Claims (10)
1. สารประกอบสูตร I (สูตรเคมี) I ที่ซึ่ง B คือ วงแหวนฟีนิลที่ไม่มีการแทนที่ หรือมีการแทนที่แบบโ มโน- หรือโพลีซับสทิทิวท์ โดย R3, Q ไม่มีอยู่ หรือ คือ อัลคิลีนที่มี 1-4 คาร์บอนอะตอม R1, R2 แต่ละตัวเป็นอิสระจากตัวอื่น ๆ คือ -OR4,-S-R4,-SO-R4,-SO2-R4 หรือ Hal, R1 และ R2 พร้อม ๆ กัน คือ -O-CH2-O-, R3 คือ R4, Hal, OH, OR4, OPh, NO2, NHR4, N(R4)2, NHCOR4, NHSO2R4 หรือ NHCOOR4 R4 คือ A, ไซโคลอัลคิล ที่มี 3-7 คาร์บอน อะตอม, อัลคิลีน ไซโคลอัลคิล ที่มี 5-10 คาร์บอน อะตอม หรืออัลคีนิล ที่มี 2-8 คาร์บอนอะตอม A คือ อัลคิล ที่มี 1 ถึง 10 คาร์บอนอะตอม ซึ่งถูกแทนที่ได้โดย 1 ถึง 5F และ หรือ CI อะตอม และ Hal คือ F, CI, Br หรือ I1. Compound formula I (chemical formula) I, where B is a non-substituted phenyl ring. Or there is mono- or polysubstitute substitution where R3, Q are absent, or is an alkylene with 1-4 carbon atoms. R1, R2 are each independent of the others, i.e. -OR4,-S-R4,-SO-R4,-SO2-R4 or Hal, R1 and R2 together, i.e. -O-CH2-O-, R3 is R4, Hal, OH, OR4, OPh, NO2, NHR4, N(R4)2, NHCOR4, NHSO2R4 or NHCOOR4. R4 is A, cycloalkyl with 3-7 carbon atoms, alkylene cycloalkyl with 5-10 carbon atoms, or alkenyl with 2-8 carbon atoms. A is an alkyl with 1 to 10 carbon atoms which can be replaced by 1 to 5F and/or Cl atoms, and Hal is F, Cl, Br or I.
2. สารประกอบสูตร I ตามข้อถือสิทธิ 1 (a) N-(3-(3-เอททอกซี-4-เมทอกซีฟีนิล)-1,4,5,6-เตตระไฮโดรไพริดาซีน-1-อิลคาร์บอนิล) ฟีนิล)-4-คลอโรเบนโซอิล-3-คาร์บอกซาไมด์: (b) N-(3-(3-เอทอกซี-4-เมทอกซีฟีนิล)-4,5,6-เตตระไฮโดรไพริดาซีน-1-อิลคาร์บอนิล)ฟีนิล)- 4-เพนทอกซีเบนโซอิล-3-คาร์บอกซาไมด์; (c) N-(3-(3-เอทอกซี-4-เมทอกซีฟีนิล)-14,5,6-เตตระไฮโดรไพริดาซีน-1-อิลคาร์บอนิล)ฟี นิล)-4-เมทอกซีเบนโซอิล-3-คาร์บอกซาไมด์ (d) N-(3-(3-เอททอกซี-4-เมทอกซีฟีนิล)-ๅ1,4,5,6-เตตระไฮโดรไพริดาซีน-1-อิลคาร์บอนิล) ฟีนิล)-3-คลอโรเบนโซอิล-3-คาร์บอกซาไมด์2. Compound formula I according to claim 1: (a) N-(3-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-1,4,5,6-tetrahydropyridazine-1-ylcarbonyl)phenyl)-4-chlorobenzoyl-3-carboxamide; (b) N-(3-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-4,5,6-tetrahydropyridazine-1-ylcarbonyl)phenyl)-4-pentoxybenzoyl-3-carboxamide; (c) N-(3-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-14,5,6-tetrahydropyridazine-1-ylcarbonyl)phenyl (d) N-(3-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-1,4,5,6-tetrahydropyridazine-1-ylcarbonyl) phenyl)-3-chlorobenzoyl-3-carboxamide
3. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตร I ตามข้อถือ สิทธิ 1 และเกลือของมัน ถูก ทำให้มีคุณลักษณะเฉพาะ เนื่องจาก สารประกอบ สูตร II (สูตรเคมี) II ที่ซึ่ง R1 และ R2 ได้มีการระบุถึงความหมายไว้แล้ว ทำปฏิกิริยากับสารประกอบสูตร III (สูตรเคมี) III ที่ซึ่ง B และ Q ได้มีการระบุความหมายไว้แล้ว และ L คือ Cl, Br, OH หรือ หมู่รีแอคทีฟเอสเทอริฟายด์ OH หรือ เนื่องจากสารประกอบสูตร IV (สูตรเคมี) IV ที่ซึ่ง R1, R2 และ Q มีการระบุความหมายไว้แล้ว ทำปฏิกิริยากับสาร ประกอบสูตร V B-CO-L V ที่ซึ่ง B ได้มีการระบุความหมายไว้แล้ว และ L คือ Cl, Br, OH หรือ หมู่ รีแอลทีฟ เอสเทอริฟายด์ O และ/หรือ เนื่องจากสารประกอบที่เป็นเบสสูตร I ถูกเปลี่ยน ไปเป็นตัวใดตัวหนึ่งของเกลือ ของมันโดยการกระทำกับกรด3. The procedure for preparing compounds of formula I according to claim 1 and their salts is characterized as follows: because compounds of formula II (chemical formula) II, where R1 and R2 are defined, react with compounds of formula III (chemical formula) III, where B and Q are defined, and L is Cl, Br, OH, or a reactive esterified group OH; or because compounds of formula IV (chemical formula) IV, where R1, R2, and Q are defined, react with compounds of formula V B-CO-L V, where B is defined, and L is Cl, Br, OH, or a reactive esterified group O; and/or because basic compounds of formula I are transformed into one of their salts by action with an acid.
4. สารประกอบสูตร I ตามข้อถือสิทธิ 1 และเกลือและซอลเวท ที่ยอมรับทางสรีรวิทยาของ มันเป็นยา4. The compound formula I according to claim 1 and its physiologically acceptable salts and solvate are used as medicine.
5. สารประกอบสูตร I ตามข้อถือสิทธิ 1 และ เกลือและซอลเวท ที่ยอมรับทางสรีรวิทยาของ มัน เป็นตัวยับยั้งฟอสโฟไดเอสเทอเ รส IV5. The compound formula I according to claim 1 and its physiologically accepted salts and solvate are inhibitors of phosphodiesterase IV.
6. ยาเตรียมทางเภสัชกรรม ถูกทำให้มีคุณลักษณะเฉพาะเนื่อง จากมีอย่างน้อยที่สุดหนึ่งตัว ของสารประกอบสูตร I ตามข้อถือ สิทธิ 1 และ/หรือ หนึ่งตัวของเกลือ และ/หรือ หนึ่งตัวของ ซอล เวท ของมันที่ยอมรับทางสรีรวิทยา6. Pharmaceutical preparations are characterized by the presence of at least one phytochemical compound I according to claim 1 and/or one physiologically acceptable salt and/or one solvate of it.
7. กรรมวิธีสำหรับการผลิตยาเตรียมทางเภสัชกรรม ทำให้คุณ ลักษณะเฉพาะเนื่องจากสาร ประกอบสูตร I ตามข้อถือสิทธิ 1 และ/หรือ ตัวใดตัวหนึ่งของเกลือที่ยอมรับทางสรีรวิทยา และ/หรือ ตัวใดตัวหนึ่งของตัวทำละลายของมัน ถูกนำไปสู่รูป แบบขนาดยาที่ให้ที่เหมาะสมพร้อม ๆ กับ อย่าง น้อยสุดหนึ่งตัว ของ ส่วนเติมเนื้อยาหรือส่วนเสริมที่เป็นของแข็ง ของเหลว หรือกึ่งของเหลว7. The process for manufacturing pharmaceutical preparations that results in the specific characteristics due to the formulation compound I as per claim 1 and/or one of the physiologically acceptable salts and/or one of its solvents being brought into an appropriate dosage form together with at least one solid, liquid, or semi-liquid filler or excipient.
8. สารประกอบสูตร I ตามข้อถือสิทธิ 1 และเกลือและซอลเวท ที่ยอมรับทางสรีรวิทยาของ มัน สำหรับ ควบคุม โรคภูมิแพ้ โรค หืด หลอดลมอักเสบเรื้อรัง โรคผิวหนังอักเสบเฉพาะที่ โรคขี้ เรื้อนกวาง และโรคผิวหนังอื่น ๆ โรคที่เกิดการอักเสบความ ผิดปกติจากออโตอิมมูน ยกตัวอย่าง เช่น ข้ออักเสบรูมาตอยด์ สเคลอโรซิสที่มีหลายบริเวณ โรคลำไส้เล็กอักเสบ โรคเบาหวาน หรือลำไส้ ใหญ่อักเสบ เป็นแผลเปื่อย ภาวะกระดูกพรุน ปฏิกิริยาการไม่ยอมรับเนื้อเยื่อที่ปลูกถ่าย ภาวะไม่ สบาย เนื่องจากขาดอาหาร การเจริญเติบโตของเนื้องอก หรือการย้าย หรือแพร่ ไปยังส่วนอื่นของเนื้อ งอก เซ็พซิส ความผิดปกติ เกี่ยวกับความจำ อะเธอโรสเคลอโรซิส และเอดส์8. Compound formula I, claim 1, and its physiologically acceptable salts and solvate for the control of allergic diseases, asthma, chronic bronchitis, localized dermatitis, psoriasis and other skin diseases, inflammatory diseases, autoimmune disorders, for example, rheumatoid arthritis, multitrophic sclerosis, inflammatory bowel disease, diabetic colitis or ulcerative colitis, osteoporosis, transplant rejection, malnutrition, tumor growth or migration or metastasis, sepsis, memory disorders, atherosclerosis, and AIDS.
9. การใช้สารประกอบสูตร I ตามข้อถือสิทธิ 1 และ/หรือเกลือ หรือซอลเวท ที่ยอมรับ ทางสรีรวิทยาของมันสำหรับการผลิต โรคผิวหนัง อักเสบเฉพาะที่ โรคขี้เรื้อนกวาง และโรคผิวหนัง อื่น ๆ โรคที่ เกิดการอักเสบ ความผิดปกติจากออโตอิมมูน ยกตัวอย่าง เช่น ข้ออักเสบ รูมาตอยด์ สเคลอโรซิส ที่มีหลายบริเวณ โรคลำไส้ เล็กอักเสบ โรคเบาหวาน หรือลำไส้ใหญ่อักเสบเป็นแผล เปื่อย ภาวะกระดูกพรุน ปฏิกิริยาการไม่ยอมรับเนื้อเยื่อที่ปลูก ถ่าย ภาวะไม่สบายเนื่องจากขาดอาหาร การเจริญเติบโตของเนื้อ งอก หรือการย้ายหรือแพร่ไปยังส่วนอื่นของเนื้องอก เซ็พซิส ความผิดปกติ เกี่ยวกับความจำ อะเธอโรสเคลอโรซิส และเอดส์9. Use of compound formula I as per claim 1 and/or its physiologically acceptable salts or solvates for the production of localized dermatitis, psoriasis and other skin diseases; inflammatory diseases; autoimmune disorders, e.g., rheumatoid arthritis, multitrophic sclerosis, inflammatory bowel disease, diabetic colitis or ulcerative colitis; osteoporosis; transplant rejection; malnutrition; tumor growth or metastasis; sepsis; memory disorders; atherosclerosis; and AIDS.
10. การใช้สารประกอบสูตร I ตามข้อถือสิทธิ 1 และ/หรือเกลือ และ/หรือ ซอลเวท ที่ยอม ทางสรีรวิทยาของมันในการควบคุมโรค10. The use of compound formula I as per claim 1 and/or its physiologically acceptable salt and/or solvate in the control of disease.