Claims (19)
1. สารเข้มข้นที่แสดงฤทธิ์ ซึ่งปราศจากสารขับดันที่เหมาะสมสำหรับการเก็บรักษา ซึ่ง มีฟอร์โมเทอรอลในรูปของเบสเสรี เกลือของสารเหล่านี้ ซึ่งเป็นที่ยอมรับในทางเภสัชวิทยา หนึ่งชนิด หรือผลิตภัณฑ์รวมตัวของสารเหล่านี้หนึ่งชนิดในการ เป็นสารที่แสดงฤทธิ์ ในตัวทำละลายหรือสาร ช่วยแขวนลอย ซึ่ง เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชวิทยา ซึ่งความเข้มข้นของฟอร์โมเท อรอล คือ ระหว่าง 75 มิลลิกรัม/มิลลิลิตร และ 500 มิลลิกรัม/มิลลิลิตร1. Active concentrates, free from suitable propellants for retention, containing formosterol as a base-free substance, one pharmacologically acceptable salt of these substances, or one combination of these substances as the active agent in a pharmacologically acceptable solvent or suspending agent, with a formosterol concentration between 75 mg/ml and 500 mg/ml.
2. สารเข้มข้นที่แสดงฤทธิ์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งแสดง ลักษณะเฉพาะที่ว่า ความเข้มข้น ของฟอร์โมเทอรอล อยู่ระหว่าง 100 มิลลิกรัม/มิลลิลิตร และ 400 มิลลิกรัม/มิลลิลิตร2. A concentrated substance exhibiting the activity specified in claim 1, characterized by a formotherol concentration between 100 mg/ml and 400 mg/ml.
3. สารเข้มข้นที่แสดงฤทธิ์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งแสดง ลักษณะเฉพาะที่ว่า ความเข้มข้น ของฟอร์โมเทอรอลอยู่ระหว่าง 250 มิลลิกรัม/มิลลิลิตร และ 350 มิลลิกรัม/มิลลิลิตร3. A concentrated substance exhibiting the activity specified in claim 1, characterized by a formotherol concentration between 250 mg/ml and 350 mg/ml.
4. สารเข้มข้นที่แสดงฤทธิ์ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ ก่อนหน้านี้ ซึ่งแสดงลักษณะ เฉพาะที่ว่า ตัวทำละลาย หรือสาร ช่วยแขวนลอย คือ ของเหลวที่มีขั้ว นิยมของเหลวโปรทิค4. A concentrated substance exhibiting one of the characteristics described in the preceding claim, which identifies the solvent or suspending agent as a polar liquid, preferably a protic liquid.
5. สารเข้มข้นที่แสดงฤทธิ์ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ ก่อนหน้านี้ ซึ่งแสดงลักษณะ เฉพาะที่ว่า ตัวทำละลายหรือ สาร ช่วยแขวนลอย คือ น้ำ สารละลายเอเควียสของเซไลน์ นิยมสาร ละ ลายโซเดียมคลอไรด์, เอธานอล หรือ ของผสมของสารเหล่านี้5. A concentrated substance exhibiting one of the characteristics described in the preceding claims, which is characterized by the solvent or suspending agent being water; the aqueous solution of zealine is commonly a sodium chloride solution, ethanol, or a mixture of these.
6. สารเข้มข้นที่แสดงฤทธิ์ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึง 5 ก่อนหน้านี้ ซึ่งแสดง ลักษณะเฉพาะที่ว่าฟอร์โม เทอรอลนั้นละลาย6. A concentrated substance exhibiting any of the characteristics described in the preceding claims 1 through 5, which exhibits the characteristic that formosterol is soluble.
7. สารเข้มข้นที่แสดงฤทธิ์ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึง 5 ก่อนหน้านี้ ซึ่งแสดง ลักษณะเฉพาะที่ว่าฟอร์โม เทอรอล แขวนลอยในน้ำ หรือ สารละลายเอเควียสของเซไลน์7. A concentrated substance exhibiting any of the characteristics described in the preceding claims 1 through 5, which exhibits the characteristic feature of formosterol suspended in water or an aqueous solution of selegiate.
8. สารเข้มข้นที่แสดงฤทธิ์ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึง 7 ก่อนหน้านี้ ซึ่งแสดง ลักษณะเฉพาะที่ว่า สาร สูตรผสมมีสารลดแรงตึงผิว เช่น ซอร์บิแทนเอสเทอร์ นิยมเซอร์ บิแทน ไทร- โอลีเอท, โอลีอิคแอซิด และ/หรือ เลซิทิน8. A concentrated substance exhibiting any of the characteristics described in the preceding claims 1 through 7, which is characterized by the presence of a surfactant such as sorbitan ester, commonly sorbitan trioleate, oleic acid and/or lecithin.
9. สารเข้มข้นที่แสดงฤทธิ์ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึง 8 ก่อนหน้านี้ ซึ่งแสดง ลักษณะเฉพาะที่ว่า สาร เข้มข้นที่แสดงฤทธิ์มีกรด ซึ่งเป็นที่ยอมรับในทางเภสัช วิทยา ตัวอย่างเช่น ไฮโดรคลอริคแอซิด, ไนทริคแอซิด, ซัลฟิว ริคแอซิด, ฟอสโฟริค แอซิด, เอสคอร์บิคแอซิด, ซิทริค แอซิด, แมลิค แอซิด, ทาร์ทาริค แอซิด, แมลีอิคแอซิด, ฟิวแมริคแอ ซิด, ซัคซินิคแอซิด, แอซีทิคแอซิด, ฟอร์มิคแอซิด, และ/หรือ โพรพิโอนิค แอซิด นิยมไฮโดรคลอริคแอซิด และ/หรือ ฟิวแมริค แอซิด9. An active concentrate that conforms to one of the preceding claims 1 through 8, which is characterized by the presence of a pharmacologically acceptable acid, for example, hydrochloric acid, nitric acid, sulfuric acid, phosphoric acid, ascorbic acid, citric acid, malic acid, tartaric acid, maleic acid, fumaric acid, succinic acid, acetic acid, formic acid, and/or propionic acid. Hydrochloric acid and/or fumaric acid are preferred.
10. สารเข้มข้นที่แสดงฤทธิ์ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิข้อ 1 ถึง 9 ก่อนหน้านี้ ซึ่ง แสดงลักษณะเฉพาะที่ว่า pH ของสารเข้มข้นที่แสดงฤทธิ์อยู่ระหว่าง 2.0 และ 7.0 นิยม ระหว่าง 4.0 และ 6.0 และที่นิยมมากที่สุดคือ ระหว่าง 4.5 และ 5.510. An active concentrate that conforms to one of the preceding claims 1 through 9, characterized by a pH between 2.0 and 7.0, preferably between 4.0 and 6.0, and most preferably between 4.5 and 5.5.
11. สารเข้มข้นที่แสดงฤทธิ์ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 10 ก่อนหน้านี้ ซึ่ง แสดงลักษณะเฉพาะที่ว่า สารเข้มข้นที่แสดงฤทธิ์มีสารกันเสีย สารต่อต้านการออก ซิไดซ์ และ/หรือ สารทำให้เกิดสารเชิงซ้อน11. An active concentrate that categorizes one of the preceding claims 1 through 10, which is characterized by the presence of a preservative, an antioxidant, and/or a complexing agent.
12. สารเข้มข้นที่แสดงฤทธิ์ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 11 ก่อนหน้านี้ ซึ่ง แสดงลักษณะเฉพาะที่ว่า สารสูตรผสมมีสารทางเภสัชกรรมที่แสดงฤทธิ์โดยการสูดทางจมูก เพิ่มเติม หนึ่งชนิดหรือมากกว่า ซึ่งนิยมเลือกจากกลุ่มที่ ประกอบรวมด้วยบีตามิเมทิค แอนติโคลิเนอจิคส์ สาร ต่อต้าน ภูมิแพ้ สารปฎิปักษ์ ลิวโคไทรอีน และ/หรือสเทอรอยด์12. A potent substance exhibiting the activity described in any of the preceding claims 1 through 11, characterized by the inhalation of one or more additional pharmacological agents, preferably selected from a group comprising betamimethicone, anticholinergics, antiallergics, antagonists, leukotrienes, and/or steroids.
13. สารเข้มข้นที่แสดงฤทธิ์ ที่เหมาะสมสำหรับการเก็บรักษา ซึ่งมีฟอร์โมเทอรอลเป็นสารที่ แสดงฤทธิ์ ซึ่งแสดงลักษณะ เฉพาะที่ว่า ฟอร์โมเทอรอลอยู่ในลักษณะแขวนลอยในน้ำ ซึ่ง ความเข้มข้น อยู่ระหว่าง 250 มิลลิกรัม/มิลลิลิตร และ 350 มิลลิกรัม/มิลลิลิตร และซึ่งปรับสารเข้มข้นที่แสดงฤทธิ์ ให้ pH คือ 4.5 ถึง 5.5 และอาจเลือกให้มีเกลือซึ่งเป็นที่ยอม รับในทางเภสัชวิทยาในปริมาณ ซึ่งฟอร์- โมเทอรอลละลายถึงขนาด ที่น้อยกว่า 0.5% (น้ำหนัก/น้ำหนัก) นิยมให้น้อยกว่า 0.1% (น้ำหนัก/น้ำ- หนัก)13. A suitable active ingredient concentrate for preservation, containing formosterol as the active compound, should be characterized by its formulation as a suspension in water, with concentrations between 250 mg/ml and 350 mg/ml. The active ingredient concentrate should be adjusted to a pH of 4.5 to 5.5. A pharmacologically acceptable salt may be selected in an amount sufficient to dissolve the formosterol to a level less than 0.5% (weight/weight), preferably less than 0.1% (weight/weight).
14. การใช้สารเข้มข้นที่แสดงฤทธิ์ของฟอร์โมเทอรอลตามข้อ ถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อ ถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 13 ก่อน หน้านี้สำหรับการให้โดยการสูดทางจมูก ซึ่งแสดงลักษณะเฉพาะ ที่ว่าทำ สารสูตรผสมให้เจือจางด้วยสารทำให้เจือจาง ซึ่งเป็น ที่ยอมรับในทางเภสัชวิทยาที่ปราศจากสารขับดัน ก่อนการให้สาร สูตรผสมนี้ ดังนั้นความเข้มข้นของฟอร์โมเทอรอลอยู่ระหว่าง 0.9 และ 1.5 มิลลิกรัม/ มิลลิลิตร14. The use of a formosterol-acting concentrate as provided by any one of the preceding claims 1 through 13 for administration by nasal inhalation is characterized by the dilution of the formulation with a pharmacologically acceptable, propellant-free diluent prior to administration. Thus, the formosterol concentration is between 0.9 and 1.5 mg/ml.
15. การใช้สารเข้มข้นที่แสดงฤทธิ์ของฟอร์โมเทอรอลตามข้อ ถือสิทธิข้อ 14 ซึ่งแสดง ลักษณะเฉพาะที่ว่าสารทำให้เจือจาง คือ น้ำ สารละลายเอเควียสของเซไลน์ เอธานอล หรือของผสม ของ สารเหล่านี้15. The use of a concentrated formulator exhibiting the formosterol effect as per Patent 14, which is characterized by the diluent being water, an aqueous solution of selegiate, ethanol, or a mixture of these.
16. การใช้สารเข้มข้นที่แสดงฤทธิ์ของฟอร์โมเทอรอลตามข้อ ถือสิทธิข้อ 14 ซึ่งแสดง ลักษณะเฉพาะที่ว่า สารสูตรผสม ของฟอร์โมเทอรอล คือสารสูตรผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 13 และสาร ทำให้เจือจาง คือ สารผสมของน้ำ/เอธานอล ซึ่งมีสารกันเสีย และ Na-EDTA และปรับให้ pH อยู่ ระหว่าง 4.5 และ 5.516. The use of a concentrated formulation exhibiting the formosterol activity as per claim 14, characterized by the formosterol formulation being the formulation as per claim 13, and the diluent being a water/ethanol mixture containing a preservative and Na-EDTA, adjusted to a pH between 4.5 and 5.5.
17. สารสูตรผสมของสารละลายสำหรับการเก็บรักษาโรคโดยการสูด ทางจมูก มีของผสม ของตัวทำละลายของเอธานอล/น้ำ ซึ่งปรับให้ pH เป็นประมาณ 4.5 ถึง 5.5 ละลายฟอร์โมเทอรอลให้ ความเข้ม ข้นเป็นประมาณ 0.9 ถึง 1.5 มิลลิกรัม/มิลลิลิตร เทียบ กับฟอร์โมเทอรอล สารกันเสียใน ปริมาณซึ่ง เป็นที่ยอมรับใน ทางเภสัชวิทยา และ Na-EDTA ในปริมาณซึ่งเป็นที่ยอมรับในทาง เภสัช- วิทยา17. The formulation of a solution for the treatment of nasal inhalation disease contains an ethanol/water solvent mixture adjusted to a pH of approximately 4.5 to 5.5, with formosterol dissolved to a concentration of approximately 0.9 to 1.5 mg/ml (comparable to formosterol), a pharmacologically acceptable amount of the preservative, and Na-EDTA in a pharmacologically acceptable amount.
18. การใช้สารเข้มข้นที่แสดงฤทธิ์ของฟอร์โมเทอรอล ตามข้อ ใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 13 สำหรับการเตรียมสาร สูตรผสมแอโรซอลที่มีฟอร์โมเทอรอลสำหรับให้โดยการสูดทางจมูก18. The use of formotherol-active concentrates as specified in any one of the claims 1 through 13 for the preparation of aerosol formulations containing formotherol for nasal inhalation.
19. การใช้สารเข้มข้นที่แสดงฤทธิ์ของฟอร์โมเทอรอล ตามข้อ ใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 13 และ 17 ก่อนหน้านี้ สำหรับการรักษาโรค โดยสูดทางจมูก19. The use of concentrated forms of formosterol as provided for in any of the preceding claims 1 through 13 and 17 for therapeutic purposes by nasal inhalation.