(3-bromo-5-fluoro-2-hydroxyphenyl)-2-hydroxy-4-methyl-2-trifluoromethyl-pentilamino)-phthalate 6-(3-(1-(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)-cyclopropyl)-2-hydroxy Roxy-2-trifluoromethyl-propionilamino)-4-methyl-2,3-benzosacin-1-one 6-(3-(1-(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)-2-hydroxy-4-methyl-2-trifluoromethyl-valeroylamino)-4-methyl-2,3-benzosacin-1-one 6-(2-hydroxy-4-(2-hydroxyphenyl)-4-methyl-4-trifluoromethyl-valeroylamino)-4-ethyl-2,3-benzosacin-1-one 6-(4-(5-fluoro-2-methoxyphenyl)-2-hydroxy-4-methyl-2-trifluoromethyl-pentilamino) No)-4-methyl-2,3-benzosacin-1-one 6-(3-(1-(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)-2-hydroxy C-4-methyl-2-trifluoromethyl-pentylamine No)-4-methyl-2,3-benzosacin-1-one 6-(4-(4-bromo-2-methoxyphenyl)-2-hydroxy C-4-methyl-2-trifluoromethyl-valeroylamine No)-4-methyl-2,3-benzosacin-1-one 6-(4-(4-bromo-2-methoxyphenyl)-2-hydroxy C-4-methyl-2-trifluoromethyl-pentylamine No)-4-methyl-2,3-benzosacin-1-one All compounds from Tables 3 through 6. 24. Compounds of general formula I according to claim 1, named 5-(3-(1-(5-fluoro-2-methoxyphenyl)-cyclopropyl)-2-hydroxy-2-trifluoromethyl-propionilamino)-phthalate, 5-(3-(1-(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)-cyclopropyl)-2-hydroxy-2-trifluoromethyl-propionilamino)-phthalate, 4-bromo-5(4-(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)-2-hydroxy-4-methyl-2-trifluoromethyl-pentylamino)-phthalate. 4-bromo-5(4-(3-bromo-5-fluoro-2-hydroxyphenyl)-2-hydroxy-4-methyl-2-trifluoromethyl-pentylamino)-phthalate 6-(3-(1-(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)-cyclopropyl)-2-hydroxy-2-trifluoromethyl-propionylamino)-4-methyl-2,3-benzosacin-1-one 6-(2-hydroxy-4-(2-hydroxyphenyl)-4-methyl-4-trifluoromethyl-valeroylamio)-4-ethyl-2,3-benzosacin-1-one 6-(4-(4-bromo-2-methoxyphenyl)-2-hydroxy C-4-methyl-2-trifluoromethylpentilamino)-4-methyl-2,3-benzosacin-1-one 5-(3-(1-(5-fluoro-2-methoxyphenyl)-cyclopropyl)-2-hydroxy-2-trifluoromethyl-propionilamino)-phthalate 6-(2-hydroxy-4-(5-fluoro-2-methoxyphenyl)-4-methyl-2-trifluoromethyl-pentilamino)-4-methyl-2,3-benzosacin-1-one 5-(3-(1-(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)-cyclopropyl)-2-hydroxy-2-trifluoromethyl-propionilamino)-phthalate 6-(3-(1-(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)-cyclopropyl)-2-hydroxy-2-trifluoromethyl-propionilamino)-4-methyl-2,3-benzosacin-1-one (-)4-bromo-5(4-(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)-2-hydroxy-4-methyl-2-trifluoromethyl-pentilamino)-phthalate (-)4-bromo-5(4-(3-bromo-5-fluoro-2-hydroxyphenyl)-2-hydroxy-4-methyl-2-trifluoromethyl-pentilamino)-phthalate 5-(2-hydroxy-4-(5-isopropyl-2-methoxyphenyl 5-(2-hydroxy-4-(-2-methoxyphenyl-5-propyl-phenyl)-4-methyl-2-trifluoromethyl-valeroylamino)-phthalate 5-(2-hydroxy-4-(-2-benzyloxy-5-fluorophenyl)-4-methyl-2-trifluoromethyl-valeroylamino)-phthalate 5-(2-hydroxy-4-(-2-difluoromethoxy-5-fluorophenyl)-4-methyl-2-trifluoromethyl-valeroylamino)-phthalate 5-(2-hydroxy-4-(-2-ethoxymethoxy-5-fluorophenyl)-4-methyl-2-trifluoromethyl-valeroylamino)-phthalate 25. Preparation for medicinal use containing at least one of the compounds specified in Patent 24, including a compatible carrier as intended for medicinal use. 26. Use of at least one of the compounds specified in Patent 24 for the manufacture of a medicinal agent. (Parcel 26, page 8, 0 images)
TH9901004384A 1999-11-23 Non-steroidal anti-inflammatory agents TH54859A3 (en)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH54859A true TH54859A (en) 2003-01-30
TH54859A3 TH54859A3 (en) 2003-01-30

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
ES2654617T3 (en) PDE10 inhibitors and related compositions and procedures
DE69830756D1 (en) 2-aminopropane-1,3-diol compounds, their medical use and intermediates for their synthesis
KR970015578A (en) Arylalkyl Diazinone
RU94028109A (en) NEW SUBSTITUTED SALICYL ACIDS, METHOD OF THEIR RECEIVING
ZA200105280B (en) Nonsteroidal antiinflammatories.
HK1042480A1 (en) Substituted heterocycle fused gamma-carbolines
RU2005121146A (en) HYDROXYETHYLAMINE DERIVATIVES FOR TREATMENT OF ALZHEIMER'S DISEASE
IL156261A0 (en) Pyrroloquinoline and pyridoquinoline derivatives and pharmaceutical compositions containing the same
JP2001524545A (en) PDGF receptor kinase inhibitory compounds, their preparation and compositions
RU2005103398A (en) 7,8,9,10-TETRAHYDRO-6H-AZEPINO, 6,7,8,9-TETRAHYDROPYRIDO-AND 2,3-DIGYDRO-2H-PYRROLO- [2,1-B] -quinazoline derivatives
RU2006124863A (en) TRICYCLIC DERIVATIVES OF INDOLHYDROXYETHYLAMINE AND THEIR APPLICATION FOR TREATMENT OF ALZHEIMER'S DISEASE
NO20030624D0 (en) Cinnolinforbindelser
US5143937A (en) Benzenesulfonamides and a process for their preparation
AU8438698A (en) Prostaglandin pharmaceutical compositions
RU2006113942A (en) DERIVATIVES OF BENZIMIDAZOLONE AND QUINAZOLINE AS ANGONISTS OF HUMAN ORL RECEPTORS
KR960007539A (en) Ortho-substituted benzoic acid derivatives
JPWO2008062830A1 (en) Spiroquinone compounds and pharmaceutical compositions
IL156201A0 (en) Pyrazinoquioxaline derivatives and pharmaceutical compositions containing the same
IE882697L (en) Anxiolytically active piperazine derivatives
JP2798005B2 (en) Agent for treating / preventing diseases caused by smooth muscle cell proliferation
CA2570506A1 (en) Thienopyridone carboxamides and their medical use
EP0015798B1 (en) Thiazole derivatives, their preparation and medicaments containing them
GR70356B (en)
KR970061887A (en) Substituted thiophenylalkenylcarboxylic acid guanidide, preparation method thereof, use thereof as a drug and a diagnostic agent and a pharmaceutical agent containing the same
Tianjiao et al. Synthesis and Nematicidal Activity of Azabicyclo3. 3.1 nonane-Thiadiazole Derivatives