TH48783A - Heterocyclic compounds and their use in medicine. - Google Patents

Heterocyclic compounds and their use in medicine.

Info

Publication number
TH48783A
TH48783A TH9901002007A TH9901002007A TH48783A TH 48783 A TH48783 A TH 48783A TH 9901002007 A TH9901002007 A TH 9901002007A TH 9901002007 A TH9901002007 A TH 9901002007A TH 48783 A TH48783 A TH 48783A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
pyridine
amide
alkyl
carboxylic acid
substituted
Prior art date
Application number
TH9901002007A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH48783A3 (en
Inventor
ฟินด์เลย์ ฮอแกน นายอลัน
Original Assignee
ดาร์วิน ดิสคัฟเวอรี่ ลิมิเต็ด
Filing date
Publication date
Application filed by ดาร์วิน ดิสคัฟเวอรี่ ลิมิเต็ด filed Critical ดาร์วิน ดิสคัฟเวอรี่ ลิมิเต็ด
Publication of TH48783A3 publication Critical patent/TH48783A3/en
Publication of TH48783A publication Critical patent/TH48783A/en

Links

Abstract

DC60 (30/08/42) สารประกอบเฮตเตอโรไซคลิคและการใช้สารนั้นในการรักษา สารประกอบของสูตร (i) (สูตรเคมี) (i) เมื่อ X และ Y เป็น CH, N หรือ N-ออกไซด์ที่ เป็นอิสระต่อกัน ซึ่งให้ X และ Y ไม่เป็น CH ด้วยกัน; Z คือ CO หรือ CS; R1 คือ อัลคิล, โดยเลือกได้ให้ถูกซับสติติวเตทด้วยฮาโล เจนหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งตัว; R2, R3, R4 และ R5 แต่ละตัวคือกลุ่มสารอินทรีย์ต่างๆ สารประกอบนั้นมีการใช้ในการรักษา, โดยทางการยับยั้งฟอสฟอไดเอสเทอเรส IV สารประกอบเฮตเตอโรไซคลิคและการใช้สารนั้นในการรักษา สารประกอบของสูตร (i) (สูตรเคมี) (i) เมื่อ X และ Y เป็น CH, N หรือ N-ออกไซด์ที่ เป็นอิสระต่อกัน ซึ่งให้ X และ Y ไม่เป็น CH ด้วยกัน; Z คือ CO หรือ CS; R1 คือ อัลคิล, โดยเลือกได้ให้ถูกซับสติติวเตทด้วยฮาโล เจนหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งตัว; R2, R3, R4 และ R5 แต่ละตัวคือกลุ่มสารอินทรีย์ต่างๆ สารประกอบนั้นมีการใช้ในการรักษา, โดยทางการยับยั้งฟอสฟอไดเอสเทอเรส IVDC60 (30/08/42) Heterocyclic Compounds and Their Therapeutic Uses. Compounds of formula (i) (chemical formula) (i) where X and Y are independent CH, N, or N-oxides, so that X and Y are not both CH; Z is CO or CS; R1 is an alkyl, selectively substituted with one or more halogens; R2, R3, R4, and R5 each represent different organic groups. The compound has therapeutic uses, by inhibiting phosphodiesterase IV. Heterocyclic Compounds and Their Therapeutic Uses. Compounds of formula (i) (chemical formula) (i) where X and Y are independent CH, N, or N-oxides, so that X and Y are not both CH; Z is CO or CS; R1 is an alkyl, selectively substituted with one or more halogens; R2, R3, R4, and R5 each represent different organic groups. The compound is used in medicine, by inhibiting phosphodiesterase IV.

Claims (23)

1. สารประกอบของสูตร (i) (สูตรเคมี) (i) เมื่อ X และ Y เป็น CH, N หรือ N-ออกไซด์ที่เป็นอิสระ ต่อกัน ซึ่งให้ X และ Y ไม่เป็น CH ด้วยกัน; Z คือ CO หรือ CS; R1 คือ อัลคิล, โดยเลือก ได้ให้ถูกซับสติติวเตทด้วยฮาโลเจนหนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งตัว; R2 คือ CF3, H, CN, C (=NOR9)R6, อัลคิล-C(=NOR9)R6, S(O)p R6, SO2NR12R13, CONR12R13, OR9, NR6R15; อัลคิล, ไซโคลอัลคิล หรือไซโคล อัลคิลอัลคิลซึ่งเลือกได้ให้ถูกซับ สติติวเตทด้วย R8 หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งตัว; เฮตเตอโร เอริล, เอริลอัลคิล หรือเฮตเตอโรเอริลอัลคิล, ส่วนของเอริล/เฮตเตอโรเอริลซึ่งอาจเลือก ได้ให้ถูกซับสติติวเตทด้วย R7 หนึ่งหรือ มากกว่าหนึ่งตัว หรืออัลคิล-R10 และส่วน ของอัลคิลซึ่งอาจเลือกได้ให้ถูกซับสติติว เตทด้วย R8 หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่ง ตัว; หรือ เฮตเตอโรไซโคล หรือเฮตเตอโรไซโคล อัลคิล, ส่วนของเฮตเตอโรไซโคลซึ่งอาจ เลือกได้ให้ ถูกซับสติติวเตทด้วย R11 หนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งตัว หรืออัลคิล-R10 และ ส่วนของอัลคิลซึ่งอาจเลือกได้ ให้ถูกซับ สติติวเตทด้วย R8 หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งตัว; R3 คือ H, อัลคิล หรือฮาโลเจน; R4 คือ H หรือ อัลคิล; R5 คือ เอริล หรือเฮตเตอโรเอริล, ซึ่ง เลือกได้ให้ถูกซับสติติวเตทที่ตำแหน่งใดๆ ด้วยซับสติติว เอนท์อัลคิล-R10(หนึ่งหรือมาก กว่าหนึ่งตัว) หรือ R7; R6 คือ อัลคิล, เอริล, เฮตเตอโรเอริล, ไซโคลอัลคิล, ไซโคลอัล คิลอัลคิล, เอริลอัลคิล, เฮตเตอ โรเอริลอัลคิล, เฮตเตอโรไซโคล หรือเฮตเตอโรไซโคลอัลคิล, ส่วนของไซโคลอัคคิล/อัลคิลซึ่งอาจ เลือกได้ ให้ถูกซับสติติวเตทด้วย R8 หนึ่งหรือมากกว่า หนึ่งตัว, ส่วนของเอริล/เฮตเตอโรเอริลซึ่งอาจ เลือกได้ให้ถูกซับสติติวเตทด้วย R7 หรืออัลคิล -R10 หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งตัว และส่วนของ เฮตเตอโร ไซโคลซึ่งอาจเลือกได้ให้ถูก ซับสติติวเตทด้วย R11 หรืออัลคิล-R10 หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งตัว; R7 คือ อัลคิล หรือ R17; R8 คือ คาร์บอนิลออกซิเจน (=O) หรือ R10; R9 คือ H หรือ R6; R10 คือ CO2R16, CONR12R13, SO2NR12R13, OH, OR12, CN, CF3, NR12R15, COR12 ,S(O)p R12, NHSO2CF3, NO2, เอริลซึ่งเลือกได้ให้ถูก ซับสติติวเตทด้วย R18 หนึ่งหรือมากกว่า หนึ่งตัว, เฮตเตอ โรเอริลซึ่งเลือกได้ให้ ถูกซับสติติวเตทด้วย R18 หนึ่งหรือมาก กว่าหนึ่งตัว, หรือเฮตเตอโรไซโคลซึ่ง เลือกได้ให้ถูกซับสติติวเตทด้วย R19 หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งตัว; R11 คือ คาร์บอนิลออกซิเจน, อัลคิล หรือ R10; R12 และ R13 จะเหมือนหรือแตกต่างกัน และ ได้แก่ H, อัลคิล, ไซโคลอัลคิล, เอริล, เฮตเตอโร เอริล, เฮตเตอโรไซโคล, ไซโคล อัลคิลอัลคิล, เอริลอัลคิล, เฮตเตอโรเอริล อัลคิล, เฮตเตอโรไซโคลอัล คิล หรือ NR12 R13 แสดงถึงวงแหวนเฮตเตอโรไซคลิค, ส่วนของเอริล/เฮตเตอโรเอริลซึ่งอาจเลือก ได้ ให้ถูกซับสติติวเตทด้วย R18 หนึ่งหรือ มากกว่าหนึ่งตัว และส่วนของเฮตเตอโร ไซโคลซึ่งเลือกได้ให้ ถูกซับสติติวเตท ด้วย R19 หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งตัว; R15 คือ H, อัลคิล, ไซโคลอัลคิล, เอริล, เฮตเตอ โรเอริล, เฮตเตอโรไซโคล, ไซโคลอัลคิล อัล คิล, เอริลอัลคิล, เฮตเตอโรเอริลอัลคิล, เฮตเตอโรไซโคลอัลคิล, อัลคิลคาร์บอนิล, อัลคอกซีคาร์บอนิล, เอริลคาร์บอนิล, เฮตเตอโรเอริลคาร์บอนิล, เฮตเตอโรไซ โคลคาร์บอนิล, อัลคิลซัลโฟนิล, เอริลซัล โฟ นิล, เฮตเตอโรเอริลซัลโฟนิล, เฮตเตอ โรไซโคลซัลโฟนิล, ส่วนของเอริล/เฮต เตอโรเอริลซึ่งอาจเลือก ได้ให้ถูกซับสติ ติวเตทด้วย R13 หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งตัว และส่วนของเฮตเตอโรไซโคลซึ่งเลือกได้ ให้ถูกซับสติติวเตทด้วย R19 หนึ่งหรือมาก กว่าหนึ่งตัว; R16 คือ H, อัลคิล, ไซโคลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล, เอริลอัลคิล, เฮตเตอโร เอริลอัลคิล, เฮต เตอโรไซโคล หรือเฮตเตอโร ไซโคลอัลคิล; R17 คือ ฮาโลเจน หรือ R10; R18 คือ อัลคิล, อัลคอกซี, CF3, ฮาโลเจน, CN, หรือ CO2R16; R19 คือ อัลคิล, อัลคอกซี, CF3, เอริลอัลคิล, คาร์บอนิลออกซิเจน, CN, หรือ CO2R16; และ p คือ 0-2; และ N-ออกไซด์ และ เกลือที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมของ สารนั้น1. Compounds of formula (i) (chemical formula) (i) where X and Y are independent CH, N or N-oxides such that X and Y are not both CH; Z is CO or CS; R1 is an alkyl, selectively substituted with one or more halogens; R2 is CF3, H, CN, C (=NOR9)R6, alkyl-C(=NOR9)R6, S(O)p R6, SO2NR12R13, CONR12R13, OR9, NR6R15; an alkyl, cycloalkyl or cycloalkyl alkyl selectively substituted with one or more R8; heteroaryl, arylalkyl or heteroarylalkyl, aryl/heteroaryl fractions which may be selectively substituted with one or more R8s; heteroaryl, arylalkyl or heteroarylalkyl, aryl/heteroaryl fractions which may be selectively substituted with one or more R8s. It may be substituted with one or more R7 or alkyl-R10, and a selectable alkyl fraction may be substituted with one or more R8; or heterocyclo or heterocycloalkyl, a selectable heterocyclo fraction may be substituted with one or more R11 or alkyl-R10, and a selectable alkyl fraction may be substituted with one or more R8; R3 is H, alkyl, or halogen; R4 is H or alkyl; R5 is aryl or heteroaryl, which may be selectively substituted at any position with one or more alkyl-R10 substitutes. (more than one) or R7; R6 is alkyl, aryl, heteroaryl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, arylalkyl, heteroarylalkyl, heterocyclo or heterocycloalkyl, a selectable cycloalkyl/alkyl portion to be substituted with one or more R8s, a selectable aryl/heteroaryl portion to be substituted with one or more R7s or alkyl-R10s, and a selectable heterocyclo portion to be substituted with one or more R11s or alkyl-R10s; R7 is an alkyl or R17; R8 is carbonyloxygen (=O) or R10; R9 is H or R6; R10 is CO2R16, CONR12R13, SO2NR12R13, OH, OR12, CN, CF3, NR12R15, COR12, S(O)p R12, NHSO2CF3, NO2, selectable aryls substituted with one or more R18, selectable heteroyryls substituted with one or more R18, or selectable heterocyclones substituted with one or more R19; R11 is carbonyl oxygen, alkyl, or R10; R12 and R13 are the same or different and include H, alkyl, cycloalkyl, aryl, heteroaryl, heterocyclo, cycloalkylalkyl, arylalkyl, heteroarylalkyl, heterocycloalkyl, or NR12. R13 represents the heterocyclic ring, the aryl/heteroaryl portion of which may be selectively substituted with one or more R18 atoms, and the heterocyclo portion of which may be selectively substituted with one or more R19 atoms; R15 is H, alkyl, cycloalkyl, aryl, heteroaryl, heterocyclo, cycloalkyl alkyl, aryl alkyl, heteroaryl alkyl, heterocycloalkyl, alkyl carbonyl, alkoxycarbonyl, aryl carbonyl, heteroaryl carbonyl, heterocyclocarbonyl, alkyl sulfonyl, aryl sulfonyl, heteroaryl sulfonyl, heterocyclocyclosulfonyl, the aryl/heteroaryl fraction, which may be selected, shall be substituted with one or more R13, and the optional heterocyclo fraction shall be substituted with one or more R19; R16 is H, alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, arylalkyl, heteroarylalkyl, heterocyclo, or heterocycloalkyl; R17 is halogen or R10; R18 is alkyl, alkoxy, CF3, halogen, CN, or CO2R16; R19 is alkyl, alkoxy, CF3, arylalkyl, carbonyloxygen, CN, or CO2R16; and p is 0-2; and N-oxide and pharmaceutically acceptable salts of that substance. 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, เมื่อ Z คือ CO2. The compound according to claim 1, where Z is CO. 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2, เมื่อ R1 คือ CH3 หรือ CHF33. Compounds according to claim 1 or 2, where R1 is CH3 or CHF3. 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งข้างต้น, เมื่อ R4 คือ H4. The compound according to one of the above claims, where R4 is H. 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งข้างต้น, เมื่อ R5 คือ ฟีนิล, ไพริมิดินิล, ไพริ ดิล, ไพริดิล-N-ออกไซด์, ไพราโซลิล, อิมิดาโซลิล, หรือไอโซซะโซลิล, สารใดๆซึ่งอาจถูกซับสติติว เตทที่ตำแหน่งใดๆด้วยซับสติติวเอนท์ R7 หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งตัว (ซึ่ง R7 เป็นอัลคิล ซึ่งเลือกให้ถูก ซับสติติวเตทด้วยฮาโลเจนหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งตัว, ฮาโลเจน, OR11 หรือ CN)5. Any compound under any of the preceding claims, where R5 is phenyl, pyrimidinyl, pyridyl, pyridyl-N-oxide, pyrazolyl, imidazolyl, or isosazolyl, which may be substituted at any position by one or more substitutes R7 (of which R7 is an alkyl selectively substituted by one or more halogens, halogens, OR11, or CN). 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งข้างต้น, เมื่อ R5 คือ ฟีนิล, ไพริมิดินิล, ไพริดิล หรือไพริดิล-N-ออกไซด์, ซึ่งสารนั้นอาจถูกซับสติติวเตทที่ตำแหน่งใดๆด้วยซับสติติวเอนท์ R14 (หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งตัว) (ซึ่ง R14 คืออัลคิล ซึ่งเลือกได้ให้ถูกซับสติติวเตทด้วยฮาโลเจนหนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งตัว), ฮาโลเจน, OR11 หรือ CN)6. Any compound under one of the foregoing claims, where R5 is phenyl, pyrimidinyl, pyridyl or pyridyl-N-oxide, which may be substituted at any position by one or more substitutes R14 (where R14 is an alkyl selectively substituted by one or more halogens), halogen, OR11 or CN) 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งข้างต้น, เมื่อ X คือ N และ Y คือ CH หรือ X คือ CH และ Y คือ N7. A compound according to one of the above claims, where X is N and Y is CH or X is CH and Y is N. 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งข้างต้น, เมื่อ R2 คืออัลคิล หรือไซโคลอัลคิล ซึ่งเลือกได้ให้ถูกซับสติติวเตทด้วย R8 หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งตัว, เอริล หรือเฮตเตอโรเอริลซึ่งเลือกได้ ให้ถูกซับสติติวเตทด้วย R7 (หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งตัว) หรืออัลคิล-R10, หรือเฮตเตอโรไซโคลซึ่งเลือก ได้ให้ถูกซับสติติวเตทด้วย R11 หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งตัว หรืออัลคิล-R108. Compounds under any of the foregoing claims, where R2 is a selectable alkyl or cycloalkyl to be substituted with one or more R8s, selectable aryl or heteroaryl to be substituted with one or more R7s or alkyl-R10, or selectable heterocyclo to be substituted with one or more R11s or alkyl-R10. 9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งข้างต้น, เมื่อ R10 ไม่ใช่ OH หรือ NO2 และ R19 ไม่ใช่อัลดอกซี9. Compounds according to one of the above claims, where R10 is not OH or NO2 and R19 is not an aldoxy. 10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่งได้แก่ 2-อะเซททิล-7-เมทธอกซีฟูโร[2, 3-c] ไพริดีน-4-คาร์บอกซิลิคแอซิด (3, 5-ไดคลอโรไพริ ดีน-4-อิล) เอไมด์, 2-อะเซททิล-7-เมทธอกซีฟูโร [2, 3-c] ไพริดีน-4-คาร์บอกซิลิคแอซิด (3-เมทธิลไพริดีน- 4-อิล) เอไมด์ หรือ 2-อะเซททิล-7-เมทธอกซีฟูโร [2, 3-c] ไพริดีน-4-คาร์บอกซิลิคแอซิด (3-เมทธิล-1-ออกซี ไพริดีน-4-อิล) เอไมด์10. The compounds according to claim 1, namely 2-acetyl-7-methoxyfuro[2, 3-c]pyridine-4-carboxylic acid (3, 5-dichloropyridine-4-yl) amide, 2-acetyl-7-methoxyfuro[2, 3-c]pyridine-4-carboxylic acid (3-methylpyridine-4-yl) amide, or 2-acetyl-7-methoxyfuro[2, 3-c]pyridine-4-carboxylic acid (3-methyl-1-oxypyridine-4-yl) amide. 11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่งได้แก่ 2-เอทธิล-7-เมทธอกซีฟูโร[2, 3-c] ไพริดีน-4-คาร์บอกซิลิคแอซิด (3, 5-ไดคลอโรไพริ ดีน-4-อิล) เอไมด์, 2-เอทธิล-7-เมทธอกซีฟูโร[2, 3-c] ไพริดีน-4-คาร์บอกซิลิคแอซิด (3-คลอโรไพริดีน-4- อิล) เอไมด์, 2-เอทธิล-7-เมทธอกซีฟูโร[2, 3-c] ไพริดีน-4-คาร์บอกซิลิคแอซิด (3-เมทธิลไพริ ดีน-4-อิล) เอไมด์, 2-เอทธิล-7-เมทธอกซีฟูโร[2, 3-c] ไพริดีน-4-คาร์บอกซิลิคแอซิด (3, 5-ไดคลอโร-1-ออก ซีไพริดีน-4-อิล) เอไมด์, 2-เอทธิล-7-เมทธอกซีฟูโร[2, 3-c] ไพริดีน-4-คาร์บอกซิลิคแอซิด (3-คลอโร-1-ออกซีไพ ริดีน-4-อิล) เอไมด์, หรือ 2-เอทธิล-7-เมทธอกซีฟูโร[2, 3-c] ไพริดีน-4-คาร์บอกซิลิคแอซิด (3-เมทธิล-1-ออกซีไพ ริดีน-4-อิล) เอไมด์,11. The compounds according to claim 1, namely 2-ethyl-7-methoxefuro[2, 3-c] pyridine-4-carboxylic acid (3, 5-dichloropyridine-4-yl) amide, 2-ethyl-7-methoxefuro[2, 3-c] pyridine-4-carboxylic acid (3-chloropyridine-4-yl) amide, 2-ethyl-7-methoxefuro[2, 3-c] pyridine-4-carboxylic acid (3-methylpyridine-4-yl) amide, 2-ethyl-7-methoxyfuro[2, 3-c] pyridine-4-carboxylic acid (3, 5-dichloro-1-oxypyridine-4-yl) amide, 2-ethyl-7-methoxyfuro[2, 3-c] pyridine-4-carboxylic acid (3-chloro-1-oxypyridine-4-yl) amide, or 2-ethyl-7-methoxyfuro[2, 3-c] pyridine-4-carboxylic acid (3-methyl-1-oxypyridine-4-yl) amide, 12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่งได้แก่ 7-เมทธอกซี-2-(เตตระไฮโดรไพแรน-4-อิล) ฟูโร[2, 3-c] ไพริดีน-4-คาร์บอกซิลิคแอ ซิด (3, 5-ไดคลอโรไพริดีน-4-อิล) เอไมด์, 7-เมทธอกซี-2-เมทธอกซีเมทธิลฟูโร[2, 3-c] ไพริดีน-4-คาร์บอกซิลิคแอซิด (3, 5-ไดคลอ โรไพริดีน-4-อิล) เอไมด์, 7-เมทธอกซี-2-เมทธอกซีเมทธิลฟูโร[2, 3-c] ไพริดีน-4-คาร์บอกซิลิคแอซิด (3, 5-ไดคลอ โร-1-ออกซีไพริดีน-4-อิล) เอไมด์, 2-เอทธิล-7-เมทธอกซีฟูโร[2, 3-c] ไพริดีน-4-คาร์บอกซิลิคแอซิด (5-ไซยาโนไพริมิดีน- 4-อิล) เอไมด์, 2-เอทธิล-7-เมทธอกซีฟูโร[2, 3-c] ไพริดีน-4-คาร์บอกซิลิคแอซิด (3-เมทธอกซีไพริดีน- 4-อิล) เอไมด์, 7-เมทธอกซี-2-ไพริดีน-3-อิล-ฟูโร[2, 3-c] ไพริดีน-4-คาร์บอกซิลิคแอซิด (3, 5-ไดคลอ โร-1-ออกซีไพริดีน-4-อิล) เอไมด์, 7-เมทธอกซี-2-(เตตระไฮโดรฟิวแรน-3-อิล)ฟูโร[2, 3-c] ไพริดีน-4-คาร์บอกซิลิคแอ ซิด (3,5-ไดคลอโร-1-ออกซีไพริดีน-4-อิล) เอไมด์, 4-[4-(3, 5-ไดคลอโร-1-ออกซีไพริดีน-4-อิลคาร์บาโมอิล)-7-เมทธอกซีฟูโร[2, 3-c] ไพริ ดีน-2-อิล] -4-เมทธอกซีไพเพอริดีน-1-คาร์บอกซิลิคแอซิด เทิร์ท-บิวทิลเอสเทอร์, 7-เมทธอกซี-2-(4-เมทธอกซี-1-เมทธิลไพเพอริดีน-4-อิล) ฟูโร[2, 3-c] ไพริดีน-4-คาร์ บอกซิลิคแอซิด (3, 5ไดคลอโร-1-ออกซีไพริดีน-4-อิล) เอไมด์, 7-ไดฟลูออโรเมทธอกซี-2-เอทธิลฟูโร[2, 3-c] ไพริดีน-4-คาร์บอกซิลิคแอซิด (3, 5-ได คลอโร-1-ออกซีไพริดีน-4-อิล เอไมด์, 2-เอทธิล-7-เมทธอกซีฟูโร[2, 3-c] ไพริดีน-4-คาร์บอกซิลิคแอซิด (2, 4, 6-ไตรฟลูออโรฟี นิล) เอไมด์, 2-เอทธิล-7-เมทธอกซีฟูโร[2, 3-c] ไพริดีน-4-คาร์บอกซิลิคแอซิด (2, 6-ไดคลอโร-4-ไซ ยาโนฟีนิล) เอไมด์, 2-เอทธิล-7-เมทธอกซีฟูโร[2, 3-c] ไพริดีน-4-คาร์บอกซิลิคแอซิด (2, 6-ไดฟลูออโรฟีนิล) เอไมด์, 2-เอทธิล-7-เมทธอกซีฟูโร[2, 3-c] ไพริดีน-4-คาร์บอกซิลิคแอซิด (4-ไซยาโน-2-เมท ธิล- 2H-ไพราซอล-3-อิล) เอไมด์, 2-เอทธิล-7-เมทธอกซีฟูโร[2, 3-c] ไพริดีน-4-คาร์บอกซิลิคแอซิด (2-คลอโร-4-ไซยาโน- 6-เมทธิลฟีนิล) เอไมด์, 7-ไดฟลูออโรเมทธอกซี-2-เอทธิลฟูโร[2, 3-c] ไพริดีน-4-คาร์บอกซิลิคแอซิด (2, 6-ได คลอโร-4-ไซยาโนฟีนิล) เอไมด์, 7-ไดฟลูออโรเมทธอกซี-2-เอทธิลฟูโร[2, 3-c] ไพริดีน-4-คาร์บอกซิลิคแอซิด (4-ไซยา โน-2-เมทธิล-2H-ไพราซอล-3-อิล) เอไมด์, 7-ไดฟลูออโรเมทธอกซี-2-เอทธิลฟูโร[2, 3-c] ไพริดีน-4-คาร์บอกซิลิคแอซิด (2-ไตร ฟลูออโรเมทธิลฟีนิล) เอไมด์, 7-เมทธอกซี-2-(เตตระไฮโดรไพแรน-4-อิล)ฟูโร[2, 3-c] ไพริดีน-4-คาร์บอกซิลิคแอ ซิด (3, 5-ไดคลอโร-1-ออกซีไพริดีน-4-อิล) เอไมด์, 2-เอทธิล-7-เมทธอกซีฟูโร[2, 3-c] ไพริดีน-4-คาร์บอกซิลิคแอซิด (3-เมทธอกซี-1-ออกซี ไพริดีน-4-อิล) เอไมด์, 7-ไดฟลูออโรเมทธอกซี-2-เอทธิลฟูโร[2, 3-c] ไพริดีน-4-คาร์บอกซิลิคแอซิด (3, 5-ได เมทธิลไอโซซะซอล-4-อิล) เอไมด์, หรือ 7-เมทธอกซี-2-(1-ออกซีไพริดีน-3-อิล)ฟูโร[2, 3-c] ไพริดีน-4-คาร์บอกซิลิคแอ ซิด (3, 5-ไดคลอโร-1-ออกซีไพริดีน-4-อิล) เอไมด์,12. The compounds according to claim 1, namely 7-methoxy-2-(tetrahydropyran-4-yl)furo[2, 3-c] pyridine-4-carboxylic acid (3, 5-dichloropyridine-4-yl) amide, 7-methoxy-2-methoxymethylfuro[2, 3-c] pyridine-4-carboxylic acid (3, 5-dichloropyridine-4-yl) amide, 7-methoxy-2-methoxymethylfuro[2, 3-c] pyridine-4-carboxylic acid (3, 5-dichloropyridine-4-yl) amide, 2-ethyl-7-methoxyfuro[2, 3-c] pyridine-4-carboxylic acid (3, 5-dichloro-1-oxypyridine-4-yl) amide, 2-ethyl-7-methoxyfuro[2, 3-c] pyridine-4-carboxylic acid (3, 5-dichloro-1-oxypyridine-4-yl) amide, 2-ethyl-7-methoxyfuro[2, 3-c] pyridine-4-carboxylic acid (3, 5-dichloro-1-oxypyridine-4-yl) amide, 3-c] pyridine-4-carboxylic acid (5-cyanopyrimidine-4-yl) amide, 2-ethyl-7-methoxyfuro[2, 3-c] pyridine-4-carboxylic acid (3-methoxypyridine-4-yl) amide, 7-methoxy-2-pyridine-3-yl-furo[2, 3-c] pyridine-4-carboxylic acid, (3, 5-dichloro-1-oxypyridine-4-yl) amide, 7-methoxy-2-(tetrahydrofuran-3-yl)furo[2, 3-c] pyridine-4-carboxylic acid, (3,5-dichloro-1-oxypyridine-4-yl) amide, 4-[4-(3, 5-dichloro-1-oxypyridine-4-ylcarbamoyl)-7-methoxyfuro[2, 3-c] pyridine-2-yl] -4-methoxypiperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester, 7-methoxy-2-(4-methoxy-1-methylpiperidine-4-il) furo[2, 3-c] pyridine-4-car Boxylic acid (3, 5-dichloro-1-oxypyridine-4-yl) amide, 7-difluoromethoxy-2-ethylfuro[2, 3-c] Pyridine-4-carboxylic acid (3, 5-dichloro-1-oxypyridine-4-yl) amide, 2-ethyl-7-methoxyfuro[2, 3-c] Pyridine-4-carboxylic acid (2, 4, 6-trifluorophenyl) amide, 2-ethyl-7-methoxyfuro[2, 3-c] Pyridine-4-carboxylic acid (2, 6-dichloro-4-cyanophenyl) amide, 2-ethyl-7-methoxyfuro[2, 3-c] [2, 3-c] pyridine-4-carboxylic acid (2, 6-difluorophenyl) amide, 2-ethyl-7-methoxefuro[2, 3-c] pyridine-4-carboxylic acid (4-cyano-2-methyl-2H-pyrazol-3-yl) amide, 2-ethyl-7-methoxefuro[2, 3-c] pyridine-4-carboxylic acid (2-chloro-4-cyano-6-methylphenyl) amide, 7-difluoromethoxy-2-ethylfuro[2, 3-c] pyridine-4-carboxylic acid (2, 6-dichloro-4-cyanophenyl) amide, 7-difluoromethoxy-2-ethylfuro[2, 3-c] pyridine-4-carboxylic acid (4-cyano-2-methyl-2H-pyrazol-3-yl) amide, 7-difluoromethoxy-2-ethylfuro[2, 3-c] pyridine-4-carboxylic acid (2-trifluoromethylphenyl) amide, 7-methoxy-2-(tetrahydropyran-4-yl)furo[2, 3-c] pyridine-4-carboxylic acid (3, 5-dichloro-1-oxypyridine-4-yl)amide, 2-ethyl-7-methoxyfuro[2, 3-c] pyridine-4-carboxylic acid (3-methoxy-1-oxy Pyridine-4-yl) amide, 7-difluoromethoxy-2-ethylfuro[2, 3-c] pyridine-4-carboxylic acid (3, 5-dimethylisosasol-4-yl) amide, or 7-methoxy-2-(1-oxypyridine-3-yl)furo[2, 3-c] pyridine-4-carboxylic acid (3, 5-dichloro-1-oxypyridine-4-yl) amide, 13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งข้างต้น, ในรูปของอิแนนทิโอเมอร์ของสาร นั้น13. The compound according to any of the preceding claims, in the form of the enantiomer of that substance. 14. สารผสมทางเภสัชกรรมสำหรับการใช้ในการรักษา ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบ ตามข้อถือสิทธิข้างต้นข้อใดข้อหนึ่ง และสารแคริเออร์ หรือสารเติมที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม14. A pharmaceutical mixture for therapeutic use, containing any one of the compounds claimed above and a pharmaceutically acceptable carrier or filler. 15. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่ง, สำหรับการผลิตเวชภัณฑ์ สำหรับใช้ในการทรีตเมนท์สถานะของโรค ซึ่งสามารถทุเลาลงโดยการยังยั้งฟอสโฟไดเอสเทอเรส IV หรือทูเมอร์นีโครซิสแฟคเตอร์, หรือนั่นคือสภาวะแพโธโลจิคซึ่งเกี่ยวกับหน้าที่ของฟอสโฟไดเอส เทอเรส IV, การสะสมอีโนไซโนฟิล หรือหน้าที่ของอีโนไซโนฟิล15. The use of any of the compounds under claims 1 through 12, for the manufacture of pharmaceuticals for the treatment of a disease status which can be alleviated by the inhibition of phosphodiesterase IV or tumor necrosis factor, or that is, a pathological condition relating to the function of phosphodiesterase IV, enosinophil accumulation or enosinophil function. 16. การใช้ข้อถือสิทธิ 15, ซึ่งสถานะของโรคเป็นการอักเสบ หรือภูมิคุ้มกันอัตโนมิติ16. Using claim 15, in which the disease status is inflammatory or autoimmune. 17. การใช้ข้อถือสิทธิ 15, เมื่อสถานะของโรคถูกเลือกจากหอบหืด, บรอนชิทิสเรื้อรัง, พัลโมนารีอักเสบเรื้อรัง, ออบสตรัคทิฟพัลโมนารีเรื้อรัง, อะโทพิคเดอร์มาทิทิส, ภูมิแพ้ไรนิทิส, โซไร เอซิส, อาร์ธริทิส, รูมาตอยด์อาร์ธริทิส, การอักเสบของข้อต่อ, อะโทพิคเอคซีมา, สโตรค, การรีซอบชั่ นของกระดูก, ออสทีโอโพโรซิส, มัลติเพิลสเลอโอซิส และการอักเสบของลำไส้17. Application of claim 15, when the disease status selected is asthma, chronic bronchitis, chronic pulmonary inflammation, obstructive pulmonary inflammation, atopic dermatitis, allergic rheumatitis, psoriasis, arthritis, rheumatoid arthritis, joint inflammation, atopic eczema, stroke, bone resorption, osteoporosis, multiple leukosis, and inflammatory bowel disease. 18. การใช้ข้อถือสิทธิ 15, เมื่อสถานะของโรคถูกเลือกจากเออร์ทิคาเรียร์, ภูมิแพ้คอนจังค์ติ วิทิส, เวอร์นอลคอนจังค์ติวิทิส, การอักเสบของตา, ภูมิแพ้ที่ตอบสนองในตา, อีโอโซโนฟีลิคกรานู โลมา, กอตีอาร์ธริทิส และสภาวะอาร์ธริทิสอื่นๆ เรสไพราทอรีดิสเทรสซินโดรมในผู้ใหญ่, ไดอะเบ ทิสอินไซพิดัส, เค-ราโตซิส, ซีรีบรัมเซนนิลิตี, มัลติ-อินฟาร์คเดมเมนเทีย, ซีไนล์เดมเมนเทีย, ความจำ เสื่อมเนื่องจากโรคพาร์กินสัน, โรคซึมเศร้า, คาร์ดิแอดแอเรส, อินเทอร์มิทเทนท์คลอดิเคชัน, รูมา ตอยด์สปอนไดลิทิส, ออสทิโออาร์ธริทิส, เซพซิส, เซพติดชอร์ค, เอนโดทอกสิกชอร์ค, แกรมเนกาทิฟเซพซิส, ทอกซิกชอร์คซินโดรม, เรสไพราทอรีดิสเทรสซินโดรมเฉียบพลัน, ซีรีบรัม มาลาเรีย, ซิลิโคซิส, พัลโมนารีซาร์คอยโดซิส, การบาดเจ็บรีเพอร์ฟิวชัน, ปฏิกิริยากราฟท์ VS โฮสต์, อัลโลกราฟท์รีเจคชัน, ไข้ที่เกี่ยวกับการติดเชื้อ หรือไมยัลเกีย, มาลาเรีย, HIV, AIDS, ARC, คาซีเซีย, การเกิดคีลอยด์, การเกิดเนื้อเยื่อแผลเป็น, ไพรีซิส, ซิสเทมมิคลูปัสอีรีธีมาโตซัส, ไดอะเบติสเมลลิทัส ชนิดที่ 1, โรคเบคเชท (Bechet), อะนาฟีแลคตอยด์เพอร์พูราเนพริทิส, กลูเมอรูโลเนพริทิสเรื้อรัง, ลิวคี เมีย, ทาร์ดดิทิฟไดสคินนีเซีย, การติดเชื้อจากยีสต์หรือฟังกัล, สภาวะที่ต้องการกาซโตร โพรเทคชัน, และการอักเสบของประสาทที่เกี่ยวกับการระคายเคืองและเจ็บปวด18. Application of claim 15, when the disease status selected is erticaria, allergic conjunctivitis, vernal conjunctivitis, ocular inflammation, allergic ocular response, eozonophilic granuloma, gaut arthritis, and other arthritis conditions. Adult respiratory disorder, diabetic insipidus, keratosis, cerebral stenosis, multi-infrared demmentia, stenoid demmentia, Parkinson's disease memory loss, depression, cardiomyopathy, intermittent caudgment, rheumatoid arthritis, osteoarthritis, sepsis, septic shock, endotoxic shock, grammatically negative sepsis, toxic shock syndrome, acute respiratory disorder, cerebral malaria, silicosis, pulmonary sarcoidosis, reperfusion injury, graft vs. host reaction, allograft rejection, infectious fever. Or Myalgia, Malaria, HIV, AIDS, ARC, Cassezia, Keloid formation, Scar tissue formation, Pyresis, Systemic lupus erythematosus, Diabetes mellitus type 1, Bechet's disease, Anaphylactoid purpura nepritis, Chronic glumerulonepritis, Leukemia, Tard-difficulty diaskinnesia, Yeast or fungal infections, Conditions requiring gastro protection, and inflammation of nerves associated with irritation and pain. 19. การใช้ข้อถือสิทธิ 15, เมื่อสถานะของโรคคือการหอบหืด19. Using claim 15, when the disease status is asthma. 20. การใช้ข้อถือสิทธิ 16, เมื่อสถานะของโรคคือออบสตรัคทิฟพัลโมนารีเรื้อรัง หรือ บรอนชิทิสเรื้อรัง20. Application of claim 16, when the disease status is chronic obstructive pulmonary or chronic bronchitis. 21. การใช้ข้อถือสิทธิ 15, เมื่อสถานะของโรคคืออะโทพิคเดอร์มาทิทิส, ภูมิแพ้ไรนิทิส หรืออะโทพิคเอคซีมา21. Application of claim 15, when the disease status is atopic dermatitis, allergic rhinoderma, or atopic eczema. 22. การใช้ข้อถือสิทธิ 15, เมื่อสถานะของโรคคือรูมาตอยด์อาร์ธริทิส หรือการอักเสบของ ข้อต่อ22. Application of claim 15, when the disease status is rheumatoid arthritis, or inflammation of the joints. 23. การใช้ข้อถือสิทธิ 15, เมื่อสถานะของโรคคืออัลเซอร์เรทิฟโคลิทิส หรือโรคโครฮ์น (Crohn)23. Application of claim 15, when the disease status is alzeretic colic or Crohn's disease.
TH9901002007A 1999-06-07 Heterocyclic compounds and their use in medicine. TH48783A (en)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH48783A3 TH48783A3 (en) 2001-12-25
TH48783A true TH48783A (en) 2001-12-25

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US11623921B2 (en) Indole carboxamide compounds
US12344595B2 (en) 2-amino-n-phenyl-nicotinamides as NAV1.8 inhibitors
KR102603729B1 (en) [1,2,4]triazolo[1,5-A]pyridine compounds as JAK inhibitors and uses thereof
AU2015353210B2 (en) 2-aminopyrimidine compound and pharmaceutical composition and use thereof
AU2014302365B2 (en) Primary carboxamides as BTK inhibitors
JP6229042B2 (en) Biheteroaryl compounds and uses thereof
AU2020314910A1 (en) Aurora kinase inhibitor and use thereof
CA3118908A1 (en) Pyridazinone compounds and uses thereof
EP2590981B1 (en) Novel homopiperazine derivatives as protein tyrosine kinase inhibitors and pharmaceutical use thereof
KR20250037543A (en) Heteroaryl compounds as ligand-directed degraders of IRAK4
CN101094853A (en) Pyrazolo[1,5-a]pyrimidines useful as inhibitors of protein kinases
WO2010058846A1 (en) 4,6-diaminonicotinamide compound
WO2013192306A1 (en) Positive allosteric modulators of mglur2
KR20180067678A (en) Pyrimidine derivative
CA3107556A1 (en) Pyridopyrimidines as histamine h4-receptor inhibitors
WO2006009245A1 (en) Nitrogenous fused bicyclic compound
TW202606704A (en) Novel compounds
KR20260069548A (en) Sodium channel blocking compounds, their derivatives, and methods of use
WO2026090477A1 (en) Helicase inhibitors and uses thereof
AU2024315080A1 (en) Sodium channel blocking compounds, derivatives thereof, and methods of their use
TW202300490A (en) Heterocyclic rip1 kinase inhibitors
BR112017007956B1 (en) INDOL CARBOXAMIDE COMPOUND USEFUL AS A KINASE INHIBITOR, ITS USE AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING THE SAME