TH4602B - Naphthocquinone derivatives - Google Patents

Naphthocquinone derivatives

Info

Publication number
TH4602B
TH4602B TH8401000162A TH8401000162A TH4602B TH 4602 B TH4602 B TH 4602B TH 8401000162 A TH8401000162 A TH 8401000162A TH 8401000162 A TH8401000162 A TH 8401000162A TH 4602 B TH4602 B TH 4602B
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
formula
compound
alkyl
compounds
group
Prior art date
Application number
TH8401000162A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH2192A (en
Inventor
วินเชสเตอร์ แรนดอลล์ นายแอนโธนี
โธมัส อัดสัน ลัสท์ไลจ์ นายอลัน
Original Assignee
นายดำเนิน การเด่น
Filing date
Publication date
Application filed by นายดำเนิน การเด่น filed Critical นายดำเนิน การเด่น
Publication of TH2192A publication Critical patent/TH2192A/en
Publication of TH4602B publication Critical patent/TH4602B/en

Links

Abstract

แนพโธควิโนนซึ่งเป็นสารใหม่ใช้ต่อต้านโพรโทซัว ซึ่งมีสูตร(สูตรเคมี) ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจนและ R2 เลือกจาก C1-6 แอลคอกซิ แอแรล คอกซิ C1-6 แอลคิล C1-6 แอลคอกซิ เฟนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วย หมู่หนึ่งหรือสองหมู่ที่เลือกจาก เฮโลเจน และ C1-6 แอลคิล เฮโลเจนและเพอร์เฮโล -C1-6 แอลคิล หรือ R1 และ R2 ทั้งสอง หมู่คือ C1-6 แอลคิล หรือเฟนิล และ n คือ 0 หรือ 1 และ เกลือของสารเหล่านี้ สารประกอบของสูตร (I) มีประโยชน์ในการ รักษาหรือป้องกันโรคที่เกี่ยวกับโพรโทซัวรวมทั้งมาลาเซีย ไธลิเรียและคอดไคไดโอซิส ได้อธิบายกรรมวิธีหลายวิธีในการ เตรียมสารประกอบของสูตร (I) Naphthoquinone, a new substance used against protozoa which has the formula (chemical formula) where R1 is hydrogen and R2 is chosen from C1-6 alkoxy arall Coxi C1-6 alkyl C1-6 alkoxyphenyl which has been replaced by One or two groups selected from halogens and C1-6 alkyl halogens and perhalogen-C1-6 alkyl or both R1 and R2 groups are C1-6 alkyl or Fe. Onyx and n are 0 or 1 and the salts of these substances Compounds of formula (I) are useful in Treat or prevent protozoal diseases, including malasia. Thyliria and cod chidaiosis Several methods have been described in Prepare a compound of the formula (I).

Claims (9)

1. กรรมวิธีในการเตรียมสารประกอบของสูตร (I) (สูตรเคมี)ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจนและ R2 เลือกจาก C1-6 แอลคอกซิ แอแรล คอกซิ C1-6 แอลคิล C1-6 แอลคอกซิ เฟนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วย หมู่หนึ่งหรือสองหมู่ที่เลือกจาก เฮโลเจน และ C1-6 แอลคิล เฮโลเจนและเพอร์เฮโล -C1-6 แอลคิล หรือ R1 และ R2 ทั้งสอง หมู่คือ C1-6 แอลคิล หรือเฟนิล และ n คือ 0 หรือ 1 และ เกลือของมันซึ่งเป็นที่ยอมรับทางสรีระวิทยา ซึ่งประกอบด้วย a) ไฮโดรไลส์สารประกอบ 3-X -ซับสทิทิวเทค ที่สัมพันธ์กัน (ซึ่ง X แทนหมู่ซึ่งสามารถไฮโดรไลส์ให้อยู่เป็นหมู่ไฮดรอก ซิได้ ) หรือ 2,3-เอพอกไซด์ที่สัมผัสกัน b) ออกซิไดส์สารประกอบของสูตร (II) (สูตรเคมี) (ซึ่งมี n, R1 และ R2 ตามที่นิยามแล้วในที่นี้) c) ให้สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) (ซึ่ง Y แทนหมู่ไฮดรอกซิหรือหมู่ซึ่งไฮโดรไลส์เป็นหมู่นี้ ได้) ทำปฏิกิริยากับสารประกอบซึ่งจะให้ส่วน R1 และ R2 ซับสทิทิวเทค-ไซโคลเฮกซิลหรือ ไซโคลเฮกซิลเมธิลซึ่งมี R1 และ R2 ตามที่นิยามมาแล้วในที่นี้ ) และ (เมื่อ Y แทนหมู่ ที่ไฮโดรไลส์ได้ไฮโดรไลส์หมู่ที่กล่าวนี้ให้เป็นหมู่ไฮอรอก ซิ) d) เปลี่ยนสารประกอบของสูตร (I) (ซึ่ง n คือ 1) ให้เป็นสาร ประกอบของสูตร (I) (n คือ 0) ที่สัมพันธ์กันโดยปฏิกิริยา ฮุกเกอร์ออกซิเดชัน (Hooker Oxidation) และเลือกเปลี่ยนสาร ประกอบของสูตร (I) ที่ได้นี้ให้เป็นเกลือของมันซึ่งเป็นที่ ยอมรับทางสรีระวิทยา e) เปลี่ยนสารประกอบของสูตร (IV) (สูตรเคมี) ซึ่งมี R 1 และ R2 ตามที่นิยามมาแล้วให้เป็นสารประกอบของ สูตร (I) ซึ่ง n=1 โดยการรีดิวส์หมู่ออกโซเมธิล1. Method for the compound preparation of formula (I) (chemical formula) where R1 is hydrogen and R2 is selected from C1-6 alkyl, C1-6 alkyl, C1-6 Alkocyte. Onyx which has been replaced One or two groups selected from the halogens and C1-6 alkyl halogen and perhalo-C1-6 alkyl or R1 and R2. Both groups are C1-6 alkyl or Fe. Onyx and n is 0 or 1 and its salt, which is physiologically acceptable. Which contains a) hydrolyzes 3-X compounds - substitutec Correlated (where X represents a group that can be hydrolyzed into hydroxyl groups) or 2,3-epoxide in contact; b) oxidizes the compound of formula (II) (chemical formula ) (Which has n, R1 and R2 as defined here) c) Let the compound of the formula (chemical formula) (where Y represents the hydroxyl group or group which hydrolyzes is this group) reacts with Compound, which will give parts R1 and R2 substrate-cyclohexyl or Cyclohexylmethyl, with R1 and R2 as defined here), and (where Y represents the hydrolyzed group, hydrolyzes the group as a hydroxyl group. ) d) converts the compound of formula (I) (where n is 1) into the compound of formula (I) (n is 0) that is related by the reaction. Hooker Oxidation and Selected Substances Compound of this formula (I) into its salt, which is Physiologically accepted e) converts the compound of formula (IV) (chemical formula) with R 1 and R2, as defined above, into a compound of formula (I), where n = 1 by reducing the oxomethicone. T 2. กรรมวิธีที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ la) ซึ่งประกอบด้วย การไฮโดรไลส์สารประกอบ3-X -ซับสทิทิวเทคที่สัมพันธ์กันซึ่ง X แทนเฮโลเจน แอซิลออกซิหรือหมู่แอลคอกซิ2. Process for claiming the claim la) consisting of Hydrolysis of 3-X compounds - a relative substrate in which X represents halogen acidoxi or alcoxin group. 3. กรรมวิธีที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ lb) ซึ่งประกอบด้วย การออกซิไดส์สารประกอบของสูตร (II) โดยใช้เฟอริค คลอไรด์ กับกรดแร่หรือกรดโดรมิค3. Procedures for claiming rights in the lb claim) which includes Oxidizing compounds of formula (II) using ferric chloride with mineral or dromic acid. 4. กรรมวิธีที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ lc) ซึ่งประกอบด้วย การให้สารประกอบของสูตร (III) ทำปฏิกิริยากับสารประกอบกรด คาร์บอกซิลิคที่เหมาะสมซึ่งให้ส่วน R1 และ R2 ซับสทิทิวเทค ไซโคลเฮกซิล หรือไซโคลเฮกซิลเมธิล4. Process for claiming the claim (lc) consisting of The application of formula (III) compounds to react with acid compounds. A suitable carboxylic, which gives the segment R1 and R2 substitutec cyclohexyl or cyclohexylmethyl 5. กรรมวิธีที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ le) ซึ่งประกอบด้วย การรีดิวส์สารประกอบของสูตร (IV) โดยการไฮโดรจิเนท5. Process for claiming the right in the le) Reduction of formula (IV) compounds by hydrogenate 6. กรรมวิธีที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับเตรียมสารประกอบของสูตร (I) ซึ่ง n คือ 06. Procedure for Claim Claim Claim Clause 1 for preparing compound formula (I), where n is 0. 7. กรรมวิธีที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับเตรียมสารประกอบของสูตร (I) ซึ่ง n คือ 17. Procedure for Claim Claim Claim Clause 1 for Preparation of Formula (I) Compounds, where n is 1. 8. กรรมวิธีที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อในข้อ หนึ่งสำหรับเตรียมสารประกอบของสูตร (I) ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจนและ R 2 คือหมู่ tert -บิวทอกซิหรือเฟนิล ซึ่งถูก แทนที่ด้วยหมู่หนึ่งหรือสองหมู่ที่เลือกจากคลอรีนและเมธิล ในตำแหน่งที่3-และ/หรือ 4-8. Process for the previous claim, clause in Clause One is for preparing the compound of formula (I), where R1 is hydrogen and R 2 is tert-butoxi or phenyl group, which is replaced by one or two groups selected from chlorine and methyl. In position 3- and / or 4- 9. กรรมวิธีที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 3 ข้อใดหนึ่งสำหรับเตรียมสารประกอบของสูตร (I) ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจนและ R 2 คือหมู่เนิล-C1-6 แอลคิล ซึ่งเลือก ถูกแทนที่ด้วย เฮโลเจนหนึ่งหรือสองอะตอม 19. The process of applying for any of the claims 1 to 3, for the preparation of formulas (I) compounds, where R1 is hydrogen and R 2 is the nucleus-C1-6 alkyl. Which chose to be replaced with One or two halogen atoms 1 0. กรรมวิธีที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 9 สำหรับเตรียมสารประกอบ 2-(4-(4-คลอโรเฟนิล ) ไซโคลเฮก ซิล)-3-ไฮดรอกซิ-1-,4-แนฟโธควิโนน (ข้อถือสิทธิ 10 ข้อ,3 หน้า, รูป)0. Procedures for Claim Claim Clause 9 for Compound Preparation 2- (4- (4- chlorophenyl) cyclohexyl) -3-hydroxyl-1-, 4- naphthocquinone (10 claims, 3 pages, fig. )
TH8401000162A 1984-04-12 Naphthocquinone derivatives TH4602B (en)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH2192A TH2192A (en) 1985-02-01
TH4602B true TH4602B (en) 1995-07-10

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
UA48991C2 (en) Derivatives of phenylacetic acid, method of their preparation (variants), intermediate producrs used for their preparation and pest control
ES8604558A1 (en) Blood-pressure lowering piperazine derivatives.
DE3280172D1 (en) 2-OXYIMINO-3-OXO-BUTTERIC ACID DERIVATIVES AND THEIR PRODUCTION METHOD.
DE69722027D1 (en) CRYSTALS OF BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES AND METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF
NZ318843A (en) Processes and intermediates for preparing 1-benzyl-4-((5,6-dimethoxy-1-indanon)-2-yl)methylpiperidine
EP0264457A4 (en) PRODUCTION OF OPTICALLY ACTIVE CYCLOPROPANIC CARBONIC ACIDS.
ES8504130A1 (en) 2-Quinolone derivatives.
DE3785878D1 (en) 3,4-DISUBSTITUTED-2-AZETIDINONE DERIVATIVES AND METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF.
TH4602B (en) Naphthocquinone derivatives
YU46222B (en) PROCEDURE FOR THE PREPARATION OF NEW (BENZOFURAN-2-YL) IMIDAZOLES
ATE10735T1 (en) PROCESS FOR THE PRODUCTION OF QUINONE DERIVATIVES.
TH2192A (en) Naphthocquinone derivatives
DE69606411D1 (en) METHOD FOR PRODUCING LIPONIC ACID
ATE100077T1 (en) 2-HYDROXY-3-PHENOXYPROPYLAMINO COMPOUNDS.
ATE13524T1 (en) SUBSTITUTED BENZOIC ACID AND PHENYLACETIC ACID ESTERS WITH PLANT GROWTH REGULATORY PROPERTIES.
IT1215298B (en) 2- (ETEROALCHIL) -1,4-DIHYDROPYRIDINE AND A PROCESS FOR THEIR PRODUCTION.
DE68914646D1 (en) Salts of naphthalene propionic acid.
DE3677830D1 (en) METHOD FOR PRODUCING ROOPEROL, HYPOXOSIDE AND THEIR DERIVATIVES.
EP0225718A3 (en) Dopamine-beta-hydroxylase inhibitors
DE3684467D1 (en) AMIFLOXACIN INTERMEDIATE.
ATE84024T1 (en) PROCESS FOR THE PREPARATION OF 2,2DIBROMONITRILOPROPIONS|UREAMID.
MX9300281A (en) METHOD FOR THE PREPARATION OF 2,4,5-TRIHALOBENZOIC ACID.
NO903111L (en) PROCEDURE FOR THE MANUFACTURE OF ANTI-INFECTIVE AGENTS.
GEP20022785B (en) Processes for Preparation of Trovafloxacin Acid Salts
ATE40117T1 (en) O-SUBSTITUTED 3-OXYPYRIDINIUM SALTS, PROCESS FOR THEIR PRODUCTION AND USE AS PLANT PROTECTION FUNGICIDES.