TH27948A - สารประกอบเอซาและไดเอซาไซโคลเฮพเทนและ-ไซโคลออคเทนและวิธีใช้ - Google Patents

Abstract

DC60 (22/04/40) สารประกอบเอซา-และไดเอซาไซโคลเฮกเซน และ-ไซโคลออคเทนที่มีสูตรต่อ ไปนี้ : Ar1-A-B-Ar2 (I) เมื่อ Ar1, A, B และ Ar2 มีความหมายดังระบุไว้ในรายละเอียดนั้น มีความชอบสูงสำหรับ ปลายประสาทสัมผัสโดแพมีน D3 และดังนั้น สามารถใช้ในการรักษาความไม่เป็นระเบียบที่ตอบสนอง ต่อลิแกมด์ โดแพมีน D3 สารประกอบเอซา-และไดเอซาไซโคลเฮกเซน และ-ไซโคลออคเทนที่มีสูตรต่อไปนี้ : Ar1-A-B-Ar2 (I) เมื่อ Ar1, A, B และ Ar2 มีความหมายดังระบุไว้ในรายละเอียด นั้น มีความชอบสูงสำหรับปลายประสาทสัมผัสโดแพมีน D3 และดัง นั้น สามารถใช้ในการรักษาความไม่เป็นระเบียบที่ตอบสนองต่อ ลิแกมด์ โดแพมีน D3

Claims (16)

1. สารประกอบที่มีสูตร I(สูตรเคมี) หรือวงเฮเทอโรแอโรแมทิคที่มีสมาชิก 5- หรือ 6- ซึ่งมีเฮเทอ โรอะตอมเป็น 1, 2 หรือ 3 ที่เลือกอย่างอิสระต่อกันจาก O, N และ S เมื่อ Ar1 อาจมีหมู่แทนที่เป็น 1, 2, 3 หรือ 4 ซึ่ง เลือกอย่างเป็นอิสระต่อกัน จาก OR1 แอลคิลที่ไม่มีการแทน ที่ หรือมีการแทนที่ด้วย OH, OC1-C8 -แอลคิล หรือ เฮโลเจน, หรือ C2-C6 -แอลคินิล C2-C6 -แอลไคนิล, ไซโคลแอลคิล, เฮโล เจน, CN, CO2R1, NO2, NR1R2, SR1, CF3, CHF2, ฟีนิลซึ่งไม่ มีการแทนที่หรือแทนที่ด้วย C1-C6 -แอลคิล OC1-C6 -แอลคิล, เอซิล, ฟีนิล, อะมิโน, ไนโตรไซยาโน, หรือ เฮโลเจน หรือ ฟี นอกซีซึ่งไม่มีการแทนที่หรือแทนที่ด้วย C1-C6 -แอลคิล, OC1-C6 -แอลคิล หรือเฮโลเจน หรือ C1-C6 -แอลคา โนอิล หรือ เบนโซอิล R1 คือ H, แอลคิลซึ่งไม่มีการแทนที่หรือแทนที่ด้วย OH, OC1-C6-แอลคิล, ฟีนิล หรือ เฮโลเจน R2 มีความหมายเหมือน R1 หรือเป็น COR1 หรือ CO2R1, A คือ หมู่ C3-C15 -แอลคิลีน เมื่อ Ar1 คือ C6H5CONH, หรือเมื่อ Ar1 คือ วงเฮเทอดรอะตอมที่มีสมาชิก 58- หรือ 6- คือ หมู่ C4-C15- แอลคิลีน หรือ หมู่ C3-C15 -แอลคิลีน ซึ่งประกอบด้วยหมู่ Z อย่างน้อยหนึ่งหมู่ที่เกลือจาก O, S, NR1 พันธะคู่หรือพันธะสาม เมื่อ R1 เหมือนดังที่ระบุไว้ ข้างต้น B คือ วงอิ่มตัวที่มีสมาชิก 7- หรือ 8- ซึ่งมีเฮเทอโร อะตอม เป็น ไนโตรเจน 1 หรือ 2 อะตอม ไนโตรเจนอะตอมนั้นอยู่ ที่ตำแหน่ง 1, 4 หรอื 1, 5 และวงนั้นมีพันธะในตำแหน่ง 1 กับอนุมูล A และในตำแหน่ง 4 หรือ 5 กับอนุมูล Ar2 และนอก จากนั้นทำให้เป็นไปได้สำหรับวงนั้น ที่จะมีพันธะคู่ที่ ตำแหน่ง 3 หรือ 4 ในวงโมโนเอซา และในตำแหน่ง 6 ในวง 1, 4-ไดเอซา Ar2 คือพีนิล, ไพริดิล, ไพริมิดินิล หรือไทรเอซินิล เป็น ไปได้สำหรับ Ar2 ที่จะมีหมู่แทนที่ 1,2,3 หรือ 4 ซึ่งเลือก อย่างเป็นอิสระต่อกันจาก OR1 แอลคิล, C2-C6 -แอลคินิล C2-C6-แอไคนิล, แอลคอกซีแอลคิล, เฮโลแอลคิล, เฮโลเจน CN, CO2R1, NO2, SO2Rl NR1R2, SO2NR1R2, SR1, คาร์บอนไซคลิกที่ มีสมาชิกเป็น 5-หรือ 6- วงแอโรแมทิคหรือนอนแอโรแมทิค และวง เฮเทอโรไซคลิก แอโรแมทิค หรือนอนแอโรแมทิค ที่มีสมาชิกเป็น 5- หรือ 6- ที่มีเฮเทอโรอะตอม 1 ถึง 3 อะตอม ซึ่งเลือกจาก O, S และ N วงคาร์บอไซคลิค และเฮเทอโรไซคลิกนั้น ไม่มีการ แทนที่หรือแทนที่ได้ด้วย C1-C8-แอลคิล, ฟีนิล, ฟีนอกซี, เฮโลเจน, OC1-C8-แอลคิล, OH, NO2, หรือ CF3 เมื่อ R1 และ R2 มีความหมายดังกล่าวข้างต้น และ Ar2 อาจฟิวส์รวม กับวงคาร์บอไซคลิก ของชนิดดังกล่าวข้างต้น และซึ่ง Ar2 ไม่ เป็นอนุมูลไพริมิดินิล ที่แทนที่ด้วยหมู่ไฮดรอกซิล 2 หมู่ และเกลือของสารเหล่านั้นที่ทนต่อกรดทางสรีรวิทยา

2. สารประกอบที่อ้างถึงตามข้อถือสิทธิ 1 ที่มีสูตร I ซึ่ง Ar1 คือ (สูตรเคมี) เมื่อ R3 ถึง R6 คือ H หรือหมู่แทนที่ดังกล่าวในข้อถือ สิทธิ 1 สำหรับอนุมูล Ar1 อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและกัน R7 มีความหมายดังระบุไว้สำหรับ R2 ในข้อถือสิทธิ 1 หรือเป็นไซ โคลแอลคิล และ X คือ N หรือ CH

3. สารประกอบที่อ้างถึงในข้อถือสิทธิ 1 ที่มีสูตร I ซึ่ง Ar1 คือ (สูตรเคมี) เมื่อ R3 ถึง R5,R7 และ X มีความหมายดังระบุในข้อถือสิทธิ 2

4. สารประกอบที่อ้างถึงในข้อถือสิทธิ 3 ที่มีสูตร I ซึ่ง Ar1 คือ (สูตรเคมี) เมื่อ R3 ถึง R5, R7 และ X มีความหมายดังระบุในข้อถือสิทธิ 2

5. สารประกอบที่อ้างถึงในข้อถือสิทธิ 4 ที่มีสูตร I เมื่อ R3, R4 และ R5 H, OR1 แอลคิล, NR1R2 เฮโลเจน, ฟีนอกซี, CN, ฟีนิล ซึ่งไม่มีหมู่แทนที่หรือแทนที่ด้วย C1-C6-แอลคิล, เอ ซิล, หรือเฮโลเจน, หรือ COOR1 อย่างเป็นอิสระซึ่งกันและ กัน, R1 และ R2 คือ H, แอลคิลหรือเบนซิล อย่างเป็นอิสระต่อ กัน R7 คือ H, แอลคิล หรือไซโคลแอลคิล, และ X คือ N หรือ CH

6. สารประกอบที่อ้างถึงในข้อถือสิทธิ 5 เมื่อ R3 ถึง R6 ซึ่งเลือกอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก H, C1-C6 -แอลคิล, OR1, NR1R2 ฟีนิล ที่ไม่มีการแทนที่หรือแทนที่ด้วย C1-C6 -แอล ติล, เอซิลหรือเฮโลเจน และเฮโลเจนเมื่อ R1 และ R2 มีความ หมายดังกล่าวข้างต้น R7 คือ H หรือแอลคิล, และ X คือ N

7. สารประกอบที่อ้างถึงในข้อถือสิทธิ 6 เมื่อ Ar1 คือ ไพ ริมิดินิล ซึ่งไม่มีการแทนที่หรือแทนที่ด้วย OH, Oแอลคิล หรือ Oเบนซิล

8. สารประกอบที่อ้างถึงในข้อถือสิทธิ 6 เมื่อ Ar1 คือ (สูตรเคมี) เมื่อ R3 คือ NR1R2 ซึ่ง R1 และ R2 มีความหมายดังระบุในข้อ ถือสิทธิ 5 และ R7 คือ H หรือแอลคิล

9. สารประกอบที่อ้างถึงในข้อถือสิทธิ 6 ซึ่ง Ar1 คือไธอะไดเอโซล ซึ่งไม่มีการแทนที่หรือแทนที่ด้วย NR1R2 เมื่อ R1 และ R2 มีควาหมายดังระบุในข้อถือสิทธิ 5

10. สารประกอบที่อ้างถึงในข้อถือสิทธิ 6 ซึ่ง Ar1 คือ (สูตรเคมี) เมื่อ R3 และ R5 คือ H หรือเฮโลเจน, แอลคิล หรือฟีนิล อย่างเป็นอิสระต่อกัน

11. สารประกอบที่อ้างถึงในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ ข้างต้นนั้น ที่มีสูตร I เมื่อ A คือ -Z-C3-C6-แอลคิลีน, โดยเฉพาะ -Z-CH2CH2CH2-, -Z-CH2CH2CH2CH2-, -Z-CH2CH=CHCH2-, -Z-CH2C(CH3)=CHCH2-, -Z-CH2C(=CH2)CH,-, -Z-CH2CH(CH3)CH2- หรืออนุมูล -Z-C7-C10-แอลคิลีน ชนิดสาย ตรง เมื่อ Z เชื่อมกับ Ar1 และเป็น CH2, O หรือ S

12. สารประกอบที่อ้างถึงในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ ข้างต้นนั้น ที่มีสูตร I เมื่อ B คือ (สูตรเคมี)

13. สารประกอบที่อ้างถึงในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ ข้างต้นที่มีสูตร I เมื่อ Ar2 คือฟีนิล, ไพริดินิล หรือไพ ริมิดินิล ซึ่งอามีหมู่แทนที่หนึ่งหรือสองหมู่ ที่เลือก อย่างเป็นอิสระต่อกัน จาก C1-C6 -แอลคิล, C2-C6 -แอลคินิล, เฮโลเจน, CN, เฮโลแอลคิล, O แอลคิล, NO2 ฟีนิล, ไพโรริล, อิมิคาโซลิล, ไพแรโซลิล, ไธอีนิล, ไซโคลเพนทิล และไซโคลเฮก ซิล

14. สารประกอบที่อ้างถึงในข้อถือสิทธิ 13 ที่มีสูตร I ซึ่งหมู่แทนที่นั้นเลือกอย่างเป็นอิสระต่อกันจาก C1-C6 -แอลคิล, NO2 และเฮโลแอลคิล, โดยเฉพาะ CF3, CHF2 และ CF2Cl

15. สารผสมของเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยสารประกอบอย่างน้อย หนึ่งชนิดที่อ้างถึงในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 14 ซึ่งมีหรือไม่มีพาหะที่สามารถยอมรับได้ทางสรีรวิทยา และ/หรือสารช่วยเหนือ

16. การใช้สารประกอบอย่างน้อยหนึ่งชนิดที่อ้างถึงในข้อใด ข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 14 ในการผลิตสารผสมทางเภสัช กรรมสำหรับการรักษาความไม่เป็นระเบียบ ที่ตอบสนองต่อสาร ต้านฤทธิ์หรือไม่ต้านฤทธิ์ปลายประสาทสัมผัสโดแพมีน D3 (ข้อถือสิทธิ 16 ข้อ, 6 หน้า, 0 รูป)