Claims (4)
1.กรรมวิธีเพื่อเตรียมสารประกอบของสูตร (I) (สูตรเคมี) ซึ่ง n คือ เลขจำนวนเต็มจาก 0 ถึง 3 w คือ หมู่ของสูตร (i),(ii)หรือ (iii) (สูตรเคมี) ซึ่ง R คือไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล ,X คือ -O-,-S-,NH-หรือ-CH2-,Y คือ ออกซิเจนหรือซัลเฟอร์และไครัลเซนเตอร์ * ในสูตร (i)หรือ (ii)อยู่ในรูปแบบ(S)หรือ(R)ของมัน หรือคือของผสมของมันในสัดส่วนใดสัดส่วนหนึ่ง,และ Z คือ หมู่ของสูตร (iv) -CH2CH2NR1R2 ซึ่ง R1 และ R2 เลือกอย่างเป็นอิสระจากไฮโดรเจน และ C1-4 แอลคิล, ซึ่งกรรมวิธีประกอบรวมด้วยการทำปฏิกิริยาของสารประกอบของสูตร (II) (สูตรเคมี ) ซึ่ง n และ W เป็นตามที่นิยามไว้ในที่นี้ก้อนหน้านี้ กับสารประกอบของสูตร (III) (สูตรเคมี ) หรือรูปแบบที่ปกป้องหมู่คาร์บอนิลของมัน ซึ่ง L คือ -NR1R2 ซึ่ง R2 เป็นตามที่นิยามไว้ในที่นี้ก่อนหน้านี้ หรือฮาโลเจน หรืออะมิโนที่ปกป้องไว้แล้ว ซึ่งสามารถเปลี่ยนในที่นั้น (in situ) ไปเป็นหมู่อะมิโน และการเปลี่ยนที่เลือกได้ของสารประกอบของสูตร (I) ซึ่งทำให้เกิดเกลือหรือโซลเวทที่เป็นที่ยอมรับเชิงสรีรวิทยาที่มีลักษณะเหมือนกัน1. The procedure for preparing a compound of formula (I) (chemical formula), where n is an integer from 0 to 3, w is the group of formula (i), (ii) or (iii) (chemical formula), R is hydrogen or C1-4 alkyl, X is -O-, -S-, NH- or -CH2-, Y is oxygen or sulfur and the chiral center* in formula (i) or (ii) in its (S) or (R) form, or a mixture of it in some proportion, and Z is the group of formula (iv) -CH2CH2NR1R2, where R1 and R2 are independently selective for hydrogen and C1-4 alkyl, where the procedure consists of the reaction of a compound of formula (II) (chemical formula), where n and W are as defined herein previously. with a compound of formula (III) (chemical formula ) or a form that protects its carbonyl group, where L is -NR1R2, where R2 is as previously defined herein, or a halogen or a protected amino group which can be changed in situ to an amino group, and selective substitution of a compound of formula (I) which produces a physiologically acceptable salt or solvate of the same characteristics.
2.กรรมวิธีเพื่อเตรียมสารประกอบของสูตร (I) (สูตรเคมี) ซึ่ง n คือ เลขจำนวนเต็มจาก 0 ถึง 3 w คือ หมู่ของสูตร (i),(ii)หรือ(iii) (สูตรเคมี) ซึ่ง R คือไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล ,x คือ -O-,-S-,NH- หรือ-CH2-,Y คือ ออกซิเจนหรือซัลเฟอร์ และไครัลเซนเตอร์ * ในสูตร(i)หรือ(ii)อยู่ในรูปแบบ(S)หรือ(R)ของมัน หรือคือของผสมของมันในสัดส่วนใดสัดส่วนหนึ่ง,และ Z คือ หมู่ของสูตร (vi) ซึ่ง R3 คือไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล, ซึ่งกรรมวิธีประกอบรวมด้วย (1)ทำการควบแน่นสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง w และ n เป็นตามที่นิยามไว้ข้างต้นกับสารประกอบของสูตร (XXVIII) (สูตรเคมี ) ซึ่ง R3 เป็นตามที่นิยามไว้ข้างต้น และหลังจากนั้น (2)ทำการรีดิวซ์ผลิตภัณฑ์ที่ได้จากปฏิกิริยาจากขั้นตอน(1)โดยการไฮดรอจีเนทด้วย การเร่งปฏิกริยาเพื่อผลิตสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) และการปลี่ยนที่เลือกได้ของสารประกอบสูตร(I)ซึ่งทำให้เกิดเกลือหรือโซลเวทที่เป็นที่ยอมรับเชิงสรีรวิทยาที่มีลักษณะเหมือนกัน2. Procedure for preparing a compound of formula (I) (chemical formula), where n is an integer from 0 to 3, w is the group of formula (i), (ii) or (iii) (chemical formula), where R is hydrogen or C1-4 alkyl, x is -O-, -S-, NH- or -CH2-, Y is oxygen or sulfur and the chiral center * in formula (i) or (ii) is in its (S) or (R) form, or is a mixture of it in some proportion, and Z is the group of formula (vi), where R3 is hydrogen or C1-4 alkyl, which the procedure consists of (1) condensing the compound of formula (chemical formula), where w and n are as defined above, with a compound of formula (XXVIII) (chemical formula), where R3 is as defined above, and then (2) reducing the product obtained from the reaction from step (1) by hydrogenation. Catalysis to produce compounds of the formula (chemical formula) and selective transformation of the formula compounds (I) resulting in physiologically acceptable salts or solvates that are similar in nature.
3.กรรมวิธีเพื่อเตรียมสารประกอบ N,N ไดเมธิล-2-[5-(2-ออกโซ-1,3-ออกซาโซลิดิน -4-อิลเมธิล)-1H-อินดอล -3-อิล]เอธิลามีน อยู่ในรูปแบบ(S)หรือ(R)ของมันรูปแบบใดรูปแบบหนึ่งหรือเป็นของผสมของมันในสัดส่วนใดสัดส่วนหนึ่ง , ซึ่งประกอบรวมด้วยการทำปฏิกิริยาของสารประกอบของสูตร (II) (สูตรเคมี) ซึ่ง n คือ 1 และ w คือหมู่ (สูตรเคมี) และไครัลเซนเตอร์ *อยู่ในรูปแบบ(S)หรือ(R)ของมัน หรือคือของผสมของมันกับสารประกอบของสูตร (III) (สูตรเคมี) หรือรูปแบบคาร์บอนิลที่ปกป้องไว้แล้วของมัน ซึ่ง L คือ -NR1R2 ซึ่ง R1 และ R2 แต่ละตัวคือเมธิล หรือหมู่อะมิโนที่ปกป้องไว้แล้ว ซึ่งสามารถเปลี่ยนในที่นั้น (in situ)ไปเป็นหมู่ไดเมธิลอะมิโน และการเปลี่ยนที่เลือกได้ของสารประกอบดังกล่าวไปเป็นเกลือหรือโซลเวทที่เป็นที่ยอมรับเชิงสรีรวิทยาที่มีลักษณะเหมือนกัน3. A procedure for the preparation of a compound N,N dimethyl-2-[5-(2-oxo-1,3-oxazolidin-4-ylmethyl)-1H-indol-3-yl]ethylamine in either its (S) or (R) form, or a mixture of it in any proportion, which is comprised of a reaction of a compound of formula (II) (chemical formula) where n is 1 and w is the group (chemical formula) and the chiral center * in either its (S) or (R) form, or a mixture of it with a compound of formula (III) (chemical formula) or its protected carbonyl form, where L is -NR1R2, where each R1 and R2 is a methyl or protected amino group which can be converted in situ to a dimethylamino group and selective conversion of such compound to a physiologically acceptable salt or solvate of the same nature.
4.กรรมวิธีเพื่อเตรียมสารประกอบของสูตร (I) (สูตรเคมี) ซึ่ง n คือ เลขจำนวนเต็มจาก 0 ถึง 3 w คือ หมู่ของสูตร (i),(ii) (สูตรเคมี) ซึ่ง R คือไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล,X คือ -O-,-S-,NH- หรือ-CH2-,Y คือ ออกซิเจนหรือซัลเฟอร์ และไครัลเซนเตอร์ * ในสูตร (i) หรือ (ii) อยู่ในรูปแบบ(S)หรือ(R)ของมัน หรือคือของผสมของมันในสัดส่วนใดสัดส่วนหนึ่ง,และ Z คือหมู่ของสูตร(iv)หรือ(vi) (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 และ R2 เลือกอย่างเป็นอิสระจากไฮโดรเจน และ C1-4แอลคิล, และ R3 คือไฮโดรเจน หรือ C1-4แอลคิล ซึ่งกรรมวิธีประกบอรวมด้วยการทำปฏิกิริยาของสารประกอบของสูตร (XV) (สูตรเคมี) หรือ(XXV) (สูตรเคมี) ซึ่ง n,R และ X เป็นตามที่นิยามไว้ในที่นี้ก่อนหน้านี้ และ Z คือหมู่ของสูตร (iv)หรือ(vi)กับสารประกอบของสูตร (VII) (สูตรเคมี) ซึ่ง Y เป็นตามที่นิยามไว้ในที่นี้ก่อนหน้านี้ และ J และ K ซึ่งอาจจะเป็นเหมือนกัน หรือแตกต่างกัน,เลือกอย่างเป็นอิสระจากคลอรีน,เอธอกซี,ไตรคลอโรเมธิล,ไตรคลอโรเมธอกซี หรืออิมิดาโซอิล, และการปรับเปลี่ยนที่เลือกได้ของสารประกอบของสูตร (I) ซึ่งทำให้เกิดเกลือหรือโซลเวทที่เป็นที่ยอมรับเชิงสรีรวิทยาที่มีลักษณะเหมือนกัน4. The procedure for preparing compounds of formula (I) (chemical formula), where n is an integer from 0 to 3, w is the group of formula (i),(ii) (chemical formula), where R is hydrogen or C1-4 alkyl, X is -O-,-S-,NH- or -CH2-, Y is oxygen or sulfur and the chiral center* in formula (i) or (ii) is in its (S) or (R) form or is a mixture of it in some proportion, and Z is the group of formula (iv) or (vi) (chemical formula), where R1 and R2 are independently selective of hydrogen and C1-4 alkyl, and R3 is hydrogen or C1-4 alkyl, which is combined by reaction of compounds of formula (XV) (chemical formula) or (XXV) (chemical formula), where n, R and X are as previously defined here, and Z is the group of formula. (iv) or (vi) with a compound of formula (VII) (chemical formula) in which Y is as previously defined herein and J and K, which may be the same or different, chosen independently of chlorine, ethoxy, trichloromethyl, trichloromethoxy or imidazoil, and a selectable modification of a compound of formula (I) which produces a physiologically acceptable salt or solvate of the same characteristics.