TH49056B

TH49056B - "Butadiene derivatives and preparation processes"

Info

Publication number: TH49056B
Application number: TH9701001125A
Authority: TH
Inventors: นาย อากิโอโอทานิ นาย ฮิโรชิโอมิซู
Original assignee: ทานาเบ ไซยาคุ โค แอลทีดี ทานาเบ ไซยาคุ โค แอลทีดี
Filing date: 1997-03-25
Publication date: 2002-01-24

Abstract

อนุพันธ์บิวดาไดอีนชนิดใหม่ที่มีสูตร(สูตรเคมี) โดยวงแหวน A เป็นหมู่เฮเทอโรไซเคิล, หรือเบนซินที่อาจ เลือกให้ถูกแทนที่ด้วยโลเวอร์อัลคิล, อัลคอกซี, ไนโตร, ไฮด รอกซี, อะมิโนหรือเฮโลเจนที่ถูกหรือไม่ถูกแทนที่, วงแหวน B เป็นหมู่เฮเทอโรไซเคิล, หรือเบนซีนที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ ด้วยโลเวอร์อัลคอกซี, โลเวอร์อัลคิลีนไดออกซีหรือได-โล เวอร์อัลคิลอะมิโน, R1 และ R2 แต่ละตัวคือ H หรือโล เวอร์อัลคิล, หนึ่งใน -COR32 และ -COR42 คือคาร์บอกซิล, และอีกตัวหนึ่งคือคาร์บอกซิลที่อาจเลือกให้ถูกเอสทริไฟด์, หรืออนุพันธ์เอไมด์หรือพรัยโรลิดีนที่ตรงกัน, หรือเกลือที่ ยอมรับได้ในการปรุงยาของมัน สารประกอบดังกล่าวแสดงการฤทธิ์ การยับยั้ง PAI-1 ดีเยี่ยมและมีประโยชน์ ในการป้องหรือการรักษาการเกิดลิ่มในหลอดเลือดต่าง ๆ เช่น อาการเนื้อตายของกล้ามเนื้อหัวใจ, ลิ่มเลือดในหลอดเลือดแดง ในการเกิดเส้นใยย่อยของหลอดเลือดแดง, อาการเนื้อตายของ สมอง, อาการเนื้อตายในปอด, ลิ่มเลือดในหลอดเลือดดำ (DVT), อาการรวมตัวเป็นก้อนภายในหลอดเลือดที่ถูกกระจาย(DIC), โรค แทรกของเบาหวาน, เรสทีโนซิลหลังจากการซ่อมแต่งหลอดเลือดโค โรนารีด้วยแสงผ่านผิวหนัง(PTCA),ฯลฯ A new butadiene derivative with the formula (chemical formula) where ring A is a heterocyclic group, or benzene that may Choose to be replaced with a lower alkyl, alkoxi, nitro, hydroxy, amino or halogen that has been or is not replaced, ring B is a heterocycle group. , Or benzene that may choose to be replaced With lower alkoxy, lower alkyl, dioxy or di-lo Ver alkyl amino, R1 and R2 each are H or lower alkyl, one of -COR32 and -COR42 is carboxyl, and the other is carboxyl that may Choose to be the correct estridide, or amide derivative or pryrolidine, or acceptable salt in its potion. The compound exhibits excellent and useful PAI-1 inhibitory activity. In the prevention or treatment of arteriosclerosis such as myocardial necrosis, arterial blood clots. In arterial fibrillation, cerebral necrosis, pulmonary necrosis, venous thrombosis (DVT), diffuse intravascular coagulation (DIC), diabetic insertion disease, rest Nosil after cattle vascular repair Ronari with transcutaneous light (PTCA), etc.

Claims

1. Butadiene derivatives According to the general formula (1-a) (chemical formula) where the A ring is a replaced or non-replaced heterocyclic group or a benzene ring. It may elect to be replaced by selected groups from low-molecular alkyl groups, alkoxies, nitro groups, hydroxy groups, displaced or non-displaced amino groups, and atoms. The halogen ring B is a heterocyclic group. Replaced or not replaced, or a benzene ring that may choose to be replaced by a group from Low molecular alkoxy groups Low molecular alkylene dioxies Low molecular alkyl amino groups R1 and R2 are the same.