Claims (3)
ข้อถือสิทธฺ์ (ทั้งหมด) ซึ่งจะไม่ปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา :แก้ไข 15/11/2559 1. สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) หรือ เกลือของมันที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม โดยที่ R1 คือ H, ไฮดรอกซี หรือ เมทธอกซี R2 คือ ไฮดรอกซี R3 คือ C1-C10 อัลคิล, C2-C10 อัลคีนิล, C2-C10 อัลไคนิล, ไซยาโน, -CH2S(O)nR8 โดยที่ n คือ จำนวนเต็มที่มีช่วงตั้งแต่ 0 ถึง 2, -CH2OR8, -CH2N(OR9)R8, -CH2NR8R15, (CH2)m(C6-C10 เอริล) หรือ (CH2)m(เฮทเทอโรเอริลที่มี 5 ถึง 10 สมาชิก),โดยที m คือ จำนวนเต็มที่มีช่วงตั้งแต่ 0 ถึง 4 และโดยที่ หมู่ R3 ที่กล่าวไว้ก่อนแล้วอาจเลือกให้ถูกแทนที่โดยหมู่ R16 1 ถึง 3 หมู่ หรือ R2 และ R3 ถูกนำมาร่วมกันเพื่อก่อรูปวงแหวนออกซาโซลิลตามที่แสดงด้านล่าง (สูตรเคมี) R4 คือ H, -C(O)R9, -C(O)OR9, -C(O)NR9R10 หรือ หมู่ป้องกันไฮดรอกซี R5 คือ -SR8, -(CH2)nC(O)R8 โดยที่ n คือ 0 หรือ 1, C,-C10 อัลคิล, C2-C10 อัลคีนิล, C2-C10 อัลไคนิล, -(CH2)m(C6-C10เอริล) หรือ -(CH2)m(เฮทเทอโรเอริลที่มี 5 ถึง 10 สมาชิก), โดยที่ m คือ จำนวนเต็มที่มีช่วงตั้งแต่ 0 ถึง 4 และโดยที่หมู่ R5 ที่กล่าวไว้ก่อนแล้วอาจเลือกให้ถูกแทนที่โดยหมู่ R16 1 ถึง 3 หมู่ แต่ละ R6 และ R7 อย่างเป็นอิสระคือ H, ไฮดรอกซี, C1-C6 อัลคอกซี, C1-C6 อัลคิล, C2-C6 อัลคีนิล, C2-C6 อัลไคนิล, -(CH2)m(C6-C10 เอริล) หรือ -(CH2)m(เฮทเทอโรเอริลที่มี 5 ถึง 10 สมาชิก), โดยที่ m คือ จำนวนเต็มที่มีช่วงตั้งแต่ 0 ถึง 4 แต่ละ R8 อย่างเป็นอิสระคือ H, C1-C10 อัลคิล, C2-C10 อัลคีนิล, C2-C10 อัลไคนิล, -(CH2)qCR11R12(CH2)rNR13R14 โดยที่ q และ r แต่ละตัวอย่างเป็นอิสระคือจำนวนเต็มที่มีช่วงตั้งแต่ 0 ถึง 3 ยกเว้น q และ r ทั้งคู่ไม่เป็น 0, -(CH2)m(C6-C10 เอริล) หรือ -(CH2)m(เฮทเทอโรเอริลที่มี 5 ถึง 10 สมาชิก), โดยที่ m คือ จำนวนเต็มที่มีช่วงตั้งแต่ 0 ถึง 4 และโดยที่หมู่ R8 ที่กล่าวไว้ก่อนแล้ว, ยกเว้น H, อาจเลือกให้ถูกแทนที่โดยหมู่ R16 1 ถึง 3 หมู่ หรือ ซึ่ง R8 คือ -CH2NR8R15, R15 และ R8 อาจถูกนำมาร่วมกันเพื่อก่อรูปวงแหวนที่อิ่มตัวชนิด โมโนไซคลิก หรือ โพลีไซคลิกที่มี 4 ถึง 10 สมาชิก หรือ วงแหวนเฮทเทอโรเอริลที่มี 5 ถึง 10 สมาชิก, โดยที่วงแหวนที่อิ่มตัว และวงแหวนเฮทเทอโรเอริลโดยทางเลือกรวมถึง 1 หรือ 2 เฮทเทอโร อะตอมที่ถูกเลือกจาก O, S และ -N(R8)-, นอกเหนือจากไนโตรเจนซึ่ง R15 และ R8 ถูกยึดติดอยู่, วง แหวนที่อิ่มตัวตังกล่าวโดยทางเลือกรวมถึง พันธะคาร์บอน-คาร์บอน 1-2 พันธะที่เป็นพันธะคู่หรือ พันธะสาม และวงแหวนที่อิ่มตัวและวงแหวนเฮทเทอโรเอริลดังกล่าวอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่ R16 1 ถึง 3 หมู่ แต่ละ R9 และ R10 อย่างเป็นอิสระคือ H หรือ C1- C6 อัลคิล แต่ละ R11, R12, R13 และ R14 อย่างเป็นอิสระถูกเลือกจาก H, C1-C10 อัลคิล, -(CH2)m(C6-C10 เอริล) และ-(CH2)m(เฮทเทอโรเอริลที่มี 5 ถึง 10 สมาชิก), โดยที่ m คือ จำนวนเต็มที่มีช่วงตั้งแต่ 0 ถึง 4 และโดยที่ R11, R12, R13 และ R14 ที่กล่าวไว้ก่อนแล้ว, ยกเว้น H, อาจเลือกให้ถูกแทนที่โดยหมู่ R16 1 ถึง 3 หมู่ หรือ R11 และ R13 ถูกนำมาร่วมกันเพื่อก่อรูป -(CH2)P- โดยที่ P คือ จำนวนเต็มที่มีช่วงตั้งแต่ 0 ถึง 3 ในลักษณะที่ว่าวงแหวนที่อิ่มตัวที่มี 4 ถึง 7 สมาชิกถูกก่อรูปซึ่งโดยทางเลือกรวมถึง 1 หรือ 2 พันธะคู่คาร์บอน-คาร์บอน หรือ พันธะสาม หรือ R13 และ R14 ถูกนำมาร่วมกันเพื่อก่อรูปวงแหวนที่อิ่มตัวชนิดโมโนไซคลิก หรือ โพลี- ไซคลิกที่มี 4 ถึง 10 สมาชิก หรือ วงแหวนเฮทเทอโรเอริลที่มี 5 ถึง 10 สมาชิก, โดยที่วงแหวนที่อิ่มตัว และวงแหวนเฮทเทอโรเอริลดังกล่าวโดยทางเลือกรวมถึง 1 หรือ 2 เฮทเทอโรอะตอมที่ถูกเลือกจาก O, S และ -N(R8)-, นอกเหนือจากไนโตรเจนซึ่ง R13 และ R14 ถูกยึดติดอยู่, วงแหวนที่อิ่มตัวดังกล่าวโดย ทางเลือกรวมถึง 1 หรือ 2 พันธะคู่คาร์บอน-คาร์บอน หรือ พันธะสาม และวงแหวนที่อิ่มตัว และวง แหวนเฮทเทอโรเอริลดังกล่าวอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่ R16 1 ถึง 3 หมู่ R15 คือ H, C1-C10 อัลคิล, C2-C10 อัลคีนิล, C2-C10 อัลไคนิล, โดยที่หมู่ R15 ที่กล่าวไว้ก่อนแล้ว อาจเลือกให้ถูกแทนที่โดย 1 ถึง 3 หมู่แทนที่ที่ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระจากฮาโล และ -OR9- แต่ละ R16 อย่างเป็นอิสระถูกเลือกจากฮาโล, ไซยาโน, ไนโตร, ไตรฟลูออโรเมทธิล, อะซิโด, -C(O)R17, -C(O)OR17,-OC(O)OR17, -NR6C(O)17, -C(O)NR6R7, -NR6R7, ไฮดรอกซี, C1-C6 อัลคิล, C1-C6 อัลคอกซี, -(CH2)m(C6-C10 เอริล) และ -(CH2)m(เฮทเทอโรเอริลที่มี 5 ถึง 10 สมาชิก), โดยที่ m คือ จำนวนเต็มที่มีช่วงตั้งแต่ 0 ถึง 4 และโดยที่หมู่แทนที่เอริล และเฮทเทอโรเอริลตังกล่าวอาจเลือกให้ ถูกแทนที่โดย 1 หรือ 2 หมู่แทนที่ที่ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระจากฮาโล, ไซยาโน, ไนโตรฟลูออโร เมทธิล, อะซิโด, C(O)R17,-C(O)OR17-OC(O)OR17, -NR6C(O)R7, -C(O)NR6R7,-NR6R7,ไฮดรอกซี, C1-C6 อัลคิล และ C1-C6 อัลคอกซี แต่ละ R17 อย่างเป็นอิสระถูกเลือกจาก H, C1-C10 อัลคิล, C2-C10 อัลคีนิล, C2-C10 อัลไคนิล, -(CH2)m(C6-C10 เอริล) และ -(CH2)m(เฮทเทอโรเอริลที่มี 5 ถึง 10 สมาชิก), โดยที่ m คือ จำนวนเต็มที่มี ช่วงตั้งแต่ 0 ถึง 4 ด้วยเงื่อนไขที่ว่า R8 ไม่เป็น H ซึ่ง R3 คือ -CH2S(O)nR8 2. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ R4 คือ H, อะซีติลหรือเบนซิลออกซีคาร์บอนิล 3. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 2 โดยที่ R1 คือ ไฮดรอกซี, R2 คือ ไฮดรอกซี, R3 คือ -CH2 NR15R8 หรือ -CH2SR8 4. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 3 โดยที่ R3 คือ -CH2NR15R8 และ R15 และ R8 อย่างเป็น อิสระถูกเลือกจาก H, C1-C10 อัลคิล, C2-C10 อัลคีนิล และ C2-C10 อัลไคนิล, โดยที่หมู่ R15 และ R8 ที่ กล่าวไว้ก่อนแล้ว, ยกเว้น H, อาจเลือกให้ถูกแทนที่โดย 1 หรือ 2 หมู่แทนที่ที่ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระ จาก ไฮดรอกซี, ฮาโล และ C1-C6 อัลคอกซี 5. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 4 โดยที่ R15 และ R8 แด่ละตัวอย่างเป็นอิสระถูกเลือกจาก H, เมทธิล, เอทธิล, อัลลิล, n-บิวทิล, ไอโซบิวทิล, 2-เมทธอกซีเอทธิล, ไซโคลเพนทิล, 3-เมทธอกซีโพร- พิล, 3-เอทธอกซีโพรพิล, n-โพรพิล, ไอโซโพรพิล, 2-ไฮดรอกซีเอทธิล, ไซโคลโพรพิล, 2,2,2- ไตรฟลูออโรเอทธิล, 2-โพรไพนิล, เซค-บิวทิล, เทอร์ท-บิวทิล และ n-เฮกซิล 6. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 2 โดยที่ R1 คือ ไฮดรอกซี, R2 คือ ไฮดรอกซี, R3 คือ -CH2 NHR8 และ R8 คือ -(CH2)m(C6-C10 เอริล) โดยที่ m คือ จำนวนเต็มที่มีช่วงตั้งแต่ 0 ถึง 4 7. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 6 โดยที่ R8 คือฟีนิล หรือ เบนซิล 8. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 2 โดยที่ R1 คือ ไฮดรอกซี, R2 คือ ไฮดรอกซี, R3 คือ -CH2 NR15R8 และ R15 และ R8 ถูกนำมาร่วมกันเพื่อก่อรูปวงแหวนที่อิ่มตัวที่มี 4 ถึง 10 สมาชิก 9. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 8 โดยที่ R15 และ R8 ถูกนำมาร่วมกันเพื่อก่อรูปวงแหวน พิเพอริดิโน, ไตรเมทธิลีนอิมิโน หรือ มอร์โฟลโน 1 0. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 2 โดยที่ R1 คือ ไฮดรอกซี, R2 คือ ไฮดรอกซี, R3 คือ -CH2 NR15R8 และ R15 และ R8 ถูกนำมาร่วมกันเพื่อก่อรูปวงแหวนเฮทเทอโรเอริลที่มี 5 ถึง 10 สมาชิกที่อาจ เลือกให้ถูกแทนที่โดย 1 หรือ 2 หมู่ C1-C6 อัลคิล 1 1. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 10 โดยที่ R15 และ R8 ถูกนำมาร่วมกันเพื่อก่อรูปวงแหวน ไพร์โรลิดิโน, ไตรอะโซลิล หรือ อิมิดาโซลิล โดยที่หมู่เฮทเทอโรเอริลตังกล่าวอาจเลือกให้ถูกแทนที่ โดย 1 หรือ 2 หมู่เมทธิล 1 2. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 2 โดยที่ R1 คือ ไฮดรอกซี, R2 คือ ไฮดรอกซี, R3 คือ -CH2SR8 และ R8 ถูกเลือกจาก C1-C10 อัลคิล, C2-C10 อัลคีนิล และ C2-C10 อัลไคนิล, โดยที่หมู่ R8 ดังกล่าวอาจเลือกให้ถูกแทนที่โดย 1 หรือ 2 หมู่แทนที่ที่ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระจากไฮดรอกซี, ฮาโล และ C1-C6 อัลคอกซี 1 3. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 12 โดยที่ R8 คือ เมทธิล, เอทธิล หรือ 2-ไฮดรอกซีเอทธิล 1 4. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 2 โดยที่ R1 คือ ไฮดรอกซี, R2 คือ ไฮดรอกซี, R3 ถูกเลือก จาก C1-C10 อัลคิล, C2-C10 อัลคีนิล และ C2-C10 อัลไคนิล, โดยที่หมู่ R3 ดังกล่าวอาจเลือกให้ถูกแทนที่ โดย 1หรือ 2 หมู่แทนที่ที่ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระจากไฮดรอกซี,-C(O)R17, -NR6R7, ฮาโล,ไซยาโน, อะซิโด, เฮทเทอโรเอริลที่มี 5 ถึง 10 สมาชิก และ C1-C6 อัลคอกซี 1 5. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 14 โดยที่ R3 คือ เมทธิล, อัลลิล, ไวนิล, เอทไธนิล, 1-เมทธิล-1-โพรพีนิล, 3-เมทธอกซี-1-โพรไพนิล, 3-ไดเมทธิลอะมิโน-1-โพรไพนิล, 2-ไพริดิลเอทไธ นิล, 1-โพรไพนิล, 3-ไฮดรอกซี-1-โพรไพนิล, 3-ไฮดรอกซี-1-โพรพีนิล, 3-ไฮดรอกซี-โพรพิล, 3- เมทธอก-ซี-1-โพรพีนิล, 3-เมทธอกซีโพรพิล, 1-โพรไพนิล, n-บิวทิล,เอทธิล, โพรพิล 2-ไฮดรอกซีเอทธิล, ฟอร์มิลเมทธิล, 6-ไซยาโน-1-เพนไทนิล, 3-ไดเมทธิลอะมิโน-1-โพรพินิล หรือ 3-ไดเมทธิลอะมิโนโพรพิล 1 6. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 2 โดยที่ R1 คือ ไฮดรอกซี, R2 คือ ไฮดรอกซี, R3 คือ -(CH2)m(เฮทเทอโรเอริลที่มี 5 ถึง 10 สมาชิก), โดยที่ m คือ จำนวนเต็มที่มีช่วงตั้งแต่ 0 ถึง 4 1 7. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 16 โดยที่ R3 คือ 2-ไธอีนิล, 2-ไพริดิล, 1-เมทธิล-2-อิมิดา- โซลิล, 2-ฟูริล หรือ 1-เมทธิล-2-ไพร์โรลิล 1 8. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 2 โดยที่ R1 คือ ไฮดรอกซี, R2 คือ ไฮดรอกซี, R3 คือ -(CH2)m(C6-C10 เอริล) โดยที่ m คือ จำนวนเต็มที่มีช่วงตั้งแต่ 0 ถึง 4 1 9. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 18 โดยที่ R3 คือฟีนิล 2 0. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 2 โดยที่ R2 และ R3 ถูกนำมาร่วมกันเพื่อก่อรูปวงแหวน ออกซาโซลิลตามที่แสดงด้านล่าง (สูตรเคมี) 2 1. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 2 โดยที่ R3 ถูกเลือกจากดังต่อไปนี้ (สูตรเคมี) โดยที่ X3 คือ O , S หรือ -N(R15)-, R9 และ R15 เป็นดังที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 และหมู่ -OR9 อาจถูกยึดติดที่คาร์บอนที่หามาได้ใดๆ บนหมู่ฟีนิล 22. 11-(4-ไดเมทธิลอะมิโน-3-ไฮดรอกซี-6-เมทธิล-เตตระไฮโดร-ไพราน-2-อิลออกซี)-2- เอทธิล-3,4,10-ไตรไฮดรอกซี-13-(5-ไฮดรอกซี-4-เมทธอกซี-4,8-ไดเมทธิล)-5-โพรพิลอะมิโน- เมทธิล)-เตตระไฮโดร-ไพราน-2-อิลออกซี)-3,5,8,10,12,14-เฮกซะเมทธิล-1-ออกซะ-6-เอซะ- ไซโคลเพนทาเดดเคน-15-โอเร (11-(4 -dimethylamino-3 -hydroxy-6 -methyl-tetrahydro-pyran-2 - yloxy)-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-13-(5-hydroxy-4-methoxy-4,8-dimethyl)-5-propylaminomethyl)- tetrahydro-pyrai-2-yloxy)-3,5,8,l 0,12,14-hexamethyl-1 -oxa-6-aza-cyclopentadecane-15-ore) 2 3. สารประกอบดังที่ขอถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถืง 22 สำหรับใช้เป็น เวชภัณฑ์ 2 4. การใช้สารประกอบดังที่ขอถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 22 สำหรับการ ผลิตเวชภัณฑ์สำหรับการบำบัดการติดเชื้อแบคทีเรีย หรือ โปรโตซัวในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม, ปลา หรือ นก 2 5. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบดังที่ขอถือสิทธิในข้อใด ข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 22 และพาหะที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม 2 6. องค์ประกอบดังที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 25 โดยที่องค์ประกอบดังกล่าวสำหรับการ บำบัดการติดเชื้อแบคทีเรีย หรือ โปรโตซัวในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม, ปลา หรือ นก 2 7. วิธีการของการเตรียมสารประกอบของสูตร (1) ตามที่บรรยายในข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่ง ประกอบรวมด้วยการทำกรรมวิธีสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) โดยที่ R1 และ R4 เป็นดังที่นิยามไว้ข้างต้น, ที่มีสารประกอบของสูตร HOR8, HSR8 หรือ HNR15R8, โดยที่ n, R15 และ R8 เป็นดังที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ถ้าสารประกอบดังกล่าวของ สูตร HSR8 ถูกใช้หมู่ R3 ที่ได้ของสูตร -CH2SR8 อาจเลือกให้ถูกออกซิไดซ์ไปเป็น -CH2S(O)R8 หรือ -CH2S(O2)R8 2 8. วิธีการของข้อถือสิทธิที่ 27 โดยที่สารประกอบของสูตร 5 ถูกแยกออกโดยการทำกรรมวิธี กับสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) โดยที่ R1 และ R4 เป็นดังที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1, ที่มี (CH3)3S(O)nX2, โดยที่ n คือ 0 หรือ 1 และ X2 คือ ฮาโล, -BF4 หรือ -PF6, ในการมีอยู่ของเบส 2 9. วิธีการของข้อถือสิทธิที่ 28 โดยที่ X2 คือ ไอโอโด หรือ BF4 และเบสดังกล่าวถูกเลือกจาก โปแตสเซียม เทอร์ท-บิวทอกไซด์, โซเดียม เทอร์ท-บิวทอกไซด์, โซเดียม เอทธอกไซด์, โซเดียม ไฮไดร์ด, 1,1,3,3-เตตระเมทธิลกัวนิดีน, 1,8-ไดอะซาไบไซโคล[5.4.0]อันเดค-7-อีน, 1,5-ไดอะซาไบ- ไซโคล[4.3.0]นอน-5-อีน, โปแตสเซียม เฮกซะเมทธิลไดไซลาไซด์ (KHMDS), โปแตสเซียม เอทธอกไซด์ และโซเดียม เมทธอกไซด์ 3 0. สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) หรือ เกลือของมันที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม โดยที่ R1 คือ H, ไฮดรอกซี หรือ เมทธอกซี และ R4 คือ H, -C(O)R9, -C(O)NR9, -C(O)NR9R10 หรือ หมู่ป้องกันไฮดรอกซี และ แต่ละ R9 และ R10 อย่างเป็นอิสระคือ H หรือ C1-C6 อัลคิล 3 1. สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) หรือ เกลือของมันที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม โดยที่ R1 คือ H, ไฮดรอกซี หรือ เมทธอกซี และ R4 คือ H, -C(O)R9, -C(O)OR9, -C(O)NR9R10 หรือ หมู่ป้องกันไฮดรอกซี และแต่ละ R9 และ R10 อย่างเป็นอิสระคือ H หรือ C1-C6 อัลคิล ------------------- 1.สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) (1) หรือ เกลือของมันที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม โดยที่ R1 คือ H,ไฮดรอกซี หรือ เมทธอกซี R2 คือ ไฮดรอกซี R3 คือ C1-C10อัลคิล,C2-C10อัลคีนิล,C2-C10อัลไคนิล,ไซนาโน,-CH2S(O)nR8 โดยที่ n คือ จำนวนเต็มที่มีช่วงตั้งแต่ 0 ถึง 2,-CH2OR8,CH2N(OR9)R8,-(CH2)m(C6-C10เอริล)หรือ (CH2)m(เฮทเทอโรเอริลที่มี 5 ถึง 10 สมาชิก),โดยที่ m คือ จำนวนเต็มที่มีช่วงตั้งแต่ 0 ถึง 4 และโดยที่ หมู่ R3 ที่กล่าวไว้ก่อนแล้วอาจเลือกให้ถูกแทนที่โดยหมู่ R16 1 ถึง 3 หมู่ หรือ R2 และ R3 ถูกนำมาร่วมกันเพื่อก่อรูปวงแหวนออกซาโซลิลตามที่แสดงด้านล่าง (สูตรเคมี) R4 คือ H,-C(O)R9,-C(O)OR9,-C(O)NR9R10 หรือ หมู่ป้องกันไฮดรอกซี R5 คือ -SR8,-(CH2)nC(O)R8 โดยที่ n คือ 0 หรือ 1,C1-C10 อัลคิล,C2-C10อัลคีนิล,C2-C10 อัลไคนิค,-(CH2)m(C6-C10เอริล) หรือ -(CH2)m(เฮทเทอโรเอริลที่มี 5 ถึง 10 สมาชิก),โดยที่ m คือ จำนวนเต็มที่มีช่วงตั้งแต่ 0 ถึง 4 และโดยที่หมู่ R5 ที่กล่าวไว้ก่อนแล้วอาจเลือกให้ถูกแทนที่โดยหมู่ R16 1 ถึง 3 หมู่ แต่ละ R6 และ R7 อย่างเป็นอิสระคือ H,ไฮดรอกซี, C1-C8อัลคอกซี,C1-C6อัลคิล,C2-C6 อัลคีนิล, C2-C6อัลไคนิล,-(CH2)m(C6-C10เอริล)หรือ -(CH2)m(เฮทเทอโรเอริลที่มี 5 ถึง 10 สมาชิก), โดยที่ m คือ จำนวนเต็มที่มีช่วงตั้งแต่ 0 ถึง 4 แต่ละ R8 อย่างเป็นอิสระคือ H, C1-C10อัลคิล,C2-C10อัลคีนิล,C2-C10อัลไคนิล, (CH2)qCR11R12(CH2)rNR13R14 โดยที่ q และ r แต่ละตัวอย่างเป็นอิสระคือจำนวนเต็มที่มีช่วงตั้งแต่ 0 ถึง 3 ยกเว้น q และ r ทั้งคู่ไม่เป็น 0,-(CH2)m(C6-C10เอริล) หรือ-(CH2)m(เฮทเทอโรเอริลที่มี 5 ถึง 10 สมาชิก),โดยที่ m คือ จำนวนเต็มที่มีช่วงตั้งแต่ 0 ถึง 4 และโดยที่หมู่ R8 ที่กล่าวไว้ก่อนแล้วอาจเลือก ให้ถูกแทนที่โดยหมู่ R16 1 ถึง 3 หมู่ หรือ ซึ่ง R8 คือ -CH2NR8R15,R15 และ R8 อาจถูกนำมาร่วมกันเพื่อก่อรูปวงแหวนที่อิ่มตัวชนิด โมโนไซคลิก หรือ โพลีไซคลิกที่มี 4 ถึง 10 สมาชิก หรือ วงแหวนเฮทเทอโรเอริลที่มี 5 ถึง 10 สมาชิก,โดยที่วงแหวนที่อิ่มตัว และวงแหวนเฮทเทอโรเอริลโดยทางเลือกรวมถึง 1 หรือ 2 เฮทเทอโร อะตอมที่ถูกเลือกจาก O,S และ -N(R8)-,นอกเหนือจากไนโตรเจนซึ่ง R15 และ R8 ถูกยึดติดอยู่,วง แหวนที่อิ่มตัวดังกล่าวโดยทางเลือกรวมถึง 1 หรือ 2 พันธะคู่คาร์บอน-คาร์บอน หรือ พันธะสาม และ วงแหวนที่อิ่มตัว และวงแหวนเฮทเทอโรเอริลดังกล่าวอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่ R16 1 ถึง 3 หมู่ แต่ละ R9 และ R10 อย่างเป็นอิสระคือ H หรือ C1-C6อัลคิล แต่ละ R11,R12,R13 และ R14 อย่างเป็นอิสระถูกเลือกจาก H,C1-C10อัลคิล,-(CH2)m(C6-C10 เอริล)และ-(CH2)m(เฮทเทอโรเอริลที่มี 5 ถึง 10 สมาชิก),โยที่ m คือ จำนวนเต็มที่มีช่วงตั้งแต่ 0 ถึง 4 และโดยที่ R11,R12,R13และ R14 ที่กล่าวไว้ก่อนแล้ว,ยกเว้น H, อาจเลือกให้ถูฏแทนที่โดยหมู่ R16 1 ถึง 3 หมู่ หรือ R11 และ R13 ถูกนำมาร่วมกันเพื่อก่อรูป-(CH2)p-โดยที่ p คือ จำนวนเต็มที่มีช่วงตั้งแต่ 0 ถึง 3 ในลักษณะที่ว่าวงแหวนที่อิ่มตัวที่มี 4 ถึง 7 สมาชิกถูฏก่อรูปซึ่งโดยทางเลือกรวมถึง 1 หรือ 2 พันธะคู่คาร์บอน-คาร์บอน หรือพันธะสาม หรือ R13 และ R14 ถูฏนำมาร่วมกันเพื่อก่อรูปวงแหวนที่อิ่มตัวชนิดโมโนไซคลิก หรือ โพลี- ไซคลิกที่มี 4 ถึง 10 สมาชิก หรือ วงแหวนเฮทเทอโรเอริลที่มี 5 ถึง 10 สมาชิก,โดยที่วงแหวนที่อิ่มตัว และวงแหวนเฮทเทอโรเอริลดังกล่าวโดยทางเลือกรวมถึง 1 หรือ 2 เฮทเทอโรอะตอมที่ถูกเลือกจาก O, S และ -N(R8)-,นอกเหนือจากไนโตรเจนซึ่ง R13 และ R14 ถูฏยึดติดอยู่,วงแหวนที่อิ่มตัวดังกล่าวโดย ทางเลือกรวมถึง 1 หรือ 2 พันธะคู่คาร์บอน-คาร์บอน หรือ พันธะสาม และวงแหวนที่อิ่มตัว และวง แหวนเฮเทอโรเอริลดังกล่าวอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่ R16 1 ถึง 3 หมู่ แต่ละ R16 อย่างเป็นอิสระถูกเลือกจากฮาโล,ไซยาโน,ไนโตร,ไตรฟลูออโรเมทธิล,อะซิโด, -C(O)R17,-C(O)OR17,-C(O)OR17,-OC(O)OR17,-NR6C(O)R7,-C(O)NR6R7,-NR6R7,ไฮดรอกซี,C1- C6อัลคิล,C1-Cอัลคอกซี,-(CH2)m(C6-C10เอริล)และ-(CH2)m(เฮทเทอโรเอริลที่มี 5 ถึง 10 สมาชิก), โดยที่ m คือ จำนวนเต็มที่มีช่วงตั้งแต่ 0 ถึง 4 และโดยที่หมู่แทนที่เอริล และเฮทเทอโรเอริลดังกล่าว อาจเลือกให้ถูกแทนที่โดย 1 หรือ 2 หมู่แทนที่ที่ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระจากฮาโล,ไซยาโน,ไนโตร, ไตรฟลูออโรเมทธิล,อะซิโด,-C(O)R17,-C(O)OR17,-C(O)OR17,-NR6C(O)R7, -C(O)NR6R7,-NR6R7,ไฮดรอกซี,C1-Cอัลคิล และ C1-C6อัลคอกซี แต่ละ R17 อย่างเป็นอิสระถูกเลือกจาก H,C1-C10อัลคิล,C2-C10อัลคีนิล,C2-C10อัลไคนิล, -(CH2)m(C6-C10เอริล)และ-(CH2)m(เฮทเทอโรเอริลที่มี 5 ถึง 10 สมาชิก),โดยที่ m คือ จำนวนเต็มที่มี ช่วงตั้งแต่ 0 ถึง 4 ด้วยเงื่อนไขที่ว่า R8 ไม่เป็น H ซึ่ง R3 คือ -CH2S(O)2R8 2. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ,โดยที่ R4 เป็น ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่อะเซทิล,หรือเบนซิลอกซีคาร์บอนิล 3. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 2 โดยที่ R1, เป็น หมู่ไฮดรอกซี R2 เป็นหมู่ไฮดรอกซี R3 เป็นหมู่ -CH2NR15R8 หรือ -CH2SR8 4. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 3 โดยที่ R3 เป็นหมู่ -CH2NR15R8 และR15 และR8 นั้นเป็นอิสระต่อได้เลือกสรรจาก ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-C10อัลคิล , C2-C10อัลคีนิล และ,C2-C10อัลไคนิล โดยที่หมู่ R15 และR8 ดังกล่าวนั้น,ยก เว้นที่เป็นไฮโรเจนอะตอม,ในบางกรณีจะถูกแทนที่ด้วยหมู่แทน ที่ 1 หรือ 2 หมู่ซึ่งอิสระต่อกันที่เลือกสรรจากหมู่ไฮดรอก ซี,ฮาโล และC1-C15 อัลคอกซี 5. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 4 โดยที่ R15 และR8 นั้น เป็นอิสระต่อได้เลือกสรรจากไฮโดรเจนอะตอม, หมู่เมทธิล, เอทธิล, อัลลิล n-บิวทิล ไอโซบิวทิล, 2-เมทธอกซีเอทธิล, ไซ โคลเพนทิล 3-เมทธอกซีโพรพิล, 3-เอทธอกซีโพรพิล n-โพรไพนิล, เซค-บิวทิล, และ n-เฮกซิล 6. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 2 โดยที่ R1, เป็น หมู่ไฮดรอกซี R2 เป็นหมู่ไฮดรอกซี R3 เป็นหมู่ -CH2NHR8, และ R8 เป็นหมู่ -(CH2)m(C6-C10อาริล), โดยที่ m เป็นคำ จำนวนเต็มที่อยู่ในช่วงจาก 0 ถึง 4 7. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 6 โดยที่ R8, เป็นหมู่ฟี นิลหรือเบนซิล 8. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 2 โดยที่ R1, เป็น หมู่ไฮดรอกซี R2 เป็นหมู่ไฮดรอกซี R3 เป็นหมู่ -CH2NR15R8 หรือ -CH2SR8 ,R15 และR8 ใต้เชื่อมต่อเข้าด้วยกันให้อยู่ใน รูปของริงที่อิ่มตัวที่มี 4 ถึง 10 อะตอมสมาชิก 9. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 8 โดยที่ R15 และR8 ได้ เชื่อมต่อเข้าด้วยกันให้อยู่ในรูปของริงชนิดฟิเพอริดิ โน,ไตรเมทธิลีนอิมิโน, หรือฟอร์โฟลิโน 1 0. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 2 โดยที่ R1 เป็น หมู่ไฮดรอกซี R2 เป็นหมู่ไฮดรอกซี R3 เป็นหมู่ -CH2NHR8, และ R15 และ R8 ได้เชื่อมต่อเข้าด้วยกวันให้อยู่ในรูปของ เฮทเทอโรอาริล-ริงที่มี 5 ถึง 10 อะตอมสมาชิกซึ่งในบางกรณี จะถูกแทนที่ด้วยหมู่ C1-C6อัลคิล 1 หรือ 2 หมู่ 1 1. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 10 โดยที่ R15 และR8ได้ เชื่อมต่อเข้าด้วยกันให้อยู่ในรูปของริงชนิดฟิเพอริติโน, ดไดรอะโซลิล, หรืออิมิคาโซลิล,โดยที่หมู่เฮทเทอโรอาริลดัง กล่าวนั้นในบางกรณีจะถูกแทนที่ด้วยหมู่เมทธิล 1 หรือ 2 หมู่ 1 2. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 2 โดยที่ R1เป็นหมู่ไฮด รอกซี, R2 เป็นหมู่ไฮดรอกซี R3 เป็นหมู่ -CH2SR8 และ R8 ได้เลือกสรรจากหมู่ C1-C10อัลคิล , C2-C10อัลคีนิล และ,C2-C10อัลไคนิล โดยที่หมู่ R8 ดังกล่าวนั้น,ยกเว้นที่ เป็นไฮโรเจนอะตอม,ในบางกรณีจะถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ซึ่งอิสระต่อกันที่เลือกสรรจากหมู่ไฮดรอก ซี,ฮาโล และC1-C15 อัลคอกซี 1 3. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 12 โดยที่ R6 เป็น หมู่เมทธิล, เอทธิล, หรือ 2-ไฮดรอกซีเอทธิล 1 4. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 2 โดยที่ R1 , เป็น หมู่ไฮดรอกซี และ R3 ได้เลือกสรรจากหมู่ C1-C10อัลคิล , C2-C10อัลคีนิล และ,C2-C10อัลไคนิล โดยที่หมู่ R3 ดังกล่าว นั้น,ยกเว้นที่เป็นไฮโรเจนอะตอม,ในบางกรณีจะถูกแทนที่ด้วย หมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ซึ่งอิสระต่อกันที่เลือกสรรจาก หมู่ไฮดรอกซี -C(O)R17, -NR6R7 , ฮาโล,ไซยาโน, อะซิโด, เฮทเทอโรอาริลที่ มี 5 ถึง 10 อะตอมสมาชิก, และ C1-C6 อัลคอกซี 1 5. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 14, โดยที่ R3 เป็น หมู่เมทธิล,อัลลิล, ไวนิล, เอทไธนิล, 1-เมทธิล-1-โพรพินิล, 3-เมทธิกซี-1-โพรไพนิล, 3-ไดเมธิลามิโน-1-โพรไพนิล, 2-เพอร ริคิลเอทไธนิล, 1-โพรไพนิล, 3-ไฮดรอกซี-1-โพรไพนิล, 3-ไฮด รอกซี-1-โพรพีนิล, 3-ไฮดรอกซีโพรพิล, 3-เมทธอกซี-1-โพรพี นิล, 3-เมธิกซีโพรพิล, 1-โพรไพนิล n-บิวทิล, เอทธิล,โพรพิล 2-ไฮดรอกซีเอทธิล, อะซิโดเมทธิล, ฟอร์มิลเมทธิล, 6-ไซยา โน-1-เพนไทนิล, 3-ไดเมทธิลามิโน-1-โพรพีนิล, หรือ 3-ไดเมทธิลามิโนโพรพิล 1 6. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 2โดยที่ R1 เป็นหมู่ไฮด รอกซี และ R3 เป็นหมู่ -(CH2)m(เฮทเทอโรอาริลที่มี 5 ถึง 10 อะตอมสมาชิก) โดยที่ m เป็นค่าจำนวนเต็มที่อยู่ในช่วง จาก 0 ถึง 4 1 7. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 16 โดยที่ R3 เป็นหมู่ 2-ไธอีนิล, 2-เพอริดิล, 1-เมทธิล-2-อิมิดาโซลิล,2-ฟูริล หรือ 1-เมทธิล-2-ไพร์โรลิล 1 8. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 2โดยที่ R1R2 เป็น หมู่ไฮดรอกซี R3 เป็นหมู่ -(CH2)m(C6-C10อาริล), โดยที่ m เป็นคำจำนวนเต็มที่อยู่ในช่วงจาก 0 ถึง 4 1 9. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 18 โดยที่ R3 เป็น หมู่ฟีนิล 2 0.สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 2โดยที่ R2 และR2 ได้ เชื่อมต่อเข้าด้วยกันให้อยู่ในรูปของริงชนิดออกซาโซลิลดัง ที่ได้แสดงไว้ข้างล่างดังนี้ (สูตรเคมี) 2Disclaimer (all) which will not appear on the advertisement page: Amendment 11/15/2016 1. Compounds of the formula (chemical formula) or their salts acceptable for medicine, where R1 is H, hydroxyl. C or methoxy R2 is hydroxy, R3 is C1-C10 alkyl, C2-C10 alkyl, C2-C10 alkyl, Cyano, -CH2S (O) nR8, where n is an integer that ranges from 0 to 2, -CH2OR8, -CH2N (OR9) R8, -CH2NR8R15, (CH2) m (C6-C10 Eril) or (CH2) m (heteroeryl. With 5 to 10 elements), where m is an integer that ranges from 0 to 4, and where the previously mentioned R3 group may choose to be replaced with 1 to 3 R16 groups, or R2 and R3 to be combined. Together to form the oxazolyl ring as shown below (chemical formula) R4 is H, -C (O) R9, -C (O) OR9, -C (O) NR9R10 or hydroxy block R5. Is -SR8, - (CH2) nC (O) R8, where n is 0 or 1, C, -C10 alkyl, C2-C10 alkyl, C2-C10 alkyl, - (CH2). m (C6-C10 aryl) or - (CH2) m (heteroerril with 5 to 10 members), where m is an integer spanning 0 to 4 and where R5 group at As said before, may choose to be replaced by R16 group 1 to The three groups of R6 and R7 independently are H, hydroxy, C1-C6 alkoxy, C1-C6 alkyl, C2-C6 alkyl, C2-C6 alkyl, - (CH2) m (C6-C10 eril) or - (CH2) m (heteroeryl with 5 to 10 elements), where m is an integer spanning 0 to 4 each R8. Independently are H, C1-C10 alkyl, C2-C10 alkyl, C2-C10 alkyline, - (CH2) qCR11R12 (CH2) rNR13R14, where q and r each is independent number. The full range is from 0 to 3, except that q and r are both 0, - (CH2) m (C6-C10 eril) or - (CH2) m (heteroeryl with 5 to 10. Member), where m is an integer that ranges from 0 to 4 and where the previously mentioned R8 group, except H, may elect to be replaced by 1 to 3 R16 groups or where R8 is -CH2NR8R15, R15 and R8 may be combined to form a monocyclic or polycyclic saturated ring with 4 to 10 members or a heteroeryl ring with 5 to 10 members, where the saturated ring. And the hetero-eryl ring, with options including 1 or 2 heterotoms selected from O, S and -N (R8) -, in addition to nitrogen to which R15 and R8 are attached. , A ring that is saturated with options, including 1-2 carbon-carbon bonds that are double or triple bonds and such saturated rings and heteroerril rings may be chosen to be replaced with R16 groups 1 to 3 groups, each R9 and R10 independently. Is H or C1- C6 alkyl, each independently R11, R12, R13 and R14 is selected from H, C1-C10 alkyl, - (CH2) m (C6-C10 eril) and - ( CH2) m (heteroerrils with 5 to 10 members), where m is an integer ranging from 0 to 4 and where R11, R12, R13 and R14 are mentioned, except H. , May choose to be replaced by R16 groups 1 to 3, or R11 and R13 are brought together to form - (CH2) P-, where P is an integer ranging from 0 to 3 in such a way that the ring is saturated. With 4 to 7 members are formed, in which, alternatively, 1 or 2, carbon-carbon double bonds or triple bonds, or R13 and R14, are joined to form a monocyclic or poly-cyclic saturated ring. Clicks with 4 to 10 members or a heteroeryl ring with 5 to 10 members, where the ring is saturated. And the aforementioned heteroerril rings, including 1 or 2 heteroatoms selected from O, S and -N (R8) -, in addition to nitrogen to which R13 and R14 are seized. Stuck, such a saturated ring by Choices include 1 or 2, carbon-carbon double bonds or triple bonds, and saturated and heteroeryl rings, such as R16 groups 1 to 3, R15 groups are H, C1-. C10 alkyl, C2-C10 alkyl, C2-C10 alkyl, where the R15 group previously mentioned. May be chosen to be replaced by 1 to 3 substitutes that are independently selected from halo and -OR9-. Each independently R16 is selected from halo, cyano, nitro, trifluoromethylation. L, Azido, -C (O) R17, -C (O) OR17, -OC (O) OR17, -NR6C (O) 17, -C (O) NR6R7, -NR6R7, Hydroxy, C1. -C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, - (CH2) m (C6-C10 eril) and - (CH2) m (heteroeryl with 5 to 10 members) , Where m is an integer that ranges from 0 to 4 and where the group replaces Eril. And hetero-eriltung may choose to be replaced by one or two substitutes that are chosen independently of halo, cyano, nitrofluoromethyl, acidos. , C (O) R17, -C (O) OR17-OC (O) OR17, -NR6C (O) R7, -C (O) NR6R7, -NR6R7, hydroxy, C1-C6 alkyl and C1-C6 alkoxy, each R17 independently, is selected from H, C1-C10 alkyl, C2-C10 alkyl, C2-C10 alkyl, - (CH2) m (C6-C10. Eril) and - (CH2) m (heteroerril with 5 to 10 members), where m is an integer that ranges from 0 to 4 with the condition that R8 is not H where R3 is -CH2S (O) nR8 2. Compound of claim 1 where R4 is H, acetyl or benzyl oxccarbonyl 3. Compound of claim 2 where R1 is hydration. Roxy, R2 is hydroxy, R3 is -CH2 NR15R8 or -CH2SR8 4. Compound of claim 3 where R3 is -CH2NR15R8 and R15 and R8 are independently selected from H, C1-C10 Al. Kills, C2-C10 alkylines and C2-C10 alkylines, where the previously mentioned R15 and R8 groups, except H, may be chosen to be replaced by one or two substitution groups that are chosen as Independent of hydroxy, halo and C1-C6 alkalies ก ก 5. Compounds of claim 4, where R15 and R8, for each independent sample, are selected from H, methyl, ethyl, allyl, n-butyl, isobut. Tyl, 2-methoxyethyl, cyclopentyl, 3-methoxypropyl, 3-ethoxypropyl, n-propyl, i Sopropyl, 2-hydroxyethyl, cyclopropyl, 2,2,2-trifluoroethyl, 2-propyl, sec-butyl. , Tert-butyl and n-hexyl 6. Compounds of claim 2 where R1 is hydroxy, R2 is hydroxy, R3 is -CH2 NHR8 and R8 is - (CH2) m (C6-C10 aryl) where m is an integer ranging from 0 to 4. 7. Compound of claim 6, where R8 is phenyl or benzyl 8. Compound of claim Right 2 where R1 is hydroxy, R2 is hydroxy, R3 is -CH2. NR15R8 and R15 and R8 are brought together to form a saturated ring with 4 to 10 members. Holds the 8th right where R15 and R8 are brought together to form a ring, piperidino, trimethylene imino or morpholno 1 0. Compound of claim 2, where R1 is hydroxy, R2 is hydroxy, R3 is -CH2. NR15R8 and R15 and R8 are brought together to form. A hetero-eryl ring with 5 to 10 members that may choose to be replaced by 1 or 2 group C1-C6 alkyl 1 1. Compound of claim 10 where R15 and R8 are taken. Come together to form a ring Pyrrolidino, triazoleol or imidazolil, with which the heteroerylt group may choose to be replaced by 1 or 2 methyl group 1. 2. Compounds of The second claim, where R1 is hydroxy, R2 is hydroxy, R3 is -CH2SR8, and R8 is selected from C1-C10 alkyl, C2-C10 alkylen and C2-C10 alkylines. Alkynyl, where such R8 group may be chosen to be substituted by 1 or 2 substitutes which are independently selected from hydroxy, halo and C1-C6 alkoxies 1. 3. Compound of the cell. Rights 12 where R8 is methyl, ethyl or 2-hydroxyethyl 1 4. Compound of claim 2 where R1 is hydroxy, R2 is hydroxy, R3 is selected from C1-C10 alkyl, C2-C10 alkylen and C2-C10 alkyline, where such R3 group may be chosen to be replaced by one or two substitution groups that are chosen as. Independent of hydroxy, -C (O) R17, -NR6R7, halo, cyano, acedo, heteroeryl with 5 to 10 members and C1-C6 alkoxies. 1 5. Compounds of claim 14, where R3 is methyl, allil, vinyl, ethylene, 1-methyl-1-propylene, 3-methoxy- 1-propylenyl, 3-dimethylamino-1-propylenyl, 2-pyridylethyah Onyx, 1-propylene, 3-hydroxy-1-propylenil, 3-hydroxy-1-propylene, 3-hydroxy-propyl, 3-meth Thox-C-1-propylene, 3-methoxypropyl, 1-propylene, n-butyl, ethyl, propyl 2-hydroxyethyl L, formylmethyl, 6-cyano-1-pentainyl, 3-dimethylamino-1-propyl or 3-dimethylaminopo Propyl 1 6. Compound of claim 2 where R1 is hydroxy, R2 is hydroxy, R3 is - (CH2) m (heteroaryyl with 5 to 10 members. ), Where m is an integer ranging from 0 to 4 1 7. Compound of claim 16 where R3 is 2-thienyl, 2-pyridyl, 1-methyl-2-i. Mida-solyl, 2-furyl or 1-methyl-2-pyrrolyl 1 8. Compound of claim 2 where R1 is hydroxy, R2 is hydroxyl. C, R3 is - (CH2) m (C6-C10 aryl), where m is an integer ranging from 0 to 4 1 9. Compound of the 18th claim, where R3 is phenyl 2 0. Compound of Claim 2, where R2 and R3 are brought together to form a ring. Oxazolyl as shown below (Chemical formula) 2 1. Compound of claim 2 where R3 is selected from the following (chemical formula) where X3 is O, S or -N (R15) -. , R9 and R15 are as defined in claim 1, and the -OR9 group may be adhered to any carbon obtained on the phenyl group 22.11- (4-dimethylamino- 3- hydroxy-6-methyl-tetrahydro-pyran-2-iloxi) -2-ethyl -3,4,10-trihydroxy-13- ( 5-hydroxy-4-methoxy-4,8-dimethyl) -5-propylamino-methyl) -tetrahydro-pyran-2-il Oxy) -3,5,8,10,12,14-hexamethyl-1-oxa-6-esa-cyclopentadade-15-ore (11- (4 -dimethylamino-3 -hydroxy-6-methyl-tetrahydro-pyran-2 - yloxy) -2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-13- (5-hydroxy-4-methoxy-4,8-dimethyl) - 5-propylaminomethyl) - tetrahydro-pyrai-2-yloxy) -3,5,8, l 0,12,14-hexamethyl-1 -oxa-6-aza-cyclopentadecane-15-ore) 2 3. Compounds as requested Holds any of the rights in claim 1 to 22 for use as a medical supply 2. 4. Use of the compound as requested in any of the rights 1 to 22 for the manufacture of medical supplies for Treatment of bacterial infection Or protozoa in mammals, fish or birds 2. 5. Pharmaceutical components which are composed of any of the compounds sought. Clause 1 to Clause 22 and Pharmaceutical Acceptable Carrier 2 6. The constituent constitutes claim to Clause 25, whereby the component for the Treatment of bacterial or protozoal infections in mammals, fish or birds 2 7. Methods of compound preparation of formula (1) as described in claim 1, which includes the Compounds of the formulas (chemical formulas) where R1 and R4 are as defined above, containing compounds of the formula HOR8, HSR8 or HNR15R8, where n, R15 and R8 are as defined in claim 1 by Where, if the compound of formula HSR8 is used, the resulting R3 group of formula -CH2SR8 may elect to be oxidized to -CH2S (O) R8 or -CH2S (O2) R8 2. 8. Claims method. At 27, where the compound of formula 5 was separated by processing With formula compounds (chemical formulas) where R1 and R4 are, as defined in claim 1, with (CH3) 3S (O) nX2, where n is 0 or 1 and X2 is halo, -BF4. Or -PF6, in the presence of base 2. 9. Method of claim 28 where X2 is an iodo or BF4 and that base is selected from a potassium-butoct. Side, sodium tert-butoxide, sodium ethoxide, sodium hydride, 1,1,3,3-tetramethyl guanidine, 1, 8-diazabai cyclo [5.4.0], andec-7-eine, 1,5-diasabai-cyclo [4.3.0] sleep-5-eine, potassium Hexamethyl disylaxide (KHMDS), potassium ethoxide and sodium methoxide 3 0. Compound of the formula (chemical formula) or its salts acceptable in Pharmaceutical where R1 is H, hydroxy or methoxy and R4 is H, -C (O) R9, -C (O) NR9, -C (O) NR9R10 or hydroxy block group and Each R9 and R10 independently are H or C1-C6 alkyl 3 1. Compounds of the formula (chemical formula) or their salts that are acceptable in a pharmaceutical field where R1 is H, hydroxy or methox. C and R4 are H, -C (O) R9, -C (O) OR9, -C (O) NR9R10, or hydroxy block group, and each R9 and R10 independently is H or C1-C6 alkyl ------------------- 1. Compound of the formula (chemical formula) (1) or its accepted salt. Yes, in pharmaceuticals where R1 is H, hydroxy or methoxy, R2 is hydroxy, R3 is C1-C10 alkyl, C2-C10 alkyl, C2-C10 alkyline. , Sinano, -CH2S (O) nR8 where n is an integer ranging from 0 to 2, -CH2OR8, CH2N (OR9) R8, - (CH2) m (C6-C10 eril), or (CH2) m (heteroeryl with 5 to 10 members), where m is an integer ranging from 0 to 4 and where the previously mentioned R3 group may be chosen to be replaced by group. R16 1 to 3 moo or R2 and R3 are brought together to form the oxazolil ring as shown below (chemical formula) R4 is H, -C (O) R9, -C (O) OR9, -. C (O) NR9R10 or R5 hydroxy protection group is -SR8, - (CH2) nC (O) R8 where n is 0 or 1, C1-C10 alkyl, C2-C10 alkylenyl, C2-C10 Alkynic, - (CH2) m (C6-C10 eril) or - (CH2) m (heteroeryl with 5 to 10 elements), where m is an integer with range. From 0 to 4 and where previously mentioned R5 groups may be selected to be replaced by R16 groups 1 to 3, each R6 and R7 independently is H, hydroxy, C1-C8 alkoxy, C1. -C6 alkyl, C2-C6 alkyl, C2-C6 alkyl, - (CH2) m (C6-C10 eril) or - (CH2) m (heteroeryl with 5 to 10 members), where m is an integer ranging from 0 to 4. Each independently R8 is H, C1-C10 alkyl, C2-C10 alkyl, C2-C10 alkyline, (CH2) qCR11R12 (CH2) rNR13R14 where q and r each are independent, integers ranging from 0 to 3 except q and r are both non. 0, - (CH2) m (C6-C10 eril) or - (CH2) m (heteroerril with 5 to 10 elements), where m is an integer ranging from 0 to 4. And where the previously mentioned R8 may choose They are replaced by R16 1 to 3 groups, or where R8 is -CH2NR8R15, R15, and R8 may be combined to form a monocyclic or polycyclic saturated ring with 4 to 10 members or a hexane ring. Tteroidal with 5 to 10 members, where the ring is saturated And the hetero-eryl ring, with options including 1 or 2 heterotoms selected from O, S and -N (R8) -, in addition to nitrogen to which R15 and R8 are attached. ,loop Such a saturated ring by choice includes 1 or 2, carbon-carbon double bonds or triple bonds, and a saturated ring. And such hetero-eril rings may be chosen to be replaced by R16 1 to 3 groups, each R9 and R10 independently, ie H or C1-C6 alkyl each R11, R12, R13 and R14. Independent is chosen from H, C1-C10 alkyl, - (CH2) m (C6-C10 Eril) and - (CH2) m (hetero eril with 5 to 10 members), where m is an integer spanning 0 to 4 and where R11, R12, R13 and R14 where As mentioned before, except H, may elect to be replaced by R16 group 1 to 3 or R11 and R13 to be combined to form - (CH2) p- where p is an integer ranging from 0 to 3 In such a way that a saturated ring with 4 to 7 normal members forms which, alternatively, 1 or 2 carbon-carbon double bonds or triple bonds, or R13 and R14, are combined to form a ring that Saturated monocyclic or poly-cyclic with 4 to 10 members or heteroeryl ring with 5 to 10 members, where the saturated ring And the aforementioned heteroerril rings, optional including 1 or 2 heteroatoms selected from O, S and -N (R8) -, in addition to nitrogen which R13 and R14 are common. Attached, the ring is saturated by Options include 1 or 2 carbon-carbon double bonds or triple bonds, and a saturated ring and heteroeryl ring, may choose to be replaced with R16 groups. 1 to 3 groups, each R16 independently, is selected. From halo, cyano, nitro, trifluoromethyl, acidos, -C (O) R17, -C (O) OR17, -C (O) OR17, -OC (O ) OR17, -NR6C (O) R7, -C (O) NR6R7, -NR6R7, hydroxy, C1- C6 alkyl, C1-C alkoxy, - (CH2) m (C6-C10. Eril) and - (CH2) m (heteroeryl with 5 to 10 members), where m is an integer that ranges from 0 to 4, and where the group represents the aril. And Hetero Eril said May be chosen to be replaced by one or two independently selected substitution groups from halo, cyano, nitro, trifluoromethyl, acidos, -C (O) R17, -. C (O) OR17, -C (O) OR17, -NR6C (O) R7, -C (O) NR6R7, -NR6R7, hydroxy, C1-C alkyl, and C1-C6 alkoxy. Each independently R17 is selected from H, C1-C10 alkyl, C2-C10 alkyl, C2-C10 alkyl, - (CH2) m (C6-C10 eryl) and - (CH2) m (Heather Roeril with 5 to 10 members), where m is an integer that ranges from 0 to 4 with the condition that R8 is not H where R3 is -CH2S (O) 2R8. 1, where R4 is the hydrogen atom, the acetyl group, or the benzyloxccarbonyl group 3. The compound of claim 2 where R1, is a hydroxy group, R2 is a hydroxyl group. C, R3 is group-CH2NR15R8 or -CH2SR8 4. Compound of claim 3, where R3 is mass-CH2NR15R8 and R15 and R8 are independent. Hydrogen atom, group C1-C10 alkyl, C2-C10 alkyl And, C2-C10 alkynyl where the R15 and R8 groups thereof, raise Except that is a hydrogen atom, in some cases it is replaced by a 1 or 2 independent group selected from the hydroxy, halo and C1-C15 alkoxy groups. Hold the fourth right, where R15 and R8 are independent to select from hydrogen atom, methyl group, ethyl, allil n-butyl isobutyl, 2-meth. Oxyethyl, cyclopentyl 3-methoxypropyl, 3-ethoxypropyl n-propyl, sec-butyl, and n- Hexyl 6. Compound of claim 2, where R1, is hydroxy group, R2 is hydroxy group, R3 is group-CH2NHR8, and R8 is group- (CH2) m (C6-C10. Aril), where m is an integer that ranges from 0 to 4. 7. Clause 6 claim compound, where R8, is a phenyl or benzyl group. 8. Claim compound No. 2 where R1, is a hydroxy group, R2 is a hydroxy group, R3 is a group -CH2NR15R8 or -CH2SR8, R15 and R8 underneath are connected together in Form of a saturated ring with 4 to 10 atoms. 9. Compounds of claim 8, where R15 and R8 are connected to form a fiperid ring. No, trimethylene imino, or phospholino 1 0. Compound of claim 2, where R1 is a hydroxy group, R2 is a hydroxy group, R3 is a -CH2NHR8 group. , And R15 and R8 are connected by Kwan in the form of Heteroaryll-ring with 5 to 10 atomic members, which in some cases It is replaced by group C1-C6 alkyl 1 or 2, group 1 1. Compound of claim 10, where R15 and R8 are connected together to form a fiperitic ring. No, dryasol, or imikazolil, where the heteroarils are loud That said, in some cases it will be replaced with methyl group 1 or 2, group 1 2. Compound of claim 2 where R1 is a hydroxy group, R2 is a hydroxy group, R3 is group-CH2SR8. And R8 were selected from among C1-C10 alkyl, C2-C10 alkyl And, C2-C10 alkynyl where the R8 group thereof, except where As a hydrogen atom, in some cases it is replaced by an independent 1 or 2 displacement group selected from the hydroxy, halo and C1-C15 alkoxi groups. 3. Compounds of the claim. Article 12 where R6 is a methyl group, ethyl, or 2-hydroxyethyl group 1 4. Compounds of claim No. 2, where R1, is a hydroxy group, and R3 is possible. Choose from category C1-C10 alkyl, C2-C10 alkylen And, C2-C10 alkylines where the R3 group, except for the hygrogen atoms, in some cases is replaced by one or two independent substitutes selected from the hydroxy group. -C (O) R17, -NR6R7, halo, cyano, acido, heteroaril with 5 to 10 member atoms, and C1-C6 alkoxy 1 5. Compounds of Claim number 14, where R3 is methyl, allil, vinyl, ethyl, 1-methyl-1-propylene, 3-methyl C-1-. Propylenyl, 3-dimethylaminino-1-propylenyl, 2-pericyl ethyl, 1-propylenyl, 3-hydroxy-1-propyl Propylene, 3-hydroxy-1-propylene, 3-hydroxypropyl, 3-methoxy-1-propylene, 3-methoxypropyl, 1- propyl n-butyl, ethyl, propyl 2-hydroxyethyl, acidomethyl, formylmethyl, 6-cyano-1-pentainyl, 3-dimethylaminogene-1- Propene, or 3-dimethylaminopropyl 1 6. Compound of claim 2 where R1 is a hydroxy group and R3 is a group - (CH2) m (hater Roaril with 5 to 10 atoms) where m is an integer that ranges from 0 to 4 1 7. Compound of claim 16, where R3 is group 2-thienil, 2- Peridil, 1-methyl-2-imidazolil, 2-furil or 1-methyl-2-pyrrolyl 1 8. Compound of claim number 2. Where R1R2 is a hydroxy group, R3 is a group - (CH2) m (C6-C10 aril), where m is an integer that ranges from 0 to 4 1. 9. Compound of the claim No. 18 where R3 is a phenyl group 2 0. The compound of claim 2, where R2 and R2 are connected together to form an oxazolyl ring as Which is shown below as follows: (chemical formula) 2
1. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อที่ 2โดยที่ R3 ได้เลือกจาก หมู่ดังต่อไปนี้: (สูตรเคมี) โดยที่ X3 เป็น O,S หรือ -N(R)15-, R9 และ R15 เป็นหมู่ดัง ที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 และหมู่ -OR9 อาจ เชื่อมต่อที่คาร์บอนอะตอมใดก็ได้ที่อยู่บนหมู่ฟีนิลดัง กล่าว 21. Compound of claim 2, where R3 is chosen from the following groups: (Chemical formula) where X3 is O, S or -N (R) 15-, R9 and R15 are groups as defined. As described in claim 1, and group-OR9 may be connected at any carbon atom on the phenyl group 2.
2. สารผสมในทางเภสัชกรรมสำหรับสำหรับบำบัดรักษาการติด เชื้อแบคทีเรียหรือการติดโรคจากโพรโทซัว (protozoa, สัตว์ เซลล์เดียว) ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม, ปลา หรือนกซึ่งประกอบ ด้วยปริมาณที่ให้ประสิทธิผลในการรักษาโรคของสารประกอบของ ข้อถือสิทธิข้อที่ 1 และสารตัวพาที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม 22. Pharmaceutical mixtures for the treatment of addiction treatment. Bacteria or protozoa (protozoa, unicellular) infection in mammals, fish or birds, which consists of With therapeutic efficacy doses of the compound Claim No. 1 and Pharmaceutical Acceptable Carrier 2
3. วิธีการในการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร (1) ดังนี้ (สูตรเคมี) หรือเกลือของมันที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม, โดยที่ R1 เป็นไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซีหรือเมทธอกซี: R2 เป็นหมู่ไฮดรอกซี; R3 เป็นหมู่ C1-C10 อัลคิล, C2-C10อัลคีนิล, C2-C10อัลไค นิล ไซนาโน, -CH2S(O)nR8 โดยที่ n เป็นจำนวนเต็มที่อยู่ใน ช่วงจาก 0 ถึง CH2OR8, CH2N(OR9)R8, -CH2NR8R15 , -(CH2)n(C8-C10อาริล), หรือ -(CH2)m(เฮทเทอโรอาริลที่มี 5 ถึง 10 อะตอมสมาชิก), โดยที่ m เป็นคำจำนวนเต็มที่อยู่ใน ช่วงจาก 0 ถึง 4, และโดยที่หมู่ R3 ดังก่อนหน้านี้นั้นใน บางกรณีจะถูกแทนที่ด้วยหมู่ R16 1 ถึง 3 หมู่ ; หรือ R2 และ R3 ได้เชื่อมต่อเข้าด้วยกันทำให้อยู่ในรูปของ ออกซาโซลิล-ริง(ring,โมเลกุล โครงสร้างเปิดลักษณะคล้าย แหวน) ดังที่แสดงไว้ข้างล่างดังนี้ (สูตรเคมี) โดยที่ R4 เป็นไฮโดรเจนอะตอม หมู่ -C(O)R9, -C(O)OR9, - C(O)NR9R10 หรือหมู่ที่คุ้มครองป้องกันหมู่ไฮดรอกซี : R5 เป็นหมู่ -SR8, -CH2S(O)nR8 โดยที่ n เป็น 0 หรือ 1 ,เป็นหมู่ C1-C10 อัลคิล, C2-C10อัลคีนิล, C2-C10 อัลไคนิค -(CH2)m(C8-C10อาริล) , หรือ -(CH2)m(เฮทเทอโรอาริลที่มี 5 ถึง 10 อะตอมสมาชิก), โดยที่ m เป็นคำจำนวนเต็มที่อยู่ใน ช่วงจาก 0 ถึง 4, และโดยที่หมู่ R5 ดังก่อนหน้านี้นั้นใน บางกรณีจะถูกแทนที่ด้วยหมู่ R16 1 ถึง 3 หมู่ ; แต่ละ R6 และ R7 ซึ่งอิสระต่อกันจะเป็นไฮโดรเจนอะตอม เป็น หมู่ไฮดรอกซี C1-C8อัลคอกซี, C1-C8อัลคิล, C2-C6อัลคีนิล C2-C6อัลไคนิล,-(CH2)m(C8-C10อาริล) , หรือ -(CH2)m(เฮทเทอ โรอาริลที่มี 5 ถึง 10 อะตอมสมาชิก), โดยที่ m เป็นคำจำนวน เต็มที่อยู่ในช่วงจาก 0 ถึง 4, แต่ละ R8 ซึ่งอิสระต่อกันจะเป็นไฮโดรเจนอะตอม, เป็นหมู่ C1-C10อัลคอกซี, C2-C10อัลคิล, C2-C10อัลคีนิล C2-C10อัลไค นิล -(CH2)qCR11R12(CH2)mNR13 R14 โดยที่ q และ r ซึ่ง อิสระต่อกันจะเป็นค่าจำนวนเต็มที่อยู่ในช่วงจาก 0 ถึง 3 ยก เว้นแต่ว่า q และ r ทั้งสองนั้นจะไม่เป็น O1 -(CH2)m(C6-C10อาริล), หรือ -(CH2) m(เฮทเทอโรอาริลที่มี 5 ถึง 10 อะตอมสมาชิก), โดยที่ m เป็นคำจำนวนเต็มที่อยู่ใน ช่วงจาก 0 ถึง 4,และโดยที่หมู่ R8 ดังก่อนหน้านี้นั้น, ยก เว้นไฮโดรเจนอะตอม,ในบางกรณีจะถูกแทนที่ด้วย R16 1 ถึง 3 หมู่: หรือโดยที่ R8 จะเป็นหมู่ - CH2NR8R15 ,R15 และ R8 อาจ เชื่อมต่อเข้าด้วยกันให้อยู่ในรูปของริงที่อิ่มตัวชนิดโมโน ไซคลิคที่มี 4 ถึง 10 อะตอมสมาชิก หรือชนิดโพลีไซวคลิค หรือเฮทเทอโรอาริล-ริงที่มี 5 ถึง 10 อะตอมสมาชิก,โดยที่ ริงที่อิ่มตัวและเฮทเออโรอาริล-ริงดังกล่าวนั้นในบางกรณีจะ ประกอบด้วยเฮทเทอโรอะตอม 1 หรือ 2 อะตอมที่เลือกสรรจาก O,S และ -N(R8)- นอกเหนือไปจากที่ไนโตรเจนอะตอมที่ซึ่งหมู่ R15 และ R8 ได้เชื่อมต่อแล้ว,ริงที่อิ่มตัวดังกล่าวในบางกรณีจะ ประกอบด้วยพันธะชนิดคาร์บอน-คาร์บอนจำนวน 1 หรือ 2 พันธะ ที่เป็นชนิดพันธะคู่หรือพันธะสาร,และริงที่อิ่มตัวและเฮท เทอโรอาริล-ริงดังกล่าวนั้นในบาง?%B3. Method for the preparation of a compound with the following formula (1) (chemical formula) or its salt acceptable in a pharmaceutical, where R1 is a hydrogen atom, a hydroxy group or methoxy: R2 is a hydroxy group. Droxy; R3 is a group C1-C10 alkyl, C2-C10 alkylenyl, C2-C10 alkylsinano, -CH2S (O) nR8, where n is an integer that ranges from 0 to CH2OR8, CH2N. (OR9) R8, -CH2NR8R15, - (CH2) n (C8-C10 aril), or - (CH2) m (heteroaril with 5 to 10 atoms), where m is Integer words range from 0 to 4, and where the R3 group, as before, in Some cases can be replaced with R16 squad 1 to 3 squad; Or R2 and R3 are connected together, making it in the form of Oxazoline - Ring (ring, molecule The ring-like open structure) is shown below (chemical formula) where R4 is the hydrogen atom, group-C (O) R9, -C (O) OR9, - C (O) NR9R10 or anti-hydrogen group. Drroxy: R5 is a -SR8 group, -CH2S (O) nR8 where n is 0 or 1, is a C1-C10 alkyl group, C2-C10 alkyline, C2-C10 alkaline. - (CH2) m (C8-C10 aril), or - (CH2) m (heteroaryl with 5 to 10 atomic elements), where m is an integer that ranges from 0. To 4, and where the previous R5 group is in Some cases can be replaced with R16 squad 1 to 3 squad; Each R6 and R7, which are independent of each other, are hydrogen atoms as hydroxy groups C1-C8 alkoxy, C1-C8 alkyl, C2-C6 alkynyl. C2-C6 alkynyl, - (CH2) m (C8-C10 aryl), or - (CH2) m (heteroaril with 5 to 10 atoms), where m is Integer terms range from 0 to 4, each R8 which is independent of each other is hydrogen atom, group C1-C10 alkoxy, C2-C10 alkyl, C2-C10 C2-C10 alkene. Alkenyl - (CH2) qCR11R12 (CH2) mNR13 R14, where the independent q and r are integers in the range 0 to 3 raised, unless q and r are both O1 - ( CH2) m (C6-C10 aril), or - (CH2) m (heteroaryl with 5 to 10 atomic elements), where m is an integer that ranges from 0 to 4. , And where the R8 group as before, except the hydrogen atom, in some cases will be replaced by R16 1 to 3 groups: or where R8 will be a group - CH2NR8R15, R15 and R8 may be connected to each other. It is a monocyclic saturated ring with 4 to 10 atoms or polycyclic. Or heteroaryl-ring with 5 to 10 atomic members, where The saturated ring and the Heather Roaril-ring, in some cases, will It consists of 1 or 2 hetero atoms chosen from O, S and -N (R8) - in addition to the nitrogen atoms where R15 and R8 groups are connected, such a saturated ring in some cases. will It consists of one or two carbon-carbon bonds that are double or bond type, and the saturated ring and hate. That teroaryl-ring in some?% B