TH50813B - Crystalline macrolide - Google Patents

Crystalline macrolide

Info

Publication number
TH50813B
TH50813B TH9801002278A TH9801002278A TH50813B TH 50813 B TH50813 B TH 50813B TH 9801002278 A TH9801002278 A TH 9801002278A TH 9801002278 A TH9801002278 A TH 9801002278A TH 50813 B TH50813 B TH 50813B
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
compound
formula
preparation
compound according
under conditions
Prior art date
Application number
TH9801002278A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH40675A (en
Inventor
เพนน์ นายเกอร์ฮาร์ด
แกรสเบอร์เกอร์ นายแมซิมิเลียน
โดเซนเบช นายคอร์เนเลีย
มูทซ์ นายจีนพอล
พิฟเฟอร์ นายซาเบียน
ไวค์ฮูเซน นายดิค
ฮอร์เวธ นายอมารีย์ลา
ฮาร์ทแมนน์ นายอ๊อทโต
Original Assignee
นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์
นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์ นางสาวสนธยา สังขพงศ์
นางสาวสนธยา สังขพงศ์
Filing date
Publication date
Application filed by นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์, นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์ นางสาวสนธยา สังขพงศ์, นางสาวสนธยา สังขพงศ์ filed Critical นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์
Publication of TH40675A publication Critical patent/TH40675A/en
Publication of TH50813B publication Critical patent/TH50813B/en

Links

Abstract

DC60 (22/07/41) 33 - อีพิคลอโร -33- เดสออกซีแอสโคไมซินสูตร I ( สูตรเคมี ) (I) และรูปทูโทเมอร์ หรือรูปโซลเวทต่าง ๆ ของมันในรูปผลึก เช่น รูป A และรูป B การเตรียมสารเหล่านี้เกี่ยวข้องกับการเปลี่ยนสารประกอบ สูตร I อสัณฐานหรือ สารประกอบสูตร I ในรูปที่ไม่ใช่ A หรือสารประกอบสูตร I ในรูปที่ไม่ใช่ B อย่างเหมาะสม ตามลำดับ จากสารละลายของมันภายใต้เงื่อนไขที่ชักนำการตกผลึก หรือเงื่อนไขที่ชักนำ การ ตกผลึกที่เหมาะสมของรูป A หรือ B ตามลำดับ ผลึกเช่นนี้ถูกระบุเป็นพิเศษสำหรับการใช้ในการเตรียมรูปแบบกาลีนิคอลที่ใช้เฉพาะ ที่ของสารประกอบสำหรับการใช้เป็นยา เช่น ครีม อีมัลชั่น และขี้ผึ้ง 33 - อีพิคลอโร -33- เดสออกซีแอสโคไมซินสูตร I( สูตรเคมี ) และรูปทูโทเมอร์ หรือรูปโซลเวทต่าง ๆ ของมันในรูปผลึก เช่น รูป A และรูป B การเตรียมสารเหล่านี้เกี่ยวข้องกับการเปลี่ยนสารประกอบ สูตร I อสัณฐานอย่างเหมาะสมจากสารละลายของมันภายใต้เงื่อน ไขที่ชักนำการตกผลึก หรือเงื่อนไขที่ชักนำ การตกผลึกที่ เหมาะสมของรูป A หรือ B ตามลำดับ ผลึกเช่นนี้ถูกระบุเป็นพิเศษสำหรับการใช้ในการเตรียมรูป แบบกาลีนิคอลที่ใช้เฉพาะที่ของสารประกอบสำหรับการใช้เป็นยา เช่น ครีม อีมัลชั่น และขี้ผึ้ง สิทธิบัตรยา DC60 (22/07/41) 33 - epichloro-33- desoxyascomicin formula I (chemical formula) (I) and twotomer form. These preparations involve the conversion of the amorphous form I compound or formula I compound to the non-A form, or the formula I compound to the non-B form, for example. appropriate, respectively, from its solution under conditions that induce crystallization. or conditions that induce suitable crystallization of forms A or B, respectively. Such crystals are specifically indicated for use in the preparation of specific galenicol forms. Place of compounds for medicinal use such as creams, emulsions and ointments 33 - epichloro-33- desoxyascomicin formula I ( chemical formula ) and twotomer form. The preparation of these compounds involves the appropriate conversion of the amorphous formula I compound from its solution under conditions. Crystallization-inducing wax or conditions that induce the appropriate crystallization of form A or B, respectively. Such crystals are specifically indicated for use in the preparation of form. Topical galine form of medicinal compounds such as creams, emulsions and ointments.

Claims (9)

ข้อถือสิทธฺ์ (ทั้งหมด) ซึ่งจะไม่ปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา :แก้ไข 17/08/2559Disclaimer (all) which will not appear on the advertisement page: edit 17/08/2016 1. สารประกอบสูตร I (สูตรเคมี) I หรือรูปทูโทเมอร์หรือรูปโซลเวทของสารนี้ ในรูปผลึก1. Compound formula I (chemical formula) I, or a toomer or solvate of this substance in crystalline form. 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ในรูปผลึก A ซึ่งมีสเปคตรัม FT-IR ดังที่แสดงในรูปที่ 3 ที่มี แถบลักษณะเฉพาะที่ประมาณ 3651 ซม.-1 , 3458 ซม.-1 และ 3311 ซม.-1 เมื่อมันอยู่ในรูปไฮเดรท2. The compound according to claim 1 in the form of crystal A, with the FT-IR spectra, as shown in Figure 3, with characteristic bands approximately 3651 cm-1, 3458 cm-1 and 3311. Cm-1 when it is hydrated 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ในรูปผลึก B ซึ่งมีสเปคตรัม FT-IR ดังที่แสดงในรูปที่ 4 ที่มี แถบลักษณะเฉพาะที่ประมาณ 3577 ซม.-1 และ 3487 ซม.-13. The compound according to claim 1 in the form of crystal B, with the FT-IR spectrum, as shown in Figure 4, with characteristic bands approximately 3577 cm-1 and 3487 cm-1. 4. กระบวนการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งประกอบด้วยการเปลี่ยนสารประกอบ สูตร I อสัณฐานอย่างเหมาะสมจากสารละลายของมันภายใต้เงื่อนไขที่ชักนำการตกผลึก โดยที่ (a) สารตั้งต้นถูกละลายในตัวทำละลายที่เหมาะสม ที่เหมาะสมคือ เอธานอล/น้ำ ที่ เหมาะสมในสัดส่วน 9.5:0.5 ที่อุณหภูมิระหว่างประมาณ 60๐ซ ถึงประมาณ 75๐ซ (b) สารละลายถูกกรองและทำให้เย็นถึงอุณหภูมิระหว่างประมาณ 10๐ซ ถึงประมาณ 30๐ซ4. The process of preparing the compound according to claim 1, consisting of the proper conversion of the amorphous formula I compound from its solution under conditions inducing crystallization, where (a) the substrate is dissolved in the appropriate solvent. The optimal ethanol / water ratio is 9.5: 0.5 at a temperature between approximately 60 ° C and approximately 75 ° C (b). The solution is filtered and cooled to a temperature between approximately 10 ° C and approximately 30 ° C. 5. การผันแปรกระบวนการตามข้อถือสิทธิที่ 4 สำหรับการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 2 ซึ่งประกอบด้วยการเปลี่ยนสารประกอบสูตร I อย่างเหมาะสมในรูอื่นที่ไม่ใช่รูป A หรือรูปทูโทเมอริค หรือรูปที่ถูกโซลเวทของมัน ขากสารละลายของมันภายใต้เงื่อนไขที่ชักนำการตกผลึกที่เหมาะสมของ รูป A ขั้นตอน (b) มีลักษณะเฉพาะคือการทำให้เย็นถึง 10๐ซ และเติมของเหลวซึ่งรูป A ไม่ละลาย5. Process variation according to claim 4 for the preparation of the compound according to claim 2, which consists of appropriate replacement of formula I compound in holes other than the A form or the tutomeric form. Or a picture that has been held up by its soulweight Under conditions that induce suitable crystallization of Form A, the procedure (b) is characterized by cooling to 10 ° C and adding a liquid of which Figure A does not dissolve. 6. การผันแปรกระบวนการตามข้อถือสิทธิที่ 4 สำหรับการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 3 ซึ่งประกอบด้วยการเปลี่ยนสารประกอบสูตร I อย่างเหมาะสมในรูอื่นที่ไม่ใช่รูป B หรือรูปทูโทเมอริค หรือรูปที่ถูกโซลเวทของมัน จากสารละลายของมันภายใต้เงื่อนไขที่ชักนำการตกผลึกที่เหมาะสมของ รูป B ขั้นตอน (b) มีลักษณะเฉพาะคือการทำให้เย็นถึงประมาณ 25๐ซ หรือ 30๐ซ6. Process variation according to claim 4 for the preparation of the compound according to claim 3, which consists of the appropriate replacement of formula I compounds in holes other than the B form or the tutomeric form. Or a picture that has been held up by its soulweight From its solution under conditions inducing suitable crystallization of Figure B, the procedure (b) is characterized by cooling to approximately 25 ° C or 30 ° C. 7. สารผสมทางยาที่ประกอบด้วย หรือ เมื่อไรก็ตามที่เตรียมจากสารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1-3 ข้อใดข้อหนึ่ง7. Pharmaceutical mixtures consisting of, or whenever prepared from one of claim 1-3 compounds. 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1-3 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับการใช้เป็นยา หรือสำหรับการใช้ใน การเตรียมเวชภัณฑ์8. Any one of claim 1-3 compound For medicinal use Or for use in Medical supplies preparation 9. การใช้สารประกอบที่เป็นผลึกตามข้อถือสิทธิที่ 1-3 ข้อใดข้อหนึ่ง ในการเตรียมเวชภัณฑ์ สำหรับใช้เป็นยาแก้อักเสบ, สารระงับภูมิคุ้มกัน หรือสารต้านการงอกขยายในการบำบัดโรคความรู้สึก ไวของการรักษาด้วยสารประกอบของสูตร I หรือ รูปทูโทเมอริค หรือรูปที่ถูกโซลเวทของมัน ---------------------------------------------------9. Use of crystalline compounds pursuant to any of Claim 1-3. In the preparation of medical supplies For use as an anti-inflammatory, immune suppressant Or anti-proliferation agents in the treatment of sensation disorders Sensitivity of compound treatment of formula I or tutomeric form Or a picture that has been held up by its soulweight -------------------------------------------------- - 1. สารประกอบสูตร I( สูตรเคมี ) หรือรูปทูโทเมอร์หรือ รูปโซลเวทของสารนี้ในรูปผลึก1. Compound Formula I (chemical formula) or a tutomer, or Solvette form of this substance in crystal form. 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ในรูปผลึก A2. Compound according to claim 1 in form A crystal 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ในรูปผลึก B3. Compound according to claim 1 in form B crystal 4. กระบวนการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งประกอบ ด้วยการเปลี่ยนสารประกอบสูตร I อสัณฐานอย่างเหมาะสมจากสาร ละลายของมันภายใต้เงื่อนไขที่ชักนำการตกผลึก4. The compound preparation process according to claim 1, which consists of the proper conversion of the amorphous formula I compound from the substance. Its dissolution under conditions inducing crystallization 5. การผันแปรกระบวนการตามข้อถือสิทธิ 4 สำหรับการเตรียม สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 2 ซึ่งประกอบด้วยการเปลี่ยนสาร ประกอบสูตร I อย่างเหมาะสมในรูปอื่นที่ไม่ใช่ A หรือรูปทู โทเมาอริค หรือรูปที่ถูกโซลเวทของมัน จากสารละลายของมันภาย ใต้เงื่อนไขที่ชักนำการตกผลึกที่เหมาะสมของรูป A5. Variation of the process according to claim 4 for preparation Compound according to claim 2, which consists of an appropriate replacement of the formula I compound into a form other than A or its tutomauric form, or its solute form. From its solution Under conditions that induce suitable crystallization of Figure A 6. การผันแปรกระบวนการตามข้อถือสิทธิ 4 สำหรับการเตรียม สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 2 ซึ่งประกอบด้วยการเปลี่ยนสาร ประกอบสูตร I I อย่างเหมาะสมในรูปอื่นที่ไม่ใช่ B หรือรูป ทูโทเมาอริค หรือรูปที่ถูกโซลเวทของมัน จากสารละลายของมัน ภายใต้เงื่อนไขที่ชักนำการตกผลึกที่เหมาะสมของรูป B6. Variation of the process according to claim 4 for preparation. Compound according to claim 2, consisting of an appropriate conversion of a formula I compound compound into a form other than B, or its tutomauric form, or its solute form. From its solution Under conditions inducing suitable crystallization of Figure B 7. สารผสมทางยาที่ประกอบด้วย หรือ เมื่อไรก็ตามที่เตรียม จากสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 - 3 ข้อใดข้อหนึ่ง7. Pharmaceutical mixtures that contain or whenever prepared From the compound according to claim 1 - 3, any one 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 - 3 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับการ ใช้เป็นยา หรือสำหรับการใช้ในการเตรียมเวชภัณฑ์8. Compound according to claim 1 - 3, either for medicinal use or for use in pharmaceutical preparation. 9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 - 3 ข้อใดข้อหนึ่ง เมื่อไร ก็ตามที่เตรียมโดยกระบวนการตามข้อถือสิทธิ 4 - 6 ข้อใดข้อ หนึ่ง 19. Any claim 1 - 3 compound whenever prepared by the Clause 4 - 6 process, any one 1. 0. สารประกอบสูตร I ที่บรรยายในข้อถือสิทธิ 1 ในสภาวะที่ ไม่เป็นผลึกหรือในรูปทูโทเมอร์ หรือรูปโซลเวทของมัน เมื่อ ไรก็ตามที่ผลิตจากรูปผลึกตามข้อถือสิทธิ 1 (ข้อถือสิทธิ 10 ข้อ, 2 หน้า, 7 รูป)0. Compound Formula I described in claim 1 in the non-crystalline state or in the form of a tomer. Or any solvette of it, produced from the crystal form according to claim 1 (10 claims, 2 pages, 7 images).
TH9801002278A 1998-06-17 Crystalline macrolide TH50813B (en)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH40675A TH40675A (en) 2000-10-11
TH50813B true TH50813B (en) 2016-08-17

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
NOGAMI et al. Dissolution phenomena of organic medicinals involving simultaneous phase changes
SI9720059B (en) The crystalline form of 4- (5-methyl-3-phenylisoxazol-4-yl) benzenesulfonamide
RU94040864A (en) Fused indole derivatives, their synthesis, pharmaceutical composition
BR9106012A (en) NEW CRYSTALLIZATION PROCESS FOR ORGANIC SUBSTANCES OF STEROID ORIGIN AND COMPOUNDS SO OBTAINED
BRPI0402382A (en) Polymorphic forms of rifaximin, processes for their production and use in medicinal preparations
EP0679154A1 (en) NEW CRYSTAL FORM OF A VITAMIN-D ANALOG.
ES2236922T3 (en) CRYSTALLINE MACROLIDS AND PROCEDURE FOR PREPARATION.
NO940523D0 (en) New pyrazine derivatives
US4258052A (en) Treatment of psoriasis with nicotinamide analogues
BR9710622A (en) Process for the preparation of y-type crystalline faukasite.
PT93488B (en) PREPARATION OF PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS BASED ON (7 ALPHA, 17 ALPHA) -17-HYDROXY-7-METHYL-19-NOR-17-PREGN-5 (10) -EN-20-IN-3-ONA AND THESE COMPOUNDS IN A PURE AND CRYSTALLINE FORM
KR970001215A (en) Particular crystal form of zipaterol hydrochloride, process for its preparation and intermediate products used therein
TH50813B (en) Crystalline macrolide
CA2229410A1 (en) Process for producing mixtures rich in 1,6-gps or 1,1-gpm
TH40675A (en) Crystalline macrolide
FI92320C (en) Process for the preparation of novel therapeutically useful bisphenylalkylpiperazine derivatives
KR870000291B1 (en) Process for preparing crystalline benzothiazine dioxide salt
KR970705574A (en) SPIROSTANYL GLYCOSIDAL CRYSTALS < RTI ID = 0.0 >
DE60143166D1 (en) PROCESS FOR PREPARING CRYSTALS OF BENZOIC ACID DERIVATIVES
KR0142900B1 (en) Indomethacin external preparation
Fosdick et al. The Synthesis of Some Alkyl and Dialkylaminoalkyl Esters of 3-Amino-4-fluorobenzoic Acid
JPH029004B2 (en)
RU93037433A (en) Drug for the treatment of syndromes of acquired immunodeficiency, including HIV-related
ES2204306B1 (en) POLYMORPHIC FORMS OF DORZOLAMIDE CHLORHYDRATE, ITS OBTAINING AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM.
CA2325629A1 (en) Crystalline forms of 1s-[1alpha (2s*,3r*), 9alpha]-6, 10-dioxo-n- (2-ethoxy-5 -oxo-tetrahydro-3 -furanyl) -9-[[(1-isoquinolyl) carbonyl]-amino] octahydro-6h -piridazino[1, 2-a][1,2] diazepin- 1-carboxamide