Claims (6)
1. ขบวนการเตรียมสารประกอบดังสูตร (สูตรเคมี) ในที่ซึ่ง A หมายถึง ริงอะโรมาติคที่มีอะตอมคาร์บอน 2 อะตอม ที่ต่อก็จับอยู่กับมอยเอทีของออกซาเซปิน ซึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยเบนซิน แนพทาลีน ควิโนลีน หรือ ไพริดีน โดยริงใด ๆ อาจจะเลือกให้มีการเข้าแทนที่หรือไม่ก็ได้ ด้วยหมู่อนุมูล Y 1หรือ 2 อนุมูลท ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย หมู่ฮาโล โลเวอร์อัลคิล โลเวอร์อัลคอกซี ไดโลเวอร์อัลคิลอะมิโน ไนโตรและไตรฟลูออโรเมทธิล B เลือกจากออกซิเจน หรือซัลเฟอร์ R เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน โลเวอร์อัลคิล ไซโคลอัลคิล หรือเฟนนิลโลเวอร์อัลคิล ที่ซึ่งหมู่เฟนนิลอาจเลือกให้มีการแทนที่หรือไม่ก็ได้โดยอนุมูล 1 หรือ 2 อนุมูลที่เลือกจากฮาโล โลเวอร์อัลคิล โลเวอร์อัลคอกซี ไนโตร หรือไตรฟลูออโรเมทธิล n คือ 1, 2 หรือ 3 R4 และ R5 เลือกจากไฮโดรเจน หรือโลเวอร์อัลคิล (1-5คาร์บอน) Z เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย -NR1R2 1H-ไพราโซล-1-อิล,1H-อิมิดาโซล-1-อิล, 1H-อิมิดาโซล-2-อิล หรือ 4,5-ไดไฮโร-1H-อิมิดาโซล-2-อิล R1 และ R2 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย โลเวอร์อัลคิล, ไซโคลอัลคิล และเฟนิล-โลเวอร์อัลคิล, ที่ซึ่งหมู่เฟนนิลอาจเลือกให้มีการเข้าแทนที่หรือไม่ก็ได้ ด้วยหนี่งหรือสองอนุมูลที่เลือกจาก ฮาโล โลเวอร์อัลคิล โลเวอร์อัลคอกซี ไนโตร ไตรฟลูออโรเมทธิล หรือไซยาโน หรือR1 และ R2 จับเข้าด้วยกันกับอะตอมไนโตรเจนที่อยู่ติดกันจัดตัวเป็นหมู่เฮทเทอโรไซคลิคที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย1-อะเซทิดินิล 1-ไพโรริดินิล, 2,5-ไดเมทธิลไพโรริดีน-1-อิล, 2-เมทธิลไพโรริดีน-1-อิล, 1-พิเพอริดินิล,4-ซับสทิทิวเตด พิเพอริดีน-1-อิล, 4-(บิส(4-ฟลูออโรเฟนนิล)เมธิล)-พิเพอริดีน-1-อิล, 4-มอร์โฟรินิล, 1-พิเพอราชินิล,4-ซับสทิทิวเตด-พิเพอราซีน-1-อิล, 1,2,3,6-เททตราไฮโดรไพริดีน-1-อิล, 2,5-ไดไฮโดร-1H-ไพรอล-1-อิล หรือ 1H-ไพรอล-1-อิล และเกลือที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้นที่เกิดจากการเติมกรดซึ่งมีขั้นตอนดังนี้ ขั้นตอน 1) ทำปฏิกิริยาสารประกอบอะโรมาติคที่มีสูตร (สูตรเคมี) ในที่ซึ่ง A หมายถึง ริงอะโรมาติคที่เลือกมาจากเบนซีน, แนพทาลีน, ไพริดีนหรือควิโนลีน ซึ่งริงใด ๆ เหล่านี้อาจเลือกให้มีการเข้าแทนที่หรือไม่ก็ได้ด้วย 1 หรือ 2 อนุมูลที่เลือกจากฮาโล โลเวอร์ อัลคิล โลเวอร์อัลคอกซี ไดโลเวอร์อัลคิลอะมิโน ไนโตร หรือไตรฟลูออโรเมทธิล และ R3 เลือกจากไฮโดรเจน โลหะอัลคาไล หรือหมู่เอสเทอริฟายกับ สารอัลคานอลามีนที่มีสูตร (สูตรเคมี) ในที่ซึ่ง Z,R,R4,R5, และ n เป็นดังที่ได้บรรยายไว้แล้วข้างต้น และ R6 คือไฮโดรเจน หรือหมู่ป้องกันเอมีน โดยจะดำเนินการตามลักษณะใดลักษณะหนึ่งของลักษณะ a หรือ b ต่อไปนี้ a ขั้นแรก ทำปฏิกิริยาอัลคานอลามีนดังกล่าวหรืออัลคานอลลามีน ดังกล่าวที่มีการป้องกันหรือไม่ได้ป้องกันหน่วยเซคันดารีเอมีน ด้วยเบสแก่ชนิดนอน-นิวคลีโอฟิลิคของโลหะอัลคาไล(strong alkali-metal non-nucleophilic base) และขั้นที่ 2ทำปฏิกิริยาผลิตภัณฑ์ที่ได้ด้วยสารประกอบอะโรมาติคดังกล่าวและปลดหมู่ป้องกันหน่วยเซคันดารีเอมีนออก ถ้ามีซึ่งจะได้สารประกอบตามสูตร (สูตรเคมี) ในที่ซึ่ง A,Z,Y,R,R3,R4,R5 และ n มีค่าดังตอนเริ่ม หรือ b ทำปฏิกิริยาสารประกอบอะโรมาติคดังกล่าวในที่ซึ่ง R3คืออิออนของโลหะอัลคาไลกับอัลคานอลเอมีนดังกล่าว ในขณะที่มีสารดีไฮเดรทติ้ง หรือสารคอนเดนเซชั่นอยู่ด้วย ซึ่งจะได้สารที่มีสูตร (สูตรเคมี) ในที่ซึ่ง A,Z,Y,R,R3,R4,R5 และ n มีค่าดังตอนเริ่มขั้นตอน 2) ทำการปิดวงสารประกอบที่ได้จากขั้นตอน 1 จะได้สารประกอบดังสูตร (สูตรเคมี) ในที่ซึ่ง A,Z,Y,R,R3,R4,R5 และ n มีค่าดังตอนเริ่ม และ ขั้นตอน 3) ซึ่งอาจเลือกกระทำหรือไม่ก็ได้ ถ้าต้องการ คือให้ทำปฏิกิริยาสารประกอบที่เตรียมได้จากขั้นตอน 2 ด้วยสารซัลเฟอร์ไรซ์ซิง จะได้สารประกอบตามสูตร (สูตรเคมี) ในที่ซึ่ง A,Z,Y,R,R3,R4,R5 และ n มีค่าดังตอนเริ่ม1. The process of preparing the compound as the formula (chemical formula), where A is an aromatic ring with two carbon atoms attached to the oxacepin moat. Which is selected from a category containing benzene, naphthalene, quinoline or pyridine, with any ring, which may or may not be chosen as a replacement. With Y 1 or 2 radicals selected from the halo, lower alkyl group Lower Alcoxie Diver Alkyl Amino Nitro and trifluoromethyl B Select from oxygen or sulfur R Select from hydrogen-containing group. Lower alkyl cyclo alkyl or phenyl lower alkyl Where fenyl group may or may not be substituted by either one or two radicals selected from the halo Lower alkyl Lower alkoxinitro or trifluoromethyl n is 1, 2 or 3 R4 and R5 select from hydrogen. Or lower alkyl (1-5 carbon) Z selected from a group containing -NR1R2 1H-pyrasol-1-il, 1H-imidazol-1-il, 1H-imidazole -2-il or 4,5-dihiro-1H-imidazol-2-il R1 and R2 choose from among which are Lower alkyl, cyclo-alkyl and phenyl-lower alkyl, where the phenyl group may or may not choose to be replaced. With one or two radicals selected from the halover alkyl Lower alkoxi nitro trifluoromethyl or cyano or R1 and R2 bind to adjacent nitrogen atoms, forming a heterocyclic group that Choose from a group containing 1-acetidinyl 1-pyridinil, 2,5-dimethyl pyrridine-1-il, 2-methylpiridiridine-1-il, 1-piperidinyl , 4- Substituteed Piperidine-1-il, 4- (bis (4-fluorophenyl) methyl) -piperidine-1-il, 4-morphoril , 1- Piperaciline, 4-Substitutate-Piperazine-1-il, 1,2,3,6-tetra hydropyridine -1-i L, 2,5-dihydro-1H-pyrol-1-il or 1H-pyrol-1-il And the pharmacologically acceptable salts of those substances arising from the addition of acids, the steps are as follows: Step 1) React an aromatic compound with the formula (chemical formula) where A is the ring A. Romanic selections from benzene, naphthalene, pyridine or quinoline, any of these rings may or may not be replaced with 1 or 2 radicals. Choose from Halower, Alkillover, Alcoxie. Alkyl Amino, Nitro or Trifluoromethyl Diverters and R3 are selected from hydrogen, alkali metal or esterification group with Alkalamine with the formula (chemical formula) where Z, R, R4, R5, and n are described above, and R6 is hydrogen or amine protection group. It is performed according to one of the following a or b characteristics: a First, the aforementioned alkalamine or alkalamine reaction. Such that are protected or not protected by the secandary amine. With the strong alkali-metal non-nucleophilic bases and the second stage, the products obtained with such aromatic compounds are reacted with the aromatic compound, and the second step reacts to the products obtained with such aromatic compounds. Protects the Secandary Amine. If yes, the compound is obtained by the formula (chemical formula) where A, Z, Y, R, R3, R4, R5, and n have the initial values, or b reacts such aromatic compounds where R3 is an ion of an alkali metal with an alkaline amine. While having dehydrating substances Or with condensation substances This will get a substance with the formula (chemical formula) where A, Z, Y, R, R3, R4, R5 and n have values as in step 2). Close the compound compound obtained from step 1 to get compound. As the formula (chemical formula) where A, Z, Y, R, R3, R4, R5 and n have values as in the beginning and step 3), which may be optional if desired, ie, the reaction of the prepared compound. From step 2 with sulfurising agent The compound is given by the formula (chemical formula) where A, Z, Y, R, R3, R4, R5, and n are the initial values.
2. ขบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 ในที่ซึ่งสารประกอบที่เตรียมได้คือ 2-(2-(ไดเมทธิลอะมิโน) เมธิล)-2,3-ไดไฮโดร-4-เมทธิลไพริโด (3,2-f) (1,4) ออกซาเซบิน-5(4H)-โอน หรือเกลือที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมของสารนี้ซึ่งเกิดจากการเติมกรด2. The process according to claim 1 in which the compound prepared is 2- (2- (dimethylamino) methyl) -2,3-dihydro-4-methylpirido (3,2-f) (1,4) oxase Fly-5 (4H) - Transfer Or a pharmaceutical acceptable salt of this substance, which is formed by the addition of acids
3. ขบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 ในที่ซึ่งสารประกอบที่เตรียมได้คือ 2-(2-(ไดเมทธิลอะมิโน) เมธิล)-2,3-ไดไฮโดร-4-เมทธิลไพริโด (3,2-f) (1,4) ออกซาเซบิน-5(4H)-โอน หรือเกลือที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมของสารนี้ซึ่งเกิดจากการเติมกรด3. The process according to claim 1 in which the compound prepared is 2- (2- (dimethylamino) methyl) -2,3-dihydro-4-methylpirido (3,2-f) (1,4) oxase Fly-5 (4H) - Transfer Or a pharmaceutical acceptable salt of this substance, which is formed by the addition of acids
4. ขบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 ในที่ซึ่งสารประกอบที่เตรียมได้คือ 2-(2-(ไดเมทธิลอะมิโน) เมธิล)-2,3-ไดไฮโดร-4-เมทธิลไพริโด (3,2-f) (1,4) ออกซาเซบิน-5(4H)-โอน หรือเกลือที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมของสารนี้ ซึ่งเกิดจากการเติมกรด4. The process of claim 1 in which the compound prepared is 2- (2- (dimethylamino) methyl) -2,3-dihydro-4-methylpirido (3,2-f) (1,4) oxase Fly-5 (4H) - Transfer Or a pharmaceutical acceptable salt of this substance Caused by the addition of acids
5. ขบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 ในที่ซึ่งสารประกอบที่เตรียมได้คือ 2-(2-(ไดเมทธิลอะมิโน) เมธิล)-2,3-ไดไฮโดร-4-เมทธิลไพริโด (3,2-f) (1,4) ออกซาเซบิน-5(4H)-ไธโอน หรือเกลือที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมของสารนี้ซึ่งเกิดจากการเติมกรด5. The process according to claim 1 in which the compound prepared is 2- (2- (dimethylamino) methyl) -2,3-dihydro-4-methylpirido (3,2-f) (1,4) oxase Fly-5 (4H) - Thion Or a pharmaceutical acceptable salt of this substance, which is formed by the addition of acids
6. ขบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 ในที่ซึ่งสารประกอบที่เตรียมได้คือ 2-(2-(ไดเมทธิลอะมิโน) เมธิล)-2,3-ไดไฮโดร-4-เมทธิลไพริโด (3,2-f) (1,4) ออกซาเซบิน-5(4H)ไธ-โอน หรือเกลือที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมของสารนี้ซึ่งเกิดจากการเติมกรด6. The procedure according to claim 1 in which the compound prepared is 2- (2- (dimethylamino) methyl) -2,3-dihydro-4-methylpirido (3,2-f) (1,4) oxase Fly-5 (4H) thi-on Or a pharmaceutical acceptable salt of this substance, which is formed by the addition of acids