TH35006A - Anti-jestagen agile steroids with fluorinate 17 alpha-alkyl chains - Google Patents

Anti-jestagen agile steroids with fluorinate 17 alpha-alkyl chains

Info

Publication number
TH35006A
TH35006A TH9801000389A TH9801000389A TH35006A TH 35006 A TH35006 A TH 35006A TH 9801000389 A TH9801000389 A TH 9801000389A TH 9801000389 A TH9801000389 A TH 9801000389A TH 35006 A TH35006 A TH 35006A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
group
alkyl
hydrogen atom
radical
steroid
Prior art date
Application number
TH9801000389A
Other languages
Thai (th)
Inventor
ชเวด นายโวล์ฟกัง
เคลฟ นายอาร์เวด
คลาร์ นายอูลริช
นีฟ นายกุนเทอร์
ชวาลิสซ์ นายคริสตอฟ
ชไนเดอร์ นายมาร์ติน
ฟูร์มันน์ นายอูลริค
เฮสส์-สทุมพพ์ นายฮอลเหอร์
Original Assignee
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
นายบุญมา เตชะวณิช
นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
นายวิรัช ศรีเอนกราธา
Filing date
Publication date
Application filed by นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์, นายบุญมา เตชะวณิช, นายต่อพงศ์ โทณะวณิก, นายวิรัช ศรีเอนกราธา filed Critical นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
Publication of TH35006A publication Critical patent/TH35006A/en

Links

Abstract

DC60 (24/07/52) การประดิษฐ์นี้อธิบาย 17 (อัลฟา) -ฟลูออโรแอลคิลสเทอรอยด์ชนิดใหม่ที่มีสูตรทั่วไป I (สูตรเคมี) I ซึ่ง R1 แทนหมู่เมธิลหรือเอธิล R2 แทนอนุมูลที่มีสูตร CnFmHo, ซึ่ง n คือ 2,3,4,5,หรือ 6, m (มากกว่า)1 และm+o=2n+1 R3 แทนหมู่ไฮดรอกซิที่ได้รับการทำให้เป็นอีเธอร์หรือได้รับการทำให้เป็นเอสเทอร์อิสระ, R4 และ R5 แต่ล่ะตัวแทนไฮโดรเจนอะตอม,R4และR5 ร่วมกันเป็นพันธะจากการรวมหรือเป็นหมู่เมธิลีน, st แทนระบบ ABC -ริงที่เป็นสเทอรอยด์ ซึ่งมีสูตรที่เป็นส่วน A,BหรือC (สูตรเคมี) ซึ่ง R6- หมายถึงไฮโดรเจนอะตอม,หมู่ C1-C4 แอลคิลโซ่ตรงหรือหมู่ C3-C4 แอลคิลแบบกิ่งหรือ เฮโลเจนอะตอม R7หมายถึงไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-C4 แอลคิลโซ่ตรง หรือ หมู่ C3-C4 แอลคิลแบบกิ่ง, หรือ ถ้าSt แทนระบบ ABC- ริงที่เป็นสเทอรอยด์ A หรือ B , ที่เพิ่มเติมคือ R6 และR7 ร่วมกันหมายถึงพันธะจากการรวม X หมายถึงออกซิเจนอะตอม, ไฮดรอกซิอิมิโนรวมกลุ่มกับ = N-OH หรือไฮโดรเจนอะตอม, R8 หมายถึงอนุมูล Y หรืออนุมูลแอลริล ซึ่งอาจเลือกได้รับการแทนที่ในหลายที่ด้วยหมู่ Y, ซึ่ง Y คือไฮโดรเจนอะตอม, เฮโลเจนอะตอม, หมู่ -OH, -NO2, -N3, -CN, -NR9aR9b, -NHSO2R9, -CO2R9, C1-C10 แอลคิล, C1-C10 แอลคอกซิ, C1-C10 แอลคานอิลออกซิ, เบนโซอิลออกซิ, C1-C10 แอลคานออิล, C1-C10 ไฮดรอกซิแอลคิลหรือเบนโซอิล, และ R9a และ R9b เหมือนกันหรือแตกต่างกันและ ในลักษณะเดียวกัน R9 แทนไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่ C1-C10 แอลคิล, และสำหรับอนุมูล -NR9aR9b, เช่นเดียวกับเกลือที่เข้ากันได้ทางสรีรวิทยาของอนุมูลเหล่า นั้นกับกรดและสำหรับอนุมูล-CO2R9 ซึ่ง R9 หมายถึงไฮโดรเจน เช่นเดียวกับเกลือที่เข้ากันได้ทาง สรีรวิทยาของอนุมูลเหล่านั้นกับเบส สารประกอบชนิดใหม่นี้มีฤทธิ์ในการต่อต้านเจสทาเจนที่แรงเป็นพิเศษและเหมาะสมสำหรับ การผลิตสารเตรียมทางเภสัชกรรม การประดิษฐ์นี้อธิบาย 17 a-ฟลูออไรแอลคิล สเทอรอยด์ ที่มีสูตรทั่วไป I (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 แทนหมู่เมธิล R2 แทนอนุมูลที่มีสูตร CnFmHo ซึ่ง n คือ 2,3,4,5 หรือ 6, n>1 และ m+o=2n+1 R3 แทนหมู่ไฮดรอกซีที่ได้รับการทำให้เย็นอีเธอร์หรือที่ ได้รับการทำให้เป็นเอสเทอร์อิสระ R4 และ R5 แต่ละตัวแทนไฮโดรเจนอะตอม R4 และ R5 ร่วมกัน เป็นอีกพันธะหนึ่งหรือหมู่เมธิลีน St แทนระบบ ABC-ริงที่เป็นสเทอรอยด์ ซึ่งมีสูตรเป็นส่วน A,B หรือ C (สูตรเคมี) ซึ่ง R6 หมายถึงไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-C4 แอลคิลโซ่ตรงหรือ หมู่ C3-C4 แอลคิลแบบกิ่ง หรือเฮโลเจนอะตอม R7 หมายถึงไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-C4 แอลคิลโซ่ตรงหรือ หมู่ C3-C4 แอลคิลแบบกิ่ง หรือ ถ้า St แทนระบบ ABC-ริงที่เป็นสเทอรอยด์ A หรือ B ที่ เพิ่มเติมคือ R6 และ R7 ร่วมกันหมายถึงพันธะอีกพันธะหนึ่ง X หมายถึงออกซิเจนอะตอม หมู่ไฮดรอกซิอิมิโน=N-OH หรือ ไฮโดรเจนสองอะตอม R8 หมายถึงอะนุมูล Y หรืออะนุมูลแอลลิ ซึ่งเลือกได้รับการ แทนที่ในหลายที่ด้วยหมู่ Y ซึ่ง Y คือไฮโดรเจนอะตอม เฮโดร เจนอะตอม หมู่ -OH, -NO2, -N3, -CN, -NR9aR9b, -NHSO2R9, -CO2R9, C1-C10 แอลคิล, C1-C10 แลคอกซิ, C1-C10 แอลคานอิ ลออกซิ, เบนโซอิลออกซิ, แอลคานอิล, C1-C10 ไฮดรอกซิแอลคิล หรือเบนโซอิล และ R9a และ R9b เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และ/หรือเหมือนกับ R9 แทนไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่ C1-C10 แอลคิล และสำหรับอนุมูล -NR9aR9b เช่นเดียวกับเกลือที่เข้ากันได้ ทางสรีรวิทยาของอนุมูลเหล่านั้นกับกรดและสำหรับอนุมูล -CO2R9 ซึ่ง R9 หมายถึงไฮโดรเจน เช่นเดียวกับเกลือที่เข้า กันได้ทางสรีรวิทยาของอนุมูลเหล่านั้นกับเบส สารประกอบชนิดใหม่นี้มีฤทธิ์ในการต่อต้านเจสทาเจนที่แรง เป็นพิเศษและเหมาะสมสำหรับการผลิตยาเตรียมทางเภสัชศาสตร์ สิทธิบัตรยา DC60 (24/07/52) This invention describes 17 (alpha) - a new type of fluoroalkyl steroid with the general formula I (chemical formula) I, where R1 represents the methyl group. Or Ethyl R2 represents the radical with the formula CnFmHo, where n is 2,3,4,5, or 6, m (greater) 1 and m + o = 2n + 1 R3 represents the hydroxyl group obtained. Made ether or obtained free ester, R4 and R5, each representing hydrogen atom, R4 and R5. Together as a bond from a combination or methylene group, st represents the steroid ABC-ring system. Which has formulas A, B or C (chemical formula) where R6- means hydrogen atom, C1-C4 group straight alkyl or C3-C4 group, branched alkyl or atomic halogens R7 means Hydrogen atom, C1-C4 group straight alkyl chain or C3-C4 branched alkyl group, or if St represents the ABC-ring system with the steroid A or B, the addition is R6 and Together R7 refers to the bond from the combination X refers to the oxygen atom, the hydroxylimino group with = N-OH or hydrogen atom, R8 refers to the Y radical or Lryyl radical. Which may optionally be replaced in multiple places with the Y group, where Y is the hydrogen atom, the halogen atom, the -OH group, -NO2, -N3, -CN, -NR9aR9b, -NHSO2R9, -CO2R9, C1-C10. Alkyl, C1-C10 alkyl, C1-C10 alkyloxyloxyrs, benzoyloxyrs, C1-C10 alkylcans, C1-C10 hydroxylki Or benzoyl, and R9a and R9b are the same or different, and Similarly, R9 represents the hydrogen atom or C1-C10 alkyl group, and for the -NR9aR9b radical, as well as the physiologically compatible salts of these radicals. With the acid and for the radical -CO2R9, which R9 means hydrogen. As well as salt that is compatible with Physiology of those radicals and bases. This new compound has an exceptionally strong anti-gel effect and is suitable for Manufacture of pharmaceutical preparations This invention describes 17 a-fluoryl alkyl steroid with the general formula I (chemical formula), where R1 represents the methyl group, R2 instead of the radical with the formula CnFmHo, where n is 2,3,4. , 5 or 6, n > 1 and m + o = 2n + 1 R3 represent the ether cooled hydroxy group or at The independent ester R4 and R5 were made, each representing the hydrogen atoms R4 and R5 together as another bond, or methylene group, St instead of the ABC-ring system that is the steroid. Which has the formula A, B or C (chemical formula), where R6 refers to hydrogen atom, C1-C4 group straight alkyl chain or C3-C4 branched alkyl group. Or atomic halogens R7 means hydrogen atom, C1-C4 group, straight chain alkyl or C3-C4 branched alkyl group, or if St represents the ABC-ring system that is a or B steroid. The addition is R6 and R7 together referring to another bond, X represents the oxygen atom. Hydroxyl amino group = N-OH or two hydrogen atoms R8 means anumuny Y or anumolicylic Which has been selected Replaced in many places with group Y, where Y is hydrogen atom, herrogen atom, group-OH, -NO2, -N3, -CN, -NR9aR9b, -NHSO2R9, -CO2R9, C1-C10 alkyl, C1-C10 and Coxi, C1-C10 alkanyloxyl, benzoyloxyl, alkanyl, C1-C10 hydroxylkyl or benzoyl and R9a and R9b are the same, or Different And / or, like R9, represents the hydrogen atom or the C1-C10 alkyl group, and for the -NR9aR9b radical, as well as the corresponding salt. Physiologically for those radicals with acids and for -CO2R9 radicals, which R9 means hydrogen. As well as the salt in Physiological compatibility of those radicals with bases. The new compound has a strong anti-gel effect. It is special and suitable for the production of pharmaceutical preparations, drug patents.

Claims (1)

1. 17 a-ฟลูออไรแอลคิล สเทอรอยด์ ที่มีสูตรทั่วไป I (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 แทนหมู่เมธิล R2 แทนอนุมูลที่มีสูตร CnFmHo ซึ่ง n คือ 2,3,4,5 หรือ 6, n>1 และ m+o=2n+1 R3 แทนหมู่ไฮดรอกซีที่ได้รับการทำให้เย็นอีเธอร์หรือที่ ได้รับการทำให้เป็นเอสเทอร์อิสระ R4 และ R5 แต่ละตัวแทนไฮโดรเจนอะตอม R4 และ R5 ร่วมกัน เป็นอีกพันธะหนึ่งหรือหมู่เมธิลีน St แทนระบบ ABC-ริงที่เป็นสเทอรอยด์ ซึ่งมีสูตรเป็นส่วน A,B หรือ C (สูตรเคมี) ซึ่ง R6 หมายถึงไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-C4 แอลคิลโซ่ตรงหรือ หมู่ C3-C4 แอลคิลแบบกิ่งแท็ก : สิทธิบัตรยา1.17 a-fluoryl alkyl steroid with the general formula I (chemical formula), where R1 represents the methyl group, R2 represents the radical with the formula CnFmHo, where n is 2,3,4,5. Or 6, n > 1 and m + o = 2n + 1 R3, representing the hydroxy group that has been cooled, the ether or at The independent ester R4 and R5 were made, each representing the hydrogen atoms R4 and R5 together as another bond, or methylene group, St instead of the ABC-ring system that is the steroid. Which has the formulas A, B or C (chemical formula), where R6 refers to hydrogen atom, C1-C4 group straight alkyl or C3-C4 branched alkyl group: Drug Patent.
TH9801000389A 1998-02-06 Anti-jestagen agile steroids with fluorinate 17 alpha-alkyl chains TH35006A (en)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH35006A true TH35006A (en) 1999-09-21

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CA2280041A1 (en) Antigestagenic steroids with a fluorinated 17.alpha.-alkyl chain
HUP0301344A2 (en) Non-steroidal inflammation inhibitors, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
BR0209027A (en) Carboxylic acid compound and its use, drug, agent and method for the prevention or treatment of a disease, pharmaceutical composition
AR029383A1 (en) SMALL MOLECULES, THE INTERMEDIARIES FOR THEIR SYNTHESIS, THE PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THAT CONTAIN THEM AND THEIR USE TO PREPARE A MEDICINAL PRODUCT INTENDED FOR TREATMENT OR PROPHYLAXIS OF INFLAMMATORY DISEASES OR MEDIATIONED BY IMMUNE CELLS
ATE252529T1 (en) COLCHINOLE DERIVATIVES AS VASCULAR DAMAGE AGENTS
CY1105462T1 (en) USE OF FUMARIC ACID DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF MITOCHONDRIAL DISEASES
AR021844A1 (en) ARIL-SUBSTITUTED PROPANOLAMINE DERIVATIVES, PROCEDURES FOR PREPARATION, MEDICATIONS CONTAINING THESE COMPOUNDS AND THEIR USE
AR023423A1 (en) ADAMANTAN DERIVATIVES, PROCEDURES FOR THE PREPARATION, PHARMACEUTICAL COMPOSITION, PROCEDURE FOR THE PREPARATION OF PHARMACEUTICAL COMPOSITION, AND THE USE OF SUCH DERIVATIVES FOR THE MANUFACTURE OF MEDICINES
TNSN00228A1 (en) NOVEL BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES AND COMPOSITIONS CONTAINING THEM
CL2004000590A1 (en) COMPOUNDS DERIVED FROM 1,3,4-OXADIAZOL-3-ONA, 1,3,4-TIADIAZOL-2-ONA AND 1,2,4-TRIAZOL-3-ONA; PHARMACEUTICAL COMPOSITION THAT CONTAINS THEM; PREPARATION PROCEDURE AND ITS USE IN THE PREPARATION OF A MEDICINAL PRODUCT IN WHICH VIRUS V IS RELATED
ATE113604T1 (en) MOMETASONE FUROATE MONOHYDRATE, PROCESS FOR ITS PREPARATION AND THE CONTAINING PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS.
HUP0100865A2 (en) Meta-azacyclic amino benzoic acid compounds and derivatives thereof being integrin antagonists, pharmaceutical compositions comprising thereof and their use
UY27685A1 (en) INDOLIL-UREA DERIVED FROM USEFUL TIENOPIRIDINS AS ANTIANGIOGEN AGENTS, AND PROCEDURES FOR USE
DE60103140D1 (en) PROPANCARBONIC ACID-AMIDOXIME DERIVATIVES, A METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THAT HAVE RECEIVED THEM
HUP0401562A2 (en) Quinoline derivatives and use thereof as antitumor agents and pharmaceutical compositions containing them
TH35006A (en) Anti-jestagen agile steroids with fluorinate 17 alpha-alkyl chains
PA8444901A1 (en) DERIVATIVES OF 5-AROILNAPHTHALENE AS ANTI-INFLAMMATORY AGENTS
EA200100725A3 (en) Benzothiadiazine compounds, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
DE50110892D1 (en) 17ALPHA-FLUORALKYLSTEROIDS, PROCESS FOR THE PREPARATION THEREOF AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THESE COMPOUNDS
EA200600022A1 (en) APPLICATION OF DERIVATIVE BICYCLO [2.2.1] HEPTANA TO PREPARE NEUROPROTECTIVE PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
DE69725167D1 (en) N-BENZOLSULFONYL-L-PROLIN DERIVATIVES, METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF AND THEIR THERAPEUTIC USE
RU2005124679A (en) NEW COMPOUNDS INHIBITING THE VIIA FACTOR
AR046212A1 (en) DERIVATIVES OF 2-PHENYLBENZOFURANE, PROCEDURE FOR THE PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM
HUP0004177A2 (en) 4,5-diaryloxazole derivatives, pharmaceutical compositions containing them and process for producing them
AR031104A1 (en) PHARMACEUTICAL COMPOSITION THAT INCLUDES A CARBOXIALQUILETER AND AN ANTIHIPERTENSIVE AGENT, FIRST COMPOSITION FOR USE WITH A SECOND COMPOSITION THAT UNDERSTAND AN ANTIHIPERTENSIVE AGENT AND A CARBOXIALQUILETER RESPECTIVELY, TEAM UNDERSTANDING AN CARBOXIALQUTIETT