TH2417A - อนุพันธุ์ไดไฮโดรเบนโซไพแรน - Google Patents

Abstract

สารใหม่ที่มีสูตรทั่วไปดังนี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจน หรืออัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ R2 คือไฮโดรเจน หรือฮาโลเจน R3, R4 และ R5 ที่ไม่ขึ้นต่อกันนั้นคือไฮโดรเจน เอซิล หรืออัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ โดยมีเงื่อนไขว่าเพียงสัญลักษณ์เดียวของ R3, R4 และ R5 เท่านั้นที่สามารถเป็นเอซิลได้ และเป็นไปตามกรณีใดกรณีหนึ่งดังนี้คือทั้ง R6 และ R7 คือไฮโดรเจน และ R8 คือหมู -COOR9 หรือ R6 คือไฮโดรเจน หรืออัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ R7 คือหมู่ ?(CH2)n-COOR9 และ R8 คือไฮโดรเจน R9 คือไฮโดรเจน หรืออัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ X คือ (C3-7) ?อัลคิลลีน และ n คือเลขจำนวนเต็มตั้งแต่ศูนย์ถึงสี่และเมื่อ R9 คือไฮโดรเจน จะรวมถึงเกลือของสารเหล่านี้กับเบสที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรม เป็นสารที่มีประโยชน์ในการรักษาสภาพที่มีอาการแพ้ สิทธิบัตรยา

Claims (3)

1. ขบวนการสำหรับผลิตสารที่มีสูตรทั่วไปดังนี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจน หรืออัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ R2 คือไฮโดรเจน หรือฮาโลเจน R3, R4 และ R5 ที่ไม่ขึ้นต่อกันนั้นคือไฮโดรเจน เอซิล หรืออัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ โดยมีเงื่อนไขว่าเพียงสัญลักษณ์เดียวของ R3, R4 และ R5 เท่านั้นที่สามารถเป็นเอซิลได้ และเป็นไปตามกรณีใดกรณีหนึ่งดังนี้ คือทั้ง R6 และ R7 คือไฮโดรเจน และ R8 คือหมูj -COOR9 หรือ R6 คือไฮโดรเจน หรืออัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ R7 คือหมู่ ?(CH2)n-COOR9 และ R8 คือไฮโดรเจน R9 คือไฮโดรเจน หรืออัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ X คือ (C3-7) ?อัลคิลลีน และ n คือเลขจำนวนเต็มตั้งแต่ศูนย์ถึงสี่ และเมื่อ R9 คือไฮโดรเจน จะรวมถึงเกลือของสารเหล่านี้กับเบสที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรม ซึ่งขบวนการประกอบด้วย a) การทำปฏิกิริยาระหว่างสารที่มีสูตรทั่วไปดังนี้ (สูตรเคมี) ซึ่งในกรณีหนึ่ง ทั้ง R61 และ R71 คือไฮโดรเจน และ R81 คือหมู่ -COOR91 หรือ อีกกรณีหนึ่ง R61 คือไฮโดรเจน หรืออัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ R71 คือหมู่ ?(CH2)n-COOR91 และ R81 คือไฮโดรเจน R91 คืออัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ และ R1,R2,R3,R4,R5 และ n มีความหมายดังข้างบน กับสารที่มีสูตรทั่วไปดังต่อไปนี้ตามลำดับ (สูตรเคมี) ซึ่งในกรณีหนึ่ง ทั้ง R61 และ R71 คือไฮโดรเจน และ R81 คือหมู่ -COOR91 หรือ อีกกรณีหนึ่ง R61 คือไฮโดรเจน หรืออัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ R71 คือหมู่ ?(CH2)n-COOR91 และ R81 คือไฮโดรเจน R91 คืออัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ X คือ คือ (C3-7) ?อัลคิลลีน Z คืออะตอมของฮาโลเจน และ 1,R2,R3, R4,R5 และ n มีความหมายดังข้างบน หรือ b) การไฮโดรไลซ์หมู่เอสเทอร์ที่อยู่ในสารที่มีสูตรทั่วไปดังนี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง R1, R2, R3, R4, R5, R61, R71และ R81มีความหมายดังข้างบน และถ้าต้องการ แยกราซีเมทที่ได้ออกเป็นไอโซเมอร์ที่เบี่ยงเบนแสงได้ และ/หรือ เปลี่ยนสารสูตร I ที่ได้ซึ่ง R9 คือไฮโดรเจนให้เป็นเกลือที่ใช้ในทางเภสัชกรรมโดยใช้เบส 2. ขบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R6 คือไฮโดรเจน หรืออัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ R7 คือหมู่-(CH2)n-COOR9,R8 คือไฮโดรเจน และ R9 และ n มีความหมายดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 3. ขบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งมีการเตรียมสารที่มีสูตรทั่วไปดังนี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง R11 คืออัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ R31 คือ เอซิล X คือ (C3-7) ?อัลคิลลีน และ n คือเลขจำนวนเต็มตั้งแต่ศูนย์ถึงสี่ 4. ขบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 2 ซึ่ง R1 คืออัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ R2 คือไฮโดรเจน R3 คือเอซิล และ R4, R5, R6 และ R9 คือไฮโดรเจน 5. ขบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 4 ซึ่ง X คืออัลคิลลีนที่มีคาร์บอนตั้งแต่ 3 ถึง 5 อะตอม 6. ขบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 5 ซึ่ง R3 คืออาซีติล 7. ขบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 6 ซึ่ง R1 คือโปรปิล 8. ขบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งมีการเตรียม (rac)-6-อาซีติล-7-(5-(4-อาซีติล-3-ไฮดรอกซี-2-โปรปิลเฟนนอกชี)-เพนติลลอกชี) -3,-4-ไดไฮ โดร-2H-1-เบนโซไพแรน-2-คาร์บอกซีลิคแอซิด 9. ขบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งมีการเตรียม (rac)-7-(3-(4-อาซีติล-3-ไฮดรอกซี-2-โปรปิลเฟนนอกชี)-โปรพอกชี) -3,-4-ไดไฮโดร-2H-1- เบนโซไพแรน-2-คาร์บอกซีลิคแอซิด 1 0. ขบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งมีการเตรียม (rac)-6-อาชิติล-7-(3-(4-อาซีติล-3-ไฮดรอกซี-2-โปรปิลเฟนนอกชี)-โปรพอกชี-2,-เมธิล -8-โปรปิล-2H-1-เบนโซไพแรน-2-โปรปาโนอิคแอซิด 1

1. ขบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งมีการเตรียม (rac)-6-(3-(4-อาซีติล-3-ไฮดรอกซี-2-โปรปิลเฟนนอกชี)โปรพอกชี) -3,-4-ไดไฮโดร-2-เมธิล -2H-1-เบนโซไพแรน-2-คาร์บอกซีลิคแอซิด 1

2. ขบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งมีการเตรียม (rac)-7-(3-(4-อาซีติล-3-ไฮดรอกซี-2-โปรปิลเฟนนอกชี)โปรพอกชี) -3,-4-ไดไฮโดร-8-โปรปิล-2H-1-เบนโซไพแรน-2-คาร์บอกซีลิคแอซิด 1

3. ขบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งมีการเตรียม (rac)-6-อาซิติล-7-(3-(4-อาซีติล-3-ไฮดรอกซี-2-โปรปิลเฟนนอกชี)-โปรพอกชี) -3,-4-ไดไฮ โดร-2H-เบนโซไพแรน-2-คาร์บอกซีลิคแอซิด