TH29795B - Azapolicylic compound fused with aryl - Google Patents

Azapolicylic compound fused with aryl

Info

Publication number
TH29795B
TH29795B TH9801004326A TH9801004326A TH29795B TH 29795 B TH29795 B TH 29795B TH 9801004326 A TH9801004326 A TH 9801004326A TH 9801004326 A TH9801004326 A TH 9801004326A TH 29795 B TH29795 B TH 29795B
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
alkyl
replaced
pentadeca
compound according
tetraine
Prior art date
Application number
TH9801004326A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH58542A (en
Inventor
เวดส์วอร์ธ โค นายโจแธม
โรแอนเน เพลเมอร์ บรู๊ค นายไพเก
Original Assignee
นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์
นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์ นางสาวสนธยา สังขพงศ์ นายณัฐพล อร่ามเมือง
นางสาวสนธยา สังขพงศ์
นายณัฐพล อร่ามเมือง
Filing date
Publication date
Application filed by นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์, นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์ นางสาวสนธยา สังขพงศ์ นายณัฐพล อร่ามเมือง, นางสาวสนธยา สังขพงศ์, นายณัฐพล อร่ามเมือง filed Critical นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์
Publication of TH58542A publication Critical patent/TH58542A/en
Publication of TH29795B publication Critical patent/TH29795B/en

Links

Abstract

DC60 (22/06/42) สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) และเกลือที่ใช้ได้ในการปรับปรุงยาของมัน โดยที่ R1, R2, R3 และ n ถูกนิยามดังในรายละเอียดเฉพาะ สารมัธยันต์ ในการสังเคราะห์สารประกอบดังกล่าว สารผสมที่ใช้ในการปรุงยาที่มีสารประกอบดังกล่าวและวิธีการใช้สาร ประกอบดังกล่าวในการบำบัดความผิดปกติทางประสาทและทางจิตถูกถือสิทธิ สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) และเกลือที่ใช้ได้ในการปรับปรุงยาของมัน โดยที่ R1, R2, R3และ n ถูกนิยามดังในรายละเอียดเฉพาะ สารมัธยันต์ ในการสังเคราะห์สารประกอบดังกล่าว สารผสมที่ใช้ในการปรุงยาที่มีสารประกอบดังกล่าวและวิธีการใช้สาร ประกอบดังกล่าวในการบำบัดความผิดปกติทางประสาทและทางจิตถูกถือสิทธิ สิทธิบัตรยา DC60 (22/06/42) Compound having the formula (chemical formula) (I) and its salts usable in its pharmaceutical preparation, where R1, R2, R3 and n are defined in detail. synthesize such compounds Mixtures used to make medicines containing such compounds and how to use them. Such components in the treatment of neurological and mental disorders are entitled. A compound with the formula (chemical formula) and its salts can be used to improve its medicinal properties, where R1, R2, R3 and n are defined in more detail as a mean substance in the synthesis of such compounds. Mixtures used to make medicines containing such compounds and how to use them. Such components in the treatment of neurological and mental disorders are patented.

Claims (5)

1. สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) R1 คือ ไฮโดรเจน (C1-C6) อัลคิล , อันคอนจูเกตเต็ด (C3-C6) อัลคีนิล, XC(=O)R13 หรือ -CH2CH2-O-(C1-C4) อัลคิล R2 และ R3 ร่วมกันกับคาร์บอน ซึ่งเชื่อมติดอยู่ก่อรูปเป็นโมโนไซคลิก ที่มีสมาชิกสี่ถึงเจ็ด ตัว หรือไบโซคลิกที่มีสมาชิกสิบถึงสิบสี่ตัว วงคาร์โบไซคลิกที่สามารถทำให้อิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัว โดยที่คาร์บอนอะตอมที่ไม่ถูกหลอมหนึ่งถึงสามตัวของวงโมโนไซคลิคดังกล่าว และคาร์บอนอะตอม ตั้งแต่หนึ่งถึงห้าตัวของวงไบไซคลิคดังกล่าวที่ไม่เป็นส่วนของวงเบนโซที่แสดงในสูตร 1อาจเลือก และเป็นอิสระต่อกันและถูกแทนที่ด้วยไนโตรเจน ออกซิเจน หรือซัลเฟอร์ และโยที่วงโมโนไซคลิกและไบ โซคลิคดังกล่าวอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยตัวแทนที่หนึ่งตัวหรือมากกว่า เป็นอิสระต่อกันที่คัดเลือก ได้จาก(C1-C6) อัลคิล อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยตั้งแต่หนึ่งถึงเจ็ดฟลูออรินอะตอม, (C1-C6) อัล คอกซี อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยตั้งแต่หนึ่งถึงเจ็ดฟลูออรีนอะตอม ,ไนโตร,ไซยาดน, เฮโล, (C2-C6) อัลคีนิล , (C2-C6)อัลไคนิล , ไฮดรอกซี, อะมีโน , (C1-C6) อัลคิลอะมิโน และ [(C1-C6)อัลคิล ]2 อะมิโน -1-)CO2R4,-CONR5R6,-SO2NR7R8,-C(=O)R13 และ -XC(=O)R13 โดยที่แต่ละ R4,R5,R6,R7,R8 และ R13 เป็นอิสระต่อกันและคัดเลือกจากไฮโดรเจน และ (C1-C6) อัลคิล หรือ R5 และ R6 หรือ R7 และ R8 ร่วมกันกับไนโตรเจน ที่ซึ่งมันแนบติดอยู่ก่อรูป เป็นทรัยโรลิดีน , ปิเปอริดีน , มอร์โฟลีน , อะเซตตีดีน , ปิเปอราซีน , -B-(C1-C6) อัลคิลเปอราซีน หรือวงไธโอเมอร์ฟอลีน หรือวงไธโอมอร์โฟลีน โดยที่ซัลเฟอร์ในวงถูกแทนที่ด้วยซัลฟอกไซด์หรือซัล โฟน และ แต่ละ X เป็นอิสระต่อกันและคือ (C1-C6) อัลคิลีน หรือเกลือที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรม1.The compound with the formula (chemical formula) R1 is hydrogen (C1-C6) alkyl, an conjugated (C3-C6) alkyl, XC (= O) R13 or -CH2CH2-O. - (C1-C4) alkyl, R2 and R3 together with carbon. Which is attached to form a monocyclic With four to seven members, or a bisocup with ten to fourteen members Carbocyclic rings that can be saturated or unsaturated. Where one to three uncoloured carbon atoms of the aforementioned monocyclic orbital And carbon atoms One to five of the above bicyclic loops that are not part of the benzo band shown in Formula 1 may be selective and independent and replaced by nitrogen, oxygen or sulfur and the monocyclic or Bi It may choose to be replaced by one or more agents. Independent of the selection Yes, from (C1-C6) alkyl may choose to be replaced with one to seven fluorin atoms, (C1-C6) alkyl may choose to be replaced with one to seven fluorine atoms. , Nitro, cyanoid, halo, (C2-C6) alkyl, (C2-C6) alkyl, hydroxy, amino, (C1-C6) alkyl. Amino and [(C1-C6) alkyl] 2 amino-1-) CO2R4, -CONR5R6, -SO2NR7R8, -C (= O) R13 and -XC (= O) R13, where each R4. , R5, R6, R7, R8 and R13 are independent and selective from hydrogen and (C1-C6) alkyl or R5 and R6 or R7 and R8 together with nitrogen. Where it is attached to form It is Trryolidine, Piperidine, Morpholine, Azetteidine, Piperazine, -B- (C1-C6) alkylperazine. Or a thiomerfoline Or thymorpholene band Where the sulfur in the loop is replaced by a sulfoxide or sulphone, and each X is independent of one another and is (C1-C6) alkylines or pharmaceutical salts. 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 โดยที่ R2 และ R3 ร่วมกันกับวงเบนโซที่มีสูตร 1 ก่อ รูปเป็นระบบไบโซคลิคที่คัดเลือกจากต่อไปนี้ (สูตรเคมี) โดยที่ R10 และ R17 เป็นอิสระต่อกัน และคัดเลือกจาก(C1-C6) อัลคิล ที่อาจเลือกให้ถูก แทนที่ด้วยฟลูออรีนอะตอม ตั้งแต่ 1 ถึง 7 อะตอม (C1-C6) อัลคอกซี ที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ ด้วยฟลูออรีน ตั้งแต่ 1 ถึง 7 อะตอม (C2-C6) อัลคินิล , (C2-C6) อัลไคนิล , ไฮดรอกซี , อะมิโน (C1-C6) อัลคิลอะมิโน และ ((C12-C6)อัลคิล )2 อะมิโน -CO2R4,-CONR5R6,-SO2NR7R8 ,-C (=O) R13 และ -XC(=OR13และโดยที่ R4,R5,R6,R7,R8 และ R13 คือ ดังที่ถูกนิยามในข้อถือสิทธิ 12. The compound according to claim 1, where R2 and R3, together with the benzo band with formula 1, form a bisolic system selected from the following (chemical formula), where R10 and R17 are independent of each other. And selected from (C1-C6) alkyls that may be selected correctly Replaced with 1 to 7 fluorine atoms (C1-C6) alkoxy that may be chosen to be replaced with 1 to 7 fluorine atoms (C2-C6) alkyl, (C2-C6) alkyline. , Hydroxy, amino (C1-C6) alkyl amino and ((C12-C6) alkyl) 2 amino -CO2R4, -CONR5R6, -SO2NR7R8, -C (= O) R13 and -XC (= OR13 and where R4, R5, R6, R7, R8 and R13 are as defined in claim 1. 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ที่คัดเลือกจากลุ่มที่ประกอบด้วย 5,7,13 ไตรอะซาเตตราไวโคล [9.3.1.02,10.04,8] เพนตาเดคา-2(10) ,3,5,8- เดตราอีน 7-เมทธิล-5,7,13-ไตรอะซาเตตราไซโคล [9.3.1.02,10.04,8] เพนตาเดคา-2(10),3,5,8-เ ตตราอีน; 6-เมทธิล-5,7,13-ไตรอะซาเตตราไซโคล [9.3.1.02,10.04,8] เพนตาเดคา-2(10),3,5,8-เต ตราอีน; 7-โพรพิล -5,7,13-ไตรอะซาเตตราไซโคล [9.3.1.02,10.04,8] เพนตาเดคา-2(10),3,5,8-เตรา อีน; 7-บิวทิล -5,7,13-ไตรอะซาเตตราไซโคล [9.3.1.02,10.04,8] เพนตาเดคา-2(10),3,5,8-เตตรา อีน; 6-เมทธิล-7- ไอโซบิวทิล -5,7,13-ไตรอะซาเตตราไซโคล [9.3.1.02,10.04,8] เพนตาเดคา-2 (10),3,5,8-เตตราอีน; 7-นีโอเพนธิล-5,7,13-ไตรอะซาเตตราไซโคล [9.3.1.02,10.04,8] เพนตาเดคา-2(10),3,5,8-เต ราอีน; 6-เมทธิล-7- นีโอเพนทิล -5,7,13-ไตรอะซาเตตราไซโคล [9.3.1.02,10.04,8] เพนตาเดคา-2 (10),3,5,8-เตตราอีน; 6- เมทธิล -5- ออกซา -5,7,13-ไตรอะซาเตตราไซโคล [9.3.1.02,10.04,8] เพนตาเดคา-2(10),3,5,8-เตตราอีน; 6-เมทธิล-5- ออกซา -7,13-ไตรอะซาเตตราไซโคล [9.3.1.02,10.04,8] เพนตาเดคา-2(10),3,5,8-เตตราอีน; หรือเกลือที่ไช้ได้ในทางเภสัชกรรม3. Compound according to claim 1 selected from a group consisting of 5,7,13 triazatetravicol [9.3.1.02,10.04,8] pentadecar-2 (10), 3,5,8-detraine, 7-methyl-5,7,13-triacatetracyclose. [9.3.1.02,10.04,8] Pentadeca-2 (10), 3,5,8-Thetraen; 6-methyl-5,7,13-triacatetracyclose [9.3.1.02,10.04,8] Pentadeca-2 (10), 3,5,8-tetraine; 7-propyl-5,7,13-triacatetracyclose [9.3.1.02,10.04,8] Pentadeca-2 (10), 3,5,8-Teraine; 7-butyl-5,7,13-triacatetracyclose [9.3.1.02,10.04,8] Pentadeca-2 (10), 3,5,8-tetraine; 6-methyl-7-isobutyl-5,7,13-triazatetracyclose [9.3.1.02,10.04,8] Pentadeca-2 (10), 3,5,8-tetraine; 7-Neopenthyl-5,7,13-triacatetracyclose [9.3.1.02,10.04,8] Pentadeca-2 (10), 3,5,8-Teraine; 6-methyl-7-neopentyl-5,7,13-triacatetracyclose [9.3.1.02,10.04,8] Pentadeca-2 (10), 3,5,8-tetraine; 6-methyl-5-oxa-5,7,13-triacatetracyclose [9.3.1.02,10.04,8] Pentadeca-2 (10), 3,5,8-tetraine; 6-methyl-5-oxa-7,13-triacatetracyclose [9.3.1.02,10.04,8] Pentadeca-2 (10), 3,5,8-tetraine; Or salt that can be obtained in pharmaceuticals 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งคือ 6- เมทธิล -5- ไธต-7,13- ไดอะซาเตตราไซโคล [9.3.1.02,10.04,8] เพนตาเดคา-2(10),3,5,8- เตตราอีน; หรือเกลือที่ไช้ได้ในการปรุงยาของมัน 5.สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่่งคือ 6- เมทธิล -7-โพรพิล -5,7,13 ไตรอะซาเตตราไซโคล [9.3.1.02,10.04,8] เพนตาเดคา-2 (10),3,5,8-เตตราอีน; หรือเกลือที่ไช้ได้ในการปรุงยาของมัน 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งคือ 6,7- ไดเมทธิล -5,7,13 ไตรอะซาเตตราไซโคล [9.3.1.02,10.04,8]เพนตาเดคา -2(10) ,3,5,8- เพนตาอีน; หรือเกลือที่ไช้ได้ในการปรุงยาของมัน 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งคือ 6,7- ไดเมทธิล -5,7,14 ไตรอะซาเตตราไซโคล [9.3.1.02,11.04,9] เฮกซาเดคา -2(11) ,3,5,7,9- เพนตาอีน; หรือเกลือที่ไช้ได้ในการปรุงยาของมัน 8.สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งคือ 5,8,14- ไตรอะซาเตตราไซโคล [10.3.1.02,11 .04,9]เฮกซาเดคา-2(11),3,5,9- เพนตาอีน; หรือเกลือที่ไช้ได้ในการปรุงยาของมัน 9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งคือ 14 -เมทธิล5,8,14- ไตรอะซาเตตราไซโคล [10.3.1.02,11 .04,9]เฮกซาเดคา-2(11),3,5,7,9- เพนตาอีน; หรือเกลือที่ไช้ได้ในการปรุงยาของมัน 1 0. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งคือ 5-ออกซา 7,13- ไดอะซาเตตราไซโคล [9.3.1.02,1.04,8 ] เพนตาเดคา-2(10),3,6,8- เตตราอีน อีน; หรือเกลือที่ไช้ได้ในการปรุงยาของมัน 1 1. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งคือ 7- เมทธิล -5 ออกซา-6,13- ไดอะซาเตตราไซโคล [9.3.1.02,10.04,8 ] เพนตาเดคา-2,4(8),6,9- เตตราอีนอีน; หรือเกลือที่ไช้ได้ในการปรุงยาของมัน 1 2. สารผสมในการปรุงยา ซึ่งประกอบด้วยปริมาณหนึ่งของสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 และพาหนะที่ไช้ใด้ในการปรุงยา 1 3. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ในการผลิตสารผสมในการปรุงยา สำหรับลด การติดนิโคตินหรือช่วยในการหยุด หรือการลดการใช้ยาสูบในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม 1 4.การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ในการผลิตสารผสมในการปรุงยา สำหรับการ บำบัดความผิดปกติหรือสภาวะที่คัดเลือกจากโรคลำไส้อักเสบ, โรคลำไส้ใหญ่อักเสบเป็นแผลเปื่อย โรคแผลเปื่อยที่ผิวหนังและลำไส้ และโรคโครอาห์ อาการลำไส้ระคายเคือง , การหดเกร็งกล้ามเนื้อ ผิดปกติ ,การเจ็บปวดเรื้อรัง การเจ็บปวดฉับพลัน วีลีแอ็คสปรู , พูริทิส , การขยายตัวของหลอด เล์อด, ความกังวล, ความผิดปกติความกลัว , ความหดหู่, ไบโพลาร์ดิสออร์เดอร์ , ความผิดปกติใน การนอน , เจ็ทแล็ก ,อะไมโลไทรปิกแลตเทอรอลสะคลีโรซิส (amylotropic lateral sclerosis, ALS), ความบกร่องในการคิด , ความเครียดสูง , การหิวผิดปกติ , การเบื่ออาหาร , ความอ้วน ไขมัน หัวใจเต้นไม่เป็นจังหวะ การขับกรดกาสตริคมากเกินไป , แผลเปื่อย , พีโอโครไมไซโตม่า, โปรแกรสซีฟซูปรามัสควิลาร์พัลซี (progressive supramuscular pulsy), การพึ่งและการติดสาร เคมี , การพึ่งหรือการติดนิโคจิน , ผลิตภัณฑ์ยาสูบ , อัลกอฮอล์ เบนโซไดเอซีพีน , บาร์บิทูเรต , ฝิ่น หรือโคเคน การปวดศรีษะ, โรคลมปัจจุบัน การบาดเจ็บสมอง (TBI) โรคซึ่งมีความโน้มเอียงใน การกระทำบางอย่างซ้ำเพื่อบรรเทาอาการกังวลใจ, โรคจิต, โรคประสาทชักกระตุกฮัททิงตัน , ทาร์ ไดฟ์ -ดิสไซนีเซีย (tardive dyskinesis) , ไฮเปอร์ไคนีเซียม , ดิสเลเซีย , จิตเสื่อมวัยรุ่น , ปัญญาเสื่อม แบบมัลติดอินฟาร์ท การเสื่อมลงของความคิดซึ่งเกี่ยวกับอายุ โรคลมบ้าหมู , ที่รวมถึงโรคลมบ้าหมู ประเภทพิททิมัลแอบเซนต์ (petit mal absense epilepsy), ปัญญาเสื่อมในวัยชราประเภทอัลไซม์ เมอร์ (AD) , โรคพาคินสัน (PD), แอทเทนชั้นเดฟ-ฟิซิทไฮเปอร์แอคทิวิตี้ดิส-ออร์เตอร์(attention deficit hyperactivity disorder, ADHD) และอาการทัวเร็ต (Tourette\'s syndrome) ในสัตว์เลี้ยง ลูกด้วยนม 14. Compound according to claim 1, which is 6-methyl-5-thith-7,13-diacetetracyclose. [9.3.1.02,10.04,8] Pentadeca-2 (10), 3,5,8-tetraine; Or the salt that is obtained in its brewing 5. Compound according to claim 1, which is 6-methyl-7-propyl -5,7,13 triazatetracyclose. [9.3.1.02,10.04,8] Pentadeca-2 (10), 3,5,8-tetraine; Or the salt obtained in its potion 6. The compound according to claim 1, which is 6,7-Dimethyl -5,7,13 triaxatetracol. [9.3.1.02,10.04,8] Pentadeca-2 (10), 3,5,8-Pentaene; Or the salt obtained in its potion. 7. Compound according to claim 1, which is 6,7-dimethyl-5,7,14 triazatetracyclose. [9.3.1.02,11.04,9] hexadeca-2 (11), 3,5,7,9-pentaine; Or the salt that is obtained in its brewing 8. Compound according to claim 1, which is 5,8,14-triacatetracycline. (10.3.1.02,11 .04,9] hexadeca-2 (11), 3,5,9-pentaine; Or the salt obtained in its potion. 9. The compound according to claim 1, which is 14-methyl 5,8,14-triacatetra cyclo. (10.3.1.02,11 .04,9] hexadeca-2 (11), 3,5,7,9-pentaine; Or the salt obtained in its potion 1 0. The compound according to claim 1, which is 5-oxa 7,13-diazatetracyclose. [9.3.1.02,1.04,8] pentadecar-2 (10), 3,6,8-tetraine; Or the salt obtained in its potion 1 1. The compound according to claim 1, which is 7-methyl-5-oxa-6,13-diaxatetraclo [9.3.1.02,10.04,8] Pentadeca -2,4 (8), 6,9-tetraine; Or the salt that is obtained in the preparation of it. 1 2. Mixture in the potion. It consists of a certain quantity of the compound according to claim 1 and the vehicle used to make a potion 1 3. Use of the compound according to claim 1 to produce a potion mixture for reducing nicotine addiction or helping to stop it. Or reduction of tobacco use in mammals 1 4. Use of compound according to claim 1 in the production of compounding for the treatment of disorders or select conditions from inflammatory bowel disease, colitis. Eczema Eczema of the skin and intestines And Croah's disease Irritable bowel syndrome, abnormal muscle spasms, chronic pain. Sudden pain: Viliacspru, Puritis, Tubular enlargement, Anxiety, Fear disorder, Depression, Bipolar disorder, Guilt. Normal in sleep, jet lag, amylotropic Laternal sclerosis (amylotropic lateral sclerosis, ALS), cognitive impairment, high stress, abnormal hunger, Anorexia, obesity, fat, irregular heartbeat Excessive gastric acid excretion, eczema, peochromycytoma, progressive supramuscular pulsy, dependence and addiction. Chemical, dependence or addiction to nicojin, tobacco products, alcohol, benzodiazepines, barburates, opium or cocaine. Brain Injury (TBI), a disease which is predisposed to Repeated actions to relieve nervousness, psychosis, Huttington convulsive neuralgia, tardive dyskinesis, hypercinensis, dyskinesia. , Adolescent mental decline, intelligence multi-infra Deterioration of age-related thoughts, epilepsy, including epilepsy Pittymal absense epilepsy (petit mal absense epilepsy), Alzheimer's disease (AD), Parkinson's disease (PD), Dave-f Sit hyperactivity disorder (ADHD) and Tourette \ 's syndrome in mammals 1. 5. สารประกอบที่มีสูตร (i) (สูตรเคมี) โดยที่ R2 และ R3 ร่วมกันกับคาร์บอน ซึ่งเชื่อมติดอยู่ก่อรูปเป็นโมโนไซคลิก ที่มีสมาชิกสี่ถึงเจ็ด ตัว หรือไบโซคลิกที่มีสมาชิกสิบถึงสิบสี่ตัว วงคาร์โบไซคลิกที่สามารถทำให้อิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัว โดยที่คาร์บอนอะตอมที่ไม่ถูกหลอมหนึ่งถึงสามตัวของวงโมโนไซคลิคดังกล่าว และคาร์บอนอะตอม ตั้งแต่หนึ่งถึงห้าตัวของวงไบไซคลิคดังกล่าวที่ไม่เป็นส่วนของวงเบนโซที่แสดงในสูตร 1อาจเลือก และเป็นอิสระต่อกันและถูกแทนที่ด้วยไนโตรเจน ออกซิเจน หรือซัลเฟอร์ และโยที่วงโมโนไซคลิกและไบ โซคลิคดังกล่าว อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยตัวแทนที่หนึ่งตัวหรือมากกว่า เป็นอิสระต่อกันที่คัดเลือก ได้จาก(C1-C6) อัลคิล อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยตั้งแต่หนึ่งถึงเจ็ด ฟลูออรินอะตอม, (C1-C6) อัล คอกซี อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยตั้งแต่หนึ่งถึงเจ็ด ฟลูออรีนอะตอม ,ไนโตร, เฮโล (C2-C6) อัลคีนิล , (C2-C6)อัลไคนิล , ไฮดรอกซี, อะมีโน , (C1-C6) อัลคิลอะมิโน และ [(C1-C6)อัลคิล ]2 อะมิโน -1-)CO2R4,-CONR5R6,-SO2NR7R8,-C(=O)R13 และ -XC(=O)R13 โดยที่แต่ละ R4,R5,R6,R7,R8 และ R13 เป็นอิสระต่อกันและคัดเลือกจากไฮโดรเจน และ (C1-C6) อัลคิล หรือ R5 และ R6 หรือ R7 และ R8 ร่วมกันกับไนโตรเจน ที่ซึ่งมันแนบติดอยู่ก่อรูป เป็นทรัยโรลิดีน , ปิเปอริดีน , มอร์โฟลีน , อะเซตตีดีน , ปิเปอราซีน , -N-(C1-C6) อัลคิลเปอราซีน หรือวงไธโอเมอร์ฟอลีน หรือวงไธโอมอร์โฟลีน โดยที่ซัลเฟอร์ในวงถูกแทนที่ด้วยซัลฟอกไซด์หรือซัล โฟน และ แต่ละ X เป็นอิสระต่อกันและคือ (C1-C6) อัลคิลีน และ p\'คือ COOR16 โดยที่ R16 คือ อัลลิล ,2,2,2- ไตรคลอโรเอทธิล หรือ (C1-C6) อัลคิล ;-C(=O)NR5R6 โดยที่ R5 และ R6 เป็นอิสระต่อกันและคัดเลอกจากไฮโดรเจน และ (C1-C6) อัลคิล หรือ R5 และ R6 ร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอม ที่ซึ่งมันแนบติดอยู่ ก่อรูปเป็นพรัยโรลิดีน, ปิเปอริดีน , มอร์โฟลีน , อะเซตติดีน , ปิเเปอราซีน , -N-(C1-C6) อัลคิลปิเปอราซีน หรือวงไฮโอมอร์ฟอ ลีน หรือ วงไธโอมอร์ฟอลีน โดยที่ซัลเฟอร์ในวงถูกแทนที่ด้วยซัลฟอกไซด์ และซัลโฟน -C(=O)H, (C1-C6) อัลคิล โดยที่ส่วนอัลคิลจะเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยเฮโลอะตอมตั้งแต่ 1 ถึง 3 ตัว , เบนซิล หรือ t- บิวทอกซีคาร์บอนิล (t-Boc)5. Compounds having formula (i) (chemical formula) where R2 and R3 are common with carbon. Which is attached to form a monocyclic With four to seven members, or a bisocup with ten to fourteen members Carbocyclic rings that can be saturated or unsaturated. Where one to three uncoloured carbon atoms of the aforementioned monocyclic orbital And carbon atoms One to five of the above bicyclic loops that are not part of the benzo band shown in Formula 1 may be selective and independent and replaced by nitrogen, oxygen or sulfur and the monocyclic or Bi Such a chain It may choose to be replaced by one or more agents. Independent of the selection Yes, from (C1-C6) alkyl may choose to be replaced by one to seven. Fluorin atoms, (C1-C6) alkoxies may choose to be replaced by one to seven. Fluorine Atoms, Nitro, Halos (C2-C6) Alkenyls, (C2-C6) Alkynyls, Hydroxies, Aminos, (C1-C6) Alkyl Aminos and ((C1-C6) alkyl) 2 amino -1-) CO2R4, -CONR5R6, -SO2NR7R8, -C (= O) R13 and -XC (= O) R13, where each R4, R5, R6. , R7, R8 and R13 are independent and selective from hydrogen and (C1-C6) alkyl or R5 and R6 or R7 and R8 together with nitrogen. Where it is attached to form It is Tryrolidine, Piperidine, Morpholine, Azetteidine, Piperazine, -N- (C1-C6) alkylperazine. Or a thiomerfoline Or thymorpholene band Where the sulfur in the loop is replaced with a sulfoxide or sulphone and each X is independent and is (C1-C6) alkyline and p \ 'is COOR16 where R16 is an allil. , 2,2,2-trichloroethyl or (C1-C6) alkyl; -C (= O) NR5R6 where R5 and R6 are independent and selective from hydrogen and (C1- C6) alkyl or R5 and R6 in combination with nitrogen atoms. Where it is attached Formed as pryrolidine, piperidine, morpholine, azetidine, pieporazine, -N- (C1-C6) alkyl piperas. Scene Or the Hyomorpholene band or the Thymorpholene band Where the sulfur in the loop is replaced by the sulfoxide and the sulfone-C (= O) H, (C1-C6) alkyl, where the alkyl part is chosen to be replaced by the haloside since 1 to 3, benzyl or t-butoxy carbonyl (t-Boc)
TH9801004326A 1998-11-09 Azapolicylic compound fused with aryl TH29795B (en)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH58542A TH58542A (en) 2003-09-25
TH29795B true TH29795B (en) 2011-03-24

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP7607732B2 (en) Substituted pyrrolopyrimidine JAK inhibitors and methods of making and using same
AU2002237654B2 (en) Piperazine derivatives, their preparation and their use for treating central nervous system (CNS) disorders
ES2899694T3 (en) Novel compounds, their synthesis and their uses
CN119365451A (en) Heterocyclic compounds, preparation methods thereof and their application in medicine
EP4452938A1 (en) Compounds
US20210198218A1 (en) Compounds for therapeutic use
ES2402084T3 (en) Dibenzothiazepine derivative and its uses
IE58065B1 (en) 1-Piperazine carboxamide derivatives, their preparation and their use in pharmaceutical compositions
CN111406050B (en) Indoleamine 2,3-dioxygenase inhibitors and uses thereof
DE602005008633D1 (en) IMIDAZOÄ1,5AÜTRIAZOLOÄ1,5DÜBENZODIAZEPINE DERIVATIVE FOR THE TREATMENT OF COGNITIVE DISORDER
CA2490254A1 (en) Novel tetracyclic arylsulfonyl indoles having serotonin receptor affinity useful as therapeutic agents, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
CA2905950A1 (en) Novel breathing control modulating compounds, and methods of using same
TH29795B (en) Azapolicylic compound fused with aryl
HUT76812A (en) Heterocycle-condensed morphinoid derivatives and pharmaceutical compositions containing them
TH58542A (en) Azapolicylic compound fused with aryl
AU2002354916B2 (en) Chemical compounds
EP4006032A1 (en) Adenosine receptor antagonist
WO2023230649A1 (en) Compounds
WO2024076873A1 (en) Heterocyclic inhibitors of cd73 for treatment of disease
JP2005508352A5 (en)
MXPA06000892A (en) Aryl fused azapolycyclic compounds.
KR102471059B1 (en) Hydroxynorketamine derivatives for the treatment of disorders
CN100360531C (en) Pyrazolopyrimidine compounds for prevention and cure of impotence and frigidity
JP2008509925A (en) Novel serotonin receptor ligands and their use
NZ530054A (en) Dihydroimidazo [5,1-A]-beta-carboline derivatives, method for preparing same and use thereof as medicine