TH41638A - Sulfonyl derivatives - Google Patents

Sulfonyl derivatives

Info

Publication number
TH41638A
TH41638A TH9801003808A TH9801003808A TH41638A TH 41638 A TH41638 A TH 41638A TH 9801003808 A TH9801003808 A TH 9801003808A TH 9801003808 A TH9801003808 A TH 9801003808A TH 41638 A TH41638 A TH 41638A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
group
similar
independently
formula
derivative
Prior art date
Application number
TH9801003808A
Other languages
Thai (th)
Inventor
โคบายาชิ นายเซียวโซ
โคโมริยา นายซาโตชิ
อิโต นายมาซายูกิ
นากาตา นายทสุโตมุ
โมชิซูกิ นายอากิโยชิ
ฮากิโนยา นายโนริยาซู
นากาฮาระ นายทาคายาซู
โฮริโน นายฮารุฮิโกะ
Original Assignee
นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า
นายธเนศ เปเรร่า
Filing date
Publication date
Application filed by นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า, นายธเนศ เปเรร่า filed Critical นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า
Publication of TH41638A publication Critical patent/TH41638A/en

Links

Abstract

DC60 เปิดเผยถึงอนุพันธ์ซับโฟนิล ที่แสดงได้ด้วย (I) ต่อไปนี้ (สูตรเคมี) (I) (โดยที่ R1 คือ อะตอมไฮโดรเจน, หมู่ไฮดรอกซิล, หมูไนโตร หรือที่คล้ายกัน, R2 และ R3 โดยอิสระจากกัน คือ อะตอมไฮโดรเจน, อะตอมฮาโลเจน หรือที่คล้ายกัน, R4 และ R5 โดย อิสระจากกัน คือ อะตอมไฮโดรเจน, อะตอมฮาโลเจน หรือที่คล้ายกัน, Q1 คือ หมู่ไซคลิค ไฮโดรคาร์บอน ชนิด 5-หรือ 6-อะตอมในริงที่อิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัว ในที่ซึ่ง อาจถูกเข้าแทนที่ได้ หรือ ในทำนองเดียวเดียว Q2 คือ พันธะเดี่ยว, อะตอมออกซิเจน หรือที่คล้ายกัน, Q3 คือ หมู่ใดหมู่หนึ่งของ หมู่ต่อไปนี้ T1 คือ หมู่คาร์บอนิล หรือที่คล้ายกัน และ X1 และ X2 โดยอิสระจากกัน คือ หมู่เมทธริน หรืออะตอมไนโตรเจน หรือเกลือ หรือโซลเวทของอนุพันธ์สูตร (I) นี้ ซึ่งอนุพันธ์ซัลโฟนิลดังกล่าว, เกลือ หรือโซลเวทของอนุพันธ์นี้ ตามการประดิษฐ์นี้เป็นสารใหม่ที่มีฤทธิ์ด้านการจับตัวเป็นก้นที่ดีเลิศ และ มีฤทธิ์สูงในการยับยั้ง Fxa ได้แสดงผลในการต้าน thrombus ที่ดี และคงฤทธิ์ได้นานได้อย่างรวดเร็ว หลังการให้ยาโดยทางปาก และมีผลข้างเคียงต่ำ เปิดเผยถึงอนุพันธ์ซัลโฟนิลที่แสดงได้ด้วย(I) ต่อไปนี้ (สูตร I) (โดยที่ R1 คืออะตอมไฮโดรเจน, หมู่ไฮดรอก ซิล, หมู่ไนโตร หรือที่คล้ายกัน, R2 และ R3 โดยอิสระ จากกัน คืออะตอมไฮโดรเจน, อะตอมฮาโลเจน หรือที่ คล้ายกัน, R4 และ R5 โดยอิสระจากกัน คืออะตอม ไฮโดรเจน, อะตอมฮาโลเจน หรือที่คล้ายกัน, Q1 คือ หมู่ไซคลิคไฮโดรคาร์บอน ชนิด 5-หรือ 6-อะตอมในริง ที่อิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัว ในที่ซึ่ง อาจถูกเข้าแทนที่ได้ หรือ ในทำนองเดียว Q2 คือพันธะเดี่ยว, อะตอมออกซิเจน หรือที่คล้ายกัน, Q3 คือหมู่ใดหมู่หนึ่งของหมู่ต่อไปนี้ T1 คือ หมู่คาร์บอนิล หรือที่คล้ายกัน และ X1 และ X2 โดยอิสระจากกัน คือหมู่เมทธริน หรือ อะตอมไนโตรเจน หรือเกลือหรือโซลเวทของอนุพันธ์สูตร (I) นี้ ซึ่งอนุพันธ์ซัลโฟนิลดังกล่าว,เกลือกหรือโซลเวท ของอนุพันธ์นี้ ตามการประดิษฐ์นี้ เป็นสารใหม่ที่มี ฤทธิ์ต้านการจับตัวเป็นก้นที่ดีเลิศ และมีฤทธิ์สูงใน การยับยั้ง Fxa ได้แสดงผลในการต้าน thrombus ที่ดี และคงฤทธิ์ได้นานได้อย่างรวดเร็วหลังการให้ยา โดยทางปาก และมีผลข้างเคียงต่ำ สิทธิบัตรยา DC60 revealed subphonyl derivatives. This can be represented by (I) following (chemical formula) (I) (where R1 is the hydrogen atom, hydroxyl group, nitro pig or similar, R2 and R3 independently of each other are hydrogen atoms. , Halogen atoms or similar, R4 and R5 independently of each other are hydrogen atoms, halogen atoms or the like, Q1 is a group of 5- or 6-atomic cyclic hydrocarbons in a saturated ring. Or unsaturated where it may be replaced, or similarly, Q2 is a single bond, an oxygen atom Or similar, Q3 is any one of the following, T1 is a carbonyl group. Or similar, and X1 and X2 independently of each other are methrin group or nitrogen atom or salt or solvate of this derivative formula (I), the aforementioned sulfonyl derivatives, salts or solvates of this derivative. According to the invention, this is a new substance with excellent coagulant activity and high inhibitory activity. Fxa has shown good anti-thrombus effect and is very fast. After oral administration And has low side effects The following sulfonyl derivatives are disclosed (I) (formula I) (where R1 is a hydrogen atom, hydroxyl group, nitro group or similar, R2 and R3 independently. The hydrogen atoms, halogen atoms or similar, R4 and R5 are independent of each other, hydrogen atoms, halogen atoms or the like, Q1 is a group of 5- or 6-atomic cyclic hydrocarbons. In a ring that is saturated or unsaturated, where it may be replaced, or similarly, Q2 is a single bond, an oxygen atom. Or similar, Q3 is any one of the following, T1 is a carbonyl group. Or similar, and X1 and X2 independently of each other. Is a methrin group or nitrogen atom Or the salt or solvate of this derivative, formula (I), where such sulfonyl derivatives, salt A or solvate Of this derivative According to this invention Is a new substance with Excellent anti-coagulation effect Fxa exhibited a good anti-thrombus effect and persisted for a long time after oral administration with low side effects.

Claims (1)

: DC60 เปิดเผยถึงอนุพันธ์ซับโฟนิล ที่แสดงได้ด้วย (I) ต่อไปนี้ (สูตรเคมี) (I) (โดยที่ R1 คือ อะตอมไฮโดรเจน, หมู่ไฮดรอกซิล, หมูไนโตร หรือที่คล้ายกัน, R2 และ R3 โดยอิสระจากกัน คือ อะตอมไฮโดรเจน, อะตอมฮาโลเจน หรือที่คล้ายกัน, R4 และ R5 โดย อิสระจากกัน คือ อะตอมไฮโดรเจน, อะตอมฮาโลเจน หรือที่คล้ายกัน, Q1 คือ หมู่ไซคลิค ไฮโดรคาร์บอน ชนิด 5-หรือ 6-อะตอมในริงที่อิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัว ในที่ซึ่ง อาจถูกเข้าแทนที่ได้ หรือ ในทำนองเดียวเดียว Q2 คือ พันธะเดี่ยว, อะตอมออกซิเจน หรือที่คล้ายกัน, Q3 คือ หมู่ใดหมู่หนึ่งของ หมู่ต่อไปนี้ T1 คือ หมู่คาร์บอนิล หรือที่คล้ายกัน และ X1 และ X2 โดยอิสระจากกัน คือ หมู่เมทธริน หรืออะตอมไนโตรเจน หรือเกลือ หรือโซลเวทของอนุพันธ์สูตร (I) นี้ ซึ่งอนุพันธ์ซัลโฟนิลดังกล่าว, เกลือ หรือโซลเวทของอนุพันธ์นี้ ตามการประดิษฐ์นี้เป็นสารใหม่ที่มีฤทธิ์ด้านการจับตัวเป็นก้นที่ดีเลิศ และ มีฤทธิ์สูงในการยับยั้ง Fxa ได้แสดงผลในการต้าน thrombus ที่ดี และคงฤทธิ์ได้นานได้อย่างรวดเร็ว หลังการให้ยาโดยทางปาก และมีผลข้างเคียงต่ำ เปิดเผยถึงอนุพันธ์ซัลโฟนิลที่แสดงได้ด้วย(I) ต่อไปนี้ (สูตร I) (โดยที่ R1 คืออะตอมไฮโดรเจน, หมู่ไฮดรอก ซิล, หมู่ไนโตร หรือที่คล้ายกัน, R2 และ R3 โดยอิสระ จากกัน คืออะตอมไฮโดรเจน, อะตอมฮาโลเจน หรือที่ คล้ายกัน, R4 และ R5 โดยอิสระจากกัน คืออะตอม ไฮโดรเจน, อะตอมฮาโลเจน หรือที่คล้ายกัน, Q1 คือ หมู่ไซคลิคไฮโดรคาร์บอน ชนิด 5-หรือ 6-อะตอมในริง ที่อิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัว ในที่ซึ่ง อาจถูกเข้าแทนที่ได้ หรือ ในทำนองเดียว Q2 คือพันธะเดี่ยว, อะตอมออกซิเจน หรือที่คล้ายกัน, Q3 คือหมู่ใดหมู่หนึ่งของหมู่ต่อไปนี้ T1 คือ หมู่คาร์บอนิล หรือที่คล้ายกัน และ X1 และ X2 โดยอิสระจากกัน คือหมู่เมทธริน หรือ อะตอมไนโตรเจน หรือเกลือหรือโซลเวทของอนุพันธ์สูตร (I) นี้ ซึ่งอนุพันธ์ซัลโฟนิลดังกล่าว,เกลือกหรือโซลเวท ของอนุพันธ์นี้ ตามการประดิษฐ์นี้ เป็นสารใหม่ที่มี ฤทธิ์ต้านการจับตัวเป็นก้นที่ดีเลิศ และมีฤทธิ์สูงใน การยับยั้ง Fxa ได้แสดงผลในการต้าน thrombus ที่ดี และคงฤทธิ์ได้นานได้อย่างรวดเร็วหลังการให้ยา โดยทางปาก และมีผลข้างเคียงต่ำ ข้อถือสิทธิ์ (ข้อที่หนึ่ง) ซึ่งจะปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา : อนุพันธ์ซัลโฟนิลที่แสดงได้ด้วย (I)ต่อไปนี้ (สูตร I) ในที่ซึ่ง R1 คืออะตอมไฮโดรเจน,หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่ไนโตร, หมู่ไซยาโน, อะตอมฮาโลเจน, หมู่อัลคิล, หมู่ไฮดรอกซีอัลคิล, หมู่อัลคอกซี, หมู่อัลคอกซีอัลคิล, หมู่คาร์บอกซิล,หมู่คาร์บอกซีอัลคิล,หมู่อัลคิลคาร์บอ นิล, หมู่อัลคอกซีคาร์บอนิล, หมู่อัลคอกซีคาร์บอนิล อัลคิล, หมู่อัลคิลคาร์บอนิลออกซี, หรือหมู่ A1-B1- (ในที่ซึ่ง A1 คือหมู่อะมิโน ซึ่งอาจมี 1 หรือ 2 หมู่เข้า แทนที่, หมู่ไซคลิคไฮโดรคาร์บอนชนิด 5- หรือ 6-มุม ที่อิ่มตัว หรือไม่อิ่มตัว ซึ่งอาจมี 1 หมู่เแท็ก : สิทธิบัตรยา: DC60 revealed subphonyl derivatives. This can be represented by (I) following (chemical formula) (I) (where R1 is the hydrogen atom, hydroxyl group, nitro pig or similar, R2 and R3 independently of each other are hydrogen atoms. , Halogen atoms or similar, R4 and R5 independently of each other are hydrogen atoms, halogen atoms or the like, Q1 is a group of 5- or 6-atomic cyclic hydrocarbons in a saturated ring. Or unsaturated where it may be replaced, or similarly, Q2 is a single bond, an oxygen atom Or similar, Q3 is any one of the following, T1 is a carbonyl group. Or similar, and X1 and X2 independently of each other are methrin group or nitrogen atom or salt or solvate of this derivative formula (I), the aforementioned sulfonyl derivatives, salts or solvates of this derivative. According to the invention, this is a new substance with excellent coagulant activity and high inhibitory activity. Fxa has shown good anti-thrombus effect and is very fast. After oral administration And has low side effects The following sulfonyl derivatives are disclosed (I) (formula I) (where R1 is a hydrogen atom, hydroxyl group, nitro group or similar, R2 and R3 independently. The hydrogen atoms, halogen atoms or similar, R4 and R5 are independent of each other, hydrogen atoms, halogen atoms or the like, Q1 is a group of 5- or 6-atomic cyclic hydrocarbons. In a ring that is saturated or unsaturated, where it may be replaced, or similarly, Q2 is a single bond, an oxygen atom. Or similar, Q3 is any one of the following, T1 is a carbonyl group. Or similar, and X1 and X2 independently of each other. Is a methrin group or nitrogen atom Or the salt or solvate of this derivative, formula (I), where such sulfonyl derivatives, salt A or solvate Of this derivative According to this invention Is a new substance with Excellent anti-coagulation effect Fxa has been shown to have good anti-thrombus effects and persistently long after oral administration with low side effects. Notice: The following sulfonyl derivatives (I) can be represented by (formula I), where R1 is the hydrogen atom, hydroxyl group, nitro group, cyanocyte, halo atom. Jane, Alkyl group, Hydroxy alkyl group, Alkoxi group, Alkoxyl group, Carboxyl group, Carboxyl alkyl group , Alkyl carbonyl group, alkoxi carbonyl group, alkoxi carbonyl alkyl group, alkyl carbonyloxi group, or A1 group. -B1- (where A1 is an amino group which may have 1 or 2 substitutions, either saturated or unsaturated 5- or 6-angle cyclic hydrocarbons which may have 1 tetac group: Drug patent
TH9801003808A 1998-09-29 Sulfonyl derivatives TH41638A (en)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH41638A true TH41638A (en) 2000-12-04

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
KR20050085991A (en) Compounds exhibiting thrombopoietin receptor agonism
MX9803407A (en) 1-(1,2-disubstituted piperidinyl)-4-substituted piperazine derivatives.
MY117557A (en) 1-(1,2-disubstituted piperidinyl)-4- substituted piperidine derivatives
HUP0301607A2 (en) Heterocyclic compound containing nitrogen atoms having selective neurokinin anatgonist effect pharmaceutical compositions containing them and their use
EP1248612A4 (en) Novel compounds and compositions as protease inhibitors
HUP0301690A2 (en) Synergistic methods and compositions for treating cancer
BR0316585A (en) Aryl, aryloxy and alkyloxy 1h-indol-3-yl substituted glyoxylic acid derivatives substituted as plasminogen activator inhibitor-1 inhibitors (parent-1)
DE602006011752D1 (en) PHENYLGLYCINAMIDE AND PYRIDYLGLYCINAMIDE DERIVATIVES SUITABLE AS ANTICOAGULATING AGENTS
HUP0105160A2 (en) Complex of ras-farnesyltransferase inhibitor and sulfobutylether-7-betha-cyclodextrin or 2-hydroxypropyl-betha-cyclodextrin and method for its preparation and pharmaceutical compositions containing them
HUP0203054A2 (en) Farnesyl protein transferase inhibitors, pharmaceutical compositions containing them and their use
TR200100698T2 (en) Dihydrobenzodioxin Carboxamide and Ketone derivatives as 5-HT4 receptor-Antagonists
CA2305612A1 (en) Halogen substituted tetracyclic tetrahydrofuran derivatives
DE69722858D1 (en) INTIMATE THICKENING INHIBITORS
TR199900732T2 (en) PDE IV inhibits eden 2-siyanoiminoimidazole t�revleri.
BR9812922A (en) Isoquinolines as urokinase inhibitors
EP1103544A3 (en) Piperidine derivatives and antiplatelet agents containing the same
HUT72674A (en) Morpholine derivatives and pharmaceutical compositions containing them
HUP0303513A2 (en) Substituted pyrazinoquinoxaline derivatives as serotonin receptor agonists and antagonists, their use and pharmaceutical compositions containing them
TH41638A (en) Sulfonyl derivatives
MXPA05012096A (en) Cyclic amine derivatives, processes for their preparation, and pharmaceutical compositions containing them.
DK0944618T3 (en) Novel N-benzenesulfonyl-L-proline derivatives, process for their preparation and use for therapeutic purposes
NZ512891A (en) S-oxide lipid lowering compounds
WO2004007498A3 (en) 3-phenyl analogs of toxoflavine as kinase inhibitors
HUP0002659A2 (en) Benzo-5,6-cyclohepta[1,2-b]pyridine derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use
MX2022015986A (en) Aminopyrimidinyl derivatives.