Claims (10)
1. กระบวนการสำหรับการเตรียมเกลือเติมกรดของสารประกอบของสูตร I (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง R1, R2 และ R3 เป็นอิสระต่อกันที่จะเป็นแอลคิลที่ มีอะตอมคาร์บอน 1 ถึง 12 อะตอม ที่มีลักษณะพิเศษในที่ว่า ใน ขั้นตอน A สารประกอบของสูตร II (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง R1 และ R2 จะเป็นไปตามที่ได้กำหนดข้างต้น และ X คือ F, Cl, Br, แอลคิล- หรือ อะริลซัลโฟเนท หรือเพอร์ฟลูออ โรแอลคิลซัลโฟเนทที่จะถูกเปลี่ยนโดยวิธีการตามแบบเดิมที่มี อยู่ ก่อนไปเป็นเอสเทอร์ของสูตร III (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง R1, R2 และ X จะเป็นไปตามที่ได้กำหนดข้างต้น และ R4 เป็นแอลคิลที่มีอะตอม คาร์บอน 1 ถึง 10 อะตอม และในขั้น ตอน B หมู่เหล่านี้จะถูกเปลี่ยนในที่แอลคิลซัลฟิเนทอยู่ไป เป็น สารประกอบของสูตร IV (สูตรเคมี) IV ที่ซึ่ง R1, R2, R3 และ R4 จะเป็นไปตามที่ได้กำหนดข้างต้น และสารประกอบที่ได้ของ สูตร IV ที่ในขั้นตอน C ที่ถูก เปลี่ยนโดยการทำปฏิกิริยากับกัวนิดีน ไปเป็นสารประกอบที่สม นัยกัน ของสูตร I และในขั้นตอน D สารเหล่านี้จะถูกทำกับกรด ที่เหมาะสมเพื่อให้อยู่ในรูปของเกลือเติมกรด1. The process for preparing acidic salts of compounds of formula I (chemical formula), where R1, R2, and R3 are independent alkyls with 1 to 12 carbon atoms, is characterized by the following steps: In step A, a compound of formula II (chemical formula), where R1 and R2 are as specified above, and X is F, Cl, Br, alkyl-, or arylsulfonate, or perfluoroalkylsulfonate, is transformed by the same method as before into an ester of formula III (chemical formula), where R1, R2, and X are as specified above, and R4 is an alkyl with 1 to 10 carbon atoms. In step B, these groups are transformed in the presence of alkylsulfinates into a compound of formula IV (chemical formula), where R1, R2, R3, and R4 are as specified above. The resulting compound of formula IV in step C is transformed by reaction with guanidine. These are then formed into corresponding compounds of formula I, and in step D, these compounds are treated with a suitable acid to form acidic salts.
2. กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่มีลักษณะพิเศษในขั้น ตอน B การเปลี่ยนของสาร ประกอบของสูตร III ไปเป็นสารประกอบ ของสูตร IV จะถูกดำเนินการโดยปราศจากการทำงานของ ของผสมที่ ทำปฏิกิริยาภายหลังขั้นตอน A ทำการทำให้เป็นเอสเทอร์ของสาร ประกอบสูตร II2. The process under claim 1, with a special characteristic in step B, the conversion of the compounds of formula III to the compounds of formula IV is carried out without the action of the mixture reacting after step A, which esterifies the compounds of formula II.
3. กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ที่มีลักษณะพิเศษ ในที่ว่าขั้นตอน D การทำสาร ประกอบของสูตร I กับกรดที่เหมาะ สม เพื่อทำให้อยู่ในรูปของเกลือเติมกรด ถูกดำเนินการภาย หลัง ขั้นตอน C การเปลี่ยนของสารประกอบสูตร IV ไปเป็นสาร ประกอบของสูตร I โดยปราศจากการ ทำงานของของผสมที่ทำ ปฏิกิริยา3. A process pursuant to claim 1 or 2 with a special characteristic in which step D, the reaction of compound formula I with a suitable acid to form an acid salt, is performed after step C, the conversion of compound formula IV to compound formula I, without the action of the reacting mixture.
4. กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อ 1, 2 หรือ 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่มีลักษณะพิเศษที่ว่า X ในสูตร II เป็น CI4. A process under any one of Claims 1, 2, or 3 that is characterized by X in Formula II being a CI.
5. กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งข้างต้น ที่มี ลักษณะพิเศษที่ว่าในขั้นตอน A การทำเป็นเอสเทอร์ถูกทำให้ ได้มาโดยการทำปฏิกิริยาของกรดที่สมนัยกันของสูตร II กับ ออร์โธเอสเทอร์5. A process under one of the above claims that has the special characteristic that in step A, esterification is achieved by the reaction of an acid corresponding to formula II with an orthoester.
6. กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งข้างต้น ที่มี ลักษณะพิเศษที่ว่า 1-เมทธิล-2- เพอร์โรลิโดนถูกนำมาใช้เป็น ตัวทำละลาย สำหรับขั้นตอน A และ B6. A process under one of the above claims that has the special characteristic of using 1-methyl-2-perrolidone as a solvent for steps A and B.
7. กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งข้างต้น ที่มี ลักษณะพิเศษในที่ว่า ขั้นตอน B ถูก ดำเนินการที่อุณหภูมิ 50-110 ํ ซ.7. A process under one of the preceding claims that has the special characteristic that step B is performed at a temperature of 50-110°C.
8. กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งข้างต้น ที่มี ลักษณะพิเศษที่ว่ากรดที่ใช้ในขั้น ตอน D เป็นกรดไฮโดรคลอริค8. A process under one of the above claims that has the special characteristic that the acid used in step D is hydrochloric acid.
9. กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งข้างต้น สำหรับการ เตรียมเกลือเติมกรดของสาร ประกอบของสูตร IA : (สูตรเคมี)9. The process under one of the above claims for the preparation of the acidic salt of the compound of formula IA: (chemical formula)
10. กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งข้างต้น สำหรับ การเตรียมสารประกอบของ สูตร V (สูตรเคมี)10. The process pursuant to one of the above claims for the preparation of a compound of formula V (chemical formula).