TH17907B

TH17907B - อนุพันธ์ 5-พิรโรลิล-2-พิริดิลเมธิลซัลฟินิล เบนซิมิดาโซล ชนิดใหม่

Info

Publication number: TH17907B
Application number: TH9401001692A
Authority: TH
Inventors: จู ขัง นายกิ; โคล ฮอง นายซัง; จัน พาร์ค นายซัง; ฮอน แนม นายซัง; อัง คิม นายซู; ยอน คิม นายดอง; ซัก ลี นายยอง
Original assignee: นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า; นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า นายธเนศ เปเรร่า; นายธเนศ เปเรร่า
Filing date: 1994-08-11
Publication date: 2004-12-07

Abstract

การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบอนุพันธ์ 5-พิรโรลิล-2-พิริดิลเมธิลซัลฟินิล เบนซิมิดาโซล ชนิดใหม่ที่มีสูตรทั่วไป (I) ต่อไปนี้ (สูตรเคมี) (I) และเกลือของสารนี้, ที่ซึ่ง X หมายถึง S, SO หรือ SO2 R1 และ R2 เป็นอิสระจากกัน หมายถึงไฮโดรเจน หรืออัลคิล, R3 หมายถึงไฮโดรเจน C1-C6 อัลคิล, -SR6, -N(R7)2, 1-พิเพอริดินิล, 4-มอร์โฟลินิล 4-เมธิลเพเพอราซิน-1- อิล, 1-พิโรลิดินิล, -OR6, หรือ -O(CH2)m -Z ที่ซึ่ง R6 หมายถึง C1-C4 อัลคิล, C2-C4 อัลคีนิล, C3-C10 ไซโคลอัลคิล, C2-C5 ฟลูออโร อัลคิล, หรือฟีนิลหรือเบนซิล, แต่ละตัวต่างแทนที่อย่างอิสระด้วยฮาโลเจนหนึ่งหมู่หรือมากกว่า หรือ C1-C4 อัลคิลหรือ อัลคอกซีที่เลือกแทนที่ด้วยฮาโลเจน R7 หมายถึงไฮโดรเจน, C1-C5 อัลคิล, Z หมายถึงหมู่ -O(CH2)p-OR8,-O(CH2)q-R9 หรือ-O(CH2)rO(CH2)s-OR10 ที่ซึ่ง p และ q เป็นอิสระจากกัน แสดงถึงจำนวนเต็ม 1 ถึง 3, r และs เป็นอิสระจากกัน แสดงถึงจำนวนเต็ม 1 ถึง 5, R8 หมายถึงไฮโดรเจน, โลเวอร์อัลคิล, แอริล หรืออะราลคิล, R9 หมายถึงไฮโดรเจน, อัลคอกซีอาร์บอนิล, แอริล หรือเฮทเทอโรแอริล, และ R10 หมายถึงไฮโดรเจน หรือ โลเวอร์อัลคิล, m หมายถึงจำนวนเต็ม 2 ถึง 10 , และ R4 และ R5 เป็นอิสระจากกัน หมายถึงไฮโดรเจน หรือ C1-C5 อัลคิล, หรือเมื่อ R4 และ R5 รวมกันกับคาร์บอนอะตอมที่ติดกับวงแหวนพิริดีนก่อรูปเป็นวงแหวนหนึ่ง, R4 และ R3 หรือ R3 และ R5 หมายถึง -CH=CH-CH=CH-, -O(CH2)n , -O(CH2)nO-, -CH2(CH2)n-, หรือ -OCH=CH-, ที่ซึ่ง n แสดงถึงจำนวนเต็ม 1 ถึง 4 การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับกรรมวิธีการเตรียมสารประกอบสูตร (I) ด้วยเช่นกัน ตามนิยามข้างต้น, และการใช้สารนี้เป็นสารต่อต้านการเกิดแผลที่ผิวด้านหน้า (anti-ulcer agent): สิทธิบัตรยา

Claims

1. สารประกอบมีสูตร (I) ต่อไปนี้ : (สูตรเคมี) (I) หรือเกลือของสารนี้, ที่ซึ่ง X หมายถึง S, SO หรือ SO2, R1 และ R2 เป็นอิสระจากกัน หมายถึง ไฮโดรเจน หรือ อัลคิล, R3 หมายถึง ไฮโดรเจน, C1-C8 อัลคิล, -SR6,-N(R7)2, 1-พิเพอริดินิล, 4-มอร์โฟลินิล, 4-เมธิลพิเพอราซิล-1-อิล,1-พิโรลิดินิล,-OR6, หรือ -O(CH2)m-Z, ที่ซึ่ง R6 หมายถึง C1-C4 อัลคิล C2-C4 อัลคีนิล , C3-C10 ไซโคลอัลคิล ,C2-C3 ฟลูออโรอัลคิล, หรือ ฟีนิล หรือ เบนซิล, แต่ละตัวต่างถูกแทนที่อย่างอิสระด้วยฮาโลเจนหนึ่งหมู่หรือมากกว่า หรือ C1-C4 หรืออัลคิล หรืออัลคอกซีที่อาจถูกแทนที่ด้วยฮาโลเจน R7 หมายถึง ไฮโดรเจน หรือ C1-C5 อัลคิล, Z หมายถึง หมู่ -O(CH2)p -OR8, -O(CH2)q-R9 หรือ -O(CH2)rO(CH2)s-OR10 ที่ซึ่ง p และ q เป็นอิสระจากกัน แสดงถึงจำนวนเต็ม 1 ถึง 3, r และ s เป็นอิสระจากกัน แสดงถึงจำนวนเต็ม 1 ถึง 5, R8 หมายถึง ไฮโดรเจน, โลเวอร์คัลคิล , แอริล หรือ อาราลคิล, R9 หมายถึง ไฮโดรเจน, อัลคอกซีคาร์บอนิล, หรือ แอริล, และ R10 หมายถึง ไฮโดรเจน หรือ โลเวอร์อัลคิล, m หมายถึง จำนวนเต็ม 2 ถึง 10, และ R4 และ R5 เป็นอิสระจากกัน หมายถึง ไฮโดรเจน หรือ C1-C5 อัลคิล

2. สารประกอบมีสูตร (I) ตามนิยามในข้อถือสิทธิ 1, ที่ซึ่ง X หมายถึง S, SO หรือ SO2, R1 เเละ R2 เป็นอิสระจากกัน แสดงถึง ไฮโดรเจน หรือ เมธิล, R3 แสดงถึง ไฮโดรเจน C1-C2 อัลคิล, -SR6, -N(R7)2, 1-พิเพอริดินิล, 4-มอร์โฟลินิล, 4-เมธิลพิเพอราซิน-1-อิล, 1-พิโรลิดินิล, -OR6, หรือ -O(CH2)m-Z, ที่ซึ่ง R6 แสดงถึง C1-C4 อัลคิล, C3-C4 อัลคีนิล, C3-C10 ไซโคลอัลคิล ที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย C1-C4 อัลคิล, C2-C5 ฟลูออโรอัลคิล ที่มีฟลูออรีน 3 ถึง 8 อะตอม,หรือ ฟีนิล หรือ เบนซิล, แต่ละตัวถูกแทนที่ อย่างอิสระด้วยฮาโลเจนหนึ่งหรือมากกว่าหรือ C1-C4 อัลคิล หรืออัลดอกซีที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ ด้วยฮาโลเจน R7 แสดงถึง ไฮโดรเจน, หรือ C1-C4 อัลคิล, Z แสดงถึงหมู่ -O(CH2)p-OR8, -O(CH2)q-R9 หรือ -O(CH2)rO(CH2)s-OR10 ที่ซึ่ง p และ q เป็นอิสระจากกัน แสดงถึงจำนวนเต็ม 1 ถึง 3, r และ s เป็นอิสระจากกัน แสดงถึงจำนวนเต็ม 1 ถึง 5, R8 แสดงถึง ไฮโดรเจน, โลเวอร์คัลคิล , แอริล หรือ อะราลคิล, R9 แสดงถึง ไฮโดรเจน, อัลคอกซีคาร์บอนิล, หรือ แอริล และ R10 แสดงถึง ไฮโดรเจน หรือ โลเวอร์อัลคิล, m แสดงถึงจำนวนเต็ม 2 ถึง 10, และ R4 และ R5 เป็นอิสระจากกัน หมายถึง ไฮโดรเจน หรือ C1-C5 อัลคิล

3. สารประกอบสูตร (I) ตามนิยามในข้อถือสิทธิ 2, ที่ซึ่ง X หมายถึง S, SO หรือ SO2, R1 เเละ R2 เป็นอิสระจากกัน แสดงถึง ไฮโดรเจน หรือ เมธิล, R3 แสดงถึง ไฮโดรเจน, เมธิล, เมธอกซี, เอธอกซี,2,2,2- ไตรฟลูออโรเอธอกซี หรือ 3,3,3,2,2-, เพนทาฟลูออโรโพรพอกซี, R4 แสดงถึงไฮโดรเจน หรือ เมธิล และ R5 แสดงถึงไฮโดรเจน, เมธิล หรือ เอธิล

4. สารประกอบของสูตร (I) ตามนิยามในข้อถือสิทธิ 1, ที่ซึ่ง X หมายถึง SO R1 เเละ R2 เป็นอิสระจากกัน แสดงถึง ไฮโดรเจน R3 แสดงถึง เมธอกซี หรือ เอธอกซี, และ R4 และ R5 เป็นอิสระจากกัน แสดงถึง ไฮโดรเจน, เมธิล หรือ เอธิล

5. องค์ประกอบต่อต้านการเกิดแผลเปื่อยประกอบด้วยปริมาณที่ได้ผลของสาร ประกอบที่มีสูตร (I) ต่อไปนี้เป็นตัวยาสำคัญ (active ingredient) หนึ่งตัว (สูตรเคมี) (I) ที่ซึ่ง X, R1, R2, R3, R4 และ R5 ได้นิยามไว้ตามคำบรรยายในข้อถือสิทธิ 1 สำหรับสารประกอบสูตร (I) รวมกันกับตัวพาที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม, ตัวยาเสริม (adjuvant) หรือสารผสม (excipient) ที่ ยอมรับกันทางเภสัชกรรม