Claims (35)
1. สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) (1.0) หรือเกลือ หรือโซลเวท ของมันที่ยอมรับได้เชิง เภสัชกรรม ซึ่ง ตัวหนึ่งของ a b c และ d แทน N หรือ N- O- และที่เหลือของกลุ่ม a b c และ d แทน CR1 หรือ CR2 หรือ แต่ละตัวของ a b c และ d ถูกเลือกอย่าง อิสระจาก CR1 หรือ CR2 X แทน N หรือ CH เมื่อไม่มี พันธะทางเลือก (แทนด้วยเส้นประ) และแทน C เมื่อมี พันธะแบบทางเลือก เส้นประระหว่าง คาร์บอนอะตอม 5 และ 6 แทนพันธะแบบทางเลือก เพื่อว่าเมื่อมี พันธะคู่อยู่ A และ B โดยอย่างอิสระจะ แทน -R15 ฮาโล -OR16 -OCO2R16 หรือ -OC(O) R15 และเมื่อไม่ มีพันธะคู่อยู่ด้วยระหว่างคาร์บอน อะตอม 5 และ 6 A และ B โดยอย่างอิสระจะแทน H2- (OR16)2 H และฮาโล ไดฮาโล อัลคิล และ H (อัลคิล) 2 -H และ -OC(O)R15 H และ -OR15 =O เอริล และ H =NOR15 หรือ -O-(CH2)p-O- หรือ p คือ 2 3 หรือ 4 R1 แต่ละตัว และ R2 แต่ละตัวถูกเลือกอย่างอิสระ จาก H ฮาโล -CF3 -OR15 -COR15 -SR15 -S(O)tR16 (ซึ่ง t คือ 0 1 หรือ 2 -N(R15)2 -NO2 -OC(O)R15 - CO2R15 -OCO2R16 -CN -NR15COOR16 - SR16C(O)OR16 -SR16N(R17)2 (กำหนดให้ว่า R16 ใน -SR16N(R17)2 ไม่เป็น -CH2-) ซึ่ง R17 แต่ ละตัว ถูกเลือกอย่างอิสระจาก H หรือ -C(O)OR16 เบนโซไทรอะโซล-1-อิลออกซี เททราโซล- 5-อิล ไทโอ หรือ ซับสทิทิวเท็ต เททราโซล-5-อิลไทโอ อัลไคนิล อัลคีนิล หรือ อัลคิล กลุ่มอัลคิล หรือ อัลคี นิล ดังกล่าวถูกเข้าแทนที่แบบเป็นทางเลือกด้วย ฮา โล -OR15 หรือ -CO2R15 R3 และ R4 เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และแต่ละ ตัวอย่างเป็นอิสระแทน H ตัวใด ๆ ของตัวเข้าแทนที่ ที่เป็น R1 และ R2 หรือ R3 และ R4 รวมกันแทนวง แหวน C5-C7 ฟิวส์อิ่มตัวหรือไม่อิ่ม ตัวกับวง แหวนเบนซีน (วงแหวน III) R5 R6 และ R7 แต่ละตัวอย่างเป็นอิสระแทน H -CF3 - COR15 อัลคิล หรือ เอริล อัลคิล หรือ เอริล ดังกล่าว แบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่ด้วย -OR15 -SR15 -S (O)tR16 -NR15COOR16 -N(R15)2 -NO2 - COR15 -OCOR15 -OCO2R16 - CO2R15 OPO3R15 หรือ R5 รวมกับ R6 แทน = O หรือ =S R8 ถูกเลือกจาก H C3 ถึง C4 อัลคิล เอริล เอริลอัลคิล เฮเทอโรเอริล เฮเทอโรเอริลอัลคิล ไซโคลอัลิคล ไซ โคลอัลคิลอัลคิล อัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ เอริลที่ถูก เข้าแทนที่ เอริลอัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ เฮเทอโรเอริล ที่ถูกเข้าแทนที่ เฮเทอโรเอริลอัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ ไซโคลอัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ ไซโคล อัลคิลอัลคิลที่ ถูกเข้าแทนที่ ตัวเข้าแทนที่ สำหรับ กลุ่มที่ถูกเข้า แทนที่ R8 ถูกเลือกจาก อัลคิล เอริล เอริลอัลคิล ไซ โคลอัลคิล -N(R18)2 -OR18 ไซโคลอัลไคอัลคิล ฮา โล CN -C(O)N(R18)2 -SO2N(R18)2 หรือ - CO2R18 โดยกำหนดว่าตัวเข้าแทนที่ -OR18 และ - N(R18)2 ไม่ยึดกับคาร์บอน ที่ยึดกับ N ของส่วนของ - C(O)NR8- R18 แต่ละตัวถูกเลือกอย่างอิสระ H อัลคิล เอริล เอ ริลอัลคิล เฮเทอโรเอริล หรือ ไซโคลอัลคิล R9 และ R10 ถูกเลือกอย่างอิสระจาก H อัลคิล เอริล เอริลอัลคิล เฮเทอโรเอริล เฮเทอโร เอริลอัลคิล ไซ โคลอัลคิล หรือ -CON(R18)2 (ซึ่ง R18 เป็นตามที่ ระบุข้างต้น) และกลุ่ม R9 และ R10 ที่ สามารถเข้า แทนที่ได้ ถูกเข้าแทนที่แบบเป็นทางเลือกด้วยตัว เข้าแทนที่หนึ่งตัวหรือหลายตัว ที่ถูกเลือก จาก อัล คิล ไซโคลอัลคิล เอริลอัลคิล หรือ เฮเทอโรเอริลอัล คิล หรือ R9 และ R10 รวมกับคาร์บอนอะตอม ซึ่งมันจับอยู่ ด้วยทำเป็นวงแหวน C3 ถึง C6 ไซโคลอัลคิล R11 และ R12 ถูกเลือกอย่างอิสระจาก H อัลคิล เอริล เอริลอัลคิล เฮเทอโรเอริล เฮเทอ โรเอริลอัลคิล ไซ โคลอัลคิล -CON(R18)2 -OR18 หรือ -N(R18)2 ซึ่ง R18 เป็นดังที่ระบุข้างต้น โดย กำหนดว่า กลุ่ม - OR18 และ -N(R18)2 ไม่ยึดกับคาร์บอนอะตอม ซึ่ง อยู่ชิดกับไนโทรเจนอะตอม และซึ่ง กลุ่ม R11 และ R12 ที่สามารถเข้าแทนที่ได้ดังกล่าว ถูกเข้าแทนที่ แบบเป็นทางเลือกด้วยตัวเข้าแทนที่ หนึ่งตัวหรือ หลายตัว (ตัวอย่าง 1-3) ที่ถูกเลือกจาก อัลคิล ไซโคล อัลคิล เอริลอัลคิล หรือ เฮเทอโรเอริล อัลคิล หรือ R11 และ R12 รวมกับคาร์บอนอะตอม ซึ่งมันจับอยู่ ด้วยทำเป็นวงแหวน C3 ถึง C6 ไซโคลอัลคิล R13 คือ วงแหวน อิมิแดโซลิล ที่ถูกเลือกจาก (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (2.0) (4.0) (4.1) ซึ่ง R19 ถูกเลือกจาก (1) H (2) อัลคิล (3) อัลิคล (4) เอ ริล (5) เอริลอัลคิล (6) เอริลอัล คิลที่ถูกเข้าแทนที่ ซึ่ง ตัวเข้าแทนที่นั้น ถูกเลือกจาก ฮาโล หรือ CN (7)-C (เอริล)3 หรือ (8) ไซโคล อัลคิล วงแหวน อิมิแดโซลิล 2.0 ดังกล่าว แบบเป็นทาง เลือกถูกเข้าแทนที่ด้วยตัวเข้าแทนที่ หนึ่งหรือสอง ตัว และวงแหวนอิมิแดโซล 4.0 ดังกล่าว แบบเป็น ทางเลือกถูกเข้าแทนที่ด้วยตัวเข้าแทน ที่ 1-3 ตัว และวงแหวนอิมิแดโซล 4.1 ดังกล่าว แบบเป็นทาง เลือกถูกเข้าแทนที่ด้วยตัวเข้าแทนที่หนึ่ง ตัว ซึ่งตัว เข้าแทนที่แบบทางเลือกดังกล่าวในนั้น สำหรับวง แหวน 2.0 4.0 และ 4.1 ถูกเลือกอย่าง อิสระจาก - NHC(O)R18 -C(R34)2OR35 -OR18 -SR18 F CI Br อัลคิล เอริล เอริลอัลคิล ไซโคลอัลคิล หรือ -N(R18) 2 (ซึ่ง R18 แต่ละตัวถูกเลือกอย่างอิสระ) R18 เป็นดัง ที่ระบุข้างต้น R34 แต่ละตัวถูกเลือก อย่างอิสระจาก H หรือ อัลคิล R35 ถูกเลือกจาก H -C(O)OR20 หรือ - C(O)NHR20 และ R20 เป็นดังที่ ระบุข้างล่าง Q แทน วงแหวนเอริล วงแหวนไซโคลอัลคิล หรือวง แหวนเฮเทอโรเอริล Q ดังกล่าวถูก เข้าแทนที่แบบ เป็นทางเลือกด้วยตัวเข้าแทนที่ 1 ถึง 4 ตัว ที่ถูกเลือก อย่างอิสระจาก ฮาโล อัลคิล เอริล -OR18 -N(R18)2 (ซึ่ง R18 แต่ละตัวในนั้นถูกเลือกอย่างอิสระ) -OC (O)R18 หรือ -C(O)N(R18)2 (ซึ่ง R18 แต่ละตัวใน นั้นถูกเลือกโดยอิสระ) และ R18 ในนั้นเป็นดังที่ ระบุแล้วข้างต้น R14 ถูกเลือกจาก (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (5.0) , (6.0) , (7.0) , (7.1) or (8.0) R15 ถูกเลือกจาก H อัลคิล เอริล หรือ เอริลอัลคิล R16 ถูกเลือกจาก อัลคิล หรือ เอริล R20 ถูกเลือกจาก H อัลคิล อัลคอกซี เอริล เอริลอัลคิล ไซโคลอัลคิล เฮเทอโรเอริล เฮเทอโรเอริลอัลคิล หรือ เฮเทอโรไซโคลอัลคิล กำหนดว่า R20 ไม่เป็น H เมื่อ R14 คือ กลุ่ม 5.0 หรือ 8.0 เมื่อ R20 เป็นตัวอื่นนอกจาก H กลุ่ม R20 ถูกเข้าแทน ที่แบบเป็นทางเลือกด้วยตัวเข้า แทนที่หนึ่งตัวหรือ หลายตัว ที่ถูกเลือกจาก ฮาโล อัลคิล เอริล -OC(O) R18 (ตัวอย่าง -OC(O)CH3) -OR18 หรือ -N(R18)2 ซึ่งแต่ละกลุ่ม R18 เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และ R18 เป็นดังที่ระบุข้างต้น โดย กำหนดว่าตัวเข้า แทนที่แบบเป็นทางเลือกดังกล่าว ไม่ยึดกับ คาร์บอนอะตอมที่อยู่ชิดกับออกซิเจนหรือ ไน โทรเจนอะตอม R21 ถูกเลือกจาก H อัลคิล เอริล เอริลอัลคิล ไซโคล อัลคิล เฮเทอโรเอริล เฮเทอโรเอริล อัลคิล หรือ เฮเทอโรไซโคลอัลคิล เมื่อ R21 เป็นตัวอื่นนอกจาก H กลุ่ม R21 ดังกล่าว ถูก เข้าแทนที่แบบเป็นทางเลือกด้วย ตัวเข้าแทนที่ หนึ่งตัวหรือหลายตัว ที่ถูกเลือกจาก ฮาโล อัลคิล เอริล -OR18 หรือ -N(R18)2 ซึ่งแต่ละกลุ่ม R18 เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และซึ่ง R18 เป็นดังที่ ระบุข้างต้น กำหนดว่าตัวเข้าแทนที่แบบทางเลือก ดังกล่าวไม่ยึดกับคาร์บอนอะตอม ที่อยู่ชิดกับ ออกซิเจนหรือไนโทรเจนอะตอม n คือ 0.5 แต่ละตัวของ R32 และ R33 สำหรับแต่ละค่า n ถูก เลือกอย่างอิสระจาก H อัลคิล เอริล เอริลอัลคิล เฮเทอโรเอริล เฮเทอโรเอริลอัลคิล ไซโคลอัลคิล - CON(R18)2 -OR18 หรือ -N(R18)2 ซึ่ง R18 เป็นดัง ที่ระบุข้างต้น และกลุ่ม R32 และ R33 ที่สามารถเข้า แทนที่ได้ดังกล่าว ถูกเข้าแทนที่แบบเป็นทาง เลือก ด้วยตัวเข้าแทนที่หนึ่งตัวหรือหลายตัว ที่ถูกเลือก จาก อัลคิล ไซโคลอัลคิล หรือ เอริลอัลคิล หรือ เฮเทอโรเอริล อัลคิล หรือ R32 และ R33 รวมกับคาร์บอนอะตอม ซึ่งมันจับอยู่ ด้วย ทำเป็นวงแหวน C3 ถึง C6 ไซโคลอัลคิล และ R36 ถูกเลือกจาก อัลคิลแขนง อัลคิลที่ไม่เป็นแขนง ไซโคลอัลคิล เฮเทอโรไซโคล อัลคิล หรือ เอริล และ กำหนดว่า (1) เมื่อ R14 ถูกเลือกจากกลุ่ม 6.0 7.0 7.1 หรือ 8.0 และ X คือ N แล้ว R8 จะถูก เลือกจาก C3 ถึง C10 อัลคิล C3 ถึง C10 อัลคิล ที่ถูกเข้าแทนที่ เอริลอัลคิล เอริล อัลคิล ที่ถูกเข้าแทนที่ เฮเทอโรเอริลอัลคิล เฮเทอโร เอริลอัลคิล ที่ถูกเข้าแทนที่ ไซโคลอัลคิลอัลคิล หรือ ไซโคลอัลคิลอัลคิล ที่ถูกเข้าแทนที่ และ (2) เมื่อ R14 ถูกเลือกจากกลุ่ม 6.0 7.0 7.1 หรือ 8.0 และ X คือ N แล้ว R8 คือ H แล้วโซ่อัลคิลระหว่าง R13 และส่วนของเอไมด์ จะถูกเข้าแทนที่1. A compound of the formula (chemical formula) (1.0), or its salt or solvate, that is pharmacologically acceptable in which one of a, b, c, and d represents N or N-O- and the rest of groups a, b, c, and d represent CR1 or CR2, or each of a, b, c, and d is chosen independently of CR1 or CR2. X represents N or CH when there are no alternative bonds (represented by a dashed line) and represents C when there are alternative bonds. The dashed line between carbon atoms 5 and 6 represents alternative bonds. So that when a double bond is present, A and B can independently represent -R15 halo--OR16--OCO2R16 or -OC(O)R15, and when there is no double bond between carbon atoms 5 and 6, A and B can independently represent H2-(OR16)2H and halo dihalokyl and H(alkyl)2-H and -OC(O)R15H and -OR15=O aryl and H=NOR15 or -O-(CH2)p-O- or p is 2, 3, or 4. Each R1 and each R2 are chosen independently from H halo--CF3-OR15--COR15--SR15-S(O)tR16 (where t is 0, 1, or 2)-N(R15)2-NO2-OC(O)R15-CO2R15-OCO2R16-CN-NR15COOR16-. SR16C(O)OR16 -SR16N(R17)2 (given that R16 in -SR16N(R17)2 is not -CH2-), where each R17 is independently selected from H or -C(O)OR16, benzotriazole-1-iloxytetrasol-5-il thio or substituted. Tetrazol-5-ylthioalkyyl, an alkyl or alkynil group, is alternatively replaced by halo-OR15 or -CO2R15. R3 and R4 are the same or different, and each sample independently represents any H of the substitutes R1 and R2 or R3 and R4 combined to represent the C5-C7 ring saturated or unsaturated fused with the benzene ring (ring III). R5, R6, and R7 each independently represent H-CF3-COR15 alkyl or aryl. Such alkyl or aryl are alternatively replaced by -OR15 -SR15 -S(O)tR16 -NR15COOR16 -N(R15)2 -NO2-COR15 -OCOR15 -OCO2R16 -CO2R15 OPO3R15 or R5 combined with R6 to represent =O or =S. R8 is chosen from H C3 to. C4 Alkyl Eril, Eril Alkyl, Hetero Eril, Hetero Eril Alkyl, Cyclo Alkyl, Cyclo Alkyl Alkyl, Alkyl that is replaced, Eril that is replaced, Eril that is replaced, Hetero Eril that is replaced, Hetero Eril Alkyl that is replaced, Cyclo Alkyl that is replaced, Cyclo Alkyl Alkyl that is replaced. Substitutes for the substituted group R8 were selected from alkyl aryl aryl alkyl cycloalkyl -N(R18)2 -OR18 cycloalkyalkyl halo CN -C(O)N(R18)2 -SO2N(R18)2 or -CO2R18, provided that the substitutes -OR18 and -N(R18)2 are not bound to the N-bonded carbon of the -C(O)NR8-R18 segment. Each R18 was selected independently from H alkyl aryl aryl alkyl heteroaryl or cycloalkyl. R9 and R10 were selected independently from H alkyl aryl aryl alkyl heteroaryl heteroaryl cycloalkyl or -CON(R18)2 (where R18 is as specified above) and the substituted groups R9 and R10. It is replaced optionally by one or more substitutes chosen from alkyl, cycloalkyl, arylalkyl, or heteroarylalkyl, or R9 and R10, attached to the carbon atom to which it is bound, forming a C3 to C6 ring. Cycloalkyl R11 and R12 are chosen independently from H alkyl, arylalkyl, heteroarylalkyl, heteroarylalkyl, cycloalkyl -CON(R18)2, -OR18, or -N(R18)2, where R18 is as specified above, given that the -OR18 and -N(R18)2 groups are not attached to the carbon atom adjacent to the nitrogen atom, and that the aforementioned substitute R11 and R12 groups are chosen. Alternatively, one or more substitutes (examples 1-3) are selected from alkyl, cycloalkyl, arylalkyl, or heteroarylalkyl, or R11 and R12, bonded to the carbon atom to which they are attached. By forming a C3 to C6 cycloalkyl ring, R13 is an emidazolyl ring chosen from (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (2.0) (4.0) (4.1), where R19 is chosen from (1) H (2) alkyl (3) alkyl (4) aryl (5) aryl alkyl (6) aryl alkyl substitutes, where the substitutes are chosen from halo or CN (7)-C (aryl)3 or (8) cycloalkyl. The aforementioned 2.0 emidazolyl ring is alternatively substituted with one or two substitutes, and the aforementioned 4.0 emidazole ring is alternatively substituted with 1-3 substitutes, and the aforementioned 4.1 emidazole ring is alternatively substituted with one substitute, where the alternative substitutes for the 2.0 and 4.0 rings are chosen from. and 4.1 are independently selected from -NHC(O)R18 -C(R34)2OR35 -OR18 -SR18 F CI Br alkyl aryl aryl alkyl cycloalkyl or -N(R18)2 (each R18 is independently selected). R18 is as specified above. Each R34 is independently selected from H or alkyl. R35 is selected from H -C(O)OR20 or -C(O)NHR20 and R20 is as specified below. Q represents an aryl ring, cycloalkyl ring or heteroaryl ring. Such Q is substituted in the following way: It is an alternative with 1 to 4 substitutes chosen independently from Halo, Alkyl, Eril, -OR18, -N(R18)2 (where each R18 in is chosen independently), -OC(O)R18, or -C(O)N(R18)2 (where each R18 in is chosen independently), and the R18 in is as follows: As stated above, R14 is selected from (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (5.0), (6.0), (7.0), (7.1) or (8.0). R15 is selected from H alkyl, aryl, or aryl alkyl. R16 is selected from alkyl or aryl. R20 is selected from H alkyl, alkoxy, aryl, aryl alkyl, cycloalkyl, heteroaryl, heteroaryl alkyl, or heterocycloalkyl. Given that R20 is not H when R14 is group 5.0 or 8.0, when R20 is something other than H, the R20 group is substituted in as an alternative with the substitute. One or more substitutes are chosen from halo alkyl aryls -OC(O)R18 (e.g., -OC(O)CH3), -OR18, or -N(R18)2, where each R18 group is the same or different, and R18 is as specified above, provided that such alternative substitutes are not bonded to an adjacent carbon atom or oxygen or nitrogen atom. R21 is chosen from H alkyl aryls, aryl alkyl cycloalkyl heteroaryls, heteroaryl alkyl, or heterocycloalkyl, where R21 is other than H. Such R21 group is alternatively substituted by one or more substitutes chosen from halo alkyl aryls -OR18 or -N(R18)2, where each R18 group is the same or different, and R18 is as specified above, provided that such alternative substitutes are not bonded to an adjacent carbon atom or nitrogen atom. The oxygen or nitrogen atoms, with n = 0.5, of each R32 and R33 for each n value are independently selected from H alkyl, aryl, aryl alkyl, heteroaryl, heteroaryl alkyl, cycloalkyl, -CON(R18)2, -OR18, or -N(R18)2, where R18 is as specified above, and the aforementioned substituteable R32 and R33 groups are selectively substituted by one or more substitutes chosen from alkyl, cycloalkyl, or aryl alkyl, or heteroaryl alkyl, or R32 and R33 combined with carbon atoms. It is bound by a ring of C3 to C6 cycloalkyl, and R36 is selected from branched alkyl, unbranched alkyl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, or aryl, and it is determined that (1) when R14 is selected from group 6.0, 7.0, 7.1, or 8.0 and X is N, then R8 is selected from C3 to C10 alkyl, C3 to C10 alkyl that is replaced, aryl alkyl, aryl alkyl that is replaced, heteroaryl alkyl, heteroaryl alkyl that is replaced, cycloalkyl alkyl, or cycloalkyl alkyl that is replaced, and (2) when R14 is selected from group 6.0, 7.0, 7.1, or 8.0 and X is N, then R8 is H, and the alkyl chain between R13 and the amide segment is replaced.
2. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งมีโครงสร้าง (สูตรเคมี) (1.0A) (สูตรเคมี) (1.0B)2. The compound of claim 1 which has the structure (chemical formula) (1.0A) (chemical formula) (1.0B).
3. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง R1 ถึง R4 ถูกเลือกอย่างอิสระจาก H Br หรือ CI R5 ถึง R7 คือ H a คือ N และตัวเข้าแทนที่ b c และ d ที่เหลือ คือ คาร์บอน หรือ a b c และ d คือ คาร์บอน A และ B คือ H2 n คือ 0 หรือ 1 และ R13 คือกลุ่ม 2.0 หรือ 4.03. Compounds of claim 1 in which R1 to R4 are independently selected from H, Br, or Cl, R5 to R7 are H, a is N, and the remaining substitutes b, c, and d are carbon atoms, or a, b, c, and d are carbon atoms, A and B are H2, n is 0 or 1, and R13 is group 2.0 or 4.0.
4. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง (a) R8 ถูกเลือกจาก เอริลอัลคิล เอริลอัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ ไซโคลอัลคิลอัลคิล ไซโคลอัลคิลอัลคิล ที่ถูกเข้าแทนที่ เฮเทอโรเอริลอัลคิล หรือ เฮเทอโรเอริลอัลคิล ที่ถูกเข้าแทนที่ (b) R9 และ R10 ถูกเลือกอย่างอิสระ H อัลคิล -C(O)N(R18)2 หรือ เอริลอัลคิล (c) R11 และ R12 ถูกเลือกอย่างอิสระ H อัลคิล เอริล ที่ถูกเข้าแทนที่ -OR18 หรือ R11 และ R12 รวมกับคาร์บอนอะตอม ซึ่งมันจับอยู่ด้วยทำเป็นวงแหวนไซโคลอัลคิล (d) R32 และ R33 ถูกเลือกอย่างอิสระจาก H -OR18 เอริลอัลคิล หรือเอริล (e) R19 ถูกเลือกจาก -C(O)N(R18)2 อัลคิล เอริลอัลคิล หรือ -C(เอริล)3 และ (f) ตัวเข้าแทนที่ R13 แบบเป็นทางเลือกดังกล่าวถูกเลือกจาก -N(R18)2 -NHC(O)R18 -C(R34)2OR35 อัลคิล หรือ ไซโคลอัลคิล ที่ถูกเข้าแทนที่ด้วย -OH กำหนดให้ว่า ตัวเข้า แทนที่ -OH ไม่ยึดกับคาร์บอนที่อยู่ชิดกับออกซิเจนอะตอม4. Compounds of claim 1 in which (a) R8 is chosen from an aryl alkyl, a substituted aryl alkyl, a cycloalkyl alkyl, a substituted cycloalkyl alkyl, a substituted heteroaryl alkyl, or a substituted heteroaryl alkyl; (b) R9 and R10 are chosen independently of H alkyl -C(O)N(R18)2 or an aryl alkyl; (c) R11 and R12 are chosen independently of H alkyl aryl -OR18 or R11 and R12 are combined with a carbon atom. It is held together to form a cycloalkyl ring. (d) R32 and R33 are independently selected from H -OR18 erylalkyl or eryl. (e) R19 is selected from -C(O)N(R18)2 alkyl, erylalkyl or -C(eryl)3 and (f) the alternative R13 substitute is selected from -N(R18)2 -NHC(O)R18 -C(R34)2OR35 alkyl or cycloalkyl substituted with -OH, provided that the -OH substitute is not bound to the carbon adjacent to the oxygen atom.
5. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง R14 คือ (a) 5.0 และ R20 ถูกเลือกจาก อัลคิล เอริลอัลคิล เฮเทอโรไซโคลอัลคิล เอริล เอริลที่ถูกเข้าแทนที่ด้วย ฮาโล ไซโคลอัลคิล หรือ ไซโคลอัลคิล ที่ถูกเข้าแทนที่ด้วย อัลคิล (b) 6.0 ซึ่ง R20 และ R21 ถูกเลือกอย่างอิสระจาก H ไซโคลอัลคิล อัลคิล เอริล หรือ เอริลอัลคิล (c) 7.0 ซึ่ง R20 ถูกเลือกจาก เฮเทอโรเอริล ไซโคลอัลคิล เฮเทอโรไซโคลอัลคิล อัลคอกซี เฮเทอโรไซโคลอัลคิล ที่ถูกเข้าแทนที่ด้วย -C(O)N(R18)2 (d) 7.1 ซึ่ง R36 ถูกเลือกจาก ไซโคลอัลคิล หรือ เฮเทอโรไซโคลอัลคิล หรือ (e) 8.0 ซึ่ง R20 ถูกเลือกจาก อัลคิล หรือ ไซโคลอัลคิล5. Compounds of claim 1 in which R14 is (a) 5.0 and R20 is chosen from alkyl aryl alkyl heterocycloalkyl aryl aryl substituted by halocycloalkyl or cycloalkyl substituted by alkyl; (b) 6.0 in which R20 and R21 are chosen independently from H cycloalkyl alkyl aryl or aryl alkyl; (c) 7.0 in which R20 is chosen from heteroaryl cycloalkyl heterocycloalkyl alkoxy heterocycloalkyl substituted by -C(O)N(R18)2; (d) 7.1 in which R36 is chosen from cycloalkyl or heterocycloalkyl; or (e) 8.0 in which R20 is chosen from alkyl or cycloalkyl.
6. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง (a) R1 ถึง R4 ถูกเลือกอย่างอิสระจาก H Br หรือ CI (b) R5 ถึง R7 คือ H (c) a คือ N และตัวเข้าแทนที่ b c และ d ที่เหลือคือ คาร์บอนอะตอม (d) A และ B คือ H2 (e) n คือ 0 หรือ 1 (f) R13 คือ กลุ่ม 2.0 หรือ 4.0 และตัวเข้าแทนที่ R13 แบบทางเลือกดังกล่าวถูก เลือกจาก -N(R18)2 -NHC(O)R18 -C(R34)2OR35 หรือ อัลคิล (g) R8 ถูกเลือกจาก เอริลอัลคิล เอริลอัลคิล ที่ถูกเข้าแทนที่ ไซโคลอัลคิลอัลคิล ไซโคลอัลคิลอัลคิล ที่ถูกเข้าแทนที่ เฮเทอโรเอริลอัลคิล หรือ เฮเทอโรเอริลอัลคิล ที่ถูกเข้าแทนที่ (a) R9 และ R10 ถูกเลือกอย่างอิสระจาก H อัลคิล C(O)N(R18)2 หรือ เอริลอัลคิล (h) R11 และ R12 ถูกเลือกอย่างอิสระจาก H อัลคิล เอริล ที่ถูกเข้าแทนที่ -OR18 หรือ R11 และ R12 รวมกับคาร์บอนอะตอม ซึ่งมันจับอยู่ด้วยทำเป็นวงแหวนไซโคลอัลคิล (i) R11 และ R12 ถูกเลือกอย่างอิสระจาก H อัลคิล เอริลที่ถูกเข้าแทนที่ -OR18 หรือ R11 และ R12 รวมกับคาร์บอนอะตอม ซึ่งมันจับอยู่ด้วยทำเป็นวงแหวนไซโคลอัลคิล (j) X คือ CH หรือ N (k) R19 ถูกเลือกจาก -C(O)N(R18)2 อัลคิล เอริลอัลคิล หรือ -C(เอริล)3 (l) R20 สำหรับ 5.0 ถูกเลือกจาก (1) อัลคิล (2) เอริลอัลคิล (3) เฮเทอโรไซโคล อัลคิล (4) เอริล (5) เอริล ที่ถูกเข้าแทนที่ด้วยฮาโล (6) ไซโคลอัลคิล (7) ไซโคลอัลคิล ที่ถูกเข้าแทนที่ ด้วยอัลคิล หรือ (8) ไซโคลอัลคิล ที่ถูกเข้าแทนที่ด้วย -OC(O)R18 หรือ -OH กำหนดให้ว่า ตัวเข้าแทน ที่ -OH ไม่ยึดกับคาร์บอนอะตอมที่ชิดกับออกซิเจนอะตอม (m) R20 และ R21 สำหรับ 6.0 ถูกเลือกอย่างอิสระจาก H ไซโคลอัลคิล อัลคิล เอริล หรือ เอริลอัลคิล (n) R20 สำหรับ 7.0 ถูกเลือกจาก เฮเทอโรเอริล ไซโคลอัลคิล อัลคอกซี เฮเทอโร ไซโคลอัลคิล ที่ถูกเข้าแทนที่ด้วย -C(O)N(R18)2 (o) R36 สำหรับ 7.1 ถูกเลือกจากเฮเทอโรไซโคลอัลคิล หรือ ไซโคลอัลคิล (p) R20 สำหรับ 8.0 ถูกเลือกจาก อัลคิล หรือ ไซโคลอัลคิล และ (q) R32 และ R33 ถูกเลือกอย่างอิสระจาก H -OR18 เอริลอัลคิล หรือ เอริล6. Compounds of claim 1 in which (a) R1 through R4 are independently selected from H, Br, or Cl; (b) R5 through R7 are H; (c) a is N, and the remaining substitutes b, c, and d are carbon atoms; (d) A and B are H2; (e) n is 0 or 1; (f) R13 is group 2.0 or 4.0, and such alternative substitutes for R13 are selected from -N(R18)2, -NHC(O)R18, -C(R34)2OR35, or alkyls; (g) R8 is selected from aryl alkyls, substituted aryl alkyls, substituted cycloalkyl alkyls, substituted heteroaryl alkyls, or heteroaryl alkyls. (a) R9 and R10 are independently selected from the H alkyl aryl substitute -OR18 or R11 and R12 are combined with the carbon atom to which they are bound to form a cycloalkyl ring. (i) R11 and R12 are independently selected from the H alkyl aryl substitute -OR18 or R11 and R12 are combined with the carbon atom to which they are bound. It is bound to form a cycloalkyl ring (j) X is CH or N (k) R19 is chosen from -C(O)N(R18)2 alkyl, aryl alkyl or -C(aryl)3 (l) R20 for 5.0 is chosen from (1) alkyl (2) aryl alkyl (3) heterocyclocycloalkyl (4) aryl (5) aryl replaced by a halo (6) cycloalkyl (7) cycloalkyl replaced by an alkyl or (8) cycloalkyl replaced by -OC(O)R18 or -OH, given that the -OH substitute is not bound to the carbon atom adjacent to the oxygen atom (m) R20 and R21 for 6.0 are chosen independently from H cycloalkyl, alkyl, aryl or aryl alkyl (n) R20 for 7.0 is chosen from Heteroaryl cycloalkyl alkoxy heterocycloalkyl substituted with -C(O)N(R18)2 (o) R36 for 7.1 is selected from heterocycloalkyl or cycloalkyl (p) R20 for 8.0 is selected from alkyl or cycloalkyl and (q) R32 and R33 are selected independently from H -OR18 aryl alkyl or aryl
7. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 6 ซึ่ง (a) R8 ถูกเลือกจาก เอริลอัลคิล ไซโคลอัลคิลอัลคิล หรือ เฮเทอโรเอริลอัลคิล (b) R9 และ R10 ถูกเลือกอย่างอิสระจาก H หรือ เบนซิล (c) R11 และ R12 ถูกเลือกอย่างอิสระจาก H -CH3 -CH2CH(CH3)2 -(CH2)3CH3 เบนซิล เอทิล พารา-คลอโรฟีนิล -OH หรือ R11 และ R12 รวมกับคาร์บอนอะตอม ซึ่งมันจับอยู่ทำเป็น วงแหวนไซโคลโพรพิล (d) R32 และ R33 ถูกเลือกอย่างอิสระจาก H ฟีนิล -OH หรือ เบนซิล (e) R19 ถูกเลือกจาก -C(O)NH- ไซโคลเฮกซิล -C(ฟีนิล)3 H เมทิล หรือ เอทิล (f) ตัวเข้าแทนที่ R13 แบบทางเลือกดังกล่าวถูกเลือกจาก -CH3 -CH2OH -CH2OC(O)O- ไซโคลเฮกซิล -CH2OC(O)O- ไซโคลเพนทิล เอทิล ไอโซโพรพิล NH2 หรือ -NHC(O) CF3 (g) R20 สำหรับกลุ่ม 5.0 ถูกเลือกจาก เทอร์ท-บิวทิล เอทิล เบนซิล -CH(CH3)2 -CH2CH(CH3)2 -(CH2)2CH3 นอร์มัล-บิวทิล นอร์มัล-เฮกซิล นอร์มัล-ออคทิล พารา-คลอโรฟีนิล ไซโคลเฮกซิล ไซโคลเพนทิล (สูตรเคมี) (h) R20 และ R21 สำหรับ 6.0 ถูกเลือกอย่างอิสระจากไซโคลเฮกซิล เทอร์ท- บิวทิล H -CH(CH3)2 เอทิล -(CH2)2CH3 ฟีนิล เบนซิล -(CH2)2 ฟีนิล หรือ -CH3 (i) R20 สำหรับ 7.0 ถูกเลือกจาก 4-เพอริดิล NO -OCH3 -CH(CH3)2 เทอร์ท- บิวทิล H โพรพิล ไซโคลเฮกซิล หรือ (สูตรเคมี) ; (j) R36 สำหรับ 7.1 ถูกเลือกจาก ไซโคลเฮกซิล ไซโคลเพนทิล ไซโคลเพนทิล ไซโคลบิวทิล ไซโคลโพรพิล (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) ; และ . (k) R20 สำหรับ 8.0 ถูกเลือกจาก เมทิล ไอโซ-โพรพิล หรือ ไซโคลเฮกซิลเมทิล7. Compounds of claim 6 in which (a) R8 is chosen from aryl alkyl, cycloalkyl alkyl, or heteroaryl alkyl; (b) R9 and R10 are chosen independently from H or benzyl; (c) R11 and R12 are chosen independently from H-CH3-CH2CH(CH3)2-(CH2)3CH3, benzyl, ethyl para-chlorophenyl-OH; or R11 and R12 are combined with the carbon atom to which they are attached to form. (d) R32 and R33 were independently selected from H-phenyl-OH or benzyl. (e) R19 was selected from -C(O)NH- cyclohexyl -C(phenyl)3 H-methyl or ethyl. (f) Alternative substitutes for R13 were selected from -CH3-CH2OH-CH2OC(O)O- cyclohexyl -CH2OC(O)O- cyclopentyl ethyl isopropyl NH2 or -NHC(O)CF3. (g) R20 for group 5.0 was selected from tert-butyl ethyl benzyl -CH(CH3)2 -CH2CH(CH3)2 -(CH2)2CH3 normal-butyl normal-hexyl normal-octyl. (h) R20 and R21 for 6.0 were independently selected from cyclohexyl tert-butyl H-CH(CH3)2 ethyl-(CH2)2CH3 phenyl benzyl-(CH2)2 phenyl or -CH3; (i) R20 for 7.0 was selected from 4-peridyl NO-OCH3-CH(CH3)2 tert-butyl H-propyl cyclohexyl or (chemical formula); (j) R36 for 7.1 was selected from cyclohexyl cyclopentyl cyclopentyl cyclobutyl cyclopropyl (chemical formula) or (chemical formula); and . (k) R20 for 8.0 was selected from methyl iso-propyl or cyclohexylmethyl.
8. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 7 ซึ่ง R8 ถูกเลือกจาก เบนซิล -CH2C(CH3)2 -CH2- ไซโคลเฮกซิล -CH2- ไซโคลโพรพิล -(CH2)2CH3 (สูตรเคมี)8. The compound of claim 7, of which R8 is selected, is benzyl-CH2C(CH3)2-CH2-cyclohexyl-CH2-cyclopropyl-(CH2)2CH3 (chemical formula).
9. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 8 ซึ่ง (a) R8 ถูกเลือกจาก เบนซิล หรือ -CH2- ไซโคลโพรพิล (b) R20 สำหรับ 5.0 คือ ไซโคลเฮกซิล (c) R20 สำหรับ 6.0 ถูกเลือกจาก เทอร์ท-บิวทิล ไอโซ-โพรพิล หรือ ไซโคลเฮก ซิล และ R21 ถูกเลือกจาก H -CH3 หรือ ไอโซโพรพิล (d) R20 สำหรับ 7.0 ถูกเลือกจาก ไซโคลเฮกซิล ไซโคลเพนทิล หรือ ไอโซ- โพรพิล (e) R36 สำหรับ 7.1 ถูกเลือกจาก ไซโคลโพรพิล ไซโคลบิวทิล ไซโคลเพนทิล หรือ ไซโคลเฮกซิล และ (f) R20 สำหรับ 8.0 คือ เมทิล9. The compounds of claim 8 in which (a) R8 is chosen from benzyl or -CH2-cyclopropyl, (b) R20 for 5.0 is cyclohexyl, (c) R20 for 6.0 is chosen from tert-butyl iso-propyl or cyclohexyl, and R21 is chosen from H-CH3 or iso-propyl, (d) R20 for 7.0 is chosen from cyclohexyl, cyclopentyl or iso-propyl, (e) R36 for 7.1 is chosen from cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl or cyclohexyl, and (f) R20 for 8.0 is methyl.
10. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 9 ซึ่งสารประกอบดังกล่าวเป็น 2R ไอโซเมอร์10. The compound of claim 9, which is a 2R isomer.
11. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง R8 คือ H และโซ่อัลคิลระหว่างตัวเข้า แทนที่เอไมด์ -C(O)NR8 และ R13 ถูกเข้าแทนที่11. A compound of claim 1 in which R8 is H and the alkyl chain between the amide substitutes -C(O)NR8 and R13 is substituted.
12. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง R14 คือ กลุ่ม 5.0 และ X คือ N และ R8 คือ H ดังนั้น (a) โซ่อัลคิลระหว่าง R13 และส่วนของเอไมด์ จะถูกเข้าแทนที่ และ/หรือ (b) R9 และ R10 และ/ หรือ R11 และ R12 รวมกันทำเป็นวงแหวนไซโคลอัลคิล12. Compound of claim 1, where R14 is group 5.0, X is N, and R8 is H, therefore (a) an alkyl chain between R13 and the amide portion is substituted, and/or (b) R9 and R10 and/or R11 and R12 combine to form a cycloalkyl ring.
13. สารประกอบสูตร (สูตรเคมี) (25.0A) หรือเกลือ หรือ โซลเวท ของมันที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม ซึ่ง ตัวหนึ่งของ a b c และ d แทน N หรือ N+ O- และที่เหลือของกลุ่ม a b c และ d แทน CR1 หรือ CR2 หรือ แต่ละตัวของ a b c และ d ถูกเลือกอย่างอิสระจาก CR1 หรือ CR2 X แทน N หรือ CH เมื่อไม่มีพันธะทางเลือก (แทนด้วยเส้นประ) และแทน C เมื่อมี พันธะแบบทางเลือก เส้นประระหว่างคาร์บอนอะตอม 5 และ 6 แทนพันธะแบบทางเลือก เพื่อว่าเมื่อมี พันธะคู่อยู่ A และ B โดยอย่างอิสระจะแทน -R15 ฮาโล -OR16 -OCO2R16 หรือ -OC(O)R15 และเมื่อไม่ มีพันธะคู่อยู่ด้วยระหว่างคาร์บอนอะตอม 5 และ 6 A และ B โดยอย่างอิสระจะแทน H2 -(OR16)2 H และฮาโล ไดฮาโล อัลคิล และ H (อัลคิล)2 -H และ -OC(O)R15 H และ -OR15 =O เอริล และ H =NOR15 หรือ -O(CH2)p -O- ซึ่ง p คือ 2 3 หรือ 4 R1 แต่ละตัว และ R2 แต่ละตัวถูกเลือกอย่างอิสระจาก H ฮาโล -CF3 -OR15 -COR15 -SR15 -S(O)tR16 (ซึ่ง t คือ 0 1 หรือ 2 -N(R15)2 -NO2 -OC(O)R15 -CO2R15 -OCO2R16 -CN -NR15 COOR16 -SR16C(O)OR16 -SR16N(R17)2 (กำหนดให้ว่า R16 ใน -SR16N(R17)2 ไม่เป็น -CH2-) ซึ่ง R17 แต่ละตัว ถูกเลือกอย่างอิสระจาก H หรือ -C(O)OR16 เบนโซไทรอะโซล-1-อิลออกซี เททราโซล-5- อิลไทโอ หรือ ซับสทิทิวเท็ต เททราโซล-5-อิลไทโอ อัลไคนิล อัลคีนิล หรือ อัลคิล กลุ่มอัลคิล หรือ อัลคีนิล ดังกล่าวถูกเข้าแทนที่แบบเป็นทางเลือกด้วย ฮาโล -OR15 หรือ -CO2R15 R3 และ R4 เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และแต่ละตัวอย่างเป็นอิสระแทน H ตัวใด ๆ ของตัวเข้าแทนที่ ที่เป็น R1 และ R2 หรือ R3 และ R4 รวมกันแทนวงแหวน C5-C7 ฟิวส์ อิ่มตัว หรือไม่ อิ่มตัว กับวงแหวนเบนซีน (วงแหวน III) R5 R6 และ R7 แต่ละตัวอย่างเป็นอิสระแทน H -CF3 -COR15 อัลคิล หรือ เอริล อัลคิล หรือ เอริล ดังกล่าว แบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่ด้วย -OR15 -SR15 -S(O)tR16 -NR15COOR16 -N(R15)2 -NO2 -COR15 -OCOR15 -OCO2R16 -CO2R15 OPO3R15 หรือ R5 รวมกับ R6 แทน =O หรือ =S R8 ถูกเลือกจาก H C3 ถึง C4 อัลคิล เอริล เอริลอัลคิล เฮเทอโรเอริล เฮเทอโรเอริลอัล คิล ไซโคลอัลคิล ไซโคลอัลคิลอัลคิล อัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ เอริลที่ถูกเข้าแทนที่ เอริลอัลคิลที่ถูกเข้า แทนที่ เฮเทอโรเอริลที่ถูกเข้าแทนที่ เฮเทอโรเอริลอัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ ไซโคลอัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ ไซโคลอัลคิลอัลคิล ที่ถูกเข้าแทนที่ ตัวเข้าแทนที่ สำหรับ กลุ่มที่ถูกเข้าแทนที่ R8 ถูกเลือกจาก อัลคิล เอริล เอริล อัลคิล ไซโคลอัลิคล -N(R18)2 -OR18 ไซโคลอัลไคอัลคิล ฮาโล CN -C(O)N(R18)2 -SO2N(R18)2 หรือ -CO2R18 โดยกำหนดว่า ตัวเข้าแทนที่ -OR18 และ -N(R18)2 ไม่ยึดกับคาร์บอน ที่ยึดกับ N ของส่วนของ -C(O)NR8- R18 แต่ละตัวถูกเลือกอย่างอิสระ H อัลคิล เอริล เอริลอัลคิล เฮเทอโรเอริล หรือ ไซโคลอัลคิล R9 และ R10 ถูกเลือกอย่างอิสระจาก H อัลคิล เอริล เอริลอัลคิล เฮเทอโรเอริล เฮเทอ โรเอริลอัลคิล ไซโคลอัลคิล หรือ -CON(R18)2 (ซึ่ง R18 เป็นตามที่ระบุข้างต้น) และกลุ่ม R9 และ R10 ที่ สามารถเข้าแทนที่ได้ถูกเข้าแทนที่แบบเป็นทางเลือกด้วยตัวเข้าแทนที่หนึ่งตัวหรือหลายตัว ที่ถูกเลือก จาก อัลคิล ไซโคลอัลคิล เอริลอัลคิล หรือ เฮเทอโรเอริลอัลคิล หรือ R9 และ R10 รวมกับคาร์บอนอะตอม ซึ่งมันจับอยู่ด้วยทำเป็นวงแหวน C3 ถึง C6 ไซโคลอัลคิล R11 และ R12 ถูกเลือกอย่างอิสระจาก H อัลคิล เอริล เอริลอัลคิล เฮเทอโรเอริล เฮเทอ โรเอริลอัลคิล ไซโคลอัลคิล -CON(R18)2 -OR18 หรือ -N(R18)2 ซึ่ง R18 เป็นดังที่ระบุข้างต้น โดย กำหนดว่า กลุ่ม -OR18 และ -N(R18)2 ไม่ยึดกับคาร์บอนอะตอม ซึ่งอยู่ชิดกับไนโทรเจนอะตอม และซึ่ง กลุ่ม R11 และ R12 ที่สามารถเข้าแทนที่ได้ดังกล่าว ถูกเข้าแทนที่แบบเป็นทางเลือกด้วยตัวเข้าแทนที่ หนึ่งตัวหรือหลายตัว (ตัวอย่าง 1-3) ที่ถูกเลือกจากอัลคิล ไซโคลอัลคิล เอริลอัลคิล หรือ เฮเทอโรเอริล อัลคิล หรือ R11 และ R12 รวมกับคาร์บอนอะตอม ซึ่งมันจับอยู่ด้วยทำเป็นวงแหวน C3 ถึง C6 ไซโคลอัลคิล R13 คือ วงแหวนอิมิแดโซลิล ที่ถูกเลือกจาก (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (2.0) (4.0) or (4.1) , ซึ่ง R19 ถูกเลือกจาก (1) H (2) อัลคิล (3) อัลคิล (4) เอริล (5) เอริลอัลคิล (6) เอริล อัลคิล ที่ถูกเข้าแทนที่ ซึ่งตัวเข้าแทนที่นั้น ถูกเลือกจาก ฮาโล หรือ CN (7) -C(เอริล)3 หรือ (8) ไซโคล อัลคิล วงแหวนอิมิแดโซลิล 2.0 ดังกล่าว แบบเป็นทางเลือกถูกเข้าแทนที่ด้วยตัวเข้าแทนที่ หนึ่งหรือสองตัว และวงแหวนอิมิแดโซล 4.0 ดังกล่าว แบบเป็นทางเลือกถูกเข้าแทนที่ ด้วยตัวเข้าแทน ที่ 1-3 ตัว และวงแหวนอิมิแดโซล 4.1 ดังกล่าว แบบเป็นทางเลือกถูกเข้าแทนที่ด้วยตัวเข้าแทนที่หนึ่ง ตัว ซึ่งตัวเข้าแทนที่แบบทางเลือกดังกล่าวในนั้น สำหรับวงแหวน 2.0 4.0 และ 4.1 ถูกเลือกอย่างอิสระ จาก -NHC(O)R18 -C(R34)2OR35 -OR18 -SR18 F CI Br อัลคิล เอริล เอริลอัลคิล ไซโคลอัลคิล หรือ -N(R18)2 (ซึ่ง R18 แต่ละตัวถูกเลือกอย่างอิสระ) R18 เป็นดังที่ระบุข้างต้น R34 แต่ละตัวถูกเลือกอย่าง อิสระจาก H หรือ อัลคิล R35 ถูกเลือกจาก H -C(O)OR20 หรือ -C(O)NHR20 และ R20 เป็นดังที่ระบุข้างล่าง Q แทนวงแหวนเอริล วงแหวนไซโคลอัลคิล หรือ วงแหวน เฮเทอโรเอริล Q ดังกล่าวถูกเข้าแทนที่แบบเป็นทางเลือกด้วยตัวเข้าแทนที่ 1 ถึง 4 ตัว ที่ถูกเลือกอย่าง อิสระจาก ฮาโล อัลคิล เอริล -OR18 -N(R18)2 (ซึ่ง R18 แต่ละตัว ในนั้นถูกเลือกอย่างอิสระ) -OC(O)R18 หรือ -C(O)N(R18)2 (ซึ่ง R18 แต่ละตัวในนั้นถูกเลือกโดยอิสระ) และ R18 ในนั้นเป็นดังที่ ระบุแล้วข้างต้น R15 ถูกเลือกจาก H อัลคิล เอริล หรือ เอริลอัลคิล R16 ถูกเลือกจาก อัลคิล หรือ เอริล R20 ถูกเลือกจาก H อัลคิล อัลคอกซี เอริล เอริลอัลคิล ไซโคลอัลคิล เฮเทอโรเอริล เฮเทอโรเอริลอัลคิล หรือ เฮเทอโรไซโคลอัลคิล กลุ่ม R20 ดังกล่าวถูกเข้าแทนที่แบบเป็นทางเลือกด้วยตัวเข้าแทนที่หนึ่งตัวหรือหลาย ตัวที่ถูกเลือกจาก ฮาโล อัลคิล เอริล -OC(O)R18 -OR18 หรือ -N(R18)2 ซึ่งแต่ละกลุ่ม R18 เหมือนกัน หรือแตกต่างกัน และ R18 เป็นดังที่ระบุข้างต้น กำหนดให้ว่า ตัวเข้าแทนที่แบบเป็นทางเลือกดังกล่าว ไม่ยึดกับคาร์บอนอะตอมที่อยู่ชิดกับออกซิเจนหรือไนโทรเจนอะตอม n คือ 0.5 แต่ละตัวของ R32 และ R33 สำหรับแต่ละ n ถูกเลือกอย่างอิสระจาก H อัลคิล เอริล เอริลอัลคิล เฮเทอโรเอริล เฮเทอโรเอริลอัลคิล ไซโคลอัลคิล -CON(R18)2 -OR18 หรือ =N(R18)2 ซึ่ง R18 เป็นดังที่ระบุข้างต้น และซึ่งกลุ่ม R32 และ R33 ที่สามารถเข้าแทนที่ได้ดังกล่าว ถูกเข้าแทนที่แบบเป็น ทางเลือก ด้วยตัวเข้าแทนที่หนึ่งตัวหรือหลายตัว ที่ถูกเลือกจาก อัลคิล ไซโคลอัลคิล หรือ เอริลอัลคิล หรือ เฮเทอโรเอริลอัลคิล หรือ R32 และ R33 รวมกับคาร์บอนอะตอม ซึ่งมันจับอยู่ทำเป็นวงแหวน C3 ถึง C6 ไซโคลอัลคิล และ กำหนดว่า เมื่อ X คือ N และ R8 คือ H ดังนั้นโซ่อัลคิล ระหว่าง R13 และส่วนของ เอไมด์ จะถูกเข้าแทนที่13. A pharmaceutically acceptable compound (chemical formula) (25.0A), or its salt or solvate, in which one of a, b, c, and d represents N or N+ O-, and the rest of groups a, b, c, and d represent CR1 or CR2, or each of a, b, c, and d is chosen independently from CR1 or CR2. X represents N or CH when there are no alternative bonds (represented by a dashed line), and represents C when there are alternative bonds. The dashed line between carbon atoms 5 and 6 represents alternative bonds. So that when a double bond is present, A and B independently represent -R15 halo -OR16 -OCO2R16 or -OC(O)R15, and when there is no double bond between carbon atoms 5 and 6, A and B independently represent H2 -(OR16)2 H and halo dihalo alkyl and H (alkyl)2 -H and -OC(O)R15 H and -OR15=O aryl and H=NOR15 or -O(CH2)p -O-, where p is 2, 3, or 4. Each R1 and each R2 are independently chosen from H halo -CF3 -OR15 -COR15 -SR15 -S(O)tR16 (where t is 0, 1, or 2) -N(R15)2 -NO2 -OC(O)R15 -CO2R15 -OCO2R16 -CN -NR15 COOR16. -SR16C(O)OR16 -SR16N(R17)2 (assuming that R16 in -SR16N(R17)2 is not -CH2-), where each R17 is independently selected from H or -C(O)OR16, benzotriazole-1-iloxy, tetrazo-5-ilthio, or substituted tetrazo-5-ilthio, alkynyl, alkyl, or alkyl groups. Such alkyl or alkyl groups are alternatively replaced by halo-OR15 or -CO2R15. R3 and R4 are the same or different. Each sample independently represents any H of the substitutes R1 and R2 or R3 and R4 combined to represent the C5-C7 fused, saturated or unsaturated ring with the benzene ring (ring III) R5, R6, and R7. Each sample independently represents H -CF3 -COR15 alkyl or aryl alkyl or aryl such alternatives are replaced with -OR15 -SR15 -S(O)tR16 -NR15COOR16 -N(R15)2 -NO2 -COR15 -OCOR15 -OCO2R16 -CO2R15 OPO3R15 or R5 combined with R6 to represent =O or =S. R8 is chosen from H C3 to C4 alkyl, aryl, aryl alkyl, heteroaryl, heteroaryl alkyl, cycloalkyl, cycloalkyl alkyl, replaced alkyl, replaced aryl. Erilalkyl replaced, Heteroeril replaced, Heteroerilalkyl replaced, Cycloalkyl replaced, Cycloalkylalkyl replaced. Substitutes for the substituted group R8 were selected from alkyl aryl aryl alkyl cycloalkyl -N(R18)2 -OR18 cycloalkyalkyl halo CN -C(O)N(R18)2 -SO2N(R18)2 or -CO2R18, provided that the substitutes -OR18 and -N(R18)2 are not bound to the N-bonded carbon of the -C(O)NR8- segment. Each R18 segment was selected independently from H alkyl aryl aryl alkyl heteroaryl or cycloalkyl. R9 and R10 were selected independently from H alkyl aryl aryl alkyl heteroaryl or -CON(R18)2 (where R18 is as specified above), and the substituted groups R9 and R10 were substituted optionally with one or more substitutes. Selected from alkyl, cycloalkyl, arylalkyl, or heteroarylalkyl, or R9 and R10, bonded to the carbon atom to which they form a C3 to C6 ring, cycloalkyl R11 and R12 are independently selected from H alkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, cycloalkyl -CON(R18)2, -OR18, or -N(R18)2, where R18 is as specified above, given that the -OR18 and -N(R18)2 groups are not bonded to the carbon atom adjacent to the nitrogen atom, and that the aforementioned substituted R11 and R12 groups are substituted optionally by one or more substitutes (Examples 1-3) selected from alkyl, cycloalkyl, arylalkyl, or heteroarylalkyl, or R11 and R12 bonded to the carbon atom. It is bound together to form a C3 to C6 cycloalkyl ring. R13 is the imidazolyl ring chosen from (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (2.0) (4.0) or (4.1), where R19 is chosen from (1) H (2) alkyl (3) alkyl (4) aryl (5) aryl alkyl (6) aryl alkyl substitutes, where the substitutes are chosen from halo or CN (7) -C(aryl)3 or (8) cycloalkyl. The aforementioned 2.0 imidazolyl ring is alternatively substituted with one or two substitutes, and the aforementioned 4.0 imidazol ring is alternatively substituted. With the first three substitutes and the imidasol ring 4.1, an alternative substitute is chosen for each ring, which for rings 2.0, 4.0, and 4.1 is independently selected from -NHC(O)R18, -C(R34)2OR35, -OR18, -SR18, F, CI, Br, alkyl, aryl, aryl alkyl, cycloalkyl, or -N(R18)2 (each R18 is independently selected). R18 is as specified above. Each R34 is independently selected from H or alkyl. R35 is selected from H, -C(O)OR20, or -C(O)NHR20, and R20 is as specified below. Q represents the aryl ring. The cycloalkyl ring or heteroaryl ring Q is alternatively replaced by one to four substitutes independently selected from halo alkyl aryl -OR18 -N(R18)2 (in which each R18 is independently selected), -OC(O)R18, or -C(O)N(R18)2 (in which each R18 is independently selected), and the R18s in there are as specified above. R15 is selected from H alkyl aryl or aryl alkyl. R16 is selected from alkyl or aryl. R20 is selected from H alkyl alkoxy aryl, aryl alkyl, cycloalkyl, heteroaryl, heteroaryl alkyl, or heterocycloalkyl. The group of R20s is alternatively replaced by one or more substitutes. A substitute is chosen from halo alkyl aryl -OC(O)R18 -OR18 or -N(R18)2, where each R18 group is the same or different, and R18 is as specified above. Let it be that such an alternative substitute is not attached to a carbon atom adjacent to an oxygen or nitrogen atom, n is 0.5. Each of R32 and R33 for each n is chosen independently from H alkyl aryl aryl alkyl heteroaryl heteroaryl alkyl -CON(R18)2 -OR18 or =N(R18)2, where R18 is as specified above, and where such substituteable R32 and R33 groups are substituted alternatively by one or more substitutes chosen from alkyl cycloalkyl or aryl alkyl or heteroaryl alkyl or R32 and R33 attached to a carbon atom. It is bound to form a cycloalkyl ring C3 to C6, and defined as where X is N and R8 is H, therefore the alkyl chain between R13 and the amide portion is replaced.
14. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 13 ที่มีโครงสร้าง (สูตรเคมี) (25.0B) หรือ (สูตรเคมี) (25.0C)14. Compounds of claim 13 that have the structure (chemical formula) (25.0B) or (chemical formula) (25.0C).
15. สารประกอบ 25.0B ของข้อถือสิทธิ 14 ซึ่ง R18 คือ H และโซ่อัลคิลระหว่าง ตัวเข้าแทนที่เอไมด์ -C(O)NR8 และ R13 ถูกเข้าแทนที่15. Compound 25.0B of claim 14, where R18 is H and the alkyl chain between the amide substitute -C(O)NR8 and R13 is substituted.
16. สารประกอบ 25.0B ของข้อถือสิทธิ 14 ซึ่ง (a) R1 ถึง R4 ถูกเลือกอย่างอิสระ H Br หรือ CI (b) R5 ถึง R7 คือ H (c) (1) a b c และ d คือ คาร์บอน และ R20 ถูกเลือกจาก อัลคิล อัลคอกซี เอริล เอริลอัลคิล ไซโคลอัลคิล เฮเทอโรเอริล เฮเทอโรเอริลอัลคิล หรือ เฮเทอโรไซโคลอัลคิล กลุ่ม R20 ดังกล่าวถูกเข้าแทนที่แบบเป็นทางเลือกด้วยตัวเข้าแทนที่ หนึ่งตัวหรือหลายตัวที่ถูกเลือกจาก ฮาโล อัล คิล เอริล -OC(O)R18 -OR18 หรือ -N(R18)2 ซึ่งแต่ละกลุ่มของ R18 เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และ R18 เป็นดังที่ระบุข้างต้น กำหนดให้ว่า ตัวเข้าแทนที่แบบทางเลือกดังกล่าวไม่ยึดกับคาร์บอนอะตอม ที่ต่อ กับออกซิเจนหรือไนโทรเจนอะตอม หรือ (2) a คือ N และตัวเข้าแทนที่ b c และ d ที่เหลือคือ คาร์บอน และ R20 ถูกเลือกจากอัลคิล เอริลอัลคิล เฮเทอโรไซโคลอัลคิล เอริล เอริลที่ถูกเข้าแทนที่ด้วย ฮาโล ไซโคลอัล คิล ไซโคลอัลคิล ที่ถูกเข้าแทนที่ด้วย อัลคิล หรือ ไซโคลอัลคิล ที่ถูกเข้าแทนที่ด้วย -OH กำหนดให้ว่า ตัวเข้าแทนที่ -OH ดังกล่าว ไม่ยึดที่คาร์บอนอะตอม ที่อยู่ชิดกับออกซิเจนอะตอม (d) A และ B คือ H2 (e) n คือ 0 หรือ 1 (f) R13 คือ กลุ่ม 2.0 หรือ 4.0 (g) R8 ถูกเลือกจาก เอริลอัลคิล เอริลอัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ ไซโคลอัลคิลอัลคิล ไซโคลอัลคิลอัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ เฮเทอโรเอริลอัลคิล หรือ เฮเทอโรเอริลอัลคิล ที่ถูกเข้าแทนที่ และ (h) X คือ CH หรือ N (i) R9 และ R10 ถูกเลือกอย่างอิสระจาก H อัลคิล -C(O)N(R18)2 หรือ เอริลอัลคิล (j) R11 และ R12 ถูกเลือกอย่างอิสระจาก H อัลคิล เอริล ที่ถูกเข้าแทนที่ -OR18 หรือ R11 และ R12 รวมกับคาร์บอนอะตอม ซึ่งมันจับอยู่ด้วยทำเป็นวงแหวนไซโคลอัลคิล (k) R32 และ R33 ถูกเลือกอย่างอิสระจาก H -OR18 เอริลอัลคิล หรือ เอริล (l) R19 ถูกเลือกจาก -C(O)N(R18)2 อัลคิล เอริลอัลคิล หรือ -C(เอริล)3 และ (m) ตัวเข้าแทนที่ R13 แบบทางเลือกดังกล่าวถูกเลือกจาก -N(R18)2 -NHC(O)R18 -C(R34)2OR35 หรือ อัลคิล16. Compound 25.0B of claim 14 in which (a) R1 to R4 are independently selected H Br or Cl, (b) R5 to R7 are H, (c) (1) a b c and d are carbon, and R20 is selected from alkyl, alkoxyaryryl, arylalkyl, cycloalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl or heterocycloalkyl. Such R20 group is alternatively replaced by a substitute. One or more of the alternative substitutes are chosen from halo alkyl aryl -OC(O)R18 -OR18 or -N(R18)2, each group of R18 being the same or different, and R18 being as specified above, given that such alternative substitutes are not attached to a carbon atom attached to an oxygen or nitrogen atom, or (2) a is N and the remaining substitutes b, c and d are carbon, and R20 is chosen from alkyl aryl alkyl heterocycloalkyl aryl aryl substituted by halo cycloalkyl cycloalkyl substituted by alkyl or cycloalkyl substituted by -OH, given that such -OH substitutes are not attached to a carbon atom. (d) A and B are H2 (e) n is 0 or 1 (f) R13 is group 2.0 or 4.0 (g) R8 is chosen from aryl alkyl, aryl alkyl substituted, cycloalkyl alkyl, cycloalkyl alkyl substituted, heteroaryl alkyl, or heteroaryl alkyl substituted, and (h) X is CH or N (i) R9 and R10 are chosen independently from H alkyl -C(O)N(R18)2 or aryl alkyl (j) R11 and R12 are chosen independently from H alkyl aryl substituted -OR18 or R11 and R12 combined with carbon atoms. It is bound to form a cycloalkyl ring. (k) R32 and R33 are independently selected from H -OR18 erylalkyl or eryl. (l) R19 is selected from -C(O)N(R18)2 alkyl erylalkyl or -C(eryl)3 and (m) the alternative R13 substitute is selected from -N(R18)2 -NHC(O)R18 -C(R34)2OR35 or alkyl.
17. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 16 ซึ่ง a คือ N และตัวเข้าแทนที่ b c และ d ที่ เหลือคือ คาร์บอน และ (a) R8 ถูกเลือกจาก เอริลอัลคิล ไซโคลอัลคิลอัลคิล หรือ เฮเทอโรเอริลอัลคิล (b) R9 และ R10 ถูกเลือกอย่างอิสระจาก H หรือ เบนซิล (c) R11 และ R12 ถูกเลือกอย่างอิสระจาก H -CH3 -CH2CH(CH3)2 -(CH2)3CH3 เบนซิล เอทิล พารา-คลอโรฟีนิล -OH หรือ R11 และ R12 รวมกับคาร์บอนอะตอม ซึ่งมันจับอยู่ด้วย ทำ เป็นวงแหวนไซโคลโพรพิล (d) R32 และ R33 ถูกเลือกอย่างอิสระ H ฟีนิล -OH หรือ เบนซิล (e) R19 ถูกเลือกจาก -C(O)NH- ไซโคลเฮกซิล -C(ฟีนิล)3 H เมทิล หรือ เอทิล (f) ตัวเข้าแทนที่ R13 แบบทางเลือกดังกล่าวถูกเลือกจาก -CH3 -CH2OH -CH2OC(O)O- ไซโคลเฮกซิล -CH2OC(O)O- ไซโคลเพนทิล เอทิล ไอโซโพรพิล NH2 หรือ -NHC(O) CF3 และ (g) R20 ถูกเลือกจาก เทอร์ท-บิวทิล เอทิล เบนซิล -CH(CH3)2 -CH2CH(CH3)2 -(CH2)2CH3 นอร์มัล-บิวทิล นอร์มัล-เฮกซิล นอร์มัล-ออคทิล พารา-คลอโรฟีนิล ไซโคลเฮกซิล ไซโคลเพนทิล (สูตรเคมี)17. Compounds of claim 16, where a is N and the remaining substitutes b, c, and d are carbon, and (a) R8 is chosen from aryl alkyl, cycloalkyl alkyl, or heteroaryl alkyl; (b) R9 and R10 are chosen independently from H or benzyl; (c) R11 and R12 are chosen independently from H-CH3-CH2CH(CH3)2-(CH2)3CH3, benzyl, ethyl para-chlorophenyl-OH, or R11 and R12 are combined with a carbon atom. It is bound to form a cyclopropyl ring. (d) R32 and R33 are independently selected from H phenyl -OH or benzyl. (e) R19 is selected from -C(O)NH- cyclohexyl -C(phenyl)3 H methyl or ethyl. (f) Alternative substitutes for R13 are selected from -CH3 -CH2OH -CH2OC(O)O- cyclohexyl -CH2OC(O)O- cyclopentyl ethyl isopropyl NH2 or -NHC(O) CF3 and (g) R20 is selected from tert-butyl ethyl benzyl -CH(CH3)2 -CH2CH(CH3)2 -(CH2)2CH3 normal-butyl normal-hexyl normal-octyl para-chlorophenyl cyclohexyl cyclopentyl (chemical formula).
18. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 17 ซึ่ง R9 R10 R11 R12 R32 และ R33 คือ H18. The compounds of claim 17, in which R9, R10, R11, R12, R32, and R33 are H.
19. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 17 ซึ่ง R8 ถูกเลือกจาก เบนซิล -CH2C(CH3)2 -CH2- ไซโคลเฮกซิล -CH2- ไซโคลโพรพิล -(CH2)2CH3 (สูตรเคมี)19. The compound of claim 17, of which R8 is selected, is benzyl-CH2C(CH3)2-CH2-cyclohexyl-CH2-cyclopropyl-(CH2)2CH3 (chemical formula).
20. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 19 ซึ่ง (a) R8 ถูกเลือกจาก เบนซิล หรือ -CH2-ไซโคลโพรพิล และ (b) R20 คือ ไซโคลเฮกซิล20. The compound of claim 19 in which (a) R8 is chosen from benzyl or -CH2-cyclopropyl and (b) R20 is cyclohexyl.
21. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 20 ซึ่ง คือ (1) สารประกอบ 3-Br-8-CI สาร ประกอบ 8-CI หรือสารประกอบ 10-CI หรือ (2) สารประกอบ 3-br-8-CI สารประกอบ เดลตา-CI หรือ สารประกอบ 10-CI ซึ่ง R9 R10 R11 R12 R32 และ R33 คือ H21. The compound of claim 20 is (1) a 3-Br-8-CI compound, an 8-CI compound, or a 10-CI compound, or (2) a 3-br-8-CI compound, a delta-CI compound, or a 10-CI compound in which R9, R10, R11, R12, R32, and R33 are H.
22. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ที่ถูกเลือกจาก (สูตรเคมี) (11R,2R Isomer) (ตัวอย่าง 11) (สูตรเคมี) (11S,2R Isomer) (ตัวอย่าง 16) (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 58) (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 78 ขั้นตอน B) (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 79 ไอโซเมอร์ A) (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 80 ไอโซเมอร์ A) (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 88 ไอโซเมอร์ A) (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 93 ไอโซเมอร์ D) (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 99) (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 100) (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 225) (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 226) (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 227) (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 228) (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 229) (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 232) (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 326) (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 330) (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 327) (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 328) (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 243) (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 286A) (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 286B) (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 304) (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 306) (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 307) ; หรือ (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 308)22. Compounds of claim 1 selected from (chemical formula) (11R,2R Isomer) (Sample 11) (chemical formula) (11S,2R Isomer) (Sample 16) (chemical formula) (Sample 58) (chemical formula) (Sample 78 Step B) (chemical formula) (Sample 79 Isomer A) (chemical formula) (Sample 80 Isomer A) (chemical formula) (Sample 88 Isomer A) (chemical formula) (Sample 93 Isomer D) (chemical formula) (Sample 99) (chemical formula) (Sample 100) (chemical formula) (Sample 225) (chemical formula) (Sample 226) (chemical formula) (Sample 227) (chemical formula) (Sample 228) (chemical formula) (Sample 229) (chemical formula) (Sample 232) (chemical formula) (Sample 326) (chemical formula) (Sample 330) (Chemical formula) (Example 327) (Chemical formula) (Example 328) (Chemical formula) (Example 243) (Chemical formula) (Example 286A) (Chemical formula) (Example 286B) (Chemical formula) (Example 304) (Chemical formula) (Example 306) (Chemical formula) (Example 307) ; or (Chemical formula) (Example 308)
23. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ที่ถูกเลือกจาก (สูตรเคมี) ตัวอย่าง 58 (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 225) (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 226) (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 227) (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 228) (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 229) (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 232) (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 326) (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 330) (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 327)23. The compound of claim 1 selected from (chemical formula) Sample 58 (chemical formula) (Sample 225) (chemical formula) (Sample 226) (chemical formula) (Sample 227) (chemical formula) (Sample 228) (chemical formula) (Sample 229) (chemical formula) (Sample 232) (chemical formula) (Sample 326) (chemical formula) (Sample 330) (chemical formula) (Sample 327)
24. สารประกอบสูตร (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 225)24. Compound formulas (chemical formulas) (Example 225)
25. สารประกอบสูตร (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 393) หรือ (ตัวอย่าง 394)25. Compound formulas (chemical formulas) (Example 393) or (Example 394).
26. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ถูกเลือกจากสารประกอบของตัวอย่าง 1-22. 25. 45-66. 77. 78. Step B. 79. 80. 82-85. 86. 86A. 87-97. 99. 100. 102. 112-208. 208A. 209. 209A. 210. 210A. 210B. 211-220. 220A. 221. 232. 234B. 234C. 234E. 235-254. 286A. 286B. 304. 308. 310-342. 343-366. 367-373 or 375-382.26. The compound corresponding to claim 1 is selected from the compounds of samples 1-22. 25. 45-66. 77. 78. Step B. 79. 80. 82-85. 86. 86A. 87-97. 99. 100. 102. 112-208. 208A. 209. 209A. 210. 210A. 210B. 211-220. 220A. 221. 232. 234B. 234C. 234E. 235-254. 286A. 286B. 304. 308. 310-342. 343-366. 367-373 or 375-382.
27. สารประกอบที่ถูกเลือกจากประกอบของตัวอย่าง 26 27, 28, 29, 30, 31, 32, 33, 34, 35, 36, 37, 38, 39, 40, 41, 42, 43, 44, 67, 68, 69, 70, 71, 72, 73, 74, 75, 76, 81, 98, 101, 103, 104, 105, 106, 107, 108, 110, 111, 255, 256, 257, 258, 259, 260, 261, 262, 263, 264, 265, 266, 267, 268, 269, 270, 271, 272, 273, 274, 275, 276, 277, 278, 279, 280, 281, 282, 283, 284, 285, 286, 287, 289, 290, 291, 292, 293, 294, 295, 296, 297, 299, 300, 301, 302, 303 or 309.27. The compound selected from the sample 26: 27, 28, 29, 30, 31, 32, 33, 34, 35, 36, 37, 38, 39, 40, 41, 42, 43, 44, 67, 68, 69, 70, 71, 72, 73, 74, 75, 76, 81, 98, 101, 103, 104, 105, 106, 107, 108, 110, 111, 255, 256, 257, 258, 259, 260, 261, 262, 263, 264, 265, 266, 267. 268, 269, 270, 271, 272, 273, 274, 275, 276, 277, 278, 279, 280, 281, 282, 283, 284, 285, 286, 287, 289, 290, 291, 292, 293, 294, 295, 296, 297, 299, 300, 301, 302, 303 or 309.
28. การใช้สารประกอบ ของข้อถือสิทธิ 1-27 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือเกลือ หรือโซลเวท ของมันที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมในการผลิตผลิตภัณฑ์ยา เพื่อบำบัดเซลทูมอร์28. The use of any of the compounds of Rights 1-27, or their salts or solvates that are pharmaceutically acceptable in the manufacture of pharmaceutical products for the treatment of tumor cells.
29. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 28 ซึ่งเซลทูมอร์ ที่ถูกบำบัด คือ เซลทูมอร์ เกี่ยวกับตับ อ่อน เซลล์มะเร็งปอด ไมอีลอยด์ ลิวคีเมีย ทูมอร์เซล ไทรอยด์ โฟลลิคูลาร์ ทูมอร์เซลไมอีโลดีส พลาส ทิค ทูมอร์ เซล เอพิเดอร์มัล คาร์ซิโนมา ทูมอร์ เซล แบลดเดอร์ คาร์ซิโนมา ทูมอร์ เซล โคลอน ทูมอร์ เซล เมลลาโนมา เซลทูมอร์เต้านม และเซลล์ทูมอร์ ต่อมลูกหมาก29. Uses under claim 28, which treat tumor cells include: pancreatic tumor cells, lung cancer cells, myeloid leukemia tumor cells, thyroid tumor cells, follicular tumor cells, myelodysplastic tumor cells, epidermal carcinoma tumor cells, blader's carcinoma tumor cells, colon tumor cells, melanoma tumor cells, breast tumor cells, and prostate tumor cells.
30. การใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1-27 ข้อใดข้อหนึ่ง ในการผลิตผลิตภัณฑ์ยา เพื่อบำบัดเซลทูมอร์ ซึ่งโปรทีน Ras ในนั้น ได้ถูกกระตุ้นจากผลของ อองโคยีนิค มิวเทชัน ในยีนอื่น นอกจากยีน Ras30. The use of any compound under claims 1-27 in the manufacture of a pharmaceutical product to treat tumor cells in which the Ras protein has been activated as a result of an oncogenetic mutation in a gene other than the Ras gene.
31. ส่วนผสมเชิงเภสัชกรรม เพื่อขัดขวาง ฟาร์นีซิล โปรทีน แทรนส์เฟอเรซ ที่ ประกอบด้วยปริมาณที่ให้ผลของสารประกอบของข้อถือสิทธิ 1-27 ข้อใดข้อหนึ่ง รวมกับ สารพาหะที่ ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม31. A pharmaceutical mixture to block farnisyl protein transfer, containing an effective amount of any one of the compounds of claims 1-27, combined with a pharmaceutically acceptable carrier.
32. การใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1-27 ข้อใดข้อหนึ่ง เพื่อผลิตผลิตภัณฑ์ยา เพื่อขัดขวางฟาร์นีซิล โปรทีน แทรนส์เฟอเรซ32. The use of any of the compounds under Rights 1-27 to manufacture pharmaceutical products to inhibit farnisyl protein transfer.
33. การใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1-27 ข้อใดข้อหนึ่ง เพื่อทำการผลิตผลิตภัณฑ์ ยา สำหรับบำบัดเซลทูมอร์เกี่ยวกับตับอ่อน เซลมะเร็งปอด ไมอีลอยด์ ลิวคีเมีย ทูมอร์เซล ไทรอยด์ โฟลลิคูลาร์ ทูมอร์เซล ไมอีโลดีสพลาสทิค ทูมอร์เซล เอพิเดอร์มัล คาร์ซิโนมา ทูมอร์เซล แบลดเดอร์ คาร์ซิโนมา ทูมอร์เซล โคลอน ทูมอร์เซล เมลลาโนมา เซลทูมอร์ เต้านม และเซลทูมอร์ต่อมลูกหมาก33. The use of any of the compounds of Rights 1-27 to manufacture pharmaceutical products for the treatment of pancreatic tumor cells, lung cancer cells, myeloid leukemia, thyroid tumor cells, follicular tumor cells, myelodysplastic tumor cells, epidermal carcinoma, bladder carcinoma, colon tumor cells, melanoma, breast tumor cells, and prostate tumor cells.
34. การใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1-27 ข้อใดข้อหนึ่ง เพื่อขัดขวาง ฟาร์นีซิล โปรทีน แทรนส์เฟอเรซ34. The use of any compound of Claims 1-27 to obstruct farnisyl protein transfer.
35. การใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1-27 ข้อใดข้อหนึ่ง เพื่อบำบัดเซลทูมอร์ เกี่ยวกับตับอ่อน เซลมะเร็งในปอด ไมอีลอยด์ ลิวคีเมีย ทูมอร์เซล ไทรอยด์ โฟลลิคูลาร์ ทูมอร์เซล ไมอี โลดีส พลาสทิค ทูมอร์เซล เอพิเดอร์มัลคาร์ซิโนมาทูมอร์เซล แบลดเดอร์ คาร์ซิโนมา ทูมอร์เซล โค ลอน ทูมอร์เซล เมลลาโนมา เซลทูมอร์เต้านม และเซลทูมอร์ต่อมลูกหมาก35. The use of any one of the compounds of claims 1-27 for the treatment of pancreatic tumor cells, lung cancer cells, myeloid leukemia, thyroid tumor cells, follicular tumor cells, myeloid tumor cells, plastic tumor cells, epidermal carcinoma tumor cells, blader's carcinoma tumor cells, colon tumor cells, melanoma tumor cells, breast tumor cells, and prostate tumor cells.