TH20456A - Purin preparation - Google Patents

Purin preparation

Info

Publication number
TH20456A
TH20456A TH9501000825A TH9501000825A TH20456A TH 20456 A TH20456 A TH 20456A TH 9501000825 A TH9501000825 A TH 9501000825A TH 9501000825 A TH9501000825 A TH 9501000825A TH 20456 A TH20456 A TH 20456A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
formula
compound
amino
group
compound formula
Prior art date
Application number
TH9501000825A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH18143B (en
TH20456B (en
Inventor
โรเบริ์ต แมนสฟิลด์ นายจอห์น
Original Assignee
นางโรจน์วิทย์ เปเรร่า
นายธเนศ เปเรร่า
Filing date
Publication date
Application filed by นางโรจน์วิทย์ เปเรร่า, นายธเนศ เปเรร่า filed Critical นางโรจน์วิทย์ เปเรร่า
Publication of TH20456B publication Critical patent/TH20456B/en
Publication of TH20456A publication Critical patent/TH20456A/en
Publication of TH18143B publication Critical patent/TH18143B/en

Links

Abstract

กระบวนการเตรียมสารประกอบสูตร (A) (สูตรเคมี) (A) ที่ซึ่ง X คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, คลอโร, C1-6 แอลคอกซิ หรือ เฟนิล C1-6 แอลคอกซิ และ Ra และ Rb คือ ไฮโดรเจน หรืออนุพันธุ์ของเอซิลหรือฟอสเฟกของสารเหล่านั้น ซึ่ง กระบวนการประกอบด้วย (i) การเตรียมสารประกอบสูตร (I) : (สูตรเคมี) (I) ที่ซึ่ง R1 คือC1-5 แอลคิล หรือ เฟนิล C1-6 แอลคิล ซึ่งหมู่เฟนิลนี้ถูกเลือกให้มีหมู่แทนที่; Rz คือ เฮโลเจน, ไฮดรอซิ, คลอรีน, C1-6 แอลคอกซิ, เฟนิล, C1-6 แอลคอกซิ หรือ อมิโน และ R3 คือ เฮโลเจน, C1-6 แอลคิลไซโอ, C1-6 แอลคิล ซันโฟเนิล, เอซิโด, หมู่อมิโน หรือหมู่อมิโนที่ถูกปกป้อง, โดยการทำปฎิกิริยาสารประกอบสูตร (II) : (สูตรเคมี) (II) ที่ซึ่ง R2 และ R3 เหมื่อนกับที่ยามไว้ในสูตร (I) กับสารประกอบสูตร (V) : (สูตรเคมี) (V) ที่ซึ่ง L คือ หมู่ที่จะหลุดออกไป และ R1 เหมือกับที่นิยามไว้ในสูตร (I), ให้สารประกอบ สูตร (VI) : (สูตรเคมี) (VI) และหลังจากนั้น ทำการปลี่ยนสารประกอบตัวกลางสูตร ( VI) ไปเป็นสารประกอบสูตร (I) ผ่านดีคาร์บอกซิเลชั่น และถ้าจำเป็นหรือต้องการทำการเปลี่ยนแปลงตัวแปร R1, R2 และ R3 ระหว่างกันไปเป็น R1, R2, และ R3 หมู่ไปอีก (ii) ทำการเปลี่ยนสารประกอบสูตร (I) ที่เป็นผลลัพธ์นี้ ไปเป็นสารประกอบสูตร (A) โดยการเปลี่ยนตัวแปร R3 นี้ไปเป็นหมู่อมิโน, ถ้า R3 นี้เป็นหมู่อื่นที่ไม่ใช้อมิโนทำการ รีดิว์หมู่เอสเทอร์ CO2R1 ไปเป็น CH2OH และเลือกทำใก้เกิดอนุพันธ์ เอซิลหรือหรือฟอสเฟทของ สารเหล้านี้ และถ้าจำเป็นหรือต้องการ ทำการเปลี่ยนตัวแปร R2 ในสารประกอบสูตร (I) ไปเป็นตัวแปร X ของสารประกอบสูตร (A) ; ซึ่งบงลักษณะจำเพาะที่ว่า R2 คือ คลอโร ในสูตร (I): สิทธิบัตรยา The process of preparing the compound formula (A) (chemical formula) (A), where X is hydrogen, hydroxyl, chloro, C1-6 Alkoxi or Phenyl, C1-6 Lcoxin, and Ra and Rb are hydrogen. Or derivatives of acetyls or phosphates of those substances whose processes include (i) preparation of compound formulas (I): (Chemical formula) (I), where R1 is C1-5 alkyl or Fe. Onyx C1-6 Alkyls, to which this phenyl group was chosen to be replaced; Rz is halogen, hydroxyl, chlorine, C1-6 Lcoxin, Phenyl, C1-6 Lcoxin or Amino and R3 is halogens, C1-6 Alkylcio, C1-6 alkylsunfonels, acidos, amino groups or protected amino groups, by reactive compound formula (II): (Chemical formula) (II) where R2 And R3 is the same as it was in the formula (I) and the compound formula (V): (chemical formula) (V), where L is the group to be dislodged and R1, as defined in the formula (I). , Give the compound formula (VI): (Chemical formula) (VI) and after The intermediate compound formula (VI) was converted to compound formula (I) through decarboxylation. And if necessary or want to change the variables R1, R2, and R3 between them to R1, R2, and R3 among them (ii) change the resulting compound formula (I). To compound formula (A) by converting this variable R3 to an amino group, if this R3 is another non-amino group. Reduce CO2R1 ester groups to CH2OH and choose to make a derivative. Acetyl or or phosphate of this liquor, and if necessary or desired Change the variable R2 in compound formula (I) to variable X of formula compound (A); Which is the specific characteristic that R2 is chloro in formula (I): patent drug

Claims (9)

1. กระบวนการเตรียมสารประกอบสูตร (A) : (สูตรเคมี) (A) ที่ซึ่ง X คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, คลอโร, C1-6 แอลคอกซิ หรือเฟนิล C1-6 แอลคอกซิ และ Ra และ Rb คือ ไฮโดรเจน หรืออนุพันธุ์ของเอซิลหรือฟอสเฟกของสารเหล่านั้น ซึ่ง กระบวนการประกอบด้วย (i) การเตรียมสารประกอบสูตร (I) : (สูตรเคมี) (I) ที่ซึ่ง R1 คือ C1-5 แอลคิล หรือเฟนิล C1-6 แอลคิล ซึ่งหมู่เฟนิลนี้ถูกเลือกให้มีหมู่แทนที่; และ R3 คือ เฮโลเจน, C1-6 แอลคิลไธโอ, C1-6 แอลคิล ซัลโฟนนิล, เอซิโด, หมู่อมิโน หรือ อมิโนที่ถูกปกป้อง ซึ่งการเตรียมประกอบด้วยการทำปฏิกิริยาสารประกอบสูตร (II) : (สูตรเคมี) (II) ที่ซึ่ง R3 เหมือนกับที่นิยามไว้ในสูตร (I) กับสารประกอบสูตร (V) : (สูตรเคมี) (V) ที่ซึ่ง L คือหมู่ที่จะหลุดออกไป และ R1 เหมือนกับที่นิยามไว้ในสูตร (I) ,ให้สารประกอบ สูตร (VI) : (สูตรเคมี) (VI) และหลังจากนั้น ทำการเปลี่ยนสารประกอบตัวกลางสูตร (VI) ไปเป็นสารประกอบสูตร (I) ผ่านดีคาร์บอกซิเลชั้น และถ้าจำเป็นหรือต้องการทำการเปลี่ยนแปลงตัวแปร R1 และ R3 ระหว่างกันไปเป็น R1 และ R3 หมู่อื่นต่อไปอีก (ii) ทำการเปลี่ยนสารประกอบสูตร (I) ที่เป็นผลลัพธ์นี้ ไปเป็นสารประกอบสูตร (A) โดยการเปลี่ยนตัวแปร R3 นี้ไปเป็นหมู่อมิโน, ถ้า R3 นี้เป็นหมู่อื่นที่ไม่ใช้หมู่อมิโนทำการ รีดิวซ์หมู่เอสเทอร์ CO2R1 ไปเป็น CH2OH และเลือกทำให้เกิดอนุพันธุ์เอซิลหรือฟอสเฟทของ สารเหล่านี้ และถ้าจำเป็นหรือต้องการ ทำการเปลี่ยนตัวแทนที่ CI ที่ตำแหน่ง 6 ในสารประกอบ สูตร (I) ไปเป็นตัวแปร X ของสารประกอบสูตร (A)1. The process of preparing compound formula (A): (Chemical formula) (A), where X is hydrogen, hydroxyl, chloro, C1-6 Alcoxin or Phenyl, C1-6 Alkoxin and Ra and Rb is a hydrogen or a derivative of acetyl or phosphate of those substances whose processes include (i) preparation of compound formula (I): (chemical formula) (I), where R1 is C1-5 alkyl. L or phenyl C1-6 alkyl, which this phenyl group was chosen to have a replacement group; And R3 is the halogen, C1-6 alkyl thio, C1-6 alkyl sulfonyl, acetone, amino or protected amino. Where the preparation consists of a compound reaction, formula (II): (chemical formula) (II), where R3 is the same as defined in formula (I) with compound formula (V): (chemical formula) (V), where L is group. Will fall out and R1, as defined in the formula (I), gives the compound formula (VI): (chemical formula) (VI) and after The intermediate compound formula (VI) was converted to compound formula (I) through the decarboxylate layer. And if necessary or want to make further changes between the variables R1 and R3 to R1 and R3 among others (ii) change the resulting compound formula (I). To compound formula (A) by converting this variable R3 to an amino group, if R3 is another group that does not use an amino group. Reduce CO2R1 ester groups to CH2OH and choose to induce acyl or phosphate derivatives of these substances and, if required or required. Change agent at CI at position 6 in formula compound (I) to variable X of formula compound (A). 2. กระบวนการเตรียมสารประกอบสูตร (I) ตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งกระบวนการประกอบด้วย ปฏิกิริยาของสารประกอบสูตร (II) ที่ซึ่ง R3 เหมือน กับที่นิยามไว้ตามสูตร (I) ในข้อถือสิทธิ 1 กับสารประกอบสูตร (V) ที่ซึ่ง R1 คือ C1-4 แอลคิล และ L คือ เฮโลเจน ติดตามด้วยดีคาร์บอกซิเลชั้น สารประกอบสูตร (VI) ซึ่งเป็นตัวกล่างที่เป็น ผลลัพธ์ และถ้าจำเป็นหรือต้องการ ทำการเปลี่ยนระหว่างกันของ R1 และ R3 ในสารประกอบ สูตร (I) ที่เป็นผลลัพธ์ที่ได้ไปเป็นหมู่ R1 และ R3 อื่นต่อไปอีก ตามที่นิยามไว้ในสูตร (I) ในข้อ ถือสิทธิ 12. The process of preparing the compound formula (I) as defined in claim 1, in which the process consists of The reaction of the formula (II) compound, where R3 is the same as that is defined by formula (I) in claim 1, with formula compound (V), where R1 is C1-4 alkyl and L is the halogen followed well. Carboxylate class Compound formula (VI), which is the resulting constituent and, if required or required Make further transitions between R1 and R3 in the resulting compound formula (I) to another R1 and R3 group, as defined in the formula (I) in claim 1. 3. สารประกอบสูตร (I) หรือเกลือของสารเหล่านี้ (สูตรเคมี) (I) ที่ซึ่ง R1 และ R3 เหมือนกับที่นิยามไว้ในขอ้ถือสิทธิ 13. Compound formula (I) or their salt (chemical formula) (I) where R1 and R3 are the same as defined in claim 1. 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 3 หรือเกลือของสารเหล่านั้น ที่ซึ่ง R1 คือ เมธิลหรือเอธิล และ R3 คือ อมิโน4. Compounds according to claim 3 or their salts, where R1 is methyl or ethyl and R3 is amino. 5. 2-อมิโน-6-คลอโร-9-(เมธิล 2-คาร์โบเมธอกซิบิวทานอเอท-4-อิล) พิวริน5.2-Amino-6-Chloro-9- (methyl 2-carbothoxibutanate-4-il) Purin 6. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับเตรียม 9-(4-อะซีโทซี-3- อะซีโทวิเมธิลบิวท์-1-อิล)-2-อมิโนพิวริน ( famciclovir)6.Process according to claim 1 for the preparation of 9- (4-acetocy-3-acetovimethylbut-1-il) -2-aminopurin (famciclovir). 7. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับเตรียม 9-(4-ไฮดรอกซิ-3- ไฮดรอกซิเมธิลบิวท์-1-อิล) กัวนิน (penciclovir)7.Process according to claim 1 for the preparation of 9- (4-hydroxy-3-hydroximethylbut-1-il) guanin (penciclovir). 8. กระบวนการเตรียม famciclovir จาก 2-อมิโน-6-คลอโรพิวริน (ACP) ซึ่งกระบวนการประกอบด้วยการดำเนินการจาก ACP ตามที่บรรยายไว้ใน EP- A- 302644 ซึ่งบ่งลักษณะจำเพาะที่ว่าหมู่แทนที่ 6-คลอโร ถูกขจัดออกต่อจากขั้นดีคาร์บอกซิเลชั่น และขั้นไฮโดรลิซิส8. The famciclovir preparation from 2-amino-6-Chloropurin (ACP), which consists of the action from the ACP described in EP- A- 302644, characterizes the 6- substitution group. Chloro is removed after decarboxylation. And the hydrolysis stage 9. กระบวนการเตรียม penciclovir จาก 2-อมิโน-6-คลอโรพิวริน (ACP) ซึ่งกระบวนการประกอบด้วยการดำเนินการจาก ACP ตามที่บรรยายไว้ใน EP- A- 302644 ซึ่งบ่งลักษณะจำเพาะที่ว่า หมู่แทนที่ 6-คลอโร ถูกขจัดออก ต่อจากขั้นดีคาร์บอก- ซิเลชั่นและขั้นไฮโดรลิซิส9. The process of preparing penciclovir from 2-amino-6-chloropurin (ACP), which consists of processing from ACP as described in EP- A- 302644, characterizes the 6- substitution group. Chloro is removed after decarboxylation and hydrolysis.
TH9501000825A 1995-04-17 Purin preparation TH18143B (en)

Publications (3)

Publication Number Publication Date
TH20456B TH20456B (en) 1996-09-10
TH20456A true TH20456A (en) 1996-09-10
TH18143B TH18143B (en) 2005-02-04

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
PT84060B (en) PROCESS FOR THE PREPARATION OF 2-ARYLPROPIONIC ACIDS
ES2073529T3 (en) PHOSPHOLIPASE A2 INHIBITOR, MICROORGANISMS THAT PRODUCE THIS INHIBITOR AND PROCEDURE FOR ITS PRODUCTION.
PT97888A (en) PROCESS FOR THE PREPARATION OF HETEROCYCLIC COMPOUNDS DERIVED FROM INDOL AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM
DE69415319D1 (en) METHOD FOR THE PRODUCTION OF PIPERIDE DERIVATIVES
IE821895L (en) Combination composition
NO951318D0 (en) Vitamin 25 series carboxylic acid derivatives, process for their preparation, intermediates for the process, pharmaceutical preparations containing these derivatives and their use in the manufacture of medications
KR970702280A (en) PREPARATION OF PURINES
HUP9901359A2 (en) Azetidinone derivatives for the treatment of atherosclerosis, process for their producing and pharmaceutical compositions containing them
FI97807C (en) Process for the preparation of furo (3,4-c) pyridine derivatives in non-racemic form
KR880005129A (en) New compounds
TH20456A (en) Purin preparation
PT82725B (en) PROCESS FOR THE PREPARATION OF 2-ARYLPROPIONIC ACIDS
TH18143B (en) Purin preparation
DE69027084D1 (en) Process for the preparation of purine compounds
DE3482853D1 (en) SALTS OF AMINO BETA LACTAMIC ACIDS AND METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF.
NO881823D0 (en) REDUCTION OF CARBOXYL ESTERS.
JPS55129287A (en) Imidazole-dicarboxylic acid derivative
TH20456B (en) Purin preparation
CA2013960A1 (en) Substituted dibenzofurans and methods of using same
SE8604149L (en) HERBICIDIC ARYLOXIFENOXYACYL MALONATES
KR890001974A (en) Leukotriene antagonists, methods for their preparation, their use for treating diseases, and precursors
US3816411A (en) Thiadiazolyl amino penicillins
JPS6429363A (en) Heterocyclic derivative
JPS56128787A (en) Cephalosporin derivative and its preparation
JPS5523966A (en) Production of cephalosporin compound