Claims (19)
1. สารที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง - R1 และ R2 แต่ละสัญลักษณ์ที่เป็นอิสระต่อกัน และกันนั้นใช้แทนไฮโดรเจน หรือ (C1-C3) อัลคิล; - หรือ R1 และ R2 ร่วมกันอะตอมของไนโตรเจนที่ หมู่ทั้งสองเชื่อมต่ออยู่ด้วย ประกอบขึ้นเป็น อนุมูล เฮทเทอโรไซคลิค ที่เลือกได้จากบรรดาอนุมูลที่ เป็นไพโรลิดิน-1-อิล, ปิปเปอริดิน-1-อิล มอร์โฟ ลิน-4-อิล - หรือ R1 ใช้แทนหมู่เมทธิล และ R2 ใช้แทนหมู่ เมทธอกซี - R3 ใช้แทนไฮโดรเจน หรือหมู่ (C1-C3) อัลคิล - รวมทั้งเกลือของสารนี้ที่เกิดขึ้นกับกรดอนินทรีย์ หรือกรดอินทรีย์ หรือโซลเวทของสารนี้1. A substance with the following formula (chemical formula) (I) in which - R1 and R2, each independent of each other, represent hydrogen or (C1-C3) alkyl groups; - or R1 and R2 together with the nitrogen atom to which they are connected, form a heterocyclic radical selectable from among radicals that are pyrolidin-1-il, piperidin-1-il, morpholin-4-il; - or R1 represents a methyl group and R2 represents a methoxy group; - R3 represents hydrogen or (C1-C3) alkyl groups; - including salts of this substance formed with inorganic or organic acids, or solvates of this substance.
2. สารตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ดังสูตร (I) ซึ่ง R1 และ R2 แต่ละสัญลักษณ์ ใช้แทนไฮโดรเจน หรือหมู่เมทธิลได้อย่างอิสระ2. The substance as defined in claim 1 as formula (I), where each symbol R1 and R2 can independently represent hydrogen or methyl groups.
3. สารตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิใดๆ ของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ดังสูตร (I) ซึ่ง R3 ใช้แทนไฮโดรเจน3. The substance as defined in any of the claims of claims 1 through 3, as in formula (I), where R3 represents hydrogen.
4. สารตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิใดๆ ของข้อถือสิทธิที่ 2 ถึง 3 ในรูปของ (+) ไอโซเมอร์ที่มีการเรียงตัวแบบ R4. The substance as defined in any of the claims of claims 2 to 3 in the form of (+) isomers with R arrangement.
5. 1 -เบนโซอิล-3-(3, 4-ไดคลอโรเฟนนิล)-3-[3-[4-(N' ,N'-ไดเมทธิลยูรีอิโด) -4-เฟนนิลปิปเปอริดิน-1-อิล] โปรปิล] ปิปเปอริดีน และเกลือ และโซลเวทของสารนี้5. 1-benzoyl-3-(3,4-dichlorophenyl)-3-[3-[4-(N',N'-dimethylureido)-4-phenylpiperidin-1-yl]propyl] piperidin and its salts and solvate.
6. 1 -เบนโซอิล-3-(3, 4-ไดคลอโรเฟนนิล)-3-[3-[4-(N' ,N'-ไดเมทธิลยูรีอิโด)-4-เฟนนิล ปิปเปอริดิน-1-อิล] โปรปิล] ปิปเปอริดีนในรูป (+) ไอโซเมอร์ และโซลเวทของสารนี้6. 1-benzoyl-3-(3,4-dichlorophenyl)-3-[3-[4-(N',N'-dimethylureido)-4-phenyl piperidin-1-yl]propyl] Piperidin in the (+) isomer and solvate form of this substance.
7. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารสูตร (I) ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1, เกลือของสารนี้ และโซลเวทของสารนี้ ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่ a1) สารที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) (II) ซึ่ง G ใช้แทนหมู่เมทธิล, เฟนนิล, โทลิล หรือไตรฟลูออโรเมทธิล ได้รับการทำกรรมวิธีด้วยอนุพันธุ์ของ ปิปเปอริดีนที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) (III) ซึ่ง R4 ใช้แทนหมู่ NR3CONR1R2 หรือหมู่ COOH, R1, R2 และ R3 มีความหมายดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ ที่ 1 b1) เมื่อ R4=COOH สารที่เตรียมได้นั้นที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) (III bis) ถูกเปลี่ยนแปลงไปเป็นสารสูตร (I) c1) ถ้าต้องการ สารที่เตรียมได้ในขั้นตอน a1) หรือขั้นตอน b1) ถูกเปลี่ยนแปลงไปเป็นสารอย่างหนึ่งที่เป็น เกลือ หรือโซลเวทของสารนั้น7. The process for preparing the formula (I) as defined in Reputation 1, its salts, and its solvates is characterized by: a1) The formula (chemical formula) (II), where G represents a methyl, phenyl, tolyl, or trifluoromethyl group, is processed by a derivative of piperidine (chemical formula) (III), where R4 represents a NR3CONR1R2 or COOH group, R1, R2, and R3 have the meanings defined in Reputation 1; b1) When R4=COOH, the prepared substance with the formula (chemical formula) (III bis) is transformed into the formula (I); c1) If desired, the substance prepared in step a1) or step b1) is transformed into a salt or solvate of the substance.
8. กระบวนการสำหรับเตรียมสารสูตร (I), เกลือของสารนี้ และโซลเวทของสารนี้ ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่ a1) สารที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) (IV) ซึ่ง G คือ มีความหายดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 9 และ Pr ใช้แทนหมู่ป้องกันที่เลือกได้จากบรรดา หมู่ตริติล, เทอร์เชียรี-บิวทอกซีคาร์บอนิล หรือเบนซิลลอกซีคาร์บอนิล ได้รับการทำกรรมวิธีด้วยอนุพันธุ์ ของปิปเปอริดีนที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) (III) ซึ่ง R4 ใช้แทนหมู่ NR3CONR1R2 หรือหมู่ COOH b2) หมู่ป้องกัน Pr ของสารที่เตรียมได้นั้นที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) (V) ถูกเลือกกำจัดออก c2) สารที่เตรียมได้นั้นที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) (VI) ได้รับการทำกรรมวิธีด้วยเบนโซอิลเฮไลด์ d2) เมื่อหมู่ R4=COOH สารที่เตรียมได้นั้นที่มีสูตรดังนี้: (สูตรเคมี) (III bis) ถูกเปลี่ยนแปลงไปเป็นสารสูตร (1) c2) ถ้าจำเป็น สารที่ที่เตรียมได้ในขั้นตอน e2) หรือในขั้นตอน d2) ถูกเปลี่ยนไปเป็นสารอย่างหนึ่งที่เป็นเกลือ หรือโซลเวทของสารนั้น8. The process for preparing the formula (I), salts of this substance and solvates of this substance as specified in Reputation 1, which is characterized by a1) a substance with the following formula (chemical formula) (IV), where G is, has the meaning as specified in Reputation 9 and Pr represents a selectable protective group from among the trityl, tertiary-butoxycarbonyl or benzyloxycarbonyl groups, is processed by derivatives. b2) The protective group Pr of the prepared substance with the following formula (chemical formula) (V) is selectively removed. c2) The prepared substance with the following formula (chemical formula) (VI) is treated with benzoyl halide. d2) When the group R4=COOH, the prepared substance with the following formula: (chemical formula) (III bis) is transformed into substance formula (1). c2) If necessary, the substance prepared in step e2) or in step d2) is transformed into a substance that is a salt or solvate of that substance.
9. กระบวนการสำหรับเตรียมสารสูตร (I) ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1, เกลือ ของสารนี้ และโซลเวทของสารนี้ ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่ a3) อัลกอฮอล์ที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) (VII) ถูกออกซิไดซ์ b3) อัลดีฮายด์ที่เตรียมได้นั้น ที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) (VIII) ได้รับการทำกรรมวิธีด้วยอนุพันธุ์ของปิปเปอริดีนที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) (III) ซึ่ง R4 มีความหมายดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 9 c3) เมื่อ R4=COOH สารที่เตรียมได้นั้นที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) (III bis) ถูกเปลี่ยนแปลงไปเป็นสารสูตร (I) d3) ถ้าจำเป็น สารที่เตรียมได้ในขั้นตอน b3) หรือขั้นตอน c3) ถูกเปลี่ยนแปลงไปเป็นสารอย่างหนึ่งที่เป็น เกลือ หรือโซลเวทของสารนั้น9. The process for preparing substance (I) as defined in Relief 1, its salts, and its solvate is characterized by: a3) an alcohol of the formula (chemical formula) (VII) is oxidized; b3) the prepared aldehyde of the formula (chemical formula) (VIII) is processed with a derivative of piperidine of the formula (chemical formula) (III), where R4 has the meaning as defined in Relief 9; c3) where R4=COOH, the prepared substance of the formula (chemical formula) (III bis) is transformed into substance (I); d3) if necessary, the substance prepared in step b3) or step c3) is transformed into a substance that is either a salt or a solvate of it.
10. กระบวนการสำหรับเตรียมสารสูตร (I) ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 เกลือ ของสารนี้ และโซลเวทของสารนี้ ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่ a4) สารที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) (II) ได้รับการทำกรรมวิธีในขณะที่มีเบส ด้วยเทอร์เชียรีบิวทิลเอสเทอร์ของ (4-เฟนนิลปิปเปอริดิน-4-อิล) คาร์บามิคแอซิดที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) (IX) ซึ่ง R1 =(C1-C6) อัลคิล b4) สารที่เตรียมได้นั้นที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) (X) ถูกตัดหมู่ป้องกันออกโดยการออกฤทธิ์ของกรด c4) สารที่เตรียมได้นั้นที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) (XI) ได้รับการทำกรรมวิธีด้วยอนุพันธุ์ที่ว่องไวในการทำปฏิกิริยา ของกรดคาร์บอนิคในขณะที่มี หรือไม่มีเบส เสียก่อน แล้วจึงได้รับการทำกรรมวิธีด้วยอามีนที่มีสูตรเป็น NR1R2 เพื่อให้ได้สารสูตร (I) ที่ต้องการ10. The process for preparing the formula (I) as specified in Requisition 1, the salt of this substance and the solvate of this substance, which are characterized as a4) The substance with the following formula (chemical formula) (II) is processed in the presence of a base with the tertiary butyl ester of (4-phenylpiperidin-4-il) carbamic acid with the following formula (chemical formula) (IX), in which R1 =(C1-C6) alkyl. b4) The prepared substance with the following formula (chemical formula) (X) has its protective group removed by the action of an acid. c4) The prepared substance with the following formula (chemical formula) (XI) is first processed with a reactive derivative of carbonic acid in the presence or absence of a base, and then processed with an amine with the formula NR1R2 to obtain the desired substance (I).
11. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 7 หรือ 10 สำหรับเตรียมสารสูตร (I) ที่มีการเรียงตัว, เกลือของสารนี้ และโซลเวทของสารนี้ ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่สารเริ่มต้น คือ สารที่มีสูตร ดังนี้ (สูตรเคมี) (II) ซึ่ง G มีความหมายดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 7 ในรูปของ (+) ไอโซเมอร์11. The process specified in Requisition 7 or 10 for the preparation of a compound (I) with the following arrangement, salts of this compound and solvate of this compound, which is characterized by a starting material of the following formula (chemical formula) (II), where G has the meaning as specified in Requisition 7 in the form of (+) isomers.
12. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 9 สำหรับเตรียมสารสูตร (I) ที่มีการ เรียงตัวแบบ R1 เกลือของสารนี้ และโซลเวทของสารนี้ ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่ใช้สารเริ่มต้นที่เป็นอัลกอฮอล์ ที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) (VII) ในรูปของ (+) ไอโซเมอร์12. The process specified in Requisition 9 for the preparation of a compound (I) of R1 arrangement, a salt of this compound, and a solvate of this compound, which is characterized by the use of an alcoholic starting material of the following formula (chemical formula) (VII) in the form of (+) isomers.
13. สารที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) (III bis) ในรูปราซีมิค หรือในรูปที่บริสุทธิ์ในแง่ของการเบี่ยงเบนแสง รวมทั้งเกลือของสารนี้13. A substance having the following formula (chemical formula) (III bis) in its castemic form or in its pure form in terms of light deflection, including its salts.
14. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยสารออกฤทธิ์ที่เป็นสารตามที่กำหนดไว้ใน ข้อถือสิทธิ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง เกลือ และโซลเวทอย่างหนึ่งของสารนี้ที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรม14. A pharmaceutical mixture containing one of the active ingredients specified in Claims 1 through 8, and one of its pharmaceutically usable salts and solvates.
15. การใช้สารสูตร (I) หรือเกลือและโซลเวทอย่างหนึ่งของสารนี้ที่ใช้ได้ในทาง เภสัชกรรม ในการเตรียมยาที่มุ่งหมายไว้สำหรับการรักษาโรคใดๆ ที่นิวโรไคนิน B และ ตัวรับ NK3 ของคน มีส่วนเกี่ยวข้อง15. The use of pharmaceutical formulation (I) or one of its salts and solvates in the preparation of a drug intended for the treatment of any disease in which human neurokinin B and NK3 receptors are involved.
16. การใช้ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 15 ในการเตรียมยาที่มุ่งหมายไว้สำหรับ รักษาความผิดปกติของระบบการหายใจ16. Use as defined in claim 15 in the preparation of medicines intended for the treatment of respiratory disorders.
17. การใช้ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 15 ในการเตรียมยาที่มุ่งหมายไว้สำหรับการ รักษาโรคของระบบประสาทส่วนกลาง17. Use as defined in claim 15 in the preparation of medicines intended for the treatment of diseases of the central nervous system.
18. การใช้ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 15 ในการเตรียมยาที่มุ่งหมายไว้สำหรับการ รักษาความเจ็บปวด18. Use as defined in claim 15 in the preparation of medicines intended for the treatment of pain.
19. การใช้ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 15 ในการเตรียมยาที่มุ่งหมายไว้สำหรับการ รักษาความผิดปกติของทางเดินอาหาร19. Use as defined in claim 15 in the preparation of medicines intended for the treatment of gastrointestinal disorders.