TH192A

TH192A - Nona peptide and decapeptide diridedium of luteinizing hormone

Info

Publication number: TH192A
Application number: TH8001000072A
Authority: TH
Inventors: เจ เนสเตอร์ จอห์น; เอช โจนส์ กอร์ดอน; เอช วิคเกอรี่ ไบรอัน
Original assignee: นายจิรวัธน์ โฆษะปัญญาธรรม
Filing date: 1980-06-05
Publication date: 1982-04-02

Abstract

โนนาเปปไทด์ และ เดคาเปปไทด์ สารเทียมของ LH-RHซึ่งมีสูตร (pyro)Glu-His-V-Ser-W-X-Arg-Pro-Z (I) และเกลือที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ซึ่งมี V คือ ทริปโทฟิล ฟีนิลอะลามิล หรือ 3-(1-แนฟธิล)-แอล-อะลา นิล W คือ ไทโรซิล ฟีนิลอะลานิล หรือ 3-(1-เพนตาฟลูออโรฟีนิล )-แอล-อะลานิล X คือ ส่วนเหลือของกรด ดี-อะมิโน O -NH-CH-C- CH2 R ซึ่งมี R คือ (ก) อนุมูลสารประกอบซึ่งมีคาร์โบไซคลิก อะริล ซึ่ง เลือกจากกลุ่มประกอบด้วยแนฟธิล แอนธริล ฟลูโอเรนิล ฟีแนนธริล ไบฟีนิลอิล เบนซ์ไฮดริล และฟีนิล ซึ่งถูกแทนที่โดยตรงด้วย กลุ่มแอลคิลที่ต่ำกว่า 3 โซ่หรือมากกว่า (ข) อนุมูลสารประกอบคาร์โบไซคลิกที่อิ่มตัว ซึ่ง เลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยไซโคลเฮกซิล ซึ่งถูกแทนที่โดยตรง ด้วยกลุ่มแอลคิลที่ต่ำกว่า 3 โซ่หรือมากกว่าเปอร์ไฮโดรแนฟธิล เปอร์ไฮโดรไบฟีนิลอิล เปอร์ไฮโดร-2 2-ไดฟีนิลเมทธิล และอะดา แมนทิล Y คือ ลิวซิล ไอโซลิวซิล นอร์-ลิวซิล หรือ ไนโตรเจน- เมทธิล-ลิวซิล Z คือ ไกลซินาไมด์ หรือ -NH-R ยกกำลัง 1 ซึ่งมี R ยกกำลัง 1 เป็นแอลคิลที่ต่ำกว่า ไซโคลแอลคิล ฟลูออโร แอลคิลที่ต่ำกว่า หรือ O ซึ่งมี -NH-C-NH-R ยกกำลัง 2 R ยกกำลัง 2 เป็นไฮโดรเจน หรือแอลคิลที่ต่ำกว่า ได้ถูกเปิดเผย สารประกอบเหล่านี้สามารถใช้เป็นยาที่ให้คุณ สมบัติเหมือน LH-RH ในการกระตุ้นให้เกิดการหดตัวของกล้ามเนื้อ สิทธิบัตรยา Nona Peptide and Decapeptide, the artificial LH-RH formula (pyro) Glu-His-V-Ser-WX-Arg-Pro-Z (I) and a pharmaceutical acceptable salt, whose V is tryptophyl phenylamyl or 3- (1- Na Phthyl) - L-alanyl W is tyrosyl phenylalanil or 3- (1- pentafluorophenyl ) - L-alanyl X is the remainder of D-Amino acid O -NH-CH-C- CH2 R, which has R is (a) radical, a compound containing carbocyclic aryl which is selected. The group consists of naphthyl anthryl fluoraine, phenanthryl, biphenylyl benz, hydryl and phenyl, which are directly replaced by 3 or more lower alkyl groups (b) radicals, saturated carbocyclic compounds selected from the cyclohexyl group. Which is directly replaced With 3 or more lower alkyl chains, perhydronaphthyl Perhydrobyphenyl, ilperhydro-2, 2-diphenylmethyl, and adamanthyl Y are leucyl isoleucylnor-leucyl or nitrogen-methyl. - Leucyl, Z is glycinamide, or -NH-R to the power of 1, with R raised to the power of 1 is the lower alkyl, the lower cycloalkyl fluoroalkyl. Or O which has -NH-C-NH-R raised to the power of 2. R to the second power is hydrogen or lower alkyl. Has been revealed These compounds can be used as drugs with the same properties as LH-RH in stimulating muscle contraction.

Claims

1.Production process ฅ for the preparation of compounds with the formula (pyro) Glu-His-V-Ser-WXY-Arg-Pro-Z (I) and their salts, which are pharmacologically acceptable, with: V as Tryptophyl phenylalanil, or 3- (1- naphthyl) -l-alanyl W as tyrosyl phenylalanil, or 3- (1-pentaphthyl Luorophenyl) - L-alanyl X is the remainder of d-amino acids, of which R is a) carboxylic acryl. There are radicals of naphthyl, anthryl, fluorenil, phenanthryl, biphenyl, benz, hydryl and phenyl, which have less alkyl molecules. Three or more long (chains) or b) saturated carboxylic radicals Which is obtained from the cyclohegs An alkyl-containing syllium with three or more strands of fewer strands of lesser alkyl perhydronaphthyl. Perhydrophenilperhydro-2,2-diphenylmethyl And adamanthyl Y is leousylisoleusil nor-liucil or nitrogen-methyl-leucil, Z is glycinamide or -NH-R raised. The power 1, which has R to the first power, is an alkyl with a smaller molecule than cycloalkyl fluoroalkyl. With less molecules or O, where -NH-C-NH-R is raised to the power of 2, R to the power of 2 is hydrogen or less molecular alkyl, which has the following processes: (1) destroys the cladding and solids support. Which is often able to live with Covalent strength from polypeptides That is encased in order to get the substance Compound by formula (1) or obtaining one of the salts of that substance (2) making compound formula (1) to be chemically acceptable salt (3) making compound formula (1) salts to be chemically acceptable salts. Pharmaceutical or (4) disintegrates the salt of the compound formula (1) to form free polypeptides according to formula (1) (1 claim, 2 pages, -figure).