Claims (10)
1. สเทียรอยด์ที่มีกลุ่ม 17-สไปโรเมธิลีนแลคโทน ที่มีสูตรI (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 เป็น O (H,H) หรือ NOR R ถูกเลือกจาก H (1-60) แอลคิล และ (1-60) เอซิล R2 เป็น H (1-60) แอลคิล ที่อาจถูแทนที่ด้วยแฮโลเจน (2-60) แอลคีนิลที่อาจถูกแทนที่ด้วยแฮโลเจน (2-60) แอลคัยนิลที่ อาจถูกแทนที่ด้วยแฮโลเจน หรือ แฮโลเจน R2'' เป็น H หรือ R2'' รวมกับ R2 เป็นกลุ่ม (1-60) แอลคิลิ ดีนหรือกลุ่ม (2-60) แอลคินิลิดีน หรือ R2'' รวมกับ R3 เป็น พันธะ R3 เป็น H ถ้าไม่รวมกับ R2 เป็นพันธะ R4 เป็น (1-60) แอลคิล R5 และ R6ตัวหนึ่งเป็นไฮโดรเจน และอีกตัวหนึ่งเป็นไฮโดรเจน หรือ (1-60) แอลคิล X เป็น (CH2)n หรือ (CnH2n-2) ซึ่ง n เป็น 2 หรือ 3 ที่อาจ ถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซีแฮโลเจน (1-60) แอลคิล และ (2-60) เอ ซิล (7-90) เฟนิลแอลคิล ซึ่งกลุ่มเฟนิลอาจถูกแทนที่ด้วย (1-60) แอลคิล (1-60) แอลคอกซี ไฮดรอกซี หรือ แฮโลเจน Y เป็น O หรือ (H,OH) และ เส้นประแสดงถึงพันธะที่อาจมี พันธะ 4-5 5 10 และ 9-10 อย่างน้อยพันธะหนึ่งเป็นพันธะคู่1. Steroids containing the group 17-spiromethylenelactone with formula I (chemical formula) where R1 is O (H,H) or NOR R is chosen from H (1-60) alkyl and (1-60) acyl. R2 is H (1-60) alkyl which may be replaced by a halogen (2-60) alkynyl which may be replaced by a halogen (2-60) alkynyl which may be replaced by a halogen or a halogen. R2'' is H or R2'' combined with R2 as a group (1-60) alkylidene or group (2-60) alkynididine or R2'' combined with R3 as a bond R3 is H if not combined with R2 as a bond. R4 is (1-60) alkyl. One of R5 and R6 is hydrogen. And another one is hydrogen or (1-60) alkyl X is (CH2)n or (CnH2n-2) where n is 2 or 3 which may be replaced by hydroxyhalogen (1-60) alkyl and (2-60) acyl (7-90) phenylalkyl in which the phenyl group may be replaced by (1-60) alkyl (1-60) alkoxyhydroxy or halogen Y is O or (H,OH) and dashed lines represent bonds that may contain at least one 4-5, 5, 10 and 9-10 bond, one of which is a double bond.
2. สเทียรอยด์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่ง R1 เป็น O R4 เป็นเมธิล Y เป็น O n เป็น 22. Steroid of claim 1, where R1 is O, R4 is methyl, Y is O, and n is 2.
3. สเทียรอยด์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 2 ซึ่ง R1 เป็น O R2 เป็น (1-60) แอลคิล หรือ (2-60) แอลคัยนิล R2'' และ R3 เป็น H R4 เป็น เมธิล R5 และ R6 เป็นไฮโดรเจน X เป็น (CH2)2 Y เป็น O และเส้นประในริงค์-D ไม่ใช่พันธะและเส้นประอีกเส้น หนึ่งเป็นพันธะ 4-53. Steroid of claim 2 in which R1 is O, R2 is (1-60) alkyl or (2-60) alkynyl, R2'' and R3 are H, R4 is methyl, R5 and R6 are hydrogen, X is (CH2)2, Y is O, and the dashed line in ring-D is not a bond and the other dashed line is a 4-5 bond.
4. สเทียรอยด์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 1ที่มีสูตรเป็น (11บี ตา, 17แอลฟา)-11-เอธิล-17-ไฮดรอกซี-3-ออกโซ-19-นอร์ โคล-4,20-ไคอีน-24-ไออิกนอซิคเดลตาแลคโทน หรือ (11บีตา, 17แอลฟา)-17-ไฮดรอกซี-3-ออกโซ-(1-โพรพัยนิล)-19-นอร์ โคล-4,20-ไคอีน-24-ไออิกนอซิคเดลตาแลคโทน4. Steroids of Patent I with the formula (11beta, 17alpha)-11-ethyl-17-hydroxy-3-oxo-19-norcol-4,20-kyene-24-ionoxydeltalactone or (11beta, 17alpha)-17-hydroxy-3-oxo-(1-propynil)-19-norcol-4,20-kyene-24-ionoxydeltalactone
5. วิธีเตรียมสเทียรอยด์ของข้อถือสิทธิข้อที่ 1ที่มีสูตร I แสดงลักษณะจำเพาะที่ว่าสารประกอบที่มีสูตร III (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 เป็น O (H,H) หรือ (NOR) R ถูกเลือกจาก H (1-60) แอลคิล และ (1-60) เอซิล หรือ อนุพันธ์ที่ได้รับการปกป้อง ของกลุ่มดังกล่าว R2 เป็น H (1-60) แอลคิล ที่อาจถูแทนที่ด้วยแฮโลเจน (2-60) แอลคีนิลที่อาจถูกแทนที่ด้วยแฮโลเจน (2-60) แอลคัยนิลที่ อาจถูกแทนที่ด้วยแฮโลเจน หรือ แฮโลเจน R2'' เป็น H หรือ R2'' รวมกับ R2 เป็นกลุ่ม (1-60) แอลคิลิ ดีนหรือกลุ่ม (2-60) แอลคินิลิดีน หรือ R2'' รวมกับ R3 เป็น พันธะ R3 เป็น H ถ้าไม่รวมกับ R2 เป็นพันธะ R4 เป็น (1-60) แอลคิล R5 และ R6 กลุ่มหนึ่งเป็นไฮโดรเจน และอีกกลุ่มหนึ่งเป็น ไฮโดรเจน หรือ (1-60) แอลคิล O แต่ละตัวถูกเลือกอย่างอิสระจาก H (1-60) แอลคิล และ (7-90) เฟนิลแอลคิล ซึ่งกลุ่มเฟนิลอาจให้ถูกแทนที่ด้วย (1-60) แอลคิล (1-60) แอลคอกซี ไฮดรอกซี หรือ แฮโลเจน n เป็น 2 หรือ 3 L เป็นกลุ่มหลุดออก และ เส้นประเป็นพันธะที่อาจมี พันธะ 4-5 5-6 5-10 และ 9-10 อย่างน้อยพันธะหนึ่งเป็นพันธะคู่ ถูกเปลี่ยนโดยปฏิกิริยา ชนิดเร่งด้วยเบสเพื่อให้เกิดปิดเป็นริงค์ ให้เป็นสเทีย รอยด์ที่มีกลุ่ม 17-สไปโรเมธิลีนแลคโทน และอาจให้ตามด้วย ปฏิกิริยาแอลคิเลชัน เฟนิลแอคดิเลชัน เอซิเลชัน แฮโลจีเน ชัน ที่อาจตามด้วยดีไฮโดรนอโลจีเนชัน และ/หรือรีดักชัน ให้ เป็นสารประกอบที่ Y เป็น (H,OH) ซึ่งหลังจากนั้นอาจเอา กลุ่มปกป้องที่อาจมีอยู่ออก ตามด้วยการเปลี่ยนสารประกอบ สูตร I ซึ่ง R1 เป็น O ไปเป็นสารประกอบที่สอดคล้องกัน ซึ่ง R1 เป็น NOR ดังที่ ได้บรรยายไว้ข้างต้น5. The method for preparing steroids of claim 1 with formula I is characterized as follows: a compound with formula III (chemical formula) in which R1 is O (H,H) or (NOR), R is chosen from H (1-60) alkyl and (1-60) acyl or protected derivatives of such group; R2 is H (1-60) alkyl which may be replaced by a halogen (2-60) alkenyl which may be replaced by a halogen (2-60) alkyniyl which may be replaced by a halogen or a halogen; R2'' is H or R2'' combined with R2 as a group (1-60) alkylidene or group (2-60) alkynidine or R2'' combined with R3 as a bond R3 is H if not combined with R2 as a bond; R4 is (1-60) alkyl; R5 and R6 are hydrogen. Another group is hydrogen or (1-60) alkyl O. Each is independently selected from H (1-60) alkyl and (7-90) phenyl alkyl, where the phenyl group may be replaced by (1-60) alkyl (1-60) alkoxyhydroxy or halogen. n is 2 or 3 L is a detached group and dashed lines are bonds which may contain at least one 4-5, 5-6, 5-10 and 9-10 bond, one of which is a double bond. It is transformed by a base-catalyzed reaction to form a ring to a steroid containing a 17-spiromethylenyl lactone group and may be followed by an alkylation reaction, phenyl addilation, acylation, halogenation, which may be followed by dehydronologenation and/or reduction to form a compound where Y is (H,OH), after which any protective groups that may be present may be removed. This is followed by changing the compound with formula I, where R1 is O, to the corresponding compound where R1 is NOR, as described above.
6. ส่วนประกอบของยาที่ประกอบด้วยสเทียรอยด์ของข้อถือสิทธิ ข้อใด ๆ ของข้อถือสิทธิข้อที่ 1-4 และสารช่วยที่ใช้ได้ทาง ยา6. The drug components containing steroids under any of the claims in claims 1-4 and the pharmacologically applicable excipients.
7. สเทียรอยด์ของข้อถือสิทธิข้อใด ๆ ของข้อถือสิทธิข้อที่ 1-4 สำหรับใช้ในการรักษา7. Steroids under any of the claims in Claims 1-4 are for therapeutic use.
8. การใช้สเทียรอยด์ของข้อถือสิทธิข้อใด ๆ ของข้อถือสิทธิ ข้อที่ 1-4 สำหรับผลิตเป็นยาที่มีฤทธิ์โพรเจสเทชัน8. The use of steroids under any of the claims in Claims 1-4 for the manufacture of drug with progestational activity.
9. วิธีการคุมกำเนิดที่ให้สเทียรอยด์ของข้อถือสิทธิข้อใด ๆ ของข้อถือสิทธิข้อที่ 1-4 แก่สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม9. A method of contraception that administers steroids under any of the claims of claims 1-4 to mammals.
10. วิธีคุมกำเนิดซึ่งให้สเทียรอยด์ของข้อถือสิทธิข้อใด ๆ ของข้อถือสิทธิข้อที่ 1-4 แก่สัตว์ (ข้อถือสิทธิ 10 ข้อ, 3 หน้า, 0 รูป)10. A method of contraception which involves administering steroids under any of the claims 1-4 to animals. (10 claims, 3 pages, 0 images)