การประดิษฐ์เกี่ยวข้องกับสารสูตรผสมในทางเภสัชกรรมซึ่งควบคุมการปลดปล่อยแอไครแวสทีนสำหรับใช้ทางปากซึ่งประกอบด้วย การใช้ของผสมสำหรับเคลือบกับหน่วยที่ไม่ต่อเนื่องกันซึ่ง ประกอบด้วยแอไครแวสทีน หรือเกลือของสารนี้ ซึ่งของผสมนี้ ประกอบด้วย a) โพลิเมอร์หรือโคโพลิเมอร์ ซึ่งมีหน่วยโมโนเมอร์ซ้ำ ๆ กันที่เลือกจากแอลคิล เอสเทอร์ขงอแอไครลิคและเมธาไครลิค แอ ซิค และ b) เอธิล เซลลูโลส และกรรมวิธีสำหรับเตรียมสารสูตรผสมนั้นThe invention relates to a pharmaceutical formulation for controlled-release oral use of acrivastine, consisting of the application of a coating mixture to discrete units containing acrivastine or its salts, which consists of a) a polymer or copolymer containing repeating monomer units selected from alkyl esters of acrylic and methacrylic acids, and b) ethyl cellulose, and a procedure for preparing such formulation.
Claims (11)
1. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารสูตรผสมในทางเภสัชกรรมซึ่งควบคุมการปลดปล่อยแอไครแวสทีนสำหรับใช้ทางปากซึ่งประกอบด้วย การใช้ของผสมสำหรับเคลือบกับหน่วยที่ไม่ต่อเนื่องกันซึ่ง ประกอบด้วยแอไครแวสทีน หรือเกลือของสารนี้ ซึ่งของผสมนี้ ประกอบด้วย a) โพลิเมอร์หรือโคโพลิเมอร์ ซึ่งมีหน่วยโมโนเมอร์ซ้ำ ๆ กันที่เลือกจากแอลคิล เอสเทอร์ขงอแอไครลิคและเมธาไครลิค แอ ซิค และ b) เอธิล เซลลูโลส ซึ่งประกอบ (a) และ(b) นั้นมีอยู่ในของ ผสมสำหรับเคลือบในอัตราส่วนโดยน้ำหนักเท่ากับ 2:1 ถึง 1:21. A procedure for the preparation of a pharmaceutical formulation containing a controlled-release acrivastin for oral use, consisting of the use of a coating mixture with discontinuous units containing acrivastin or its salts, in which the mixture consists of a) a polymer or copolymer containing repeating monomer units selected from alkyl esters of acrylic and methacrylic acids, and b) ethyl cellulose, in which (a) and (b) are present in the coating mixture in a weight ratio of 2:1 to 1:2.2. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งส่วนประกอบ(a) สำหรับ เคลือบคือโคโพลิเมอร์ของ C1-4 แอลคิล เอสเทอร์ของแอไครลิค หรือเมธาไครลิค แอซิคหนึ่งชนิดหรือมากกว่า2. The process under claim 1 in which the component (a) for coating is a copolymer of one or more C1-4 alkyl esters of acrylic or methacrylic acids.3. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่งโคโพลิเมอร์นั้นมีน้ำ หนัก โมเลกุลเฉลี่ยระหว่าง 100,000 และ 950,0003. The process pursuant to claim 2, in which the copolymer has an average molecular weight between 100,000 and 950,000.4. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 3 ซึ่งส่วนประกอบ (a) และ(b) อยู่ในของผสมสำหรับ เคลือบในอัตราส่วนน้ำหนัก 1:14. A process under any of the claims in Claims 1 through 3 in which components (a) and (b) are present in the coating mixture in a weight ratio of 1:1.5. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 4 ซึ่งชั้นเคลือบนั้นมีสารสำหรับดัดแปรความพรุน ของชั้นเคลือบนั้นระหว่าง 5 และ 40%5. A process under any of the claims in Claims 1 through 4 in which the coating contains a substance for modifying the porosity of the coating between 5 and 40%.6. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1ซึ่งสารสำหรับตัดแปรความ พรุนของชั้นเคลือบนั้นคือ แมนนิทอล6. The process under claim 1, in which the substance for modifying the porosity of the coating is mannitol.7. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 6 ซึ่งใช้แอไรแวสทีนในลักษณะเกลือไฮโดรคลอไรด์7. A process under any one of the claims in Claims 1 through 6 that uses aryvatine in the form of hydrochloride salt.8. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 7 ซึ่งหน่วยที่เคลือบไว้นั้นเตรียมสูตรในรูปแบบ สารเป็นหน่วย8. A process pursuant to any one of the claims in Claims 1 through 7 in which the coated unit is prepared in the form of a substance unit.9. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 6 ซึ่งหน่วยที่เคลือบไว้ นั้นผสมกับสารที่ใช้รักษาโรคชนิดต่อไปอีก9. The process pursuant to claim clause 6, in which the coated unit is mixed with the next therapeutic substance.10. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 9 ซึ่งสารที่ใช้รักษาโรค ชนิดต่อไปนั้นคือชูโอเอฟิครีน10. The procedure under claim 9, in which the next therapeutic substance is peufecrine.11. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1ซึ่งนำหน่วยที่เคลือบไว้ นั้นมาทำให้ร้อนถึงอุณหภูมิในช่วง 50 ถึง 80*ซ (ข้อถือสิทธิ 11 ข้อ, 2 หน้า, 0 รูป)11. The process under claim 1 involves heating the coated unit to a temperature between 50 and 80°C. (Clause 11, page 2, 0 images)