การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับกรรมวิธีแบบใหม่สำหรับการเตรียมอนุพันธ์ต่าง ๆ ของ N-แอซิล-L-โพรลีน ที่มีสูตร (I), ##สูตรทางเคมี ซึ่ง R1 และ R2 เป็นอิสระต่อกันแทนไฮโดรเจน, หรือ C1-4 แอลคิล X แทน เฮโลเจน สารประกอบต่าง ๆ ที่มีสูตร (I) นี้ใช้ประโยชน์เป็นอินเทอร์มีเคียทในการสังเคราะห์เมอร์เคพโทแอ ซิลโพรลีนชนิดต่าง ๆ ที่มีฤทธิ์ลดความดันโลหิตได้ This invention involves a new method for the preparation of various N-Acetyl-L-Proline derivatives with the formula (I), ## chemical formula where R1 and R2 are independent of hydrogen, Or C1-4 alkyl X instead of halogen. Compounds with the formula (I) are utilized as intermekiatas in the synthesis of mercktoph. Different types of Sylproline that have antihypertensive effects.
Claims (1)
1.กรรมวิธีสำหรับการเตรียมอนุพันธ์ N-แอซิล-L-โพรลีน ที่มีสูตร##สูตรทางเคมี ซึ่ง R1 และ R2 อิสระต่อกัน แทนไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล, X แทนเฮโลเจน ซึ่งทำแอซิเลท ไทรเมธิลซิลิลเอสเทอร์ของโพรลีนที่มี สูตร (III) ##สูตรทางเคมี ด้วยอนุพันธ์ที่ว่องไวของคาร์บอกซิลิค แอซิค ที่มีสูตร (IV) ##สูตรทางเคมี ซึ่ง R1, R2 และ X เหมือนที่ได้กล่าวไว้ข้างบน, ในตัวทำละลาย อินทรีย์ชนิดเฉื่อยในที่มีตัวสารที่มีรวมได้กับกรดอยู่ด้วย และ ได้รับสารประกอบที่มีสูตร (V), ##สูตรทางเคมี ซึ่ง R1, R2 และ X เหมือนที่ได้กล่าวไว้ข้างบน1. Process for the preparation of the derivative N-acetyl-L-proline The chemical formula ##, where R1 and R2 are independent instead of hydrogen or C1-4 alkyl, X represents the halogen which makes the acetylate. Trimethyl silicyl ester of proline with formula (III) ## Chemical formula With the active carboxylic acid derivative with the formula (IV) ##, the chemical formula R1, R2 and X as mentioned above, in inert organic solvents in the presence of A substance that binds with acids and receives compounds with the formula (V), ## chemical formulas, R1, R2 and X are the same as described above.
TH8501000559A1985-10-17
Process for the preparation of heterocyclic compounds
TH3370EX
(en)