Claims (14)
1. กรรมวิธีสำหรับการเตรียม R- หรือ S-นอร์เบนโซมอร์เฟนที่มีสูตรทั่วไป 1 ดังกล่าว (สูตรเคมี) 1 ซี่ง R1 อาจหมายถึง H, C1-C8-แอลคิล, C1-C8-แอลคอกซิ, ไฮดรอกซิ หรือ เฮโลเจน ซี่งมีลักษณะ เฉพาะคืออนุพันธ์ของ 4-methylene-piperidine ที่มีสูตรทั่วไป 2 (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) 2 1 ถูกเปลี่ยนด้วยกรดไปเป็นเกลือของกรดที่สัมพันธ์กัน และเกลือดังกล่าวทำปฏิกิริยาในตัวกลางปฏิกิริยากับอลูมิ เนียม (III) เฮไลด์ ที่ควรใช้คือ อลูมิเนียมไตรโบรไมด์ หรือ อลูมิเนียมไตรคลอไรด์ ที่อุณหภูมิอยู่ช่วง 0 ถึง 150 ํ ซ. และหลังจากเกิด ปฏิกิริยาโดยสมบูรณ์แล้วแยกผลิตภัณฑ์ของ ปฏิกิริยาออก1. The procedure for preparing R- or S-norbenzomorphine with the general formula 1 (chemical formula) 1, where R1 may refer to H, C1-C8-alkyl, C1-C8-alkoxy, hydroxyl or halogen, which is a derivative of 4-methylene-piperidine with the general formula 2 (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) 2 1, is converted by acid to a salt of the corresponding acid, and the salt reacts in a reaction medium with aluminum (III) halide, preferably aluminum tribromide or aluminum trichloride, at temperatures ranging from 0 to 150 °C, and after the reaction is complete, the reaction products are separated.
2. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซี่งมีลักษณะเฉพาะคือตัว กลางปฏิกิริยาที่ใช้คือ เฮโลจิเนเทตแอลิ-แฟทิค หรือ แอ โรแมทิคไฮโดรคาร์บอน หรือ แอซิดแอมีด หรือของผสมของสาร ละ ลายที่ได้กล่าวถึงมาก่อน2. The procedure under claim 1 is characterized by the use of halogenated ali-phatic or aromatic hydrocarbons or acid amides or mixtures of solutions as previously described.
3. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 2 ซี่งมีลักษณะเฉพาะคือตัว กลางปฏิกิริยาที่ใช้คือโมโน-หรือ โพลี-คลอลิเนเทตแอลเคนที่ มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอม, คลอลิเนเทตเบนซินหรืออนุพันธ์ เบนซิน หรือ แอซิดแอมีด ของกรด C1-3 คาร์บอกซิลิค หรือของ ผสมของสารละลายที่ได้กล่าวดังข้างต้น3. The procedure under claim 2 is characterized by the use of mono- or poly-chlorinated alkanes with 1 to 3 carbon atoms, chlorinated benzene or benzene derivatives, or acid amide of C1-3 carboxylic acids, or a mixture of the solutions described above.
4. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 3 ซี่งมีลักษณะเฉพาะคือตัว กลางปฏิกิริยาที่ใช้คือ ไดคลอโรมีเธน, 1,2-ไดคลอโรอีเธน, คลอโรเบนซิน หรือ ไดเมธิลอะแซทามีด หรือของผสมของสาร ละลาย ที่ได้กล่าวถึงมาก่อน4. The procedure under claim 3 is characterized by the use of dichloromethane, 1,2-dichloroethane, chlorobenzene, or dimethyl acetamide, or a mixture of the solutions previously mentioned.
5. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนี่ง ซี่ง มีลักษณะเฉพาะคือทำปฏิกิริยาในช่วง อุณหภูมิระหว่าง 20 ํซ. ถึง 150 ํซ.5. Any of the processes described in claims 1 through 4, which are characterized by reacting within a temperature range of 20°C to 150°C.
6. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 5 ซี่งมีลักษณะเฉพาะคือทำ ปฏิกิริยาในช่วงอุณหภูมิระหว่าง 40 ํซ . ถึง 70 ํซ.6. The process under claim 5 is characterized by a reaction occurring within a temperature range of 40°C to 70°C.
7. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ซี่ง มีลักษณะเฉพาะคือใช้อลูมิเนียม (III) เฮไลด์ 2 ถึง 12 สม มูลเทียบกับปริมาณของสารที่แยกได้7. Any of the procedures under claims 1 through 6, which are characterized by the use of 2 to 12 aluminum (III) halide equivalents relative to the amount of isolated material.
8. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 7 ซี่งมีลักษณะเฉพาะคือ ใช้อลูมิเนียม (III) เฮไลด์ 3 ถึง 10 สมมูล เทียบกับปริมาณ ของสารที่แยกได้8. The procedure under claim 7, which is characterized by the use of 3 to 10 equivalents of aluminum (III) halide relative to the amount of isolated substance.
9. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 8 ซี่งมีลักษณะเฉพาะคือ ใช้อลูมิเนียม (III) โบรไมด์ 3 ถึง 5 สมมูล เทียบกับปริมาณ ของสารที่แยกได้9. The procedure under claim 8, which is characterized by the use of 3 to 5 equivalents of aluminum (III) bromide relative to the amount of isolated substance.
10. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 9 ข้อใดข้อหนี่ง ซี่งมีลักษณะเฉพาะคือใช้ (+)-2- (3-เมธอก ซิฟิ-นิล)เมธิล-3,3-ไดเมธิล-4-เมธิลลีน-ไพเพอริดีน เป็น อนุพันธ์ของไพเพอริดีน10. Any of the procedures under claims 1 through 9, which are characterized by the use of (+)-2-(3-methoxyphenyl)methyl-3,3-dimethyl-4-methylene-piperidine as a derivative of piperidine.
11. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 9 ข้อใดข้อหนี่ง ซี่งมีลักษณะเฉพาะคือใช้ (-)-2- (3-เมธอก ซิฟิ-นิล)เมธิล-3,3-ไดเมธิล-4-เมธิลลีน-ไพเพอริดีน เป็น อนุพันธ์ของไพเพอริดีน11. Any of the procedures under claims 1 through 9, which are characterized by the use of (-)-2-(3-methoxyphenyl)methyl-3,3-dimethyl-4-methylene-piperidine as a derivative of piperidine.
12. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 10 ข้อใดข้อหนี่ง ซี่งมีลักษณะเฉพาะคือใช้อนุพันธ์ของ ไพเพอ-ริดีน ในรูปเกลือ ที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดแร่12. Any of the processes described in claims 1 through 10, which are characterized by the use of piperidine derivatives in the form of salts formed by the combination with mineral acids.
13. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 12 ซี่งมีลักษณะเฉพาะคือ ใช้อนุพันธ์ของไพเพอริดีนในรูป เกลือที่เกิดจากการรวมตัวกับ กรดไฮโดรเฮลิคหรือกรดซัลฟูริค13. The procedure under claim 12 is characterized by the use of piperidine derivatives in the form of salts formed by the combination of hydrohelic acid or sulfuric acid.
14. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 13 ซี่งมีลักษณะเฉพาะคือ ใช้อนุพันธ์ของไพเพอริดีนในรูป เกลือที่เกิดจากการรวมตัวกับ กรดไฮโดรคลอริค, ไฮโดรโบรมิค หรือกรดซัลฟูริค14. The procedure under claim 13 is characterized by the use of piperidine derivatives in the form of salts formed by combination with hydrochloric, hydrobromic, or sulfuric acid.