TH44967C3 - อนุพันธ์ของไกลโคเพปไทด์และองค์ประกอบทางเภสัชกรรม ซึ่งมีสารชนิดเดียวกัน - Google Patents

Abstract

DC60 (19/04/56) การประดิษฐ์นี้เปิดเผยอนุพันธ์ของสารประกอบไกลโคเพปไทด์ (glycopeptide) ที่มีหมู่แทนที่ อย่างน้อยหนึ่งหมู่ของสูตร -Ra-Y-Rb-(Z)x ซึ่ง Ra, Rb, Y, Z และ x มีความหมายตามที่นิยาม และองค์ประกอบทางเภสัชกรรม ซึ่งมี อนุพันธ์ของไกลโคเพปไทด์เช่นนั้น อนุพันธ์ของไกลโคเพปไทด์ที่เปิดเผยใช้เป็นสารต้านแบคทีเรีย การประดิษฐ์นี้เปิดเผยอนุพันธ์ของสารประกอบไกลโคเพปไทด์ที่มีหมู่แทนที่อย่างน้อยหนึ่ง หมู่ของสูตร -Ra-Y-Rb-(Z)x ซึ่ง Ra, Rb, Y, Z และ x มีความหมายตามที่นิยาม และสารผสม ทางเภสัชศาสตร์ซึ่งมี อนุพันธ์ของไกลโคเพปไทด์เช่นนั้น อนุพันธ์ของไกลโคเพปไทด์ที่เปิดเผยใช้เป็นสารต้านแบคทีเรีย สิทธิบัตรยา

Claims (9)

1. สารประกอบไกลโคเพปไทด์ที่มีหมู่แทนที่อย่างน้อยหนึ่งของสูตร : -Ra-Y-Rb-(Z)x ซึ่ง : Ra แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย แอลคิลีน แอลคิลีนที่ถูกแทนที่ แอลเคนิลีน แอลเคนิลีนที่ถูกแทนที่ แอลคินิลีน และแอลนิลีนที่ถูกแทนที่ Rb แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยพันธะโคเวเลนท์, แอลคิลีน, แอล คิลีนที่ถูกแทนที่, แอลเคนิลีน, แอลเคนิลีนที่ถูกแทนที่, แอคินิลีน และแอลคินิลีนที่ถูกแทนที่ โดย มีเงื่อนไขว่า Rb ไม่ใช้พันธะโคเวเลนท์เมื่อ Z คือ ไฮโดรเจน Y แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยออกจิเจน กำมะถัน, -S-S, -NRc-. -S(O)-,-SO2-,-NRcC(O)-,-OC(O)-,NRcSO2-,-OSO2-,-C(O)NRc-,-C(O)O-,-SO2NRc-,SO2O-, -P(O)(ORc)O-,-P(O)(ORc)NRc-,OP(O)(ORc)-, OP(O)(ORc)NRc-, -OC(O)O-,-NRcC(O)O-,- -NRcC(O)NRc-,-OC(O)NRc- และ -NRcSO2NRc-; Z แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันเลือกจากไฮโดรเจน,แอริล,ไซโคลแอลคิล,ไซโคลแอลเค นิล,เฮเทอโรแอริล และเฮเทอโรไซคลิค: Rc แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, แอลคิล, แอลคิลที่ถูก แทนที่, แอลเคนิล, แอลเคนิลที่ถูกแทนที่, แอลคินิล, แอลคินิลที่ถูกแทนที่, ไซโคล แอลคิล, ไซโคลแอลคิลที่ถูกแทนที่, ไซโคลแอลเคนิล, ไซโคลแอเคนิลที่ถูกแทนที่, แอริล, เฮเทอโรแอริล, เฮเทอโรไซคลิค และ -C(O)Rd; Rd แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย แอลคิล,แอลคิลที่ถูกแทนที่, แอลเคนิล, แอลเคนิลที่ถูกแทนที่, แอลคินิล, แอลคินิลที่ถูกแทนที่, ไซโคล แอลคิล, ไซโคลแอล คิลที่ถูกแทนที่, ไซโคลแอลเคนิล, ไซโคลแอเคนิลที่ถูกแทนที่, แอริล, เฮเทอโรแอริล, และ เฮเทอโรไซคลิค; x คือ 1 หรือ 2 และเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชศาสตร์ของสารเหล่านั้น โดยมี เงื่อนไขว่า (i) เมื่อ Y คือ -NRc-, Rc คือ แอลคิลของคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม, Z ไฮโดรเจนและ Rb คือ แอลคิลีน, Rb จึงมีคาร์บอนอย่างน้อย 5 อะตอม; (ii) เมื่อ Y คือ -C(O)NRc-, Z คือ ไฮโดรเจนและ Rb คือ แอลคิลีน, ดังนั้น Rb จึงมี คาร์บอนอย่างน้อย 5 อะตอม (iii) เมื่อ Y คือ กำมะถัน Z คือ ไฮโดรเจนและ Rb คือ แอลคิลีน ดังนั้น Rb จึงมี คาร์บอนอย่างน้อย 7 อะตอม และ (iv) เมื่อ Y คือ ออกซิเจน Z คือ ไฮโดรเจน และ Rb คือ แอลคิลีน ดังนั้น Rb จึงมี คาร์บอนอย่างน้อย 11 อะตอม 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารประกอบไกลโคเพปไทด์ถูกแทนที่ด้วยหมู่ แทนที่จาก 1 ถึง 3 หมู่ของสูตร -Ra-Y-Rb-(Z)x 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่ง Ra แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันเลือกจาก แอลคิลีนที่ มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่ง Ra คือ เอธิลีน หรือโพรพิลีน 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่ง Z คือ ไฮโดรเจนและ Rd คือ แอลคิลีนที่มี คาร์บอนจาก 8 ถึง 12 อะตอม 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 5 ซึ่ง Ra และ Z ก่อเป็นหมู่ n-ออกทิล,n-โนนิล,n- เดซิล,n-อันเดซิล หรือ n-โดเดซิล 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่ง Z คือ แอลริล, ไซโคลแอลคิล, ไซโคลแอลเคนิล, เฮเทอโรแอริล หรือเฮเทอโรไซคลิค และ Rb คือ พันธะโคเวเลนท์ หรือแอลคิลีนที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 8 อะตอม 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่ง Z คือ แอริล และ Rb คือ พันธะโคเวเลนท์, เมธิลีน,-(CH2)6- หรือ -(CH2)8- 9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่ง Y คือ แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันเลือกจากหมู่ที่ ประกอบด้วยออกซิเจน กำมะถัน กำมะถัน -NRc-, -S(O)-, -SO2-,-NRcC(O)-,-OC(O)-,-NRcSO2-, -C(O)NRc-,-C(O)O-,และ -SO2NRc-, 10 สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 10 ซึ่ง Y คือ ออกซิเจน, กำมะถัน -NRc-หรือ NRcSO2- 1 1. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่ง Z คือ แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันเลือกจากไฮโดรเจน แอริล, ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรแอริล และเฮเทอไซคลิค 1 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 11 ซึ่ง Z คือ ไฮโดรเจน หรือ แอริล 1 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 12 ซึ่ง Z เฟนิล, เฟนิลที่ถูกแทนที่, ไบเฟนิล, ไบเฟ นิลที่ถูกแทนที่ หรือเทอร์เฟนิล 1 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่งหมู่ -Ra-Y-Rb-(Z)x เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย -CH2CH2-NH-(CH2)9CH3; -CH2CH2CH2-NH-(CH2)8CH3; -CH2CH2-CH2-CH2-NH-(CH2)7CH3; -CH2CH2-NHSO2-(CH2)9CH3; -CH2CH2-NHSO2-(CH2)11CH3; -CH2CH2-S-(CH2)9CH3; -CH2CH2CH2-S-(CH2)8CH3; -CH2CH2CH2-CH2-S-(CH2)7CH3; -CH2CH2-S-(O)(CH2)9CH3; -CH2CH2-S-(CH2)6Ph; -CH2CH2CH2-S-(CH2)8Ph; -CH2CH2-NH-CH2-4-(4-CI-Ph)Ph; -CH2CH2-S-CH2-4-(4-CI-Ph)Ph; -CH2CH2-CH2-S-CH2-4-(4-CI-Ph)Ph; -CH2CH2-NHSO2-CH2-4-[4-(4-CI-Ph)Ph]; และ -CH2CH2-CH2-NHSO2-CH2-4-(4-CI-Ph)-Ph 1 5.สารประกอบสูตร I: สูตรเคมี ซึ่ง R1เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, แอลคิล, แอลคิลที่ถูกแทนที่,แอลเคนิล,แอล เคนิลที่ถูกแทนที่, แอลคินิล, แอลคินิลที่ถูกแทนที่, ไซโคล แอลคิล, ไซโคลแอลคิลที่ถูกแทนที่, ไซโคลแอลเคนิล, ไซโคลแอลเคนิลที่ถูกแทนที่, แอริล, เฮเทอโรแอริล, เฮเทอโรไซคลิค และ Ra-Y-Rb-(Z)x หรือหมู่แซคคาไรด์ที่เลือกถูกแทนที่ด้วย -Ra-Y-Rb-(Z)x; R2 คือ ไฮโดรเจน หรือหมู่แซคคาไรด์ที่เลือกถูกแทนที่ด้วย หรือ -Ra-Y-Rb-(Z)x; R3 คือ -ORc, -NRcRc,-O-R3-Y-Rb-(Z)x หรือ -NRc-Ra-Y-Rb-(Z)x-; R4 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน,แอลคิล,แอลคิลที่ถูกแทนที่,แอลเคนิล,แอลเค นิลที่ถูกแทนที่, แอลคินิล, แอลคินิลที่ถูกแทนที่, -C(O)Rd และหมู่แซคคาไรด์ R5 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, เฮโล, -CH(Rc)-NRcRc-, -CH(Rc)-Rc และ -CH(Rc)-NRc-Ra-Y-Rb-(Z)x; R6 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, แอลคิล, แอลคิลที่ถูกแทนที่, แอลเคนิล, แอล เคนิลที่ถูกแทนที่, แอลคินิล, แอลคินิลที่ถูกแทนที่, -C(O)Rd และหมู่แซคคาไรด์ หรือ R5 และ R6 สามารถรวมกันกับอะตอมซึ่งหมู่เหล่านั้นติดอยู่ก่อเป็นวงเฮเทอโรไซคลิคที่เลือกถูกแทนที่ด้วย - Ra-Y-Rb-(Z)x; R7 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน,แอลคิล,แอลคิลที่ถูกแทนที่,แอลเคนิล, แอล เคนิลที่ถูกแทนที่, แอลคินิล, แอลคินิลที่ถูกแทนที่,-C(O)Rd R8 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน,แอลคิล,แอลคิลที่ถูกแทนที่,แอลเคนิล, แอล เคนิลที่ถูกแทนที่, แอลคินิล, แอลคินิลที่ถูกแทนที่, ไซโคล แอลคิล, ไซโคลแอลคิลที่ถูกแทนที่, ไซโคลแอลเคนิล, ไซโคลแอลเคนิลที่ถูกแทนที่, แอริค,เฮเทอโรแอริล, และเฮเทอโรไซคลิค; R9 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน,แอลคิล,แอลคิลที่ถูกแทนที่,แอลเคนิล, แอล เคนิลที่ถูกแทนที่, แอลคินิล, แอลคินิลที่ถูกแทนที่, ไซโคล แอลคิล, ไซโคลแอลคิลที่ถูกแทนที่, ไซโคลแอลเคนิล, ไซโคลแอลเคนิลที่ถูกแทนที่, แอริค,เฮเทอโรแอริล, และเฮเทอโรไซคลิค; R10 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, แอลคิล, แอลคิลที่ถูกแทนที่, แอลเคนิล,แอล เคนิลที่ถูกแทนที่,แอลคินิล,แอลคินิลที่ถูกแทนที่,ไซโคล แอลคิล, ไซโคลแอลคิลที่ถูกแทนที่, ไซโคลแอลเคนิล, ไซโคลแอลเคนิลที่ถูกแทนที่, แอริล, เฮเทอโรแอริล, และเฮเทอโรไซคลิค; หรือ R8 และ R10รวมกันเพื่อก่อเป็น Ar1-O-Ar2, ซึ่ง Ar1 และ Ar2 เป็นอิสระต่อกันคือ แอริลีน หรือ เฮเทอโรแอริลีน; R11 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน,แอลคิล,แอลคิลที่ถูกแทนที่,แอลเคนิล, แอล เคนิลที่ถูกแทนที่, แอลคินิล, แอลคินิลที่ถูกแทนที่,ไซโคล แอลคิล, ไซโคลแอลคิลที่ถูกแทนที่, ไซโคลแอลเคนิล, ไซโคลแอลแอลเคนิลที่ถูกแทนที่,แอริล,เฮเทอโรแอริล,และเฮเทอโรไซคลิค;หรือ R10และ R11 รวมกันกับคาร์บอนและไนโตรเจนอะตอมซึ่งหมู่เหล่านั้นติดอยู่ เพื่อก่อเป็นวงเฮเทอโร ไซคลิค; R12 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน,แอลคิล,แอลคิลที่ถูกแทนที่,แอลเคนิล,แอล เคนิลที่ถูกแทนที่,แอลคินิล,แอลคินิลที่ถูกแทนที่,ไซโคลแอลคิล,ไซโคลแอลคิลที่ถูกแทนที่, ไซโคลแอลเคนิล,ไซโคลแอลเคนิลที่ถูกแทนที่,แอริล,เฮเทอโรแอริล,และ เฮเทอโรไซคลิค; -C(O)Rd,-C(NH)Rd,-C(O)-NRcRc,-C(O)ORD,C(NH)NRcRc และ -Ra-Y-Rb-(Z)x, หรือ R11 และ R12 รวมกันกับไนโตรเจนอะตอมซึ่งหมู่เหล่านั้นติดอยู่ เพื่อก่อเป็นวงเฮเทอโรไซคลิค; R13 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน หรือ -(O)R14; R14 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน,-C(O)Rd และหมู่แซคคาไรด์ Ra แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย แอลคิลีน แอลคิลีนที่ถูกแทนที่ แอลเคนิลีน แอลเคนิลีนที่ถูกแทนที่ แอลคินิลีน และแอลคินิลีนที่ถูกแทนที่ Rb แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยพันธะโคเวเลนท์,แอลคิลีน,แอล คิลีนที่ถูกแทนที่,แอลเคนิลีน,แอลเคนิลีนที่ถูกแทนที่,แอลคินิล และแอลคินิลีนที่ถูกแทนที่ โดย มีเงื่อนไขว่า Rb ไม่ใช่พันธะโคเวเลนท์เมื่อ Z คือ ไฮโดรเจน Rc แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, แอลคิล,แอลคิลที่ถูก แทนที่,แอลเคนิล,แอลเคนิลที่ถูกแทนที่,แอลคินิล, แอลคินิลที่ถูกแทนที่,ไซโคล แอลคิล, ไซโคลแอลคิลที่ถูกแทนที่,ไซโคลแอลเคนิล,ไซโคลแอลเคนิลที่ถูกแทนที่,แอริล,เฮเทอโรแอริล, เฮเทอโรไซคลิค และ -C(O)Rd; Rd แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย แอลคิล,แอลคิลที่ถูกแทนที่, แอลเคนิล,แอลเคนิลที่ถูกแทนที่,แอลคินิล,แอลคินิลที่ถูกแทนที่,ไซโคลแอลคิล,ไซโคลแอล คิลที่ถูกแทนที่,ไซโคลแอลเคนิล,ไซโคลแอลเคนิลที่ถูกแทนที่,แอริล,เฮเทอโรแอริล และ เฮเทอโรไซคลิค; Re คือ หมู่อะมิโนแซคคาไรด์ X1,X2 และX3 เป็นอิสระต่อกันเลือกจากไฮโดรเจนและคลอโร; Y แต่ละตัวควรเป็นอิสระต่อกันเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยออกซิเจน,กำมะถัน -S-S; -NRc-,-S(O)-,-SO2-,-NRcC(O)-,-OC(O)-,-NRcSO2-.-C(O)NRc-,-C(O)O-, -SO2NRc-, -SO2O-, -P(O)(OR2)O-, -O(O)(ORc)NRc-, -OP(O)(ORc)O-, -OP(O)(ORc)NRc-, -OC(O)O-,-NRcC (O)O-, -NRc(C)NRc-, -OC(O)NRc- และ -NRcSO2NRc-, Z แต่ละตัวควรเป็นอิสระต่อกันเลือกจากไฮโดรเจน,แอริล, ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรแอ ริล และเฮเทอโรไซคลิค n คือ 0,1 หรือ 2; x คือ 1 หรือ 2 และเกลือเฮเทอโรไอโซเมอร์ และโพรดรักจ์ (prodrugs) ที่ยอมรับได้ทางเภสัชศาสตร์ของ สารเหล่านั้น โดยมีเงื่อนไขว่าอย่างน้อยหนึ่งตัวของ R1,R2,R3,R5 หรือ R12 มีหมู่แทนที่หนึ่งหมู่ของสูตร -Ra-Y-Rb-(Z)x; และมีเงื่อนไขเพิ่มเติมว่า : (i) เมื่อ Y คือ -NRc-, Rc คือ แอลคิลของคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม, Z ไฮโดรเจนและ Rb คือ แอลคิลีน, Rb จึงมีคาร์บอนอย่างน้อย 5 อะตอม ; (ii) เมื่อ Y คือ -C(O)NRc-, Z คือ ไฮโดรเจนและ Rb คือ แอลคินิล, ดังนั้น Rb จึงมี คาร์บอนอย่างน้อย 5 อะตอม (iii) เมื่อ Y คือ กำมะถัน Z คือ ไฮโดรเจนและ Rb คือ แอลคิลีน ดังนั้น Rb จึงมี คาร์บอนอย่างน้อย 7 อะตอม และ (iv) เมื่อ Y คือ ออกซิเจน Z คือ ไฮโดรเจน และ Rb คือ แอลคิลีน ดังนั้น Rb จึงมี คาร์บอนอย่างน้อย 11 อะตอม 16 สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 15 ซึ่ง R1 คือ หมู่แซคคาไรด์ที่เลือกถูกแทนที่ด้วย - Ra-Y-Rb-(Z)x 1 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 16 ซึ่ง R1 คือ หมู่แซคคาไรด์ของสูตร สูตรเคมี ซึ่ง R15 คือ -Ra-Y-Rb-(Z)x, ซึ่ง Ra, Rb, Y,Z และ R16 คือไฮโดรเจนหรือเมธิล 1 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 17 ซึ่ง R1 คือ หมู่ -Rz-Y-Rb-(Z)x ที่เลืกจากหมู่ที่ ประกอบด้วย -CH2CH2-NH-(CH2)9CH3; -CH2CH2-CH2-NH-(CH2)8CH3; -CH2CH2-CH2-CH2-NH-(CH2)7CH3; -CH2CH2-NHSO2-(CH2)9CH3; -CH2CH2-NHSO2-(CH2)11CH3; -CH2CH2-S-(CH2)9CH3; -CH2CH2CH2-S-(CH2)8CH3; -CH2CH2CH2CH2-S-(CH2)7CH3; -CH2CH2-S-(O)-(CH2)9CH3; -CH2CH2-S-(CH2)6Ph; -CH2CH2CH2-S-(CH2)8Ph; -CH2CH2-NH-CH2-4(4-CI-Ph)Ph; -CH2CH2-S-CH2-4(4-CI-Ph)Ph; -CH2CH2CH2-S-CH2-4(4-CI-Ph)Ph; -CH2CH2-NHSO2-CH2-4[4-(4-CI-Ph)Ph]-Ph; และ -CH2CH2CH2-NHSO2-CH2-4-(4-CI-Ph)-Ph 1 9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 15 ซึ่ง R3 คือ -OH หรือ -NRcRc 2 0. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 15 ซึ่ง R5 คือ ไฮโดรเจน -CH2-N-(N-CH3-D-กลูคา มีน); -CH2-NH-CH2-CH2-NH-(CH2)9CH3; -CH2-NH-CH2CH2-NH-(CH2)11CH3; -CH2-NH-(CH2)5- COOH; และ -CH2-N-(2 อะนิโน-2-คือ ออกซิกลูโคนิค แอซิด) . 2 1. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 15 ซึ่ง R3 คือ -CH2C(O)NH2, -CH2-CooH,เบนซิล, 4-ไฮดรอกซิเฟนิล หรือ 3-คลอโร-4-ไฮดรอกซิเฟนิล 2 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 15 ซึ่ง R9 คือ ไฮโดรเจน และ R11 คือไฮโดรเจน หรือ เมธิล 2 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 22 ซึ่ง R10 คือ แอลคิล หรือ แอลคิลที่ถูกแทนที่ 2 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 23 ซึ่ง R12 คือ ไฮโดรเจน, แอลคิล หรือ แอลคิลที่ถูกแทน ที่ หรือ -C(O)Rd 2 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 24 ซึ่ง n คือ 1 2 6. สารประกอบสูตร II: สูตรเคมี ซึ่ง R21 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน,แอลคิล, แอลคิลที่แทนที่, แอลเคนิล, แอล เคนิลที่ถูกแทนที่, แอลคินิล, แอลคินิลที่ถูกแทนที่, ไซโคลแอลคิล, ไซโคลแอลคิลที่ถูกแทนที่, ไซ โคลแอลเคนิล, ไซโคลแอลเคนิลที่ถูกแทนที่, แอริล, เฮเทอโรแอริล, เฮเทอโรไซคลิค และ -Ra-Y- Rb-(Z)x หรือหมู่แซคคาไรด์ที่เลือกถูกแทนที่ด้วย -Ra-Y-Rb-(Z)x; R22 คือ -ORc,-NRcRc,-O-Ra-Y-Rb-(Z)x; หรือ -NRc-Ra-Y-Rb-(Z)x; R23 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, เฮโล, -CH(Rc)-NRcRc,-CH(Rc)-Rc และ -CH (Rc)-NRc-Ra-Y-Rb-(Z)x; R24 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจนและหมู่ แอลคิลขนาดเล็ก R25 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน,แอลคิล,แอลเคนิลที่ถูกแทนที่,แอลคินิล, แอลคินิลที่ถูกแทนที่, ไซโคล แอลคิล, ไซโคลแอลคิลที่ถูกแทนที่, ไซโคลแอลเคนิล, ไซโคลแอลเค นิลที่ถูกแทนที่, แอริล, เฮเทอโรแอริล และเฮเทอโรไซคลิก : R26 เลือกจากหมู่ไฮโดรเจนและหมู่ แอลคิลขนาดเล็ก หรือ R25 และ R26 รวมกันกับ คาร์บอนและไนโตรเจนอะตอมซึ่งหมู่เหล่านั้นติดอยู่ เพื่อก่อเป็นวงเฮเทอโรไซคลิค: R27 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, แอลคิล, แอลเคนิลที่ถูกแทนที่, แอลคินิล, แอลคินิลที่ถูกแทนที่, ไซโคล แอลคิล, ไซโคลแอลคิลที่ถูกแทนที่, ไซโคลแอลเคนิล, ไซโคลแอลเค นิลที่ถูกแทนที่, แอริล,เฮเทอโรแอริล และเฮเทอโรไซคลิก -C(O)Rd, -C(NH)Rd, -C(O)-NRcRc,- C(O)ORd, C(NH)NRcRc และ -Ra-Y-Rb-(Z)x, หรือ R26 และ R27 รวมกันกับไนโตรเจนอะตอมซึ่ง หมู่เหล่านั้นติดอยู่เพื่อก่อเป็นวงเฮเทอโรไซคลิค; Ra แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย แอลคิลีน แอลคิลีนที่ถูกแทนที่ แอลเคนิลีน แอลเคนิลีนที่ถูกแทนที่ แอลคินิลีน และแอลคินิลีนที่ถูกแทนที่ Rb แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยพันธะโคเวเลนท์, แอลคิลีน, แอล คิลีนที่ถูกแทนที่, แอลเคนิลีน, แอลเคนิลีนที่ถูกแทนที่, แอลคินิลีน และแอลคินิลีนที่ถูกแทนที่ โดย มีเงื่อนไขว่า Rb ไม่ใช่พันธะโคเวเลนท์เมื่อ Z คือ ไฮโดรเจน Rc แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, แอลคิล, แอลคิลที่ถูก แทนที่, แอลเคนิล, แอลเคนิลที่ถูกแทนที่, แอลคินิล, แอลคินิลที่ถูกแทนที่, ไซโคล แอลคิล, ไซโคลแอลคิลที่ถูกแทนที่, ไซโคลแอลเคนิล, ไซโคลแอลเคนิลที่ถูกแทนที่, แอริล, เฮเทอโรแอริล, เฮเทอโรไซคลิค และ -C(O)Rd; Rd แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย แอลคิล, แอลคิลที่ถูกแทนที่, แอลเคนิล, แอลเคนิลที่ถูกแทนที่, แอลคินิล, แอลคินิลที่ถูกแทนที่, ไซโคล แอลคิล, ไซโคลแอล คิลที่ถูกแทนที่, ไซโคลแอลเคนิล, ไซโคลแอลเคนิลที่ถูกแทนที่, แอริล, เฮเทอโรแอริล และเฮเทอโร ไซคลิค Re คือ หมู่อะมิโนแซคคารด์ Y แต่ละตัวควรเป็นอิสระต่อกันเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยออกซิเจน, กำมะถัน -S-S, -NRc-,-S(O)-, -SO2-, -NRcC(O)-, -OSO2, -OC(O)-,NRcSO2-,-C(O)NRc-, -C(O)O-, -SO2NRc-, -SO2O-, -P(O)(ORc)O-, -P(O)(ORc)NRc-,-OP(O)(ORc)O-, -OP(O)(ORc)NRc-, -OC(O)O-,-NRcC(O)O-, -NRc(C)NRc-, -OC(O)NRc- และ -NRcSO2NRc-; Z แต่ละตัวควรเป็นอิสระต่อกันเลือกจากไฮโดรเจน, แอริล, ไซโคลแอลคิล, ไซโคลแอลเค นิล, เฮเทอโรแอริล และเฮเทอโรไซคลิค n คือ 0,1 หรือ 2; x คือ 1 หรือ 2 และเกลือ เฮเทอโรไอโซเมอร์ และโพรดรักจ์ ที่ยอมรับไทางเภสัชศาสตร์ของสารเหล่านั้น โดยมีเงื่อนไขว่าอย่างน้อยหนึ่งตัวของ R21,R22,R23 หรือ R27 มีหมู่แทนที่หนึ่งหมู่ของสูตร -Ra-Y-Rb-(Z)x; และมีเงื่อนไขเพิ่มเติมว่า : (i) เมื่อ Y คือ -NRc-, Rc คือ แอลคิลของคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม, Z ไฮโดรเจนและ Rb คือ แอลคิลีน, Rb จึงมีคาร์บอนอย่างน้อย 5 อะตอม; (ii) เมื่อ Y คือ -C(O)NRc-, Z คือ ไฮโดรเจนและ Rb คือ แอลคิลีน, ดังนั้น Rb จึงมี คาร์บอนอย่างน้อย 5 อะตอม (iii) เมื่อ Y คือ กำมะถัน Z คือ ไฮโดรเจนและ Rb คือ แอลคิลีน, ดังนั้น Rb จึงมี คาร์บอนอย่างน้อย 7 อะตอม และ (iv) เมื่อ Y คือ ออกซิเจน Z คือ ไฮโดรเจนและ Rb คือ แอลคิลีน, ดังนั้น Rb จึงมี คาร์บอนอย่างน้อย 11 อะตอม 2 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 26 ซึ่ง R21 คือ หมู่แซคคาไรด์ของสูตร : สูตรเคมี ซึ่ง R15 คือ -Ra-Y-Rb-(Z)x, และ R16 คือ ไฮโดรเจนหรือเมธิล 2 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 27 ซึ่ง R15 คือ -Ra-Y-Rb-(Z)x ที่เลือกจากหมู่ที่ ประกอบด้วย -CH2CH2-NH-(CH2)9CH3; -CH2CH2CH2-NH-(CH2)8CH3; -CH2CH2CH2CH2-NH-(CH2)7CH3; -CH2CH2-NHSO2-(CH2)9CH3; -CH2CH2-NHSO2-(CH2)11CH3; -CH2CH2-S-(CH2)9CH3; -CH2CH2CH2-S-(CH2)8CH3; -CH2CH2CH2CH2-S-(CH2)7CH3; -CH2CH2-S-(O)-(CH2)9CH3; -CH2CH2-S-(CH2)6Ph; -CH2CH2CH2-S-(CH2)8Ph; -CH2CH2-NH-CH2-4-(4-CI-Ph)Ph; -CH2CH2-S-CH2-4-(4-CI-Ph)Ph; -CH2CH2CH2-S-CH2-4-(4-CI-Ph)Ph; -CH2CH2-NHSO2-CH2-4-[4-(4-Ph)Ph]-Ph; และ -CH2CH2CH2-NHSO2-CH2-4-(4-CI-Ph)-Ph 2 9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 26 ซึ่ง R22 คือ -OH หรือ -NRcRc 3 0. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 26 ซึ่ง R23 คือ ไฮโดรเจน -CH2-N-(N-CH3-D-กลูคา มีน); -CH2-NH-CH2CH2-NH-(CH2)9CH.; -CH2-NH-CH2CH2-NH-(CH2)11CH.;-CH2-NH-(CH2)5- COOH; และ -CH2-N-(2-อะมิโน-2-คือ ออกซิกลูโคนิค แอซิค) 3 1.สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 26 ซึ่ง R24 คือไฮโดรเจน และ R26 คือ ไฮโดรเจน หรือเมธิล 3 2.สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 31 ซึ่ง R25 คือ แอลคิล หรือ แอลคิลที่ถูกแทนที่ 3 3.สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 32 ซึ่ง R25 คือ ไฮโซบิวทิล 3 4.สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 33 ซึ่ง R27 คือไฮโดรเจน,แอลคิล,แอลคิลที่ถูกแทน ที่ หรือ -C(O)Rd 3 5.สารผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งประกอบรวมด้วยพาหะที่ยอมรับได้ทางเภสัชศาสตร์ และ สารประกอบไกลโคเพปไทด์ในปริมาณที่มีประสิทธิภาพทางการรักษาที่มีหมู่แทนที่อย่างน้อยหนึ่งหมู่ ของสูตร -Ra-Y-Rb-(Z)x ซึ่ง Ra แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย แอลคิลีน แอลคิลีนที่ถูกแทนที่ แอลเคนิลีน แอลเคนิลีนที่ถูกแทนที่ แอลคินิลีน และแอคินิลีนที่ถูกแทนที่ Rb แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยพันธะโคเวเลนท์, แอลคิลีน, แอล คิลีนที่ถูกแทนที่, แอลเคนิลีน, แอลเคนิลีนที่ถูกแทนที่, แอลคินิลีน และแอลคินิลีนที่ถูกแทนที่ โดย มีเงื่อนไขว่า Rb ไม่ใช่พันธะโคเวเลนท์เมื่อ Z คือ ไฮโดรเจน Y แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยออกซิเจน, กำมะถัน กำมะถัน -S-S-, -NRc-,-S(O)-, -SO2-,-NRcC(O)-, -OSO2, -OC(O)-, -NRcSO2-, C(O)NRc-, -C(O)O-, -SO2NRc-, -SO2O-, -P(O)(ORc)O-, -P(O)(ORc)NRc-, -OP(O)(ORc)O-, -OP(O)(ORc)NRc-, -OC(O)O-,-NRcC(O)O-, -NRc(C)NRc-, -OC(O)NRc- และ -NRcSO2NRc-; Z แต่ละตัวคสรเป็นอิสระต่อกันเลือกจากไฮโดรเจน,แอริล, ไซโคลแอลคิล, ไซโคลแอลเค นิล, เฮเทอโรแอริล และเฮเทอโรไซคลิค Rc แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, แอลคิล, แอลคิลที่ถูก แทนที่, แอลเคนิล, แอลเคนิลที่ถูกแทนที่, แอลคินิล, แอลคินิลที่ถูกแทนที่, ไซโคลแอลคิล, ไซโคลแอลคิลที่ถูกแทนที่, ไซโคลแอลเคนิล, ไซโคลแอลเคนิลที่ถูกแทนที่, แอริล, เฮเทอโรแอริล, เฮเทอโรไซคลิค และ -C(O)Rd; Rd แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย แอลคิล, แอลคิลที่ถูกแทนที่, แอลเคนิล, แอลเคนิลที่ถูกแทนที่, แอลคินิล, แอลคินิลที่ถูกแทนที่, ไซโคลแอลคิล, ไซโคลแอลคิล ที่ถูกแทนที่, ไซโคลแอลเคนิล, ไซโคลแอลเคนิลที่ถูกแทนที่, แอริล, เฮเทอโรแอริล และเฮเทอโร ไซคลิค; x คือ 1 หรือ 2 และเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชศาสตร์ของสารเหล่านั้น โดยมีเงื่อนไขว่า (i) เมื่อ Y คือ -NRc-, Rc คือ แอลคิลของคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม, Z ไฮโดรเจนและ Rb คือ แอลคิลีน, Rb จึงมีคาร์บอนอย่างน้อย 5 อะตอม; (ii) เมื่อ Y คือ -C(O)NRc-, Z คือ ไฮโดรเจนและ Rb คือ แอลคิลีน, ดังนั้น Rb จึงมี คาร์บอนอย่างน้อย 5 อะตอม (iii) เมื่อ Y คือ กำมะถัน Z คือ ไฮโดรเจนและ Rb คือ แอลคิลีน, ดังนั้น Rb จึงมี คาร์บอนอย่างน้อย 7 อะตอม และ (iv) เมื่อ Y คือ ออกซิเจน Z คือ ไฮโดรเจน และ Rb คือ แอลคิลีน, ดังนั้น Rb จึงมี คาร์บอนอย่างน้อย 11 อะตอม 3 6. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ ตามข้อถือสิทธิข้อ 35 ซึ่งสารประกอบไกลโคเพปไทด์ถูก แทนที่ด้วยหมู่แทนที่จาก 1 ถึง 3 หมู่ของสูตร -Ra-Y-Rb-(Z)x 3 7. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ ตามข้อถือสิทธิข้อ 36 ซึ่ง Ra แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันเลือก จาก แอลคิลีนที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม 3 8. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ ตามข้อถือสิทธิข้อ 37 ซึ่ง Ra คือ เอธิลลีนหรือโพรพิลีน 3 9. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ ตามข้อถือสิทธิข้อ 36 ซึ่ง Z คือ ไฮโดรเจนและ Rb คือ แอลคิลีนที่คาร์บอนจาก 8 ถึง 12 อะตอม 4 0. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ ตามข้อถือสิทธิข้อ 39 ซึ่ง Rb และ Z ก่อเป็นหมู่ n-ออกทิล, n-โนนิล, n-เดซิล,n-อันเดซิล หรือ n-โดเดซิล 4 1. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ ตามข้อถือสิทธิข้อ 36 ซึ่ง Z คือ แอริล, ไซโคลแอลคิล, ไซโคลแอลเคนิล, เฮเทอโรแอริล หรือ เฮเทอโรไซคลิค และ Rb คือ พันธะโคเวเลนท์ หรือแอลคิลีน ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 8 อะตอม 4 2. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ ตามข้อถือสิทธิข้อ 41 ซึ่ง Z คือ แอริลและ Rb คือ พันธะโค เวเลนท์, เมธิลีน, -(CH2)6, หรือ -(CH2)8- 4 3. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ ตามข้อถือสิทธิข้อ 36 ซึ่ง Y แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันเลือก จากหมู่ที่ประกอบด้วยออกซิเจน, กำมะถัน -, -NRc-, -S(O)-, -SO2-, NRcC(O)-, -OC(O)-, -NRcSO2-, -C(O)NRc-, -C(O)O-, และ -SO2NRc-, 4 4. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ ตามข้อถือสิทธิข้อ 43 ซึ่ง Y คือ ออกซิเจน, กำมะถัน, -NRc- หรือ NRcSO2- 4 5. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ ตามข้อถือสิทธิข้อ 36 ซึ่ง Z แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันเลือก จากไซโดรเจน, แอริล, ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรแอริล และเฮเทอโรไซคลิค 4 6. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ ตามข้อถือสิทธิข้อ 45 ซึ่ง Z คือ ไฮโดรเจน หรือ แอริล 4 7. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ ตามข้อถือสิทธิข้อ 46 ซึ่ง Z เฟนิล, เฟนิลที่ถูกแทนที่, ไบเฟนิล, ไบแฟนิลที่ถูกแทนที่ หรือ เทอร์เฟนิล 4 8. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ ตามข้อถือสิทธิข้อ 36 ซึ่งหมู่ -Ra-Y-Rb-Z)x เลือกจากหมู่ที่ ประกอบด้วย -CH2CH2-NH-(CH2)9CH3; -CH2CH2CH2-NH-(CH2)8CH3; -CH2CH2CH2CH2-NH-(CH2)7CH3; -CH2CH2-NHSO2-(CH2)9CH3; -CH2CH2-NHSO2-(CH2)11CH3; -CH2CH2-S-(CH2)9CH3; -CH2CH2CH2-S-(CH2)8CH3; -CH2CH2CH2CH2-S-(CH2)7CH3; -CH2CH2-S-(O)-(CH2)9CH3; -CH2CH2-S-(CH2)6Ph; -CH2CH2CH2-S-(CH2)8Ph; -CH2CH2-NH-CH2-4-(4-CI-Ph)Ph; -CH2CH2-S-CH2-4-(4-CI-Ph)Ph; -CH2CH2CH2-S-CH2-4-(4-CI-Ph)Ph; -CH2CH2-NHSO2-CH2-4-[4-(4-Ph)Ph]-Ph; และ -CH2CH2CH2-NHSO2-CH2-4-(4-CI-Ph)-Ph 4 9. สารประกอบทางเภสัชศาสตร์ซึ่งประกอบรวมด้วยพาหะที่ยอมรับได้ทางเภสัชศาสตร์ และ สารประกอบสูตร 1 ในปริมาณที่มีประสิทธิภาพทางการรักษา สูตรเคมี ซึ่ง R1เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, แอลคิล, แอลคิลที่ถูกแทนที่,แอลเคนิล,แอล เคนิลที่ถูกแทนที่, แอลคินิล, แอลคินิลที่ถูกแทนที่, ไซโคล แอลคิล, ไซโคลแอลคิลที่ถูกแทนที่, ไซโคลแอลเคนิล, ไซโคลแอลเคนิลที่ถูกแทนที่, แอริล, เฮเทอโรแอริล, เฮเทอโรไซคลิค และ Ra-Y-Rb-(Z)x หรือหมู่แซคคาไรด์ที่เลือกถูกแทนที่ด้วย -Ra-Y-Rb-(Z)x; R2 คือ ไฮโดรเจน หรือหมู่แซคคาไรด์ที่เลือกถูกแทนที่ด้วย หรือ -Ra-Y-Rb-(Z)x; R3 คือ -ORc, -NRcRc,-O-Ra-Y-Rb-(Z)x หรือ -NRc-Ra-Y-Rb-(Z)x-; R4 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน,แอลคิล,แอลคิลที่ถูกแทนที่,แอลเคนิล,แอลเค นิลที่ถูกแทนที่, แอลคินิล,แอลคินิลที่ถูกแทนที่,-C(O)Rd และหมู่แซคคาไรด์ R5 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, เฮโล, -CH(Rc)-NRcRc-, -CH(Rc)-Rc และ -CH(Rc)-NRc-Ra-Y-Rb-(Z)x; R6 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, แอลคิล, แอลคิลที่ถูกแทนที่, แอลเคนิล, แอล เคนิลที่ถูกแทนที่, แอลคินิล, แอลคินิลที่ถูกแทนที่,-C(O)Rd และหมู่แซคคาไรด์ หรือ R5 และ R6 สามารถรวมกันกับอะตอมซึ่งหมู่เหล่านั้นติดอยู่ก่อเป็นวงเฮเทอโรไซคลิคที่เลือกถูกแทนที่ด้วย - Ra-Y-Rb-(Z)x; R7 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, แอลคิล, แอลคิลที่ถูกแทนที่, แอลเคนิล, แอล เคนิลที่ถูกแทนที่, แอลคินิล, แอลคินิลที่ถูกแทนที่,-C(O)Rd R8 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน,แอลคิล,แอลคิลที่ถูกแทนที่,แอลเคนิล, แอล เคนิลที่ถูกแทนที่, แอลคินิล, แอลคินิลที่ถูกแทนที่, ไซโคล แอลคิล,ไซโคลแอลคิลที่ถูกแทนที่, ไซโคลแอลเคนิล, ไซโคลแอลเคนิลที่ถูกแทนที่, แอริค,เฮเทอโรแอริล, และเฮเทอโรไซคลิค; R9 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน,แอลคิล,แอลคิลที่ถูกแทนที่,แอลเคนิล, แอล เคนิลที่ถูกแทนที่, แอลคินิล, แอลคินิลที่ถูกแทนที่, ไซโคล แอลคิล,ไซโคลแอลคิลที่ถูกแทนที่, ไซโคลแอลเคนิล, ไซโคลแอลเคนิลที่ถูกแทนที่, แอริค,เฮเทอโรแอริล, และเฮเทอโรไซคลิค; R10 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, แอลคิล, แอลคิลที่ถูกแทนที่, แอลเคนิล,แอล เคนิลที่ถูกแทนที่,แอลคินิล,แอลคินิลที่ถูกแทนที่,ไซโคล แอลคิล, ไซโคลแอลคิลที่ถูกแทนที่, ไซโคลแอลเคนิล, ไซโคลแอลเคนิลที่ถูกแทนที่, แอริล, เฮเทอโรแอริล, และเฮเทอโรไซคลิค; หรือ R8 และ R10 รวมกันเพื่อก่อเป็น Ar1-O-Ar2, ซึ่ง Ar1 และ Ar2 เป็นอิสระต่อกันคือ แอริลีน หรือ เฮเทอโรแอริลีน; R11 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, แอลคิล, แอลคิลที่ถูกแทนที่,แอลเคนิล, แอล เคนิลที่ถูกแทนที่, แอลคินิล, แอลคินิลที่ถูกแทนที่,ไซโคล แอลคิล, ไซโคลแอลคิลที่ถูกแทนที่, ไซโคลแอลเคนิล, ไซโคลแอลเคนิลที่ถูกแทนที่,แอริล,เฮเทอโรแอริล,และเฮเทอโรไซคลิค;หรือ R10 และ R11 รวมกันกับคาร์บอนและไนโตรเจนอะตอมซึ่งหมู่เหล่านั้นติดอยู่ เพื่อก่อเป็นวงเฮเทอโร ไซคลิค; R12 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน,แอลคิล,แอลคิลที่ถูกแทนที่,แอลเคนิล,แอล เคนิลที่ถูกแทนที่,แอลคินิล,แอลคินิลที่ถูกแทนที่,ไซโคล แอลคิล,ไซโคลแอลคิลที่ถูกแทนที่, ไซโคลแอลเคนิล,ไซโคลแอลเคนิลที่ถูกแทนที่,แอริล,เฮเทอโรแอริล,และ เฮเทอโรไซคลิค; -C(O)Rd,-C(NH)Rd,-C(O)-NRcRc,-C(O)ORd,C(NH)NRcRc และ -Ra-Y-Rb-(Z)x, หรือ R11 และ R12 รวมกันกับไนโตรเจนอะตอมซึ่งหมู่เหล่านั้นติดอยู่ เพื่อก่อเป็นวงเฮเทอโรไซคลิค; R13 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน หรือ -(O)R14; R14 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน,-C(O)Rd และหมู่แซคคาไรด์ Ra แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย แอลคิลีน แอลคิลีนที่ถูกแทนที่ แอลเคนิลีน แอลเคนิลีนที่ถูกแทนที่ แอลคินิลีน และแอลคินิลีนที่ถูกแทนที่ Rb แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยพันธะโคเวเลนท์, แอลคิลีน,แอล คิลีนที่ถูกแทนที่, แอลเคนิลีน, แอลเคนิลีนที่ถูกแทนที่, แอลคินิลีน และแอลคินิลีนที่ถูกแทนที่ โดย มีเงื่อนไขว่า Rb ไม่ใช่พันธะโคเวเลนท์เมื่อ Z คือ ไฮโดรเจน Rc แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, แอลคิล,แอลคิลที่ถูก แทนที่, แอลเคนิล, แอลเคนิลที่ถูกแทนที่,แอลคินิล, แอลคินิลที่ถูกแทนที่, ไซโคล แอลคิล, ไซโคลแอลคิลที่ถูกแทนที่, ไซโคลแอลเคนิล, ไซโคลแอลเคนิลที่ถูกแทนที่, แอริล, เฮเทอโรแอริล, เฮเทอโรไซคลิค และ -C(O)Rd; Rd แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย แอลคิล,แอลคิลที่ถูกแทนที่, แอลเคนิล, แอลเคนิลที่ถูกแทนที่, แอลคินิล, แอลคินิลที่ถูกแทนที่, ไซโคล แอลคิล,ไซโคลแอล คิลที่ถูกแทนที่, ไซโคลแอลเคนิล, ไซโคลแอลเคนิลที่ถูกแทนที่, แอริล,เฮเทอโรแอริล และ เฮเทอโรไซคลิค; Re คือ หมู่อะมิโนแซคคาไรด์ X1,X2 และX3 เป็นอิสระต่อกันเลือกจากไฮโดรเจนและคลอโร; Y แต่ละตัวควรเป็นอิสระต่อกันเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยออกซิเจน,กำมะถัน -S-S; -NRc-,-S(O)-,-SO2-,-NRcC(O)-,-OC(O)-,-NRcSO2-.-C(O)NRc-,-C(O)O-, -SO2NRc-, -SO2O-, -P(O)(OR2)O-, -O(O)(ORc)NRc-, -OP(O)(ORc)O-, -OP(O)(ORc)NRc-, -OC(O)O-,-NRcC (O)O-, -NRc(C)NRc-, -OC(O)NRc- และ -NRcSO2NRc-, Z แต่ละตัวควรเป็นอิสระต่อกันเลือกจากไฮโดรเจน,แอริล, ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรแอ ริล และเฮเทอโรไซคลิค n คือ 0,1 หรือ 2; x คือ 1 หรือ 2 และเกลือ เฮเทอโรไอโซเมอร์ และโพรดรักจ์ (prodrugs) ที่ยอมรับได้ทางเภสัชศาสตร์ของ สารเหล่านั้น โดยมีเงื่อนไขว่าอย่างน้อยหนึ่งตัวของ R1,R2,R3,R5 หรือ R12 มีหมู่แทนที่หนึ่งหมู่ของสูตร -Ra-Y-Rb-(Z)x; และมีเงื่อนไขเพิ่มเติมว่า : (i) เมื่อ Y คือ -NRc-, Rc คือ แอลคิลของคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม, Z ไฮโดรเจนและ Rb คือ แอลคิลีน, Rb จึงมีคาร์บอนอย่างน้อย 5 อะตอม ; (ii) เมื่อ Y คือ -C(O)NRc-, Z คือ ไฮโดรเจนและ Rb คือ แอลคินิล, ดังนั้น Rb จึงมี คาร์บอนอย่างน้อย 5 อะตอม (iii) เมื่อ Y คือ กำมะถัน Z คือ ไฮโดรเจนและ Rb คือ แอลคิลีน ดังนั้น Rb จึงมี คาร์บอนอย่างน้อย 7 อะตอม และ (iv) เมื่อ Y คือ ออกซิเจน Z คือ ไฮโดรเจน และ Rb คือ แอลคิลีน ดังนั้น Rb จึงมี คาร์บอนอย่างน้อย 11 อะตอม 5 0.สารผสมทางเภสัชศาสตร์ ตามข้อถือสิทธิข้อ 49 ซึ่ง R1 คือหมู่แซคคาไรด์ที่เลือกถูก แทนที่ด้วย -Ra-Y-Rb-(Z)x 5

1. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ ตามข้อถือสิทธิข้อ 50 ซึ่ง R1 คือหมู่แซคคาไรด์ของสูตร: สูตรเคมี ซึ่ง R15 คือ -Ra-Y-Rb-(Z)x R16 คือ ไฮโดรเจนหรือเมธิล 5

2. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ ตามข้อถือสิทธิข้อ 51 ซึ่ง R15 คือ -Ra-Y-Rb-(Z)x ที่เลือกจาก หมู่ที่ประกอบด้วย -CH2CH2-NH-(CH2)9CH3; -CH2CH2CH2-NH-(CH2)8CH3; -CH2CH2CH2CH2-NH-(CH2)7CH3; -CH2CH2-NHSO2-(CH2)9CH3; -CH2CH2-NHSO2-(CH2)11CH3; -CH2CH2-S-(CH2)9CH3; -CH2CH2CH2-S-(CH2)8CH3; -CH2CH2CH2CH2-S-(CH2)7CH3; -CH2CH2-S-(O)-(CH2)9CH3; -CH2CH2-S-(CH2)6Ph; -CH2CH2CH2-S-(CH2)8Ph; -CH2CH2-NH-CH2-4-(4-CI-Ph)Ph; -CH2CH2-S-CH2-4-(4-CI-Ph)Ph; -CH2CH2CH2-S-CH2-4-(4-CI-Ph)Ph; -CH2CH2-NHSO2-CH2-4-[4-(4-Ph)Ph]-Ph; และ -CH2CH2CH2-NHSO2-CH2-4-(4-CI-Ph)-Ph 5

3. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ ตามข้อถือสิทธิข้อ 49 ซึ่ง R3 คือ -OH หรือ -NRcRc 5

4. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ ตามข้อถือสิทธิข้อ 49 ซึ่ง R5 คือ ไฮโดรเจน -CH2-N-(N- CH3-D-กลูคามืน); -CH2-NH-CH2-CH2-NH-(CH2)9CH3;-CH2-NH-CH2-CH2-NH-(CH2)11CH3; -CH2- NH-(CH2)5-COOH; และ -CH2-N-(2-อะมิโน-2-คือ ออกซิกลูโคนิค แอซิด) 5 5. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ ตามข้อถือสิทธิข้อ 49 ซึ่ง R8 คือ -CH2C(O)NH2, -CH2COOH, เบนซิล, 4-ไฮดรอกซิเฟนิล หรือ 3-คลอโร4-ไฮดรอกซิเฟนิล 5 6. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ ตามข้อถือสิทธิข้อ 49 ซึ่ง R9 คือ ไฮโดรเจน และ R11 คือ ไฮโดรเจน หรือเมธิล 5 7. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ ตามข้อถือสิทธิข้อ 56 ซึ่ง R10 คือ แอลคิล หรือ แอลคิลที่ ถูกแทนที่ 5 8. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ ตามข้อถือสิทธิข้อ 57 ซึ่ง R12 คือ ไฮโดรเจน, แอลคิล, แอล คิลที่ถูกแทนที่ หรือ -C(O)Rd 5 9. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ ตามข้อถือสิทธิข้อ 49 ซึ่ง n คือ 1 6 0. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ ซึ่งประกอบด้วยพาหะที่ยอมรับได้ทางเภสัชศาสตร์ และสาร ประกอบสูตร II ในปริมาณที่มีประสิทธิภาพทางการรักษา สูตรเคมี ซึ่ง R21 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, แอลคิล, แอลคิลที่ถูกแทนที่,แอลเคนิล,แอล เคนิลที่ถูกแทนที่, แอลคินิล, แอลคินิลที่ถูกแทนที่, ไซโคลแอลคิล, ไซโคลแอลคิลที่ถูกแทนที่, ไซ โคลแอลเคนิล, ไซโคลแอลเคนิลที่ถูกแทนที่, แอริล, เฮเทอโรแอริล, เฮเทอโรไซคลิค และ -Ra-Y- Rb-(Z)x หรือหมู่แซคคาไรด์ที่เลือกถูกแทนที่ด้วย -Ra-Y-Rb-(Z)x; R22 คือ -ORc, -NRcRc, -O-Ra-Y-Rb-(Z) หรือ -NRc--Ra-Y-Rb-(Z)x; R23 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน,เฮโล, -NRc(Rc)-NRcRc, CH(Rc)-Rc และ -CH (Rc)-NRc-Ra-Y-Rb-(Z)x; R24 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจนและหมู่ แอลคิลขนาดเล็ก R25 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, แอลคิล, แอลเคนิลที่ถูกแทนที่, แอลคินิล, แอลคินิลที่ถูกแทนที่, ไซโคล แอลคิล, ไซโคลแอลคิลที่ถูกแทนที่, ไซโคลแอลเคนิล, ไซโคลแอลเค นิลที่ถูกแทนที่, แอริล, เฮเทอโรแอริล และเฮเทอโรไซคลิค : R26 เลือกจากหมู่ไฮโดรเจนและหมู่ แอลคิลขนาดเล็ก หรือ R25 และ R26 รวมกันกับ คาร์บอนและไนโตรเจนอะตอมซึ่งหมู่เหล่านั้นติดอยู่ เพื่อก่อเป็นวงเฮเทอโรไซคลิค: R27 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, แอลคิล, แอลเคนิล, ไซโคลแอลเค นิลที่ถูกแทนที่, แอริล, เฮเทอโรแอริค และเฮเทอโรไซคลิก -C(O)Rd, -C(NH)Rd, -C(O)-NRcRc,- C(O)ORd, C(NH)NRcRc และ -Ra-Y-Rb-(Z)x, หรือ R26 และ R27 รวมกันกับไนโตรเจนอะตอมซึ่ง หมู่เหล่านั้นติดอยู่เพื่อก่อเป็นวงเฮเทอโรไซคลิค; Ra แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย แอลคิลีน แอลคิลีนที่ถูกแทนที่ แอลเคนิลีน แอลเคนิลีนที่ถูกแทนที่ แอลคินิลีน และแอลนิลีนที่ถูกแทนที่ Rb แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยพันธะโคเวเลนท์, แอลคิลีน, แอล คิลีนที่ถูกแทนที่, แอลเคนิลีน, แอลเคนิลีนที่ถูกแทนที่, แอคินิลีน และแอลคินิลีนที่ถูกแทนที่ โดย มีเงื่อนไขว่า Rb ไม่ใช้พันธะโคเวเลนท์เมื่อ Z คือ ไฮโดรเจน Rc แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน,แอลคิล,แอลคิลที่ถูก แทนที่,แอลเคนิล,แอลเคนิลที่ถูกแทนที่,แอลคินิล, แอลคินิลที่ถูกแทนที่, ไซโคล แอลคิล, ไซโคลแอลคิลที่ถูกแทนที่,ไซโคลแอลเคนิล,ไซโคลแอเคนิลที่ถูกแทนที่,แอริล,เฮเทอโรแอริล, เฮเทอโรไซคลิค และ -C(O)Rd; Rd แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย แอลคิล,แอลคิลที่ถูกแทนที่, แอลเคนิล,แอลเคนิลที่ถูกแทนที่,แอลคินิล, แอลคินิลที่ถูกแทนที่, ไซโคล แอลคิล, ไซโคลแอล คิลที่ถูกแทนที่, ไซโคลแอลเคนิล, ไซโคลแอเคนิลที่ถูกแทนที่, แอริล, เฮเทอโรแอริล, และเฮเทอโร ไซคลิค; Re คือ หมู่อะมิโนแซคคาไรด์ Y แต่ละตัวควรเป็นอิสระต่อกันเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยออกซิเจน,กำมะถัน -S-S; -NRc-,-S(O)-,-SO2-,-NRcC(O)-,-OSO2,-OC(O)-,-NRcSO2-.-C(O)NRc-,-C(O)O-, -SO2NRc-,-SO2O-, -P(O)(ORc)O-,-P(O)(ORc)NRc-, -OP(O)(ORc)O-, -OP(O)(ORc)NRc-, -OC(O)O-, -NRcC(O)O-, -NRc(O)NRc-,-OC(O)NRc- และ -NRcSO2NRc-, Z แต่ละตัวควรเป็นอิสระต่อกันเลือกจากไฮโดรเจน,แอริล, ไซโคลแอลคิล, ไซโคลแอลเค นิล, เฮเทอโรแอริล และเฮเทอโรไซคลิค n คือ 0,1 หรือ 2; x คือ 1 หรือ 2 และเกลือ เฮเทอโรไอโซเมอร์ และโพรดรักจ์ (prodrugs) ที่ยอมรับได้ทางเภสัชศาสตร์ของ สารเหล่านั้น โดยมีเงื่อนไขว่าอย่างน้อยหนึ่งตัวของ R21,R22,R23 หรือ R27 มีหมู่แทนที่หนึ่งหมู่ของสูตร -Ra-Y-Rb-(Z)x; และมีเงื่อนไขเพิ่มเติมว่า : (i) เมื่อ Y คือ -NRc-, Rc คือ แอลคิลของคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม, Z ไฮโดรเจนและ Rb คือ แอลคิลีน, Rb จึงมีคาร์บอนอย่างน้อย 5 อะตอม ; (ii) เมื่อ Y คือ -C(O)NRc-, Z คือ ไฮโดรเจนและ Rb คือ แอลคินิล, ดังนั้น Rb จึงมี คาร์บอนอย่างน้อย 5 อะตอม (iii) เมื่อ Y คือ กำมะถัน Z คือ ไฮโดรเจนและ Rb คือ แอลคิลีน ดังนั้น Rb จึงมี คาร์บอนอย่างน้อย 7 อะตอม และ (iv) เมื่อ Y คือ ออกซิเจน Z คือ ไฮโดรเจน และ Rb คือ แอลคิลีน ดังนั้น Rb จึงมี คาร์บอนอย่างน้อย 11 อะตอม 6 1. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ตามข้อถือสิทธิข้อ 60 ซึ่ง R21 คือ หมู่แซคคาไรด์ของสูตร สูตรเคมี ซึ่ง R15 คือ -Ra-Y-Rb-(Z)x ; และ R16 คือ ไฮโดรเจนหรือเมธิล 6 2. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ตามข้อถือสิทธิข้อ 61 ซึ่ง R15 คือ หมู่ -Ra-Y-Rb-(Z)x ที่เลือก จากหมู่ที่ประกอบด้วย -CH2CH2-NH-(CH2)9CH3; -CH2CH2CH2-NH-(CH2)8CH3; -CH2CH2CH2CH2-NH-(CH2)7CH3; -CH2CH2-NHSO2-(CH2)9CH3; -CH2CH2-NHSO2-(CH2)11CH3; -CH2CH2-S-(CH2)9CH3; -CH2CH2CH2-S-(CH2)8CH3; -CH2CH2CH2CH2-S-(CH2)7CH3; -CH2CH2-S-(O)-(CH2)9CH3; -CH2CH2-S-(CH2)6Ph; -CH2CH2CH2-S-(CH2)8Ph; -CH2CH2-NH-CH2-4-(4-CI-Ph)Ph; -CH2CH2-S-CH2-4-(4-CI-Ph)Ph; -CH2CH2CH2-S-CH2-4-(4-CI-Ph)Ph; -CH2CH2-NHSO2-CH2-4-[4-(4-Ph)Ph]-Ph; และ -CH2CH2CH2-NHSO2-CH2-4-(4-CI-Ph)-Ph 6 3.สารผสมทางเภวัชศาสตร์ตามข้อถือสิทธิข้อ 60 ซึ่ง R22 คือ -OH หรือ -NRc Rc 6 4.สารผสมทางเภสัชศาสตร์ตามข้อถือสิทธิข้อ 60 ซึ่ง R23 คือ ไฮโดรเจน -CH หรือ -NRcRc CH3-D-กลูคามีน); -CH2-NH-CH2CH2-NH-(CH2)9CH3; -CH2-NH-CH2CH2-NH-(CH2)11CH3;-CH2- NH-(CH2)5-COOH; และ -CH2-N-(2-อะมิโน-2คือ ออกซิกลูโคนิค แอซิด) 6

5. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ตามข้อถือสิทธิข้อ 60 ซึ่ง R24 คือ ไฮโดรเจน และ R26 คือ ไฮโดรเจน หรือเมธิล 6

6. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ตามข้อถือสิทธิข้อ 65 ซึ่ง R25 คือ แอลคิล หรือ แอลคิลที่ถูก แทนที่ 6

7. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ตามข้อถือสิทธิข้อ 66 ซึ่ง R25 คือ ไอโซบิวทิล 6

8. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ตามข้อถือสิทธิข้อ 67 ซึ่ง R27 คือ ไฮโดรเจน, แอลคิล, แอลคิลที่ถูกแทนที่ หรือ -C(O)Rd 6

9. การใช้สารผสมทางเภสัชศาสตร์ตามข้อถือสิทธิข้อ 35,49 หรือ 60 ข้อใดข้อหนึ่งในการ ผลิตยาสำหรับการรักษาสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมที่มีโรคติดเชื้อแบคทีเรีย