TH5259B - Method for preparing 4- (4- (4- (4- (2- (2,4-diffluorophenyl)) -2- (1H Azolimethyl) -1,3-dioxane 4-4 il] methoxyl] phenyl] -1-pipersinyl] phenyl] triazolone - Google Patents

Method for preparing 4- (4- (4- (4- (2- (2,4-diffluorophenyl)) -2- (1H Azolimethyl) -1,3-dioxane 4-4 il] methoxyl] phenyl] -1-pipersinyl] phenyl] triazolone

Info

Publication number
TH5259B
TH5259B TH8801000212A TH8801000212A TH5259B TH 5259 B TH5259 B TH 5259B TH 8801000212 A TH8801000212 A TH 8801000212A TH 8801000212 A TH8801000212 A TH 8801000212A TH 5259 B TH5259 B TH 5259B
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
formula
chemical formula
chemical
inert
reaction
Prior art date
Application number
TH8801000212A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH5985A (en
Inventor
เฮียร์ส นายแจน
จาโคบัส โจเซฟ แบคซ์ นายลีโอ
โจเซฟ เอลิซาเบธ แวน เดอร์ เวเคน นายหลุยส์
Original Assignee
นายดำเนิน การเด่น
Filing date
Publication date
Application filed by นายดำเนิน การเด่น filed Critical นายดำเนิน การเด่น
Publication of TH5985A publication Critical patent/TH5985A/en
Publication of TH5259B publication Critical patent/TH5259B/en

Links

Abstract

4-[4-[4-[4-[2-(2,4-ไดฟลูออโรเฟนิล)-2-(1H อะโซลลิเมธิล)-1,3-ไดออกไซเลน4-4อิล]เมธอกซิ]เฟนิล]-1-พิเพอราซิ นิล]เฟนิล] ไทรอะโซโลน, เกลือที่เกิดจากสารเหล่านี้รวมตัว กับกรดซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์และสเทริโอไอโซเมอร์ รูปแบบต่างๆ ซึ่งมีสมบัติต่อต้านจุลินทรีย์ได้ดีขึ้น, สาร ผสมที่มีสารเหล่านี้, และวิธีขัดขวาง และ/หรือกำจัดการเกิด เชื้อราและแบคทีเรียในสัตว์เลือดอุ่นที่เกิดโรคอันเนื่อง จากเชื้อราและ/หรือ แบคทีเรียเหล่านี้ สิทธิบัตรยา 4-[4-[4-[4-[2-(2,4-difluorophenyl))-2-(1H azolimethyl)-1,3-dioxylane 4-4il]methoxy]phenyl]-1-piperacinyl]phenyl] thiazolone, resulting salt from these compounds with pharmacologically recognized acids and various forms of stereoisomers which have enhanced antimicrobial properties, mixtures containing them, and inhibition methods. and/or eliminate the occurrence Fungi and bacteria in warm-blooded animals that cause disease from mold and/or these bacteria patent medicine

Claims (1)

1. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบเคมีสูตร (I)มีลักษณะเฉพาะคือ a) O- แอลิเลทิงฟีนอลของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่งมี Rและ R1 ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ด้ยอนุพันธ์ ไดออกโซเลนของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง W คือหมู่ที่หลุดออกได้ง่ายที่ว่องไวโดยมีเบสอยู่ด้วย ในตัวทำละลายที่เฉื่อยต่อปฏิกิริยา b) แอเซแทโลซิงดีโทนของสูตร (สูตรเคมี) ด้วยไดออลของสูตร(สูตรเคมี) โดยมีกรดอยู่ด้วยในตัวทำละลายที่เฉื่อยต่อปฏิกิริยารและ กำจัดน้ำออกในขณะเดียวกันกับที่เกิดปฏิกิริยา c) N-แอลดิเลทิง อะโซลของสูตร (สูตรเคมี) หรือเกลือโลหะของสารนี้ ในตัวทำละลายที่เฉื่อยต่อปฏิกิริยา กับอินเทอร์มิเดียของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง W คือหมู่ว่องไวที่หลุดออกได้ง่าย d) ไซโคลส์อินเทอร์มิเดียของสูตร (สูตรเคมี) กับเบนซีแนมีนของสูตร (สูตรเคมี) ในตัวทำละลายชนิดโพลาร์ที่เฉื่อยต่อปฏิกิริยา e) N-แอลคิเลทิง พิเพอราซีนของสูตร (สูตรเคมี) กับเบนซีนของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง W1 คือหมู่ว่องไวที่หลุดออกได้ง่ายในตัวทำละลายที่ เฉื่อยต่อปฏิกิริยา f) ไซโคลส์เบนซีนแนมีนของสูตร (สูตรเคมี) ไฮดราซีนคาร์บอกแซมีดของสูตร (สูตรเคมี) ด้วยรีเอเจนท์ของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง L1 และ L2 ทั้งสองหมู่แทนหมู่ที่หลุดออกได้ง่ายในตัว ทำละลายที่เฉื่อยต่อปฏิกิริยาจะได้สารประกอบของสูตร (สูตร เคมี) ถ้าต้องการอาจเลือก N-แอลคิเลทิง สารประกอบของสูตร (I-a) ด้วยแอลคิเลทิงเอเจนท์ของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R คือ C1-6 แอลคิล หรือ (แอริล) C1-6 แอลคิล และ W คือหมู่ว่องไวที่หลุดออกได้ง่ายในตัวกลางที่เฉื่อยต่อ ปฏิกิริยาจะได้สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) และถ้าต้องการก็เปลี่ยนสารประกอบของสูตร (I) ให้เป็นเกลือ โดยให้ทำปฏิกิริยากับกรดซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ หรือในทางกลับกันเปลี่ยนเกลือนั้นให้เป็นเบสเสรีด้วยต่าง และ/หรือ เตรียมสเทริโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้น (ข้อถือสิทธิ 1 ข้อ, 5 หน้า, 0 รูป)1. Process for preparing chemical compounds formulated. (I) is characterized as a) the O-alylating phenol of the formula (chemical formula), which has R and R1 as defined in Clause 1 with the dioxane derivative of the formula (chemical formula ), Where W is a swift easily released group with a base. In a reactive inert solvent; b) acetalosinization of the formula (chemical formula) with a diol of the formula (chemical formula), with acids present in the inertial solvent, and The water is removed at the same time as the reaction c) the N-aldillingazole of the formula (chemical formula) or the metal salt of this substance. In a solvent that is inert to the reaction With the formula intermediation (chemical formula), where W is the easily dislodged agile group, d) the cyclosintermedia of the formula (chemical formula) with the benzenamine of the formula (chemical formula) in Inert polar solvent, e) N-alkylating piperazine of the formula (chemical formula) with the benzene of the formula (chemical formula), where W1 is the agile group that is easily dislodged in Solvent that Inert to the reaction f) cyclose, benzene, namine of the formula (chemical formula), hydrazine carboxamid of the formula (chemical formula) with the reagent of the formula (chemical formula), in which L1 and L2 both groups represent the group. That comes off easily in the body Solts inert to the reaction to obtain formula compounds (chemical formulas), if desired, N-alkylating compounds of formula (Ia) may be selected with the alkylating agent of the formula (chemical formula), where R Is C1-6 alkyl or (aryl), C1-6 alkyl and W is the agility group that is easily dislodged in inert medium. The reaction yields a compound of the formula (chemical formula) and, if desired, converts the compound of formula (I) into a salt by reacting with acids, which are pharmacologically acceptable. Or, on the other hand, convert that salt to a free base as well, and / or prepare the sterioisomer of those substances (1 claim, 5 pages, 0 photos).
TH8801000212A 1988-03-23 Method for preparing 4- (4- (4- (4- (2- (2,4-diffluorophenyl)) -2- (1H Azolimethyl) -1,3-dioxane 4-4 il] methoxyl] phenyl] -1-pipersinyl] phenyl] triazolone TH5259B (en)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH5985A TH5985A (en) 1989-05-01
TH5259B true TH5259B (en) 1996-03-04

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CA1094559A (en) 1-(1,3-dioxolan-2-ylmethyl)-1h-imidazoles and 1h-1,2, 4-triazoles
US4119635A (en) Substituted 1,2,4-triazole derivatives
RU2053230C1 (en) Method of synthesis of derivatives of aryl- or heteroarylpiperazinylbutylazole
CA1212952A (en) 1-phenyl-2-triazolyl-ethyl ether derivatives and their use as fungicides
KR890012650A (en) 5-lipoxygenase inhibitor 4- (4-phenyl-1-piperazinyl) phenyl derivative
US4510154A (en) Thiazolidine compound and fungicidal composition containing it
US4760182A (en) Process for preparing substituted phenol ethers via oxazolidine-structure intermediates
CA2007127A1 (en) Piperidines, process for their preparation and drugs containing same
JPS6341462A (en) Production of 1-hydroxy-2-pyridone
CA1185240A (en) Alkylenedioxybenzene derivatives and acid addition salts thereof
US4379155A (en) 3,5-Disubstituted-1H-1,2,4-triazole derivatives
TH5259B (en) Method for preparing 4- (4- (4- (4- (2- (2,4-diffluorophenyl)) -2- (1H Azolimethyl) -1,3-dioxane 4-4 il] methoxyl] phenyl] -1-pipersinyl] phenyl] triazolone
US4151169A (en) Process for preparing substituted 1,2,4-triazole derivatives
EP0296864B1 (en) Process for preparing ureas
TH5985A (en) Method for preparing 4- (4- (4- (4- (2- (2,4-diffluorophenyl)) -2- (1H Azolimethyl) -1,3-dioxane 4-4 il] methoxyl] phenyl] -1-pipersinyl] phenyl] triazolone
CA1329201C (en) Thioformanidins, their preparation and use as drugs
JPS60218387A (en) Ketene s,s-acetal
EP0668857A1 (en) Process for the preparation of triazolone compounds
JPS6357575A (en) Novel alpha-substituted ketonitrone derivative
US4987233A (en) Process for preparing herbicidal ureas and insecticidal carbamates and carbamate derivatives
US3138597A (en) Phenylpiperazinylalkyl carbamates
US4603227A (en) Novel process for preparing α-(trichloromethyl)benzyl alcohols from benzaldehydes
US5166378A (en) Selective monoacylation of substituted hydrazines
Laliberté et al. Synthesis of new chalcone analogues and derivatives
JPH02279A (en) 2-thiazolidinone derivative and its preparation