Claims (23)
1. สารประกอบของสูตร (I):(สูตรเคมี) ซึ่ง: R1 คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, แอลคิล, แอลคอกซิ, ไฮดรอกซิ แอลคิล, ไทรฟลูออโรเมธิล, อะมิโน, แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโน, แอลคิลคาร์บอนิลออกซิ, แฮโลเจน, R2 และ R3 ที่เป็นอิสระต่อกัน คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, แอลคิล, แอลคอกซิ, ไฮดรอกซิแอลคิล, แฮโลเจน, แอลคอกซิคาร์ บอนิลแอลคิล, คาร์บามออิล, ซัลฟามออิล, R4 คือ สูตร- ไฮดรอกซิแอลคิล, สูตร-อะมิโนแอลคิล, สูตร-อะ มิโนแอลคิล-อะมิโน, แอลคอกซิแอลคิล, ไฮดรอกซิแอลคอกซิ แอลคิลอะมิโนแอลคิล, แอลคอกซิ-คาร์บอนิลแอลคิล, ไดไฮดรอกซิ แอลคิล, ฟอร์มิล, แอลคิลคาร์บอนิล, แอลคอกซิคาร์บอนิล แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโนแอลคิล, อะมิโนแอลคิล, แอลคิลอะมิโน แอลคิล, ไดแอลคิลอะมิโนแอสคิล, คาร์บอกซิแอลคิล, คาร์บอ มออิลแอลคิล, คาร์บอกแซมิโดแอลคิล, คาร์บอกซิล, อะมิโน, ไน โทร, ไซแอนอ, ไนทริโล, ไซแอนอแอลคิล, แอซิโด, แอลคิลที่มี คาร์บอนอย่างน้อยสองอะตอม, แอลคอกซิที่มีคาร์บอนอย่างน้อย สองอะตอม, ไฮดรอกซิแอลคิลที่มีคาร์บอนอย่างน้อยสองอะตอม, R5 คือ ไฮโดรเจน, แฮโลเจน, แอลคิล, Ar คือ แอริล หรือเฮเทอโรแอลริล ซึ่งอาจจะเป็นมอนอ- หรือ อาจจะเป็นไดซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระ โดยแอลคิล, แอลคอก ซิ, ไฮดรอกซิ, ไฮดรอกซิแอลคิล, แฮโลเจน, แอลคอกซิคาร์บอนิล แอลคิล, คาร์บามออิล, ซัลฟามออิล, และ R6 และ R7 คือ หมู่ไฮโดรคาร์บิล ซึ่งอาจจะเหมือนกัน หรือ แตกต่างกันร่วมกันที่มีคาร์บอน อย่างน้อยสามอะตอม และซึ่ง อาจจะมีหมู่ไฮดรอกซิ หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งหมู่ และซึ่ง คาร์บอนอะตอม อาจจะเชื่อมต่อระหว่างกันโดยออกซิเจนอะตอม และซึ่ง R6 และ R7 อาจจะเกิดเป็นวงแหวนร่วมกับแอมีน ไนโตรเจน; โดยมีข้อแม้ว่า (a) เมื่อ: (i) อย่างน้อยสองของ R2. R3 และ R5 เป็นอย่างอื่นนอกเหนือ จาก ไฮโดรเจน, หรือ (ii) R1 เป็นอย่างอื่นนอกจาก ไฮดรอกซิ หรือเมธอกซิ, และ Ar เป็นอย่างอื่นนอกเหนือจาก เฟนิล นั่นคือ ออร์โธ-ซับสทิ ทิวเทด โดยไฮดรอกซิหรือเมธอกซิ, หรือ (iii) Ar คือ เฮเทโรแอริล, หรือ (iv) อย่างน้อยหนึ่งของ R6 และ R7 เป็นแอโรเมติก ไฮโดร คาร์บิล หรือไซโคลแอลคิล, แล้วละก็ R7\4 อาจจะเป็นไฮโดรเจน, เมธิล, เมธอกซิ, ไฮดรอกซิเมธิล, ไฮดรอกซิ, แฮโลเจน, คาร์บามออิล, ซัลฟามออิล; และ (b) เมื่อ Ar คือ อันซับสทิทิวเทด เฟนิล แล้วละก็ R1, R2, R3, R4 และ R5 ไม่สามารถเป็นไฮโดรเจนได้ทั้งหมด; เกลือของสารเหล่านี้ กับกรดที่เป็นที่ยอมรับเชิงสรีรวิทยา และของผสมราซีมิค และแต่ละเอแนนซิโอเมอร์ เมื่อสารประกอบ สามารถอยู่ในรูปแบบของออฟดิคัลไอโซเมอร์1. Compounds of formula (I):(chemical formula) where: R1 is hydrogen, hydroxyl, alkyl, alkoxy, hydroxyl alkyl, trifluoromethyl, amino, alkylcarbonylamino, alkylcarbonyloxy, halogen, R2 and R3 that are independent of each other are hydrogen, hydroxyl, alkyl, alkoxy, hydroxyl alkyl, halogen, alkoxycarbonyl alkyl, carbamoyl, sulfamoyl, R4 is formula-hydroxyalkyl, formula-aminoalkyl, formula-aminoalkyl-amino, alkoxyalkyl, hydroxylalkoxy Alkylaminoalkyl, alkoxycarbonylalkyl, dihydroxyalkyl, formyl, alkylcarbonyl, alkoxycarbonyl, alkylcarbonylaminoalkyl, aminoalkyl, alkylaminoalkyl, dialkylaminoaskyl, carboxylalkyl, carbomolylalkyl, carboxamidoalkyl, carboxyl, amino, nitro, cyanol, nitrilo, cyanolalkyl, acido, alkyls with at least two carbon atoms, alkoxys with at least two carbon atoms, hydroxylalkyls with at least two carbon atoms, R5 is hydrogen, halogen, alkyl, Ar is aryl or heteroaryl, which may be mono- or may be disactruted. Independently, alkyl, alkoxy, hydroxyl, hydroxylalkyl, halogen, alkoxycarbonyl, alkyl, carbamoyl, sulfamoyl, and R6 and R7 are hydrocarbils which may be the same or different together containing at least three carbon atoms and which may have one or more hydroxyl groups and which carbon atoms may be connected by oxygen atoms and which R6 and R7 may form a ring with nitrogenous amines; Provided that (a) when: (i) at least two of R2, R3 and R5 are something other than hydrogen, or (ii) R1 is something other than hydroxyl or methoxy, and Ar is something other than phenyl, i.e., orthosubstituted by hydroxyl or methoxy, or (iii) Ar is heteroaryl, or (iv) at least one of R6 and R7 is an aromatic hydrocarbil or cycloalkyl, then R7\4 may be hydrogen, methyl, methoxy, hydroxylmethyl, hydroxyl, halogen, carbamoyl, sulfamoyl; and (b) when Ar is an unsubstituted phenyl, then R1, R2, R3, R4 and R5 cannot all be hydrogen; salts of these substances with physiologically acceptable acids and racemic mixtures and each ananziomer When compounds can exist in the form of optical isomers.
2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R4 คือ (i)- ไฮดรอก ซิ-แอลคอกซิ, (i)-อะมิโนแอลคอกซิ, (i)-อะมิโนแอลคิลอะมิโน, แอลคอกซิแอลคิล, ไฮดรอกซิแอลคอกซิแอลคิลอะมิโนแอลคิล, ไดไฮดรอกซิแอลคิล, ฟอร์มิล, แอลคิลคาร์บอนิล, แอลคอกซิคาร์ บอนิล, แอลคอกซิคาร์บอนิลแอลคิล, แอลคิลคาร์บอนิล-อะมิโน แอลคิล, อะมิโนแอลคิล, แอลคิลอะมิโนแอลคิล, ไดแอลคิลอะมิโน แอลคิล, คาร์บอกซิแอลคิล, คาร์บามออิลแอลคิล, คาร์บอกแซมิ โดแอลคิล, คาร์บอกซิล, อะมิโน, ไนโทร, ไซแอนอ, ไนทริโล, ไซ แอนอแอลคลิ หรือ แอซิโด2. Compounds according to claim 1, where R4 is (i)-hydroxy-alkoxy, (i)-aminoalkoxy, (i)-aminoalkylamino, alkoxyalkyl, hydroxylalkylaminoalkyl, dihydroxyalkyl, formyl, alkylcarbonyl, alkoxycarbonyl, alkoxycarbonyl-aminoalkyl, aminoalkyl, alkylaminoalkyl, dialkylaminoalkyl, carboxylalkyl, carbamoylalkyl, carboxamidoalkyl, carboxyl, amino, nitro, cyanol, nitrilo, cyanolkyl or acido.
3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจน หรือเมธิล, R2, R3 และ R5 เป็นไฮโดรเจนทั้งหมด หรือหนึ่ง ของ R2, R3 และ R5 คือเมธิล, เมธอกซิ, ไฮดรอกซิ, คาร์บอ มออิล, ซัลฟามออิล หรือ แฮโลเจน และหมู่อื่น ๆ เป็น ไฮโดรเจนและ Ar คือ เฟนิล หรือ เฟนิล ซึ่งเป็นมอนอ- หรือ ไดซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระ โดยเมธิล, เมธอกซิ, ไฮดรอก ซิ, ไฮโรอกซิเมธิล, คาร์บอมออิล, ซัลฟามออิล หรือ แฮโลเจน3. Compounds under claim 2 in which R1 is hydrogen or methyl, R2, R3 and R5 are all hydrogen or one of R2, R3 and R5 is methyl, methoxy, hydroxyl, carbomoyl, sulfamoyl or halogen, and other groups are hydrogen and Ar is phenyl or phenyl which is independently mono- or dissubstituted, with methyl, methoxy, hydroxyl, hydrooxymethyl, carbomoyl, sulfamoyl or halogen.
4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง Ar คือ เฮเทโรแอริล4. The compound under claim 1, where Ar is a heteroaryl.
5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน หรือเมธิล และ R2, R3 และ R5 เป็นไฮโดรเจนทั้งหมด หรือ หนึ่งของ R2, R3, R4 และ R5 คือ เมธิล, เมธอกซิ, ไฮดรอกซิ, ไฮโรอกซิเมธิล, คาร์บามออิล, ซัลฟามออิล หรือแฮโลเจนและ หมู่อื่นๆ เป็นไฮโดรเจน5. Compounds under claim 4 in which R1 is hydrogen or methyl, and R2, R3 and R5 are all hydrogen, or one of R2, R3, R4 and R5 is methyl, methoxy, hydroxyl, hydrooxymethyl, carbamoyl, sulfamoyl or halogen, and other groups are hydrogen.
6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, แอลคิล, ไฮดรอกซิแอลคิล, ไทรฟลูออโรเมธิล, อะมิโน, แอลคิล คาร์บอนิลอะมิโน, แอลคิล-คาร์บอนิลออกซิ หรือ แฮโลเจน และ Ar เป็นอย่างอื่นที่นอกเหนือจากเฟนิล นั่นคือ ออร์โธ-ซับสทิทิวเทด โดยไฮดรอกซิ หรืแอลคอกซิ6. Compounds under claim 4 in which R1 is hydrogen, alkyl, hydroxyl, trifluoromethyl, amino, alkyl carbonylamino, alkyl-carbonyloxy or halogen, and Ar is anything other than phenyl, i.e., ortho-substituted by hydroxyl or alkoxy.
7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 6 ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน หรือเมธิล R2, R3, R4 และ R5 เป็นไฮโดรเจนทั้งหมด หรือ หนึ่งของ R2, R3, R4, และ R5 คือ เมธิล, เมธอกซิ, ไฮดรอก ซิ, คาร์บามออิล, ซัลฟามออิล หรือแฮโลเจน และหมู่อื่น ๆ เป็นไฮโดรเจน และ Ar คือ เฟนิล หรือ เฟนิล ซึ่งเป็น มอ นอ-หรือไดซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระ โดยเมธิล, เมธอกซิ, ไฮดรอกซิ, ไฮดรอกซิเมธิล, คาร์บามออิล, ซัลฟามออิล หรือ แฮโลเจน7. Compounds under claim 6 where R1 is hydrogen or methyl; R2, R3, R4, and R5 are all hydrogen, or one of R2, R3, R4, and R5 is methyl, methoxy, hydroxyl, carbamoyl, sulfamoyl, or halogen, and other groups are hydrogen; and Ar is phenyl or phenyl which is independently mono- or dissubstituted, where methyl, methoxy, hydroxyl, hydroxylmethyl, carbamoyl, sulfamoyl, or halogen.
8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง อย่างน้อยหนึ่งของ R6 และ R7 คือ แฮโรแมติก ไฮโดรคาร์บิล, ไซโคลแอลคิล หรือ สายโซ่ ไฮโดรคาร์บิล ซึ่งคาร์บอนอะตอมเชื่อมต่อระหว่างกัน โดย ออกซิเจน อะตอม อย่างน้อยในหนึ่งตำแหน่ง8. Compounds under Recourse 1 in which at least one of R6 and R7 is a harometic hydrocarbil, cycloalkyl or hydrocarbil chain in which carbon atoms are connected by at least one oxygen atom.
9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 8 ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน หรือ เมธิล R2, R3, R4 และ R5 เป็นไฮโดรเจนทั้งหมด หรือ หนึ่งของ R2, R3, R4 และ R5 คือ เมธิล, เมธอกซิ, ไฮดรอกซิ, คาร์บามออิล, ซัลฟามออิล หรือแฮโลเจน และหมู่อื่น ๆ เป็น ไฮโดรเจน และ Ar คือ เฟนิล หรือ เฟนิล ซึ่งเป็นมอนอ-หรือ ไดซับสทิทิวเทด อย่างเป็นอิสระ โดยเมธิล, เมธอกซิ, ไฮดรอก ซิ, ไฮดรอกซิเมธิล, คาร์บามออิล ซัลฟามออิล หรือ แฮโลเจน9. Compounds under claim 8 where R1 is hydrogen or methyl; R2, R3, R4, and R5 are all hydrogen or one of R2, R3, R4, and R5 are methyl, methoxy, hydroxyl, carbamoyl, sulfamoyl, or halogen; and other groups are hydrogen; and Ar is phenyl or phenyl which is independently mono- or dissubstituted, where methyl, methoxy, hydroxyl, hydroxylmethyl, carbamoyl, sulfamoyl, or halogen.
10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 9 ข้อหนึ่งข้อใด ซึ่ง R1 คือ ไฮดรอกซิ, แฮโลเจน, ไทรฟลูออโรเมธิล, อะมิโน, เมธอกซิ หรือ ไฮดรอกซิเมธิล10. Any of the compounds under claims 1 through 9, where R1 is hydroxya, halogen, trifluoromethyl, amino, methoxy or hydroxyamethyl.
11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 10 ข้อหนึ่งข้อ ใด ซึ่ง R2 และ R3 ที่เป็นอิสระต่อกัน คือ ไฮโดรเจน, ไฮด รอกซิ หรือ ไฮดรอกซิเมธิล11. Any of the compounds under Reputations 1 through 10, in which the independent R2 and R3 are hydrogen, hydroxy, or hydroxymethyl.
12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 10 ข้อหนึ่งข้อ ใด ซึ่ง R4 คือ ไฮโดรเจน, ฟอร์มิล, แอลคอกซิคาร์บอนิล, แอลคิลคาร์บอนิล, ไฮดรอกซิแอลคิล, แอลคอกซิแอลคิล, คาร์บอก แซมิโดแอลคิล, คาร์บามออิลแอลคิล, อะมิโนแอลคิล, อะมิโน, แอซิโด, ไซแอนอแอลคิล, คาร์บอกซิ หรือ คาร์บอกซิแอลคิล12. Any of the compounds under Recourses 1 through 10 in which R4 is hydrogen, formyl, alkoxycarbonyl, alkylcarbonyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, carboxylamidoalkyl, carbamoylalkyl, aminoalkyl, amino, acido, cyanolkyl, carboxy or carboxyalkyl.
13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 12 ซึ่ง R4 คือ ไฮโดรเจน, ฟอร์มิล, ไฮดรอกซิเมธิล, ไฮดรอกซิเอธิล, ไฮดรอกซิโพรพิล, ไฮดรอกซิ-บิวทิล, ไฮดรอกซิเพนทิล, ไฮดรอกซิเฮกซิล, เอธอก ซิเมธิล, เมธอกซิคาร์บอนิล, อะมิโน, อะมิโนโพรพิล, แอ เซทิล, 1, 2-ไฮดรอกซิเอธิล, เอธิลอะมิโนเมธิล, หรือไฮดรอก ซิเอธอกซิเอธิลอะมิโนเอธิล13. Compounds under claim 12 in which R4 is hydrogen, formyl, hydroxymethyl, hydroxyethyl, hydroxypropyl, hydroxy-butyl, hydroxypentyl, hydroxyhexyl, ethoxymethyl, methoxycarbonyl, amino, aminopropyl, acetyl, 1,2-hydroxyethyl, ethylaminomethyl, or hydroxyethoxyethylaminoethyl.
14. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 13 ข้อหนึ่งข้อ ใด ซึ่ง R5 คือ ไฮโดรเจน14. Any compound under claims 1 through 13, in which R5 is hydrogen.
15. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 14 ข้อหนึ่งข้อ ใด ซึ่งแต่ละ R6 และ R7 ที่เป็นอิสระต่อกัน หมายถึง หมู่ ไฮโดรคาร์บิลอิ่มตัว โดยเฉพาะ หมู่แอลิ-แฟติก ไฮโดรคาร์บิล อิ่มตัว อย่างเช่น C1-3 แอลคิล โดยเฉพาะ C1-6 แอลคิล หรือ แอแดแมนทิล, R6 และ R7 ร่วมกันที่มีอย่างน้อยสามที่ควรใช้ อย่างน้อย 4 คาร์บอนอะตอม15. Any compound under Reservations 1 through 14 in which each independent R6 and R7 is represented by a saturated hydrocarbil, especially an aliphatic saturated hydrocarbil, such as a C1-3 alkyl, especially a C1-6 alkyl, or adamanthyl, R6 and R7 together containing at least three which should contain at least 4 carbon atoms.
16. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 14 ข้อหนึ่งข้อ ใด ซึ่ง R6 และ R7 ร่วมกันเกิดเป็นวงแหวนที่มีแอมีน ไนโตรเจน16. Any compound under claims 1 through 14 in which R6 and R7 together form an amine-nitrogen ring.
17. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 16 ข้อหนึ่งข้อ ใด ซึ่งอย่างน้อยหนึ่งของ R6 และ R7 ประกอบรวมด้วยสายโซ่ คาร์บอนที่มีกิ่งก้าน17. Any compound under Reputations 1 through 16 in which at least one of R6 and R7 consists of branched carbon chains.
18. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 17 ข้อหนึ่งข้อ ใด ซึ่ง Ar คือ ไธอินิล, พีร์โรล, ไธแอโซลิล, ออกซาโซลิล, เมธิลไธแอโซลิล หรือ เมธิลพีร์โรล18. Any of the compounds under Reputations 1 through 17 in which Ar is thienyl, pyrrole, thiazolyl, oxazolyl, methylthiazolyl, or methylpyrrole.
19. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งคือ: N,N- ไดไอโซโพรพิล-3(2-ฟลูออโรเฟนิล)-3-เฟนิลโพรเพนแอมีน ไฮโดรคลอไรด์, N,N-ไดไอโซโพรพิล-3-(5-ฟอร์มิล-2-ไฮดรอกซิ-เฟนิล)-3-เฟนิล โพรเพน-แอมีน, หรือ (R)-ไอโซเมอร์ของมัน, N,N-ไดไอโซโพรพิล-3-(2-ไฮดรอกซิ-5-เมธิลออกซิคาร์บอนนิลเฟ นิล)-3-เฟนิลโพรเพนแอมีน, หรือ (R)-ไอโซเมอร์ของมัน, N,N-ไดไอโซโพรพิล-3-(5-แอเซทิล-2-ไฮดรอกซิเฟนิล)-3-เฟนิล โพรเพนแอมีน, หรือ (R)-ไอโซเมอร์ของมัน N,N-ไดไอโซโพรพิล-3-[2-ไฮดรอกซิ-5-(2-ไฮดรอกซิเอธิล)เฟ นิล]-3-เฟนิลโพรเพนเอมีน, หรือ (R)-ไอโซเมอร์ของมัน, N,N-ไดไอโซโพรพิล-3-[2-ไฮดรอกซิ-5-(1-ไฮดรอกซิเอธิล)เฟ นิล]-3-เฟนิลโพรเพนแอมีน, หรือ 3(R)-ไอโซเมอร์ของมัน, N,N-ไดไอโซโพรพิล-3-(R)-[5-(1(R), 2- ไดไฮดรอกซิ เอธิล)-2-ไฮดรอกซิเฟนิล]-3-เฟนิลโพรเพนแอมีน, หรือ 1(S)-ไอ โซเมอร์ของมัน, N,N-ไดไอโซโพรพิล-3-[2-ไฮดรอกซิ-5-(6-ไฮดรอกซิเอธิล)เฟ นิล]-3-เฟนิลโพรเพนแอมีน, หรือ (R)-ไอโซเมอร์ของมัน, N,N-ไดไอโซโพรพิล-3-(5-เอธอกซิเมธิล-2-ไฮดรอกซิเฟ นิล)-3-เฟนิลโพรเพนแอมีน, หรือ(R)-ไอโซเมอร์ของมัน, N,N-ไดไอโซโพรพิล-3-[5-(อะมิโนโพรพิล)-2-ไฮดรอกซิเฟ นิล]-3-เฟนิลโพรเพนแอมีน, หรือ(R)-ไอโซเมอร์ของมัน, N,N-ไดไอโซโพรพิล-3-[5-(3-แอเซแทมิโดโพรพิล)-2-ไฮดรอกซิเฟ นิล]-3-เฟนิลโพรเพนแอมีน, หรือ(R)-ไอโซเมอร์ของมัน, N,N-ไดไอโซโพรพิล-3-[5-(2-ไซแอนอเอธิล)-2-ไฮดรอกซิเฟ นิล]-3-เฟนิลโพรเพนแอมีน, หรือ(R)-ไอโซเมอร์ของมัน, N,N-ไดไอโซโพรพิล-3-(5-อะมิโน-2-ไฮดรอกซิเฟนิล)-3-เฟนิล โพรเพนแอมีน, หรือ(R)-ไอโซเมอร์ของมัน, N,N-ไดไอโซโพรพิล-3-(5-แอซิโด-2-ไฮดรอกซิเฟนิล)-3-เฟนิล โพรเพนแอมีน, หรือ(R)-ไอโซเมอร์ของมัน, N,N-ไดไอโซโพรพิล-3-[2-ไฮดรอกซิ-5-(3-ไฮดรอกซิโพรพิล)เฟ นิล]-3-เฟนิลโพรเพนแอมีน, หรือ(R)-ไอโซเมอร์ของมัน, N,N-โซโคลบิวทิล-N-เมธิล-3-(2-ไฮดรอกซิเฟนิล)-3-เฟนิลโพร เพนแอมีน, N,N-ไดไอโซโพรพิล-3-(2-ไฮดรอกซิเฟนิล)-3-(2-ไธอีนิล)โพร เพนแอมีน, หรือ N,N-ไดไอโซโพรพิล-3-(2-ไฮดรอกซิ-5-เมธิลเฟนิล)-3-(2-ไธอี นิล) โพรเพนแอมีน, หรือ (R)-ไอโซเมอร์ของมัน,19. The compounds according to claim 1, which are: N,N-diisopropyl-3(2-fluorophenyl)-3-phenylpropaneamine hydrochloride, N,N-diisopropyl-3-(5-formyl-2-hydroxy-phenyl)-3-phenylpropaneamine, or (R)-isomers of it, N,N-diisopropyl-3-(2-hydroxy-5-methyloxycarbonylphenyl)-3-phenylpropaneamine, or (R)-isomers of it, N,N-diisopropyl-3-(5-acetyl-2-hydroxyphenyl)-3-phenylpropaneamine, or (R)-isomers of it. N,N-diisopropyl-3-[2-hydroxy-5-(2-hydroxyethyl)phenyl]-3-phenylpropanamine, or (R)-isomer of it, N,N-diisopropyl-3-[2-hydroxy-5-(1-hydroxyethyl)phenyl]-3-phenylpropanamine, or 3(R)-isomer of it, N,N-diisopropyl-3-(R)-[5-(1(R), 2-dihydroxyethyl)-2-hydroxyphenyl]-3-phenylpropanamine, or 1(S)-isomer of it, N,N-diisopropyl-3-[2-hydroxy-5-(6-hydroxyethyl)phenyl N,N-diisopropyl-3-(5-ethoxymethyl-2-hydroxyphenyl)-3-phenylpropaneamine, or (R)-isomer of it, N,N-diisopropyl-3-[5-(aminopropyl)-2-hydroxyphenyl]-3-phenylpropaneamine, or (R)-isomer of it, N,N-diisopropyl-3-[5-(3-acetamidopropyl)-2-hydroxyphenyl]-3-phenylpropaneamine, or (R)-isomer of it, N,N-diisopropyl-3-[5-(3-acetamidopropyl)-2-hydroxyphenyl]-3-phenylpropaneamine, or (R)-isomer of it, N,N-diisopropyl-3-[5-(2-cyanoethyl)-2-hydroxyphenyl]-3-phenylpropaneamine N,N-diisopropyl-3-(5-amino-2-hydroxyphenyl)-3-phenylpropanamine, or (R)-isomer of it, N,N-diisopropyl-3-(5-acido-2-hydroxyphenyl)-3-phenylpropanamine, or (R)-isomer of it, N,N-diisopropyl-3-[2-hydroxy-5-(3-hydroxypropyl)phenylpropanamine, or (R)-isomer of it, N,N-diisopropyl-3-[2-hydroxy-5-(3-hydroxypropyl)phenylpropanamine N,N-socolbutyl-N-methyl-3-(2-hydroxyphenyl)-3-phenylpropaneamine, or (R)-isomers of it, N,N-diisopropyl-3-(2-hydroxyphenyl)-3-(2-thienyl)propaneamine, or N,N-diisopropyl-3-(2-hydroxy-5-methylphenyl)-3-(2-thienyl)propaneamine, or (R)-isomers of it,
20. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 19 ข้อหนึ่งข้อใด สำหรับการใช้เป็นสารแสดงฤทธิ์เชิงเภสัชกรรม โดยเฉพาะเป็น แอนตีโคลิเนอร์จิค เอเจนด์ (anticholinergic agent)20. Any one of the compounds listed in claims 1 through 19 for use as a pharmaceutical agent, particularly as an anticholinergic agent.
21. สารผสมเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบตามข้อถือ สิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 19 ก่อนหน้านี้ ข้อหนึ่งข้อใด และควรมี สารตัวพาเชิงเภสัชกรรมที่ใช้กันได้21. A pharmaceutical compound containing any one of the compounds listed in preceding claims 1 through 19, and which should contain a compatible pharmaceutical carrier.
22. การใช้ประโยชน์ของสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง ข้อ 19 ก่อนหน้านี้ ข้อหนึ่งข้อใด สำหรับการเตรียมยาแอนตี โคลิเนอร์จิค22. The utilization of any of the compounds pursuant to preceding claims 1 through 19 for the preparation of anticholinergic drugs.
23. วิธีการเตรียมสารประกอบข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 19 ก่อนหน้านี้ ข้อหนึ่งข้อใด ซึ่งประกอบรวมด้วย : a) การทำปฏิกิริยาของสารประกอบของสูตร II (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 ถึง R5 และ Ar เป็นตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 และ Y คือหมู่ที่จะหลุดออกกับแอมีน HNR6 R7 ซึ่ง R6 และ R7 เป็นตามที่นิยามไว้ข้างบน หรือ b) การรีคิวซ์ สารประกอบของสูตร III (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 ถึง R7 และ Ar เป็นตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 และอาจจะปกป้องหมู่ไฮดรอกซิ หมู่ใดหมู่หนึ่ง หรือ c) N-แอลดิเลติง สารประกอบของสูตร IV (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 ถึง R5 และ Ar เป็นตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 และอาจจะปกป้องหมู่ไฮดรอกซิ หมู่ใดหมู่หนึ่ง และซึ่ง Z มีความหมายเหมือนกันกับ R6 และ R7 หรือ d) การรีดิวซ์ สารประกอบของสูตร Va หรือ Vb (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 ถึง R5 และ Ar เป็นตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 และอาจจะปกป้องหมู่ไฮดรอกซิหมู่ใดหมู่หนึ่ง และ W หมาย ถึง หมู่ไฮดรอกซิ หรือแฮโลเจน หรือ c) ในสารประกอบของสูตร VI (สูตรเคมี) ซึ่ง R2 ถึง R7 และ Ar เป็นตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 และ R1a คือ คาร์บอกซิลหรือแอลคอกซิล การเปลี่ยน R1a ไป เป็น ไฮดรอกซิ หรือ (สูตรเคมี) ซึ่ง R1, R6, R7 และ Ar เป็นตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 1และหนึ่งของ R1b ถึง R3b คือ แอลคิลีน และหมู่อื่นๆ เป็นตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับ R2 ถึง R5 การรีดิวซ์แอลคิลีน ไปเป็นแอลคิล, ไฮดรอกซิแอลคิล หรือไดไฮดรอกซิแอลคิล หรือ g) ในสารประกอบของสูตร [ตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 การเปลี่ยนหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งของหมู่ R1 ถึง R5 ไปเป็น อีกหมู่หนึ่ง หรือหมู่อื่น ๆ R1 ถึง R5 หรือ h) การทำปฏิกิริยาของสารประกอบของสูตร VIII (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 ถึง R7 เป็นตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1และ X คือ ออกซิเจน หรือซัลเฟอร์กับสารประกอบของสูตร IX CH3N=C: IX เพื่อเกิดเป็นสารประกอบของสูตร Ia (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 ถึง R7 เป็นตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 และ X เป็นตามที่นิยามไว้ข้างบน หรือ (i) การทำปฏิกิริยาของสารประกอบของสูตร VIII ข้างบน ซึ่ง X คือ ออกซิเจน กับสารประกอบของสูตร X (สูตรเคมี) เพื่อเกิดเป็นสารประกอบของสูตร Ib (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 ถึง R7 เป็นตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1หรือ (i) การเปลี่ยนสารประกอบของสูตร XI (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 ถึง R7 เป็นตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ไป เป็นสารประกอบของสูตร XII (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 ถึง R7 เป็นตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ (k) การเปลี่ยนสารประกอบของสูตร XIII (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 ถึง R7 เป็นตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 และ X คือ ออกซิเจน หรือ ซัลเฟอร์ไปเป็นสารประกอบของสูตร XIV (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 ถึง R7 เป็นตามที่นิยามไว้ข้างบน และ R8 และ R9 ที่เป็นอิสระต่อกัน คือ ไฮโดรเจนหรือแอลคิล และ i) เมื่อจำเป็น การขจัดเอาหมู่ปกป้อง ไฮดรอกซิ ในสารประกอบ ที่ได้ออก ii) ถ้าต้องการ การเปลี่ยนเบสของสูตร I ที่ได้ ไปเป็นเกลือ ของมัน ด้วยกรดที่เป็นที่ยอมรับเชิงสรีรวิทยา หรือในทางตรง กันข้าม และ/หรือ iii) ถ้าต้องการ การแยกของผสมของออฟดิคัล ไอโซเมอร์ ที่ได้ ออกเป็นแต่ละเอแนนซิโอเมอร์ (ข้อถือสิทธิ 23 ข้อ, 13 หน้า, รูป)23. Any one of the following methods of preparing compounds under Reputations 1 through 19, which include: a) reaction of a compound of formula II (chemical formula) in which R1 through R5 and Ar are as defined in Reputation 1 and Y is the detachable group with the amine HNR6 R7 in which R6 and R7 are as defined above; or b) reduction of a compound of formula III (chemical formula) in which R1 through R7 and Ar are as defined in Reputation 1 and may protect one or more hydroxyl groups; or c) N-aldilating of a compound of formula IV (chemical formula) in which R1 through R5 and Ar are as defined in Reputation 1 and may protect one or more hydroxyl groups. d) Reduction of compounds of formula Va or Vb (chemical formula) in which R1 through R5 and Ar are as defined in Reputation 1 and may protect any hydroxyl group and W means a hydroxyl or halogen group; or c) In compounds of formula VI (chemical formula) in which R2 through R7 and Ar are as defined in Reputation 1 and R1a is a carboxyl or alkoxyl; conversion of R1a to hydroxyl or (chemical formula) in which R1, R6, R7 and Ar are as defined in Reputation 1 and one of R1b through R3b is an alkylene and other groups are as defined in Reputation 1; for R2 through R5, reduction of an alkylene to an alkyl, hydroxylalkyl or dihydroxyalkyl; or g) In compounds of formula [As defined in Reputation 1, (h) the reaction of a compound of formula VIII (chemical formula) in which R1 to R7 are as defined in Reputation 1 and X is oxygen or sulfur with a compound of formula IX CH3N=C:IX to form a compound of formula Ia (chemical formula) in which R1 to R7 are as defined in Reputation 1 and X is as defined above; or (i) the reaction of a compound of formula VIII above, in which X is oxygen with a compound of formula X (chemical formula) to form a compound of formula Ib (chemical formula) in which R1 to R7 are as defined in Reputation 1; or (i) the conversion of a compound of formula XI (chemical formula) in which R1 to R7 are as defined in Reputation 1 to form a compound of formula XII (chemical formula) in which R1 to R7 are as defined in Reputation 1; or (k) The conversion of a compound of formula XIII (chemical formula) in which R1 through R7 are as defined in Reputation 1 and X is oxygen or sulfur into a compound of formula XIV (chemical formula) in which R1 through R7 are as defined above and independent R8 and R9 are hydrogen or alkyl; and i) if necessary, removal of the protective hydroxyl groups in the resulting compound; ii) if desired, conversion of the base of the resulting formula I to its salt with a physiologically acceptable acid or vice versa; and/or iii) if desired, separation of the resulting mixture of optical isomers into individual ananziomers (Reputation 23, page 13, Figure).