TH32211A - Peptide derivatives - Google Patents

Peptide derivatives

Info

Publication number
TH32211A
TH32211A TH9701000605A TH9701000605A TH32211A TH 32211 A TH32211 A TH 32211A TH 9701000605 A TH9701000605 A TH 9701000605A TH 9701000605 A TH9701000605 A TH 9701000605A TH 32211 A TH32211 A TH 32211A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
chosen
substance
group
ala
gly
Prior art date
Application number
TH9701000605A
Other languages
Thai (th)
Inventor
นีล เอ็ดเวิร์ดส์ นายฟิลิป
วิลเลียม อาร์เธอร์ ลุค นายริชาร์ด
ค็อตตอน นายโรนัลด์
Original Assignee
เซเนกา ลิมิเต็ด
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
นายดำเนิน การเด่น
นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
นายวิรัช ศรีเอนกราธา
Filing date
Publication date
Application filed by เซเนกา ลิมิเต็ด, นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์, นายดำเนิน การเด่น, นายต่อพงศ์ โทณะวณิก, นายวิรัช ศรีเอนกราธา filed Critical เซเนกา ลิมิเต็ด
Publication of TH32211A publication Critical patent/TH32211A/en

Links

Abstract

DC60 (02/05/40) การประดิษฐ์เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์เปปไตด์ที่มีคุณประโยชน์ในทางเภสัช กรรมของสูตรโครงสร้าง I, P-R1-R2-R3-R4, ซึ่ง P, R1, R2, R3, และ R4 มีความ หมายต่างๆ ตามกำหนดไว้ในที่ นี้, และเกลือที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, และ สารผสมทาง เภสัชกรรมที่มีสารนั้นอยู่ อนุพันธ์เปปไตด์ชนิดใหม่มีคุณค่า ในการ บำบัดโรคอาการอักเสบหรือภูมิคุ้มกันต่อต้านตนเอง แบบ MHC คลาส II ดีเพน เดนท์ T-เซลล์ เมดิเอตด์, เช่นโรคข้ออักเสบแบบรูมาตอยด์ นอกจากนี้การ ประดิษฐ์ ยังเกี่ยวข้องกับกรรมวิธีสำหรับการผลิตอนุพันธ์เปปไตด์ชนิด ใหม่ และ การใช้สารประกอบในการบำบัดทางการแพทย์ การประดิษฐ์เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์เปปไตลด์ที่มีคุณประโยชน์ในทางเภสัชกรรมของสูตรโครงสร้าง I,P-R1-R2-R3-R4 ซึ่ง P,R1,R2,R3 และ R4 มีความหมายต่าง ๆ ตามกำหนดไว้ในที่ นี้ และเกลือที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม และสารปฃผสมทาง เภสัชกรรมที่มีสารนั่นอยู่ อนุพันธ์เปปไตด์ชนิดใหม่มีคุณค่า ในการบำบัดโรคอาการอักเสบหรือภูมิคุ้มกันต่อต้านตนเอง แบบ MHC คลาส II ดีเพนเดนท์ T-เซลล์ เมดิเอตด์, เช่นโรคข้ออักเสบแบบรูมาตอยด์ นอกจากนี้การประดิษฐ์ ยังเกี่ยวข้องกับกรรมวิธีสำหรับการผลิตอนุพันธ์เปปไตด์ชนิด ใหม่ และการใช้สารประกอบในการบำบัดทางการแพทย์DC60 (02/05/40) The invention relates to a peptide derivative of pharmaceutical interest with the structural formula I,P-R1-R2-R3-R4, where P, R1, R2, R3, and R4 have different meanings as defined herein, and to its pharmaceutically acceptable salts, and to pharmaceutical mixtures containing it. This novel peptide derivative has therapeutic value in MHC class II dependent T-cell mediated inflammatory or autoimmune diseases, such as rheumatoid arthritis. Furthermore, the invention relates to a method for the production of this novel peptide derivative and the therapeutic use of the compound. The invention relates to a peptide derivative of pharmaceutical interest with the structural formula I,P-R1-R2-R3-R4, where P, R1, R2, R3, and R4 have different meanings as defined herein, and to its pharmaceutically acceptable salts and pharmaceutical mixtures containing it. Novel peptide derivatives have value in the treatment of inflammatory or autoimmune diseases of the MHC class II dependent T-cell mediated type, such as rheumatoid arthritis. Furthermore, this invention involves a process for manufacturing these novel peptide derivatives and the use of the compounds in medical therapy.

Claims (13)

1.อนุพันธ์เปปไตด์ของสูตรโครงสร้าง I,P-R1-R2-R3-R4หรือเกลือของสารนั้นที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม,ที่ซึ่ง Pคือส่วนที่เหลือไม่ชอบน้ำ R1คือลำดับของเกรด L-อมิโน 5 ตัว และ R3 คือกรด L- อมิโน 1 ตัว;หรือ R1คือลำดับของกรดL-อมิโน 3 ตัว และR3 คือลำดับของกรด L-อมิโน 3 ตัว; R2คือหมู่ของสูตรโครงสร้าง II หรือสูตรที่มีโครงสร้าง III (สูตรเคมี) ซึ่ง Ra และ Rb ต่างถูกคัดเลือกมาจากไฮโดรเจน และ (1-4C)อัลคิล และ A คือเมธิลีน หรือออกซิเจน; และ R4 คือ OH,NH2 หรือ NReRd ที่ซึ่ง Rc ที่ถูกคัดเลือก มาจาก(1-4C)อัลคิล,2-คาร์บาโมอิลไซโคลเพนทิล,2- ไพริดิลเมทธิล,4-คาร์บาโมอิลไซเฮกซิล,4-คาร์บา- โมอิลไซโคลเฮกซิลเมทธิล,3-คาร์บาโมอิลฟีนิล,4- คาร์บาโมอิลฟีนิล,4-(คาร์บาโมอิลเมทธิล)ฟีนิล,4-(คาร์บอก ซีเมทธิล)ฟีนิล,4-(เมธอกซีคาร์บอนิลเมทธิล)ฟีนิล,2-โมโฟ ลิโนเอทธิล และหมู่ของสูตรโครงสร้าง -A- G1 โดยที่ A1 คือ(3-7C)อัลคิลีน หรือ A1 ถูกเลือกจาก (1)หมู่ของสูตรโครงสร้าง -A2-B- โดยที่ A2 คือ p-ฟินิลีน หรือ 1,4-ไซโคลเฮกซิลีน และ B2 คือ (1-4C)อัลคิลีน หรือ A2 คือ เมทธิลีน และ B2 คือ p-ฟินิลีน หรือ 1,4-ไซโคลเฮก ซิลีน;และ (2)หมู่ของสูตรโครงสร้าง -A3-B3-C3-โดยที่ A3 คือ เมทธิลีน,B3 p-ฟินิลีนหรือ 1,4-ไซโคลเฮกซิลีน และ C3 คือ (1-3C) อัลคิลีน; และ G1คือ หมู่ของสูตรโครงสร้าง -N=C[N(Rp)2]2โดยที่ Rp แต่ละตัวต่างถูกคัดเลือกมาจากไฮโดรเจน,เมทธิล, เอทธิล และโพรพิล; A1 คือหมู่ของสูตรโครงสร้าง -A4-B4-โดยที่ A4 คือ p-พินิลีน และ B4 คือ -CH2-CO-และG1คือ 2-มอร์โฟลิ แอทธิล หรือ 4-[2-(2-ไฮดรอกซิเอทธอกซี)เอทธิล) ไพเพอราซิน-1-อิล;และ Rdคือไฮโดรเจน หรือ(1-4C)อัลคิล; หรือ R4คือ 1-ไพเพอราซินิล,4-เมทธิล-1-ไพเพอราซินิล,4- อมิโน-1-ไพเพอราซินิล,4-(2-(2-ไฮดรอกซิเอทธอกซี)เอทธิล) -1-ไพเพอราซินิล,1-ไพเพอริดิล หรือ 1-ไพเพอริดิล ที่ถูกแทนที่ ในตำแหน่งที่ 4 ที่ซึ่ง ตัวแทน ที่ในตำแหน่งที่ 4จะถูกคัดเลือก มาจาก คาร์บอกซี,คาร์บาโมอิล,N-(2-อมิโนเอทธิล)คาร์บาโมอิล และ N-(4-อมิโนบิทิล)คาร์บาโมอิล;หรือ R4 คือ ลำดับของกรดอะมิโน 1-6ตัว หรือ เอไมด์ของสารนั้น;1. Pharmaceutically acceptable peptide derivatives of structural formula I,P-R1-R2-R3-R4 or salts of that substance, where P is the hydrophobic residual, R1 is a sequence of 5 L-amino acids and R3 is 1 L-amino acid; or R1 is a sequence of 3 L-amino acids and R3 is a sequence of 3 L-amino acids; R2 is the group of structural formula II or structural formula III (chemical formula) where Ra and Rb are selected from hydrogen and (1-4C) alkyl, and A is methylene or oxygen; and R4 is OH,NH2 or NReRd where Rc is selected. Derived from (1-4C)alkyl,2-carbamoylcyclopentyl,2-pyridylmethyl,4-carbamoylcyclohexyl,4-carba-moylcyclohexylmethyl,3-carbamoylphenyl,4-carbamoylphenyl,4-(carbamoylmethyl)phenyl,4-(carboxyl (1) Structural group -A-G1 where A1 is (3-7C)alkylene or A1 is chosen from (2) Structural group -A2-B- where A2 is p-phenylene or 1,4-cyclohexylene and B2 is (1-4C)alkylene or A2 is methylene and B2 is p-phenylene or 1,4-cyclohexylene; and (3) Structural group -A3-B3-C3- where A3 is methylene, B3 is p-phenylene or 1,4-cyclohexylene and C3 is (1-3C)alkylene; and G1 is Structural group -A3-B3-C3- -N=C[N(Rp)2]2, where each Rp is selected from hydrogen, methyl, ethyl, and propyl; A1 is the structural group -A4-B4-, where A4 is p-phenylene and B4 is -CH2-CO-, and G1 is 2-morpholiethyl or 4-[2-(2-hydroxyethoxy)ethyl) piperazine-1-yl; and Rd is hydrogen or (1-4C)alkyl; Or R4 is 1-piperazinil,4-methyl-1-piperazinil,4-amino-1-piperazinil,4-(2-(2-hydroxyethoxy)ethyl)-1-piperazinil,1-piperidyl, or 1-piperidyl substituted at position 4, where the substitute at position 4 is selected from carboxy, carbamoyl, N-(2-aminoethyl)carbamoyl, and N-(4-aminobityl)carbamoyl; or R4 is the sequence of 1-6 amino acids or amides of that substance; 2.อนุพันธ์เปปไตด์,หรือเกลือของสารนั้นที่เป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม,ดังถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง P คือหมู่ อลิฟาติก หรืออัลฟาติก/อโรมาติกอินทรีย์ที่ผสมกันตั้งแต่ง 5-20 คาร์บอน อะตอม,หรือหมู่เฮทเทอโรอโรมาติก หรือ อลิฟาติก/เฮทเทอ โรอโรมาติกอินทรีย์ที่ผสมกันตั้งแต่ 5-20 คาร์บอนอะตอม และอะตอมที่ต่างกัน 1,2 หรือ3 อะตอม ที่เลือกจาก ออกซิเจน,ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน2. A peptide derivative, or a salt of that substance that is pharmaceutically acceptable, as claimed in claim 1, where P is an aliphatic or alphatic/aromatic organic group of 5-20 carbon atoms, or a heteroaromatic or aliphatic/heteroaromatic organic group of 5-20 carbon atoms and 1, 2 or 3 different atoms chosen from oxygen, sulfur and nitrogen. 3.อนุพันธ์เปปไตด์,หรือเกลือของสารนั้นที่เป็นที่ยอมรับ ทางเภสัชกรรม,ดังถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2 ซึ่งR4 คือ OH,NH2 หรือ NRcRd ที่ซึ่ง Rc ถูกเลือกจาก(1-4C) อัลคิล,2-คาร์บาโมอิลไซโคลเพนทิล,2-โพริดิลเมทธิล,4- คาร์บาโมอิลไซโคลเฮกซิล,4-คาร์บาโมอิลไซโคลเฮกซิล เมทธิล,3-คาร์บาโมอิลฟีนิ,4-คาร์บาโมอิลฟีนิล,4-(คาร์- บาโมอิลเมทธิล)ฟินิล,4-(คาร์บอกซิเมทธิล)ฟินิล,2- มอร์โฟลิโนเอทธิล หละหมู่ของสูตรโครงสร้างA1-G1ซึ่งA1 คือ (3-7C)อัลคิลีน:หรือ A1 ถูกเลือกจาก (1)หมู่ของสูตรโครงสร้าง -A2-B2-โดยที่ A2 คือ p-ฟินิลีน หรือ 1,4-ไซโคลเฮกซิลีน และ B2 คือ (1-4C) อัลคิลีน หรือ A2 คือ เมทธิลีน และ B2 8คือ p-ฟินิลีน หรือ1,4- ไซโคลเฮกซิลีน;และ (2)หมู่ของสูตรโครงสร้าง -A3-B3-C3-โดยที่ A3 คือ เมทธิลีน,B3p-ฟินิลีนหรือ 1,4-ไซดคลเฮกซิลีน และ C3 คือ (1-3C)อัลคิลีน;และ G1คือ หมู่ของสูตรโครงสร้าง -N=C[N(Rp)2]2โดยที่ Rp แต่ละตัวต่างถูกคัดเลือกมาจากไฮโดรเจน,เมทธิล, เอทธิล และโพรพิล; และ Rd คือ ไฮโดรเจนหรือ (1-4C) อัลคิล,หรือ R4 คือ1-ไพเพอราซินิล,4-เมทธิล-1-ไพเพอราซิล,4- อมิโน-1-ไพเพอราซินิล,4-(2-(2-ไฮดรอกซิเอทธอกซี) เอทธิล)-1-ไพเพอราซินิล,1-ไพเพอริดิลหรือ1-ไพเพอริดิล ที่ถูกแทนที่ในตำแหน่งที่ 4 ที่ซึ่ง ตัวแทนที่ในตำแหน่งที่ 4 จะคัดเลือกมากจาก คาร์บอกซิ,คาร์บาโมอิล,N-(2-อมิโน เอทธิล)คาร์บาโมอิล และN-(4-อมิโนบิวทิล)คาร์บาโมอิล;หรือ R4 คือ ลำดับของกรดอะมิโน 1-6 ตัว หรือเอไมด์ ของ สารนั้น;3. A peptide derivative, or a salt of that substance that is accepted pharmaceutically, as claimed in claim 1 or 2, where R4 is OH,NH2 or NRcRd, where Rc is chosen from (1-4C) alkyl,2-carbamoylcyclopentyl,2-proridylmethyl,4-carbamoylcyclohexyl,4-carbamoylcyclohexylmethyl,3-carbamoylphenyl,4-carbamoylphenyl,4-(carbamoylmethyl)phenyl,4-(carboxymethyl)phenyl,2-morpholinoethyl and a group of structural formula A1-G1, where A1 is (3-7C)alkylene: or A1 is chosen from (1) a group of structural formula -A2-B2-where A2 is p-phenylene or 1,4-cyclohexylene and B2 is (1-4C)alkylene or A2 is methylene and B2 is p-phenylene or 1,4-cyclohexylene; and (2) structural formula group -A3-B3-C3-where A3 is methylene, B3 is p-phenylene or 1,4-cyclohexylene and C3 is (1-3C)alkylene; and G1 is the structural formula group -N=C[N(Rp)2]2 where each Rp is selected from hydrogen, methyl, ethyl and propyl; Rd is the hydrogen or (1-4C) alkyl, or R4 is 1-piperazinil,4-methyl-1-piperazinil,4-amino-1-piperazinil,4-(2-(2-hydroxyethoxy)ethyl)-1-piperazinil,1-piperidyl or 1-piperidyl substituted at position 4, where the substitute at position 4 is selectively chosen from carboxylic acid, carbamoyl, N-(2-aminoethyl)carbamoyl and N-(4-aminobutyl)carbamoyl; or R4 is the sequence of 1-6 amino acids or amides of that substance; 4.อนุพันธ์เปปไตด์,หรือเกลือของสารนั้นที่เป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม,ดังข้อถือสิทธิ 1,2หรือ3ซึ่ง P คือ ตัวอลิฟาติก, อโรมาติกหรือ อลิฟาติก/อโรมาติกอินทรีย์ที่ผสมกันตั้งแต่5-20 คาร์บอนอะตอม: กรด L-อมิโนประกอบด้วย R1 และ R3 ที่ต่างถูกเลือก จาก Ala,Glu,Gly,His,Ile,Lys,Asn,Gln,Arg,Thr และ Val, และ R4 คือ OH,NH2,NHRc ที่ซึ่ง Rc ถูกเลือกจาก(1-4C) อัลคิล,2-คาร์บาโมอิลไซโคลเพนทิล,2-ไพริดิลเมทธิล,4- คาร์บาโมอิลไซโคลเฮกซิล,4-คาร์บาโมอิลไซโคลเฮกซิลเมทธิล, 3-คาร์บาโมอิลฟีนิล,4-คาร์บาโมอิลฟีนิล และ 4-(คาร์บาโม- อิลเมทธิล)ฟีนิล;หรือR4 คือ 1-ไพเพอราซินิล,4-เมทธิล-1- ไพเพอราซินิล,4-อมิดิโน-1-ไพเพอราซินิล,1-ไพเพอริดิล หรือ 1-ไพเพอริดิลที่ถูกแทนที่ในตำแหน่งที่ 4 ที่ซึ่งตัวแทนที่ ในตำแหน่งที่ 4 ถูกเลือกจากคาร์บอกซิ,คาร์บาโมอิล, N-(2-อมิโนแอทธิล)คาร์บาโมอิล และ N-(4-อมิโน บิวทิล)คาร์บาโมอิล;หรือ R4 คือลำดับของกรดอมิโน 1-6 ตัวหรือ เอไมด์ ของสารนั้น4. Peptide derivatives, or salts of such substance that are pharmaceutically acceptable, as per claims 1, 2, or 3, where P is an aliphatic, aromatic, or aliphatic/aromatic organic compound in a mixture of 5-20. Carbon atoms: L-amino acids consist of R1 and R3, each chosen from Ala, Glu, Gly, His, Ile, Lys, Asn, Gln, Arg, Thr, and Val, and R4 is OH, NH2, NHRc, where Rc is chosen from (1-4C) alkyl,2-carbamoylcyclopentyl,2-pyridylmethyl,4-carbamoylcyclohexyl,4-carbamoylcyclohexylmethyl,3-carbamoylphenyl,4-carbamoylphenyl, and 4-(carbamoylmethyl)phenyl; or R4 is 1-piperazinyl,4-methyl-1-piperazinyl,4-amino-1-piperazinyl,1-piperidyl, or 1-piperidyl is substituted at position 4, where the substitute at position 4 is chosen from carboxyl, carbamoyl, N-(2-aminoethyl)carbamoyl, and N-(4-aminobutyl)carbamoyl; or R4 is the sequence of 1-6 amino acids or amides of that substance. 5.อนุพันธ์เปปไตด์,หรือเกลือของสารนั้นที่เป็นที่ยอมรับ ทางเภสัชกรรม,ดังถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1,2 หรือ 3 ที่ซึ่ง R1 คือลำดับของกรดอมิโน 5 ตัวที่แทนด้วย AA1-AA2- AA3-AA4-AA5 ซึ่ง AA1 ถูกเลือกจาก Ala,Ile,Tyr,Val,Glu,Lys,Arg, Gly,Gap,Gap Me4 และ 3,3,3-ไตรฟลูอะลานีน; AA2 ถูกเลือกมาจาก Ala,Lys,Glu,Sar.Val,Arg,Gly Pro,Ile,Tie,3,3,3-ไตรฟลูออโรอลามีน และ R6- ไดเอทธิล Lys; AA3ถูกเลือกมาจาก Ala,His,Gin,Val,Thr,Glu,Gly, Asp,Asn และ N3- ไดเอทธิล Dap; AA4 ถูกเลือกมาจาก Ala,Lys,Asn,Arg,Thr,Glu,Sar, Gly,Pro,His และ R6- ไดเอทธิล Lys;และ AA5 ถูกเลือกมาจาก Thr,Val,Ala,Gly,Dap,Dab,Pro, Hyp,Asnและ N3- ไดเอทธิล Dap; และ R3 คือกรด อมิโน 1 ตัว ที่ถูกเลือกมากจาก Ala,Gly,Dap,อะซาอลานีน และอะซาไกลซีน5. A peptide derivative, or a salt of such substance, that is pharmaceutically recognized, as entitled under claim 1, 2, or 3, where R1 is a sequence of five amino acids represented by AA1-AA2-AA3-AA4-AA5, where AA1 is chosen from Ala, Ile, Tyr, Val, Glu, Lys, Arg, Gly, Gap, Gap Me4 and 3,3,3-triflualanine; AA2 is chosen from Ala, Lys, Glu, Sar. Val, Arg, Gly Pro, Ile, Tie, 3,3,3-trifluorolamine and R6-diethyl Lys; AA3 is chosen from Ala, His, Gin, Val, Thr, Glu, Gly, Asp, Asn and N3-diethyl Dap; AA4 is chosen from... Ala, Lys, Asn, Arg, Thr, Glu, Sar, Gly, Pro, His and R6-diethyl Lys; and AA5 is selected from Thr, Val, Ala, Gly, Dap, Dab, Pro, Hyp, Asn and N3-diethyl Dap; and R3 is a single amino acid selected from Ala, Gly, Dap, azalanine and azaglycine. 6.อนุพันธ์เปปไตด์,หรือเกลือของสารนั้นที่เป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม,ดังถือสิทธิในข้อถือสิทธิ1,2หรือ3 ที่ซึ่ง R1 คือ ลำดับของกรด L-อมิโน 3 ตัว ที่แทนด้วย AA1,AA2,AA3 ซึ่ง AA1 ถูกเลือกจาก Ala,Ile,Tyr,Arg,Gly,Gap,GapMe4 และ 3,3,3-ไตรฟลูอะลามีน; AA2 ถูกเลือกมาจาก Ala,Lys,Glu,Sar,Val,Arg,Gly, Pro,Ile,Tie,3,3,3-ไตรฟลูออโรอลานีน และ R6- ไดเอทธิล Lys; AA3 ถูกเลือก Ala,His,Gin,Val,Thr,Glu,Gly,Asp, Asn และ N3-ไดเอทธิล Dap; และ R3 ถูกเลือกจากลำดับของกรด L-อมิโน 3ตัว ที่แทน ที่ด้วย AA6,AA7,AA8ซึ่ง AA6ถูกเลือกจาก Gly,Leu,Lys,Ala,Pro,Glu,Sar, His และ Dap; AA7ถูกเลือกจาก Pro,Ala,Lys,Arg,Glu,Sar,His และDap; AA8ถูกเลือกจาก Ala,Gly,Dap,อะซาอะลานีน และ อะซาไกลซีน6. A peptide derivative, or a salt of such substance that is pharmaceutically recognized, as entitled in claims 1, 2, or 3, where R1 is a sequence of three L-amino acids represented by AA1, AA2, AA3, where AA1 is chosen from Ala, Ile, Tyr, Arg, Gly, Gap, GapMe4 and 3,3,3-triflualamine; AA2 is chosen from Ala, Lys, Glu, Sar, Val, Arg, Gly, Pro, Ile, Tie, 3,3,3-trifluoroalanine and R6-diethyl Lys; AA3 is chosen from Ala, His, Gin, Val, Thr, Glu, Gly, Asp, Asn and N3-diethyl Dap; and R3 is chosen from a sequence of three L-amino acids represented by AA6, AA7, AA8, where AA6 is chosen from... Gly, Leu, Lys, Ala, Pro, Glu, Sar, His, and Dap; AA7 was selected from Pro, Ala, Lys, Arg, Glu, Sar, His, and Dap; AA8 was selected from Ala, Gly, Dap, Asalanine, and Asaglycine. 7.อนุพันธ์เปปไตด์,หรือเกลือของสารนั้นที่เป็นที่ยอมรับ ทางเภสัชกรรม,ดังถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ ก่อนหน้านี้ ที่ซึ่ง R2 คือหมู่ของสูตรโครงสร้าง IIb (สูตรเคมี)7. A peptide derivative, or a salt of that substance, that is pharmaceutically acceptable, as entitled under any of the prior claims, where R2 is the structural formula group IIb (chemical formula). 8.อนุพันธ์เปปไตด์,หรือเกลือของสารนั้นที่เป็นที่ยอมรับ ทางเภสัชกรรม,ดังถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ ก่อนหน้านี้ ที่ซึ่ง หมู่ P ที่ไม่ชอบน้ำ คือ 5-ฟีนิลวาเลริล8. A peptide derivative, or a salt of such substance, that is pharmaceutically recognized, as entitled under any of the prior claims, in which the hydrophobic P group is 5-phenylvaleryl. 9.อนุพันธ์เปปไตด์,หรือเกลือของสารนั้นเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม,ดังถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า นี้ ที่ซึ่ง R4 คือ 4-คาร์บาโมอิล -1- ไพเพอริดิล,4-(คาร์บา- โมอิลเมทธิล)อะนิลิโน หรือ 4-(2-กัวนิดิโนเอทธิล)อะนิลิโน9. The peptide derivative, or salt of such substance, is pharmaceutically acceptable, as entitled under one of the preceding claims, where R4 is 4-carbamoyl-1-piperidyl,4-(carbamoylmethyl)anilinone or 4-(2-guanidinoethyl)anilinone. 10.อนุพันธ์เปปไตด์ดังถือสิทธิในข้อถือสิทธิ1, หรือเกลือของ สารนั้นที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม,ซึ่งถูกเลือกจาก (สูตรเคมี) หรือเกลือของสารนั้นที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม,ซึ่ง Phvแทนหมู่ 5- ฟีนิลวาเลริล10. A peptide derivative as claimed in claim 1, or a pharmaceutically acceptable salt of that substance, which has been selected from (chemical formula) or a pharmaceutically acceptable salt of that substance, in which Phv represents the 5-phenylvaleryl group. 11.สารผสมทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบด้วยอนุพันธ์ เปปไตด์ของสูตรโครงสร้าง I,หรือเกลือของสารนั้นที่ เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม,ในความเกี่ยวข้องกับตัวนำ พาหรือตัวทำเจือจางที่เป็นยอมรับทางเภสัชกรรม11. A pharmaceutical mixture containing a peptide derivative of structural formula I, or a pharmaceutically acceptable salt of that substance, in association with a pharmaceutically acceptable carrier or diluent. 12.กรรมวิธีสำหรับการผลิตอนุพันธ์เปปไตด์,หรือเกลือ ของสารนั้นที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม,ดังถือสิทธิใน ข้อถือสิทธิ1,ประกอบด้วยการจับคู่เป็นลำดับในลำดับที่ เหมาะสมของกรดอมิโนที่ถูกปกป้องอย่างเหมาะสมหรือลำดับ ของกรดอมิโน 2 ตัวหรือมากกว่าที่ถูกปกป้องอย่างเหมาะสม, หมู่ที่ถูกปกป้องอย่างเหมาะสมของสูตรโครงสร้าง H-II-OH และหมู่ที่ถูกปกป้องอย่างเหมาะสมของสูตรโครงสร้าง R4-H อย่างเลือกได้,ตามด้วยการตัดแปลงหมู่ฟังก์ชันที่เลือกได้ของ หมู่อมิโนที่มีปลายเป็น N, เพื่อรกัษาหมู่ P ที่ไม่ชอบน้ำ,และ การดึงเอาหมู่ที่ปกป้องที่คงเหลืออยู่ใด ๆ และตัวค้ำจุนของ แข็งใด ๆ ออก12. A procedure for the production of pharmaceutically acceptable peptide derivatives, or salts of the substance, as claimed in Patent 1, consisting of the selective pairing of appropriately protected amino acid sequences or sequences of two or more appropriately protected amino acids, the appropriately protected H-II-OH structural group and the appropriately protected R4-H structural group, followed by selective cleavage of the N-terminated amino groups, to preserve the hydrophobic P group, and the removal of any remaining protective groups and any solid stabilizers. 13.การใช้อนุพันธ์เปปไตด์ของสูตรโครงสร้างI,หรือเกลือ ของสารนั้นที่เป็นยอมรับทางเภสัชกรรม,ในการผลิตเภสัชภัณฑ์ ชนิดใหม่ เพื่อใช้ในการบำบัดโรคอาการอักเสบหรือภูมิคุ้มกัน ต่อต้านตนเองแบบ MHC คลาส II ดีเพนเดนท์ T-เซลล์ เมดิเอตด์ (ข้อถือสิทธิ 13 ข้อ , - รูป )13. The use of peptide derivatives of structural formula I, or salts of that substance that are pharmaceutically acceptable, in the manufacture of novel pharmaceuticals for the treatment of inflammatory or autoimmune diseases of the MHC class II dependent T-cell mediated type (13 claims, - Figure).
TH9701000605A 1997-02-20 Peptide derivatives TH32211A (en)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH32211A true TH32211A (en) 1999-02-25

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US12331072B2 (en) Deprotection method and resin removal method in solid-phase reaction for peptide compound or amide compound, and method for producing peptide compound
US6653295B2 (en) Inhibitors of hepatitis C virus NS3 protease
AU655831B2 (en) Novel orally-active elastase inhibitors
US6303578B1 (en) Mu-opiate receptor peptides
US20070249526A1 (en) Process for the preparation of cyclic peptides
JP2001524117A (en) Serine protease inhibitor
JPH0146519B2 (en)
JPH02111793A (en) Neuropeptide y antagonist
HU208324B (en) Process for producing bradykinin-antagonist peptides and pharmaceutical compositions comprising same
EP1309613B1 (en) Pharmaceutical composition comprising an analgesic peptide
EP4729529A1 (en) Preparation of peptide inhibitor of interleukin-23 receptor and use thereof
JPS62123198A (en) Decapeptide
US20230174582A1 (en) Vipr2 antagonist peptide
US6265381B1 (en) Orally-active elastase inhibitors
US5478811A (en) Orally-active elastase inhibitors
WO1997016410A1 (en) Novel inhibitors of peptide binding to mhc class ii proteins
JPH0892282A (en) Cyclopeptide
US6228841B1 (en) Peptide derivatives
JPS6365680B2 (en)
NZ247914A (en) Peptides having bradykinin antagonist activity, their preparation and compositions
JP2000502073A (en) Acylated enol derivatives of α-keto esters and α-keto amides
HUT66469A (en) Linear peptides
WO2006004841A2 (en) Galanin agonists
WO2019170919A1 (en) Hybrid mu opioid receptor and neuropeptide ff receptor binding molecules, their methods of preparation and applications in therapeutic treatment
RU98117609A (en) PEPTIDE DERIVATIVES