TH42242A - ยาผสมตามสูตรที่มีการปลดปล่อยสารออกฤทธิ์อย่างได้รับการควบคุม - Google Patents

Abstract

DC60 (05/10/41) การประดิษฐ์นี้ เกี่ยวข้องกับยาผสมตามสูตรซึ่งประกอบด้วย 1-ไซโคลโปรปิล-7- ([S,S]-2,8-ไดอาชาโบไซโคล [1.3.3] โนน-8-อิล)-6-ฟลูออโร-1,4-ไดไฮโดร-8- เมทธอกซี-4-ออกโซ-3-ควินโนโลนคาร์บอกซิลิคแอชิด และ/หรือ เกลือที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรม ของสารนี้ และ/หรือ ไฮเดรทของสารเหล่านี้ ในฐานะของสารออกฤทธิ์ ซึ่งปลดปล่อยสารออกฤทธิ์ที่ เป็นองค์ประกอบของยาผสมในอัตราการปลดปล่อยตามที่กำหนดไว้ การประดิษฐ์นี้ เกี่ยวข้องกับยาผสมตามสูตรซึ่งประกอบด้วย1-ไซโคลโปรปิล-7-([S,S]-2,8-ไดอาชาโบไซโคล [1.3.3] โนน-8-อิล)-6-ฟลูออโร-1,4-ไดไฮโดร-8-เมธอกซี-4-ออก โซ-3-ควินโนโลนคาร์บอกซิลิคแอชิด และ/หรือ เกลือที่ใช้ได้ ในทางเภสัชกรรมของสารนี้ และ/หรือ ไฮเดรทของสารเหล่านี้ ใน,านะของสารออกฤทธิ์ ซึ่งปลดปล่อยสารออกฤทธิ์ที่เป็นองค์ ประกอบของยาผสมในอัตราการปลดปล่อยตามที่กำหนดไว้

Claims (22)

1. ยาผสมตามสูตรที่มีการปลดปล่อยสารออกฤทธิ์อย่างได้รับการควบคุม ซึ่งประกอบ ด้วย 1-ไซโคลโปรปิล-7-([s,s]-2,8-ไดอาซาไบไซโคล [4.3.0]โนน-8-อิล)-6-ฟลูออโร -1,4-ไดไฮโดร-8-เมทธอกซี-4-ออกโซ-3-ควินโนโลนคาร์บอกซิลิคแอซิด หรือเกลือที่ใช้ได้ใน ทางเภสัชกรรม และ/หรือ ไฮเดรทของสารเหล่านี้ และซึ่งมีการปลดปล่อยสารออกฤทธิ์โดยเฉลี่ย ระหว่าง 80 เปอร์เซ็นต์ใน 2 ชั่วโมง และ 80 เปอร์เซ็นต์ใน 16 ชั่วโมง และมีการปลดปล่อย สารออกฤทธิ์เริ่มแรกต่ำกว่า 60 เปอร์เซ็นต์ในหนึ่งชั่วโมงแรกของการปลดปล่อย

2. ยาผสมตามสูตรตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งมี การปลดปล่อยโดยเฉลี่ยระหว่าง 80 เปอร์เซ็นต์ใน 40 ชั่วโมง ถึง 80 เปอร์เซ็นต์ใน 14 ชั่วโมง

3. ยาผสมตามสูตรที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2 ซึ่งมีการปลดปล่อยสารออกฤทธิ์โดยเฉลี่ยระหว่าง 80 เปอร์เซ็นต์ลงใน 7 ชั่วโมง ถึง 80 เปอร์เซ็นต์ใน 13 ชั่ว โมงและมีการปลดปล่อยสารออกฤทธิ์เริ่มแรกต่ำกว่า 55 เปอร์เซ็นต์ ในหนึ่งชั่วโมง แรกของการปลดปล่อย

4. ยาผสมตามสูตรที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2 ซึ่งการปลดปล่อยสารออกฤทธิ์เริ่มแรกในหนึ่งชั่วโมงแรกของ การปลดปล่อยอยู่ระหว่าง 30 ถึง 60 เปอร์เซ็นต์

5. ยาผสมตามสูตรที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิใดๆ ของข้อถือ สิทธิที่ 1 ถึง 3 ซึ่งการปลดปล่อยสารออกฤทธิ์เริ่มแรกใน หนึ่งชั่วโมงแรกของการปลดปล่อยอยู่ระหว่าง 0 ถึง 30 เปอร์เซ็นต์

6. ยาผสมตามสูตรตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิใดๆ ของข้อถือ สิทธิที่ 1,2,3 หรือ 4 ซึ่งมีการปลดปล่อยสารออกฤทธิ์โดย เฉลี่ยระหว่าง 80 เปอร์เซ็นต์ใน 8 ชั่วโมง ถึง 8 เปอร์เซ็นต์ใน 12 ชั่วโมง และมีการปลดปล่อยสารออกฤทธิ์ เริ่มแรกระหว่าง 45 ถึง 55 เปอร์เซ็นต์ในหนึ่งชั่วโมงของ การปลดปล่อย

7. ยาผสมตามสูตรตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิใดๆ ของข้อถือ สิทธิที่ 1,2,3 หรือ 4 ซึ่งมีการปลดปล่อยสารออกฤทธิ์โดย เฉลี่ยระหว่าง 80 เปอร์เซ็นต์ใน 8 ชั่วโมง ถึง 80 เปอร์เซ็นต์ใน 12 ชั่วโมง และมีการปลดปล่อยสารออกฤทธิ์ เริ่มแรกระหว่าง 0 ถึง 20 เปอร์เซ็นต์ในหนึ่งชั่วโมงของ การปลดปล่อย

8. ยาผสมตามสูตรตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิใดๆ ของข้อถือ สิทธิที่ 1 ถึง 7 ในรูปยาเม็ดเล็กๆ ที่มีการแพร่กระจายยา อย่างได้รับการควบคุม

9. ยาผสมตามสูตรที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 8 ซึ่งมี ลักษณะเฉพาะอยู่ที่ยาผสมนี้ประกอบด้วยวัสดุเม็ดเล็กที่เป็น กลางที่ได้รับการเคลือบด้วยของผสมระหว่างสารออกฤทธิ์กับสาร ยึดเหนี่ยว ซึ่งถูกเคลือบด้วยชั้นควบคุมการแพร่กระจายยา

10. ยาผสมตามสูตรตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 8 ซึ่งมี ลักษณะเฉพาะอยู่ที่ยาผสมนี้ ประกอบด้วยแกนที่มีสารออกฤทธิ์ เป็นองค์ประกอบ ซึ่งได้รับการเคลือบด้วยสารเคลือบด้วยสาร เคลือบควบคุมการแพร่กระจายของยา

11. ยาผสมตามสูตรตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิใดๆ ของข้อ ถือสิทธิที่ 8 ถึง 10 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่ชั้นควบคุม การแพร่กระจายของยา หรือสารเคลือบควบคุมการแพระกระจายของยา ประกอบด้วยโพลีเมอร์ที่เกิดเป็นฟิลม์ และสารที่ทำให้อ่อน ตัว

12. ยาผสมตามสูตรตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิใดๆ ของข้อ ถือสิทธิที่ 8 ถึง 11 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ชั้นควบคุมการ แพร่กระจายของยา หรือสารเคลือบควบคุมการแพร่กระจายของยา ประกอบด้วยโพลีเมอร์ที่เกิดเป็นฟิลม์ และสารที่ทำให้เกิดรู พรุน

13. ยาผสมตามสูตรตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิใดๆ ของข้อ ถือสิทธิที่ 8 ถึง 12 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่ยาผสมนั้น มีไฮดรอกซีโปรปิลเมทธิลเซลลูโลส หรือโพลีไวนิลไพโรลิโดน เป็นสารยึดเหนี่ยว มีเอทธิลเซลลูโลส เป็นโพลีเมอร์ที่ทำให้ เกิดฟิล์ม และสารที่ทำให้อ่อนตัว

14. สารผสมตามสูตรตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิใดๆ ของข้อ ถือสิทธิที่ 1 ถึง 7 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่ยาผสมนั้น ประกอบด้วยสารออกฤทธิ์ในเมตริกซ์ ที่เป็นโพลีเมอร์ที่พอง ตัวได้ในน้ำ

15. ยาผสมตามสูตรที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 14 ซึ่งมี ลักษณะเฉพาะอยู่ที่ยาผสมนั้นเป็นยาเม็ด

16. ยาผสมตามสูตรตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 14 หรือ 15 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่โพลีเมอร์ที่พองตัวได้ในน้ำ คือ ไฮดรอกชีโปรปิลเมทธิลเชลโลส หรือไฮดรอกชีโปรปิลเ ชลลูโลส

17. ยาผสมตามสูตรที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิใดๆ ของข้อถือ สิทธิที่ 1 ถึง 7 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่ยาผสมนั้นเป็น ระบบปลดปล่อยยาแบบออสโมติด

18. ยาผสมตามสูตรตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 17 ซึ่ง ประกอบด้วย: a) แกนซึ่งประกอบด้วยสารออกฤทธิ์, สารโพลีเมอร์ชอบน้ำที่ พองตัวได้ที่เป็นองค์ประกอบเลือกใช้ และสารที่ละลายน้ำได้ สำหรับเหนี่ยวนำให้เกิดออสโมซิสที่เป็นองค์ประกอบแทรกผ่าน ไม่ได้ b) เปลือกที่เป็นวัสดุ ซึ่งน้ำแทรกผ่านได้ และองค์ประกอบ ของแกนที่มีสารออกฤทธิ์เป็นองค์ประกอบแทรกผ่านไม่ได้ c) ช่องเปิดผ่านเปลือ b) สำหรับเคลื่อนย้ายองค์ประกอบที่ มีในแกนเข้าไปในของเหลวของร่างกายในตัวกลางที่เป็นน้ำที่ อยู่ล้อมรอบ

19. ยาผสมตามสูตรที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิใดๆ ของข้อถือ สิทธิที่ 1 ถึง 18 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่ยาผสมนั้นมี 1-ไซโคลโปรปิล-7-( [S,S] ) -2, 8-ไดอาซาไบไซโคล[4.3.0] โนน-8-อิล) -6-ฟลูออโร -1,4-ไดไฮโดร-8-เมทธอกซี-4-ออก โซ-3-ควินโนโลนคาร์บอนซิลิคไฮโดรคลอไรด์เป็นองค์ประกอบ

20. ยาผสมตามสูตรตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิใดๆ ของข้อ ถือสิทธิที่ 1 ถึง 19 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่ยาผสมนั้นมี 1-ไซโคลโปรปิล-7-( [ S,S]-2,8-ไดอาซาไบโคล[4.3.0] โนน-8-อิล)-6-ฟลูออโร -1,4-ไดไฮโดร-8-เมทธอกชี-4-ออก โซ-3-ควินโนโลนคาร์บอกซิลิคแอซิด ไฮโดรคลอไรด์โมโนไฮเดรท เป็นองค์ประกอบ

21. ยาเฉพาะตามสูตรที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิใดๆ ของข้อถือ สิทธิที่ 1 ถึง 20 ซึ่งมีลักษณะอยู่ที่ยาผสมนั้นมีสารออกฤทธิ์ 200 ถึง 800 มิลลิกรัม เมื่อคิดเทียบเป็น 1- ไซโคล โปรปิล-7-([S,S]-2,8-ไดอาซาไบโคล [4.3.0.] โนน-8-อิล) -6-ฟลูออโร-1,4-ไดไฮโดร-8-เมทธอกชี-4-ออกโซ-3-ควินโนโลน คาร์บอกซิลิคแอชิล

22. ยาผสมตามสูตรตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 21 ซึ่ง มีลักษณะเฉพาะอยู่ที่ยาผสมนั้นมีสารออกฤทธิ์ 400 ถึง 600 มิลลิกรัม เมื่อคิดเทียบเป็น 1-ไชโคลโปรปิล-7-( [S,S]-2,8- ไดอาซาไบไซโคล [4.3.0] โนน-8-อิล)-6-ฟลูออโร-1,4-ได ไฮโดร-8-เมทธอกซี-4-ออกโช-3-ควินโนโลนคาร์บอกชิลิคแอชิล (ข้อถือสิทธิ 22 ข้อ, 5 หน้า, 1 รูป)