TH40136A

TH40136A - เกลือของอนุพันธ์ของกรดแนพธิริดินคาร์บอกซิลิค

Info

Publication number: TH40136A
Application number: TH9801000947A
Authority: TH
Inventors: ริ คิม นายอิ; ฮวา ลี นายจิน; ซูก พาร์ค นายกิ; เรียวโอ โชอิ นายจอง; ฮี ลี นายเท; ฮย๊อค นายเจย์; ฮยัน นัม นายโด; ชอย นายฮูน
Original assignee: นายธเนศ เปเรร่า; นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์; นางวรนุช เปเรร่า
Filing date: 1998-03-19
Publication date: 2000-09-14

Abstract

DC60 (21/04/41) 7-( 3-อะมิโนเมธิล-4-เมธอกซิอิมิโนไพร์โรลิดิน-1-อิล )-1-ไซโคลโพรพิล-6- ฟลูออโร-4-ออกโซ-1, 4-ไดไฮโดร-1, 8-แนพธิริดีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด มีเธนซัลโฟเนท และไฮเดรทของสารนี้ กระ บวนการสำหรับการเตรียมสารเหล่านี้ สารผสมทาง ยาและสารผสม สำหรับรักษาสัตว์ที่ประกอบด้วยสาร เหล่านั้น และการใช้สารผสมของสารเหล่านี้ในการ บำบัด ที่ต่อต้านแบคทีเรีย 7-(3-อะมิโนเมธิล-4-เมธอกซีอิมิโนไพร์โร-ลิดิน-1-อิล) -1-ไซโคลโพรพิล-6-ฟลูออโร-4-ออก- โซ-1, 4-ไดไฮโดร-1, 8-แนพธิริดีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด มีเธนซัลโฟเนท และไฮเดรทของสารนี้ กระ บวนการสำหรับการเตรียมสารเหล่านี้ สารผสมทาง ยาและสารผสมสำหรับรักษาสัตว์ที่ประกอบด้วยสาร เหล่านั้น และการใช้สารผสมของสารเหล่านี้ในการ บำบัดที่ต่อต้านแบคทีเรีย สิทธิบัตรยา

Claims

ข้อถือสิทธฺ์ (ทั้งหมด) ซึ่งจะไม่ปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา :แก้ไข 21/11/2559 14. 7-(3-อะมิโนเมธิล-4-เมธอกซีอิมิโนไพร์โรลิดิน-1-อิล)-1-ไซโคลโพรพิล-6-ฟลูออโร-4-ออกโซ- 1,4-ไอไฮโดร-1,3-แนพธิริดีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด มีเธนโฟเนท ไฮเดรท ที่มีเอ็กซ์-เรย์ ดิฟเฟรคชั่น แพทเทิร์น อย่างที่ปรากฎในภาพที่ 7 1 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 12-14 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่มีปริมาณความชื้นจาก 4 ถึง 6% 1 6. สารผสมทางยาที่ประกอบด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 12-15 ข้อใดข้อหนึ่งร่วมกับสารพา หรือเอ๊กซิพเพี้ยนที่ยอมรับทางยา 1 7. สารประอบตามข้อถือสิทธิ 12-15 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับการใช้เป็นยา 1 8. การใช้สารประกอบตามข้อถือ 12-15 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับการผลิตเวชภัณฑ์สำหรับการ บำบัดการติดเชื้อแบคทีเรีย 1 9. กระบวนสำหรับการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 12 ถึง 15 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งประกอบด้วย การทำปฎิกิริยา 7-(3-อะมิโนเมธิล-4-เมธอกซีอิมิโนไพร์โรลิดิน-1-อิล)-1-ไซโคลโพรนิล-6-ฟลูออโร-4-ออก โซ-1,4-ไดไฮโดร-1,8-แนพธิริดีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด กับ มีเธนซัลโฟนิค แอซิด และการตกผลึก สารประกอบที่เป็นผลลัพธ์จากสารละลาย และถ้าต้องการหรือจำเป็นทำการปรับไฮเดรทชั้นของ สารประกอบ 2 0. กระบวนสำหรับการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 12 ถึง 15 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งประกอบด้วย การเปลี่ยนโซลเวทของ7-(3-อะมิโนเมธิล-4-เมธอกซิอิมิโนไพร์โรลิดิน-1-อิล)-1-ไซโคลโพรพิล-6-ฟลูออโร-4- ออกโซ-1,4-ไดไฮโดร-1,8-แนพธิริดีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด มีเธนซัลโฟเนท แอนไฮเดรท ที่มีความชื้น สัมพัทธ์อย่างน้อย 75% ซึ่งโซลเวท คือ โซลเวทพร้อมกับตัวทำละลายอินทรีย์หนึ่งตัวหรือมากกว่า ซึ่ง เลือกได้จาก C3-C4 ฮาโลอัลเคน และ C1-C3 อัลคอยล์ 2 1. กระบวนการของข้อถือสิทธิ 20 ที่ซึ่งโซลเวทนั้นพร้อมกับตัวทำละลายอินทรีย์ตัว หนึ่งหรือมากกว่าที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยเอธานอล ไดคลอโรมีเธน ---------- แก้ไข 15/06/2559 1 4. 7-(3-อะมิโนเมธิล-4-เมธอกซีอิมิโนไพร์โร-ลิดิน-1-อิล) -1-ไซโคลโพรพิล-6-ฟลูออโร-4-ออกโซ- 1, 4-ไดไฮโดร-1, 8-แนพธิริดีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด มีเธนซัลโฟเนท ไฮเดรท ที่มีเอ็กซ์-เรย์ ดิฟแฟรคชั่น แพทเทิร์น อย่างที่ปรากฏในภาพที่ 7 1 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 12-14 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่มีปริมาณความชื้นจาก 4 ถึง 6% 1 6. สารผสมทางยาที่ประกอบด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 12-15 ข้อใดข้อหนึ่งร่วมกับสารพา หรือเอ๊กซิพเพี้ยนที่ยอมรับทางยา 1 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 12-15 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับกาสรใช้เป็นยา 1 8. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 12-15 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับการผลิตเวชภัณฑ์สำหรับการ บำบัดการติดเชื้อแบคทีเรีย 1 9. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 12 ถึง15 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งประกอบด้วย การทำปฏิกิริยา 7-(3-อะมิโนเมธิล-4-เมธอกซีอิมิโนไพร์โร-ลิดิน-1-อิล) -1-ไซโคลโพรพิล-6-ฟลูออโร-4-ออก โซ-1, 4-ไดไฮโดร-1, 8-แนพธิริดีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด กับ มีเธนซัลโฟนิค แอซิด และการตกผลึก สารประกอบที่เป็นผลลัพธ์จากสารละลาย และถ้าต้องการหรือจำเป็นทำการปรับไฮเดรทชั่นของ สารประกอบนั้น 2 0. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 12 ถึง 15 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งประกอบด้วย การเปลี่ยนของ 7-(3-อะมิโนเมธิล-4-เมธอกซีอิมิโนไพร์โร-ลิดิน-1-อิล) -1-ไซโคลโพรพิล-6-ฟลูออโร-4- ออกโซ-1, 4-ไดไฮโดร-1, 8-แนพธิริดีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด มีเธนซัลบโฟเนท แอนไฮเดรท ที่มีความชื้น สัมพัทธ์อย่างน้อย 75% ซึ่งโซลเวท คือ โซลเวทพร้อมกับตัวทำละลายอินทรีย์หนึ่งตัวหรือมากกว่า ซึ่ง เลือกได้จาก C1-C4 ฮาโลอัลเคน และ C8 อัลกอฮอล์ 2 1. กระบวนการของข้อถือสิทธิ 20 ที่ซึ่งโซลเวทนั้นคือโซลเวทนั้นพร้อมกับตัวทำละลายอินทรีย์ตัว หนึ่งหรือมากกว่าที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยเอธานอล ไดคลอโรมีเธน ------------------------------------ แก้ไข 1/4/2559 1. 7-(3-อะมิโนเมธิล-4-เมธอกซีอิมิโนไพร์โร-ลิดิน-1-อิล) -1-ไซโคลโพรพิล-6-ฟลูออโร-4-ออกโซ- 1, 4-ไดไฮโดร-1, 8-แนพธิริดีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด มีเธนซัลโฟเนท nH2O, ที่ซึ่ง n อยู่ในช่วงจาก 1 ถึง 4 โดยที่ n ไม่ใช่ 1.5 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่ง n เป็น 3 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ที่มีจุดสูงสุดที่ 2(สูตร) = 7.7 และ 11.8๐ ในรูปแบบอ็กซ์-เรย์ ดิฟแฟรคชั่นแพทเทิร์น 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ที่มีเอ็กซ์-เรย์ ดิฟแฟรคชั่นพทเทิร์นตามที่แสดงในรูปที่ 6 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่งปริมาณการมีอยู่ของความชื้นจาก 9 ถึง 11% 6. สารผสมทางยาที่ประกอบด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1-5 ข้อใดข้อหนึ่งร่วมกับสารพาหรือ เอ๊กซิพเพี้ยนที่ยอมรับทางยา 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับการใช้เป็นยา 8. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับการผลิตเวชภัณฑ์สำหรับการ บำบัดการติดเชื้อแบคทีเรีย 9. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึคง 5 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งประกอบด้วย สารทำปฏิกิริยากรด 7-(3-อะมิโนเมธิล-4-เมธอกซีอิมิโนไพร์โร-ลิดิน-1-อิล) -1-ไซโคลโพรพิล-6-ฟลูออโร-4- ออกโซ-1, 4-ไดไฮโดร-1, 8-แนพธิริดีน-3-คาร์บอกซิลิค กับกรดมีเธนซัลโฟนิคและการตกผลึกสารประกอบ ที่เป็นผลลัพธ์จากสารละลาย และถ้าต้องการหรือจำเป็นทำการปรับไฮเดรทชั่นของสารประกอบนั้น 1 0. กระบวนการสำหรับการเตรียมสรประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งประกอบด้วย การเปลี่ยนของ 7-(3-อะมิโนเมธิล-4-เมธอกซีอิมิโนไพร์โร-ลิดิน-1-อิล) -1-ไซโคล โพรพิล-6-ฟลูออโร-4- ออกโซ-1, 4-ไดไฮโดร-1, 8-แนพธิริดีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด มีเธนซัลโฟเนท แอนไฮเดรท หรือโซลเวท ที่มีความชื้นสัมพัทธ์อย่างน้อย 75% 1 1. โซลเวทของ 7-(3-อะมิโนเมธิล-4-เมธอกซีอิมิโนไพร์โร-ลิดิน-1-อิล) -1-ไซโคลโพรพิล-6-ฟลูออ โร-4-ออกโซ-1, 4-ไดไฮโดร-1, 8-แนพธิริดีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด มีเธนซัลโฟเนท กับ ตัวทำละลาย อินทรีย์หนึ่งตัวหรือมากกว่า ซึ่งเลือกจาก C1-C4 ฮาโลแอลเคน และ C1-C2 แอลกอออล์ 12. 7-(3-อะมิโนเมธิล-4-เมธอกซีอิมิโนไพร์โร-ลิดิน-1-อิล) -1-ไซโคลโพรพิล-6-ฟลูออโร-4-ออกโซ- 1, 4-ไดไฮโดร-1, 8-แนพธิริดีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด มีเธนซัลโฟเนท nH2O ซึ่ง n คือ 1.5 13. 7-(3-อะมิโนเมธิล-4-เมธอกซีอิมิโนไพร์โร-ลิดิน-1-อิล) -1-ไซโคลโพรพิล-6-ฟลูออโร-4-ออกโซ- 1, 4-ไดไฮโดร-1, 8-แนพธิริดีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด มีเธนซัลโฟเนท ไฮเดรท ที่มีจุดสูงสุดที่ 2(สูตร) = 8.0 , 12.2 และ 14.7๐ ในรูปแบบเอ็กซ์-เรย์ ดิฟแฟรคชั่นแพทเทิร์น 14. 7-(3-อะมิโนเมธิล-4-เมธอกซีอิมิโนไพร์โร-ลิดิน-1-อิล) -1-ไซโคลโพรพิล-6-ฟลูออโร-4-ออกโซ- 1, 4-ไดไฮโดร-1, 8-แนพธิริดีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด มีเธนซัลโฟเนท ไฮเดรท ที่มีเอ็กซ์-เรย์ ดิฟแฟรคชั่น แพทเทิร์น อย่างที่ปรากฏในภาพที่ 5 1 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 12-14 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่มีปริมาณความชื้นจาก 4 ถึง 6% 1 6. สารผสมทางยาที่ประกอบด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 12-15 ข้อใดข้อหนึ่งร่วมกับสารพา หรือเอ๊กซิพเพี้ยนที่ยอมรับทางยา 1 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 12-15 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับกาสรใช้เป็นยา 1 8. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 12-15 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับการผลิตเวชภัณฑ์สำหรับการ บำบัดการติดเชื้อแบคทีเรีย 1 9. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 12 ถึง15 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งประกอบด้วย การทำปฏิกิริยา 7-(3-อะมิโนเมธิล-4-เมธอกซีอิมิโนไพร์โร-ลิดิน-1-อิล) -1-ไซโคลโพรพิล-6-ฟลูออโร-4-ออก โซ-1, 4-ไดไฮโดร-1, 8-แนพธิริดีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด กับ มีเธนซัลโฟนิค แอซิด และการตกผลึก สารประกอบที่เป็นผลลัพธ์จากสารละลาย และถ้าต้องการหรือจำเป็นทำการปรับไฮเดรทชั่นของ สารประกอบนั้น 2 0. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 12 ถึง 15 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งประกอบด้วย การเปลี่ยนของ 7-(3-อะมิโนเมธิล-4-เมธอกซีอิมิโนไพร์โร-ลิดิน-1-อิล) -1-ไซโคลโพรพิล-6-ฟลูออโร-4- ออกโซ-1, 4-ไดไฮโดร-1, 8-แนพธิริดีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด มีเธนซัลบโฟเนท แอนไฮเดรท ที่มีความชื้น สัมพัทธ์อย่างน้อย 75% ซึ่งโซลเวท คือ โซลเวทพร้อมกับตัวทำละลายอินทรีย์หนึ่งตัวหรือมากกว่า ซึ่ง เลือกได้จาก C1-C4 ฮาโลอัลเคน และ C8 อัลกอฮอล์ 2 1. กระบวนการของข้อถือสิทธิ 20 ที่ซึ่งโซลเวทนั้นคือโซลเวทนั้นพร้อมกับตัวทำละลายอินทรีย์ตัว หนึ่งหรือมากกว่าที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยเอธานอล ไดคลอโรมีเธน ---------------------------------------------------------------- 1. 7-(3-อะมิโนเมธิล-4-เมธอกซีอิมิโนไพร์โร-ลิดิน-1-อิล) -1-ไซโคลโพรพิล-6-ฟลูออโร-4-ออก- โซ-1, 4-ไดไฮโดร-1, 8-แนพธิริดีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด มีเธนซัลโฟเนท 2. 7-(3-อะมิโนเมธิล-4-เมธอกซีอิมิโนไพร์โรลิดิน- 1-อิล)-1-ไซโคลโพรพิล-6-ฟลูออโร-4-ออกโซ-1,4- ไดไฮโดร-1,8-แนพธิริดีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิค มีเธน ซัลโฟเนท nH2O,ที่ซึ่ง n อยู่ในช่วงจาก 1 ถึง 4 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 2 ที่ซึ่ง n เป็น 1.5 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 2 ที่มีเอ็กซ-เรย์ ดิฟแฟรคชั่นแพทเทิร์นตามที่แสดงในรูปที่ 7 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 2 ที่ซึ่ง n เป็น 3 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 2 ที่มีเอ็กซ-เรย์ ดิฟแฟรค ชั่นแพทเทิร์นตามที่แสดงในรูปที่ 6 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 2 ซึ่งมีปริมาณการมีอยู่ของ ความชื้นจาก 4 ถึง 6% 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 2 ซึ่งมีปริมาณการมีอยู่ ของความชื้นจาก 9 ถึง 11% 9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 2 ที่ซึ่งไฮเดรทที่มี n=3 และไฮเดรทที่มี n=1.5 ถูกผสมกัน 1 0. สารผสมทางยาที่ประกอบด้วยสารประกอบตามข้อถือ สิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่งร่วมกับสารพาหรือเอ๊กชิพเพี้ยน ที่ยอมรับทางยา 1

1. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับการใช้ยา 1

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับการผลิตเวชภัณฑ์สำหรับการบำบัดการติดเชื้อแบดที เรีย 1

3. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบตาม ข้อถือสิทธิ 1 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งประกอบด้วยการทำ ปฏิกิริยากรด 7-(3-อะมิโนเมธิล-4-เมธอกซิอิมิโนไพร์โรลิดิน -1-อิล)-1-ไซโคลโพรพิล-6-ฟลูออโร-4-ออกโซ 1,4-ไดไฮ โดร-1,8-แนพธิริดีน-3-คาร์บอกซิลิค กับกรดมีเธนซัลโฟนิคและ การตกผลึกสารประกอบที่เป็นผลลัพธ์จากสารละลาย และถ้าต้อง การหรือจำเป็นทำการปรับไฮเดรทชั่นของสารประกอบนั้น 1

4. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบตามข้อ ถือสิทธิ 2 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งประกอบด้วยการเปลี่ยน แอนไฮเดรท หรือโซลเวทของ 7-(3-อะมิโนเมธิล-4- เมธอกซิอิมิโนไพร์โรลิดีน-1-อิล)-1-ไซโคลโพรพิล-6- ฟลูออโร-4-ออกโซ-1,4-ไดไฮโดร-1,8-แนพธริดีน- 3-คาร์บอกซิลิค แอซิค มีเธนซัลโฟเนทไปเป็นไฮเดรทโดย การผ่านก๊าซไนโตรเจนที่ถูกทำให้ชื้นที่มีความชื้นสัมพัทธ์ 75% หรือมากกว่า ทะลุแอนไฮเดรทหรือโซลเวท 1

5. กระบวนการของข้อถือสิทธิ 14 ที่ซึ่งโซลเวทนั้นคือ โซลเวทนั้นพร้อมกับตัวทำละลายอินทรีย์ตัวหนึ่ง หรือมากกว่า ที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยเอธานอล ไดคลอโรมีเธนไอโซ โพรพานอล และ 2-เมธิล-2-โพรพานอล 1

6. กระบวนสำหรับการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 2 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งประกอบด้วยการเปลี่ยนแอนไฮเดรท หรือโซลเวทของ 7-(3-อะมิโนเมธิล-4-เมธอกซิอิมิโนไพร์โร ลิดิน-1-อิล)-1-ไซโคลโพรพิล-6-ฟลูออโร-4-ออกโซ-1,4- ไดไฮโดร-1,8-แนพธิริดีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิค มีเธนซัล โฟเนท ไปเป็นไฮเดรทโดยการตั้งแอนไฮเดรทหรือโซลเวท ทิ้งไว้ภายใต้ความชื้นสัมพัทธ์ 75% หรือมากกว่า 1

7. กระบวนการของข้อถือสิทธิ 16 ที่ซึ่งโซลเวทนั้นคือ โซลเวทนั้นพร้อมกับตัวทำละลายอินทรีย์ตัวหนึ่งหรือมากกว่า ที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยเอธานอล ไดคลอโรมีเธนไอ โซโพรพานอล และ 2-เมธิล-2-โพรพานอล (ข้อถือสิทธิ 17 ข้อ,รูปเขียน รูป)