TH30148A - สารต้านเชื้อราไซคลิค เพปไทด์ - Google Patents

Abstract

การประดิษฐ์นี้ให้สูตรผสมทางเภสัชศาสตร์, และวิธีการยับยั้งความว่องไวของ เชื้อราและปรสิตโดยใช้สารประกอบสูตร I : (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง: R' คือไฮโดรเจน, เมธิล หรือ NH2C(O)CH2-; R" และ R"' เป็นอิสระต่อกันคือเมธิลหรือไฮโดรเจน; Rx1 , Rx2 , Ry1 , Ry2 , Ry3 , Ry4 และ Ry4 เป็นอิสระ ต่อกันคือไฮดรอกซิ หรือ ไฮโดรเจน; Ro คือหมู่ที่มีสูตร (สูตรเคมี) R1 คือ C1-C6 แอลคิล, C1-C6 แอลคอกซิ, เฟนิล, p-เฮโลเฟนิล, p-ไนโทรเฟนิล, เฟนอกซิ, เบนซิล p -เฮโล-เบนซิล, หรือ p - ไนโทร-เบนซิล; และ R2 คือโซ่ข้างแอซิลตามที่นิยามในที่นี้

Claims (10)

1.สารประกอบสูตร I (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง : R' คือไฮโดรเจน, เมธิลหรือ NH2C(O)CH2-; R" และ R"' เป็นอิสระต่อกันคือเมธิลหรือไฮโดรเจน; Rx1 , Rx2 , Ry1 , Ry2 , Ry3 ,Ry4 และ Ry4 เป็น อิสระต่อกันคือไฮดรอกซิ หรือ ไฮโดรเจน; Ro คือหมู่ที่มีสูตร (สูตรเคมี) R1 คือ C1-C6 แอลคิล, C1-C6 แอลคอกซิ, เฟนิล, P-เฮโลเฟนิล, P-ไนโทรเฟนิล, เพนอกซิ, เบนซิล, p - เฮโล-เบนซิล, หรือ p -ไนโทร-เบนซิน; I ) R2 คือหมู่ที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง: A) R3 คือ C1-C12 แอลคิล,C1-C6 แอลคอก ซิหรือควิโนลิล; B) R3 คือ -o-(CH2)m-(O-(CH2)n)p-O-(C1- C12 แอลคิล); m และ n เป็นอิสระต่อกันคือ 2,3 หรือ 4; p คือ O หรือ 1; หรือ C) R3 คือ-Y- (C1-C12 แอลคิล); Y คือ-C=C- หรือ-CH=CH; หรือ D) R3 คือ -O-(CH2)q-G; q คือ 2,3 หรือ 4; G คือC7-C10 ไบไซโคลแอลคิล หรือ C7-C14 ไทรไซโคลแอลคิล; หรือ II ) R2 คือหมู่ที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง: Z คือ -O-,-C=C-,-CH=CH-,-CH2-CH2-, -CH2-, หรือ พันธะ; A ) R4 คือไฮโดรเจน, C1-C12 แอลคิล, C1- C12 ซับสทิทิลเทด แอลคิล, C2-C12 แอลเคนิล, C2-C12 ซับสทิทิวเทค แอลเคนิล, C2-C12แอลเคนิล, C2-C12 ซับสทิ- ทิวเทด แอลเคนิล, C2-C12 แอลไคนิล, C2-C12 ซับสทิทิวเทด แอลไคนิล, C1-C12 แอลคอกซิ, C3-C12 ไซโคลแอลคิล, C7-C10 ไบไซโคลแอลคิล, C7-C14 ไทรไซโคลแอลคิล, C3-C12 ไซโคลแอลคอกซิ, แนฟธิล, พิริดิล, ไธเอนิล, เบนโซไธเอนิล, ควิโนลิลหรือ เฟนิล; หรือ B) R4 คือเฟนิลที่ถูกแทนที่ด้วยอะมิโน, C1-C12 แอลคิลไธโอ, เฮโล, C1-C12 แอลคิล, C1-C12 แอลเคนิล, C2-C12 แอลไคนิล,C2-C12 ซับสทิทิว เทดแอลคิล, C2-C12 ซับสทิทิวเทด แอลเคนิล C2-C12 ซับสทิทิวเทด แอลไคนิล, C1-C12 แอลคอกซิ, ไทร ฟลูออโร- เมธิล, เฟนิล, ซับสทิทิวเทด เฟนิล, หรือ เฟนิลที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่ที่มีสูตร -o-(CH2)m-(O- (CH2)n)p-O-(C1-C12 แอลคิล) ซึ่ง m,n และ p มีความหมายตามที่นิยามข้างบน; หรือ C ) R4 คือ C1-C12 แอลคอกซิที่ถูกแทนที่ด้วยเฮโล, C3-C12 ไซโคลแอลคิล, C7-C10 ไบไซโคลแอลคิล, C7-C14 ไทรไซโคล แอลคิล, C1-C6 แอลคอกซิ, C2-C12 แอลไคนิล, อะมิโน, C1-C4 แอลคิลอะมิโน, ได (C1-C4 แอลคิล) อะมิโน, ฟอร์แมมิโด, C2-C12 แอลคาโนอิลอะมิโน, หรือเฟนิลที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่ที่มี สูตร-o-(CH2)m-(O-(CH2)n)p -o-(C1-C12 แอลคิล) ซึ่ง m,n และ p มีความหมายตามที่นิยามข้างบน; หรือ D ) R4 คือ -O-(CH2)r-W-R5; r คือ 2,3 หรือ 4; W คือ พิโรลิดิโน, พิเพอริดิโนหรือพิเพอราซิโน; R5 คือไฮโดรเจน, C1-C12 แอลคิล, C3-C12 ไซโคลแอลคิล, เบนซิล หรือ C3-C12 ไซโคลแอลคิล เมธิล; หรือ E ) R4 คือ -Y1-R6; Y1 คือ -C=C- หรือ -CH=CH-; R6 คือ C3-C12 ไซโคลแอลคิล, C7-C10 ไบไซดคอลแอลคิล,C7-C14 ไทรไซโคลแอลคิล, C3-C12 ไซโคลแอลเคนิล, แนฟธิล, เบนโซไธอะ โซลิล, ไธเอนิล, อินดานิล, ฟลูออเรนิล, หรือ เฟนิลที่ถูกแทนที่ด้วย C1-C12 แอลคิลไธโอ, C2-C12 แอลเคนิล, C2-C12 แอลเคนิล, เฮโล ( C2-C6 แอลคอกซิ) หรือหมู่ที่มีสูตร -o-(CH2) r-W-R5 ซึ่ง r,w และ R5 มีความหมายตามที่นิยามข้าง บน; หรือ R6 คือเฟนิลที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่ที่มีสูตร-o- (CH2)m-(O- (CH2)n)p-O- (C1-C12 แอลคิล) ซึ่ง m,n และ p มีความหมายตามที่นิยามข้างบน; หรือ F) R4 คือ C1-C12 แอลคอซิที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่ที่มี สูตร -NHC(O)R7; R7 คือ C1-C6 แอลคอกซิ, หรือเฟนิล (C1- C6 แอลคอซิ); หรือ III ) R2 คือหมู่ที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R8 คือ C1-C12 แอลคอกซิหรือหมู่ที่มีสูตร -o-(CH2)m-(O-(CH2)n)p-O- (C1-C12 แอลคิล) ซึ่ง m, n และ p มีความหมายตามที่นิยามข้างบน ;หรือ IV ) R2 คือหมู่ที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R8 คือ C1-C12 แอลคอกซิหรือหมู่ที่มีสูตร -o- (CH2)m-(O- (CH2)n)p-O- (C1-C12 แอลคิล) ซึ่ง m, n และ p มีความหมายตามที่นิยามข้างบน ;หรือ IV ) R2 คือหมู่ที่มีสูตร (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) ซึ่ง: Y และ R6 มีความหมายตามที่นิยามข้างบน; R9 คือเฟนิล, C1-C12 แอลคิล, หรือ C1-C12 แอลคอกซิ; หรือ V ) R2 คือแนฟโธอิลที่ถูกแทนที่ด้วย R4 ซึ่ง R4 มี ความหมายตามที่นิยามข้างบน; หรือเกลือที่ยอมรับได้ ทางเภสัชศาสตร์ของสารนั้น

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง: R' , R" และ R"' แต่ละตัวคือเมธิล; Ry1,Ry2,Ry3,Ry4 แต่ละตัวคือไฮดรอกซิ; Rx1 และ Rx2 คือไฮโดรเจน; หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชศาสตร์ของสารนั้น

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่ง: R2 คือหมู่ที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง: Z คือ -C=C- หรือพันธะ; A)R4 คือไฮโดรเจน, C2-C12 แอลไคนิล, C2-C12 ซับสทิทิวเทด แอลไคนิล C1-C12 แอล คอกซิ, C3-C12 ไซโคลแอลคอกซิ, หรือเฟนิล; หรือ B ) R4 คือเฟนิลที่ถูกแทนที่ด้วย C1-C12 แอลคอกซิ, หรือหมู่ที่มีสูตร -o- (CH2)2-o-(C1-C6 แอลคิล); หรือ C ) R4 คือ C1-C12 แอลคอกซิที่ถูกแทนที่ด้วย C3-C12 ไซโคลแอลคิล C7-C14 ไทรไซโคลแอลคิล, C1-C6 แอล คอกซิ, อะมิโน, ได ( C1-C4 แอลคิล) อะมิโน, ฟอร์แม มีโด, หรือเฟนิลที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่ที่มีสูตร -o-(CH2)2 -o-(C1-C6 แอลคิล) ; หรือ D ) R4 คือ -O-(CH2)r-W-R5; r คือ 2 หรือ 3; W คือพิเพอริดิโน; R5 คือไฮโดรเจน, C1-C12 แอลคิล, C3-C12 ไซโคลแอลคิล, เบนซิล หรือ C3-C12 ไซโคลแอลคิลเมธิล; หรือ E ) R4 คือ -Y1-R6; Y1 คือ -C=C-; R6 คือเฟนิลที่ถูกแทนที่ด้วย C1-C12 แอลคิลไธโอ, C2-C12 แอลเคนิล, C2-C12 แอลไคนิล, เฮโล (C1- C6 แอลคอกซิ) ; หรือ R6 คือเฟนิลที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่ที่มีสูตร-o-(CH2)r -W-R5 ซึ่ง r,W และ R5 มีความหมายตามที่นิยามข้างบน; หรือ R6 คือเฟนิลที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่ที่มีสูตร -o-(CH2) 2 -o-(C1-C6 แอลคิล) F ) R4 คือ C1-C12 แอลคอกซิที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่ที่มี สูตร -NHC(O)R7; R7 คือ C1-C6 แอลคอกซิ, หรือเฟนิล (C1-C6 แอลคอกซิ); หรือเกลือ ที่ยอมรับได้ทางเภสัชศาสตร์ ของสารนั้น

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่ง R1 คือ C1-C4 แอลคิล, C1-C4 แอลคอกซิ, เฟนิล, p - คลอโร-เฟนิล, p -โบรโม-เฟนิล, หรือ p -ไนโทร- เฟนิล, เบนซิล, p -คลอโร-เพนซิล, p-โบรโม-เบนซิล, หรือ p -ไนโทร-เบนซิล; หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชศาสตร์ของสารนั้น

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง R1 คือเมธิล, เอธิล, เมธอกซิ, เอธอกซี, เฟนิล, เบนซิล; หรือเกลือที่ ยอมรับได้ทางเภสัชศาสตร์ของสารนั้น

6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 5 ซึ่ง Z คือ พันธะ ; R4 คือเฟนิลที่ถูกแทนที่ ด้วย n-เพนทอกซิ; และ R1 คือเมธิล; หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชศาสตร์ของสารนั้น

7. สูตรผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งประกอบด้วยสารประกอบ สูตร I หรือ เกลือที่ยอม ยอมรับได้ทางเภสัชศาสตร์ของ สารนั้น, ตามที่ข้อถือสิทธิในข้อข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง, ร่วมกับพาหะ, สารช่วยเจือจางหรือเอ็กซิเพียนท์ ที่ยอมรับได้ทางเภสัชศาสตร์หนึ่งชนิดหรือมากกว่า

8. สารประกอบสูตร I, หรือเกลือที่ยอมรับได้ ทางเภสัชศาสตร์ของสารนั้น, ตามที่ ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับใช้เป็นยา

9. วิธีการใช้สารประกอบสูตร I หรือเกลือที่ยอมรับได้ ทางเภสัชศาสตร์ของสาร นั้น, ตามที่ขอถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ในการผลิตยารักษาโรค

10. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมการสารประกอบสูตร I หรือเกลือที่ยอมรับได้ทาง เภสัชศาสตร์ของสารนั้นตาม ที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งประกอบ ด้วยการให้สารประกอบสูตร IC (สูตรเคมี) (IC) ซึ่ง R' , R , R"' , Rx1 , Rx2 ,Ry1 , Ry2 , Ry3 , Ry4 และ R2 มีความหมายตาม ที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1; ทำปฏิกิริยากับซับสทิทิวเทด C1-C6 แอลคิล ฟอสฟอริค แอซิด, เฟนิล ฟอสฟอริค แอซิด, ซับสทิทิว เทด C1-C6 แอลคิล ฟอสเฟทหรือเฟนิล ฟอสเฟท; ถ้าต้องการ, อาจตามด้วยการเกิดเกลือที่ยอมรับได้ทาง เภสัชศาสตร์ของสารนั้น