TH5102B - Analgesic compound Preparation of these substances And pharmaceutical mixtures that contain these compounds - Google Patents

Analgesic compound Preparation of these substances And pharmaceutical mixtures that contain these compounds

Info

Publication number
TH5102B
TH5102B TH8901000861A TH8901000861A TH5102B TH 5102 B TH5102 B TH 5102B TH 8901000861 A TH8901000861 A TH 8901000861A TH 8901000861 A TH8901000861 A TH 8901000861A TH 5102 B TH5102 B TH 5102B
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
group
ring
alkyl
groups
formula
Prior art date
Application number
TH8901000861A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH8105EX (en
TH8105A (en
Inventor
ฟูจิบายาชิ นายเคนจิ
อีซูกะ นายโยชิโอะ
วาจิ นายคาซุยุกิ
เทราดะ นายฮัทซึชุเกะ
Original Assignee
นายดำเนิน การเด่น
Filing date
Publication date
Application filed by นายดำเนิน การเด่น filed Critical นายดำเนิน การเด่น
Publication of TH8105EX publication Critical patent/TH8105EX/en
Publication of TH8105A publication Critical patent/TH8105A/en
Publication of TH5102B publication Critical patent/TH5102B/en

Links

Abstract

สารประกอบระงับปวดคือสูตรทั่วไป (I) ## สูตรเคมี ซึ่ง R1และ R2แต่ละหมู่แทนไฮโดรเจน เหล่านี้ต่ออยู่ด้วย เกิดเป็นเฮเทอโรไซเคิล E แทนหมู่เมธิ ลีนซัลเฟอร์ ออกซิเจน หรือ อิมิโน ซึ่งเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย C1-C6 แอลคิล หรือ แอแรลคิล ริง A คือแอริล หรือ เฮเทอโร แอริล ริง ซึ่งเลือกให้ถูกแทนที่ได้ RC1-C6 แอลคิล และ R รวมเข้าด้วยกันแทนหมู่ที่มีสูตร (IV); ## สูตรเคมี (ซึ่ง Ra และ Rb เป็น C1-C6 แอลคิล หรือ ไฮโดรเจน,ไปจนถึงหมู่แอลคิล 3 หมู่ m เป็น 1 2 หรือ 3 และ Y เป็นไฮโดรเจนสองอะตอม หรือออกซิเจน) โดยมีข้อแม้ว่าเมื่อ E แทนหมู่เมธิ ลีนแล้ว R3 เป็นหมู่ C1-C6 แอลคิล R3 และ R4 รวมเข้าด้วยกัน แทนหมู่ที่มีสูตร (IV) : สิทธิบัตรยา The analgesic compound is the generic (I) ## chemical formula, where each of the R1 and R2 groups represents hydrogen. These are connected. A heterocycle E is formed instead of the methylene sulfur, oxygen or imino group, which is chosen to be replaced by C1-C6 alkyl or aralkyl ring A is aryl or he. terro aryl ring optional substitution RC1-C6 alkyl and R combine to represent the group with the formula (IV); ## chemical formula (where Ra and Rb are C1-C6 L Kyl or hydrogen, to 3 alkyl groups, m is 1, 2, or 3 and Y is two hydrogen atoms. or oxygen) provided that when E represents the methylene group, R3 is a C1-C6 group, the alkyl R3 and R4 are combined. Instead of the group with the formula (IV): Patent Medicine

Claims (6)

1.กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (I) : ## สูตรเคมี ซึ่ง R1 และ R2 เป็นหมู่เหมือนกันหรือแตกต่างกันและแต่ละหมู่แทนไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่ C1-C6 แอลคิล, หรือ R1 และ R2 รวมอยู่กับไนโตรเจนอะตอม ซึ่งหมู่เหล่านี้ต่ออยู่เกิดเป็น เฮเทอรไซคลิค ริง; E แทนหมู่เมธิลีน, ซัลเฟอร์ อะตอม ออกซิเจน อะตอม หมู่อิมิ โนหรือหมู่อิมิโนที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ที่เลือกได้จาก หมู่C1-C6 แอลคิล และหมู่แอแรลคิล ริง A แทนแอริล ริง เฮเทอโรแอริล ริง ที่ถูกแทนที่ได้ด้วยหมู่แทนที่ของกลุ่ม (1) อย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่ หรือเฮเทอโรแอริล ริง ที่ถูกแทนที่ได้ ด้วยหมู่แทนที่ของกลุ่ม อย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่ กลุ่ม (1)ดังกล่าวนี้ประกอบด้วยเฮโลเจน อะตอม หมู่ C1-C6 แอลคิลหมู่เฮดลจีเนเทค C1-C6 แอลคิล หมู่ C1-C6 แอลคอกซิ หมู่ เฮโลจีเทค C1-C6 แอลคอกซี หมู่ C1-C6 แอลคิลไธโอ หมู่แอริล หมู่แอซิล หมุ่ไนไทร และหมู่ไฮดรอกซิ R3 แทนไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่ C1-C6 แอลคิล และ R4 แทนไฮโดรเจน อะตอม, หรือ R3 และ R4 รวมกัน แทนหมู่ที่มีสูตร (IV) : ## สูตรเคมี (ซึ่ง Ra และ Rb แต่ละหมู่แทนโฮโดรเจน หรือหมู่ C1-C3 แอลคิล ซึ่งมีข้อแม้ว่าต้องไม่มีหมู่แอลคิลมากเกินกว่าสามหมู่อยู่ ในหมู่สูตร (IV), m แทน 1 2 และ 3 ซึ่ง Y แทนไฮโดรเจน สอง อะตอม หรือออกซิเจน หนึ่งอะตอม ) ซึ่ง มีข้อแม้ว่า เมื่อ E แทนหมู่เมธิลีน แล้ว R3 และ R4 รวมกันแทนหมู่สูตร (IV) หรือเกลือต่างๆ ของสารนั้นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม: ซึ่งกรรมวิธีประกอบด้วยการทำปฏิกิริยากรดที่มีสูตรทั่วไป (II) ## สูตรเคมี (ซึ่ง R3 , R4 และริง A เหมือนกับที่นิยามไว้) , กับแอมีนที่มีสูตรทั่วไป (III): ## สูตรเคมี (ซึ่ง R1, R2 และ E เหมือนกับที่นิยามไว้) , กรดสูตร (II) เลือกให้อยู่ในรูปของ อนุพันธ์ และถ้าต้องการ,เปลี่ยนสารประกอบสูตรทั่วไป (I) ให้ไปเป็นเกลือที่เกิดจาก การรวมกับกรดที่ยอมรับทางเภสัชกรรม1. Methods for preparing compounds with the general formula (I): ## Chemical formula where R1 and R2 are the same or different groups, and each group represents the hydrogen atom or C1-C6 alkyl group, or R1 and R2. Combined with nitrogen atoms Among these which were attached to formed a heather cyclic; E represents the methylene group, the sulfur atom, the oxygen atom, the emino group, or the emino group replaced with a selectable displacement group from the C1-C6 alkyl group and the Aarakyl ring A group. Replaced hetero air ring with at least one (1) substitution group of group (1). Or the replaceable hetero air ring With a group instead of a group At least one group (1) contains the halogen atom group C1-C6, alkyl alkyl, genetec C1-C6 alkyl group C1-C6 alkyl group, halogenase alkyl. C1-C6 alkyl, C1-C6 group, alkyl thio, aryl group, nitrile group, and hydroxyl group R3 instead of hydrogen atom or C1-C6 alkyl group and R4 represents the hydrogen atom, or R3 and R4 are combined for the group with the formula (IV): ## Chemical formula (where Ra and Rb each represent the hydrogens or C1-C3 alkyl groups, with the exception of not having a group. More than three alkyls are in the formula (IV), m represents 1, 2, and 3, where Y represents two hydrogen atoms or oxygen atoms), although when E represents the methylene group, R3 and R4. Together instead of the formula (IV) or salt Of the compound that is pharmacologically acceptable: the process consists of an acid reaction with the general formula (II) ## chemical formula (which R3, R4 and ring A are the same as defined), with the general formula amine (III ): ## Chemical formula (where R1, R2 and E are the same as defined), acid formula (II) is chosen as the derivative and, if desired, converts the general formula compound (I) to the salt formed by Combination with pharmaceutical acidic acids 2. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่ง R1 และ R2 เหมือน กันหรือแต่กต่างกันและแต่ละหมุ่เป็นหมู่ C1-C6 แอลคิล, หรือ R1 และ R2 รวมด้วยกันกับไนโตรเจน อะตอม ซึ่งหมู่ เหล่านี้ต่ออยู่เกิดเป็น 5- หรือ 6- เมมเบอร์ เฮเทอโรไซค ลิค ริง; E แทนหมุ่เมธิลีน, ซัลเฟอร์ อะตอม หรือหมู่อิมิโน; ริง A แนทแอริล ริง; เฮเทอโรแอริล ริง; แอริล ริง ที่ถูก แทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่ของกลุ่ม (2) ; หรือเฮเทอโรแอริล ริง ที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่ของกลุ่ม (2) ; กลุ่ม (2) ดังกล่าวนี้เป็นชุดย่อยของกลุ่ม (1) และประกอบ ด้วยเฮโลเจน อะตอม, หมู่เฮโลจีเนเทด C1-C6 แอลคิล, และหมู่ C1-C6 และคิล; และ R3 และ R4 ทั้งคู่แทนไฮโดรเจน อะตอม, หรือ R3 และ 4 รวม กันแทนหมู่ที่มีสูตร (iv) ; -(CRa Rb)m -C(=Y)- (IV) (ซึ่ง Ra และ Rb แต่ละหมู่แนทไฮโดรเจน หรือหมู่ C1-C3 แอลคิล, ซึ่งมีข้อแม้ว่าต้องไม่มีหมู่แอลคิลมากเกินกว่า หนึ่งหมุ่อยู่ในหมู่สูตร (IV), m แทน 1 หรือ 2 และ Y แทนไฮโดรเจน สองอะตอม หรืออกซิเจนหนึ่งอะตอม 3. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R1 และ R2 เหมือนกัน หรือแตกต่างกันและแต่ละหมุ่เป็นหมุ่ C1-C3 แอลคิล, หรือ R1 และ R2 รวมด้วยกันกับไนโตรเจน อะตอมที่หมู่เหล่านี้ต่ออยู่ เกิดเป็นพิร์โรลิดีน ริง หรือพิเพอริดีน ริง; E แทนหมู่เมิลีน หรือ ซัลเฟอร์ อะตอม: ริง A แทนแอริล; เฮเทอโรแอริล ริง; หรือแอริล ริงที่ถูก แทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่ที่เลือกได้ จากเฮโลเจน อะตอม, หมู่เฮโลจีเนเทต C1-C3 แอลคิล, และหมู่ C1-C3 แอลคิล; และ R3 และ R4 ทั้งคู่แทนไฮโดรเจน อะตอม, หรือ R3 และ R4 รวม กันแทนหมู่ที่มีสูตร (I V) -(CRa Rb)m -C(=Y)- (IV) (ซึ่ง Ra และ Rb แต่ละหมู่แทนไฮโดรเจน อะตอม m แทน 1, หรือ 2, และ yแทนไฮโดรเจน สองอะตอม หรือออกซิเจน หนึ่งอะตอม) 4. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R1 และ R2 รวมเข้าด้วยกันกับไนโตรเจน อะตอมซึ่งหมู่เหล่า นี้ต่ออยู่เกิดเป็นพิร์โรลิดีน ริงหรือ พิเพอริดีน ริง; E แทนหมู่เมธิลีน หรือ ซัลเฟอร์ อะตอม; ริง A แทนแอริล ริงหรือแอริล ริง ที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทน ที่อย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่ที่เลือกได้จากเฮโลเจน อะตอม และหมุ่ C1-C3 แอลคิล; R3 และ R4 รวมกัน แทนหมู่ที่มีสูตร (IV) -(CRa Rb)m -C(=Y)- (IV) (ซึ่ง Ra และ Ra แต่ละหมู่แทนไฮโดรเจนย อะตอม m แทน 1, หรือ 2, และ y แทนไฮโดรเจนสองอะตอม หรือออกซิเจนหนึ่งอะตอม) 5. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R1 และ R2 รวมเข้าด้วบกันกับไนโตรเจน อะตอม ซึ่งหมู่เหล่า นี้ต่ออยู่ เกิดเป็นพิร์โรลิดีน ริง หรือ พิเพอริดีน ริง; E แทนหมุ่เมธิลีน หรือ ซัลเฟอร์ อะตอม ริง A เป็นแอลริล ริง ที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่าง น้อยที่สุหนึ่งหมู่ที่เลือกได้จากเฮโลเจน อะตอม และหมู่ C1-C3 แอลคิล; R3 และ R4 รวมกันแทนหมู่ที่มีสูตร (IV); -(CRa Rb)m -C(=Y)- (IV) (ซึ่ง Ra และ Rb แต่ละหมู่แทนไฮโดรเจน อะตอม, m แทน 1 หรือ 2 และ y แทน ไฮโดรเจนสองอะตอม หรือออกซิเจนหนึ่งอะตอม); 6. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R1 และ R2 ทั้งคู่แทนหมู่ C1-C3 แอลคิล; E แทนหมู่เมธิลีน หรือซัลเฟอร์ อะตอม; ริง A แทนแอริล ริง หรือแอริล ริง ที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่ แทนที่อย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่ที่เลือกได้จากเฮโลเจน อะตอม และหมู่ C1-C3 แอลคิล R3 และ R4 รวมกัน แทนหมู่ที่มีสูตร (IV) -(CRa Rb)m -C(=Y)- (IV) (ซึ่ง Ra และ Rb แต่ละหมู่แทนไฮโดรเจน อะตอม,m แทน 1 หรือ 2 และ y แทนไฮโดรเจน สองอะตอม หรือออกซิเจน หนึ่งอะตอม) 7. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R1 และ R2 ทั้งคู่แทนหมู่ C1-C3 แอลริล; E แทนหมู่เมธิลีน หรือซัลเฟอร์ อะตอม ริง A เป็นแอริล ริงที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อย ที่สุดหนึ่งหมู่เลือกได้จากเฮโลเจน อะตอม และหมู่ C1-C3 แอลคิล; R3 และ R4 รวมกันแทนหมู่ที่มีสูตร (IV); -(CRa Rb)m -C(=Y)- (IV) (ซึ่ง Ra และ Rb แต่ละหมู่แทนไฮโดรเจน อะตอม, m หรือ 2 และy แทนไฮโดรเจน สองอะตอม หรือออกซิเจน หนึ่งอะตอม) 8. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R1 และ R2 รวมเข้า ด้วยกันกับไนโตรเจน อะตอมซึ่งหมู่เหล่านี้ต่ออยู่ เกิด เป็นพิร์โรลิดีน ริง หรือพิเพอริดีน ริง 9. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง E แทนหมู่เมธิลีน และซัลเฟอร์อะตอม 1 0. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง ริง A แทนแอริล ริง หรือแอริล ริง ที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยที่สุด หนึ่งหมู่ที่เลือกได้จากเฮโลเจน อะตอมและหมู่ C1-C3 แอลคิล 1 1. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R3 และ R4 รวมกัน แทนหมู่ที่มีสูตร (IV) -(CRa Rb)m -C(=Y)- (IV) (ซึ่ง Ra และ Rb แต่ละหมู่ แทนไฮโดรเจน อะตอม, m แทน 1 หรือ 2 และ y แทนไฮโดรเจน สองอะตอม หรือ ออกซิเจน หนึ่งอะตอม) 1 1.(5,6-ไดคลอโร-3-ออกโซอินเดน-1-คาร์บอนิล,-2- (พิร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล) พิเพอริดีน 4-(6,7-ไดคลอโร-1,2,3,4-เททราไฮโดรแนโธอิล)- 3-(พิเพอริดิโนเมธิล) ไธโอมอร์โฟลีน 4-(3,4-ไดคลอโรเฟนิลแอซีทิล)-3-(พิร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล) ไธโอมอร์โฟลีน 4-(5-เมิลอินเดน-1คาร์บอนิล)-3-(พิร์โรลิดิน-1-อิลเมธิล) ไธโอมอร์โฟลีน 4-(5-เมธิล-3-ออกโซอินเดน-1-คาร์บอนิลป-3-(พิร์โรลิดิน-1- อิลเมธิล) ไธโอมอร์โฟลีน 4-(6,7-ไดคลอโร-1,2,3,4-เททราไฮโดร-4-ออกโซ-1- แนฟโธอิล)-3-(พิร์โรลิดน-1-อิเมธิล)ไธโอมอร์โฟลีน 4-(6,7-ไดคลอโร-1,2,3,4-เททราไฮโดร-1-แนฟโธอิล)- 3-(พิร์โรลิดีน-1-อิลเมธิล) ไธโอมอร์โฟลีน 4-(5,6-ไดคลอโรอินเดน-1-คาร์บอนิล)- 3-(พิร์โรลิดีน-1-อิลเมธิล) ไธโอมอร์โฟลีน 4-(5,6-ไดคลอโร-3-ออกโซอินเดน-1-คาร์บอนิล)- 3-(พิร์โรลิดีน-1-อิลเมธิล) ไธโอมอร์โฟลีน 4-(5,6-ไดคลอโรอินเดน-1-คาร์บอนิล)- 3-(พิเพอริดิโนเมธิล) ไธโอมอร์โฟลีน 4-(5,6-ไดคลอโร-3-ออกโซอินดน-1-คาร์บอนิล)- 3-(พิเพอริดิโนเมธิล) ไธโอมอร์โฟลีน 4-(6,7-ไดคลอโร-4-ออกโซ-1,2,3,4-เททราไฮโดร 1-แนฟโธอิล)-3-(พิเพอริดิโนเมธิล) ไธโอมอร์โฟลีน 12. The process according to claim 1, where R1 and R2 are the same or different, and each group is C1-C6 alkyl, or R1 and R2 combined with nitrogen atoms, which these groups continue The existence of a 5- or 6-member heterocyclic ring; E represents the methylene, sulfur atom or the emino group; Ring A Nat Air Ring; Hetero Aerobic Ring; The ring is replaced by at least one replacement group of groups (2); Or the hetero air ring, which is replaced by at least one group, the replacement of the group (2); Group (2) is a subset of group (1) and consists of atomic halogens, helogenated groups C1-C6 alkyls, and groups C1-C6 and kills; And R3 and R4 both represent hydrogen atoms, or R3 and 4 together represent groups with the formula (iv); - (CRa Rb) m -C (= Y) - (IV) (where Ra and Rb each Hydrogen or C1-C3 alkyl groups, which is provided, although there must be no more alkyl groups than One is among the formula (IV), m represents 1 or 2, and Y represents two hydrogen atoms or one oxygen atom. 3. The process according to claim 1 where R1 and R2 are the same or different, and each The aim is for C1-C3 alkyl, or R1 and R2 together with nitrogen. Atoms to which these groups are attached. Born as percolidine ring or piperidine ring; E represents mueline or sulfur atoms: Ring A represents aryl; Hetero Aerobic Ring; Or the aeryl ring that is replaced with at least one selectable displacement group from the halogenate group, the halogenate C1-C3 alkyl group, and the C1-C3 alkyl group; And R3 and R4 both represent hydrogen atoms, or R3 and R4 together represent groups with the formula (IV) - (CRa Rb) m -C (= Y) - (IV) (where Ra and Rb each group represent hydrogen atoms. m represents 1, or 2, and y represents two hydrogen atoms or one oxygen atom) 4. The process of claim 1 where R1 and R2 combine with nitrogen. Atoms This continued to be born as the perrolidine ring or piperidine ring; E represents methylene or sulfur atoms; Ring A represents the air ring or the air ring is replaced with a group. At at least one select group from the halogen atom and C1-C3 alkyl; R3 and R4 combine to represent groups with the formula (IV) - (CRa Rb) m -C (= Y) - (IV) (where Ra and Ra each represent hydrogen m atoms for 1, or 2, and y instead. Two hydrogen atoms 5. The process according to claim 1, where R1 and R2 combine with nitrogen atoms to which these groups are attached to form percolidine ring or piperidine. D; E is the methylene or sulfur atom ring, A is the alryl ring that is replaced by the The least one group selected from the halogen atom and C1-C3 alkyl group; R3 and R4 together represent groups with the formula (IV); - (CRa Rb) m -C (= Y) - (IV) (where Ra and Rb each group represents the hydrogen atom, m represents 1 or 2 and y represents hydrogen. Two atoms Or one atom of oxygen); 6. Process according to claim 1, in which R1 and R2 both represent the C1-C3 alkyl groups; E represents methylene or sulfur atoms; Ring A represents the air ring or the air ring is replaced by a squad. Substitutes at least one selectable group from the halogen atom and the C1-C3 alkyls R3 and R4 groups with the formula (IV) - (CRa Rb) m -C (= Y) - (IV. ) (Where Ra and Rb each group represent hydrogen atoms, m for 1 or 2 and y for two hydrogen atoms or oxygen atoms) 7. Process according to claim 1 where R1 and R2 both represent C1-C3 group L. Rhyl; E represents the methylene group or the sulfur atom ring, A is the air ring replaced by at least the replacement group. One of the most selectable groups is available from the halogen atom and C1-C3 alkyl group; R3 and R4 together represent groups with the formula (IV); - (CRa Rb) m -C (= Y) - (IV) (where Ra and Rb each represent hydrogen atoms, m or 2 and y represent two hydrogen atoms. Or one atom of oxygen) 8. Process according to claim 1, where R1 and R2 combine with nitrogen. The atoms to which these groups are connected are formed as percolidine ring or piperidine ring 9. Process according to claim 1, where E represents methylene group. And the sulfur atom 1 0. Process according to claim 1 in which the ring A represents the air ring or the air ring is at least replaced with the substitution group. One group selected from the halogen atom and group C1-C3 alkyl 1 1. Process according to claim 1, where R3 and R4 combine to represent the group with the formula (IV) - (CRa Rb) m-C. (= Y) - (IV) (where Ra and Rb each group represents hydrogen atoms, m represents 1 or 2 and y represents two hydrogen atoms or one oxygen atom) 1 1. (5,6-dichloro-3-out Soinden-1-carbonyl, -2- (perrolidin-1-ilmethyl) piperidine 4- (6,7-dichloro -1,2,3 , 4-tetrahydronathoyl) - 3- (piperidinomethyl) thymorfoline 4- (3,4-dichlorophenylacetyl) -3- (perrotidin-1-ilmethyl) thymorfoline 4- (5-methylinden-carbonyl) -3- (purrolidin-1-ilmethyl) thymorfoline 4- (5-methyl-3-oxoinden-1-carbonylip-3- (purrolidin-1-ilmethyl) thymorfoline 4- (6,7-dichloro -1,2,3,4-tetrahydro-4-oxo-1-naphthoyl) -3- (pirloid-1- Imethyl) thymorfoline 4- (6,7-dichloro-1,2,3,4-tetrahydro-1-naphthoil) - 3- (perrolidine-1-ilmethe L) thymorfoline 4- (5,6-dichloroinden-1-carbonyl) - 3- (perrolidine-1-ilmethyl) thymorfoline 4- (5,6-dichloro-3-oxoinden-1-carbonyl) - 3- (perrolidine-1-ilmethyl) thymorpholy A 4- (5,6-dichloroinden-1-carbonyl) - 3- (piperidinomethyl) thymorfoline 4- (5,6-dichloro-3-oxoindon-1-carbonyl) - 3- (piperidinomethyl) thymorfoline 4- (6,7-dichlor-4-oxo-1,2,3,4-tetrahydro 1- Naphtholeil) -3- (Piperidinomethyl) thymorfoline 1 3. กรรมวิธีตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้างต้นนี้ หมู่ E คือหมู่เมธิลีน และคอนฟิกิวเรชันที่คาร์บอนที่มี หมู่แทนที่ -CH2 NR1 R2อยู่เป็นชนิด (S) คอนฟิกิวเรซัน; หมู่ E คือซัลเฟอร์ อะตอม และคอนฟิกิวเรซัน ที่คาร์บอน ที่มีหมู่แทนที่ -CH2 NR1 R2อยู่เป็นชนิด (R) คอนฟิกิวเรซัน; หมู่ E คือออกซิเจน อะตอม และคอนฟิกิวเรชันที่คาร์บอนที่ มีหมู่แทนที่ -CH2 NR1 R2 อยู่เป็นชนิด (R) คอนฟิกิวเรซัน; หรือ หมู่ E คือหมู่อิมิโนที่เลือกให้ถูกแทนที่ได้ และ คอนฟิกิวเรชันที่คาร์บอนที่มีหมู่แทนที่ -CH2 NR1 R2 มีไครัลอิที (chirality) ที่สมนัยกันกับ (R) คอนฟิกิวเรชัน สำหรับกรณี ที่ E เป็นหมู่อิมิโน และหมู่แทนที่เป็น -CH2 NR1 R2 13. Process according to one of the above claims, group E is methylene group. And the carbon configuration with a group replacing -CH2 NR1 R2 is type (S) configuration; Group E is the sulfur atom and the carbon configuration with the -CH2 NR1 R2 group is a (R) configuration; Group E is the oxygen atom and the carbon configuration with a group of -CH2 NR1 R2 as the (R) configuration (R) configuration; Or E group is the selectable immino group and the carbon configuration with -CH2 group, NR1 R2 has a chirality corresponding to (R) Confiki. Ration for the case where E is an imino group. And the moo instead of -CH2 NR1 R2 1 4. กรรมวิธีตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้างต้นนี้, ซึ่งใช้กรดที่มีสูตรทั่วไป (II) ในรูปของอนุพันธ์ ซึ่งเป็น แอซิล เฮไลท์ หรือ แอซิด แอนไฮโดรด์ ชนิดคละกัน 14. A process pursuant to any of the above claims, which uses the generic formulated acid (II) in the form of a derivative of acetyl-helite or assorted acid anhydride. Together 1 5. กรรมวิธีตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 13, ซึ่งใช้กรดที่มีสูตรทั้วไป (II) ทำปฏิกิริยากับแอมีนที่มี สูตรทั้วไป (III) ด้วยการใช้คอนเดนซิงรีเอเจนท์ (condensing reagent) 15. Process according to one of the claims 1 through 13, which uses acid with the general formula (II), reacts with the general formula amine (III) with the use of condensate. Condensing reagent 1 6. กรรมวิธีตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 13, ซึ่งใช้กรดที่มีสูตรทั่วไป (II) ในรูปของอนุพันธ์ซึ่งเป็น กรดชนิดไม่อิ่มตัว ซึ่งถูกรีดิวส์ภายหลังการทำปฏิกิริยากับ แอมีนที่มีสูตรทั่วไป (III)6. Process according to any one of claims 1 through 13, which uses the general formula (II) acid in the form of a derivative Unsaturated acid Which was rediscovered after reacting with Amines with the general formula (III)
TH8901000861A 1989-08-23 Analgesic compound Preparation of these substances And pharmaceutical mixtures that contain these compounds TH5102B (en)

Publications (3)

Publication Number Publication Date
TH8105EX TH8105EX (en) 1990-09-03
TH8105A TH8105A (en) 1990-09-03
TH5102B true TH5102B (en) 1996-01-30

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
ATE79376T1 (en) DITHIOACETAL COMPOUNDS, PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM.
ES8607969A1 (en) Substituted naphthyridine-, quinoline- and benzoxazine- carboxylic acids as antibacterial agents and processes for their production.
DE69023171D1 (en) Condensed heterocyclic compounds, their production and use.
KR870000332A (en) Method for preparing imidazoheterocyclic compound
ATE56721T1 (en) NEW DIPHOSPHONIC ACID DERIVATIVES, PROCESSES FOR THEIR PREPARATION AND MEDICATIONS CONTAINING THESE COMPOUNDS.
KR900003156A (en) Analgesic compound, preparation method thereof and pharmaceutical composition containing same
DE69939602D1 (en) COMPOUNDS, POLYMER DERIVED FROM THE COMPOUND AND THE POLYMER CONTAINING MIXTURE
KR930000483A (en) [(Arylalkylpiperidin-4-yl) methyl] -2a, 3,4,5-tetra hydro-1 (2H) -acenaphthylene-1-one and related compounds, methods for their preparation and their use as medicaments
Manoharan et al. Conformation, in solution, of c-4-t-butyl-1-phenyl-r-1-(N-piperidyl) cyclohexane hydrochloride. The conformational energy of t-butyl
KR870007099A (en) Method for preparing amine derivative
TH5102B (en) Analgesic compound Preparation of these substances And pharmaceutical mixtures that contain these compounds
TH8105A (en) Analgesic compound Preparation of these substances And pharmaceutical mixtures that contain these compounds
ES8706610A1 (en) Amino-alcohol derivatives and processes for their preparation.
NZ230934A (en) Aromatic group-containing derivatives of piperazine, preparation thereof and pharmaceutical compositions
MX25858A (en) 3- [1-THIAZOLIDINYLBUTYL-4-PIPERAZINYL] -1H-INDAZOLES IS A PROCEDURE FOR ITS PREPARATION AND USE AS DRUGS.
KR910015537A (en) Novel 1-arylsulfonyl-2-piperidinone derivatives, methods for their preparation, intermediates for their manufacture, uses as pharmaceuticals and compositions containing these compounds
EP0686632A4 (en) Benzothiazine derivative
US3705161A (en) 5-hydroxy-4-(4-phenyl-1-piperazinyl-hydrobenz(c,d)indoles
TH8105EX (en) Analgesic compound Preparation of these substances And pharmaceutical mixtures that contain these compounds
KR910007939A (en) Heterocyclic Compounds and Methods for Making the Same
Stahmann et al. Some N-(2-Diethylaminoethyl)-anilines1
Longone et al. 5, 6-dehydro [3.3] Paracyclophane: Bridged benzobarrelene formation by intramolecular trapping of a novel aryne
ATE52509T1 (en) THIAZOLIDE DERIVATIVES AND PROCESS FOR THEIR PRODUCTION.
Rehse et al. Platelet Aggregation Inhibiting and Anticoagulant Effects of Oligoamines, XXI: 4, 4′‐Alkylene‐bis‐sydnone Imines
TH2113A (en) Aerobic compounds