TH2001003485A - ไพริโดไพริมิดิโนนชนิดถูกแทนที่ด้วยเบนซิลอะมิโนชนิดใหม่ และอนุพันธ์ในรูปตัวยับยั้ง sos1 - Google Patents
ไพริโดไพริมิดิโนนชนิดถูกแทนที่ด้วยเบนซิลอะมิโนชนิดใหม่ และอนุพันธ์ในรูปตัวยับยั้ง sos1Info
- Publication number
- TH2001003485A TH2001003485A TH2001003485A TH2001003485A TH2001003485A TH 2001003485 A TH2001003485 A TH 2001003485A TH 2001003485 A TH2001003485 A TH 2001003485A TH 2001003485 A TH2001003485 A TH 2001003485A TH 2001003485 A TH2001003485 A TH 2001003485A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- group
- alkyl
- haloalkyl
- salt
- groups
- Prior art date
Links
- 101100404726 Arabidopsis thaliana NHX7 gene Proteins 0.000 title claims abstract 4
- 102000057028 SOS1 Human genes 0.000 title claims abstract 4
- 108700022176 SOS1 Proteins 0.000 title claims abstract 4
- 101100197320 Saccharomyces cerevisiae (strain ATCC 204508 / S288c) RPL35A gene Proteins 0.000 title claims abstract 4
- 101150100839 Sos1 gene Proteins 0.000 title claims abstract 4
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 title abstract 2
- -1 benzylamino-substituted pyridopyrimidinones Chemical class 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 30
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 4
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims abstract 2
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims abstract 2
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 34
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 34
- 125000001188 haloalkyl group Chemical group 0.000 claims 30
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 30
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 28
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 20
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 19
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 19
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 18
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 14
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 14
- 125000000392 cycloalkenyl group Chemical group 0.000 claims 12
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 11
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 9
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 8
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 6
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 6
- 239000002831 pharmacologic agent Substances 0.000 claims 6
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims 4
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 claims 4
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 3
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 3
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 3
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000002618 bicyclic heterocycle group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 2
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 claims 2
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 claims 2
- 230000003993 interaction Effects 0.000 claims 2
- 125000004043 oxo group Chemical group O=* 0.000 claims 2
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 claims 2
- 102000010838 rac1 GTP Binding Protein Human genes 0.000 claims 2
- 108010062302 rac1 GTP Binding Protein Proteins 0.000 claims 2
- 102000016914 ras Proteins Human genes 0.000 claims 2
- 208000031261 Acute myeloid leukaemia Diseases 0.000 claims 1
- 208000010839 B-cell chronic lymphocytic leukemia Diseases 0.000 claims 1
- 206010004593 Bile duct cancer Diseases 0.000 claims 1
- 206010005003 Bladder cancer Diseases 0.000 claims 1
- 206010006187 Breast cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000026310 Breast neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 201000009030 Carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 206010008342 Cervix carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 206010009944 Colon cancer Diseases 0.000 claims 1
- 101100379081 Emericella variicolor andC gene Proteins 0.000 claims 1
- 206010014733 Endometrial cancer Diseases 0.000 claims 1
- 206010014759 Endometrial neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 208000000461 Esophageal Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- PXGOKWXKJXAPGV-UHFFFAOYSA-N Fluorine Chemical compound FF PXGOKWXKJXAPGV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 208000008839 Kidney Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 206010058467 Lung neoplasm malignant Diseases 0.000 claims 1
- 208000031422 Lymphocytic Chronic B-Cell Leukemia Diseases 0.000 claims 1
- 229940124647 MEK inhibitor Drugs 0.000 claims 1
- 208000034578 Multiple myelomas Diseases 0.000 claims 1
- 208000033776 Myeloid Acute Leukemia Diseases 0.000 claims 1
- 206010030155 Oesophageal carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 206010033128 Ovarian cancer Diseases 0.000 claims 1
- 206010061535 Ovarian neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 206010061902 Pancreatic neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 206010035226 Plasma cell myeloma Diseases 0.000 claims 1
- 206010060862 Prostate cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000000236 Prostatic Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 206010038389 Renal cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000000102 Squamous Cell Carcinoma of Head and Neck Diseases 0.000 claims 1
- 208000005718 Stomach Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- RAHZWNYVWXNFOC-UHFFFAOYSA-N Sulphur dioxide Chemical compound O=S=O RAHZWNYVWXNFOC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 208000024770 Thyroid neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 208000007097 Urinary Bladder Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 208000006105 Uterine Cervical Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 208000002495 Uterine Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 1
- MDFFNEOEWAXZRQ-UHFFFAOYSA-N aminyl Chemical compound [NH2] MDFFNEOEWAXZRQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 210000003719 b-lymphocyte Anatomy 0.000 claims 1
- 230000009286 beneficial effect Effects 0.000 claims 1
- 208000026900 bile duct neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 201000010881 cervical cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000006990 cholangiocarcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 208000032852 chronic lymphocytic leukemia Diseases 0.000 claims 1
- 208000029742 colonic neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 201000010918 connective tissue cancer Diseases 0.000 claims 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000006806 disease prevention Effects 0.000 claims 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 1
- 201000004202 endocervical carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 201000004101 esophageal cancer Diseases 0.000 claims 1
- 229910052731 fluorine Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000011737 fluorine Substances 0.000 claims 1
- 125000001153 fluoro group Chemical group F* 0.000 claims 1
- 206010017758 gastric cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000005017 glioblastoma Diseases 0.000 claims 1
- 125000005059 halophenyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 201000000459 head and neck squamous cell carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 206010073071 hepatocellular carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 231100000844 hepatocellular carcinoma Toxicity 0.000 claims 1
- 201000010982 kidney cancer Diseases 0.000 claims 1
- 201000005202 lung cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000020816 lung neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 208000015486 malignant pancreatic neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 201000001441 melanoma Diseases 0.000 claims 1
- 239000002829 mitogen activated protein kinase inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 125000006574 non-aromatic ring group Chemical group 0.000 claims 1
- 101150095319 orc1 gene Proteins 0.000 claims 1
- 201000002528 pancreatic cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000008443 pancreatic carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 229940127557 pharmaceutical product Drugs 0.000 claims 1
- 108010014186 ras Proteins Proteins 0.000 claims 1
- 201000011549 stomach cancer Diseases 0.000 claims 1
- 201000002510 thyroid cancer Diseases 0.000 claims 1
- 201000005112 urinary bladder cancer Diseases 0.000 claims 1
- 206010046766 uterine cancer Diseases 0.000 claims 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 abstract 1
Abstract
DEPCT64 การประดิษฐ์นี้รวมไปถึงสารประกอบของสูตร(I) (สูตรเคมี), ที่ซึ่งหมู่R1ถึงR4,Aและpมีความหมายที่ให้ไว้ในข้อถือสิทธิและรายละเอียด,การใช้ของ สารเหล่านั้นเป็นตัวยับยั้งของSOS1,องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งมีสารประกอบชนิดนี้และการ ใช้ของสารเหล่านั้นเป็นเภสัชภัณฑ์/การใช้ทางการแพทย์โดยเฉพาะอย่างยิ่งเป็นสารสำหรับการรักษา และ/หรือการป้องกันโรคทางวิทยาเนื้องอก
Claims (27)
1. DEPCT64 1.สารประกอบของสูตร(I) (สูตรเคมี) (I), ที่ซึ่ง R1คือRa1 Ra1ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยC16แอลคิล,C16แฮโลแอลคิล,C26แอลเคนิล, C26แอลคายนิล,C310ไซโคลแอลคิล,C410ไซโคลแอลเคนิล,เฮเทอโรไซคลิลแบบ310เมมเบอร์, C610แอริลและเฮเทอโรแอริลแบบ510เมมเบอร์ที่ซึ่งC16แอลคิล,C16แฮโลแอลคิล,C26แอลเคนิล, C26แอลคายนิล,C310ไซโคลแอลคิล,C410ไซโคลแอลเคนิล,เฮเทอโรไซคลิลแบบ310เมมเบอร์, C610แอริลและเฮเทอโรแอริลแบบ510เมมเบอร์อาจเลือกถูกแทนที่ทั้งหมดโดยRb1และ/หรือRc1 ที่เหมือนหรือแตกต่างกันหนึ่งหมู่หรือมากกว่า Rb1แต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วยORc1,NRc1Rc1,แฮโลเจน, CN,C(O)Rc1,C(O)ORc1,C(O)NRc1Rc1,S(O)2Rc1,S(O)2NRc1Rc1,NHC(O)Rc1, N(C14แอลคิล)C(O)Rc1,NHC(O)Orc1และN(C14แอลคิล)C(O)ORc1 Rc1แต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน,C16แอลคิล, C16แฮโลแอลคิล,C26แอลเคนิล,C26แอลคายนิล,C310ไซโคลแอลคิล,C410ไซโคลแอลเคนิล, เฮเทอโรไซคลิลแบบ310เมมเบอร์,C610แอริลและเฮเทอโรแอริลแบบ510เมมเบอร์ที่ซึ่งC16 แอลคิล,C16แฮโลแอลคิล,C26แอลเคนิล,C26แอลคายนิล,C310ไซโคลแอลคิล,C410ไซโคลแอลเคนิล, เฮเทอโรไซคลิลแบบ310เมมเบอร์,C610แอริลและเฮเทอโรแอริลแบบ510เมมเบอร์อาจเลือกถูก แทนที่ทั้งหมดโดยRd1และ/หรือRe1ที่เหมือนหรือแตกต่างกันหนึ่งหมู่หรือมากกว่า Rd1แต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วยORe1,NRe1Re1,แฮโลเจน, CN,C(O)Re1,C(O)ORe1,C(O)NRe1Re1,S(O)2Re1,S(O)2NRe1Re1,NHC(O)Re1, N(C14แอลคิล)C(O)Re1,NHC(O)ORe1และN(C14แอลคิล)C(O)ORe1 Re1แต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน,C16แอลคิล, C16แฮโลแอลคิล,C26แอลเคนิล,C26แอลคายนิล,C310ไซโคลแอลคิล,C410ไซโคลแอลเคนิล, เฮเทอโรไซคลิลแบบ310เมมเบอร์,C610แอริลและเฮเทอโรแอริลแบบ510เมมเบอร์ R2ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน,C14แอลคิล,C36ไซโคลแอลคิล,เฮเทอโร ไซคลิลแบบ36เมมเบอร์และแฮโลเจน R3ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน,C14แอลคิลและC14แฮโลแอลคิล ระบบวงAถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยC610แอริล,เฮเทอโรแอริลแบบ510เมมเบอร์ และไบไซคลิคเฮเทอโรไซคลิลแบบ910เมมเบอร์ pใช้แทน1,2หรือ3 R4แต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วยC14แอลคิล,C24แอลเคนิล, C24แอลคินิล,C14แฮโลแอลคิล,ไฮดรอกซิC14แอลคิล,ไฮดรอกซิC14แฮโลแอลคิล,C36ไซโคล แอลคิล,เฮเทอโรไซคลิลแบบ36เมมเบอร์,ไฮดรอกซิC36ไซโคลแอลคิล,C14แฮโลแอลคิลที่ถูก แทนที่ด้วยเฮเทอโรไซคลิลแบบ36เมมเบอร์,เฮเทอโรไซคลิลแบบ36เมมเบอร์ที่ถูกแทนที่ด้วย ไฮดรอกซิ,แฮโลเจน,NH2,SO2C14แอลคิลและหมู่แทนที่ไบวาเลนท์=Oขณะที่=Oอาจเป็นเพียง หมู่แทนที่ในวงที่ไม่ใช่แอโรเมทิคเท่านั้น หรือเกลือของสารนั้น
2. สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิข้อ1ที่ซึ่ง R1คือRa1 Ra1ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยC16แอลคิล,C16แฮโลแอลคิล,C310ไซโคลแอลคิล, C410ไซโคลแอลเคนิล,เฮเทอโรไซคลิลแบบ310เมมเบอร์,C610แอริลและเฮเทอโรแอริลแบบ 510เมมเบอร์ที่ซึ่งC16แอลคิล,C16แฮโลแอลคิล,C310ไซโคลแอลคิล,C410ไซโคลแอลเคนิล, เฮเทอโรไซคลิลแบบ310เมมเบอร์,C610แอริลและเฮเทอโรแอริลแบบ510เมมเบอร์อาจเลือก ถูกแทนที่ทั้งหมดโดยRb1และ/หรือRc1ที่เหมือนหรือแตกต่างกันหนึ่งหมู่หรือมากกว่า Rb1แต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วย–ORc1,NRc1Rc1,แฮโลเจน, CN,C(O)Rc1,C(O)ORc1และC(O)NRc1Rc1 Rc1แต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน,C16แอลคิล, C16แฮโลแอลคิล,C310ไซโคลแอลคิล,C410ไซโคลแอลเคนิล,เฮเทอโรไซคลิลแบบ310เมมเบอร์, C610แอริลและเฮเทอโรแอริลแบบ510เมมเบอร์ที่ซึ่งC16แอลคิล,C16แฮโลแอลคิล,C310ไซโคล แอลคิล,C410ไซโคลแอลเคนิล,เฮเทอโรไซคลิลแบบ310เมมเบอร์,C610แอริลและเฮเทอโรแอริล แบบ510เมมเบอร์อาจเลือกถูกแทนที่ทั้งหมดโดยRd1และ/หรือRe1ที่เหมือนหรือแตกต่างกันหนึ่ง หมู่หรือมากกว่า Rd1แต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วยORe1,NRe1Re1,แฮโลเจน, CN,C(O)Re1,C(O)ORe1และC(O)NRe1Re1 Re1แต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน,C16แอลคิล, C16แฮโลแอลคิล,C310ไซโคลแอลคิล,C410ไซโคลแอลเคนิล,เฮเทอโรไซคลิลแบบ310เมมเบอร์, C610แอริลและเฮเทอโรแอริลแบบ510เมมเบอร์
3. สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิข้อ2ที่ซึ่ง R1คือRa1 Ra1ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยC16แอลคิล,C16แฮโลแอลคิล,C310ไซโคลแอลคิล, C410ไซโคลแอลเคนิล,เฮเทอโรไซคลิลแบบ310เมมเบอร์และเฮเทอโรแอริลแบบ510เมมเบอร์ ที่ซึ่งC16แอลคิล,C16แฮโลแอลคิล,C310ไซโคลแอลคิล,C410ไซโคลแอลเคนิล,เฮเทอโรไซคลิลแบบ 310เมมเบอร์และเฮเทอโรแอริลแบบ510เมมเบอร์อาจเลือกถูกแทนที่ทั้งหมดโดยRb1และ/หรือ Rc1ที่เหมือนหรือแตกต่างกันหนึ่งหมู่หรือมากกว่า Rb1แต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วยORc1,แฮโลเจนและ C(O)NRc1Rc1 Rc1แต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน,C16แอลคิล, C16แฮโลแอลคิล,เฮเทอโรไซคลิลแบบ310เมมเบอร์,C610แอริลและเฮเทอโรแอริลแบบ510 เมมเบอร์ที่ซึ่งC16แอลคิล,C16แฮโลแอลคิล,เฮเทอโรไซคลิลแบบ310เมมเบอร์,C610แอริลและ เฮเทอโรแอริลแบบ510เมมเบอร์อาจเลือกถูกแทนที่ทั้งหมดโดยRd1และ/หรือRe1ที่เหมือนหรือ แตกต่างกันหนึ่งหมู่หรือมากกว่า Rd1แต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วยORe1และแฮโลเจน Re1แต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจนและC16แอลคิล
4. สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิข้อ1ที่ซึ่ง R1คือRa1 Ra1ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยC310ไซโคลแอลคิลและC410ไซโคลแอลเคนิลที่ซึ่ง C310ไซโคลแอลคิลและC410ไซโคลแอลเคนิลอาจเลือกถูกแทนที่ทั้งคู่โดยRb1และ/หรือRc1 ที่เหมือนหรือแตกต่างกันหนึ่งหมู่หรือมากกว่า Rb1แต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วยORc1,NRc1Rc1,แฮโลเจน, CN,C(O)Rc1,C(O)ORc1และC(O)NRc1Rc1 Rc1แต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน,C16แอลคิล, C16แฮโลแอลคิล,C310ไซโคลแอลคิล,C410ไซโคลแอลเคนิล,เฮเทอโรไซคลิลแบบ310เมมเบอร์, C610แอริลและเฮเทอโรแอริลแบบ510เมมเบอร์ที่ซึ่งC16แอลคิล,C16แฮโลแอลคิล,C310ไซโคล แอลคิล,C410ไซโคลแอลเคนิล,เฮเทอโรไซคลิลแบบ310เมมเบอร์,C610แอริลและเฮเทอโรแอริล แบบ510เมมเบอร์อาจเลือกถูกแทนที่ทั้งหมดโดยRd1และ/หรือRe1ที่เหมือนหรือแตกต่างกันหนึ่ง หมู่หรือมากกว่า Rd1แต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วยORe1,NRe1Re1,แฮโลเจน, CN,C(O)Re1,C(O)ORe1,C(O)NRe1Re1 Re1แต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน,C16แอลคิล, C16แฮโลแอลคิล,C310ไซโคลแอลคิล,C410ไซโคลแอลเคนิล,เฮเทอโรไซคลิลแบบ310เมมเบอร์, C610แอริลและเฮเทอโรแอริลแบบ510เมมเบอร์
5. สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิข้อ4ที่ซึ่ง R1คือC38ไซโคลแอลคิลที่อาจเลือกถูกแทนที่โดยRb1และ/หรือRc1ที่เหมือนหรือแตกต่าง กันหนึ่งหมู่หรือมากกว่า Rb1แต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วยORc1,แฮโลเจนและ C(O)NRc1Rc1 Rc1แต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน,C16แอลคิล, C16แฮโลแอลคิล,เฮเทอโรไซคลิลแบบ38เมมเบอร์,เฟนิลและเฮเทอโรแอริลแบบ56เมมเบอร์ ที่ซึ่งC16แอลคิล,C16แฮโลแอลคิล,เฮเทอโรไซคลิลแบบ38เมมเบอร์,เฟนิลและเฮเทอโรแอริลแบบ 56เมมเบอร์อาจเลือกถูกแทนที่ทั้งหมดโดยRd1และ/หรือRe1ที่เหมือนหรือแตกต่างกันหนึ่งหมู่หรือ มากกว่า Rd1แต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วยORe1และแฮโลเจน Re1แต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจนและC16แอลคิล
6. สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิข้อ5ที่ซึ่ง R1คือC38ไซโคลแอลคิลที่อาจเลือกถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่ที่เหมือนหรือแตกต่างกัน หนึ่งหมู่หรือมากกว่าที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยC14แอลคิล,C14แฮโลแอลคิล,C14แอลคอกซิ C14แอลคิล,เฮเทอโรแอริลแบบ56เมมเบอร์,เฟนิล,แฮโลเฟนิล,แฮโลเจน,เฮเทอโรไซคลิลแบบ 36เมมเบอร์,C(O)N(C14แอลคิล)2และไฮดรอกซิ
7. สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิข้อ1ที่ซึ่ง R1ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยC16แอลคิลและC16แฮโลแอลคิล
8. สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิข้อ1ที่ซึ่ง R1คือเฮเทอโรไซคลิลแบบ310เมมเบอร์ที่อาจเลือกถูกแทนที่โดยRb1และ/หรือRc1 ที่เหมือนหรือแตกต่างกันหนึ่งหมู่หรือมากกว่า Rb1แต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วยORc1,NRc1Rc1,แฮโลเจน, CN,C(O)Rc1,C(O)ORc1และC(O)NRc1Rc1 Rc1แต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน,C16แอลคิล, C16แฮโลแอลคิล,C310ไซโคลแอลคิล,C410ไซโคลแอลเคนิล,เฮเทอโรไซคลิลแบบ310เมมเบอร์, C610แอริลและเฮเทอโรแอริลแบบ510เมมเบอร์ที่ซึ่งC16แอลคิล,C16แฮโลแอลคิล,C310ไซโคล แอลคิล,C410ไซโคลแอลเคนิล,เฮเทอโรไซคลิลแบบ310เมมเบอร์,C610แอริลและเฮเทอโรแอริล แบบ510เมมเบอร์อาจเลือกถูกแทนที่ทั้งหมดโดยRd1และ/หรือRe1ที่เหมือนหรือแตกต่างกันหนึ่ง หมู่หรือมากกว่า Rd1แต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วยORe1,NRe1Re1,แฮโลเจน, CN,C(O)Re1,C(O)ORe1และC(O)NRe1Re1 Re1แต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน,C16แอลคิล, C16แฮโลแอลคิล,C310ไซโคลแอลคิล,C410ไซโคลแอลเคนิล,เฮเทอโรไซคลิลแบบ310เมมเบอร์, C610แอริลและเฮเทอโรแอริลแบบ510เมมเบอร์
9. สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิข้อ8ที่ซึ่ง R1คือเฮเทอโรไซคลิลแบบ310เมมเบอร์ที่อาจเลือกถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่ที่เหมือนหรือ แตกต่างกันหนึ่งหมู่หรือมากกว่าที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยC16แอลคิล,C16แฮโลแอลคิลและ C610แอริล
10. สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิข้อ9ที่ซึ่ง R1คือเฮเทอโรไซคลิลแบบ38เมมเบอร์ที่อาจเลือกถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่ที่เลือก จากกลุ่มที่ประกอบด้วยC16แอลคิล,C16แฮโลแอลคิลและC610แอริล
11. สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิข้อ1ที่ซึ่ง R1คือเฮเทอโรแอริลแบบ56เมมเบอร์ที่อาจเลือกถูกแทนที่ด้วยC14แอลคิล
12. สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิข้อ1ถึง11ข้อใดข้อหนึ่งที่ซึ่ง ระบบวงAถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยC610แอริล,เฮเทอโรแอริลแบบ510เมมเบอร์ และไบไซคลิคเฮเทอโรไซคลิลแบบ910เมมเบอร์ pใช้แทน1หรือ2 R4แต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วยC14แอลคิล,C24แอลคินิล, C14แฮโลแอลคิล,ไฮดรอกซิC14แฮโลแอลคิล,C14แฮโลแอลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยเฮเทอโรไซคลิลแบบ 36เมมเบอร์,แฮโลเจนและหมู่แทนที่ไบวาเลนท์=Oขณะที่=Oอาจเป็นเพียงหมู่แทนที่ในวงที่ไม่ใช่ แอโรเมทิคเท่านั้น
13. สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิข้อ1ถึง11ข้อใดข้อหนึ่งที่ซึ่ง เมื่อAร่วมกับpหมู่แทนที่R4มีโครงสร้างย่อย (สูตรเคมี) RAถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยC14แอลคิล,C14แฮโลแอลคิล,ไฮดรอกซิC14แอลคิล, ไฮดรอกซิC14แฮโลแอลคิล,C14แฮโลแอลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยเฮเทอโรไซคลิลแบบ36เมมเบอร์, C36ไซโคลแอลคิล,ไฮดรอกซิC36ไซโคลแอลคิล,เฮเทอโรไซคลิลแบบ36เมมเบอร์,ไฮดรอกซิ เฮเทอโรไซคลิลแบบ36เมมเบอร์,แฮโลเจนและSO2C14แอลคิล RBถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจนและNH2 RCถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน,C14แอลคิลและแฮโลเจน หรือ RAและRCร่วมกับอะตอมคาร์บอนที่หมู่เหล่านี้เกาะอยู่ทำให้เกิดคาร์โบไซเคิลชนิดไม่ใช่ แอโรเมทิคแบบ56เมมเบอร์,เฮเทอโรไซเคิลชนิดไม่ใช่แอโรเมทิคแบบ56เมมเบอร์หรือเฮเทอโร แอริลแบบ56เมมเบอร์ที่ซึ่งคาร์โบไซเคิลชนิดไม่ใช่แอโรเมทิคแบบ56เมมเบอร์,เฮเทอโรไซเคิล ชนิดไม่ใช่แอโรเมทิคแบบ56เมมเบอร์และเฮเทอโรแอริลแบบ56เมมเบอร์อาจเลือกถูกแทนที่ ทั้งหมดโดยแฮโลเจนหนึ่งหมู่หรือมากกว่าหรือโดยหมู่ออกโซ
14. สารประกอบหรือเกลือตามข้อถือสิทธิข้อ13ที่ซึ่ง เมื่อAร่วมกับpหมู่แทนที่R4มีโครงสร้างย่อย (สูตรเคมี) RAถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยC14แฮโลแอลคิล,ไฮดรอกซิC14แฮโลแอลคิลและ C14แฮโลแอลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยเฮเทอโรไซคลิลแบบ36เมมเบอร์ RBคือไฮโดรเจน RCถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน,C14แอลคิลและฟลูออรีน หรือ RAและRCร่วมกับอะตอมคาร์บอนที่หมู่เหล่านี้เกาะอยู่ทำให้เกิดคาร์โบไซเคิลชนิดไม่ใช่ แอโรเมทิคแบบ56เมมเบอร์,เฮเทอโรไซเคิลชนิดไม่ใช่แอโรเมทิคแบบ56เมมเบอร์หรือเฮเทอโร แอริลแบบ56เมมเบอร์ที่ซึ่งคาร์โบไซเคิลชนิดไม่ใช่แอโรเมทิคแบบ56เมมเบอร์,เฮเทอโรไซเคิล ชนิดไม่ใช่แอโรเมทิคแบบ56เมมเบอร์และเฮเทอโรแอริลแบบ56เมมเบอร์อาจเลือกถูกแทนที่ ทั้งหมดโดยฟลูออรีนหนึ่งหมู่หรือมากกว่าหรือโดยหมู่ออกโซ
15. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ1ถึง14ข้อใดข้อหนึ่งหรือเกลือที่ยอมรับกันทาง เภสัชกรรมของสารนั้นสำหรับใช้เป็นเภสัชภัณฑ์
16. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ1ถึง14ข้อใดข้อหนึ่งหรือเกลือที่ยอมรับกันทาง เภสัชกรรมของสารนั้นสำหรับใช้ในการรักษาและ/หรือการป้องกันโรคและ/หรือสภาวะที่ซึ่ง การยับยั้งอันตรกิริยาของSOS1และโปรตีนกลุ่มRASและ/หรือRAC1คือประโยชน์เชิงบำบัด
17. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ1ถึง14ข้อใดข้อหนึ่งหรือเกลือที่ยอมรับกันทาง เภสัชกรรมของสารนั้นสำหรับใช้ในการรักษาและ/หรือการป้องกันมะเร็ง
18. สารประกอบหรือเกลือที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรมของสารนั้นสำหรับใช้ตาม ข้อถือสิทธิข้อ15ถึง17ข้อใดข้อหนึ่งที่ซึ่งสารประกอบหรือเกลือดังกล่าวถูกให้ก่อน,หลังจากหรือ ร่วมกับสารออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาอื่นอย่างน้อยหนึ่งชนิด
19. สารประกอบหรือเกลือที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรมของสารนั้นสำหรับใช้ตาม ข้อถือสิทธิข้อ15ถึง17ข้อใดข้อหนึ่งที่ซึ่งสารประกอบหรือเกลือดังกล่าวถูกให้ร่วมกับสารออกฤทธิ์ ทางเภสัชวิทยาอื่นอย่างน้อยหนึ่งชนิด
20. วิธีสำหรับการรักษาและ/หรือการป้องกันโรคและ/หรือสภาวะที่ซึ่งการยับยั้ง อันตรกิริยาของSOS1และโปรตีนกลุ่มRASหรือRAC1คือประโยชน์เชิงบำบัดที่ประกอบรวมด้วย การให้ปริมาณที่ให้ผลเชิงบำบัดของสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ1ถึง14ข้อใดข้อหนึ่งหรือ เกลือที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรมของสารนั้นแก่มนุษย์
21. วิธีสำหรับการรักษาและ/หรือการป้องกันมะเร็งที่ประกอบรวมด้วยการให้ปริมาณ ที่ให้ผลเชิงบำบัดของสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ1ถึง14ข้อใดข้อหนึ่งหรือเกลือที่ยอมรับกัน ทางเภสัชกรรมของสารนั้นแก่มนุษย์
22. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ20และ21ข้อใดข้อหนึ่งที่ซึ่งสารประกอบหรือเกลือที่ยอมรับ กันทางเภสัชกรรมของสารนั้นถูกให้ก่อน,หลังจากหรือร่วมกับสารออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาอื่นอย่าง น้อยหนึ่งชนิด
23. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ20และ21ข้อใดข้อหนึ่งที่ซึ่งสารประกอบหรือเกลือที่ยอมรับ กันทางเภสัชกรรมของสารนั้นถูกให้ร่วมกับปริมาณที่ให้ผลเชิงบำบัดของสารออกฤทธิ์ทาง เภสัชวิทยาอื่นอย่างน้อยหนึ่งชนิด
24. สารประกอบหรือเกลือที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรมของสารนั้นสำหรับใช้ตาม ข้อถือสิทธิข้อ18และ19ข้อใดข้อหนึ่งหรือวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ22และ23ข้อใดข้อหนึ่งที่ซึ่ง สารออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาอื่นอย่างน้อยหนึ่งชนิดคือตัวยับยั้งของMEKและ/หรือสารพันธุ์กลาย ของสารนั้น
25. สารประกอบหรือเกลือที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรมของสารนั้นสำหรับใช้ตาม ข้อถือสิทธิข้อ17ถึง19ข้อใดข้อหนึ่งหรือวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ21ถึง23ข้อใดข้อหนึ่งที่ซึ่งมะเร็ง ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยมะเร็งตับอ่อน,มะเร็งปอด,มะเร็งลำไส้ใหญ่,มะเร็งท่อน้ำดี,มัลติเพิล ไมอีโลมา,เมลาโนมา,มะเร็งมดลูก,มะเร็งเยื่อบุมดลูก,มะเร็งไธรอยด์,ไมอีลอยด์ลูคิเมียชนิด เฉียบพลัน,มะเร็งกระเพาะปัสสาวะ,มะเร็งเยื่อบุผนังภายในกระเพาะปัสสาวะ,มะเร็งกระเพาะอาหาร, มะเร็งปากมดลูก,มะเร็งเซลล์สความัสที่ศีรษะและคอ,มะเร็งBเซลล์ขนาดใหญ่ชนิดแพร่กระจาย, มะเร็งหลอดอาหาร,ลิมโฟไซติคลูคิเมียชนิดเรื้อรัง,มะเร็งเซลล์ตับ,มะเร็งเต้านม,มะเร็งรังไข่,มะเร็ง ต่อมลูกหมาก,กลิโอบลาสโทมา,มะเร็งไตและมะเร็งเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน
26. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ1ถึง14 ข้อใดข้อหนึ่งหรือเกลือที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรมของสารนั้นและส่วนเติมเนื้อยาที่ยอมรับกัน ทางเภสัชกรรมหนึ่งชนิดหรือมากกว่า
27. สารเตรียมทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ1ถึง14 ข้อใดข้อหนึ่งหรือเกลือที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรมของสารนั้นและสารออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา อื่น(ที่ควรใช้คือหนึ่งชนิด)อย่างน้อยหนึ่งชนิด
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH2001003485A true TH2001003485A (th) | 2024-08-05 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| KR102840599B1 (ko) | Nav1.8을 억제하기 위한 피리다진(PYRIDAZINE) 화합물 | |
| JP6445684B2 (ja) | Ｆｇｆｒキナーゼ阻害剤としてのインダゾール系化合物およびその製造と使用 | |
| CA2771775C (en) | Compounds and compositions as protein kinase inhibitors | |
| JP6106899B2 (ja) | 抗がん剤としての高選択性ｃ−Ｍｅｔ阻害剤 | |
| US20170157134A1 (en) | Combination therapy | |
| ES2911040T3 (es) | Nuevos derivados de heteroaril amida como inhibidores selectivos de histona deacetilasa 1 y 2 (HDAC1/2) | |
| EP4107146A1 (en) | Gcn2 modulator compounds | |
| JP2017537946A (ja) | ブロモドメイン阻害剤としての置換複素環 | |
| CA3184076A1 (en) | Combination of a cbp/p300 bromodomain inhibitor and a kras inhibitor for the treatment of cancer | |
| WO2011161216A1 (en) | Heteroaryl compounds and compositions as protein kinase inhibitors | |
| WO2013152135A1 (en) | Substituted quinolines as bruton's tyrosine kinases inhibitors | |
| WO2021016333A1 (en) | Aryl sulfonamides as small molecule stat3 inhibitors | |
| AU2015402778A2 (en) | Aminonapthoquinone compounds and pharmaceutical composition for blocking ubiquitination-proteasome system in diseases | |
| AU2016298962A1 (en) | Compounds and pharmaceutical composition associated with ubiquitination-proteasome system | |
| US10173995B2 (en) | Pyridine compounds used as PI3 kinase inhibitors | |
| EP2867201A1 (en) | Lim kinase inhibitors | |
| US20210087166A1 (en) | Substituted quinolines useful as kinase inhibitors | |
| TH2001003485A (th) | ไพริโดไพริมิดิโนนชนิดถูกแทนที่ด้วยเบนซิลอะมิโนชนิดใหม่ และอนุพันธ์ในรูปตัวยับยั้ง sos1 | |
| JP7184302B2 (ja) | ヒトトレフォイル因子３の阻害に有用な化合物 | |
| CN109912514B (zh) | (2-杂芳基胺基苯基)氮杂环衍生物及其用途 | |
| CA3255631A1 (en) | GCN2 MODULATOR COMPOUNDS | |
| CN120712263A (zh) | 瞬时受体电位香草素6抑制剂 | |
| WO2014139391A1 (en) | Substituted pyridine compounds as kinases inhibitors | |
| EA043296B1 (ru) | Производные пиридопиримидинона для применения в качестве ингибиторов axl |