TH23027B - Substitute benzene sulfonylurea and thiourea, methods for preparing them, uses of them in pharmaceutical formulations, and pharmaceutical formulations containing them. - Google Patents

Substitute benzene sulfonylurea and thiourea, methods for preparing them, uses of them in pharmaceutical formulations, and pharmaceutical formulations containing them.

Info

Publication number
TH23027B
TH23027B TH9601000379A TH9601000379A TH23027B TH 23027 B TH23027 B TH 23027B TH 9601000379 A TH9601000379 A TH 9601000379A TH 9601000379 A TH9601000379 A TH 9601000379A TH 23027 B TH23027 B TH 23027B
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
carbon atoms
formula
alkyl
hydrogen
benzene
Prior art date
Application number
TH9601000379A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH23582A (en
Inventor
มาเนีย นายดีเทอร์
คราวเซอ นายปีเตอร์
ไกเซอร์ นายโยอาคิม
เกอร์ลัค นายอูเว่
เกอชไลน์ นายไฮนซ์
เอ็งเลิร์ท นายไฮน์ริช
Original Assignee
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
นายดำเนิน การเด่น
นายดำเนิน การเด่น นายต่อพงศ์ โทณะวณิก นายวิรัช ศรีเอนกราธา นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
นายวิรัช ศรีเอนกราธา
เฮิกร์ อัคเทียนเกเซลล์ชาฟท์
Filing date
Publication date
Application filed by นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์, นายดำเนิน การเด่น, นายดำเนิน การเด่น นายต่อพงศ์ โทณะวณิก นายวิรัช ศรีเอนกราธา นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์, นายต่อพงศ์ โทณะวณิก, นายวิรัช ศรีเอนกราธา, เฮิกร์ อัคเทียนเกเซลล์ชาฟท์ filed Critical นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
Publication of TH23582A publication Critical patent/TH23582A/en
Publication of TH23027B publication Critical patent/TH23027B/en

Links

Abstract

ได้เปิดเผยซับสทิทิวเทด เบนซีนซัลโฟนิลยูเรีย และซับสทิทิวเทด เบนซีนซัลโฟนิล ไธโอยูเรีย ซึ่งมีสูตร I (สูตรเคมี) I, ซึ่ง R(1), R(2), R(3), E, X, Y และ Ar มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ, ซึ่ง แสดงผลต่อระบบของหัวใจ และเส้นโลหิตSubstituted benzene sulfonyl urea and substituted benzene sulfonyl thiourea, with formula I (chemical formula) I, where R(1), R(2), R(3), E, X, Y and Ar have the same meanings as defined in the claims, have effects on the cardiovascular system.

Claims (14)

1. ซับสทิทิวเทด เบนซีนซัลโฟนิลยูเรีย หรือ-ไธโอยูเรียซึ่งมีสูตร I (สูตรเคมี) I ซึ่ง R (1) คือ ไฮโดรเจน,แอลคิลที่มีคาร์บอน 1,2,3,4,5 หรือ 6 อะตอม หรือไซโคลแอลคิลที่มี คาร์บอน 3,4,5 หรือ 6 อะตอม; R (2) คือ โซ่ (C1-C8) ซึ่งคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอมสามารถถูกแทนที่ด้วยเฮเทอโรอะตอม ที่ เลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย O,NH และ S; แอลคิลโซ่กิ่งที่มีคาร์บอน 1,2,3,4,5 หรือ 6 อะตอม, แอลคอกซิโซ่กิ่งที่มีคาร์บอน 1,2,3,4,5 หรือ 6 อะตอม หรือ ไซโคลแอลคิลที่มีคาร์บอน 3,4,5 หรือ 6 อะตอม; R (3) และ R (4) (แต่ละหมู่อาจเหมือนกันหรือต่างกัน) คือไฮโดรเจน, แอลคิลที่มีคาร์บอน 1, 2,3,4,5 หรือ 6 อะตอม,หรือรวมตัวกันกลายเป็นโซ่ (CH2)2-5; E คือ ออกซิเจน หรือซัลเฟอร์; X คือ ออกซิเจน หรือซัลเฟอร์; Y คือ โซ่ไฮโดรคาร์บอนที่มีสูตร [CR(5)2]m; R (5) คือ ไฮโดรเจน,แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม; m คือ 1 หรือ 2; Ar คือ เฟนิล,ไธเอนิล,ฟิวริล,พิรอริล,ไธแอโซลิล,แนฟธิล,พิริดิล,ซึ่งในแต่ละกรณีไม่ถูก แทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 ถึง 3 หมู่ที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยแอลคิลที่มีคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม, แอลคอกซิที่มีคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม,C1,Br และ F; และเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางกายภาพ ของมัน1. Substituted benzenesulfonylurea or -thiourea, which has the formula I (chemical formula) I, where R (1) is hydrogen, an alkyl with 1,2,3,4,5 or 6 carbon atoms, or a cycloalkyl with 3,4,5 or 6 carbon atoms; R (2) is a chain (C1-C8) in which 1 to 3 carbon atoms can be replaced by a heteroatom chosen from a group consisting of O,NH and S; an alkyl branched chain with 1,2,3,4,5 or 6 carbon atoms, an alkoxy branched chain with 1,2,3,4,5 or 6 carbon atoms, or a cycloalkyl with 3,4,5 or 6 carbon atoms; R (3) and R (4) (each group may be the same or different) are hydrogen, alkyls with 1, 2, 3, 4, 5 or 6 carbon atoms, or combined into (CH2)2-5 chains; E is oxygen or sulfur; X is oxygen or sulfur; Y is a hydrocarbon chain with the formula [CR(5)2]m; R (5) is hydrogen, alkyls with 1 or 2 carbon atoms; m is 1 or 2; Ar is phenyl, thienyl, furyl, pyrryl, thiazolyl, naphthyl, pyridyl, which in each case is not replaced by a substituent group 1 to 3 chosen from groups consisting of alkyls with 1 or 2 carbon atoms, alkoxys with 1 or 2 carbon atoms, C1, Br and F; and their physically acceptable salts. 2. สารประกอบซึ่งมีสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อ1, ซึ่ง R (1) คือ ไฮโดรเจน,แอลคิลที่มีคาร์บอน 1,2,3,4,5 หรือ 6 อะตอม หรือไซโคลแอลคิลที่มี คาร์บอน 3,4,5 หรือ 6 อะตอม; R (2) คือ แอลคิลโซ่ตรงหรือโซ่กิ่งที่มีคาร์บอน 1,2,3,4,5 หรือ 6 อะตอม,แอลคอกซิโซ่ตรง หรือโซ่กิ่งที่มีคาร์บอน 1,2,3,4,5 หรือ 6 อะตอม หรือ ไซโคลแอลคิลที่มีคาร์บอน 3,4,5 หรือ 6 อะตอม; R (3) และ R (4) (แต่ละหมู่อาจเหมือนกันหรือต่างกัน) คือไฮโดรเจน, แอลคิลที่มีคาร์บอน 1, 2,3,4,5 หรือ 6 อะตอม,หรือรวมตัวกันกลายเป็นโซ่ (CH2)2-5; E คือ ออกซิเจน หรือซัลเฟอร์; X คือ ออกซิเจน หรือซัลเฟอร์; Y คือ โซ่ไฮโดรคาร์บอนที่มีสูตร [CR(5)2]m, R (5) คือ ไฮโดรเจน,หรือแอลคิลที่มีคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม;m คือ 1 หรือ 2; Ar คือ เฟนิล,ไธเอนิล,ฟิวริล,พิรอริล,ไธแอโซลิล,แนฟธิล,พิริดิล,ซึ่งในแต่ละกรณีไม่ถูก แทนที่ หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 ถึง 3 หมู่ ที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยแอลคิลที่มีคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม,แอลคอกซิที่มีคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม,C1,Br และ F; และเกลือที่สามารถยอมรับได้ ทางกายภาพของมัน2. Compounds with the formula I according to claim 1, where R (1) is hydrogen, an alkyl with 1, 2, 3, 4, 5 or 6 carbon atoms, or a cycloalkyl with 3, 4, 5 or 6 carbon atoms; R (2) is a straight or branched alkyl with 1, 2, 3, 4, 5 or 6 carbon atoms, a straight or branched alkoxy with 1, 2, 3, 4, 5 or 6 carbon atoms, or a cycloalkyl with 3, 4, 5 or 6 carbon atoms; R (3) and R (4) (each group may be the same or different) are hydrogen, an alkyl with 1, 2, 3, 4, 5 or 6 carbon atoms, or combined to form a (CH2)2-5 chain; E is oxygen or sulfur; X is oxygen or sulfur; Y is a hydrocarbon chain with the formula [CR(5)2]m, R(5) is hydrogen, or an alkyl with 1 or 2 carbon atoms; m is 1 or 2; Ar is phenyl, thienyl, furyl, pyryl, thiazolyl, naphthyl, pyridyl, which in each case is either unsubstituted or substituted by 1 to 3 substituents chosen from a group consisting of an alkyl with 1 or 2 carbon atoms, an alkoxy with 1 or 2 carbon atoms, C1, Br and F; and its physically acceptable salt. 3. สารประกอบซึ่งมีสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1,ซึ่ง: R (1) คือ ไฮโดรเจน หรือแอลคิลที่มีคาร์บอน 1,2,3,4,5 หรือ 6 อะตอม ; หรือไซโคลแอลคิล ที่มีคาร์บอน 3,4,5 หรือ 6 อะตอม; R (2) คือ โซ่ (C1-C8) ซึ่งคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอมสามารถถูกแทนที่ด้วย เฮเทอโรอะตอม ที่ เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย O,NH และ S, แอลคิลโซ่กิ่งที่มีคาร์บอน 1,2,3,4,5 หรือ 6 อะตอม, แอลคอกซิโซ่กิ่งที่มีคาร์บอน 1,2,3,4,5 หรือ 6 อะตอม; หรือ ไซโคลแอลคิลที่มีคาร์บอน 3,4,5 หรือ 6 อะตอม; R (3) และ R (4) (แต่ละหมู่อาจเหมือนกันหรือต่างกัน) คือ ไฮโดรเจน,แอลคิลที่มีคาร์บอน 1, 2,3,4,5 หรือ 6 อะตอม;หรือรวมตัวกันกลายเป็นโซ่ (CH2)2-5; E คือ ซัลเฟอร์; X คือ ออกซิเจน; Y คือ โซ่ไฮโดรคาร์บอนที่มีสูตร [CR(5)2]1-2; R (5) คือ ไฮโดรเจน,แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม; Ar คือ เฟนิล,ไธเอนิล,ฟิวริล,พิรอริล,ไธแอโซลิล,แนฟธิล,พิริดิล,ซึ่งในแต่ละกรณีไม่ถูก แทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 ถึง 3 หมู่ ที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยแอลคิลที่มีคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม,แอลคอกซิที่มีคาร์บอน 1หรือ 2 อะตอม,C1,Br และ F;และเกลือที่สามารถยอมรับได้ ทางกายภาพของมัน3. Compounds with formula I according to claim 1, in which: R (1) is hydrogen or an alkyl containing 1, 2, 3, 4, 5 or 6 carbon atoms; or cycloalkyl containing 3, 4, 5 or 6 carbon atoms; R (2) is a chain (C1-C8) in which 1 to 3 carbon atoms can be replaced by heteroatoms chosen from groups consisting of O, NH and S, branched alkyl chains containing 1, 2, 3, 4, 5 or 6 carbon atoms, branched alkoxy chains containing 1, 2, 3, 4, 5 or 6 carbon atoms; or cycloalkyl containing 3, 4, 5 or 6 carbon atoms; R (3) and R (4) (each group may be the same or different) are hydrogen, an alkyl containing 1, 2, 3, 4, 5 or 6 carbon atoms; or combined to form (CH2)2-5 chains; E is sulfur; X is oxygen; Y is a hydrocarbon chain with the formula [CR(5)2]1-2; R(5) is hydrogen, an alkyl with 1 or 2 carbon atoms; Ar is phenyl, thienyl, furyl, pyryl, thiazolyl, naphthyl, pyridyl, which in each case is either unsubstituted or substituted by 1 to 3 substituents chosen from a group consisting of an alkyl with 1 or 2 carbon atoms, an alkoxy with 1 or 2 carbon atoms, C1, Br and F; and its physically acceptable salt. 4. สารประกอบซึ่งมีสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่ง: R (1) คือ ไฮโดรเจน,แอลคิลที่มีคาร์บอน 1,2,3,4,5 หรือ 6 อะตอมหรือไซโคลแอลคิลที่มี คาร์บอน 3,4,5 หรือ 6 อะตอม; R (2) คือ แอลคิลโซ่ตรงหรือโซ่กิ่งที่มีคาร์บอน 1,2,3,4,5 หรือ 6 อะตอม, แอลคอกซิโซ่ตรง หรือโซ่กิ่งที่มีคาร์บอน 1,2,3,4,5 หรือ 6 อะตอม หรือไซโคลแอลคิลที่มีคาร์บอน 3,4,5 หรือ 6 อะตอม; R (3) และ R(4) (แต่ละหมู่อาจเหมือนกันหรือต่างกัน) คือ ไฮโดรเจน,แอลคิลที่มีคาร์บอน 1, 2,3,4,5 หรือ 6 อะตอม;หรือรวมตัวกันกลายเป็นโซ่ (CH2)2-5; E คือ ซัลเฟอร์; X คือ ออกซิเจน; Y คือ โซ่ไฮโดรคาร์บอนที่มีสูตร [CR(5)2]1-2; R (5) คือ ไฮโดรเจน หรือแอลคิลที่มีคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม; Ar คือ เฟนิล,ไธเอนิล,ฟิวริล,พิรอริล,ไธแอโซลิล,แนฟธิล,พิริดิล,ซึ่งในแต่ละกรณีไม่ถูก แทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 ถึง 3 หมู่ที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยแอลคิลที่มีคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม,แอลคอกซิที่มีคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม, C1,Br และ F; และเกลือที่สามารถยอมรับได้ ทางกายภาพของมัน4. A compound with formula I according to any of claims 1 through 3, in which: R (1) is hydrogen, an alkyl with 1, 2, 3, 4, 5 or 6 carbon atoms, or a cycloalkyl with 3, 4, 5 or 6 carbon atoms; R (2) is a straight or branched alkyl with 1, 2, 3, 4, 5 or 6 carbon atoms, a straight or branched alkoxy with 1, 2, 3, 4, 5 or 6 carbon atoms, or a cycloalkyl with 3, 4, 5 or 6 carbon atoms; R (3) and R(4) (each group may be the same or different) are hydrogen, an alkyl with 1, 2, 3, 4, 5 or 6 carbon atoms; or combined to form a (CH2)2-5 chain; E is sulfur; X is oxygen; Y is a hydrocarbon chain with the formula [CR(5)2]1-2; R(5) is a hydrogen or alkyl containing 1 or 2 carbon atoms; Ar is phenyl, thienyl, furyl, pyryl, thiazolyl, naphthyl, pyridyl, which in each case is either unsubstituted or substituted by 1 to 3 substituents chosen from a group consisting of 1 or 2 carbon alkyls, 1 or 2 carbon alkoxys, C1, Br and F; and its physically acceptable salt. 5. สารประกอบซึ่งมีสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่ง: R (1) คือ ไฮโดรเจน หรือแอลคิลที่มีคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม; R (2) คือ แอลคอกซิโซ่ตรงหรือโซ่กิ่งที่มีคาร์บอน 1,2,3,4,5 หรือ 6 อะตอม, R (3) และ R(4) (แต่ละหมู่อาจเหมือนกันหรือต่างกัน) คือ ไฮโดรเจน หรือแอลคิลที่มีคาร์บอน 1,2,3,4,5 หรือ 6 อะตอม; E คือ ซัลเฟอร์; X คือ ออกซิเจน; Y คือ โซ่ไฮโดรคาร์บอนที่มีสูตร (CH2)1-2; Ar คือไธเอนิล,ฟิวริล,พิรอริล,ไธแอโซลิล,แนฟธิล,พิริดิล,ซึ่งในแต่ละกรณีไม่ถูก แทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 ถึง 3 หมู่ที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยแอลคิลที่มีคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม,แอลคอกซิที่มีคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม,C1,Br และ F; และเกลือที่สามารถยอมรับได้ ทางกายภาพของมัน5. A compound with formula I according to any of the claims 1 through 4, in which: R (1) is hydrogen or alkyl with 1 or 2 carbon atoms; R (2) is a straight or branched alkoxy chain with 1, 2, 3, 4, 5 or 6 carbon atoms; R (3) and R (4) (each group may be the same or different) are hydrogen or alkyl with 1, 2, 3, 4, 5 or 6 carbon atoms; E is sulfur; X is oxygen; Y is a hydrocarbon chain with the formula (CH2)1-2; Ar is thienyl, furyl, pyryl, thiazolyl, naphthyl, pyridyl, which in each case is either unsubstituted or substituted by 1 through 3 substituents chosen from groups consisting of 1 or 2 carbon alkyls, 1 or 2 carbon alkoxys, C1, Br and F; and its physically acceptable salt. 6. สารประกอบซึ่งมีสูตร I ตามข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่ง: R (1) คือ ไฮโดรเจน หรือ แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม; R (2) คือ แอลคอกซิ โซ่ตรงหรือโซ่กิ่งที่มีคาร์บอน 1,2,3,4,5 หรือ 6 อะตอม; R (3) และ R(4) (อาจเหมือนกันหรือต่างกัน คือ) ไฮโดรเจน หรือเมธิล; E คือ ซัลเฟอร์; X คือ ออกซิเจน; Y คือ โซ่ไฮโดรคาร์บอนที่มีสูตร (CH2)1-2; Ar คือ ไธเอธิล, ฟิวริล, พิรอลิล, ไธแอโซลิล, แนฟธิล, พิริดิล, ซึ่งในแต่ละกรณีไม่ถูกแทนที่หรือ ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 ถึง 3 หมู่ที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยแอลคิลที่มีคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม,แอลคอกซิที่มีคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม, C1,Br และ F; และเกลือที่สามารถยอมรับได้ทาง กายภาพของมัน6. A compound with formula I according to any one of the claims 1 through 5, in which: R (1) is hydrogen or an alkyl with 1 or 2 carbon atoms; R (2) is a straight or branched alkoxy with 1, 2, 3, 4, 5 or 6 carbon atoms; R (3) and R(4) (may be the same or different) are hydrogen or methyl; E is sulfur; X is oxygen; Y is a hydrocarbon chain with the formula (CH2)1-2; Ar is thiethyl, furyl, pyralyl, thiazolyl, naphthyl, pyridyl, which in each case is either unsubstituted or substituted by 1 through 3 substituents chosen from a group consisting of an alkyl with 1 or 2 carbon atoms, an alkoxy with 1 or 2 carbon atoms, C1, Br and F; and its physically acceptable salt. 7. สารประกอบซึ่งมีสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่ง: R (1) คือ ไฮโดรเจน หรือแอลคิลที่มีคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม; R (2) คือ แอลคอกซิโซ่ตรงหรือโซ่กิ่งที่มีคาร์บอน 1,2,3,4,5 หรือ 6 อะตอม; R (3) และ R(4) (อาจเหมือนกันหรือต่างกัน) คือไฮโดรเจน, หรือเมธิล; E คือ ซัลเฟอร์; X คือ ออกซิเจน; Y คือ โซ่ไฮโดรคาร์บอนที่มีสูตร (CH2)1-2; Ar คือ เฟนิล,ซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 ถึง 3 หมู่ที่เลือกจากหมู่ ซึ่ง ประกอบด้วยแอลคิลที่มีคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม,แอลคอกซิที่มีคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม,C1,Br และ F; และเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางกายภาพของมัน7. A compound with formula I according to any of the claims 1 through 5, in which: R (1) is hydrogen or an alkyl with 1 or 2 carbon atoms; R (2) is a straight or branched alkoxy chain with 1, 2, 3, 4, 5 or 6 carbon atoms; R (3) and R (4) (may be the same or different) are hydrogen, or methyl; E is sulfur; X is oxygen; Y is a hydrocarbon chain with the formula (CH2)1-2; Ar is phenyl, either unsubstituted or substituted by 1 through 3 substituents chosen from a group consisting of an alkyl with 1 or 2 carbon atoms, an alkoxy with 1 or 2 carbon atoms, C1, Br and F; and its physically acceptable salt. 8. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบ I ตามข้อถือสิทธิ ข้อ1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง ประกอบรวมด้วย (a) ให้แอโรแมทิคดซัลโฟแนมีดซึ่งมีสูตร II (สูตรเคมี) II หรือเกลือของสารนั้นซึ่งมีสูตร III (สูตรเคมี) III ซึ่ง R(2),R(3),R(4),และ Ar มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 7 ข้อใด ข้อหนึ่ง,และแคทไอออน M คือ โลหะแอลคาไล,โลหะแอลคาร์ไลเอร์ธ,แอมโมเนียม หรือเททระ แอลคิลแอมโมเนียม ไอออน,ทำปฏิกิริยากับ R(1)-ซับสทิทิวเทค ไอโซไซแอเนท ซึ่งมีสูตร IV R (1)-N=C=O ซึ่ง R (1) มีความหมายเหมือนกับที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง, ได้ ซับสทิทิวเทค เบนซิน ซัลโฟนิลยูเรีย Ia(E=ออกซิเจน) (สูตรเคมี) หรือ (b) เตรียมอันซับสทิทิวเทด เบนซินซัลโฟนิลยูเรียซึ่งมีสูตร Ia [R(1)=H,E=O] โดยให้ แอโรแมทิค เบนซินซัลโฟแนมีด ซึ่งมีสูตร II หรือเกลือของสารนั้น ซึ่งมีสูตร III ทำปฏิกิริยากับ ไทรแอลคิลซิลิล ไอโซไซแอเนท หรือซิลิคอน เททระไอโซไซแอเนท และทำการแตก (ตัวอย่างเช่น ไฮโดรไลซ์)ไพรแมรี ซิลิคอน-ซับสทิทิวเทด เบนซิลซัลโฟนิลยูเรีย; หรือ (c) เตรียมเบนซีนซัลโฟนิลยูเรีย ซึ่งมีสูตร Ia (E=ออกซิเจน) จากแอโรแมทิค เบนซีน ซัลโฟแนมีด II หรือเกลือของสารนั้น ซึ่งมีสูตร III โดยใช้ R(1)-ซับสทิทิวเทด ไทรคลอโรแอซิแทมีด ซึ่งมีสูตร V (สูตรเคมี) V โดยมีด่างอยู่ด้วยในตัวทำละลายที่เฉื่อย; หรือ (d) เตรียมเบนซีนซัลโฟนิลไธโอยูเรีย ซึ่งมีสูตร Ib(E=S) (สูตรเคมี) Tb จากเบนซีนซัลโฟแนมีด II หรือเกลือของสารนั้น ซึ่งมีสูตร III และ R(1)-ซับสทิทิวเทด ไอโซไธโอไซ แอเนท VI R (1)-N=C=S; VI หรือ (e) เตรียมซับสทิทิวเทค เบนซีนซัลโฟนิลยูเรีย ซึ่งมีสูตร Ia (E=ออกซิเจน) โดยทำปฏิกิริยา เปลี่ยนเบนซีนซัลโฟนิลไธโอยูเรีย ซึ่งมีสูตร Ib (E=S); หรือ (f) เตรียมเบนซินซัลโฟนิลยูเรีย I จากเบนซีนซัลโฟนิลเฮไลด์ ซึ่งมีสูตร VII (สูตรเคมี) VII โดยใช้ R(1)-ซับสทิทิวเทด ยูเรีย หรือ R (1)-ซับสทิทิวเทดบิส (ไทรแอลคิลซิลิล) ยูเรีย; หรือ (g) เตรียมเบนซีนซัลโฟนิลยูเรีย Ia โดยให้แอมีนซึ่งมีสูตร R (1)-NH2 ทำปฏิกิริยากับ เบนซีนซัลโฟนิล ไอโซไซแอเนท ซึ่งมีสูตร VIII (สูตรเคมี) VIII; หรือ (h) เตรียมเบนซีนซัลโฟนิลไธโอยูเรีย Ib โดยให้แอมีดซึ่งมีสูตร (R) (1)-NH2 ทำปฏิกิริยากับ เบนซีนซัลโฟนิล ไอโซไธโอโซนเนท ซึ่งมีสูตร IX (สูตรเคมี) IX หรือ (i) ออกซิไดซ์เบนซีนซัลเฟนิล-หรือ-ซัลฟินิลยูเรีย โดยใช้ตัวออกซิไดซ์ได้เบนซีนซัลโฟนิล ยูเรีย Ia8. A procedure for the preparation of any one of the claims 1 through 7 of compound I, which includes (a) the production of aromatic sulfonamide of formula II (chemical formula) II or its salt of formula III (chemical formula) III, in which R(2), R(3), R(4), and Ar are of the same meaning as defined in any one of the claims 1 through 7, and cation M, which is an alkali metal, an alkali earth metal, an ammonium or a tetraalkylammonium ion, reacts with R(1)-substitutetec isocyanate of formula IV R(1)-N=C=O, in which R(1) is of the same meaning as defined in any one of the claims 1 through 7, to obtain substituteetec benzene sulfonylurea Ia(E=oxygen) (chemical formula), or (b) the preparation of an unsubstitute (c) Prepare benzene sulfonylurea, formula Ia [R(1)=H,E=O] from aromatic benzene sulfonamide II or its salts, formula III, by reacting with trialkylsilyl isocyanate or silicon tetraisocyanate and breaking (e.g., hydrolyzing) primary silicon-substituted benzene sulfonylurea; or (c) Prepare benzene sulfonylurea, formula Ia (E=oxygen) from aromatic benzene sulfonamide II or its salts, formula III, by using R(1)-substituted trichloroacetamide, formula V (chemical formula) V with a base present in an inert solvent; or (d) prepare benzene sulfonylthiourea, formula Ib(E=S) (chemical formula) Tb from benzene sulfonamide II or its salts, formula III and R(1)-substituted isothiocyanate VI R (1)-N=C=S; VI or (e) prepare substitute benzene sulfonylurea, formula Ia (E=oxygen) by reacting benzene sulfonylthiourea, formula Ib (E=S); or (f) prepare benzene sulfonylurea I from benzene sulfonyl halide, formula VII (chemical formula) VII by using R(1)-substituted urea or R (1)-substituted bis(trialkylsilyl) urea; or (g) prepare benzene sulfonylurea Ia by reacting an amine, formula R (1)-NH2 with Benzene sulfonyl isocyanate, which has the formula VIII (chemical formula) VIII; or (h) prepare benzene sulfonylthiourea Ib by reacting amide, which has the formula (R) (1)-NH2 with benzene sulfonyl isothiozonate, which has the formula IX (chemical formula) IX; or (i) oxidize benzene sulphenyl- or -sulfinylurea using an oxidizing agent to obtain benzene sulfonyl urea Ia. 9. การใช้สารประกอบ I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือเกลือที่สามารถ ยอมรับได้ทางกายภาพของมัน สำหรับเตรียมยาสำหรับรักษาอาการหัวใจเต้นผิดปกติ9. The use of any one of the claims 1 through 7, or its physically acceptable salts, for the preparation of medications for the treatment of cardiac arrhythmias. 10. การใช้สารประกอบ I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือเกลือที่สามารถ ยอมรับได้ทางกายภาพของมัน สำหรับผลิตยาสำหรับป้องกันหัวใจตายกะทันหัน10. The use of any one of the claims 1 through 7, or its physically acceptable salts, for the manufacture of drugs for the prevention of sudden cardiac death. 11. การใช้สารประกอบ I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือเกลือที่สามารถ ยอมรับได้ทางกายภาพของมัน สำหรับผลิตยาสำหรับรักษาอาการหัวใจขาดแคลนโลหิตเฉพาะที่ เนื่องจากการอุดตันของทางเดินโลหิต11. The use of any one of the claims 1 through 7, or its physically acceptable salts, for the manufacture of drugs for the treatment of local myocardial infarction due to occlusive artery disease. 12. การใช้สารประกอบ I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือเกลือที่สามารถ ยอมรับได้ทางกายภาพของมัน สำหรับผลิตยาสำหรับรักษาพลังการเต้นของหัวใจที่เสื่อมลง (weakened cardiac power)12. The use of any one of the claims 1 through 7, or its physically acceptable salts, for the manufacture of drugs for the treatment of weakened cardiac power. 13. การใช้สารประกอบ I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือเกลือที่สามารถ ยอมรับได้ทางกายภาพของมัน สำหรับผลิตยาสำหรับทำให้หน้าที่ของหัวใจดีขึ้นหลังจากทำการผ่าตัด เปลี่ยนหัวใจ13. The use of any one of the claims 1 through 7, or its physically acceptable salts, for the manufacture of drugs to improve cardiac function after heart transplantation. 14. ยาที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบซึ่งมีสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางกายภาพของมัน ในปริมาณที่มีผลต่อการรักษาโรค14. A medicine containing any compound with formula I as specified in claims 1 through 7, or its physically acceptable salt, in a quantity that has a therapeutic effect.
TH9601000379A 1996-02-08 Substitute benzene sulfonylurea and thiourea, methods for preparing them, uses of them in pharmaceutical formulations, and pharmaceutical formulations containing them. TH23027B (en)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH23582A TH23582A (en) 1997-02-17
TH23027B true TH23027B (en) 2008-01-07

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
Mohamadi et al. Sulfonylureas: a new class of cancer chemotherapeutic agents
CA2270086A1 (en) New benzothiophene, benzofuranic and indolic derivatives, their preparation process and pharmaceutical compositions containing them
KR970061865A (en) Newly substituted guanidine derivatives, methods for their preparation, and pharmaceutical uses thereof
ATE268752T1 (en) ARALKYL-1,2-DIAMINES WITH CALCIMETIC ACTION AND METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF
WO1988003148A3 (en) Heteroaromatic derivatives of adenoside
FI874865A0 (en) Process for the preparation of imidazoldinone derivatives useful as medicaments
KR880002829A (en) Dihydropyridine anti-allergic and anti-inflammatory agents
KR940018094A (en) 0-aryl ether of morphinan
RU96102420A (en) SUBSTITUTED BENZOLSULPHONYLMOLEVANE AND -THYOMOCHARE, METHOD OF THEIR RECEIVING, METHOD OF OBTAINING MEDICINE AND MEDICINE ON THEIR BASIS
CA2169219C (en) Substituted benzenesulfonylureas and -thioureas, processes for their preparation, their use for the production of pharmaceutical preparations, and pharmaceutical preparations containing them
TH23582A (en) Substitute benzene sulfonylurea and thiourea, methods for preparing them, uses of them in pharmaceutical formulations, and pharmaceutical formulations containing them.
KR950017942A (en) Amino-substituted benzenesulfonylureas and benzenesulfonylthioureas, methods for their preparation and their use as medicaments
KR910000647A (en) Naphthylamino- and naphthyloxy-pyridineamine and related compounds, methods for their preparation and their use as dermatitis agents
DE69117879D1 (en) Medicines for the prevention and treatment of diseases of the circulatory organs containing spiro-3-heteroazolidine compounds
JOHNSTON et al. Some S-Substituted Derivatives of 2-Aminoethanethiol2
SI9600050A (en) Substituted benzenesulphonyl ureas and thioureas, processes for the preparation thereof and use of pharmaceutical preparations on the basis of these compounds as well as medicines containing them
KR950032146A (en) Triazole compound and method for preparing same and use thereof
SI9600053B (en) Substituted benzensulphonyl ureas and thioureas, process for the preparation thereof and use thereof for the preparation of pharmaceutical preparations as well as pharmaceutical preparations containing them
KR920006317A (en) Calcium absorption inhibitor
KR970042540A (en) Substituted chromamanylsulfonyl (thio) ureas, methods for their preparation, their use in pharmaceutical preparations and pharmaceutical preparations comprising the same
TH21262A (en) Substuite, thiophene, sulfonylurea and thiourea Preparation process The utilization of these compounds is either for medicine or for diagnosis. And drugs containing these compounds
Dingwall et al. Studies of heterocyclic compounds. Part XIV. 1, 6a-Dithia-6-azapentalenes
TH25184A (en) Benzene sulfonylurea and -thiourea (substituted), methods for the preparation of these substances and their uses, pharmaceutical preparations using these compounds, and medications containing these substances.
TH25781A (en) Benzene, sulfonylurea, and α-thiourea are replaced in what processes for preparing these substances? What are the uses of these substances in the production of pharmaceutical preparations? And what drugs contain these substances?
TH25930A (en) Preparation methods for substituted benzenesulfonyl-urea-thiourea; uses of this substance as a medicine or for treating diseases; and medicines containing this substance.