TH26980U - สารต้านเชื้อมาลาเรียที่มีความจำเพาะต่อเอนไซม์อะดีโนซีนดีอะมิเนสที่สามารถยับยั้งการเกิดสารฮีโมโซอินของเชื้อมาลาเรียในระยะ ring stage - Google Patents
สารต้านเชื้อมาลาเรียที่มีความจำเพาะต่อเอนไซม์อะดีโนซีนดีอะมิเนสที่สามารถยับยั้งการเกิดสารฮีโมโซอินของเชื้อมาลาเรียในระยะ ring stageInfo
- Publication number
- TH26980U TH26980U TH2303002397U TH2303002397U TH26980U TH 26980 U TH26980 U TH 26980U TH 2303002397 U TH2303002397 U TH 2303002397U TH 2303002397 U TH2303002397 U TH 2303002397U TH 26980 U TH26980 U TH 26980U
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- hemozoin
- adenosine deaminase
- inhibiting
- specific
- formation
- Prior art date
Links
Abstract
OCR 10KL (01/12/2568) การประดิษฐ์นี้ คือสารเคมีที่มีฤทธิ์ต้านการเจริญของเชื้อมาลาเรียที่มีความจำเพาะต่อการยับยั้งการ ทำงานของเอนไซม์อะดีโนซีนดีอะมิเนสจากเชื้อ P. falciparum (PfADA) โดยอาศัยบริเวณเร่งปฏิกิริยาที่ เอนไซม์จับกับสารอิโนซีนและไฮโปแซนทีนเป็นต้นแบบในการคัดกรองสารยับยั้งจากฐานข้อมูล National Cancer Institute (NCI) ด้วยเทคนิค 3D Molecular Docking แล้วนำสารที่มีศักยภาพในการยับยั้งทาง ทฤษฎีมาผ่านการทดสอบฤทธิ์การยับยั้งเอนไซม์ PfADA ทดสอบฤทธิ์ต้านเชื้อมาลาเรียในภาวะติดเชื้อในเม็ด เลือดแดง จำนวน 4 ชนิด คือ (1) (2) (3) และ (4) นอกจากนี้ยังพบว่าสารทั้ง 4 ชนิดนี้สามารถออกฤทธิ์ใน การยับยั้งการสร้างสารฮีโมโซอินในเชื้อที่ระยะ ring stage ได้ทั้งในเชื้อที่ไวต่อยาคลอโรควิน (307) และสาย พันธุ์ที่ดื้อต่อยาคลอโรควิน (K1)
Claims (1)
1. สารต้านเชื้อมาลาเรียที่มีความจำเพาะต่อเอนไซม์อะดีโนซีนดีอะมิเนสที่สามารถยับยั้งการเกิดสารฮี โมโซอินของเชื้อมาลาเรียในระยะวงแหวน (ring stage) ที่ซึ่งสารเคมีที่ออกฤทธิ์ต้านการเจริญของเชื้อมาลาเรีย ที่มีความจำเพาะต่อการยับยั้งการทำงานของเอนไซม์อะดีโนซีนดีอะมิเนสในเชื้อ P. falciparum (PfADA) และ ยับยั้งการก่อผลึกฮีโมโซอินในเชื้อมาลาเรียที่ฝังตัวในเม็ดเลือดแดงในระยะวงแหวน จำนวน 4 ชนิด คือ (1) 4-[(4-hydroxy-2-oxo-1H-quinolin-3-yl)diazenyl)benzamide (2) 4-[(4-hydroxy-2-oxo-1H-quinolin-3-yl)diazenyl]-N,N-dimethylbenzamide (3) 4-[[4-[(4-hydroxy-2-oxo-1H-quinolin-3-yl)diazenyl]-5-methoxy-2-methylphenyl]diazenyl]-N,N-dimethylbenzamide (4) 2-amino-6-(3-chloroanilino)-1H-pyrimidine-4-thione โดยมีโครงสร้างเคมี ดังนี้ (สูตรเคมี) (1) (สูตรเคมี) (2) (สูตรเคมี) (3) (สูตรเคมี) (4)
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH26980Y TH26980Y (th) | 2025-12-20 |
| TH26980U true TH26980U (th) | 2025-12-20 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| AU691306B2 (en) | N,n'-bis(quinolin-4-yl)-diamine derivatives, their preparation and their use as antimalarials | |
| US5801181A (en) | Amino alcohol substituted cyclic compounds | |
| US6936615B2 (en) | Heteroaryl derivatives and their use as medicaments | |
| AU741772B2 (en) | Substituted benzimidazoles as non-nucleoside inhibitors of reverse transcriptase | |
| Rangisetty et al. | Synthesis of new arylaminoquinoxalines and their antimalarial activity in mice | |
| SA517381826B1 (ar) | Hiv مشتقات كينازولين تستخدم لعلاج | |
| Queen et al. | In vitro susceptibilities of Plasmodium falciparum to compounds which inhibit nucleotide metabolism | |
| Woodring et al. | Evaluation of aromatic 6-substituted thienopyrimidines as scaffolds against parasites that cause trypanosomiasis, leishmaniasis, and malaria | |
| ZA200503960B (en) | Non-nucleoside reserve transcriptase inhibitors | |
| US11912685B2 (en) | Biphenyl diaryl pyrimidine derivative with aromatic heterocyclic structure | |
| JP2003514900A (ja) | ＣＳＢＰ／ｐ３８キナーゼ阻害剤としての３，４−ジヒドロ−（１Ｈ）−キナゾリン−２−オン化合物 | |
| AU718932B2 (en) | Antimalarial quinolin derivatives | |
| JP2003528043A (ja) | ＣＳＢＰ／ｐ３８キナーゼ阻害剤としての３，４‐ジヒドロ−（１Ｈ）キナゾリン−２−オン化合物 | |
| Gupta et al. | Plasmodium falciparum: in vitro interactions of artemisinin with amodiaquine, pyronaridine, and chloroquine | |
| Mizukawa et al. | Quest for a potent antimalarial drug lead: Synthesis and evaluation of 6, 7-dimethoxyquinazoline-2, 4-diamines | |
| EP0865434B1 (en) | Compounds and their use to treat infectious diseases | |
| DE112012004878T5 (de) | Heterocyclische Dihydro-Fünfring-Ketonderivate als DHODH-Inhibitor und ihre Verwendung | |
| Moreno-Herrera et al. | Recent advances in the development of broad-spectrum antiprotozoal agents | |
| AU2010290199A1 (en) | Kinase inhibitors, prodrug forms thereof and their use in therapy | |
| WO2019196370A1 (zh) | 一种五元非芳环并嘧啶类hiv-1逆转录酶抑制剂及其制备方法和应用 | |
| TH26980Y (th) | สารต้านเชื้อมาลาเรียที่มีความจำเพาะต่อเอนไซม์อะดีโนซีนดีอะมิเนสที่สามารถยับยั้งการเกิดสารฮีโมโซอินของเชื้อมาลาเรียในระยะ ring stage | |
| Karaaslan et al. | Synthesis and potent antiprotozoal activity of mono/di amidino 2-anilinobenzimidazoles versus Plasmodium falciparum and Trypanosoma brucei rhodesiense | |
| DE69530429T2 (de) | Catecholdiether-derivate verwendbar als pharmazeutische mittel | |
| JP2003514899A (ja) | ＣＳＢＰ／ｐ３８キナーゼ阻害剤としての３，４‐ジヒドロ−（１Ｈ）−キナゾリン−２−オン化合物 | |
| Mishra et al. | Search for new pharmacophores for antimalarial activity. Part III: synthesis and bioevaluation of new 6-thioureido-4-anilinoquinazolines |