TH36730A -
Reducing agent for reductive alkylation of glycopeptide antibiotics
- Google Patents
Reducing agent for reductive alkylation of glycopeptide antibiotics
Info
Publication number
TH36730A
TH36730ATH9701004748ATH9701004748ATH36730ATH 36730 ATH36730 ATH 36730ATH 9701004748 ATH9701004748 ATH 9701004748ATH 9701004748 ATH9701004748 ATH 9701004748ATH 36730 ATH36730 ATH 36730A
1. กรรมวิธีสำหรับเติมหมู่แอลคิลให้แก่สารปฏิชีวนะไกลโคเพปไทด์ที่มีแอมีนโดยอาศัยปฏิกิริยารีดัคชัน ซึ่งกรรมวิธีนั้นประกอบด้วยปฏิกิริยาของสารปฏิชีวนะไกลโคเพปไทด์กับแอลดิไฮด์ หรือคีโทน เมื่อมีตัวรีดิวซ์ ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่า ตัวรีดิวซ์ คือ ไพริดีน.โบเรน และที่ว่าส่วนหนึ่งหรือมากกว่าของไพริดีน . ดบเรนจะถูกเติมหลังจากนั้น 2. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งดำเนินการในเมธานอลที่อุณหภูมิจาก ประมาณ 58-63 ๐ซ 3. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ซึ่งได้จ่ายแหล่งคอปเปอร์ที่ละลายได้ลงไปเพิ่ม 4. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่งดำเนินการที่อุณหภูมิจาก ประมาณ 58 ถึง 63 ๐ ซ 5. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 3 หรือ 4 ซึ่งไพริดิน . โบเรนจะถูกเติมลงใน 5 ส่วน ที่ระยะห่าง 2 ถึง 4 ชั่วโมง 6. กรรมวิธีของข้อใดข้อหนึ่งข้อถือสิทธิข้อ 3 ถึง 5 ซึ่งแหล่งคอปเปอร์ที่ละลายได้จะถูกเลือกจากคิวปริคแอซิเทท,คิวปริคไซโคลเฮกเซนบิวทิเรท , คิวปริค 2-เอธิลเฮกซาโนเอท , คิวปรัสคลอไรด์ , คิวปริคคอลไรด์ และคิวปริคโบรไมด์ 7. กรรมวิธีของข้อใดข้อหนึ่งข้อถือสิทธิข้อ 3 ถึง 5 ซึ่งแหล่งคอปเปอร์ที่ละลายได้คือไฮเดรทของคอปเปอร์ (II) แอซิเทท 8. กรรมวิธีของข้อใดข้อหนึ่งข้อถือสิทธิข้อ 3 ถึง 7 ซึ่งแหล่งคอปเปอร์ที่ละลายได้จะมีอยู่ในปริมาณโดยโมลที่เท่ากับสารปฏิชีวนะไกลโคเพปไทด์โดยประมาณ 9. กรรมวิธีของข้อใดข้อหนึ่งข้อถือสิทธิข้อ 3 ถึง 8 ซึ่งประกอบรวมต่อไปด้วยขั้นตอนการเติมโซเดียมบอโรไฮไดรด์ 1 0. กรรมวิธีของข้อใดข้อหนึ่งข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 9 ซึ่งสารปฏิชีวนะไกลโคเพปไทด์นั้น คือ แวนโคมันซิ ,A82846A,A82846B,A82846C หรือโอเรียนทิชินn A 11. Procedures for adding alkyl groups to amine-containing glycopeptide antibiotics by means of reductive reactions. The process consists of the reaction of glycopeptide antibiotics with aldehydes or ketones in the presence of reducing agents. Which has a characteristic that the reducing agent is pyridine borane And that part or more of pyridine Dbrane is added thereafter 2. The process of claim 1, which is performed in methanol at temperatures from approximately 58-63 ° 3. Clause 1 or 2, which provides an additional source of soluble copper 4. Clause 3 Clause 3, which is performed at temperatures from approximately 58 to 63 ° C. 5. Clause 3 process. Or 4, in which pyridin. Borane is added to 5 parts at a distance of 2 to 4 hours. 6. Process of any of the claims 3 to 5 in which the soluble copper source is selected from the queue Pricacetate, cupic cyclohexanebutyrate, cupic 2-ethyl hexanoate, cupras chloride, cupic chloride And cupic bromide 7. Process of any one, Clause 3 to 5 in which the soluble copper source is copper hydrate (II) acetate. 8. Process of any one Claims 3 through 7 in which a soluble copper source is available in molar quantities approximately equal to the antibiotic glycopeptide 9. The process of any of the claims 3 to 8, which consists of Further included with the addition of sodium borohydride 1 0. The process of one of the claims 1 to 9 in which the glycopeptide antibiotic is vancomansi, A82846A, A82846B. , A82846C Or Orientishin n A 11. กรรมวิธีของข้อใดข้อหนึ่งข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 9 ซึ่งสารปฏิชีวนะไกลโคเพปไทด์นั้น คือ A82845B 11. Process of any one of the claims 1 to 9 in which glycopeptide antibiotic is A82845B 1.2. กรรมวิธีของข้อใดข้อหนึ่งข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 11 ซึ่งคีโทน หรือแอลดีไฮด์นั้นคือ 4\'-คลอโร -4- ไบเฟนิลคาร์บอกแซลดีไฮด์2. The process of any one of the claims 1 to 11 in which ketone or aldehyde is 4 \ '- chloro-4-biphenyl carboxaldehyde.
TH9701004748A1997-11-19
Reducing agent for reductive alkylation of glycopeptide antibiotics
TH29546B
(en)