Claims (18)
1)สารประกอบของสูตรทั่วไป (I): (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 และ R2 แต่ละหมู่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย ไฮโดรเจนและอาจเลือกไฮโดรคาร์บอนที่ไม่อิ่มตัว ที่มี คาร์บอนสูงถึง 24 อะตอม ที่อาจเลือกให้คั่นโดยอย่างน้อยเฮเทโรอะตอมที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน และเลือกถูกแทนที่ด้วยอย่างน้อยหนึ่งเมมเบอร์ของกลุ่มที่ประกอบด้วย ไฮดรอกซิล, เฮโลเจน, -NO2, -CN, แอลคิล, แอลคีนิล, แอลไคนิล, 0-แอลคิล, N-แอลคีนิล, N-แอลไคนิล, S-แอลคิล, S-แอลคีนิล, S-แอลไคนิล และ N-แอลคิล, N-แอลคีนิลที่มีคาร์บอนสูงถึง 12 อะตอม ที่อาจเลือกถูกแทนที่โดยอย่างน้อยหนึ่งเฮโลเจนหรือร่วมกันเกิดเป็น (สูตรเคมี) ซึ่ง R1' และ R2' แต่ละหมู่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจนและอาจเลือกไฮโดรคาร์บอนที่ไม่อิ่มตัว ที่มี คาร์บอนสูงถึง 23 อะตอม ที่อาจเลือกให้คั่นด้วยอย่างน้อยหนึ่งเฮเทโรอะตอมที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไนโตเจน, ออกซิเจน และซัลเฟอร์ และอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยอย่างน้อยหนึ่งเมมเบอร์ของกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮดรอกซิล, เฮโลเจน, -NO2, -CN, แอลคิล, แอลคีนิล, แอลไคนิล, 0-แอลคิล, N-แอลคีนิล, N-แอลไคนิล, S-แอลคิล, S-แอลคีนิล, S-แอลไคนิล และ N-แอลคิล, N-แอลคีนิลที่มีคาร์บอนสูงถึง 12 อะตอม ที่อาจเลือกถูกแทนที่โดยอย่างน้อยหนึ่งเฮโลเจน Z หมายถึงไฮโดรเจน หรือเอซิลของคาร์บอกซิลิคแอซิดที่มีคาร์บอน 1 ถึง 18 อะตอมเส้นหยักระบุว่า 10-เมธิล อาจมี R หรือ S คอนฟิกูเรชัน หรือของผสมของ R+S หรือรวมทั้งเกลือของการเติมด้วยกรดที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมที่เป็นนอน-ทอกซิคของสารประกอบของ สูตร (I)1) Compounds of general formula (I): (chemical formula) in which each R1 and R2 are selected from the groups that consist of Hydrogen and possibly unsaturated hydrocarbons with up to 24 carbon atoms may be selected to be separated by at least one heteroatom chosen from the group containing oxygen, sulfur, and nitrogen, and may be replaced by at least one member of the group containing hydroxyl, halogen, -NO2, -CN, alkyl, alkenyl, alkynyl, 0-alkyl, N-alkenyl, N-alkinyl, S-alkyl, S-alkenyl, S-alkinyl, and N-alkyl, N-alkenyl with up to 12 carbon atoms, which may be replaced by at least one halogen or together form (chemical formula) in which R1' and R2' each are selected from the group containing hydrogen and possibly unsaturated hydrocarbons with up to 23 carbon atoms, which may be selected to be separated by at least one heteroatom chosen from the group containing nitrogen, oxygen, and sulfur, and may be replaced by at least one member of the group containing hydroxyl, halogen, -NO2, -CN, alkyl, alkenyl, alkynyl, 0-alkyl, N-alkenyl, N-alkinyl, S-alkyl, S-alkenyl, S-alkinyl and N-alkyl, N-alkenyl with up to 12 carbon atoms which may be selectively replaced by at least one halogen. Z means hydrogen or acyl of carboxylic acids with 1 to 18 carbon atoms. The wavy line indicates 10-methyl. May have R or S configurations or a mixture of R+S or including salts of pharmaceutically acceptable non-toxic acid addition of compounds of formula (I).
2)สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง Z หมายถึงไฮโดรเจนอะตอม2) The compounds according to claim 1, where Z refers to a hydrogen atom.
3)สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 หมายถึงไฮโดรเจน3) The compounds referred to in claim 1, where R1 means hydrogen.
4)สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 และ R2 หมายถึงไฮโดรเจน4) Compounds under claim 1, where R1 and R2 refer to hydrogen.
5)สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1'' หมายถึงไฮโดรเจน5) The compound referred to in claim 1, where R1'' means hydrogen.
6)สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 และ R2 รวมกันเกิดเป็น =CH-(CH2)n-Ar1, n หมายถึงเลขจำนวนเต็มซึ่งสามารถ เปลี่ยนแปลงจาก 0 ถึง 2 และ Ar1 หมายถึง เฟนิลหรือแนฟธิลที่อาจเลือกถูกแทนที่หรือเฮเทโรแอริล ที่อาจเลือกถูกแทนที่ ซึ่งเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไธอีนิล, ฟิวริล, ไพโรลิล,ไธแอโซลิล, ออกซาโซลิล, อิมิดาโซลิล, ไธแอไดแอโซลิล, ไพแร โซลิล, ไอโซไพแรโซลิล, พิริดิล, พิริมิดิล, พิริดาซิลนิลมพิแรซินิล, อินโดลิล, เบนโซฟิวแรนนิล, เบนโซไธแอซิล และควินอลินิล6) A compound according to claim 1 in which R1 and R2 combine to form =CH-(CH2)n-Ar1, where n is an integer which can vary from 0 to 2 and Ar1 is a selectively substituted phenyl or naphthyl or selectively substituted heteroaryl chosen from a group consisting of thienyl, furyl, pyrrolyl, thiazolyl, oxazoyl, imidazoyl, thiadiazolyl, pyrazoyl, isopyrazolyl, pyridyl, pyrimidyl, pyridacyl ...
7)สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 และ R2 ร่วมกันเกิด (สูตรเคมี) ซึ่ง p และ q แต่ละตัวหมายถึงเลขจำนวนเต็มจาก 0 ถึง 6 A และ B แต่ละตัวเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, แฮโล เจน และแอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 8 อะตอม และรูปแบบพันธะคู่มี E หรือ Z หรือสารผสมของ E+Z หรือ A และ B ร่วมกัน เกิดเป็นพันธะสามกับคาร์บอนอะตอมซึ่งมันเชื่อมต่ออยู่ และ Ar2 หมายถึงเฟนิลหรือแนฟธิลหรือเฮหเทโรแอริล ที่อาจเลือก ถูกแทนที่ ซึ่งเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไธอีนิล, ฟิวริล,ไพโรลิล, ไธแอโซลิล, ออกซาโซลิล, อิมิดาโซลิล, ไธแอไดแอโซลิล, ไพแรโซลิล, ไอโซไพแรโซลิล, พิริดิล, พิริมิดิล, พิริดาซินิลม พิแรซินิล, อินโดลิล, เบนโซฟิวแรนนิล, เบนโซไธแอซิลม และควินอลินิล7) Compounds according to claim 1 which R1 and R2 together form (chemical formulas), where each p and q represents an integer from 0 to 6, A and B each choose from a group consisting of hydrogen, halogen, and alkyl compounds with 1 to 8 carbon atoms and a double bond form of E or Z or a mixture of E+Z, or A and B together form a triple bond with the carbon atom to which they are connected, and Ar2 represents phenyl or naphthyl or heteroaryl, which may be substituted, chosen from a group consisting of thienyl, furyl, pyrrolyl, thiazolyl, oxazoyl, imidazoyl, thiadiazolyl, pyrazoyl, isopyrazolyl, pyridyl, pyrimidyl, pyridazinyl, pyraazinyl, indolyl, benzofuranyl, benzothiazylm. And Quinoalinil.
8)สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง p และ q หมายถึง 08) Compounds according to claim 1, where p and q mean 0.
9)สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง A และ B หมายถึงไฮโดรเจน9) Compounds under claim 1, where A and B refer to hydrogen.
10)สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R2 หมายถึง-(CH2),-Ar3, r หมายถึงเลขจำนวนเต็มจาก 0 ถึง 6 และ Ar3หมายถึง เฟนิล หรือแนฟธิลที่อาจเลือกถูกแทนที่หรือเฮเทโรแอ ริล ที่อาจเลือกถูกแทนที่ ซึ่งเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไธอีนิล, ฟิวริล, ไพโรลิล, ไธแอโซลิล, ออกซาโซลิล, อิมิดาโซลิล, ไธแอไดแอโซลิล, ไพแรโซลิล, ไอโซไพแรโซลิล, พิ ริดิล, พิริมิดิล, พิริดาซินิล, พิแรซินิล, อินโดลิล, เบนโซฟิวแรนนิล, เบนโซไธแอซิล และควินอลินิล10) Compounds according to claim 1, where R2 means -(CH2), -Ar3, r means an integer from 0 to 6, and Ar3 means phenyl or naphthyl which may be selectively substituted or heteroaryl which may be selectively substituted, selected from the group comprising thienyl, furyl, pyrrolyl, thiazolyl, oxazoyl, imidazoyl, thiadiazolyl, pyrazoyl, isopyrazolyl, piridyl, pirimidyl, piridazinyl, pyrazinyl, indoyl, benzofuranyl, benzothiazyl and quinolinyl.
11)สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 10 ซึ่ง Ar3 หมายถึง n-ควินอลินิล ที่อาจเลือกถูกแทนที่11) The compounds under claim 10, where Ar3 means n-quinolinyl which may be selectively substituted.
12)สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 10 ซึ่ง Ar3 หมายถึง 4-ควินอลินิล12) The compounds under claim 10, where Ar3 means 4-quinolin.
13)สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 10 ซึ่ง Ar3 หมายถึง 4-ควินอลินิลที่ถูกแทนที่ด้วยเมธอกซิ13) The compound under claim 10, where Ar3 means 4-quinolin substituted with methoxy.
14)สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 10 ซึ่ง Ar3 หมายถึงไธแอโซลิล ที่ถูกแทนที่ด้วยพิริดิล14) The compounds under claim 10, where Ar3 means thiazolyl replaced by pyridyl.
15)สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 10 ซึ่ง r หมายถึงเลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 415) The compounds according to claim 10, where r is an integer from 1 to 4.
16)สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย a)11,12-ไดดีออกซิ 3-ดี-[(2,6ไดดีออก ซิ-3-C-เมธิล-3-0-เมธิล-OX-L-ริโบเฮกโซไพแรนอซิล)-ออก ซิ)6-0-เมธิล-3-ออกโซ-12,11-(ออกซิคาร์บอนิล-(2-(3-(4-ควิ นอลินิล)-2-โพรพิล)ไฮดราโซโน)]-อีริโธรไมซิน, b)11,12-ไดดีออกซิ 3-ดี-[(2,6ไดดีออก ซิ-3-C-เมธิล-3-0-เมธิล-OX-L-ริโบเฮกโซไพแรนอซิล)-ออก ซิ)6-0-เมธิล-3-ออกโซ-12,11-(ออกซิคาร์บอนิล-(2-(3-(4-ควิ นอลินิล)โพรพิล)ไฮดราโซโน)]-อีริโธรไมซิน, c)11,12-ไดดีออกซิ 3-ดี-[(2,6ไดดีออก ซิ-3-C-เมธิล-3-0-เมธิล-OX-L-ริโบเฮกโซไพแรนอซิล)-ออก ซิ)6-0-เมธิล-3-ออกโซ-12,11-(ออกซิคาร์บอนิล-(2-(3-(7-เมธ อกซิ-4-ควินอลินิล)-โพรพิล)-ไฮดราโซโน)]-อีริโธรไมซิน, d)11,12-ไดดีออกซิ 3-ดี-[(2,6ไดดีออก ซิ-3-C-เมธิล-3-0-เมธิล-OX-L-ริโบเฮกโซไพแรนอซิล)-ออก ซิ)6-0-เมธิล-3-ออกโซ-12,11-(ออกซิคาร์บอ นิล-(2-(3-(2-(3-พิริดินิล-4-ไธแอลโซลิล)-โพรพิล)-ไฮดราโซ โน)]-อีริโธรไมซิน,16) Compounds according to claim 1, selected from the group consisting of: a)11,12-dideoxy3-d-[(2,6dideoxy-3-C-methyl-3-0-methyl-OX-L-ribohexopyranosyl)-oxy)6-0-methyl-3-oxo-12,11-(oxycarbonyl-(2-(3-(4-quinolinyl)-2-propyl)hydrazono)]-erythromycin, b)11,12-dideoxy3-d-[(2,6dideoxy-3-C-methyl-3-0-methyl-OX-L-ribohexopyranosyl)-oxy)6-0-methyl-3-oxo-12,11-(oxycarbonyl-(2-(3-(4-quinolinyl)-2-propyl)hydrazono)]-erythromycin (Norinil)propyl)hydrazono)]-erythromycin, c)11,12-dideoxy 3-d-[(2,6dideoxy-3-C-methyl-3-0-methyl-OX-L-ribohexopyranosyl)-oxy)6-0-methyl-3-oxo-12,11-(oxycarbonyl-(2-(3-(7-methoxy-4-quinolin)-propyl)-hydrazono)]-erythromycin, d)11,12-dideoxy 3-d-[(2,6dideoxy-3-C-methyl-3-0-methyl-OX-L-ribohexopyranosyl)-oxy)6-0-methyl-3-oxo-12,11-(oxycarbonyl Nil-(2-(3-(2-(3-pyridinil-4-thialzolyl)-propyl)-hydrazono)]-erythromycin,
17)สารผสมต่อต้านแบคทีเรียซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตาม ข้อถือสิทธิข้อ 1 ในปริมาณที่มีผลในการตอ่ต้านแบคทีเรียและ พาหะเชิงเภสัชกรรมเฉื่อย17) An antibacterial mixture containing the compounds specified in Claim 1 in quantities that have an effect against bacteria and are pharmaceutically inert.
18)สารประกอบซึ่งเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย 2-เฟนิล-5-ไธแอโซล-โพรพานัล, 3-(3-เฟนิล-1,2,4-ออกซาไดแอซอล-5-อิล)-โพรพานัล, 4-ควินอลีน-โพรพานัล,18) Compounds selected from the group containing 2-phenyl-5-thiazole-propanal, 3-(3-phenyl-1,2,4-oxadiazole-5-yl)-propanal, 4-quinoline-propanal,