TH23027B - Substitutec, benzene, sulfonylurea and -thiourea, a process for preparing them, the use of them for the manufacture of pharmaceutical formulations and pharmaceutical formulations containing them. that - Google Patents

Substitutec, benzene, sulfonylurea and -thiourea, a process for preparing them, the use of them for the manufacture of pharmaceutical formulations and pharmaceutical formulations containing them. that

Info

Publication number
TH23027B
TH23027B TH9601000379A TH9601000379A TH23027B TH 23027 B TH23027 B TH 23027B TH 9601000379 A TH9601000379 A TH 9601000379A TH 9601000379 A TH9601000379 A TH 9601000379A TH 23027 B TH23027 B TH 23027B
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
formula
carbon atoms
alkyl
carbon
atoms
Prior art date
Application number
TH9601000379A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH23582A (en
Inventor
ไกเซอร์ นายโยอาคิม
เอ็งเลิร์ท นายไฮน์ริช
เกอชไลน์ นายไฮนซ์
มาเนีย นายดีเทอร์
คราวเซอ นายปีเตอร์
เกอร์ลัค นายอูเว่
Original Assignee
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
นายดำเนิน การเด่น
นายดำเนิน การเด่น นายต่อพงศ์ โทณะวณิก นายวิรัช ศรีเอนกราธา นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
นายวิรัช ศรีเอนกราธา
Filing date
Publication date
Application filed by นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์, นายดำเนิน การเด่น, นายดำเนิน การเด่น นายต่อพงศ์ โทณะวณิก นายวิรัช ศรีเอนกราธา นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์, นายต่อพงศ์ โทณะวณิก, นายวิรัช ศรีเอนกราธา filed Critical นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
Publication of TH23582A publication Critical patent/TH23582A/en
Publication of TH23027B publication Critical patent/TH23027B/en

Links

Abstract

ได้เปิดเผยซับสทิทิวเทด เบนซีนซัลโฟนิลยูเรีย และซับสทิทิวเทด เบนซีนซัลโฟนิล ไธโอยูเรีย ซึ่งมีสูตร I (สูตรเคมี) I, ซึ่ง R(1), R(2), R(3), E, X, Y และ Ar มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ, ซึ่ง แสดงผลต่อระบบของหัวใจ และเส้นโลหิต สิทธิบัตรยา has revealed the Substudy Ted benzene sulfonylurea and subtitled Benzene sulfonyl thiourea has the formula I (chemical formula) I, where R(1), R(2), R(3), E, X, Y and Ar are synonymous with definitions. in the claim, which shows effects on the cardiovascular system

Claims (4)

1. ซับสทิทิวเทด เบนซีนซัลโฟนิลยูเรีย หรือ-ไธโอยูเรียซึ่งมีสูตร I (สูตรเคมี) I ซึ่ง R (1) คือ ไฮโดรเจน,แอลคิลที่มีคาร์บอน 1,2,3,4,5 หรือ 6 อะตอม หรือไซโคลแอลคิลที่มี คาร์บอน 3,4,5 หรือ 6 อะตอม; R (2) คือ โซ่ (C1-C8) ซึ่งคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอมสามารถถูกแทนที่ด้วยเฮเทอโรอะตอม ที่ เลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย O,NH และ S; แอลคิลโซ่กิ่งที่มีคาร์บอน 1,2,3,4,5 หรือ 6 อะตอม, แอลคอกซิโซ่กิ่งที่มีคาร์บอน 1,2,3,4,5 หรือ 6 อะตอม หรือ ไซโคลแอลคิลที่มีคาร์บอน 3,4,5 หรือ 6 อะตอม; R (3) และ R (4) (แต่ละหมู่อาจเหมือนกันหรือต่างกัน) คือไฮโดรเจน, แอลคิลที่มีคาร์บอน 1, 2,3,4,5 หรือ 6 อะตอม,หรือรวมตัวกันกลายเป็นโซ่ (CH2)2-5; E คือ ออกซิเจน หรือซัลเฟอร์; X คือ ออกซิเจน หรือซัลเฟอร์; Y คือ โซ่ไฮโดรคาร์บอนที่มีสูตร [CR(5)2]m; R (5) คือ ไฮโดรเจน,แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม; m คือ 1 หรือ 2; Ar คือ เฟนิล,ไธเอนิล,ฟิวริล,พิรอริล,ไธแอโซลิล,แนฟธิล,พิริดิล,ซึ่งในแต่ละกรณีไม่ถูก แทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 ถึง 3 หมู่ที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยแอลคิลที่มีคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม, แอลคอกซิที่มีคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม,C1,Br และ F; และเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางกายภาพ ของมัน 2. สารประกอบซึ่งมีสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อ1, ซึ่ง R (1) คือ ไฮโดรเจน,แอลคิลที่มีคาร์บอน 1,2,3,4,5 หรือ 6 อะตอม หรือไซโคลแอลคิลที่มี คาร์บอน 3,4,5 หรือ 6 อะตอม; R (2) คือ แอลคิลโซ่ตรงหรือโซ่กิ่งที่มีคาร์บอน 1,2,3,4,5 หรือ 6 อะตอม,แอลคอกซิโซ่ตรง หรือโซ่กิ่งที่มีคาร์บอน 1,2,3,4,5 หรือ 6 อะตอม หรือ ไซโคลแอลคิลที่มีคาร์บอน 3,4,5 หรือ 6 อะตอม; R (3) และ R (4) (แต่ละหมู่อาจเหมือนกันหรือต่างกัน) คือไฮโดรเจน, แอลคิลที่มีคาร์บอน 1, 2,3,4,5 หรือ 6 อะตอม,หรือรวมตัวกันกลายเป็นโซ่ (CH2)2-5; E คือ ออกซิเจน หรือซัลเฟอร์; X คือ ออกซิเจน หรือซัลเฟอร์; Y คือ โซ่ไฮโดรคาร์บอนที่มีสูตร [CR(5)2]m, R (5) คือ ไฮโดรเจน,หรือแอลคิลที่มีคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม;m คือ 1 หรือ 2; Ar คือ เฟนิล,ไธเอนิล,ฟิวริล,พิรอริล,ไธแอโซลิล,แนฟธิล,พิริดิล,ซึ่งในแต่ละกรณีไม่ถูก แทนที่ หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 ถึง 3 หมู่ ที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยแอลคิลที่มีคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม,แอลคอกซิที่มีคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม,C1,Br และ F; และเกลือที่สามารถยอมรับได้ ทางกายภาพของมัน 3. สารประกอบซึ่งมีสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1,ซึ่ง: R (1) คือ ไฮโดรเจน หรือแอลคิลที่มีคาร์บอน 1,2,3,4,5 หรือ 6 อะตอม ; หรือไซโคลแอลคิล ที่มีคาร์บอน 3,4,5 หรือ 6 อะตอม; R (2) คือ โซ่ (C1-C8) ซึ่งคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอมสามารถถูกแทนที่ด้วย เฮเทอโรอะตอม ที่ เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย O,NH และ S, แอลคิลโซ่กิ่งที่มีคาร์บอน 1,2,3,4,5 หรือ 6 อะตอม, แอลคอกซิโซ่กิ่งที่มีคาร์บอน 1,2,3,4,5 หรือ 6 อะตอม; หรือ ไซโคลแอลคิลที่มีคาร์บอน 3,4,5 หรือ 6 อะตอม; R (3) และ R (4) (แต่ละหมู่อาจเหมือนกันหรือต่างกัน) คือ ไฮโดรเจน,แอลคิลที่มีคาร์บอน 1, 2,3,4,5 หรือ 6 อะตอม;หรือรวมตัวกันกลายเป็นโซ่ (CH2)2-5; E คือ ซัลเฟอร์; X คือ ออกซิเจน; Y คือ โซ่ไฮโดรคาร์บอนที่มีสูตร [CR(5)2]1-2; R (5) คือ ไฮโดรเจน,แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม; Ar คือ เฟนิล,ไธเอนิล,ฟิวริล,พิรอริล,ไธแอโซลิล,แนฟธิล,พิริดิล,ซึ่งในแต่ละกรณีไม่ถูก แทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 ถึง 3 หมู่ ที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยแอลคิลที่มีคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม,แอลคอกซิที่มีคาร์บอน 1หรือ 2 อะตอม,C1,Br และ F;และเกลือที่สามารถยอมรับได้ ทางกายภาพของมัน 4. สารประกอบซึ่งมีสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่ง: R (1) คือ ไฮโดรเจน,แอลคิลที่มีคาร์บอน 1,2,3,4,5 หรือ 6 อะตอมหรือไซโคลแอลคิลที่มี คาร์บอน 3,4,5 หรือ 6 อะตอม; R (2) คือ แอลคิลโซ่ตรงหรือโซ่กิ่งที่มีคาร์บอน 1,2,3,4,5 หรือ 6 อะตอม, แอลคอกซิโซ่ตรง หรือโซ่กิ่งที่มีคาร์บอน 1,2,3,4,5 หรือ 6 อะตอม หรือไซโคลแอลคิลที่มีคาร์บอน 3,4,5 หรือ 6 อะตอม; R (3) และ R(4) (แต่ละหมู่อาจเหมือนกันหรือต่างกัน) คือ ไฮโดรเจน,แอลคิลที่มีคาร์บอน 1, 2,3,4,5 หรือ 6 อะตอม;หรือรวมตัวกันกลายเป็นโซ่ (CH2)2-5; E คือ ซัลเฟอร์; X คือ ออกซิเจน; Y คือ โซ่ไฮโดรคาร์บอนที่มีสูตร [CR(5)2]1-2; R (5) คือ ไฮโดรเจน หรือแอลคิลที่มีคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม; Ar คือ เฟนิล,ไธเอนิล,ฟิวริล,พิรอริล,ไธแอโซลิล,แนฟธิล,พิริดิล,ซึ่งในแต่ละกรณีไม่ถูก แทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 ถึง 3 หมู่ที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยแอลคิลที่มีคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม,แอลคอกซิที่มีคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม, C1,Br และ F; และเกลือที่สามารถยอมรับได้ ทางกายภาพของมัน 5. สารประกอบซึ่งมีสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่ง: R (1) คือ ไฮโดรเจน หรือแอลคิลที่มีคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม; R (2) คือ แอลคอกซิโซ่ตรงหรือโซ่กิ่งที่มีคาร์บอน 1,2,3,4,5 หรือ 6 อะตอม, R (3) และ R(4) (แต่ละหมู่อาจเหมือนกันหรือต่างกัน) คือ ไฮโดรเจน หรือแอลคิลที่มีคาร์บอน 1,2,3,4,5 หรือ 6 อะตอม; E คือ ซัลเฟอร์; X คือ ออกซิเจน; Y คือ โซ่ไฮโดรคาร์บอนที่มีสูตร (CH2)1-2; Ar คือไธเอนิล,ฟิวริล,พิรอริล,ไธแอโซลิล,แนฟธิล,พิริดิล,ซึ่งในแต่ละกรณีไม่ถูก แทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 ถึง 3 หมู่ที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยแอลคิลที่มีคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม,แอลคอกซิที่มีคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม,C1,Br และ F; และเกลือที่สามารถยอมรับได้ ทางกายภาพของมัน 6. สารประกอบซึ่งมีสูตร I ตามข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่ง: R (1) คือ ไฮโดรเจน หรือ แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม; R (2) คือ แอลคอกซิ โซ่ตรงหรือโซ่กิ่งที่มีคาร์บอน 1,2,3,4,5 หรือ 6 อะตอม; R (3) และ R(4) (อาจเหมือนกันหรือต่างกัน คือ) ไฮโดรเจน หรือเมธิล; E คือ ซัลเฟอร์; X คือ ออกซิเจน; Y คือ โซ่ไฮโดรคาร์บอนที่มีสูตร (CH2)1-2; Ar คือ ไธเอธิล, ฟิวริล, พิรอลิล, ไธแอโซลิล, แนฟธิล, พิริดิล, ซึ่งในแต่ละกรณีไม่ถูกแทนที่หรือ ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 ถึง 3 หมู่ที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยแอลคิลที่มีคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม,แอลคอกซิที่มีคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม, C1,Br และ F; และเกลือที่สามารถยอมรับได้ทาง กายภาพของมัน 7. สารประกอบซึ่งมีสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่ง: R (1) คือ ไฮโดรเจน หรือแอลคิลที่มีคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม; R (2) คือ แอลคอกซิโซ่ตรงหรือโซ่กิ่งที่มีคาร์บอน 1,2,3,4,5 หรือ 6 อะตอม; R (3) และ R(4) (อาจเหมือนกันหรือต่างกัน) คือไฮโดรเจน, หรือเมธิล; E คือ ซัลเฟอร์; X คือ ออกซิเจน; Y คือ โซ่ไฮโดรคาร์บอนที่มีสูตร (CH2)1-2; Ar คือ เฟนิล,ซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 ถึง 3 หมู่ที่เลือกจากหมู่ ซึ่ง ประกอบด้วยแอลคิลที่มีคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม,แอลคอกซิที่มีคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม,C1,Br และ F; และเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางกายภาพของมัน 8. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบ I ตามข้อถือสิทธิ ข้อ1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง ประกอบรวมด้วย (a) ให้แอโรแมทิคดซัลโฟแนมีดซึ่งมีสูตร II (สูตรเคมี) II หรือเกลือของสารนั้นซึ่งมีสูตร III (สูตรเคมี) III ซึ่ง R(2),R(3),R(4),และ Ar มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 7 ข้อใด ข้อหนึ่ง,และแคทไอออน M คือ โลหะแอลคาไล,โลหะแอลคาร์ไลเอร์ธ,แอมโมเนียม หรือเททระ แอลคิลแอมโมเนียม ไอออน,ทำปฏิกิริยากับ R(1)-ซับสทิทิวเทค ไอโซไซแอเนท ซึ่งมีสูตร IV R (1)-N=C=O ซึ่ง R (1) มีความหมายเหมือนกับที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง, ได้ ซับสทิทิวเทค เบนซิน ซัลโฟนิลยูเรีย Ia(E=ออกซิเจน) (สูตรเคมี) หรือ (b) เตรียมอันซับสทิทิวเทด เบนซินซัลโฟนิลยูเรียซึ่งมีสูตร Ia [R(1)=H,E=O] โดยให้ แอโรแมทิค เบนซินซัลโฟแนมีด ซึ่งมีสูตร II หรือเกลือของสารนั้น ซึ่งมีสูตร III ทำปฏิกิริยากับ ไทรแอลคิลซิลิล ไอโซไซแอเนท หรือซิลิคอน เททระไอโซไซแอเนท และทำการแตก (ตัวอย่างเช่น ไฮโดรไลซ์)ไพรแมรี ซิลิคอน-ซับสทิทิวเทด เบนซิลซัลโฟนิลยูเรีย; หรือ (c) เตรียมเบนซีนซัลโฟนิลยูเรีย ซึ่งมีสูตร Ia (E=ออกซิเจน) จากแอโรแมทิค เบนซีน ซัลโฟแนมีด II หรือเกลือของสารนั้น ซึ่งมีสูตร III โดยใช้ R(1)-ซับสทิทิวเทด ไทรคลอโรแอซิแทมีด ซึ่งมีสูตร V (สูตรเคมี) V โดยมีด่างอยู่ด้วยในตัวทำละลายที่เฉื่อย; หรือ (d) เตรียมเบนซีนซัลโฟนิลไธโอยูเรีย ซึ่งมีสูตร Ib(E=S) (สูตรเคมี) Tb จากเบนซีนซัลโฟแนมีด II หรือเกลือของสารนั้น ซึ่งมีสูตร III และ R(1)-ซับสทิทิวเทด ไอโซไธโอไซ แอเนท VI R (1)-N=C=S; VI หรือ (e) เตรียมซับสทิทิวเทค เบนซีนซัลโฟนิลยูเรีย ซึ่งมีสูตร Ia (E=ออกซิเจน) โดยทำปฏิกิริยา เปลี่ยนเบนซีนซัลโฟนิลไธโอยูเรีย ซึ่งมีสูตร Ib (E=S); หรือ (f) เตรียมเบนซินซัลโฟนิลยูเรีย I จากเบนซีนซัลโฟนิลเฮไลด์ ซึ่งมีสูตร VII (สูตรเคมี) VII โดยใช้ R(1)-ซับสทิทิวเทด ยูเรีย หรือ R (1)-ซับสทิทิวเทดบิส (ไทรแอลคิลซิลิล) ยูเรีย; หรือ (g) เตรียมเบนซีนซัลโฟนิลยูเรีย Ia โดยให้แอมีนซึ่งมีสูตร R (1)-NH2 ทำปฏิกิริยากับ เบนซีนซัลโฟนิล ไอโซไซแอเนท ซึ่งมีสูตร VIII (สูตรเคมี) VIII; หรือ (h) เตรียมเบนซีนซัลโฟนิลไธโอยูเรีย Ib โดยให้แอมีดซึ่งมีสูตร (R) (1)-NH2 ทำปฏิกิริยากับ เบนซีนซัลโฟนิล ไอโซไธโอโซนเนท ซึ่งมีสูตร IX (สูตรเคมี) IX หรือ (i) ออกซิไดซ์เบนซีนซัลเฟนิล-หรือ-ซัลฟินิลยูเรีย โดยใช้ตัวออกซิไดซ์ได้เบนซีนซัลโฟนิล ยูเรีย Ia 9. การใช้สารประกอบ I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือเกลือที่สามารถ ยอมรับได้ทางกายภาพของมัน สำหรับเตรียมยาสำหรับรักษาอาการหัวใจเต้นผิดปกติ 1 0. การใช้สารประกอบ I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือเกลือที่สามารถ ยอมรับได้ทางกายภาพของมัน สำหรับผลิตยาสำหรับป้องกันหัวใจตายกะทันหัน 11.Substitutade, benzene, sulfonyl urea Or - thiourea with the formula I (chemical formula) I, where R (1) is hydrogen, alkyl with 1,2,3,4,5 or 6 carbon atoms, or cycloalkyl that There are 3,4,5 or 6 carbon atoms; R (2) is a chain (C1-C8) in which 1 to 3 carbon atoms can be replaced by a selected hetero atom from a group consisting of O, NH and S; Branched Alkylcholine with 1,2,3,4,5 or 6 carbon atoms, Branched Alkylcoxo with Carbon 1,2,3,4,5 or 6 atoms or cycloalkyl Containing 3,4,5 or 6 carbon atoms; R (3) and R (4) (each group may be the same or different) are hydrogen, alkyls with 1, 2,3,4,5 or 6 carbon atoms, or they form a chain ( CH2) 2-5; E is oxygen or sulfur; X is oxygen or sulfur; Y is a hydrocarbon chain with the formula [CR (5) 2] m; R (5) is hydrogen, alkyl with 1 or 2 carbon atoms; m is 1 or 2; Ar is phenyl, thianyl, furyil, perryl, thiazolin, naphthyl, piridil, which in each case is not. Replaced with 1 to 3 displacement groups selected from a group consisting of one or two carbon-atoms alkyl, one or two carbon-atoms alkyl, C1, Br and F; And its physically acceptable salt 2. Compounds with formula I according to claim 1, where R (1) is hydrogen, alkyl with carbon 1,2,3,4,5 or 6. Atoms or cycloalkyls containing 3,4,5 or 6 carbon atoms; R (2) is a straight alkyl or branched chain containing 1,2,3,4,5 or 6 carbon atoms, straight alkylcoxo. Or branched chains with 1,2,3,4,5 or 6 carbon atoms or cycloalkyls with 3,4,5 or 6 carbon atoms; R (3) and R (4) (each group may be the same or different) are hydrogen, alkyls with 1, 2,3,4,5 or 6 carbon atoms, or they form a chain ( CH2) 2-5; E is oxygen or sulfur; X is oxygen or sulfur; Y is a hydrocarbon chain with the formula [CR (5) 2] m, R (5) is hydrogen, or alkyl with 1 or 2 carbon atoms; m is 1 or 2; Ar is phenyl, thianyl. , Furyl, pyrill, thiazolin, naphthyl, piridil, which in each case is neither replaced nor replaced with a substitution group 1 to 3 selected from a group consisting of a Alkyl with 1 or 2 carbon atoms, alkyl with 1 or 2 carbon atoms, C1, Br and F; And acceptable salt Its physical 3. Compounds with formula I according to claim 1, where: R (1) is hydrogen or alkyl with carbon, 1,2,3,4,5, or 6 atoms; Or cycloalkyls with 3,4,5 or 6 carbon atoms; R (2) is a chain (C1-C8) in which 1 to 3 carbon atoms can be replaced with a group-selected hetero atoms consisting of O, NH and S, branched alkyls with carbon 1,2. , 3,4,5 or 6 atoms, branched alkoxin with 1,2,3,4,5 or 6 carbon atoms; Or cycloalkyls with 3,4,5 or 6 carbon atoms; R (3) and R (4) (each group may be the same or different) are hydrogen, alkyls with 1, 2,3,4,5 or 6 carbon atoms; or join together to form a chain ( CH2) 2-5; E is sulfur; X is oxygen; Y is a hydrocarbon chain with the formula [CR (5) 2] 1-2; R (5) is hydrogen, alkyl with 1 or 2 carbon atoms; Ar is phenyl, thymanil, furyil, perryil, thiazolyl, naphthyl, piridil, which in each case is not. Replaced or replaced with 1 to 3 displacement groups selected from a group consisting of 1 or 2 carbon alkyl atoms, 1 or 2 carbon alkyl, C1, Br and F; and Can be accepted Its physical 4. Compounds with formula I according to one of the claims 1 to 3, where: R (1) is hydrogen, carbonized alkyl 1,2,3,4,5 or 6 atoms or cycloalkyls containing 3,4,5 or 6 carbon atoms; R (2) is a straight alkyl or branched chain containing 1,2,3,4,5 or 6 carbon atoms, straight alkylcoxo. Or branched chains with 1,2,3,4,5 or 6 carbon atoms or cycloalkyls with 3,4,5 or 6 carbon atoms; R (3) and R (4) (each group may be the same or different) are hydrogen, alkyls with 1, 2,3,4,5 or 6 carbon atoms; or join together to form a chain ( CH2) 2-5; E is sulfur; X is oxygen; Y is a hydrocarbon chain with the formula [CR (5) 2] 1-2; R (5) is a hydrogen or alkyl with 1 or 2 carbon atoms; Ar is phenyl, thymanil, furyil, perryil, thiazolyl, naphthyl, piridil, which in each case is not. Replaced or replaced with 1 to 3 displacement groups selected from a group consisting of 1 or 2 carbon alkyl atoms, 1 or 2 carbon alkyl, C1, Br and F; And acceptable salt Its physical 5. Compounds with formula I according to one of the claims 1 to 4, where: R (1) is hydrogen or alkyl with 1 or 2 carbon atoms; R (2) is straight alcocosizo or branched chain with 1,2,3,4,5 or 6 carbon atoms, R (3) and R (4) (each group may be the same or different). Hydrogen or alkyl with carbon 1,2,3,4,5 or 6 atoms; E is sulfur; X is oxygen; Y is a hydrocarbon chain with the formula (CH2) 1-2; Ar is thianyl, furyyl, piryl, thiazolyl, naphthyl, piridil, in each case not. Correct Replaced or replaced with 1 to 3 displacement groups selected from a group consisting of 1 or 2 carbon alkyl atoms, 1 or 2 carbon alkyl, C1, Br and F; And acceptable salt Its physical 6. Compounds with formula I according to one of the claims 1 to 5, where: R (1) is hydrogen or alkyl with 1 or 2 carbon atoms; R (2) is straight alcocosizo or branched chain containing 1,2,3,4,5 or 6 carbon atoms; R (3) and R (4) (may be the same or different) hydrogen or methyl; E is sulfur; X is oxygen; Y is a hydrocarbon chain with the formula (CH2) 1-2; Ar is thethyethyl, furyyl, perilyl, thiazolyl, naphthyl, piridyl, in which each If not replaced or Replaced by 1 to 3 substituted groups selected from a group consisting of 1 or 2 carbon alkyl atoms, 1 or 2 carbon alkyl, C1, Br and F; 7. Compounds with formula I according to one of the claims 1 to 5, where R (1) is hydrogen or alkyl with 1 or 2 carbon atoms. ; R (2) is straight alcocosizo or branched chain containing 1,2,3,4,5 or 6 carbon atoms; R (3) and R (4) (may be the same or different) are hydrogen, or methyl; E is sulfur; X is oxygen; Y is a hydrocarbon chain with the formula (CH2) 1-2; Ar is phenyl, which is not replaced. Or replaced with 1 to 3 displacement groups selected from a group containing 1 or 2 carbon alkyl atoms, 1 or 2 carbon alkyl, C1, Br and F; 8. Process for preparing compound I in accordance with any claim 1 to 7, which includes (a) aerobic sulphonate Which has formula II (chemical formula) II, or its salt, which has formula III (chemical formula) III, where R (2), R (3), R (4), and Ar have the same meanings as defined in the concession. Any of the rights 1 to 7, and the M cation is an alkali metal, an alkali metal, ammonium or tetraalkylammonium. Ions, react with R (1) - Substitutech isocyanate with the formula IV R (1) -N = C = O, which R (1) has the same meaning as defined in Clause 1. To any of the above 7, substitutech benzene sulfonylurea Ia (E = oxygen) (chemical formula) or (b) prepares an substrate Benzene sulfonylurea with the formula Ia [R (1) = H, E = O] by giving the aerobic benzene sulfonamide formula II or its salt with the formula III reacts with Trilkyl Cilyl Isocyanate or Silicon Tetra Isocyanate and Crack (for example Hydrolyzed) Primary Silicon-substrate Benzyl sulfonyl urea; Or (c) Prepare benzene sulfonylurea with formula Ia (E = oxygen) from aerobic benzene sulfonamide II or its salts having formula III using R. (1) - Substituted Trichloroacetamate, which has the formula V (chemical formula) V, with alkali present in inert solvents; Or (d) prepare benzene sulfonyl thiourea with formula Ib (E = S) (chemical formula) Tb from benzene sulfonamide II or salt of that substance having formulas III and R. (1) - substrate isothiocyanate VI R (1) -N = C = S; VI or (e) prepares substrate Benzene sulfonylurea with the formula Ia (E = oxygen) by reacting Replacing benzene sulfonyl thiourea, which has the formula Ib (E = S); Or (f) prepare benzene sulfonylurea I from benzene sulfonyl halide with formula VII (chemical formula) VII using R (1) - substrate urea or R. (1) - Substitut Tedbis (Triacylcylil) urea; Or (g) prepare benzene, sulfonylurea, Ia by giving the amine formula R (1) -NH2 to react with Benzene sulfonyl isocyanate, which has the formula VIII (chemical formula) VIII; Or (h) prepare benzene sulfonyl thiourea Ib by using the formula (R) (1) -NH2 to react with Benzene sulfonyl Isothiazoneate, which has formula IX (chemical formula) IX or (i) oxidizes benzene, sulfenyl- or -sulfinyl urea. By oxidizing agents, benzene sulfonylurea Ia 9. Use of compound I according to one of claims 1 to 7. Or salt that can Its physical acceptable For the preparation of drugs for the treatment of arrhythmia 1 0. Use of compound I according to any of Clause 1 to 7. Or salt that can Its physical acceptable For the production of drugs for the prevention of sudden cardiac death 1 1. การใช้สารประกอบ I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือเกลือที่สามารถ ยอมรับได้ทางกายภาพของมัน สำหรับผลิตยาสำหรับรักษาอาการหัวใจขาดแคลนโลหิตเฉพาะที่ เนื่องจากการอุดตันของทางเดินโลหิต 11. Use of Compounds I in accordance with any of Clause 1 to 7. Or salt that can Its physical acceptable For the manufacture of drugs for local treatment of heart deficiency in blood Due to obstruction of the blood tract 1 2. การใช้สารประกอบ I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือเกลือที่สามารถ ยอมรับได้ทางกายภาพของมัน สำหรับผลิตยาสำหรับรักษาพลังการเต้นของหัวใจที่เสื่อมลง (weakened cardiac power) 12. Use of Compounds I in accordance with any of Clause 1 to 7. Or salt that can Its physical acceptable For producing drugs that stabilize weakened cardiac power 1 3. การใช้สารประกอบ I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือเกลือที่สามารถ ยอมรับได้ทางกายภาพของมัน สำหรับผลิตยาสำหรับทำให้หน้าที่ของหัวใจดีขึ้นหลังจากทำการผ่าตัด เปลี่ยนหัวใจ 13.Use of Compounds I in accordance with any one of Clause 1 to 7. Or salt that can Its physical acceptable For producing drugs that improve the function of the heart after heart transplantation 1 4. ยาที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบซึ่งมีสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางกายภาพของมัน ในปริมาณที่มีผลต่อการรักษาโรค4. Drugs containing compounds having formula I in accordance with any of Clause 1 to 7. Or its physically acceptable salt In the amount that has a therapeutic effect
TH9601000379A 1996-02-08 Substitutec, benzene, sulfonylurea and -thiourea, a process for preparing them, the use of them for the manufacture of pharmaceutical formulations and pharmaceutical formulations containing them. that TH23027B (en)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH23582A TH23582A (en) 1997-02-17
TH23027B true TH23027B (en) 2008-01-07

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AR241784A1 (en) 2-(n-substituteguanidino)-4-hetero-arylthiazole antiulcer agents
KR890012649A (en) Arylamido (and arylthioamido) -Azabicyclo alkanes to improve memory or correct memory deficiency
AU1400801A (en) Aralkyl-1,2-diamines having calcimimetic activity and preparation mode
ATE441421T1 (en) COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATING AMYLOIDOSIS WITH SULPHONATE DERIVATIVES
KR940013506A (en) Imidazole compound, preparation method and use thereof
ZA934883B (en) Composition for curing sjoegren syndrome disease
AU8112587A (en) Imidazolidinone compound and processes for preparation thereof
TH23027B (en) Substitutec, benzene, sulfonylurea and -thiourea, a process for preparing them, the use of them for the manufacture of pharmaceutical formulations and pharmaceutical formulations containing them. that
CN1064041C (en) Substituted benzenesulfonylureas and -thioureas, processes for their preparation, their use for production of pharmaceutical preparations, and pharmaceutical preparations containing them
TH23582A (en) Substitutec, benzene, sulfonylurea and -thiourea, a process for preparing them, the use of them for the manufacture of pharmaceutical formulations and pharmaceutical formulations containing them. that
BR9813733A (en) Process for producing a compound
Čapkauskaitė et al. Benzimidazole design, synthesis, and docking to build selective carbonic anhydrase VA inhibitors
SI9600049B (en) Substituted benzenesulphonyl ureas and thioureas, process for the preparation thereof, use thereof as medicine or as diagnostic as well as medicine containing them
RU96102420A (en) SUBSTITUTED BENZOLSULPHONYLMOLEVANE AND -THYOMOCHARE, METHOD OF THEIR RECEIVING, METHOD OF OBTAINING MEDICINE AND MEDICINE ON THEIR BASIS
ATE23995T1 (en) PYRIDINE DERIVATIVES, PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM.
GB1469060A (en) Pyrimidinyl-thionophosphonic acid esters process for their preparation and their use as insecticides acaricides and nematocides
KR850007590A (en) Method for producing 4- (nitrophenyl) -tetrahydropyridines
KR950017939A (en) Substituted benzenesulfonylureas and -thioureas, methods for their preparation and the use of pharmaceutical preparations based on these compounds
CA2337397A1 (en) 2,5-substituted benzolsulfonylureas and thioureas, methods for the production thereof, use thereof and pharmaceutical preparations containing the same
RU96103250A (en) SUBSTITUTED BENZOLSULPHONYLMOLOVEVOI AND - THIOMOCHEVINA, METHOD OF THEIR PRODUCTION AND METHOD OF OBTAINING MEDICINES ON THEIR BASIS
ATE118346T1 (en) USE OF BIS(4-HYDROXYPHENYLTHIO)METHANE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF DIABETES MELLITUS.
DE69817974D1 (en) A process for the preparation of pyrrolidinone derivatives
DK0410343T3 (en) Use of bisphenol derivatives for the treatment of diabetes mellitus
GB2030137A (en) 5-alkynylamino (thioalkyl containing) imidazoles
GB1514907A (en) Process for the preparation of substituted phenylguanidines and substituted phenylguanidines when thus prepared