TH33014B - Process for preparation (E) -5- (2- bromo vinyl) -2'- deoxyridine - Google Patents

Process for preparation (E) -5- (2- bromo vinyl) -2'- deoxyridine

Info

Publication number
TH33014B
TH33014B TH201000622A TH0201000622A TH33014B TH 33014 B TH33014 B TH 33014B TH 201000622 A TH201000622 A TH 201000622A TH 0201000622 A TH0201000622 A TH 0201000622A TH 33014 B TH33014 B TH 33014B
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
clause
formula
reaction
halogen
group
Prior art date
Application number
TH201000622A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH69654A (en
Inventor
อัลเบอร์โต แม็กกี้ นายคาร์โล
ทูรอซซี นายดาเมียโน
มันซินี นายสเตฟาโน
ซาลิมเบนี นายอัลโด
Original Assignee
นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์ นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์ นายบุญมา เตชะวณิช นายต่อพงศ์ โทณะวณิก นายวิรัช ศรีเอนกราธา
นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
นายบุญมา เตชะวณิช
นายวิรัช ศรีเอนกราธา
Filing date
Publication date
Application filed by นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์, นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์, นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์ นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์ นายบุญมา เตชะวณิช นายต่อพงศ์ โทณะวณิก นายวิรัช ศรีเอนกราธา, นายต่อพงศ์ โทณะวณิก, นายบุญมา เตชะวณิช, นายวิรัช ศรีเอนกราธา filed Critical นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์
Publication of TH69654A publication Critical patent/TH69654A/en
Publication of TH33014B publication Critical patent/TH33014B/en

Links

Abstract

DC60 (28/05/45) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับกระบวนการสำหรับการเตรียม (E)-5-(2-โบรโมไวนิล)- 2'-ดีออกซียูริดีน (บริวูดีน) โดยตัวทำละลายปราศจากฮาโลเจนถูกใช้ในกระบวนการทั้งหมด และโดยเฉพาะในขั้นตอนลำดับหนึ่งของโบรมิเนชันของ 5-เอทิล-2'-ดีออกซียูริดีน ไดแอซิเลต การใช้ตัวทำละลายดังกล่าวมีประโยชน์โดยเกี่ยวข้องกับสภาพในความเป็นพิษ, ต้นทุนของสาร ที่ออกมาและการป้องกันสิ่งแวดล้อม การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับกระบวนการสำหรับการเตรียม (E)-5-(2-โบรโมไวนิล)- 2'-ดีออกซียูริดีน (บริวูดีน) โดยตัวทำละลายปราศจากฮาโลเจนถูกใช้ในกระบวนการทั้งหมด และโดยเฉพาะในขั้นตอนลำดับหนึ่งของโบรมิเนชันของ 5-เอทิล-2'-ดีออกซียูริดีน ไดแอซิเลต การใช้ตัวทำละลายดังกล่าวมีประโยชน์โดยเกี่ยวข้องกับสภาพในความเป็นพิษ, ต้นทุนของสาร ที่ออกมาและการป้องกันสิ่งแวดล้อม สิทธิบัตรยา DC60 (28/05/45) This invention relates to the process for preparing (E)-5-(2-bromovinyl)- 2'-deoxyuridine (Brivudine) by halogen-free solvent was used in the whole process. and especially in one step of the bromination of 5-ethyl-2'-deoxyuridine diacelate The use of such solvents is beneficial in relation to its toxicity, cost of output and environmental protection. This invention involves the process for preparing (E)-5-(2-bromovinyl)- 2'-deoxyuridine (Brivudine) by halogen-free solvent was used in the whole process. and especially in one step of the bromination of 5-ethyl-2'-deoxyuridine diacelate The use of such solvents is beneficial in relation to its toxicity, cost of release and environmental protection.

Claims (8)

1. กระบวนการสำหรับการเตรียม (E)-5-(2-โบรโมไวนิล)-2\'-b-ดีออกซียูริดีนมีสูตร I (สูตรทางเคมี) (I) ประกอบด้วย : a) ปฏิกิริยาของสารประกอบมีสูตร II, (สูตรทางเคมี) (II) โดย R หมายถึง หมู่ C1-C8 อัลคาโนอิล, หมู่เบนโซอิลหรือหมู่เบนโซอิลถูกแทนที่ ที่ตำแหน่งพารากับหมู่ C1-C4 อัลคิลหรือกับฮาโลเจนอะตอม, กับเอเจนต์โบรมิเนต โดยมี สารเริ่มต้นอนุมูล, ในตัวทำละลายปราศจากฮาโลเจนถูกเลือกจากอัลคิลเอสเทอร์หรือ ไซคลิกอีเทอร์ ; b) ดีไฮโดรโบรมิเนชันของสารประกอบที่ได้มีสูตร (III) (สูตรเคมี) (III) โดย R มีความหมายดังถูกกำหนดข้างต้น, โดยมีหรือไม่มีเบส, ในตัวทำละลาย ปราศจากฮาโลเจนให้อินเทอร์มีเดียตมีสูตร (IV), (สูตรเคมี) (IV) โดย R มีความหมายดังกำหนดข้างต้น; c) การขจัดการป้องกันอินเทอร์เดียตมีสูตร (IV),1. Process for Preparation (E) -5- (2- bromovinyl) -2 \ '- b- deoxyridine has formula I (chemical formula) (I) consists of: a) compound reaction has formula II. , (Chemical formula) (II) where R means the C1-C8 group alkanoyl, benzoyl group or benzoyl group are replaced. At the para position with the C1-C4 alkyl group or with the halogen atom, with the brominated agent with radical initiatives, in halogen-free solvents selected from alkyl A. Stereotypes or Cyclic ether; b) dehydrobromation of the resulting compound with the formula (III) (chemical formula) (III), with the meaning defined above, with or without a base, in a solvent. Halogen-free, the intermediation has the formula (IV), (chemical formula) (IV), where R has the meaning given above; c) the elimination of intermediate protection has the formula (IV), 2. กระบวนการดังถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อที่ 1, โดยปฏิกิริยาของโบรมิเนชันในขั้นตอน a) เกิดขึ้นในตัวทำละลายปราศจากฮาโลเจนถูกเลือกจากหมู่ซึ่งมีเมทิล, เอทิล,n-โพลพิล, ไอโซโพรพิล, n-บิวทิล, ไอโซบิวทิลอะซีเทต, 1,4-ไดออกเซน2. The process holds the rights to claim No. 1, where the bromation reaction in step a) takes place in a halogen-free solvent selected from a group containing methyl, ethyl, n-po. Lpyl, isopropyl, n-butyl, isobutyl acetate, 1,4-dioxane 3. กระบวนการดังถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 หรือข้อที่ 2 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งประกอบ รวมด้วยปฏิกิริยาของสารประกอบของสูตร II โดย R หมายถึง หมู่ 4-CIC6H4CO3.The process holds one of Clause 1 or Clause 2, which consists of the reaction of the formula II compound, where R refers to group 4-CIC6H4CO. 4. กระบวนการดังถือสิทธในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 หรือข้อที่ 2 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยปฏิกิริยา เกิดขึ้นด้วยโมเลกูลาร์โบรมีน โดยมีสารเริ่มต้นอนุมูลอยู่ด้วย4. The process has the right to one of Clause 1 or Clause 2, where the reaction occurs with molegular bromine. With a radical starter 5. กระบวนการดังถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 หรือข้อที่ 2 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยปฏิกิริยา เกิดขึ้นด้วย N-โบรโมซักซินิไมด์ โดยมีสารเริ่มต้นอนุมูลอยู่ด้วย5. The process holds the right to either Clause 1 or Clause 2, with the reaction occurring with N-bromosacinimide. With a radical starter 6. กระบวนการดังถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 หรือข้อที่ 2 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยปฏิกิริยา เกิดขึ้นด้วย N-โบรโมซักซินิไมด์ โดยมี 2,2\'-อะโซบิสไอโซบิวไทโรไนไทรล์ (AIBN) ในเอทิลอะซีเทตที่อุณหภูมิการเดือดของตัวทำละลาย6.The process holds the right to either Clause 1 or Clause 2, with the reaction taking place with N-bromosaxinimide with 2,2 \ '- azobis iso. Butyronitrile (AIBN) in ethyl acetate at the boiling temperature of the solvent. 7. กระบวนการดังถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 หรือข้อที่ 2 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยปฏิกิริยา เกิดขึ้นด้วย N-โบรโมซักซินิไมด์ โดยมี AIBN ใน 1,4-ไดออกเซนที่อุณหภูมิในช่วงจาก 70 ถึง 90 ํ ซ7. The process holds the right to either Clause 1 or Clause 2, where the reaction takes place with N-bromosaxinimide with AIBN in 1,4-dioxane at a temperature in Ranges from 70 to 90 ํ. 8. กระบวนการดังถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งข้างต้น โดยดีไฮโดรโบรมิเนชัน ในขั้นตอน b) เกิดขึ้นในเอทิลอะซิเทตหรือ N,N-ไดเมทิลฟอร์มาไมด์หรือ N,N-ไดเมทิลอะเซตทาไมด์8. The process holds the right to one of the above claims. Where dehydrobromation in step b) occurs in ethyl acetate or N, N-Dimethylformamide, or N, N-dimethyl acetamide
TH201000622A 2002-02-25 Process for preparation (E) -5- (2- bromo vinyl) -2'- deoxyridine TH33014B (en)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH69654A TH69654A (en) 2005-07-19
TH33014B true TH33014B (en) 2012-06-29

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
KR970028827A (en) Radiation-sensitive composition for color filters
ATE215957T1 (en) NUCLEOSIDE DERIVATIVES WITH PHOTOLABILITY PROTECTING GROUPS
KR927003615A (en) Antiviral pyrimidine nucleotides
DE3773245D1 (en) NUCLEOSIDE DERIVATIVES AND THEIR USE IN OLIGONUCLEOSIDE SYNTHESIS.
NO922524D0 (en) PYRIMIDINE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND USE
ATE555421T1 (en) LIGHT SENSITIVE COMPOSITION AND NEGATIVE PLANT PLATE
BR0312332A (en) Polyvinyl crosslinked acetals
CA2204200A1 (en) Phenyl alkyl ketone substituted by cyclic amine and a process for the preparation thereof
DK0682659T3 (en) 4-Benzoylisoxazole derivatives, their preparation and their use as herbicides
EP1467258A3 (en) Color toner
CA2379270A1 (en) External preparation for skin diseases containing nitroimidazole
SE7514093L (en) DEXTRAND DERIVATIVE GEL FOR SEPARATION END
TH33014B (en) Process for preparation (E) -5- (2- bromo vinyl) -2'- deoxyridine
TH69654A (en) Process for preparation (E) -5- (2- bromo vinyl) -2'- deoxyridine
JPS5535057A (en) 2'-deoxy-5-fluorouridine derivative, its preparation, and antitumor agent comprising it
ATE207077T1 (en) NUCLEOSIDE DERIVATIVES WITH PHOTOLABILITY PROTECTING GROUPS
RU2003114754A (en) METHOD FOR PRODUCING BISBENZAZOZYL COMPOUNDS
PL137818B1 (en) Process for preparing novel /e/-5-/2-bromovinyl/-uridine and its derivatives
CA2439319A1 (en) Process for the preparation of (e)-5-(2-bromovinyl)-2'-deoxyuridine
Korshun et al. New fluorescent nucleoside derivatives-5-alkynylated 2-deoxyuridines
ES2039364T3 (en) DERIVATIVES OF N - ARILTETRAHIDROFTALIMIDA AND ITS PREVIOUS PRODUCTS.
Basu et al. A solid-supported acidic oxazolium perchlorate as an easy-handling catalyst for the synthesis of modified pyrimidine nucleosides via Vorbrüggen-type N-glycosylation
Chan et al. Guanine-uracil base-pairing
DK470287A (en) 2-CYANO-2-ALKOXIMINO-ACETAMIDES, THEIR PREPARATION AND USE TO COMBAT TO HARMFUL ORGANISMS
Esmans et al. Synthesis and biological evaluation of some acyclic pyridine C-nucleosides. Part two