Claims (5)
ข้อถือสิทธฺ์ (ทั้งหมด) ซึ่งจะไม่ปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา : 1. องค์ประกอบสารเคมี/ทางยาสำหรับให้ทางปากซึ่งประกอบรวมด้วย4{4-[3-(4-คลอโร- 3-ไตรฟลูออโรเมธิลฟีนิล)-ยูรีอิโด]-3-ฟลูออโรฟีนอกซี}-ไพริดีน-2-คาร์บอกซิลิกแอซิดเมธิลอะมีด และ/หรือเกลือ ไฮเดรต และ ซอลเวทของมันในรูปแบบของสารกระจายตัวที่มีปริมาณของแข็ง(solid content dispersion body) 2. สารผสมซึ่งประกอบรวมด้วยสารกระจายตัวของแข็งซึ่งประกอบรวมด้วยอย่างน้อยที่สุด สารประกอบที่มีสูตร I และเมทริกซ์ที่สามารถยอมรับได้ทางยา (สูตรเคมี) (I) 3. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ที่ซึ่งเมทริกซ์ประกอบรวมด้วยส่วนเติมเนื้อยาชนิดพอลิเมอร์ หรือส่วนเติมเนื้อยาชนิดนอน-พอลิเมอร์ ซึ่งสามารถละลายหรือกระจายตัวสารประกอบที่มีสูตร I 4. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ที่ซึ่งเมทริกซ์ประกอบรวมด้วยส่วนเติมเนื้อยาชนิดพอลิเมอร์ และส่วนเติมเนื้อยาชนิดนอน-พอลิเมอร์ประกอบรวมกันซึ่งสามารถละลายหรือกระจายตัว สารประกอบที่มีสูตร I 5. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ที่ซึ่งเมทริกซ์ประกอบรวมด้วยพอลิเมอร์ชนิดละลายน้ำ 6. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 5 ที่ซึ่งเมทริกซ์ประกอบรวมด้วยพอลิเมอร์อย่างน้อยที่สุด หนึ่งชนิดจากหมู่ที่ประกอบด้วยพอลิไวนิลไพร์โรลิโดน โคโพวิโดน ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลส ไฮดรอกซีโพรพิลเมธิลเซลลูโลส พอลิเอธิลีนไกลคอล หรือพอลิเอธิลีนออกไซด์ 7. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 6 ที่ซึ่งพอลิไวนิลไพร์โรลิโดนได้รับการใช้ดังที่เป็นตัวกระทำ เมทริกซ์ 8. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 7 ที่ซึ่งอัตราส่วนโดยน้ำหนักของสารประกอบที่มีสูตร I ที่ได้รับ การคำนวณดังที่เป็นเบสที่ปราศจากตัวทำละลายต่อพอลิไวนิล ไพร์โรลิโดนเป็นระหว่าง 1:0.5 ถึง 1:20 9. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 6 ที่ซึ่งไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสได้รับการใช้ดังที่เป็น ตัวกระทำเมทริกซ์ 1 0. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 9 ที่ซึ่งอัตราส่วนโดยน้ำหนักของสารประกอบที่มีสูตร I ที่ได้รับ การคำนวณดังที่เป็นเบสที่ปราศจากตัวทำละลายต่อไฮโดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสเป็นระหว่าง 1:0.5 ถึง 1:20 1 1. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้ก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งสารกระจายตัวของแข็งประกอบ รวมด้วยครอสคาร์เมลโลสโซเดียม โซเดียมสทาร์ชไกลโคเลท ครอสโพวิโดน ไฮดรอกซีโพรพิล เซลลูโลสที่ได้รับการแทนที่ต่ำ แป้ง เซลลูโลสชนิดผลึกระดับไมโคร หรือสารเหล่านี้ปประกอบรวมกัน 1 2. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 8 ที่ซึ่งสารกระจายตัวของแข็งประกอบรวมด้วยพอลิไวนิล- ไพร์โรลิโดนและครอสคาร์เมลโลสโซเดียม 1 3. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 8 ที่ซึ่งสารกระจายตัวของแข็งประกอบรวมด้วยพอลิไวนิล- ไพร์โรลิโดนและโซเดียมสทาร์ชไกลโคเลท 1 4. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 8 ที่ซึ่งสารกระจายตัวของแข็งประกอบรวมด้วยพอลิไวนิล- ไพร์โรลิโดน ครอสคาร์เมลโลสโซเดียม และเซลูโลสชนิดผลึกระดับไมโคร 1 5. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 10 ที่ซึ่งสารกระจายตัวของแข็งประกอบรวมด้วยไฮดรอกซี- โพรพิลเซลลูโลสและครอสคาร์เมลโลสโซเดียม 1 6. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 10 ที่ซึ่งสารกระจายตัวของแข็งประกอบรวมด้วยไฮดรอกซี- โพรพิลเซลลูโลส และส่วนเติมเนื้อยาอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดซึ่งเป็นน้ำตาล แอลกอฮอล์จากน้ำตาล ไซโคลเดกซ์ทริน 1 7. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งสารกระจายตัวของแข็งเป็น เนื้อเดียวกันอย่างเป็นสำคัญ 1 8. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมีสารประกอบที่มีสูตร I ในรูปแบบ อสัณฐานอย่างเป็นสำคัญ 1 9. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งเป็นสารผสมทางยาสำหรับการ นำไปใช้ทางปาก 2 0. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งเป็นสารผสมทางยาในรูปแบบของ เม็ดแบน 2 1. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งเป็นสารผสมทางยาในรูปแบบของ แคปซูล 2 2. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งเป็นสารผสมทางยาในรูปแบบของผง เม็ดกลม หรือห่อขนาดเล็ก 2 3. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารกระจายตัวของแข็งของสารประกอบที่มีสูตร I (สูตรเคมี) (I) ซึ่งประกอบรวมด้วยการเผยออกพร้อมกันของสารประกอบที่มีสูตร I และตัวกระทำเมทริกซ์อย่างน้อย ที่สุดหนึ่งชนิด ต่อเทคนิคการอัดขึ้นรูปขณะหลอมเหลวร้อน การเคลือบผิวขณะหลอมเหลวร้อน การทำให้เป็นเม็ด การทำให้ข้นแข็ง การระเหยตัวทำละลาย หรือเทคนิคเหล่านี้ประกอบรวมกัน 2 4. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 23 ที่ซึ่งสารกระจายตัวของแข็งได้รับการเตรียมขึ้นมาโดยการ เผยออกสารประกอบที่มีสูตร I และตัวกระทำเมทริกซ์อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิด ต่อการอัดขึ้นรูปขณะ หลอมเหลวร้อน 2 5. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 23 ที่ซึ่งสารกระจายตัวของแข็งได้รับการเตรียมขึ้นมา โดยการ เผยออกสารประกอบที่มีสูตร I และตัวกระทำเมทริกซ์อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิด ต่อเทคนิคการระเหย ตัวทำละลาย 2 6. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 25 ที่ซึ่งตัวทำละลายประกอบรวมด้วยตัวทำละลายหนึ่งชนิด หรือมากกว่านั้นซึ่งได้รับการคัดเลือกจากที่หมู่ที่ประกอบด้วยเมธานอล เอธานอล n-โพรพานอล ไอโซโพรพานอล และอะซีโทน 2 7. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 26 ที่ซึ่งของผสมของเอธานอลและอะซีโทนได้รับการใช้ดังที่เป็น ตัวทำละลาย 2 8. กรรมวิธีตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 23 ถึงข้อ 27 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งสารกระจายตัว ของแข็งได้รับการปฏิบัติต่อไปอีกด้วยขั้นตอนการดำเนินกรรมวิธีเพิ่มเติมอย่างน้อยที่สุดหนึ่งขั้นตอน ซึ่งเป็นการบดโม่ การร่อนผ่านตะแกรง การกดอัดด้วยลูกกลิ้ง การบด การคัดขนาด การผสม หรือ กรรมวิธีเหล่านี้ประกอบรวมกัน 2 9. กรรมวิธีตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 23 ถึงข้อ 28 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งประกอบรวมด้วย ขั้นตอนเพิ่มเติมของการทำให้เป็นสารประกอบของสารกระจายตัวของแข็งกับส่วนเติมเนื้อยาที่ สามารถยอมรับได้ทางยาหนึ่งชนิดหรือมากกว่านั้น เพื่อก่อรูปของผสม และการทำให้เป็นรูปร่างของ ของผสมนี้ไปเป็นเม็ดแบน แคปซูลหรือห่อขนาดเล็กที่ได้รับการบรรจุ 3 0. สารผสมทางยา เมื่อได้รับการผลิตขึ้นมาโดยกรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 23 ถึงข้อ 29 ข้อใด ข้อหนึ่ง 3Disclaimer (all) which will not appear on the advertisement page: 1. Chemical / drug composition for oral administration, which consists of 4 (4- (3- (4-chloro-3-tri) Fluoromethylphenyl) -yureidone] -3-fluorophenoxie} - pyridine-2-carboxylic acid methylamine. And / or its hydrates and salts in the form of a solid content dispersion body 2. Mixture consisting of a solid dispersion containing at least Compounds with Formula I and Drug Acceptable Matrix (Chemical Formula) (I) 3. Mixture according to claim 2, where the matrix consists of a polymer additive. Or the additive of the drug-type non-polymer Which can dissolve or disperse compounds with formula I 4. Mixture according to claim 2, where the matrix consists of a polymer additive. And a non-polymer compound drug additive which can dissolve or disperse Compound with formula I 5. Mixture according to claim 2, where the matrix is composed of a water-soluble polymer 6. Mixture according to claim 5, where the matrix is sufficiently composed Polymer, at least One from among containing polyvinyl pyrrolidone copovidone hydroxypropyl cellulose. Hydroxypropyl methyl cellulose Polyethylene glycol 7. Mixture according to Clause 6, where polyvinyl pyrrolidone is used as a matrix agent. 8. Mixture according to claim clause. 7 where the weight-by-weight ratio of a compound with formula I was calculated as a solvent-free base to polyvinyl. Pyrolidone is between 1: 0.5 and 1:20 9. Mixture according to claim 6, where hydroxypropyl cellulose has been used as is. Matrix agent 1 0. Mixture according to claim 9, where the weight-by-weight ratio of the compound with formula I is calculated as a solvent-free base to hydroxypropyl cellulose. It is between 1: 0.5 and 1:20 1 1. Mixture in accordance with any of the preceding claims. Where solid dispersants make up Combine with croscarmellose sodium. Sodium starch glycolate crosovidone hydroxypropyl Low-displaced cellulose, micro-crystalline starch, cellulose Or combination of these substances: 1 2. Mixture according to claim 8, where the solid dispersant is made up of polyvinyl-pyrrolidone and croscarmellose sodium 1 3 Mixture according to claim 8, where the solid dispersant is composed of polyvinyl-pyrolidone and sodium starch glycolate 1 4. Mixture according to claim 8, where Solid dispersants consist of polyvinyl-pyrrolidone cross-carmellose sodium. And micro-crystalline celulose 1 5. Mixture according to claim 10, where solid dispersants are composed of hydroxy-propylcellulose and croscarmellose sodium 1 6 Mixture according to claim 10, where the solid dispersant is composed of hydroxy-propyl cellulose. And at least one type of additive which is sugar Sugar alcohols Cyclodextrin 1 7. Mixture according to one of the preceding claims. Where the solid dispersion is Significantly homogeneous 1 8. Mixture according to any of the preceding claims. Which contains a compound with formula I in its amorphous form. 1 9. Mixture according to one of the preceding claims Which is a drug mixture for Apply by mouth 2 0. Mixture according to one of the preceding claims. Which is a drug mixture in the form of flat tablets 2. 1. Mixture according to one of the previous claims Which is a drug mixture in the form of capsules 2. 2. Mixture according to one of the previous claims It is a pharmaceutical admixture in the form of powder, round tablets or small packets. 2 3. Procedures for the preparation of a solid dispersant of a compound with formula I (chemical formula) (I) which consists of the simultaneous release of Compounds with at least formula I and matrix reactants One of its kind Following hot melt extrusion techniques Hot melt coating Granulation Thickening Solvent evaporation 2 4. Procedure according to claim 23, where the solid dispersant is prepared by Revealed at least one compound containing formula I and matrix reactants. 2 5. Treatment according to claim 23, in which the solid dispersant was prepared by revealing at least one compound with formula I and a matrix agent. Continued solvent evaporation technique 2 6. Process according to claim 25, where the solvent is composed of one type of solvent. Or more, which were selected from a group containing methanol, ethanol, n-propanol, isopropanol and acetone 2. 7. Process according to claim 26. Where the ethanol and acetone mixture is used as a solvent 2 8. the process of which one of the rights in Clause 23 to 27 Where the substance is dispersed The solids were further treated with at least one additional processing step. Grinding Sift through a sieve Roller compression, crushing, grading, mixing or processing together with these 2 9. Processes in accordance with Clause 23 to Clause 28. Which includes An additional step of the solids dispersion compounding with the drug additive at Can be accepted through one or more drugs To form a mixture And shaping This mixture is flattened. Capsules or small packages that are packaged 3 0. Pharmaceutical Mixture, when manufactured by any of Clause 23 to 29 Claims 3.
1. วิธีการสำหรับการบำบัดความผิดปกติของการเพิ่มจำนวนมากเกินซึ่งประกอบรวมด้วยการให้ สารผสมทางยาตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 22 และข้อ 30 ข้อใดข้อหนึ่ง แก่สัตว์เลื้ยงลูกด้วยนมซึ่ง รวมถึงมนุษย์ ดังที่เป็นตัวกระทำเดี่ยวหรือในการประกอบรวมกับสารรักษาโรคชนิดอื่น อย่างใดอย่างหนึ่ง 31. Methods for the treatment of hypercholesterolemia disorders, which include: Pharmaceutical mixtures pursuant to any Clause 1 to Article 22 and Clause 30 To mammals, including humans, as a stand-alone agent or in combination with other therapeutic agents Either 3
2. วิธีการสำหรับการบำบัดมะเร็งซึ่งประกอบรวมด้วยการให้สารผสมทางยาตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 22 และข้อ 30 ข้อใดข้อหนึ่ง แก่สัตว์เลี้ยลูกด้วยนมซึ่งรวมถึงมนุษย์ ดังที่เป็นตัวกระทำเดี่ยว หรือในการประกอบรวมกับสารรักษาโรคชนิดอื่น อย่างใดอย่างหนึ่ง 32.Methods for cancer therapy, which include the administration of a drug mixture in accordance with Clause 1 to Article 22 and one of Clause 30. To mammals, including humans As a single action Or in combination with other therapeutic agents Either 3
3. วิธีการสำหรับการบำบัดมะเร็งซึ่งประกอบรวมด้วยการให้สารผสมทางยาตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 22 และข้อ 30 ข้อใดข้อหนึ่ง แก่สัตว์เลี้ยลูกด้วยนมซึ่งรวมถึงมนุษย์ ดังที่เป็นตัวกระทำเดี่ยว หรือในการประกอบรวมกับรังสีบำบัด อย่างใดอย่างหนึ่ง 33.Methods for the treatment of cancer, which include the administration of a drug mixture in accordance with Clause 1 to Article 22 and one of Clause 30. To mammals, including humans As a single action Or in combination with radiation therapy Either 3
4. วิธีการสำหรับการบำบัดมะเร็งซึ่งประกอบรวมด้วยการให้สารผสมทางยาตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 22 และข้อ 30 ข้อใดข้อหนึ่ง แก่ผู้ป่วยมนุษย์ ประกอบรวมกับสารรักษาโรคที่เป็นพิษต่อเซลล์ 34.Methods for the treatment of cancer, which include the administration of a drug mixture in accordance with Clause 1 to Article 22 and one of Clause 30. To human patients Combined with therapeutic agents that are toxic to cells 3
5. วิธีการสำหรับการบำบัดมะเร็งซึ่งประกอบรวมด้วยการให้สารผสมทางยาตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 22 และข้อ 30 ข้อใดข้อหนึ่ง แก่ผู้ป่วยมนุษย์ ประกอบรวมกับสารรักษาโรคต้านมะเร็งอีกชนิด หนึ่งซึ่งเป้าหมายยัง VEGFR, PDGFR, src, abl flt-3, EGFR, HER-2, ออโรรา, raf, MEK, ERK, PI-3 ไคเนส, AKT, mTOR หรือ HDAC5.Methods for cancer therapy, which include the administration of a drug mixture in accordance with Clause 1 to Article 22 and one of Clause 30. To human patients Combined with another anti-cancer drug One which also targets VEGFR, PDGFR, src, abl flt-3, EGFR, HER-2, Aurora, raf, MEK, ERK, PI-3 kinase, AKT, mTOR or HDAC.